Olga Bondur

• Důvody

Dobrý den, pravidelní čtenáři a hosté blogu! Dnes se objeví obtížný článek o moderních lécích, které již používají lékaři z celého světa.

Co jsou inkretin a inkretin, které léky ze skupiny inhibitorů dipeptidyl peptidázy 4 a agonistů peptidu 1 typu glukagonu jsou používány při léčbě diabetu? Dnes se dozvíte, co tato dlouhá a složitá slova znamenají, a co je nejdůležitější, jak aplikovat získané poznatky.

Tento článek bude diskutovat o zcela nových lécích - analogích blokátorů glukagonu podobného peptidu 1 (GLP1) a dipeptidyl peptidázy 4 (DPP4). Tyto léky byly vynalezeny ve studiích inkretinových hormonů - těch, které se přímo podílejí na syntéze využití inzulínu a glukózy v krvi.

Zvýšení a léčba diabetu 2. typu

Na začátek vám řeknu, jaké jsou samotné inkretiny, jak jsou nazývány stručně. Incretiny jsou hormony, které se produkují v gastrointestinálním traktu v reakci na příjem potravy, což zvyšuje hladinu inzulinu v krvi. Dvě hormony, peptid-1 (GLP-1) a glukózový insulinotropní polypeptid (HIP) závislé na glukóze se považují za inkretin. HIP receptory se nacházejí na beta buňkách pankreatu a receptory GLP-1 se nacházejí v různých orgánech, proto kromě toho, že stimuluje produkci inzulínu, aktivace receptorů GLP-1 vede k dalším účinkům tohoto hormonu.

Zde jsou efekty, které se objevují v důsledku práce GLP-1:

• Stimulace produkce inzulínu pankreasou beta buňkami.
• Potlačení produkce glukagonu buňkami pankreatu.
• Zpomalené vyprázdnění žaludku.
• Snížená chuť k jídlu a zvýšený pocit plnosti.
• Pozitivní vliv na kardiovaskulární a centrální nervový systém.

Pokud je vše čisté s prvním a vedoucím účinkem: existuje více glykémie bez inzulínu, pak s druhým bude pravděpodobně pro vás těžší zjistit. Glukagon je hormon pankreatu produkovaný buňkami alfa. Tento hormon je absolutním opakem inzulínu. Glukagon zvyšuje hladinu glukózy v krvi uvolněním z jater. Nezapomeňte, že v našem těle v játrech a svalech jsou velké zdroje glukózy jako zdroje energie, které jsou ve formě glykogenu. Tím, že redukuje tvorbu glukagonu, inkrety nejenom snižují uvolňování glukózy z jater, ale také zvyšují syntézu inzulínu.

Jaký je pozitivní účinek snižování vyprazdňování žaludku při léčbě diabetu? Faktem je, že hlavní část potravní glukózy je absorbována z tenkého střeva. Proto jestliže potraviny vstupují do střev v malých porcích, cukr v krvi se zvýší pomaleji a bez náhlých skoků, což je také velký plus. To řeší problém zvýšení glukózy po jídle (postprandiální glykémie).

Hodnota snížení chuti k jídlu a zvýšení pocitu plnosti při léčbě diabetu 2. typu je obecně obtížné přeceňovat. GLP-1 působí přímo na centra hladu a sytosti v hypotalamu. Takže to je také velký a tlustý plus. Pozitivní účinek na srdce a nervový systém je prostě studován a existují pouze experimentální modely, ale jsem si jistý, že v blízké budoucnosti se o těchto účincích dozvíme více.

Kromě těchto účinků bylo v pokusech prokázáno, že GLP-1 stimuluje regeneraci a růst nových pankreatických buněk a blokuje destrukci beta buněk. Tento hormon chrání pankreas před vyčerpáním a zvyšuje hmotnost beta buněk.

Co by nám zabránilo používat tyto hormony jako lék? Byly to téměř dokonalé léky, protože by byly totožné s lidskými hormony. Obtíž spočívá ve skutečnosti, že GLP-1 a HIP jsou velmi rychle zničeny (GLP-1 za 2 minuty a HIP za 6 minut) pomocí enzymu typu 4 dipeptidyl peptidázy (DPP-4).

Ale vědci našli cestu ven.

Dnes jsou na světě dvě skupiny léků, které jsou nějakým způsobem spojeny s inkcreteninem (protože GLP-1 má více pozitivních účinků než GUI, bylo ekonomicky výhodné pracovat s GLP-1).

1. Léčiva, která napodobují působení lidského GLP-1.
2. Léky, které blokují působení enzymu DPP-4, čímž se prodlužuje účinek jeho hormonu.

na obsah

Analogy GLP-1 při léčbě diabetu 2. typu

V současné době na ruském trhu existují dvě přípravy analogů GLP-1 - to je Bayetta (exenatida) a Viktoza (liraglutid). Tyto léky jsou syntetické analogy lidského GLP-1, ale pouze čas účinku je mnohem delší. Mají naprosto všechny účinky lidského hormonu, o kterém jsem se zmínil výše. To je nepochybně plus. Mezi výhody patří snížení tělesné hmotnosti v průměru o 4 kg během 6-12 měsíců. a snížení glykovaného hemoglobinu o 0,8-1,8% v průměru. Co je glykovaný hemoglobin a proč ho potřebujete ovládat, můžete si přečíst článek "Glykovaný hemoglobin: jak darovat?".

Nevýhody zahrnují:

• Pouze subkutánní podání, tj. Žádná forma tablety.
• Koncentrace GLP-1 se může zvýšit pětkrát, což zvyšuje riziko hypoglykemických stavů.
• Účinky GLP-1 se pouze zvyšují, lék neovlivňuje ISP.
• U 30-40% jsou vedlejší účinky pozorovány ve formě nauzey, zvracení, ale jsou přechodné.

Přípravek Byetta je k dispozici v jednorázových perách (podobné inzulínovým perem) v dávce 250 μg na mg. Rukojeti přicházejí v objemech 1,2 a 2,4 ml. V jednom balení - jedno pero. Začněte léčbu diabetes mellitus s dávkou 5 μg 2krát denně po dobu 1 měsíce, aby se zlepšila snášenlivost, a pak, je-li to nutné, dávka se zvýší na 10 μg 2krát denně. Další zvýšení dávky nezvyšuje účinek léčiva, ale zvyšuje počet vedlejších účinků.

Injekce Baet dělat hodinu před snídaní a večeří, to nemůže být provedeno po jídle. Pokud se injekce nepodaří, další se provede v plánovaném čase. Injekce se podává subkutánně do stehna, břicha nebo ramen. Nemůže se podávat intramuskulárně nebo intravenózně.

Uchovávejte lék na tmavém, chladném místě, tj. Na dveřích chladničky, nedovolte zamrznutí. Stříkačka by měla být v chladničce vždy po injekci. Po uplynutí 30 dnů se injekční stříkačka s Baeta zlikviduje, i když lék zůstává v něm, protože po této době je léčivo částečně zničeno a nemá požadovaný účinek. Nepoužívejte uchovávanou léčivou látku s připojenou jehlou, tj. Po každém použití je třeba jehlu odšroubovat a odhodit a novou injekci je třeba nasadit před novou injekcí.

Byetta může být kombinována s jinými hypoglykemickými látkami. Pokud je lék kombinován se sulfonylmočovinami (maninem, diabetonem atd.), Pak by měla být jejich dávka snížena, aby se zabránilo vzniku hypoglykemie. Existuje samostatný článek o hypoglykemii, proto doporučuji sledovat odkaz a studovat, pokud jste tak neučinili. Pokud se přípravek Byetta užívá společně s metforminem, nemění se dávky metforminu, protože hypoglykémie v tomto případě není pravděpodobné.

Viktoza je také k dispozici v injekční stříkačce v dávce 6 mg na 1 ml. Objem injekční stříkačky je 3 ml. Prodává se 1, 2 nebo 3 injekční stříkačky v balení. Skladování a používání stříkačkového pera je podobné Baye. Léčba diabetes mellitus s přípravkem Viktozy se provádí současně jednou denně, což si pacient sám může vybrat bez ohledu na jídlo. Léčivo se injektuje subkutánně do stehna, břicha nebo ramen. Také to nemůže být použito pro intramuskulární a intravenózní podání.

Počáteční dávka přípravku Victoza je 0,6 mg denně. Po 1 týdnu můžete dávku postupně zvyšovat na 1,2 mg. Maximální dávka je 1,8 mg, která může být zahájena po 1 týdnu po zvýšení dávky na 1,2 mg. Nad touto dávkou se lék nedoporučuje. Analogicky s přípravkem Baeta lze přípravek Viktozu používat s jinými antidiabetiky.

A teď o nejdůležitějších - o ceně a dostupnosti obou léků. Tato skupina léků není zahrnuta do federálního ani regionálního seznamu preferenčních léků pro léčbu pacientů s diabetem. Proto budou muset tyto drogy nakupovat za své peníze. Upřímně řečeno, tyto drogy nejsou levné. Cena závisí na dávce podaného léku a na obalu. Například 1,2 mg Byet obsahuje 60 dávek léku. Tato částka stačí na 1 měsíc. za předpokladu, že předepsaná denní dávka je 5 mikrogramů. V takovém případě vás droga bude stát v průměru 4 600 rublů za měsíc. Pokud je to Viktoza, pak s minimální denní dávkou 6 mg bude droga stát 3,400 rublů za měsíc.

Inhibitory DPP-4 při léčbě diabetu 2. typu

Jak jsem již řekl, enzym dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4) ničí inkretinové hormony. Vědci se proto rozhodli blokovat tento enzym, což má za následek prodloužený fyziologický účinek vlastních hormonů. Velkým přínosem této skupiny léčiv je zvýšení obou hormonů - GLP-1 a HIP, což zvyšuje účinek léčiva. Pozitivní je také skutečnost, že zvýšení těchto hormonů se vyskytuje ve fyziologickém rozmezí ne více než 2krát, což zcela eliminuje výskyt hypoglykemických reakcí.

A plus může být také považován za způsob podávání těchto léků - jde o přípravky tablet, ne injekce. Neexistují prakticky žádné vedlejší účinky inhibitorů DPP-4, protože hormony se zvyšují ve fyziologických mezích, jako by byly u zdravého člověka. Při použití inhibitorů se hladina glykovaného hemoglobinu snižuje o 0,5-1,8%. Ale tyto léky téměř nemají žádný vliv na tělesnou hmotnost.

Dnes na ruském trhu existují tři léky - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saxagliptin).

Januvia je první drogou této skupiny, která začala být používána nejprve ve Spojených státech a poté po celém světě. Tento lék lze použít jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky a dokonce i inzulínem. Januia blokuje enzym po dobu 24 hodin, začíná působit do 30 minut po požití.

K dispozici v tabletách v dávkách 25, 50 a 100 mg. Doporučená dávka - 100 mg denně (1 den denně), může být užívána bez ohledu na jídlo. V případě renální insuficience se dávka léku sníží na 25 nebo 50 mg.

Účinek aplikace lze pozorovat již v prvním měsíci užívání a sníží se hladina glukózy v krvi a po jídle.

Pro usnadnění kombinované léčby se Yanuvia uvolňuje jako kombinovaný lék s metforminem - Janumet. Dostupné ve dvou dávkách: 50 mg přípravku Januvia + 500 mg metforminu a 50 mg přípravku Januvia + 1000 mg metforminu. V této formě se tablety užívají dvakrát denně.

Galvus je také členem skupiny inhibitorů DPP-4. Užívá se bez ohledu na jídlo. Počáteční dávka přípravku Galvus je 50 mg jednou denně, v případě potřeby je dávka zvýšena na 100 mg, ale dávka je rozdělena na 50 mg dvakrát denně.

Přípravek Galvus se používá také v kombinaci s jinými hypoglykemickými přípravky. Proto existuje takové kombinované léky, jako je Galvusmet, který také zahrnuje metformin. Existují tablety s 500, 850 a 1000 mg metforminu, dávka přípravku Galvus zůstává 50 mg.

Obvykle je kombinace léků předepsána pro neúčinnost monoterapie. V případě přípravku Galvusmet se lék užívá 2krát denně. V kombinaci s jinými léky se přípravek Galvus užívá pouze 1 den denně.

V případě mírné poruchy funkce ledvin nelze dávku léku změnit. Při porovnání obou příprav přípravku Januvia a přípravku Galvus byly pozorovány stejné změny glykovaného hemoglobinu, postprandiální glykémie (cukr po jídle) a hladovění glykémie.

Ongliza - poslední otevřená léková skupina inhibitorů DPP-4. Dostupné v tabletech 2,5 a 5 mg. Užívá se bez ohledu na jídlo jednou denně. Používá se také jako monoterapie, stejně jako v kombinaci s jinými antidiabetiky. Zatím neexistuje kombinovaná léčiva s metforminem, jak tomu je v případě Yanuvía nebo Galvus.

Při mírné renální insuficienci není úprava dávky vyžadována, v mírných a těžkých stadiích je dávka léku snížena o 2krát. Srovnání s Yanuvíou a Galvusem také neukázalo žádné zjevné a významné rozdíly mezi účinností nebo výskytem nežádoucích účinků. Proto volba léku závisí na ceně a zkušenostech lékaře s tímto lékem.

Tyto léky, bohužel, nejsou zahrnuty do federálního seznamu preferenčních léků, ale v některých oblastech je možné tyto léky vypouštět pacientům z regionálního registru na úkor místního rozpočtu. Z tohoto důvodu musí tyto léky opět nakupovat vlastní peníze.

Za cenu těchto léků také nejsou příliš odlišné. Například léčba diabetes mellitus Yanuviya v dávce 100 mg musíte strávit v průměru 2 200-2 400 rublů. Dávka Galvus 50 mg vám bude stát 800-900 rublů za měsíc. Ongliz 5 mg stojí 1,700 rublů měsíčně. Ceny jsou čistě orientační a jsou převzaty z internetových obchodů.

Komu jsou předepsány tyto skupiny léků? Přípravy z těchto dvou skupin mohou být předepsány již v době debutu onemocnění, samozřejmě těm, kteří si to mohou dovolit. Je obzvláště důležité v tomto okamžiku udržovat a možná dokonce zvyšovat zásobu beta buněk pankreatu, potom bude diabetes dobře kompenzován po dlouhou dobu a nevyžaduje jmenování inzulínu.

Kolik léků jsou současně předepsáno pro detekci diabetes mellitus závisí na hladině glykovaného hemoglobinu.

Mám všechno. Ukázalo se to hodně, ani nevím, jestli to zvládneš. Ale já vím, že mezi čtenáři jsou lidé, kteří už dostávají tyto drogy. Proto vás vyzývám, abyste sdíleli své dojmy o tomto léku. Myslím, že to bude užitečné pro ty, kteří stále přemýšlejí o přechodu na novou léčbu, aby zjistili.

A pamatujte si, že navzdory nejúčinnějším lékům hraje normalizaci výživy při cukrovce vedoucí úlohu ve spojení s pravidelnou fyzickou námahou.