Statiny a diabetes: paradoxní situace

Diagnostika

Témata vztahu mezi diabetem, vysokým cholesterolem a statinem jsou neustále diskutovány. V průběhu lékařských studií přebytku lipofilního alkoholu byly zjištěny případy vývoje onemocnění kardiovaskulárního systému (ateroskleróza, mrtvice, srdeční záchvat). Efektivní způsob, jak normalizovat hladiny cholesterolu, je považován za statiny u diabetes typu 2. Jedná se o speciální léky, které urychlují zpracování látky v játrech, a tím přispívají ke snížení hladiny v krvi ak akceleraci metabolismu lipidů.

U osob s diabetem typu 1 nejsou potřeba. Přesněji jsou určeny pro zdravotní důkazy. U diabetu typu 2 užívejte statiny pro lepší prevenci onemocnění oběhového systému. Velký podíl cholesterolu v těle je pro člověka smrtelný. Je nutno řídit, co jíme a v jakém množství, aby bylo jídlo vyvážené. Pozornost by měla být věnována výrobkům se soustředěným tukem a vyhýbá se jim.

Když je potvrzena diagnóza diabetu, je nutné pravidelně kontrolovat hladinu cholesterolu v krvi. Pokud jsou výdaje vysoké, pak Vám lékař předepíše statin. Jsou na vrcholu doporučených léků na světě. Rozvinuté země, například Spojené státy a Spojené království, trvají na zvýšení počtu lidí, kteří by užívali statiny.

Nemoci oběhového systému a srdce jsou typické pro pacienty s diabetem typu 2 a jsou hlavní příčinou úmrtí. Jsou převážně předepsané léky k prevenci.

Jak ovlivňují statiny osoba s diagnózou diabetu 2. typu

Mnozí mluví o možných negativních důsledcích používání dotyčných léčiv. Statiny způsobují diabetes mellitus typu 2: léky snižují účinek inzulínu v těle. Výsledek - onemocnění postupuje.

Statiny a diabetes jsou neustále diskutovány. Studie o jejich účincích na pacienty ukázaly, že riziko přechodu diabetes typu 1 na onemocnění typu 2 se pohybuje v rozmezí od 10 do 20%. To je velká šance. Podle testů ale statiny poskytují menší procento rizik než nové léky.

U druhého z nich byl sledován jejich účinek na zcela zdravé lidi, aby zjistili, jak by pomohli bojovat proti cholesterolu. Experiment zahrnoval 8750 dobrovolníků. Věková kategorie 45-73 let. Studie nových léků dokládají vývoj diabetu u 47% zdravých lidí. Tento údaj potvrzuje obrovské riziko.

Tyto náznaky byly zjištěny v důsledku silného účinku nových léků na lidské tělo. Ti, kteří se na této studii podíleli a užívali statiny, zaznamenali pokles inzulínové aktivity o 25% a zvýšení uvolňování pouze o 12,5%.

Závěr dosažený výzkumným týmem: vývoj nových léků ovlivňuje jak citlivost inzulínu v těle, tak jeho uvolňování.

Statiny jsou určeny ke snížení škodlivého cholesterolu.

Pro lidi, kteří trpí takovými nemocemi jako je diabetes mellitus 2. typu mezinárodní (americká, evropská, ruská) Diabetická asociace doporučuje používat statiny jako prevence onemocnění oběhového systému a srdeční činnosti efektivně.

V tomto směru mnoho endokrinologů provedlo mnoho studií u svých pacientů se špatným metabolismem uhlohydrátů.

Léky mají dobrý účinek na snížení hladiny cholesterolu v krvi. Experimenty ukázaly, že statiny ovlivňují dlouhověkost člověka a v průměru došlo k přírůstkům o 3 roky.

Statiny byly předepsány pacientům z klinice s infarktem, které prokázaly slušný výsledek: přispěly k projevu obrany těla. Důležitým účinkem léčiva spolu se snížením hladiny cholesterolu bylo potlačení zánětlivých procesů. Jsou hlavní příčinou onemocnění srdce. Když se tyto procesy zhorší, pak se obrana těla zvětší.

V praxi se ukázalo, že více než 70% lidí, kteří přijdou do nemocnice s infarktem, mají normální hladinu cholesterolu.

Podívejme se blíže na to, jak statiny pomáhají s cukrovkou.

Léky mají vlastnosti:

zabraňuje tvorbě plaků v cévách;
zajistit účinné fungování jater, zabránit nadměrnému cholesterolu;
snížit schopnost těla užívat tuky z jídla.

Statiny zlepšují zdraví. Při pokročilé ateroskleróze a vysokém riziku srdečního záchvatu pomohou zlepšit stav cév, slouží jako prevence mrtvice. Zaznamenává se také zvýšení metabolismu lipidů. V lékařské praxi existují případy, kdy jsou statiny předepisovány osobám, u kterých existuje podezření na vznik aterosklerózy, vyšší než normální cholesterol nebo vysoké riziko tvorby cholesterolu.

Když lékař vydá předpis na statiny, předepisuje také zvláštní dietu, která musí být přísně dodržována. Nezapomeňte vzít v úvahu množství tuku v potravinách, jíst správně, udržet se ve fyzické podobě, nezapomeňte na aktivní odpočinek.

Diabetici by měli věnovat zvláštní pozornost hladině cukru v krvi. Při užívání statinů dochází k mírnému zvýšení. Drogy také vyvolávají zvýšení glykohemoglobinu (0,3%). Aby se zabránilo negativním důsledkům, měl by být cukr udržován normální pomocí diety a cvičení.

Statiny a diabetes 2. typu

Psaní pacienta předpisu pro takové léky není velký problém. Zde je však důležité, aby jak lékař, tak pacient rozuměli všem rizikům spojeným s užíváním drogy, poznali pozitivní a negativní body.

1 z 200 lidí žije mnohem déle kvůli statinům. A dokonce i mezi těmi, kteří trpí onemocněním srdce, je míra 1%. U 10% dobrovolníků, kteří se účastnili studie statinů, se objevily vedlejší účinky ve formě křečí a bolesti svalů. Není však možné prokázat, že tento účinek tohoto konkrétního léku. Ale vedlejší účinky jsou mnohem víc, než to naznačují výzkumní odborníci. Zjistil, že 20% subjektů může navíc cítit svalovou bolest, rozrušení, ztrátu paměti.

Pokusy směřovaly k určení možnosti nahrazení aspirinu statiny. Bylo zjištěno, že první lék je také účinný v těle. Avšak aspirin má několik výhod.

Výraznou vlastností je cena: 20krát levnější.
Méně nežádoucí účinky, riziko ztráty paměti, cukrovka a bolesti svalů.
Statiny, naopak, mohou změnit zdravého člověka na druhého typu diabetika. Riziko je 47%. Statiny jsou vyšší než aspirin v počtu vedlejších účinků.

Pozitivní účinek statinů je pozorován u lidí, kteří prodělali cévní mozkovou příhodu, srdeční záchvat nebo prostě nemoci srdce. Jako závěr je lepší užívat aspirin pro diabetiky ve všech smyslech: stanovení cen, vedlejší účinky užívání drogy, řešení problému.

Co říkají odborníci

Studie trvaly dva až pět let. Účastníci byli rozděleni do různých kategorií: placebo a rosuvastatin. Ve druhé skupině bylo zaznamenáno 27% případů komplikací diabetes mellitus 2. typu než v první skupině. Přes tak smutný ukazatel byly oznamovány dobré informace. Riziko srdečních záchvatů bylo sníženo o 54% a případy mrtvice o 48%. Celková hodnota: mortalita všech pacientů se snížila o 20%.

Riziko vývoje diabetu 2. typu při užívání přípravku Rosuvastatin je 27%. V životě je 255 lidí, kteří jsou určeni k užívání tohoto léku, a pouze jeden z nich vyvinul cukrovku typu 2 po dobu 5 let. Bude však možné vyhnout se 5 úmrtí v důsledku progresivních kardiovaskulárních onemocnění. Užívání tohoto léku je považováno za účinné a riziko komplikací nebo vedlejších účinků na diabetes není v tomto případě tak důležité.

Existují další statinové léky. Ve srovnání s předchozími léky má atorvastatin téměř stejné riziko vzniku diabetu a je stejně efektivní, ale stojí méně. Tam jsou ještě statiny trochu slabší, starý vývoj - Lovastatin a simvastatin. Vlastnosti léků: neexistuje velké riziko diabetu, ale jejich účinky výrazně neznižují hladinu cholesterolu v plazmě. Lék Pravastatin, který neovlivňuje nerovnováhu metabolismu uhlohydrátů, je populární v zahraničí.

Jak si vybrat statin pro cukrovku?

Lékárna uvádí velký sortiment podobných léků. Mezi velmi drahé a bezpečné - Lovastatin, Simvastatin, Pravastatin. Ale jasné prodejní lídry pro diabetiky, i přes cenovou politiku, zůstávají Rosuvastatin, Atorvastatin, Fluvastatin. Jsou požadovány kvůli dobrým léčebným schopnostem.

Samoléčba je škodlivá pro zdraví. Koneckonců, tato skupina drog je velmi vážná, můžete si koupit a užívat statiny pouze na lékařský předpis. Ano, pití způsobuje diabetes zdravé osoby, ale jsou účinné u pacientů se srdečními chorobami. Teprve po důkladném vyšetření se specializovaný doktor jmenuje, aby dostával statiny.

Některé kategorie lidí jsou vystaveny rozvoji cukrovky po konzumaci těchto léků. Jedná se o ženy v období menopauzy, starší osoby s metabolickými poruchami. Lékaři trvají na tom, že musí dodržovat dietu, být ohleduplní ke zdraví a kontrolovat hladinu cukru v krvi.

Ateroskleróza a diabetes mellitus jsou neustále diskutovány. Podle výzkumu bylo prokázáno, že diabetes mellitus vyvolává výskyt aterosklerózy.

Statiny z cholesterolu jsou nejen přínosné, ale také škodlivé. Při prevenci ischemické mozkové příhody existuje pravděpodobnost hemoragické mrtvice.

Statiny pro játra, nebo spíše jejich příjem brání výskytu akutního jaterního selhání. Současně snižuje riziko vaskulární patologie.

Které statiny jsou nejbezpečnější a nejúčinnější? Vědci identifikovali tyto léky: simvastatin, rosuvastatin a atorvastatin.

Statiny s diabetem

Diabetes je dnes vážným problémem v globální vědecké komunitě, neboť její prevalence již dosáhla 7% celkové populace Země. Toto onemocnění nelze úplně vyléčit a je to nejnebezpečnější, protože se zhoršuje souběžným onemocněním. Častěji u takových pacientů kardiovaskulární systém trpí, což je spojeno se zvýšenou hladinou cholesterolu v krvi, poškozením a vaskulárním blokováním plaky.

Ale samotný diabetes není věta, protože vědci vyvinuli efektivní metody pro normalizaci stavu pacienta a udržení jeho životní aktivity na slušné úrovni. K tomu musí pacient dodržovat určitou stravu, provést fyzické cvičení a individuálně předepisovat léky.

Statiny jsou třídou léků, které pomáhají snížit hladinu cholesterolu v krvi tím, že potlačují produkci jater.

Nedávno bylo v lékařské praxi užíváno léky ze skupiny statinů v boji proti cukrovce. Dosud se však lékaři zabývají účinností a bezpečností takových léků, neboť impozantní seznam nežádoucích účinků přiměje lékaře a pacienty k přemýšlení o vhodnosti jejich užívání.

Cholesterolu a diabetu

Vědci již dlouho zaznamenali závislost zvýšení hladiny cukru a cholesterolu v krvi. Během diabetes mellitus se obsah glukózy významně zvyšuje, ale způsobuje zvýšení tohoto lipidu, nikoliv přímo, ale nepřímo. Vzhledem k tomu, že u těchto pacientů dochází ke změně chemického složení krve, jsou vždy postiženy ledviny a játra, což naopak vyvolává zvýšení cholesterolu.

Až 80% této látky se produkuje v lidském těle, zbývajících 20% pochází z jedla. Existují dva typy triglyceridů:

rozpustný ve vodě ("dobrý");
který se nerozpustí v kapalinách ("špatný").

Na cévních stěnách se může hromadit špatný cholesterol, čímž vzniknou plaky. V důsledku toho má pacient s diabetes mellitus, který má zvýšený obsah tohoto lipidu v krvi, velké riziko vzniku aterosklerózy - což je častá komplikace diabetu. Kromě toho hladiny cholesterolu vedou ke zúžení cévního lůžka a špatnému průtoku krve. Takové změny v oběhovém systému mohou mít za následek mrtvici nebo srdeční záchvat.

Z těchto důvodů je pro diabetiky velmi důležité kontrolovat hladinu cholesterolu v krvi, což snižuje riziko vývoje kardiovaskulárních onemocnění. Za tímto účelem jsou pacienti s diabetem mellitus, zvláště s diagnózou typu 2, předepisováni statiny jako součást komplexní terapie. Jejich použití umožňuje udržovat normální metabolismus lipidů, což umožňuje vyhnout se některým zdravotním komplikacím.

Co jsou statiny a jak jednat?

Statiny jsou skupina léků, které mají účinek snižující hladiny lipidů - snižují hladinu cholesterolu v krvi. Mechanismus jejich účinku je následující: statiny blokují působení enzymu nazvaného HMG-CoA. Ten je zodpovědný za biosyntézu lipidů v jaterních buňkách. Když je tento enzym blokován, syntéza cholesterolu v játrech se výrazně zpomaluje. To je hlavní funkce statinů.

Kyselina mevalonová se také podílí na tvorbě sloučenin cholesterolu. Jedná se o jeden z prvních vazeb v tomto procesu. Statiny inhibují jeho syntézu, proto se produkce lipidů snižuje.

V důsledku snížení hladiny v krvi v těle se aktivuje kompenzační mechanismus: receptory na povrchu buněk se stanou citlivějšími na cholesterol. To přispívá k vazbě svého přebytku na membránové receptory a v důsledku toho se sníží cholesterol přítomný v krvi.

Dále léky této skupiny mají další účinek na tělo:

snižují chronický zánět v cévách, což pomáhá udržovat plaky stabilní;
zlepšit metabolické procesy v těle;
přispívají ke ztenčení krve, což vede k významnému snížení rizika vzniku plaku v lumen cév;
udržuje aterosklerotické pláty ve stabilním stavu, pokud existuje minimální riziko jejich oddělení;
sníží intestinální absorpci cholesterolu z příjmu potravy;
podporuje tvorbu oxidu dusnatého, který stimuluje nádoby k relaxaci a způsobuje jejich malou expanzi.

Kvůli komplexní činnosti jsou statiny předepsány pro prevenci mrtvice a srdečního záchvatu, umožňují vám rychleji se zotavit po infarktu. Tato skupina léků je nezbytná pro pacienty s aterosklerózou, protože statiny jsou schopny obnovit endotel (vnitřní vrstvu) cév, zejména v časných stádiích onemocnění, když člověk necítí příznaky aterosklerózy a nemůže být diagnostikován, ale ukládání cholesterolu na cévní stěny již začalo. Předepisuje se pacientům s diabetem a jinými nemocemi, které se vyznačují zvýšeným rizikem vzniku aterosklerotických patologií.

Statiny a cukrovka

Diabetes mellitus je systémové onemocnění charakterizované velkým množstvím komorbidit. Mezi nejčastější důsledky patří onemocnění kardiovaskulárního systému, které se objevují na pozadí poškození a blokování cév. Při správném přístupu však můžete zlepšit kvalitu a dlouhověkost. Jedna z léků, které zlepšují metabolické procesy v těle, jsou statiny. Má příznivý vliv na metabolismus tuků, což je zvláště důležité v případě onemocnění typu 2.

Hlavním úkolem těchto léčiv pro diabetiky je prevence vzniku komplikací v kardiovaskulárním systému: mrtvice, srdeční infarkt a ateroskleróza.

Doporučení světových, evropských a domácích lékařských sdružení pro přípravu statinů u pacientů s diabetes mellitus se týkají většiny pacientů s následující diagnózou:

Statiny jsou léky první volby, pokud diabetický pacient má hladiny LDL cholesterolu nad 2 mmol / l.
U diabetiků s diagnostikovanou ischemickou chorobou srdce je předepisování těchto léků povinné bez ohledu na počáteční hladinu lipidů v krvi.
Taková terapie u pacientů s diabetes mellitus typu 2, u kterých není diagnostikována ischemie, by měla být podána, pokud celková hladina cholesterolu přesáhne 3,5 mmol / l.
V případech, kdy terapie s použitím statinů v maximální přípustné dávce nezpůsobila normální hladinu triglyceridů (méně než 2 mmol / l), je léčba doplněna o kyselinu nikotinovou, fibráty nebo ezetimib.

To je věřil, že k dnešnímu dni, statiny jsou jedinou skupinou léků, které jsou zaměřeny na prodloužení života osoby s diabetem, a ne na léčbu této nemoci.

Které statiny jsou nejlepší pro diabetes?

Při komplexní léčbě těchto pacientů nejčastěji užívají léčivé přípravky rosuvastatin, atorvastatin a simvastatin. Pokud srovnáme tyto tři populární léky, je nepochybným vůdcem lék poslední generace - rosuvastatin. To nejefektivněji snižuje hladinu "špatného" cholesterolu - o 38%, a podle některých zdrojů to činí 55%. To zvyšuje koncentraci lipidů rozpustných ve vodě o 10%, což pozitivně ovlivňuje celkový metabolismus tuku v těle.

Simvastatin a atorvastatin jsou u těchto indikátorů trochu pozadu. První sníží celkovou hladinu triglyceridů o 10-15% ("špatný" cholesterol se sníží o 22 bodů) a druhý - o 10-20% (hladina nerozpustného tuku klesá o 27 bodů). Podobné údaje byly zaznamenány u Lovastatina, který je také často jmenován ruskými lékaři.

Pozitivním rysem rosuvastatinu je skutečnost, že ve svém svědectví je zvýšená hladina C-reaktivního proteinu - látky, která charakterizuje chronický zánět v cévách. Rosuvastatin proto umožňuje lépe udržovat stávající plaky ve stabilním stavu.

V lékárnách se tento léčivý přípravek nachází pod těmito značkami:

Druhý nejoblíbenější a nejúčinnější léčivý přípravek - Atorvastatin - se nachází pod následujícími názvy:

Chcete-li lépe pochopit účinek a účinnost statinů, můžete je zvážit z pohledu generací léků:

Nemyslete si, že přírodní statiny jsou bezpečnější než syntetické. Podle některých zpráv mají první dávky více vedlejších účinků než statiny, které zahrnují pouze "chemii".

Měli byste mít na paměti, že všechny statiny jsou předpisem, takže si nemůžete vybrat své vlastní drogy. Některé z nich mohou mít různé kontraindikace, takže byste se neměli zeptat svého lékaře, aby vám předepsal nejlepší lék, který si myslíte. V každém případě je léčba individuálně zvolena s ohledem na charakteristiku pacienta.

Jaké léky pomohou s diabetem typu 2

Tato forma onemocnění má vyšší riziko vzniku koronárních onemocnění srdce - 80% vs. 40% u diabetes 1. typu. Z tohoto důvodu je léčba statiny zahrnuta do základní terapie těchto pacientů. Umožňují primární a sekundární prevenci onemocnění koronární arterie a významně zvyšují očekávanou délku života těchto pacientů. U takových pacientů je použití statinů povinné i v případech, kdy nejsou diagnostikovány koronární choroby srdeční nebo cholesterol je v přijatelných mezích.

V několika studiích bylo zjištěno, že u mnoha pacientů s onemocněním typu 2, denní dávka statinů, která byla účinná při léčbě diabetu typu 1, poskytla nízké výsledky. Proto v léčbě diabetes mellitus druhého typu dnes používají maximální přípustné dávky léků:

u atorvastatinu a pravastatinu by denní dávka neměla překročit 80 mg;
pro rosuvastatin a pravastatin - ne více než 40 mg.

Opakované studie zdravotnických výzkumných organizací 4S, DECODE, CARE, HPS a dalších ustavily vazbu mezi užíváním statinů u pacientů s diabetem typu 2 a poklesem komplikací a úmrtnosti na koronární onemocnění srdce na pozadí progrese systémového onemocnění. Takže pravastatin ukázal docela dobré výsledky - úmrtnost se snížila o 25%. Po dlouhém podání simvastatinu získali vědci stejné výsledky - stejné 25%.

Studie údajů o použití atorvastatinu ukázala následující výsledky: úmrtnost se snížila o 27%, zatímco riziko mrtvice se snížilo o 2krát. Stejná studie rosuvastatinu dosud nebyla zveřejněna, neboť tato lék se objevila relativně nedávno na farmaceutickém trhu. Domácí vědci však nazývají to nejlepší ve vztahu ke snižování cholesterolu, protože jeho ukazatele účinnosti již dosahují 55%.

Stojí za zmínku, že v tomto případě je téměř nemožné určit, které statiny jsou nejlepší pro pacienty s touto formou onemocnění, neboť terapie je individuálně zvolena pro jednotlivce s přihlédnutím k mnoha vlastnostem těla a chemickému složení krve.

Diabetes typu 2 se obtížně léčí a užívání statinů nemusí poskytnout viditelný výsledek po dobu až 2 měsíců. Pouze pravidelná a dlouhodobá léčba touto skupinou léků vám umožní cítit stabilní výsledek.

Statiny pro diabetes

U pacientů s diabetem typu 1 a typu 2 statiny zvyšují hladinu cukru v krvi. Konkrétně atorvastatin a rosuvastatin zvyšují glykovaný hemoglobin HbA1C o 0,3%. Řízení narušeného metabolismu sacharidů se stává trochu obtížnější. Nicméně statiny s diabetem přinášejí významné výhody. Tyto léky značně snižují riziko srdečního záchvatu, mozkové mrtvice a potřeby chirurgické léčby aterosklerózy. Podívejte se na video a zjistěte, zda potřebujete tyto léky užívat nebo ne.

Mírné zvýšení cukru, které může způsobit cholesterolové pilulky, lze snadno kompenzovat stravou, fyzickou aktivitou, pilulkami a inzulínovými injekcemi. Přečtěte si více v článku "Jak snížit hladinu cukru v krvi na normální úroveň" - zjistěte, jak snadné je kontrolovat cukrovku bez "hladové" diety, cvičení a inzulinových výstřelů.

Statiny u diabetes: podrobný článek

Americká diabetická asociace (American Diabetes Association, ADA), Evropská asociace pro výzkum diabetu (EASD) a normy pro léčbu diabetu Ruské asociace diabetiky doporučuje předepisovat statiny diabetickým pacientům na prevenci infarktu a mrtvice. Skutečná klinická praxe také potvrzuje vhodnost užívání diabetických statinů. Přečtěte si, jak neutralizovat možné vedlejší účinky těchto léků.

Statiny zvyšují riziko vývoje diabetu 2. typu u lidí, kterým jsou předepsány tyto léky k prevenci kardiovaskulárních onemocnění. Tyto léky snižují citlivost buněk na působení inzulínu, zvyšují hladinu glukózy v krvi nalačno a také koncentraci inzulínu v plazmě. V roce 2008 byly publikovány výsledky studie účinnosti rosuvastatinu pro prevenci infarktu a mozkové příhody u lidí se zvýšeným C-reaktivním proteinem. Studie zahrnovala 17 802 pacientů. Polovina z nich užívala rosuvastatin, druhá polovina užívala placebo.

Účastníci studie, lékaři pozorovali v průměru 2 roky, pro některé - až 5 let. Ve skupině léčené rosuvastatinem bylo o 27% více nových případů diabetu 2. typu než u placeba. Zároveň však riziko srdečního záchvatu kleslo o 54%, mrtvice - o 48%, úmrtí ze všech důvodů - o 20%.

Přínosy a rizika užívání statinů u diabetu typu 2

Statiny a diabetes dnes jsou předmětem mnoha studií a diskusí mezi vědci. Na jedné straně bylo hodně pozorování, které bylo kontrolováno placebem. Dokázali schopnost statinů snížit pravděpodobnost vývoje kardiovaskulárních patologií.

Na druhou stranu existují studie, které ukazují, že statiny zvyšují riziko nových případů diabetu 2. typu. Kromě toho u pacientů s již diagnostikovaným onemocněním zvyšují hladinu glukózy. Nicméně lékaři i nadále předepisují statiny pacientům s diabetes mellitus 2. typu. Je tato taktika správná?

Obecné charakteristiky statinů

Statiny - skupina farmakologických léčiv, jejichž hlavním účinkem je snížení hladin lipidů v krvi (cholesterol), lipoproteinů s nízkou hustotou. Posledně jmenované sloučeniny jsou transportní formou cholesterolu.

V závislosti na jejich původu mohou být statiny syntetické, polosyntetické, přírodní. Atorvastatin a rosuvastatin - syntetické drogy mají nejvýraznější účinek snižující hladinu lipidů. Mají největší důkazní základnu.

Mechanismus účinku statinů se uskutečňuje prostřednictvím několika bodů. Nejprve inhibují enzym, který hraje klíčovou roli v procesu syntézy cholesterolu. Vzhledem k tomu, že endogenní lipid představuje až 70%, je tento mechanismus klíčový.

Za druhé, léky zvyšují počet receptorů pro lipoproteiny s nízkou hustotou na povrchu hepatocytů. Zachycují LDL, který cirkuluje v krvi, a transportují ji do jaterní buňky, kde probíhají eliminační procesy. Za třetí, statiny snižují absorpci tuku ve střevě a snižují množství exogenního cholesterolu.

Vedle hlavních, statiny mají řadu pleiotropních účinků, z nichž hlavní jsou:

zlepšení stavu vnitřního ostění krevních cév;
snížení aktivity zánětlivého procesu;
prevence vzniku krevních sraženin;
eliminace spasmu tepen, které zásobují krví myokardem;
stimulace růstu nových cév v myokardu;
snížení hypertrofie myokardu.

Takže jmenování statinů má pozitivní vliv na prognózu pro pacienta a jeho příbuzné. Jediná dávka, schopnost zvolit nejnižší účinnou dávku a minimální množství vedlejších účinků pouze zvyšují adherenci k léčbě.

Diabetes mellitus a kardiovaskulární patologie

Jednou z nejčastějších komplikací diabetu mellitus dnes je vysoká pravděpodobnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému. Bez ohledu na typ onemocnění se zvyšuje o 5-10 krát ve srovnání s pacienty, kteří mají normální hladinu cukru. U 70% pacientů tyto komplikace končí smrtí.

Podle údajů získaných společností American Heart Association pacienty s diabetem bez ohledu na typ a pacienty s ischemickou chorobou mají přesně stejné riziko úmrtí na kardiovaskulární nehody.

To znamená, že diabetes lze považovat za CHD. U 80% pacientů s diabetem typu 2 dochází dříve k ischemické chorobě srdce. Infarkt myokardu a mrtvice jsou hlavními příčinami úmrtí u těchto pacientů - 55% a 30%.

Důvodem je, že pacienti s diabetem, kromě obecných, mají specifické rizikové faktory. Patří sem následující stavy:

zvýšená hladina glukózy v krvi;
inzulínová rezistence;
zvýšená koncentrace inzulínu v krvi;
proteinurie;
prudké fluktuace hladin glukózy v krvi.

Mezi společné rizikové faktory pro kardiovaskulární onemocnění patří následující:

zatížená dědičnost;
věk;
špatné návyky;
nedostatek fyzické aktivity;
hypertenze;
hypercholesterolemie;
dyslipidemie;
diabetes.

Zvýšená koncentrace cholesterolu v krvi a nerovnováha mezi aterogenními a antiaterogenními lipidy jsou již dlouho uznávány jako nezávislé rizikové faktory pro choroby kardiovaskulárních orgánů. Podle výsledků vědeckých studií normalizace těchto indikátorů významně snižuje pravděpodobnost vzniku patologie. Vzhledem k tomu, že diabetes také negativně ovlivňuje CAS, jmenování statinů se jeví jako zcela logický krok. Je to opravdu tak?

Výhody užívání statinů

Nedávné studie prokázaly schopnost statinů snížit nemocnost a úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění u pacientů s diabetem typu 2. Atorvastatin je považován za nejvíce studovaný. Rosuvastatin má o něco menší, ale také dobrou důkazovou základnu. Obě tyto léky patří k statinům syntetického původu.

KARTY

Studie CARDS zahrnovala pacienty s diabetes mellitus typu 2, u kterých lipoproteiny s nízkou hustotou nepřekročily 4,14 mmol / l. Dalším předpokladem pro účast ve studii byla absence patologie z koronárních, mozkových a periferních tepen. Všichni pacienti měli alespoň jeden z následujících rizikových faktorů:

zvýšený krevní tlak;
diabetická retinopatie;
albuminurie;
kouření tabáku.

Pacientům bylo doporučeno užívat 10 mg atorvastatinu denně. Kontrolní skupina užívala placebo. V důsledku toho se u pacientů užívajících statiny snížilo riziko mrtvice o polovinu, akutní koronární příhody (infarkt myokardu, nestabilní angina pectoris, náhlá koronární smrt) - o 35%. Vzhledem k jasné výhodě léčiva byla studie zastavena dva roky před plánovaným datem.

PLANET

Cílem výzkumu PLANET bylo studovat a srovnávat nefroprotektivní schopnosti atorvastatinu a rosuvastatinu. Pacienti s diabetem obou typů se účastnili projektu PLANET I, pacienti s normální hladinou cukru v krvi se účastnili programu PLANET II. Všem účastníkům byla diagnostikována zvýšená hladina cholesterolu a mírná proteinurie (přítomnost bílkovin v moči).

Při náhodném výběru byli pacienti rozděleni do dvou skupin. V první dávce bylo užíváno 80 mg atorvastatinu denně, ve druhém - 40 mg rosuvastatinu a v prvním měsíci léčby byla dávka léků polovina cíle. Délka výzkumu je 12 měsíců.

V důsledku toho bylo zjištěno, že u pacientů s diabetem, atorvastatin snížil vylučování bílkovin v moči o 15%. U jedinců bez atorvastatinu se tento ukazatel snížil o 20%. Rosuvastatin významně neovlivnil proteinurie. Navíc rosuvastatin zpomalil rychlost glomerulární filtrace moči o 8 ml / min / 1,73 m2, zatímco u pacientů užívajících atorvastatin nepřekračoval pokles tohoto indikátoru hodnotu 2 ml / min / 1,73 m2.

Navíc v studii PLANET I ve skupině s rosuvastatinem bylo u 4% pacientů diagnostikováno akutní renální selhání a zdvojnásobení sérového kreatininu, zatímco u skupiny s atorvastatinem se u méně než 1% účastníků objevilo selhání ledvin a hladina sérového kreatininu se nezměnila.

Proto rosuvastatin, na rozdíl od atorvastatinu, nejenže nemá žádné ochranné vlastnosti proti ledvinám, ale může být také bezpečné pro pacienty s diabetem a proteinurií. Je pozoruhodné, že typ diabetes v tomto případě nezáleží.

TNT CHD - DM

Tato studie zkoumala účinky atorvastatinu na pravděpodobnost vzniku kardiovaskulárních příhod u pacientů s ischemickou chorobou a diabetem 2. typu. Denní dávka léku byla 80 mg. Účastníci kontrolní skupiny užívali stejnou drogu v dávce 10 mg. V důsledku toho bylo riziko komplikací z kardiovaskulárního systému v hlavní skupině nižší o čtvrtinu.

Možná rizika užívání statinů

Japonští vědci však provedli další sérii studií. Jeho výsledky nebyly tak jednotné. Navíc nás nutí vážně přemýšlet o racionalitě předepisování statinů pacientům s diabetem typu 2. Potřeba takových studií o japonštině vyvolala případy dekompenzace diabetu po jmenování statinů.

Studovali účinky 10 mg atorvastatinu na koncentrace glukózy a glykovaného hemoglobinu (indikátor, který měří průměrnou hladinu glukózy za poslední tři měsíce). Studie trvala tři měsíce, počet účastníků byl 76. Všechny pacienty byly diagnostikovány s diabetem 2. typu. Výsledkem bylo statisticky významné zvýšení metabolismu uhlohydrátů.

Druhá studie zjistila, že atorvastatin, podávaný v různých dávkách pacientům s diabetem a dyslipidemií po dobu dvou měsíců, významně snížil koncentraci aterogenních lipidů. Současně se zvýšil glykovaný hemoglobin. Navíc pacienti zvýšili rezistenci na inzulín.

V souvislosti se získáním takových výsledků provedli Američtí vědci rozsáhlou metaanalýzu. Jeho hlavním úkolem bylo studovat účinek statinů na metabolismus uhlohydrátů, zejména stanovit pravděpodobnost vzniku diabetu během léčby statiny. Pokrýval všechny studie, které popisují vývoj diabetu 2. typu.

V důsledku toho byly získána data, podle kterých po dobu čtyř let léčby statiny jeden z 255 pacientů měl epizodu diabetes mellitus 2. typu. Tak bylo navrženo, že statiny mohou ovlivnit metabolismus uhlohydrátů. Souběžně s matematickými výpočty bylo zjištěno, že v jednom případě diabetes je devět případů prevence kardiovaskulárních nehod.

Závěry

Používání statinů k léčbě pacientů s diabetes mellitus vyžaduje dodatečnou studii. Přesně je však známo, že cílové hodnoty koncentrace lipidů v krvi významně zlepšují prognózu života a zdraví pacienta. Při předepisování statinů musíte být opatrní a sledovat indikátory sacharidů.

Kromě toho je třeba se pokusit vyzvednout léky z hydrofilní skupiny, tedy ty, které se rozpouštějí ve vodě. Patří mezi ně pravastatin a rosuvastatin. Předpokládá se, že ovlivňují metabolismus sacharidů v nejmenším. Tento přístup zajistí vysokou účinnost procesu léčby s minimálním rizikem vedlejších účinků.

Atorvastatin

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety, bílé nebo téměř bílé barvy potahované filmem, kulaté bikonvexní, na přerušení jádra bílé barvy.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 174,83 mg, mikrokrystalická celulóza - 60 mg, laurylsulfát sodný - 2 mg, povidon K-25 - 10 mg, uhličitan vápenatý - 70 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 16 mg, stearát hořečnatý - 3.8 mg.

Složení filmového pláště: hypromelóza - 6,84 mg, makrogol-4000 - 1,8 mg, oxid titaničitý - 3,36 mg

10 ks. - Balíčky obrysových buněk (1) - kartonové obaly.
10 ks. - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (4) - kartonové obaly.
10 ks. - balení obrysových buněk (9) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (10) - kartonové obaly.
30 kusů - Balíčky obrysových buněk (1) - kartonové obaly.
30 kusů - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
30 kusů - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
30 kusů - Balíčky obrysových buněk (4) - kartonové obaly.
30 kusů - balení obrysových buněk (9) - kartonové obaly.
30 kusů - Balíčky obrysových buněk (10) - kartonové obaly.
10 ks. - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.
20 ks. - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.
30 kusů - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.
40 ks. - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.
50 ks. - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.
90 ks. - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.
100 kusů - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Látka snižující hladinu lipidů ze skupiny statinů. Podle principu kompetitivního antagonismu se molekula statinu váže na část koenzymového receptoru A, kde je připojena HMG-CoA reduktáza. Další část statinové molekuly inhibuje konverzi hydroxymethylglutarátu na mevalonát, což je meziprodukt při syntéze molekuly cholesterolu. Inhibice HMG-CoA reduktázy vede k sérii po sobě jdoucích reakcí, což vede ke snížení intracelulární hladiny cholesterolu a dochází kompenzační zvýšení aktivity LDL receptoru a v důsledku toho urychlit katabolismus cholesterolu (Xc) LDL.

Účinky statinů na snižování lipidů je spojeno se snížením celkového Xc vlivem Xc-LDL. Snížení hladiny LDL je závislé na dávce a není lineární, ale exponenciální. Inhibiční účinek atorvastatinu na HMG-CoA reduktázu o přibližně 70% je určen aktivitou jeho cirkulujících metabolitů.

Statiny neovlivňují aktivitu lipoproteinů a jaterních lipáz, nemají významný vliv na syntézu a katabolismus volných mastných kyselin, proto je jejich účinek na hladinu TG sekundární a nepřímo díky jejich hlavním účinkům na snížení hladiny Xc-LDL. Mírný pokles hladiny TG při léčbě statiny se zdá být spojen s expresí zbývajících (apo E) receptorů na povrchu hepatocytů podílejících se na katabolismu LPPP, což je přibližně 30% TG. Ve srovnání s jinými statiny (s výjimkou rosuvastatinu) atorvastatin způsobuje výraznější pokles hladiny TG.

Kromě hypolipidemické působení statiny mají pozitivní účinky na endotelu dysfunkce (preklinických příznaky časné aterosklerózy), na cévní stěnu, stavu ateromu, zlepšení krevního reologie, a, mají antioxidační, antiproliferační vlastnosti.

Atorvastatin snižuje hladinu cholesterolu u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií, která obvykle nereaguje na léčbu léky snižujícími hladinu lipidů.

Farmakokinetika

Atorvastatin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost je nízká - přibližně 12%, kvůli presystémové clearance v gastrointestinální sliznici a / nebo jako výsledek "prvního průchodu" játry, zejména v místě působení.

Atorvastatin se metabolizuje za účasti izoenzymu CYP3A4 s tvorbou řady látek, které jsou inhibitory HMG-CoA reduktázy.

T_1/2 z plazmy je přibližně 14 hodin, přestože T_1/2 inhibitor aktivity HMG-CoA reduktázy je přibližně 20 až 30 hodin v důsledku účasti aktivních metabolitů.

Vazba na plazmatické proteiny je 98%.

Atorvastatin se vylučuje ve formě metabolitů převážně žlučí.

Indikace

Primární hypercholesterolémie (heterozygotní familiární a non-rodiny hypercholesterolémie (typ IIa Fredrickson klasifikace) v kombinaci (smíšené) hyperlipidemie (typu IIa a IIb Fredrickson klasifikace); disbetalipoproteinemiya (Typ III podle Fredricksona) (jako doplněk stravy), familiární endogenní hypertriglyceridemie (typ IV podle klasifikace Fredricksona), rezistentní na výživu, homozygotní familiární hypercholesterolemii s nedostatečnou účinností dietní terapie a dalšími nefarmakologickými metodami léčby Nia.

Primární prevence kardiovaskulárních komplikací u pacientů bez klinických příznaků onemocnění koronární arterie, ale s několika rizikovými faktory pro vývoj - věk nad 55 let, závislost na nikotinu, arteriální hypertenzi, diabetes mellitus, nízké koncentrace HD-C-HDL, genetická predispozice. h proti dyslipidémii.

Sekundární prevence kardiovaskulárních komplikací u pacientů s ischemickou chorobou srdeční s cílem snížit celkovou mortalitu, infarkt myokardu, mrtvici, re-hospitalizaci na anginu pectoris a potřeba revaskularizace.

Dávkovací režim

Nežádoucí účinky

Na straně nervového systému:> 1% - nespavost, závratě; 1% - bolest na hrudi; 1% - bronchitida, rýma; 1% - nevolnost; 1% - artritida; 1% - urogenitální infekce, periferní edém; 1% - alopecie, xeroderma, fotosenzitivita, zvýšené pocení, ekzém, seborrhea, ekchymóza, petechie.

Ze strany endokrinního systému:

Kontraindikace

Onemocnění jater v aktivním stádiu, zvýšená aktivita sérových transamináz (více než třikrát ve srovnání s VGN) nejasné geneze, těhotenství, laktace (kojení), ženy v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivou antikoncepci; děti a mladiství mladší 18 let (v této věkové skupině nejsou dostatečné klinické údaje o účinnosti a bezpečnosti); přecitlivělost na atorvastatin.

Používejte během těhotenství a kojení

Atorvastatin je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Není známo, zda se atorvastatin vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k možnosti nežádoucích účinků u kojenců by v případě potřeby mělo být užívání léku během laktace rozhodnuto o ukončení kojení.

Ženy v reprodukčním věku během léčby by měly používat vhodné metody antikoncepce. Atorvastatin může být použit u žen v reprodukčním věku, pouze pokud je pravděpodobnost těhotenství velmi nízká a pacient je informován o možném riziku léčby plodu.

Žádost o porušení jater

Kontraindikace: onemocnění jater v aktivní fázi.

Před a během léčby atorvastatinem, zejména pokud se objeví příznaky poškození jater, je nutné sledovat ukazatele funkce jater. Se zvyšujícími se hladinami transamináz by měla být jejich aktivita sledována až do normalizace. Pokud je udržována aktivita AST nebo ALT, která je více než 3krát vyšší než normální, doporučuje se snížit dávku nebo zrušit atorvastatin.

Použití u dětí

Zvláštní instrukce

C opatrnost by měla být použita u pacientů, kteří zneužívají alkohol; s indikací onemocnění jater v anamnéze.

Pokud se během léčby objeví příznaky myopatie, měla by být stanovena aktivita CPK. Pokud se zachová významné zvýšení hladiny CPK, doporučuje se snížit dávku nebo zastavit atorvastatin.

Riziko myopatie během léčby atorvastatinem se zvyšuje se současným užíváním cyklosporinu, fibrátů, erythromycinu, antifungálních léků souvisejících s azoly a niacínu.

Tam je pravděpodobnost vzniku těchto nežádoucích účinků, ale ne ve všech případech, jasná spojitost s atorvastatin: svalovými křečemi, myositidy, myopatie, parestézie, periferní neuropatie, pankreatitida, hepatitida, cholestatická žloutenka, nechutenství, zvracení, alopecie, svědění, impotence, hyperglykemie a hypoglykemie.

U dětí je zkušenost s atorvastatinem v dávce až 80 mg / den omezená.

Atorvastatin se používá s opatrností u pacientů s chronickým alkoholismem.

Léková interakce

Při současném užívání atorvastatinu s digoxinem se koncentrace digoxinu v krevní plazmě mírně zvyšuje.

Diltiazem, verapamil, isradipin inhibují izoenzym CYP3A4, který se podílí na metabolismu atorvastatinu, tudíž je při použití těchto blokátorů kalciového kanálu může zvýšit plazmatické koncentrace atorvastatinu a zvýšené riziko myopatie.

Se současným užíváním itrakonazolu se koncentrace atorvastatinu v krevní plazmě významně zvyšuje, zřejmě z důvodu inhibice metabolismu itrakonazolu v játrech, ke kterému dochází za účasti izoenzymu CYP3A4; zvýšené riziko myopatie.

Současné užívání colestipolu může snížit koncentraci atorvastatinu v krevní plazmě, zatímco účinnost snižující hladiny lipidů je zvýšena.

Při současné aplikaci antacid obsahujících hydroxid horečnatý a hydroxid hlinitý snížíte koncentraci atorvastatinu o přibližně 35%.

Se současným užíváním cyklosporinu, fibrátů (včetně gemfibrozilu), azolů z antifungálních léků, kyseliny nikotinové zvyšuje riziko myopatie.

Se současným užíváním erythromycinu, klarithromycinu, koncentrace atorvastatinu v plazmě se mírně zvyšuje, zvyšuje se riziko vzniku myopatie.

Při současném užívání ethinylestradiolu, norethisteronu (norethindronu) se koncentrace ethinylestradiolu, noretisteronu a (norethindronu) v krevní plazmě mírně zvyšuje.

Se současným užíváním inhibitorů proteázy se koncentrace atorvastatinu v krevní plazmě zvyšuje, protože inhibitory proteázy jsou inhibitory izoenzymu CYP3A4.

Popis účinných látek drogy. Uvedené vědecké informace jsou zobecňující a nemohou být použity při rozhodování o možnosti použití určité drogy.

Existují kontraindikace, poraďte se s lékařem.