Co je biguanidy: působení skupiny léků na diabetes

  • Hypoglykemie

Biguanidy jsou drogy vytvořené pro snížení hladiny glukózy v krvi. Nástroj je k dispozici ve formě tablet.

Nejčastěji se používají u diabetes mellitus typu 2 jako adjuvans.

V rámci monoterapie jsou hypoglykemické léky zřídka předepsány. Obvykle se to stane v 5-10% případů.

Biguanidy zahrnují následující léky:

  • Bagomet
  • Avandamet,
  • Metfohamma,
  • Glucophage,
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

V současné době v Rusku i ve světě většina biguanidů používá methylbiguanidové deriváty, tj. Metformin:

  1. glukofágu
  2. siofor
  3. metho-gamma
  4. Dianormet,
  5. gliformin a další.

Metformin se rozpadá od jedné a půl hodiny až tři hodiny. Lék je dostupný v tabletách o hmotnosti 850 až 500 mg.

Terapeutické dávky jsou 1-2 g za den.

Můžete s diabetem užívat až 3 g denně.

Upozorňujeme, že biguanidy jsou omezené kvůli výrazným vedlejším účinkům, zejména žaludeční dyspepsii.

Nyní lékaři nedoporučují používat deriváty fenylbiguanidu, protože bylo prokázáno, že vedou k akumulaci v lidské krvi:

Léčba

Vědci prokázali, že hypoglykemické účinky metforminu u diabetu jsou spojeny se specifickým účinkem léčiv na bazi a syntézu. Účinky metforminu snižující cukr je spojeno s transportéry glukózy v buňce.

Objem transportérů glukózy se zvyšuje kvůli expozici biguanidům. To se projevuje zlepšením transportu glukózy přes buněčnou membránu.

Tento efekt vysvětluje vliv na účinky a inzulín těla a inzulín, který přichází zvenčí. Léky také působí v mitochondriální membráně.

Biguanidy inhibují glukoneogenezi, čímž přispívají ke zvýšení obsahu:

Tyto látky jsou prekurzory glukózy v kontextu glukoneogeneze.

Objem glukózových transportérů se zvyšuje pod účinkem metforminu v plazmatické membráně. Jedná se o:

Doprava glukózy zrychluje:

  1. v hladkém svalu cév
  2. endothelium
  3. sval srdce.

To vysvětluje pokles inzulínové rezistence u lidí s diabetem typu 2 pod vlivem metforminu. Zvýšení citlivosti na inzulín není doprovázeno zvýšením sekrece pankreasu.

Na pozadí poklesu inzulínové rezistence se sníží základní hladina inzulinu v krvi. Zvýšení citlivosti na inzulín není doprovázeno zvýšením sekrece pankreasu, stejně jako při použití sulfonylmočovin.

Při léčbě metforminem u lidí je pozorován úbytek hmotnosti, ale při léčbě sulfonylmočoviny a inzulinu může být opačný účinek. Navíc metformin přispívá ke snížení sérových lipidů.

Nežádoucí účinky

Měly by být zaznamenány hlavní nežádoucí účinky užívání metforminu, mechanismus je následující:

  • průjem, nevolnost, zvracení;
  • kovová chuť v ústech;
  • nepohodlí v břiše;
  • snížení a ztráta chuti k jídlu, až k odporu k jídlu;
  • laktátová acidóza.

Tyto vedlejší účinky a účinky zpravidla rychle zmizí při nižších dávkách. Útok hnačky je indikací pro zastavení léčby metforminem.

Pokud užíváte Metformin dlouhodobě v dávce 200-3000 mg denně, musíte si uvědomit, že absorpce gastrointestinálního traktu se sníží:

  1. B vitamíny,
  2. kyselina listová.

V každém případě je třeba vyřešit problém dalšího jmenování vitaminů.

Je nezbytné udržet laktát v krvi pod kontrolou a kontrolovat ho nejméně dvakrát ročně. To je důležité vzhledem ke schopnosti metforminu zvýšit anaerobní glykolýzu v tenkém střevě a potlačit glykogenolýzu v játrech.

Pokud má člověk stížnosti na svalovou bolest a kovovou chuť v ústech, je třeba zkontrolovat hladinu laktátu. Pokud se zvýší jeho obsah v krvi, léčba metforminem musí být zastavena.

Není-li možnost studovat hladinu laktátu v krvi, pak je metformin zrušen, dokud není stav normalizován, pak se provede vyhodnocení všech možností jeho účelu.

Hlavní kontraindikace

Existují specifické kontraindikace pro jmenování metforminu:

  1. diabetická ketoacidóza, stejně jako komatóza a další stavy diabetického původu;
  2. renální dysfunkce, zvýšený kreatinin v krvi vyšší než 1,5 mmol / l;
  3. hypoxické stavy jakékoliv geneze (angina pectoris, oběhové selhání, 4 FC, angina pectoris, infarkt myokardu);
  4. respirační selhání;
  5. těžká dyscirkulační encefalopatie,
  6. mrtvice;
  7. anémie;
  8. akutní infekční nemoci, chirurgická onemocnění;
  9. alkohol;
  10. selhání jater;
  11. těhotenství;
  12. indikací laktátové acidózy v anamnéze.

Při procesu zvyšování jater jsou předepsány biguanidy, jestliže je hepatomegalie rozpoznána jako důsledek diabetické hepatosyatózy.

V případě infekčních alergických a dystrofických poruch jater může být zaznamenáván účinek biguanidů na jaterní parenchym, který je vyjádřen v:

  • výskyt cholestázy až po žloutenku včetně,
  • změny jaterních testů.

U chronické perzistující hepatitidy by měly být léky užívány s opatrností.

Na rozdíl od derivátů sulfonylmočoviny nemá biguanidy přímý toxický účinek na hematopoetickou funkci kostní dřeně a ledviny. Nicméně jsou kontraindikovány:

  • onemocnění ledvin, které stimulují snížení glomerulární filtrace
  • zadržení dusíkatých strusek
  • závažnou anemii, kvůli riziku vzniku laktimidie.

Starší pacienti jsou povinni pečlivě předepisovat léky, protože jsou spojeny s hrozbou laktátové acidózy. To platí pro pacienty, kteří provádějí intenzivní fyzickou práci.

Existují léky, jejichž použití při léčbě biguanidů zhoršuje mechanismus laktátové acidózy, je:

  • fruktóza,
  • teturam
  • antihistaminikum
  • salicyláty,
  • barbituráty.

Přípravky skupiny Biguanidy a jejich použití při diabetu

Diabetes s rozvojem lidské civilizace je stále častější. Podle statistik je 15% celkové populace nemocné touto nepříjemnou a život ohrožující nemocí, asi stejný počet je v nevědomosti, že mají první známky cukrovky nebo jsou již jejími oběťmi.

Na základě toho může každá třetí osoba tuto diagnózu slyšet svým vlastním způsobem, takže je důležité podstoupit pravidelné kontroly, aby se zabránilo nebo v nejhorším případě náležitě doprovázelo onemocnění po celý život a zůstalo plnohodnotným a šťastným člověkem.

Co jsou Biguanidy?

Biguanidy jsou speciální přípravky určené ke snížení rezistence buněk těla na inzulín snížením absorpce různých cukrů a tuků ve střevech. Jsou to jen jeden z mnoha způsobů léčby diabetu, který je charakterizován výrazně zvýšenou hladinou glukózy v krvi a je způsoben genetickou predispozicí nebo nezdravou stravou.

Seznam látek z této skupiny zahrnuje:

  1. Guanidin - aktivně používaný ve středověké Evropě, ale současně byl toxický pro játra. Nyní se nepoužívá;
  2. Sintalin byl určen k potírání mírné formy onemocnění, avšak vysoká toxicita a vznik inzulínu v medicíně přispěly k pozastavení souvisejícího výzkumu, ačkoli byl tento lék užíván až do 40. let minulého století;
  3. Buformin a fenformin se objevily v 50. letech 20. století kvůli potřebě používat účinné perorální léky k léčbě diabetu 2. typu, ale také ukázaly problémy s gastrointestinálním traktem jako vedlejšími účinky. Dále bylo prokázáno jejich nebezpečí a následoval přísný zákaz těchto léků. Nyní se mohou kvůli nižším nákladům stát nedovolenou náhradou za metformin, ale to je zbytečné riziko.
  4. Metformin (povolený pouze pro vybranou skupinu, kvůli nízkému riziku vzniku laktátové acidózy). Také lék je známý pod jmény Glyukofazh, Siofor. Existují vícesložkové tablety, které ji obsahují. V důsledku výzkumu (doposud jen u červů) se ukázalo, že v budoucnu se Metmorphine může stát "pilulkou pro stáří" kvůli svým doprovodným vlastnostem.

Mechanismus dopadu

Jak víte, naše tělo může získat cukr dvěma způsoby:

  1. Z venku s jídlem.
  2. Přes glukoneogenezi v játrech.

Existuje tedy systém pro udržení hladiny cukru v konstantní optimální úrovni. V časných ranních hodinách se cukr uvolňuje do krevního řečiště a dodává se do mozku, a tím vyživuje a zajišťuje jeho stabilní provoz. Ale jestliže je nevyčerpáme ve správném množství, pak přebytek bude uložen na těle ve formě tuku.

Nejlepší je podávat Metformin současně s jídlem, je lépe absorbován do krve během aktivní digesce než na prázdný žaludek. Látka působí na hepatocyty, zvyšuje citlivost tkání na inzulín a zpomaluje stejnou absorpci ve střevě.

Pozitivní účinky užívání přípravku Metmorphine:

  • trvalý pokles rezerv tělesného tuku;
  • zlepšená chuť k jídlu;
  • snížení cukru na přijatelnou úroveň;
  • pokles glykovaného hemoglobinu na 1,5%;
  • nedochází ke snížení hladiny glukózy v krvi po spánku a souběžného hladování u pacientů skupiny 2 a zdravých lidí;
  • aktivace lipolýzy;
  • inhibice lipogeneze;
  • snížení hladiny cholesterolu;
  • nižší hladiny triglyceridů;
  • snížené hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou;
  • snížení hemostázy trombocytů.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky tohoto léku způsobují častěji než jiné, mohou sloužit jako:

  • zánět gastrointestinálního traktu nebo jen porušení práce;
  • zvýšení koncentrace serotoninu (hormonu radosti) ve střevech, což stimuluje jeho práci a způsobuje častý průjem;
  • vitamin B12 hypovitaminóza;
  • kožní vyrážka;
  • vzhled laktátové acidózy;
  • snížení hladiny testosteronu u mužů;
  • výskyt megaloblastické anémie (velmi vzácně).

Kontraindikace k přijetí

Metformin je kontraindikován v případě:

  • alkoholu, kvůli tomu, že způsobuje okyselování krve kvůli poklesu cukru, což je velmi nebezpečné;
  • těžká fyzická práce pro osoby starší 60 let;
  • přítomnost akutních stavů s potřebou inzulínové terapie;
  • těhotenství a kojení;
  • selhání ledvin nebo jiné problémy s ledvinami;
  • problémy s játry;
  • přítomnost laktátové acidózy (při překročení obsahu kyseliny mléčné v krvi;
  • přítomnost hypoxických chorob (anémie, respirační selhání, chronické srdeční selhání);
  • akutní infekce močových cest;
  • bronchopulmonální infekce;
  • podvýživou a vyčerpáváním těla.

Léková interakce

Akce je vylepšena v kombinaci s:

  • Inzulin;
  • Sekretogeny;
  • Acarbóza;
  • Inhibitory MAO;
  • Cyklofosfamid;
  • Klofibrát;
  • Salicyláty;
  • ACE inhibitory;
  • Oxytetracyklin.

Aktivita oslabuje v kombinaci s:

  • GKS;
  • hormonální antikoncepce;
  • hormony štítné žlázy;
  • thiazidové diuretika;
  • nikotinové deriváty;
  • Epinefrin;
  • Glukagon;
  • deriváty fenothiazinu.

Mezi celou skupinou Biguanidů je metformin poměrně cenově dostupný, všestranný a nejužitečnější terapeutický prostředek. Při identifikaci prvních příznaků pocitu nevolnosti byste měli vždy konzultovat s lékařem a provést krevní test. Při racionálním užívání léku v předepsaných dávkách můžete zlepšit celkové zdraví a vést bezstarostný život, aniž byste věděli zbytečné starosti.

Video od Dr. Malyshevy o třech známkách diabetu:

Nejdůležitější je uvědomit si, že cukrovka není věta a že nepohodlnost průběhu onemocnění může být snížena na minimum, a to podle stravy a pokynů lékaře.

Přípravy skupiny biguanidů

Biguanidy - léky na snížení hladiny cukru v krvi, vyráběné ve formě pilulky.

Používá se hlavně u diabetes mellitus typu II jako pomocných léků.

U monoterapie se hypoglykemické pilulky používají poměrně zřídka, přibližně u 5 až 10% všech případů.

Skupina biguanidů obsahuje léky: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mechanismus účinku

Po užívání biguanidů klesá inzulinová rezistence, množství volného inzulínu se zvyšuje ve vztahu k vázané. Vylučování hormonálních léků v této skupině neovlivňuje.

Přijetí biguanidu Metformin zlepšuje příjem glukózy svaly, zpomaluje oxidaci tuků a tvorbu mastných kyselin. Metformin účinně zpomaluje tvorbu tuků s nízkou hustotou.

Často se skupina léků biguanidov používala ke ztrátě hmotnosti.

Kontraindikace

Metformin a jiné biguanidové léky byste neměli užívat, pokud máte:

  • Srdeční selhání.
  • Abnormality v játrech, ledvinách.
  • Chronický alkoholismus.
  • Infarkt myokardu v akutní formě.
  • Porucha dýchání.
  • Těhotenství, kojení.
  • Přecitlivělost na léčivo.
  • Laktátová acidóza.
  • Ketoacidóza
  • Diabetická noha - více.

Nežádoucí účinky

  • Nevolnost, zvracení.
  • Poruchy trávení.
  • Megaloblastická anémie.
  • Acidóza. V tomto případě bychom měli užívat lék, který by měl být okamžitě zastaven.
  • Hypoglykemie. Nejčastěji se vyskytovaly při předávkování.
  • Laktátová acidóza (otravy kyselinou mléčnou).

Vzhledem k těmto možným důsledkům je zpochybňována vhodnost užívání metforminu a jeho analogů, zejména pokud je lék předepisován pouze pro snížení tělesné hmotnosti.

Biguanides vedlejší účinky

BIGUANIDY - skupina látek z řady guanidinů, která snižují obsah cukru v krvi pacientů s diabetem.

Podle zpráv Watanabe (S. Watanabe, 1918) o hypoglykemickém účinku guanidinu, Frank (E. Frank, 1926) a kol., Používal derivát guanidinu, synchalin, k léčbě pacientů s diabetem. Nicméně společně se zřetelným hypoglykemickým účinkem měl synhalin toxické vlastnosti. Klinici, kteří syntetizovali v roce 1929 Slotta a Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche), zjevně v souvislosti s tím nepřilákali deriváty snižující hladinu glukózy.

Možnost použití přípravku B. u diabetu se začala znovu studovat po zprávách Ungara (G. Ungar) o hypoglykemickém účinku fenethylbiguanidu v roce 1957.

V následujících letech se syntetizuje velký počet biguanidové deriváty, ale v léčení cukrovky byly použity pouze fenetilbiguanid (fenformin), dimetilbiguanid (metformin) a butilbiguanid (buformin)

Rozdíly ve struktuře snížení glukózy B. určit některé vlastnosti metabolismu těchto látek v těle, velikost účinných dávek, ale jejich účinek na metabolismus je v podstatě stejný.

Mechanismus účinku biguanidů není zcela objasněn, a to navzdory velkému množství výzkumu.

Je zjištěno, že B. způsobuje pokles hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetes mellitus a u zvířat s experimentálním diabetem. Účinky B. na snížení cukru jsou obzvláště patrné u obézních pacientů s diabetickou tolerancí glukózy. Současně s poklesem množství cukru v krvi dochází ke snížení hyperinzulinémie, která je u těchto pacientů spojena.

Na rozdíl od sulfonylmočovinových léčiv, B. nevyvolávají stimulační účinek na sekreci inzulínu. Jejich použití nejen nezpůsobuje degranulaci beta-buněk, ale vede k akumulaci granulí v těchto buňkách. Tento účinek B. označuje efekt "inzulin-saving". Je samozřejmě spojeno se snížením požadavků na inzulín.

U zdravých lidí s normální tělesnou hmotností se hladina cukru a inzulinu v krvi nemění pod vlivem terapeutických dávek. B. snížíte hladinu cukru v krvi u zdravých lidí až po dlouhém pátrání. Tato skutečnost vedla výzkumníky k potřebě studovat účinek B. na glukoneogenezi, neboť je známo, že se zvyšuje u diabetes mellitus a hladovění. Bylo zjištěno, že B. snížil zvýšenou glukoneogenezi z proteinu.

Bylo rovněž zjištěno, že B. zvyšuje zachycování glukózy svaly a její přeměnu na laktát u pacientů s diabetem, obezitou s normální glukózovou tolerancí a zdravými. Searle (GL Searle, 1966), a další, a Kreisberg (RA Kreisberg, 1968), za to, že absence hypoglykemického účinku u zdravých B vzhledem k tomu, že se zvyšuje periferní eliminaci glukózy je dáno zvýšení jeho opětovné syntézy z laktátu (Coriho cyklus) zatímco u diabetiků může být snížena schopnost resyntézy glukózy.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) a další vysvětlují účinek B. snižující cukr zpomalením absorpce glukózy ve střevě.

Pod působením B. se zpomaluje i absorpce dalších látek: vitamín B12, D-xylóza, aminokyseliny a tuky. Bylo však zjištěno, že zpomalení absorpce vitaminu B12 a D-xylózy se uskutečnilo pouze při prvním podání biguanidů. Berchtold (P. Berchtold, 1969) a další. Obnova normální absorpce těchto látek během prodlouženého podávání B. vysvětluje adaptaci enzymových systémů na působení B.

Williams (1958) a kol., Steiner a Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) a další. Domnívám se, že základem B. působení je inhibice oxidativní fosforylace a zvýšení využití glukózy anaerobní glykolýzy.

V důsledku inhibice tkáňového dýchání snížení tvorby ATP, což vede ke zpomalení řady metabolických procesů, které probíhají se spotřebou energie, jako je např., Glukoneogeneze a aktivní transportní mechanismus v tenkém střevě. Nicméně je třeba poznamenat, že údaje o inhibici oxidační fosforylace byly získány in vitro za použití vysokých koncentrací B., které výrazně překročily jejich koncentraci v krvi u lidí užívajících terapeutické dávky těchto léčiv.

Otázka vlivu B. na metabolismus tuků také není zcela pochopena. Existují zprávy, které pod účinkem B. u pacientů s diabetes mellitus se zvyšuje množství krve volných mastných kyselin, jejich hladina v krvi se zvyšuje a jejich oxidace se zvyšuje. Nicméně při dlouhodobé léčbě B. řada výzkumníků zaznamenala pokles hladiny volných mastných kyselin v krvi. Existují důkazy o poklesu hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie u pacientů s diabetes mellitus při léčbě B.; současně bylo pozorováno zvýšení syntézy triglyceridů.

Mnoho vědců uvedlo, že při léčbě B. u pacientů s cukrovkou s obezitou je pozorováno mírné snížení tělesné hmotnosti. Tento účinek se však objevuje pouze na začátku léčby. Je spojen jak s poklesem absorpce četných látek ve střevě, tak s poklesem chuti k jídlu. U pacientů s obezitou s normální glukózovou tolerancí je účinek B. na tělesnou hmotnost méně výrazný než u pacientů s obezitou s diabetickou tolerancí glukózy.

Indikace pro použití

B. pro léčbu diabetu lze použít: a) jako nezávislý způsob léčby; b) v kombinaci s přípravky sulfonylmočoviny; c) v kombinaci s inzulínem.

Klinické studie prokázaly možnost použití přípravku B. pro léčbu pacientů s různými formami diabetes mellitus, s výjimkou pacientů s ketoacidózou. Nicméně, jako samostatný způsob léčby, B. může být použit pouze u mírnějších forem diabetes mellitus u pacientů s nadváhou.

Základem léčby diabetes B., stejně jako základem všech ostatních metod léčby této nemoci, je princip kompenzace metabolických poruch. Dieta při léčbě B. se neliší od obvyklé stravy pacientů s diabetes mellitus. U pacientů s normální hmotností, musí být plná kalorií a složení s výjimkou cukru a jiných produktů, které obsahují snadno stravitelných sacharidů (rýže, krupice a podobně), a u pacientů, kteří jsou obézní - subkaloriynoy s omezením tuků a sacharidů, jakož i s výjimkou cukru.

Aktivita B. snižující cukr se plně rozvinula do několika dnů od začátku používání.

K posouzení účinnosti léčby je zapotřebí jejich příjem po dobu nejméně sedmi dnů. Pokud by léčba přípravkem B. nevedla k náhradě metabolických poruch, měla by být léčba přerušena jako nezávislá léčba.

Sekundární necitlivost na B. se zřídka rozvíjí: podle Joslinovy ​​klinice (E.P. Joslin, 1971) se vyskytuje u ne více než 6% pacientů. Doba trvání nepřetržitého vstupu B. individuální pacienti - 10 let nebo více.

Při léčbě sulfonylmočovinami může přídavek B. poskytnout kompenzace metabolických poruch, kdy léčba samotnými sulfonylureymi je neúčinná. Každé z těchto léků doplňuje působení druhých: sulfonylmočoviny stimulují sekreci inzulínu a B. zlepšuje využití periferních glukóz.

Pokud kombinovaná léčba sulfonylmočovinou a přípravkem B. provedená do 7-10 dnů neposkytuje náhradu pro metabolické poruchy, měla by být přerušena a pacient měl dostávat inzulin. V případě účinnosti kombinované terapie B. a sulfonamidů v budoucnu je možné snížit dávky obou léčiv s postupným zrušením B. Otázka možnosti snížení dávek užívaných per os se rozhoduje na základě ukazatelů hladiny cukru v krvi a moči.

U pacientů užívajících inzulín užívá B. často často potřebu inzulinu. Pokud jsou předepsány v době, kdy je dosažena normální hladina cukru v krvi, je nutné dávky inzulínu snížit přibližně o 15%.

Použití B. je ukázáno u inzulín-rezistentních forem diabetes mellitus. Při labilním průběhu onemocnění u jednotlivých pacientů je možné s pomocí B. dosáhnout určitého stupně stabilizace hladiny cukru v krvi, ale u většiny pacientů nedochází k poklesu lability během diabetu. B. hypoglykemické stavy nezpůsobují.

Biguanidové přípravky a jejich použití

Vzhledem k blízkosti terapeutických dávek B. na toxický je obecným principem léčby B. použití malých dávek na začátku léčby a následné jejich zvýšení každých 2 až 4 dny v případě dobré tolerance. Všechny léky K. by měly být užívány okamžitě po jídle, aby se zabránilo vedlejším účinkům ze strany. traktu.

B. vezměte dovnitř. Jsou absorbovány v tenkém střevě a rychle se distribuují v tkáních. Jejich koncentrace v krvi po podání terapeutických dávek dosahuje pouze 0,1-0,4 μg / ml. Primární akumulace B. je pozorována u ledvin, jater, nadledvin, pankreatu, šla. traktu, plíce. Malé množství je určeno v mozku a tukové tkáni.

Fenethylbiguanid je metabolizován na N'-p-hydroxy-beta-fenethylbiguanid; dimethylbiguanid a butylbiguanid nejsou metabolizovány v lidském těle. Jedna třetina fenethylbiguanidu se uvolňuje jako metabolit a dvě třetiny v nezměněné podobě.

Vylučuje se v moči a stolici. Podle Beckmana (R. Beckman, 1968, 1969) se fenethylbiguanid a jeho metabolit nacházejí v moči denně v množství 45 až 55% a butylbiguanid v množství 90% jedné dávky 50 mg užívané jednou; dimethylbiguanid se vylučuje močí za 36 hodin. ve výši 63% přijaté jednorázové dávky; s výkaly vyčerpanými neabsorbovanou částí B., stejně jako malá část z nich, která vstoupila do střeva žlučovou cestou. Poločas biol, aktivita B. činí apprx. 2,8 hodiny

Účinky B., vyráběné v tabletách, snižující cukr se začínají objevovat po 0,5-1 hodinách po jejich užití, maximální účinek se dosáhne za 4 až 6 hodin, pak se sníží a zastaví o 10 hodin.

Fenformin a buformin, vyrobené v kapslích a dražéch, poskytují pomalejší absorpci a delší působení. Dlouhodobě působící léky mají méně pravděpodobné nežádoucí účinky.

Fenethylbiguanid: fenformin, DBI, 25 mg tablety, denní dávka 50-150 mg na 3-4 dávky; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsle, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsle nebo pilulky, denní dávka 50-150 mg, 1-2 krát denně s intervalem 12 hodin. ).

Butylbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tablety, denní dávka - 100-300 mg na 3-4 dávky; Silubin retard, dražé 100 mg, denní dávka 100-300 mg, 1-2 krát denně s intervalem 12 hodin.

Dimethylbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tablety, denní dávka - 1000-3000 mg ve 3-4 dávkách.

Nežádoucí účinek biguanidů může být prokázán různými poruchami zvenčí. trakt - kovová chuť v ústech, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, slabost, průjem. Všechna tato porušení zcela zmizí krátce po stažení léku. Po určité době můžete pokračovat v užívání přípravku B., ale v nižších dávkách.

Toxické poškození jater a ledvin při léčbě B. nejsou popsány.

V literatuře byla diskutována možnost vývoje laktátové acidózy u pacientů s diabetes mellitus během léčby B. Výbor pro studii non-konekemichesky metabolické acidózy u diabetes mellitus (1963) poznamenal, že při léčbě B. hladina mléčných výrobků v krvi pacientů se může mírně zvýšit.

Laktátová acidóza s vysokou hladinou mléka v krvi a snižování pH krve u diabetických pacientů užívajících přípravek B. je zřídka - nikoliv častěji než u pacientů, kteří tyto léky nedostávají.

Klinicky je laktátová acidóza charakterizována vážným stavem pacienta: stavem prostrationu, dechu Kussmaulu, kómatu, což může vést k smrti. Nebezpečí laktátové acidózy u pacientů s cukrovkou během léčby přípravkem B. se objevuje, když mají ketoacidózu, kardiovaskulární nebo renální selhání a řadu dalších stavů se vyskytujícím se zhoršenou mikrocirkulací a známkami tkáňové hypoxie.

Kontraindikace

B. jsou kontraindikovány u ketoacidózy, kardiovaskulární insuficience, selhání ledvin, febrilních onemocnění, v předoperačním a pooperačním období, během těhotenství.

Bibliografie: Vasyuková Ye.A. a Zephyr o léčbě diabetes mellitus G.A. S. Biguanides. Wedge, medical, svazek 49, č. 5, str. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, s. 142, M., 1974, bibliogr.; S při z na k A. a. o Vliv bigjugů na intestinální absorpci glukózy, Diabetes, v. 17, str. 492, 1968; K r a 1. ledna L. P. Klinické použití orálních hypoglykemických činidel, v knize:. Diabetes mellitus, ed. M. Elienberg a. H. Rifkin, str. 648, N. Y. a. 1970, 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. O d e 1 1 W. D. Hypoglykemické účinky fenethylamyl-, a isoamyl-diguanid, Diabetes, v. 7, str. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studie týkající se hypoglykemické kyseliny fenethyldiguanidu, Metabolismus, v. 6, str. 311, 1957.

Hormonální poruchy

Nadpisy

  • Špecialista vám pomůže (15)
  • Zdravotní problémy (13)
  • Vypadávání vlasů (3)
  • Hypertenze. (1)
  • Hormony (33)
  • Diagnostika endokrinních onemocnění (40)
  • Žlázy vnitřní sekrece (8)
  • Ženská neplodnost (1)
  • Léčba (33)
  • Nadváha. (23)
  • Mužská neplodnost (15)
  • Novinky medicíny (4)
  • Patologie štítné žlázy (50)
  • Diabetes mellitus (44)
  • Akné (3)
  • Endokrinní patologie (18)

Biguanidy

Biguanidy - skupina léčiv, která se užívá při diabetes mellitus (metforminové léky - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mechanismus působení biguanidů.

Zvyšte propustnost tkáňových membrán na glukózu, snižte glukoneogenezi (tvorbu glukózy z proteinů, tuků a dalších ne-sacharidů) v játrech.

Snížení absorpce glukózy, vitaminu B 12, kyseliny listové ve střevě.

Zvyšte účinnost inzulinu.

Posílení anaerobní glykolýzy (proces štěpení glukózy v nepřítomnosti kyslíku) zvyšuje tvorbu kyselin mléčných a pyrohroznových.

Snížení lipogenezí (procesu přeměny sacharidů na tuk), zvyšuje lipolýzu (odbourávání lipidů, zejména triglyceridy) - snížení cholesterolu a triglyceridů v krvi.

Posiluje fibrinolýzu (rozpouštění intravaskulárních krevních sraženin).

Indikace.

Diabetes typu 2 u lidí s nadváhou.

Kombinace se sulfonylmočovinou nebo inzulinovými přípravky pro rezistenci na tyto léky (potenciace působení).

Kontraindikace.

Nestabilní průběh diabetu 1. typu.

Ketoacidóza (nadbytek hladiny ketonů v krvi), kóma.

Těhotenství a kojení.

Porucha funkce ledvin, jater, kardiovaskulární onemocnění (ischemickou chorobou srdeční, hypotenze, infarkt myokardu), plicní onemocnění (pneumonie, plicní fibróza, plicní embolie cévy).

Periferní cévní onemocnění (gangréna).

Starší pacienti.

Nežádoucí účinky

Dyspepsie (porucha trávení).

Poruchy hemopoezy (anémie B12-folikální nedostatečnosti), exacerbace polyneuritidy.

Laktátová acidóza (vysoká kyselina mléčná v krvi).

Ketoacidóza (nadbytek hladiny ketonových těl v krvi) na pozadí nízké hyperglykémie.

Lékařská vzdělávací literatura

Vzdělávací lékařská literatura, on-line knihovna pro studenty na univerzitách a zdravotnických pracovnících

Léčba diabetu

4.2. Léčba biguanidy

Asi 25% pacientů s NIDDM je léčeno biguanidy, které jsou deriváty guanidinu.

Biguanidy mají následující hypoglykemické mechanismy:

  • zvyšuje příjem glukózy skeletálními svaly;
  • zpomaluje rychlost absorpce glukózy z čreva, což zlepšuje biologický účinek inzulínu;
  • inhibuje glukoneogenezi v játrech, což snižuje produkci glukózy játry, zejména v noci;
  • zvyšuje počet inzulínových receptorů v periferních tkáních;
  • posílení postreceptorových mechanismů působení inzulínu;
  • stimulují lipolýzu a inhibují lipogenezi, přispívají ke ztrátě hmotnosti;
  • zvýšení anaerobní glykolýzy;
  • mít anorexigenní účinek;
  • aktivovat fibrinolýzu;
  • sníží cholesterol a aterogenní lipoproteiny v krvi.

Biguanidy, jako deriváty sulfonylmočoviny, mají hypoglykemický účinek pouze tehdy, když v těle existuje endogenní nebo exogenní inzulín, což potencuje jeho působení.

Používají se dvě skupiny preparátů biguanidů (tabulka 30):

  • dimethylbiguanid (glukofage, metformin, glyformin, β-diformin);
  • butylbiguanidy (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Indikace pro předepisování biguanidů:

  • Středně velké NIDDM u pacientů s nadváhou bez sklonu k ketoacidóze;
  • NONSD mírné závažnosti u pacientů s nadváhou, pokud dietní léčba nevylučuje hyperlipidemii a nevede k normalizaci tělesné hmotnosti;
  • sekundární rezistence na hypoglykemické léky sulfonylmočoviny nebo nesnášenlivost těchto léčiv; v tomto případě jsou vedle optimálních dávek sulfonamidů předepisovány biguanidy.

Tab. 30. Charakterizace biguanidů

4.2.1. Butylbiguapidová skupina

Glibutid (adebit) - hydrochlorid 1-butylbiguanidu, dostupný v tabletách o hmotnosti 0,05 g. Lék začíná působit po 1 /2 - 1 hodinu po podání, trvání 6-8 hodin. Denní dávka je rozdělena na 2-3 dávky. Abyste se vyhnuli nežádoucím účinkům, začněte léčbu jednou tabletu během snídaně a večeře. Chcete-li zvýšit anorexigenní účinek, můžete předepsat lék 30-40 minut před jídlem. Pod kontrolou glykémie a glykosurie se dávka glybutydu zvyšuje o 1 tabletu každých 3 až 4 dny. Maximální denní dávka je 5 až 6 tablet (0,25-0 3 g). Účinnost přípravku glibutid lze spolehlivě stanovit po 10-14 dnech léčby. Po dosažení hypoglykemického účinku se dávka léku postupně snižuje a zvyšuje se na 0,1-0,15 g (tj. 2-3 tablety) denně.

Buforin-retard (silubin-retard) je dlouhodobě působící biguanid, který je dostupný v tabletách o obsahu 0,17 g. Nástup účinku - 2 až 3 hodiny po podání léku, doba trvání účinku je 14-16 hodin, podává se tabletu 2krát denně a večeře) s postupným zvyšováním dávky bez účinku až na 3 tablety denně (1 1 /2 tablety během snídaně a večeře). Po dosažení hypoglykemického účinku se pacient postupně přenese do udržovací dávky 1-2 tablet (0,17-034 g) denně. Během léčby buforminem se často vyskytují jevy laktátové acidózy, proto se lék ve většině evropských zemí nepoužívá.

4.2.2. Dimethylbiguanidová skupina

Gliformin (glukofag, metformin, diformin) - hydrochlorid C-dimethyl-biguanidu, vyrobený v tabletách o obsahu 0,25 g. Nástup účinku - po Ug-1 h po podání léku trvá přibližně 6-8 hodin. při snídani a večeři v budoucnu pod kontrolou glykémie se dávka postupně zvyšuje na 2 až 2 tablety 2 až 2 tablety 2-3 krát denně. Úplný účinek snižující hladinu glukózy se rozvíjí po 10-14 dnech, po níž se dávka léčiva postupně snižuje a může se přivést k individuální podpoře, která je 1-2 tablety 2-3x denně.

Diformin-retard je Diformin s prodlouženým účinkem, který je dostupný v tabletách o hmotnosti 0,5 g. Nástup léčivého přípravku je 2-3 hodiny po požití, doba trvání účinku je 14-16 hodin. Obvykle začíná léčba užíváním jedné tablety ráno s jídlem nebo po potraviny. Pokud je to nutné, zvyšte dávku o 1 tabletu každé 3-4 dny. Maximální denní dávka může být krátkodobě 3-4 tablety (1,5-2 g). Po dosažení snížení hladiny glukózy se dávka postupně snižuje na individuální udržovací dávku - 0,5-1 g denně.

Metformin retard, léčivo s prodlouženým účinkem dimethylbiguanid-hydrochloridu je k dispozici v tabletách o hmotnosti 0,85 g. Je předepsáno pro 1 tabletu 1-2krát denně.

4.2.3. Kombinovaná léčba NIDDM se sulfapilamidy a biguapidami

Protože deriváty sulfonylmočoviny stimulují sekreci inzulínu a biguanidy potencují působení inzulínu, obě tyto skupiny jsou dokonale kombinovány a vzájemně doplňují glykosurický účinek.

Kombinovaná léčba sulfonamidy a biguanidy je indikována za nepřítomnosti hypoglykemického účinku monoterapie těmito léky, stejně jako se špatnou tolerancí a výskytem nežádoucích účinků během léčby. Kombinace těchto léků vám umožňuje aplikovat je v nižší dávce, a proto zabránit nežádoucím účinkům nebo snížit jejich závažnost.

4.2.4. Nežádoucí účinky biguanidů

  1. Průsvitné jevy: kovová chuť v ústech, nevolnost, bolest břicha, někdy zvracení, průjem. Tyto jevy jsou významně sníženy po snížení dávky léku, někdy je nutné několik dní zrušit biguanidy, po čemž je často možné prodloužit léčbu v nižší dávce.
  2. Kožní alergické reakce (vzácně se objevují).
  3. Hypoglykémie při léčbě biguanidů lze pozorovat při stanovení velkých dávek nebo v kombinaci se sulfanilamidovými hypoglykemickými látkami.
  4. Vývoj ketoacidózy (bez výrazné hyperglykémie) je způsoben intenzivní lipolýzou. Při rozvoji ketoacidózy by měly být zrušeny biguanidy, množství sacharidů by mělo být zvýšeno ve stravě a inzulinová léčba by měla být předepsána po dobu několika dní. Někdy ketoacidóza zmizí po zrušení biguanidů.
  5. Vývoj laktátové acidózy je nejhorší komplikací při léčbě biguanidy a je spojen se zvýšenou anaerobní glykolýzou. Je třeba zdůraznit, že nejčastěji vzniká laktátová acidóza při stanovení velkých dávek biguanidů, zvláště když se léčba biguanidy provádí na pozadí prudkého omezení sacharidů ve stravě. Pravděpodobnost vzniku laktátové acidózy se dramaticky zvyšuje za přítomnosti komorbidity, které se projevují hypoxií (srdeční a plicní nedostatečnost jakéhokoli původu, alkoholismus, exprimované infekční-zánětlivé procesy), jaterní nebo renální nedostatečnost. S rozvojem laktátové acidózy se biguanidy okamžitě zruší. Drogová skupina dimethylbiguanid metformin a jeho analogy téměř nevyvolávají akumulaci kyseliny mléčné.
  6. Vývoj B12-deficienční anémie způsobená poruchou intestinální absorpce vitaminu B12 a kyselinu listovou. Nedostatek vitamínu B12 zhoršuje průběh diabetické polyneuropatie.

4.2.5. Kontraindikace k jmenování biguanidů

Kontraindikace k jmenování biguanidů jsou:

  • ketoacidóza;
  • stavy komatózy a prekomatózy;
  • těhotenství;
  • laktace;
  • akutní infekce a exacerbace chronických infekčních a zánětlivých onemocnění jakékoli lokalizace;
  • akutní chirurgická onemocnění a chirurgické zákroky;
  • onemocnění jater (akutní a chronická hepatitida); u diabetické hepatato-steatózy se zachovanou funkční schopností je léčba biguanidy přijatelná;
  • onemocnění ledvin se sníženou glomerulární filtrací;
  • onemocnění kardiovaskulárního systému s rozvojem selhání oběhu nebo těžké hypoxie;
  • plicní onemocnění s rozvojem hypoxemie (chronická obstrukční bronchitida, bronchiální astma, plicní emfyzém se závažným respiračním selháním).

Je třeba si uvědomit, že tendence k laktátové acidóze při léčbě biguanidů zhoršuje salicyláty, antihistaminy, barbituráty, fruktózu, teturam. Tyto léky nejsou vhodné používat během léčby biguanidy.

Indikace pro přijetí a pokyny pro použití biguanidů pro diabetes mellitus

S diabetem mellitus jsou biguanidy pomocnými látkami doporučenými pro snižování cukru. Používá se hlavně u diabetu typu 2, ale může být použit spolu s inzulínem pro onemocnění typu 1. Biguanidy jsou dostupné ve formě tablet.

Co jsou biguanidy?

Z medicínského hlediska vedou biguanidy ke snížení inzulínové rezistence buněk v těle, což snižuje množství vstřebaného tuku a cukru střevami. Pokud jsou biguanidy kontinuálně konzumovány, normalizuje se metabolismus tuků, protože cukr se nezmění na mastné kyseliny.

Pokud tělo postrádá inzulín, z biguanidů není účinnost.

Indikace pro užívání biguanidů pro diabetes:

  • obezita;
  • žádný pozitivní výsledek sulfonylmočoviny;
  • současně s léčivy stimulovat produkci inzulínu.

Účinek biguanidů u diabetes mellitus

Pro snížení hladin glukózy se akutně užívají léčivá na bázi sulfonylmočoviny, což ve skutečnosti snižuje obsah cukru, což může vést k hypoglykémii. Biguanidy nepodporují produkci inzulínu a neutralizaci glukózy. Omezují proces glukoneogeneze, omezují přebytek cukru v krvi po jídle, což je důležité po nočním půstu.

To zvyšuje citlivost těla (tkání a buněk) na inzulín, zlepšuje proces distribuce glukózy mezi buňkami a tkáněmi, ale prakticky není absorbován do střevního traktu.

Pokles inzulínové rezistence nastává v důsledku zvýšení poměru vázaného inzulínu k proinzulinu a poklesu jeho hladiny na volný inzulín. Změny hladiny cholesterolu a triglyceridů jsou poměrně často zjišťovány, fibrinolytické parametry krve se zlepšují, protože je inhibován účinek inhibitorů aktivátoru plazminogenu.

Glukóza vstupuje do těla spolu s jídlem, ale je produkována i samotným tělem. Při normální hladině inzulínu je do krve vháněn cukr, po němž proniká do mozku, kde začne aktivovat orgán. Jednoduše řečeno, glukóza napíná mozku a celé tělo energií. Pokud se tato energie nevyčerpá, cukr se přemění na tuky, které se v těle ukládají.

Když člověk jedl, aktivuje se trávení, což umožňuje rychlejší vstřebávání léků do krve. Proto je žádoucí užívat biguanidy během jídla nebo po jídle, zejména proto, že účinné látky biguanidů ovlivňují hepatocyty, což vede ke zvýšení citlivosti buněk a tkání na inzulín a k zpomalení procesu absorpce glukózy střevami.

Předepsané biguanidové léky

Biguanidy jsou vyráběny po dlouhou dobu, ale ne všechny jsou v současné době používány:

  • "Guanidin" a "Sintalin" byly použity mezi první, ale dnes jsou zakázány, protože mají silný toxický účinek na játra.
  • Poté začali vyrábět "fenformin" a "buformin", ale byly také zakázány. Ukázalo se, že obě drogy způsobují nebezpečné vedlejší reakce z gastrointestinálního traktu. Navzdory tomu lze tyto prostředky zakoupit nelegálně.
  • Jedinou povolenou látkou je Metformin. Na jeho základě vyrábí "Siofor" a "Glyukofazh", které jsou také aktivně používány. Mnoho dalších, méně populárních, fondů, které zahrnují metformin.

Všechny biguanidy mají stejný režim. V počátečních stádiích léčby se užívá v minimální dávce. Dále se provádí kontrola tolerance léčiva, po které se dávka postupně zvyšuje (přidává se za 2-3 dny).

Vezměte si biguanidovou potřebu během jídla nebo bezprostředně po jídle. Tím se snižuje riziko nežádoucích reakcí z trávicího traktu. Biguanidy mají účinek po dobu 12 hodin, takže léky je třeba užívat dvakrát denně. Tablety pijí spoustu vody.

Vzhledem k tomu, že přípravek "Metformin" je nejčastěji předepisován, zvažte pokyny pro použití tohoto léku:

  • dávka je předepsána na základě průzkumu po zjištění hladiny glukózy v krvi;
  • pokud pacient bere 0,5 g tablety, pak v úvodních stádiích je předepsáno maximálně 1 gram, další maximální denní dávka je 3 gramy;
  • pokud používáte pilulku o hmotnosti 0,85 gramů, počáteční dávka je 1 pilulka, maximálně 2,55 gramů denně;
  • u starších pacientů nebo v případě patologických poruch v ledvinách je nutná přísná kontrola funkčnosti tohoto orgánu;
  • u diabetu závislého na inzulínu se Metformin užívá společně s inzulinem a jeho dávkování se nemění v prvních dnech a poté (jak je předepsáno lékařem) množství injekčního inzulínu pomalu klesá.

Biguanid Metformin se koncentruje v krevní plazmě 2 hodiny po podání, vstřebává se v gastrointestinálním traktu. Absorpce probíhá po dobu 6 hodin, na konci tohoto období se koncentrace v krevní plazmě snižuje. Účinná látka se vylučuje ledvinami.

Kontraindikace, vedlejší účinky

Biguanidy jsou zakázány v takových případech:

  • věk do 15 let;
  • alergická reakce na přísady;
  • selhání ledvin a dysfunkce;
  • gangréna;
  • prekoma a ketoacidóza na pozadí diabetu;
  • akutní infarkt myokardu;
  • chronické užívání alkoholu;
  • nadledvinové nemoci;
  • diabetická noha;
  • přetrvávající nevolnost, zvracení a průjem;
  • dehydratace;
  • těžká infekce;
  • selhání jater;
  • laktátová acidóza;
  • horečka;
  • intoxikace alkoholem;
  • období těhotenství a laktace;
  • tkáňové hypoxie.

Není žádoucí, aby lidé užívali biguanidy na dietu, která zahrnuje jíst potraviny s obsahem kalorií nejvýše 1000 kcal. Nemůžete také užívat drogy se zvýšenou hladinou jodu v těle nebo se zavedením této látky za účelem zjišťování.

Možné nežádoucí účinky:

  • Na straně trávicího systému se může objevit nevolnost a zvracení, průjem, syndrom bolesti. Chuť k jídlu se zhoršuje a v ústach je kovová chuť. Tyto reakce se projevují v počátečních fázích léčby.
  • Alergická reakce na složky léčiva vyvolává erytém.
  • Jestliže užíváte metformin po příliš dlouhou dobu, dochází k narušení absorpce vitaminu B12. Toto naopak vyvolává megaloblastickou anemii a narušuje hematopoézu.
  • Pokud dojde k předávkování, pacient se cítí slabý, bradykardie, třes. Dýchací systém může být narušen a krevní tlak se může snížit.

Kompatibilita s jinými léky

Je možné zvýšit účinek léku při jeho užívání inzulínem, sekretageny, inhibitory MAO a ACE, cyklofosfamidem, akarbózou, oxytetracyklinem, salicyláty, klofibrátem.

Nedoporučuje se užívat biguanidy spolu s hormonální antikoncepcí, hormony pro léčbu štítné žlázy, thiazidové diuretika, GCS. Účinek metforminu je také snížen při užívání léků na bázi kyseliny nikotinové, fenothiazinu, glukagonu a epinefrinu.

Získejte úplnější informace o metforminu z úst lékařů při prohlížení tohoto videa:

Nejrozmanitějšími a nejbezpečnějšími prostředky mezi biguanidy jsou léky založené na metforminu. Pamatujte však: Aby nedošlo k poškození vašeho těla, nezapomeňte svěřit lék lékaři svému lékaři. Možná budete muset podstoupit nezbytné vyšetření.

Biguanidy v léčbě diabetu

Nedávno byly pro léčbu diabetu používány hypoglykemické přípravky založené na metforminu (Buformin, Metformin, Fenformin atd.). Jejich použití má zjevné výhody. Zvažte vlastnosti těchto sloučenin, jejich působení a metody léčby cukrovky s jejich pomocí.

Jak se chovají

Biguanidy u diabetu byly používány od sedmdesátých let. Nezpůsobují sekreci inzulínu pankreasem. Účinek takových léků je způsoben inhibicí procesu glukoneogeneze. Nejběžnější lék tohoto typu je metformin (Siofor).

Na rozdíl od sulfonylmočoviny a jejích derivátů Metformin nezhoršuje hladinu glukózy a nezpůsobuje hypoglykemii. To je zvláště důležité po přespání. Lék omezuje zvýšení krevního cukru po jídle. Metformin zvyšuje citlivost buněk a tkání těla na inzulín. Navíc zlepšuje tok glukózy do buněk a tkání, zpomaluje vstřebávání střevního traktu.

Při dlouhodobém užívání mají biguanidy pozitivní vliv na metabolismus tuků. Zpomalují proces konverze glukózy na mastné kyseliny a v některých případech snižují obsah triglyceridů, cholesterolu v krvi. Účinek biguanidů v nepřítomnosti inzulinu není zjištěn.

Metformin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a vstupuje do krevní plazmy, kde se dosáhne maximální koncentrace během dvou hodin po podání. Poločas je až 4,5 hodiny.

Indikace a kontraindikace

Snad použití biguanidů v kombinaci s inzulínem. Můžete je užívat také v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky.

Léčba je v takových případech kontraindikována:

  • diabetu závislého na inzulínu (s výjimkou kombinace s obezitou);
  • ukončení výroby inzulínu;
  • ketoacidóza;
  • selhání ledvin, poškození funkce jater;
  • kardiovaskulární a respirační selhání;
  • dehydratace, šoku;
  • chronický alkoholismus;
  • laktátová acidóza;
  • těhotenství, kojení;
  • nízkokalorická strava (méně než 1000 kalorií denně);
  • věk dětí.

Buďte opatrní při užívání biguanidů pro osoby starší 60 let, pokud jsou zapojeni do tvrdé fyzické práce. V tomto případě existuje velké riziko vzniku kómatu kyseliny mléčné.

Nežádoucí účinky a předávkování

Přibližně 10-25 procent případů u pacientů užívajících biguanidy má vedlejší účinky, jako je kovová chuť v ústech, ztráta chuti k jídlu a nevolnost. Chcete-li snížit pravděpodobnost vývoje těchto příznaků, je důležité užívat tyto léky po jídle nebo po jídle. Dávkování by mělo být postupně zvyšováno.

V některých případech se může objevit megaloblastická anémie, nedostatek kyanokobalaminu. Alergické vyrážky jsou extrémně vzácné na kůži.

Předávkování způsobuje symptomy laktátové acidózy. Symptomy tohoto stavu jsou slabost, respirační onemocnění, ospalost, nevolnost, průjem. Věnujte pozornost ochlazení končetin, bradykardii, hypotenzi. Léčba symptomatické laktátové acidózy.

dávkování

Dávka léku musí být nastavena individuálně. Musíte vždy mít svůj přístroj na ruce. Je také důležité vzít v úvahu pohodu: často se vedlejší účinky projevují pouze v důsledku nesprávné dávky.

Je nutné zahájit léčbu biguanidy s nízkou dávkou - nejvýše 500-1000 g denně (1 nebo 2 tablety po 0,5 g každý). Pokud nejsou pozorovány žádné vedlejší účinky, může být dávka zvýšena. Maximální dávka léku denně - 3 gramy.

Metformin je tedy vysoce účinný nástroj pro léčbu a prevenci diabetu. Musíte pečlivě dodržovat pokyny pro použití drogy.