Diabeton - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (80 mg tablety, 60 mg MB s modifikovaným uvolňováním) léku pro léčbu diabetu 2. typu u dospělých, dětí a během těhotenství

  • Důvody

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro použití léku Diabeton. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory specialistů na používání Diabetonu v jejich praxi Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy Diabetonu za přítomnosti dostupných strukturálních analogů. Používá se k léčbě diabetu 2. typu u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení.

Diabeton - perorální hypoglykemikum, derivát sulfonylmočoviny 2 generace. Stimuluje sekreci inzulínu pankreatickými beta buňkami. Zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulín. Zdá se, že stimuluje aktivitu intracelulárních enzymů (zejména svalové glykogenové syntetázy). Snižuje čas od okamžiku požití jídla až po začátek vylučování inzulínu. Obnovuje časnou špičku sekrece inzulínu, snižuje postprandiální vrchol hyperglykémie.

Gliclazid (aktivní složka přípravku Diabeton) snižuje adhezi a agregaci krevních destiček, zpomaluje vývoj sraženiny stěny, zvyšuje vaskulární fibrinolytickou aktivitu. Normalizuje vaskulární propustnost. Má anti-aterogenní vlastnosti: snižuje koncentraci celkového cholesterolu (Xc) a Xc-LDL v krvi, zvyšuje koncentraci Xc-HDL a také snižuje počet volných radikálů. Intervence s vývojem mikrotrombózy a aterosklerózy. Zlepšuje mikrocirkulaci. Snižuje citlivost cév na adrenalin.

U diabetické nefropatie na pozadí dlouhodobého užívání gliklazidu dochází k významnému poklesu proteinurie.

Složení

Gliclazid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Po požití je Diabeton zcela absorbován. Koncentrace gliclazidu v plazmě se postupně zvyšuje během prvních 6 hodin, úroveň hladiny se udržuje od 6 do 12 hodin. Individuální variabilita je nízká. Strava nemá vliv na rychlost nebo rozsah absorpce gliklazidu. Gliclazid je metabolizován primárně v játrech. Neexistují aktivní metabolity plazmy. Vylučováno hlavně ledvinami jako metabolity, méně než 1% - s nezměněnou močí.

U starších osob nejsou pozorovány žádné významné změny ve farmakokinetických parametrech.

Indikace

  • diabetes mellitus 2. typu s nedostatečnou účinností diety, cvičení a úbytku hmotnosti;
  • prevence komplikací diabetes mellitus: snížení rizika vzniku mikrovaskulárních (nefropatie, retinopatie) a makrovaskulárních komplikací (infarkt myokardu, cévní mozková příhoda) u pacientů s diabetem typu 2 intenzivní glykemickou kontrolou.

vydání

60 mg tablety s řízeným uvolňováním (Diabeton MV).

Pokyny pro použití a režim dávkování

Počáteční denní dávka je 80 mg, průměrná denní dávka je 160-320 mg, frekvence podávání 2krát denně před jídlem. Dávkování individuálně v závislosti na hladině glukózy na lačno a 2 hodiny po jídle, stejně jako klinické projevy nemoci.

Lék je určen pouze pro dospělé.

Doporučená dávka léku by měla být užívána perorálně jednou denně, nejlépe během snídaně.

Denní dávka je 30-120 mg (1/2 tablety) v 1 příjmu. Doporučuje se polknutí pilulky nebo poloviny pilulky celé bez žvýkání nebo broušení.

Pokud vynecháte jednu nebo více dávek léku, neměli byste užít vyšší dávku v příštím dávkování, vynechaná dávka by měla být podána následující den. Stejně jako u ostatních hypoglykemických léků musí být dávka léku v každém případě zvolena individuálně, v závislosti na koncentraci glukózy v krvi a glykosylovaného hemoglobinu (HbA1c).

Počáteční doporučená dávka pro dospělé (včetně starších ≥ 65 let) - 30 mg (1/2 tablety) denně.

V případě adekvátní kontroly může být lék v této dávce použit pro udržovací terapii. Při nedostatečné kontrole glykemie může být denní dávka léku konzistentně zvýšena na 60 mg, 90 mg nebo 120 mg. Zvýšení dávky je možné nejdříve po 1 měsíci léčebné léčby v předepsané dávce. Výjimkou jsou pacienti, u kterých koncentrace glukózy v krvi po 2 týdnech léčby neklesla. V takových případech může být dávka léku zvýšena 2 týdny po zahájení léčby.

Maximální doporučená denní dávka léku je 120 mg.

1 tableta s modifikovaným uvolňováním 60 mg je ekvivalentní 2 tabletám s modifikovaným uvolňováním 30 mg. Přítomnost zářezů na tabletech 60 mg vám umožní rozdělit tabletu a užít denní dávku 30 mg (1/2 tablety 60 mg) a v případě potřeby 90 mg (1 tabletu 60 mg a 1/2 tablety 60 mg).

Přechod z užívání přípravku Diabeton tablety 80 mg na lék Diabeton MB tablety s modifikovaným uvolňováním 60 mg

1 tabletu přípravku Diabeton 80 mg lze nahradit 1/2 tablety s modifikovaným uvolňováním Diabetonu MB 60 mg. Při přenášení pacientů z přípravku Diabeton 80 mg na Diabeton MB se doporučuje pečlivá glykemická kontrola.

Přechod z užívání jiného hypoglykemického léku na Diabeton MB, 60 mg tablety s modifikovaným uvolňováním

Přípravek Diabeton MB 60 mg tablety s modifikovaným uvolňováním lze použít místo jiného hypoglykemického přípravku pro orální podání. Při přeměně pacientů s diabetes mellitus Diabeton, kteří dostávají jiné hypoglykemické léky k perorálnímu podání, je třeba vzít v úvahu jejich dávku a poločas. Přechodné období zpravidla není nutné. Počáteční dávka by měla být 30 mg a poté měla být titrována v závislosti na koncentraci glukózy v krvi.

Při výměně přípravku Diabeton MB deriváty sulfonylmočoviny s dlouhým poločasem života, aby se zabránilo hypoglykemii způsobené přídavným účinkem dvou hypoglykemických činidel, je možné je několik dnů zastavit. Počáteční dávka přípravku Diabeton MB je také 30 mg (1/2 tablety 60 mg) a v případě potřeby může být dále zvýšena, jak je popsáno výše.

Kombinované použití s ​​jiným hypoglykemickým léčivem

Diabeton MB může být použit v kombinaci s biguanidy, inhibitory alfa-glukosidázy nebo inzulínem.

V případě nedostatečné kontroly glykémie by měla být předepsána další léčba inzulínem s pečlivým lékařským sledováním.

Zvláštní skupiny pacientů

Úprava dávkování u pacientů starších 65 let se nevyžaduje.

Výsledky klinických studií ukázaly, že úprava dávkování u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí není nutná. Doporučuje se důkladné lékařské sledování.

U pacientů s rizikem vzniku hypoglykemie (nedostatečná nebo nevyvážená výživa, těžké nebo špatně kompenzované endokrinní poruchy - hypofýza a adrenální nedostatečnost, hypotyreóza, eliminaci glukokortikosteroidů (GCS) po prodlouženém příjmu a / nebo ve vysokých dávkách, cévní systém - těžké onemocnění koronární arterie, závažná ateroskleróza karotických arterií, častá ateroskleróza), doporučuje se použít minimální dávku (30 mg) léku Diabeton MB.

Chcete-li dosáhnout intenzivní kontroly glykemie, abyste předešli komplikacím diabetu, můžete postupně zvyšovat dávku léku Diabeton MB na 120 mg denně kromě stravy a cvičení, dokud nedosáhnete cílové hladiny HbA1c. Měla by si být vědoma rizika hypoglykémie. Navíc mohou být k terapii přidány další hypoglykemické léky, jako je metformin, inhibitor alfa-glukosidázy, derivát thiazolidindionu nebo inzulin.

Nežádoucí účinky

  • hypoglykemie;
  • bolest hlavy;
  • silný pocit hladu;
  • nevolnost, zvracení;
  • zácpa;
  • únava;
  • poruchy spánku;
  • podrážděnost;
  • vzrušení;
  • snížená koncentrace;
  • zpožděná reakce;
  • deprese;
  • zmatenost;
  • rozmazané vidění a řeč;
  • tremor;
  • ztráta sebeovládání;
  • pocit bezmocnosti;
  • závratě;
  • slabost;
  • křeče;
  • bradykardie;
  • nesmysl;
  • mělké dýchání;
  • ospalost;
  • ztráta vědomí s možným rozvojem kómatu, dokonce smrti;
  • zvýšené pocení;
  • lepkavá kůže;
  • úzkost;
  • tachykardie;
  • zvýšený krevní tlak;
  • pocit tepu;
  • arytmie;
  • angina pectoris;
  • vyrážka;
  • svědění;
  • erytém;
  • makulopapulární vyrážka;
  • bulózní reakce (jako je Stevensův-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza);
  • urtikárie;
  • angioedém;
  • hematologické poruchy (anémie, leukopenie, trombocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza);
  • přechodné poruchy zraku.

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, diabetická koma;
  • těžké poškození ledvin nebo jater (v těchto případech se doporučuje inzulín);
  • současné užívání mikonazolu;
  • těhotenství;
  • období kojení (kojení);
  • věku 18 let;
  • přecitlivělost na gliklazid nebo na kteroukoli pomocnou látku léku, jiné sulfonylmočoviny, sulfonamidy.

Používejte během těhotenství a kojení

Zkušenosti s použitím přípravku Diabeton během těhotenství chybí. Údaje o použití jiných derivátů sulfonylmočoviny během těhotenství jsou omezené.

Ve studiích na laboratorních zvířatech nebyly zjištěny žádné teratogenní účinky gliklazidu.

Pro snížení rizika vrozených malformací je zapotřebí optimální kontrola (vhodná terapie) diabetu.

Perorální hypoglykemické léky během těhotenství se nepoužívají. Inzulín je lék, který se rozhoduje pro léčbu diabetu u těhotných žen. Doporučuje se nahradit příjem perorálních hypoglykemických léků inzulinovou terapií jak v případě plánovaného těhotenství, tak iv případě, že během užívání léku došlo k těhotenství.

Vzhledem k nedostatku údajů o toku Diabeton v mateřském mléce a riziko neonatální hypoglykémie, v průběhu léčby se kojení je kontraindikováno.

Použití u dětí

Kontraindikace u dětí a dospívajících mladších 18 let (údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku v této věkové skupině nejsou k dispozici.)

Zvláštní instrukce

Při předepisování přípravku Diabeton MB je třeba mít na paměti, že v důsledku užívání derivátů sulfonylmočoviny se může vyvinout hypoglykémie av některých případech v těžké a prodloužené formě, která vyžaduje hospitalizaci a podávání dextrózy (glukózy) několik dní.

Látka může být předepsána pouze těm pacientům, jejichž jídla jsou pravidelná a zahrnují snídani. Je velmi důležité udržovat dostatečný příjem sacharidů z potravin, protože riziko hypoglykémie se zvyšuje s nepravidelnou nebo podvýživou, stejně jako s konzumací potravin, chudých v sacharidů. Hypoglykemie se často rozvíjí s nízkokalorickou dietou po dlouhotrvajícím nebo intenzivním cvičení po konzumaci alkoholu nebo při současném podávání několika hypoglykemických léků.

Příznaky hypoglykemie zpravidla zmizí po jídle bohaté na sacharidy (například cukr). Je třeba mít na paměti, že užívání sladidel neprispievá k eliminaci hypoglykemických příznaků. Zkušenosti s jinými deriváty sulfonylmočoviny naznačují, že hypoglykemie se může opakovat, a to i přes účinnou úvodní úlevu tohoto stavu. Pokud mají hypoglykemické příznaky výraznou povahu nebo jsou dlouhé, a to i v případě dočasného zlepšení po jídle bohaté na sacharidy, je nutné poskytnout nouzovou lékařskou péči včetně hospitalizace.

Aby se zabránilo rozvoji hypoglykemie, je nutný pečlivý individuální výběr léků a dávkovací režim a také poskytnutí úplné informace o navrhované léčbě pacientovi.

Zvýšené riziko hypoglykémie může nastat v následujících případech:

  • odmítnutí nebo neschopnost pacienta (zejména starších) dodržovat lékařské předpisy a kontrolovat jeho stav;
  • nedostatečné a nepravidelné stravování, přeskakování jídel, hladování a měnící se diety;
  • nerovnováha mezi cvičením a množstvím uhlohydrátů;
  • selhání ledvin;
  • těžké selhání jater;
  • předávkování lékem Diabeton MB;
  • některé poruchy endokrinního systému (onemocnění štítné žlázy, hypofýza a adrenální nedostatečnost);
  • současné užívání určitých léků.

U pacientů s těžkou jaterní a / nebo renální insuficiencí mohou být farmakokinetické a / nebo farmakodynamické vlastnosti gliclazidu změněny. Hypoglykemie, která se u těchto pacientů vyvine, může být poměrně dlouhá, v takových případech je nutné okamžitě provést vhodnou léčbu.

Informace o pacientech

Pacient a jeho rodinní příslušníci musí být informováni o riziku hypoglykémie, jejích příznacích a stavech, které přispívají k jejímu rozvoji. Pacient musí být informován o možných rizicích a přínosech navrhované léčby. Pacient musí objasnit význam diety, potřebu pravidelného cvičení a pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi.

Nedostatečná kontrola glykemie

Glykemická kontrola u pacientů léčených hypoglykemickou léčbou může být snížena v následujících případech: horečka, trauma, infekční onemocnění nebo velké chirurgické zákroky. Za těchto podmínek může být nezbytné přerušit léčbu přípravkem MB Diabeton a předepisovat inzulinovou léčbu.

U mnoha pacientů je účinnost perorálních hypoglykemických přípravků, včetně gliklazid má tendenci k poklesu po dlouhém období léčby. Tento účinek může být způsoben jak progresí onemocnění, tak snížením terapeutické odpovědi na léčivo. Tento jev je známý jako sekundární rezistence léčiva, která musí být odlišena od primárního, ve kterém lék neposkytuje očekávaný klinický účinek při prvním jmenování. Před diagnostikou sekundární rezistence léku pacienta je nutné posoudit přiměřenost výběru dávky a dodržování předepsané stravy pacientem.

Kontrola laboratorních parametrů

K posouzení glykemické kontroly se doporučuje pravidelně stanovovat hladinu glukózy v krvi nalačno a hladinu glykovaného hemoglobinu. Navíc je vhodné pravidelně monitorovat koncentrace glukózy v krvi.

Deriváty sulfonylmočoviny mohou způsobit hemolytickou anemii u pacientů s deficiencí glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Vzhledem k tomu, že gliclazid je derivát sulfonylmočoviny, je třeba věnovat péči pacientům s deficiencí glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Měli byste zhodnotit možnost předepisování hypoglykemických léků jiné skupiny.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

V souvislosti s možným rozvojem hypoglykemie při použití Diabeton MB Stáhnout nyní lék, pacienti by měli být vědomi příznaků, a proto by měli být opatrní při řízení vozidel nebo vykonávat práci, která vyžaduje vysokou rychlostí fyzické a psychické reakce, zejména na začátku léčby.

Léková interakce

Léky a látky, které zvyšují účinek gliklazidu (přispívají ke zvýšenému riziku hypoglykémie)

Současné užívání s mikonazolem (pro systémové použití a při použití gelu na ústní sliznici) vede ke zvýšenému hypoglykemickému účinku gliklazidu (hypoglykemie se může vyvinout až do stavu komatu).

Kombinace se nedoporučují.

Fenylbutazon (pro systémovou aplikaci) zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny, jako vylučuje je z vazby na plazmatické proteiny a / nebo zpomaluje jejich eliminaci z těla. Výhodně je použití jiného protizánětlivého léčiva. Pokud je nutno užívat fenylbutazon, měl by být pacient upozorněn na potřebu kontroly glykemie. Pokud je to nutné, dávka léku Diabeton MB by měla být upravena během příjmu fenylbutazonu a po jeho ukončení.

Při současném užívání s gliklazidem zvyšuje ethanol (alkohol) hypoglykemii, inhibuje kompenzační reakce a může přispět k rozvoji hypoglykemické kómy. Je nutné odmítnout užívat léky, které zahrnují etanol, a užívání alkoholu.

Kombinace vyžadující prevenci

Příjem Diabeton v kombinaci s některými léky (např., Další antidiabetika - inzulín, akarbóza, metformin, thiazolidindiony, inhibitory dipeptildipeptidazy-4, GLP-1 agonisté); beta-blokátory, flukonazol; ACE inhibitory - captopril, enalapril; blokátory histaminových H2 receptorů; Inhibitory MAO; sulfonamidy, klarithromycin, NSAID) je doprovázen zvýšeným hypoglykemickým účinkem a rizikem hypoglykemie.

Léky, které oslabují účinek gliklazidu (přispívají ke zvýšení hladiny glukózy v krvi)

Kombinace se nedoporučují.

Danazol má diabetogenní účinek. Pokud je užívání tohoto léku nezbytné, doporučuje se pacient důkladně sledovat hladinu glukózy v krvi. Pokud je to nutné, současné podávání léků, výběr doporučená dávka jako hypoglykemické činidlo při přijímání danazol a po jeho zrušení.

Kombinace vyžadující prevenci

Kombinované užívání diabetonu s chlorpromazinem ve vysokých dávkách (více než 100 mg denně) může vést ke zvýšení koncentrace glukózy v krvi snížením sekrece inzulínu. Doporučuje se důkladná kontrola glykemie. Je-li to nezbytné, při současném užívání léků, doporučuje se dávka hypoglykemického činidla vybrat jak při podávání neuroleptika, tak po jeho vysazení.

Se současným použitím kortikosteroidů (pro systémové a lokální použití - intraartikulární, transdermální, rektální) a tetrakozaktid zvýšení koncentrace glukózy v krvi s možným vývojem ketoacidózy (snížená tolerance na sacharidy). Doporučuje se opatrná glykemická kontrola, zvláště na začátku léčby. Pokud je to nutné, může být užívání léků v kombinaci vyžadováno při podávání dávky hypoglykemických přípravků, a to jak během příjmu GCS, tak po jejich zrušení.

Při kombinovaném použití beta2-adrenomimetiki (ritodrin, salbutamol, intravenózní podání terbutalinu) se zvyšuje koncentrace glukózy v krvi.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat významu nezávislé kontroly glykemie. Pokud je to nutné, doporučuje se přenést pacienta na léčbu inzulínem.

Kombinace, které je třeba brát v úvahu

Deriváty sulfonylmočoviny mohou zvýšit účinek antikoagulancií (například warfarinu), když jsou užívány dohromady. Může vyžadovat úpravu dávky antikoagulancia.

Analogy léku Diabeton

Strukturní analogy účinné látky:

  • Glidiab;
  • Glidiab MB;
  • Gliclad;
  • Gliclazid;
  • Gliclazid MB;
  • Glyukostabil;
  • Diabetalong;
  • Diabeton MB;
  • Diabefarm;
  • Diabefarm MV;
  • Diabinax;
  • Diabresid;
  • Diatica;
  • Predian;
  • Reklid

Analogy pro farmakologickou skupinu (hypoglykemické látky):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Amaryl;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozone;
  • Bagomet Plus;
  • Bagomet;
  • Byet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Butamid;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Hilemal;
  • Glamase;
  • Glibenez retard;
  • Glibenclamid;
  • Glidiab;
  • Gliclad;
  • Gliclazid;
  • Glykon;
  • Glukoben;
  • Glucovance;
  • Gluconorm;
  • Glyukostabil;
  • Glucotrol CL;
  • Glukophage;
  • Glukophage Long;
  • Glumedex;
  • Diabetalong;
  • Diabefarm;
  • Diaglinid;
  • Diatica;
  • Langerin;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Mettogamma;
  • Metformin;
  • MiniDiab;
  • Movogleklen;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Poglar;
  • Pioglitis;
  • Reklid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamid;
  • Januia.

Diabeton MV 60 mg: návod k použití, cena, hodnocení

Diabetes MB je unikátní droga svého druhu. Ve svých pomocných složkách je zvláštní látka - hypromelóza. Vytváří základ hydrofilní matrice, která se při interakci se žaludeční šťávy změní na gel. Kvůli tomu dochází během dne k hladkému uvolnění hlavní účinné látky - gliklazidu. Diabeton má vysokou biologickou dostupnost a může být užíván pouze jednou denně. Neexistuje žádný vliv na metabolismus tuků, bezpečné pro seniory a osoby s poruchou funkce ledvin.

Složení a formulář pro uvolnění

Diabeton MV se vyrábí ve formě tablet s výřezem a na obou stranách nápis "DIA" "60". Aktivní složka - 60 mg gliklazidu. Pomocné složky: stearát hořečnatý - 1,6 mg, bezvodý koloidní oxid křemičitý - 5,04 mg, maltodextrin - 22 mg, hypromelóza 100 cp - 160 mg.

Písmena "MB" ve jménu Diabetonu jsou dekódována jako modifikovaná verze, tj. postupně.

Výrobce: Les Laboratoires Servier, Francie

Jak Diabeton MB

Diabeton se týká sulfonylmočovinových léků druhé generace. Aktivuje pankreas a B-buňky odpovědné za produkci inzulínu. Efektivní, pokud buňky nějak fungují. Léčivo je předepsáno po analýze c-peptidu, pokud je výsledek menší než 0,26 mmol / l.

Sekrece inzulínu při užívání gliclazidu je co nejblíže fyziologickému: vrchol sekrece je obnoven v reakci na dextrózu, která proniká do krve ze sacharidů a produkce hormonů se ve fázi 2 zvyšuje.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se Diabeton úplně vstřebává. Zvýšení koncentrace účinné látky v krvi trvá 6 hodin a může být udržováno na dosažené úrovni až 12 hodin.

Komunikace s plazmatickými bílkovinami dosahuje 95%, distribuční objem je 30 litrů. K udržení konstantní koncentrace v plazmě po dobu 24 hodin je droga dostačující k užívání 1 tabletu 1 denně.

Štěpení látky vzniklé v játrech. Vylučuje se ledvinami: metabolity se vylučují,

Catherine. Nedávno mi předepsal lékař Diabeton MV, který užíval 30 mg metforminu (2000 mg denně). Cukr se snížil z 8 mmol / l na 5. Výsledek je uspokojivý, nejsou žádné vedlejší účinky, hypoglykemie.

Valentina. Rok pít Diabeton, cukr udržet normální. Chovám dietu, večer chodím na procházku. Bylo to tak, že jsem zapomněla jíst po užívání drogy, v těle se třálo, pochopil jsem, že to je hypoglykémie. Snědla jsem po 10 minutách, cítila jsem se dobře. Po tomto incidentu jsem pravidelně jíst.

Diabeton MR 60 mg

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Gliclazid? perorální hypoglykemické léčivo, derivát sulfonylmočoviny, který se liší od jiných podobných sloučenin přítomností kruhu aminoazobicyklooctanu, který obsahuje dusík a má endocyklické vazby. Gliclazid snižuje hladinu glukózy v krvi tím, že stimuluje sekreci inzulínu p-buňkami pankreatických ostrovců Langerhans.

Zvýšení postprandiálního sekrece inzulínu a C-peptidu se udržuje i po 2 letech užívání léku. Gliclazid také vykazuje hemovaskulární vlastnosti.

Účinky na sekreci inzulínu. U pacientů s diabetem typu II gliklazid obnovuje fázi I a II sekrece inzulínu v reakci na příjem glukózy. Zvýšení sekrece inzulínu je v souladu s přijatým množstvím potravy nebo glukózy.

Hemovaskulární vlastnosti. Gliclazid snižuje riziko cévní mikrotrombózy dvěma mechanismy, které se vyskytují během vývoje komplikací diabetes mellitus:

částečně inhibuje agregaci a adhezi destiček, snižuje počet markerů aktivace krevních destiček (β-tromboglobulin, tromboxan B2);

ovlivňuje fibrinolytickou aktivitu vaskulárního endotelu (zvyšuje aktivitu tkáňového aktivátoru plazminogenu).

Farmakokinetika

Koncentrace gliklazidu v plazmě se postupně zvyšuje během prvních 6 hodin po podání, po dosažení konstantní hladiny (plateau), která se udržuje po dobu 6 až 12 hodin po podání.

Jediná dávka denní dávky přípravku Diabeton MR 60 mg poskytuje účinnou koncentraci gliklazidu v krevní plazmě po dobu 24 hodin. Jednotlivé výkyvy jsou nevýznamné.

Gliclazid se zcela vstřebává v zažívacím traktu. Strava nemá vliv na rychlost a rozsah absorpce.

Existuje lineární vztah mezi dávkou léku do 120 mg a plazmatickou koncentrací. Vazba gliklazidu na plazmatické proteiny je přibližně 95%.

Gliclazid se metabolizuje hlavně v játrech a vylučuje se močí, méně než 1% účinné látky vyloučené močí zůstává nezměněno. Neexistují aktivní metabolity plazmy.

Poločas rozpadu gliklazidu je přibližně 12 - 20 hodin.

Distribuční objem je přibližně 30 litrů.

Indikace

Diabetes typu II, kdy není možné regulovat hladinu glykémie pouze dietou, cvičením nebo úbytkem hmotnosti.

Aplikace

Pro orální podání. Jmenován pouze pro dospělé. Denní dávka se pohybuje od 1 /2 až 2 tablety denně (30-120 mg denně). Denní dávka užívaná jednou během snídaně. Polovina pilulky nebo pilulky by měla být spolknutá celá (nedrvte a nekouste).

Pokud pacient zapomněl užít pilulky, nezvyšujte dávku následující den.

Stejně jako u všech antihyperglykemické přípravky, vyžaduje individuální výběr dávka Diabeton MR 60 mg v závislosti na individuální odpovědi pacienta na léčbu (krevní glukózy a glykosylovaného hemoglobinu HbAlc).

Počáteční dávka a výběr dávky. Doporučená počáteční dávka je 30 mg (1 tableta denně s modifikovaným uvolňováním 30 mg nebo 1 /2 60 mg tablety s modifikovaným uvolňováním).

V případě potřeby regulace zesílení glykémie denní dávka může být zvýšena na 60 mg (2 tablety na 30 mg nebo 60 mg jedna tableta), 90 mg (3 tablety 30 mg nebo 1,5 až 60 mg tablety) nebo 120 mg (4 tablety na 30 mg nebo 2 tablety na 60 mg) jednou během snídaně. Zvýšení dávky se doporučuje provádět postupně s intervalem 1 měsíc, s výjimkou případů, kdy nedochází k poklesu hladiny glukózy v krvi během 2 týdnů léčby. Za takových okolností může být dávka zvýšena po 2 týdnech léčby.

Průměrná denní dávka je 60 mg? 2 tablety léčiva s modifikovaným uvolňováním na 30 mg nebo 1 tableta s modifikovaným uvolňováním na 60 mg denně jednou během snídaně u většiny pacientů od samého počátku léčby.

Maximální doporučená denní dávka? 120 mg (4 tablety s řízeným uvolňováním 30 mg každé nebo 2 tablety s řízeným uvolňováním 60 mg každý).

Jedna tableta s modifikovaným uvolňováním přípravku Diabeton MR 60 mg, což odpovídá dvěma tabletám s modifikovaným uvolňováním léku Diabeton MR 30 mg.

Tableta s modifikovaným uvolňováním léku Diabeton MR 60 mg může být rozdělena, což umožňuje použití léku v dávce 30 mg (1 /2 tablety) a dávku 90 mg (1,5 tablet).

Přechod pacienta z léčby přípravkem obsahujícím 80 mg gliklazidu na podání přípravku Diabeton MR 60 mg tablety s modifikovaným uvolňováním: 1 tableta obsahující 80 mg gliklazidu odpovídá 1 /2 Diabeton MR 60 mg tablety. Během přechodu na Diabeton MR 60 mg musíte pečlivě monitorovat krevní obraz.

Přenos pacienta z léčby jinými perorálními léky na snížení cukru na Diabeton MR 60 mg: Diabeton MR 60 mg může být předepsán místo jiného perorálního léku snižujícího hladinu glukózy. V takovém případě je nutno vzít v úvahu dávkování a poločas rozpadu. Přechodné období obvykle není nutné. Musíte začít s dávkou 30 mg s následnou úpravou dávky (viz "Počáteční dávka a výběr dávky").

Při změně z sulfonylmočoviny hypoglykemických činidel, které mají delší poločas než Diabeton MR 60 mg, může být nutné přerušení léčby po dobu několika dní, aby se zabránilo aditivní účinek dvou léků a hypoglykemie. Léčba přípravkem Diabeton MR 60 mg začíná dávkou 30 mg denně (1 /2 tablety) s následnou úpravou dávky v souladu s výše uvedenými pravidly (viz výše).

Současné užívání s jinými antidiabetiky: Diabeton MR 60 mg se může používat v kombinaci s biguanidy, inhibitory α-glukosidázy a inzulinem. Pokud nebyla dosažena adekvátní kontrola glykémie u pacientů užívajících přípravek Diabeton MR 60 mg, může být zahájena současná inzulínová léčba pod pečlivým lékařským dohledem.

U starších pacientů (více než 65 let) je režim dávkování přípravku Diabeton MR 60 mg stejný jako u pacientů mladších 65 let.

U pacientů s mírnou až středně závažnou renální insuficiencí je režim dávkování přípravku Diabeton MR 60 mg stejný jako u pacientů s normální funkcí ledvin, ale pacient musí být pečlivě sledován.

U pacientů patřících do rizikové skupiny pro výskyt hypoglykemie (viz oddíly "VLASTNOSTI POUŽITÍ" a "INTERAKCE") se doporučuje minimální počáteční dávka. 30 mg denně.

U pacientů se závažným cévním onemocněním (onemocnění koronární arterie, těžké koronární vaskulární onemocnění, difúzní vaskulární léze) se doporučuje minimální počáteční dávka? 30 mg denně.

Kontraindikace

?? Přecitlivělost na gliklazid, jiné deriváty sulfonylmočoviny,

?? sulfonamidů a jakékoli složky léčiva;

?? inzulín-dependentní diabetes mellitus typu I;

?? diabetický prekom a kóm, ketoacidóza; těžké jaterní nebo? těžké selhání jater nebo ledvin;

?? souběžná léčba mikonazolem;

?? období těhotenství a laktace;

Nežádoucí účinky

Na základě zkušeností s použitím gliklazidu a dalších derivátů kyseliny močoviny se mohou objevit následující nežádoucí účinky.

Hypoglykemie. Stejně jako při použití jiných léčiv sulfonylmočoviny může požití gliklazidu způsobit výskyt hypoglykemie v důsledku nepravidelného příjmu potravy, zejména pokud je jídlo přeskočeno.

Výskyt hypoglykémie může být doprovázena charakteristickými symptomy, jako jsou: bolesti hlavy, silného pocitu hladu, nevolnost, zvracení, únava, poruchy spánku, neklid, poruchy soustředění a reakce, deprese, zmatenost, poruchy vidění a řeči, afázie, třes, paréza, poruchy vnímání, závratě, únava, ztráta sebeovládání, delirium, křeče, mělké dýchání, bradykardie, ospalost a ztráta vědomí, což může vést ke komatu s fatálními následky.

Navíc mohou nastat příznaky adrenergní protiregulace jako nadměrné pocení, lepkavá kůže, úzkost, tachykardie, hypertenze, palpitace, angina, arytmie.

Příznaky hypoglykemie obvykle zmizí po užívání sacharidů (cukru). Avšak umělý cukr (náhražky cukru) nejsou účinné. Zkušenosti s jinými léky sulfonylmočoviny naznačují, že stav hypoglykémie se může opakovat, i když by opatření první pomoci byla účinná.

Pokud je epizoda hypoglykemie těžká nebo prodloužená, pacient potřebuje nouzovou lékařskou péči nebo hospitalizaci, i když je její stav dočasně sledován v důsledku příjmu cukru.

Další vedlejší účinky.

Na straně gastrointestinálního traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem a zácpa. Dodržování doporučení pro užívání drogy během snídaně pomůže vyhnout se nebo minimalizovat výskyt těchto projevů.

Následující nežádoucí účinky jsou méně časté:

Z kůže a podkožní tkáně: vyrážka, pruritus, kopřivka, erytém, macropapulární vyrážka, vyrážka z buleznu.

Ze strany krevního systému (vzácně): anémie, trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie. Tyto jevy zpravidla zmizí po ukončení léčby.

Na straně hepatobiliárního systému: zvýšené hladiny jaterních enzymů (ALT, ASAT, alkalická fosfatáza), hepatitida (izolované případy). V případě žloutenky musí být léčba přerušena.

Tyto vedlejší účinky obvykle zmizí po ukončení léčby.

Na části výhledu: může dojít k dočasnému poškození zraku, zejména na začátku léčby, kvůli změnám hladiny glukózy v krvi.

Poruchy, které lze pozorovat při použití jakéhokoliv léčiva sulfonylmočoviny: případy erytrocytopenie, agranulocytózy, hemolytické anémie, pancytopenie a alergické vaskulitidy. Při aplikaci léků sulfonylmočovinových zvýšení hladiny jaterních enzymů jsou také popsány případy, a dokonce i játra (např., Žloutenka a cholestáza) a hepatitidy, což snižuje příznaky po vysazení těchto léků, nebo v extrémních případech vést k život ohrožujícímu selhání jater

Zvláštní instrukce

Hypoglykemie. Při užívání léků sulfonylmočoviny může dojít k hypoglykémii (viz část NEPOUŽITÉ REAKCE). Tento lék by měl být předepsán pouze těm pacientům, kteří mají možnost jíst pravidelně (včetně snídaně). Je důležité pravidelně užívat sacharidy, protože se zvyšuje riziko hypoglykémie, když se jedná o pozdní podávání jídla, v nedostatečném množství, nebo pokud má potraviny nízký obsah sacharidů.

Faktory, které zvyšují riziko hypoglykémie:

?? pacient odmítá nebo nesmí dodržovat doporučení lékaře (zejména u starších pacientů);

?? chudá, nepravidelná jídla, období půstu a změny stravy;

?? nerovnováha mezi cvičením a příjmem uhlohydrátů;

?? těžké selhání jater;

?? určité poruchy endokrinního systému: dysfunkce štítné žlázy, hypopituitrismus a adrenální nedostatečnost;

?? současné užívání určitých léků (viz INTERAKCE).

Porucha funkce ledvin a jater: Farmakokinetika a / nebo farmakodynamika gliklazidu se může lišit u pacientů s jaterní a těžkou poruchou funkce ledvin. Hypoglykemické epizody u těchto pacientů mohou být prodlouženy a proto vyžadují odpovídající léčbu.

Zhoršení kontroly glykemie u pacientů léčených hypoglykemickými léky může být způsobeno infekcí, horečkou, traumatem nebo chirurgickým zákrokem. V některých případech může být nezbytné předepsat inzulin.

Hypoglykemická účinnost jakéhokoli perorálního hypoglykemického přípravku, včetně gliclazidu, se může v průběhu času měnit. To může být způsobeno vývojem závažnosti onemocnění nebo v důsledku snížení odpovědi na léčbu. Tento jev je známý jako sekundární selhání, které se liší od primárního selhání, když léky jsou neúčinné od začátku léčby. Před provedením závěru týkajícího se vývoje sekundárního selhání u pacienta je nutné zkontrolovat správnost aplikované dávky a dodržování stravy pacientem.

Laboratorní indikátory: pro hodnocení kontroly hladiny glukózy v krvi se doporučuje určit hladinu glykovaného hemoglobinu (nebo hladinu glukózy v krvi nalačno).

U pacientů s deficitem G6 FDG může způsobení sulfonylmočovinových léků způsobit hemolytickou anemii. Takoví pacienti by měli být opatrní s gliklazidem a měli by zvážit otázku alternativní terapie.

Přípravek obsahuje laktózu, proto se pacientům s vrozenou intolerancí na galaktózu, malabsorpčním syndromem glukózy a galaktózy a nedostatkem Lappety nedoporučuje předepisovat tento přípravek.

Děti Gliclazid se nedoporučuje dětem kvůli nedostatku výzkumu u této kategorie pacientů.

Používejte během těhotenství a kojení. Zkušenosti s užíváním přípravku Diabeton MR 60 mg během těhotenství chybí. Při plánování nebo při stanovení těhotenství je nutné přenést ženu z perorálních hypoglykemických léků na inzulín.

Diabetes MR 60 mg je kontraindikován během kojení kvůli možné hypoglykémii u dítěte.

Schopnost ovlivňovat rychlost reakce při řízení nebo práci s jinými mechanismy. Pacienti by měli být informováni o symptomech hypoglykemie, schopni je rozpoznat a pokud se vyskytnou, buďte opatrní při řízení a práci s různými mechanismy, zvláště na začátku léčby.

Interakce

Při užívání léků, jejichž současná schůzka může způsobit výskyt hypo- nebo hyperglykémie, je nutné pacienta upozornit na potřebu pečlivého sledování hladiny glukózy v krvi během léčby. Může být nutné upravit dávku hypoglykemického léku během a po léčbě těmito léky.

Přípravky, jejichž současná schůzka může zvýšit riziko hypoglykemie:

Souběžné užívání je kontraindikováno:

miconazol (pro systémové použití, perorální gel) zvyšuje hypoglykemický účinek s možným vývojem příznaků hypoglykémie a dokonce i vývoje kómatu.

Nedoporučuje se současné užívání:

Fenylbutazon (pro systémové použití) zvyšuje hypoglykemický účinek sulfonylmočovinových derivátů (nahrazuje jejich vazbu s plazmatickými bílkovinami a / nebo snižuje jejich eliminaci);

Alkohol zvyšuje riziko hypoglykemických reakcí (kvůli inhibici kompenzačních reakcí), což může vést k hypoglykemickému syndromu. Je třeba se vyvarovat alkoholu a drog obsahujících alkohol.

Kombinace, jejichž použití vyžaduje obezřetnost: při současném užívání s některým z následujících léků se v některých případech může vyskytnout hypoglykemie v důsledku zvýšeného hypoglykemického účinku:

jiné léky na snížení hladiny glukózy (inzulín, akarbóza, biguanidy), blokátory β-adrenoreceptorů, ACE inhibitory (captopril, enalapril), flukonazol, antagonisté H2-receptory, sulfonamidy, NSAID, inhibitory MAO.

Léky, jejichž současné užívání může zvýšit riziko hyperglykémie:

Nedoporučuje se současné užívání:

danazol ?? má diabetický účinek.

Kombinace, jejichž použití vyžaduje opatrnost:

Chlorpromazin (neuroleptikum) při použití vysokých dávek (více než 100 mg denně) zvyšuje hladinu glukózy v krvi (v důsledku snížení uvolňování inzulínu).

GCS (pro systémové a topické podávání: přípravky pro intraartikulární podání, topické podání (na kůži) a rektální přípravky) a tetrakosactid? zvýšení hladiny glukózy v krvi s možným vývojem ketoacidózy (snížení tolerance sacharidů);

ritodrin, salbutamol, terbutalin (pro IV injekci)? může zvýšit glukózu v krvi o β2-agonistický účinek.

Kombinace, které je třeba brát v úvahu:

antikoagulancia (například warfarin): při současném užívání antikoagulancií mohou deriváty sulfonylmočoviny potencovat antikoagulační účinek těchto derivátů. V případě potřeby lze upravit dávku antikoagulancií.

Předávkování

To se projevuje hypoglykemií. Příznaky mírné hypoglykémie (bez ztráty vědomí nebo neurologických poruch) by měly být korigovány užíváním sacharidů (cukru), úpravou dávky léku snižujícím hladinu glukózy a / nebo změnou stravy a stravy. Je nutná pečlivá kontrola, dokud není stav plně stabilizován. Epizody závažné hypoglykemie, které jsou doprovázeny vývojem kómatu, záchvatů a dalších neurologických poruch, vyžadují nutnou léčbu a okamžitou hospitalizaci pacienta.

Při stanovení diagnózy hypoglykemické kómy nebo v případě podezření na kómu musí pacient rychle vstoupit / v 50 ml koncentrovaného roztoku glukózy (20-30%) s dalším kontinuálním podáváním méně koncentrovaného roztoku glukózy (10%) s frekvencí nezbytné k udržení hladiny glukózy v krvi vyšší než 1 g / l. Je třeba zajistit neustálé pozorování pacienta. V závislosti na stavu pacienta se lékař rozhodne pro další taktiky.

Gliclazid má vysokou úroveň vazby na plazmatické proteiny, proto není použití dialýzy účinné.

DIABETON MR 60 mg (DIABETON® MR 60 mg / DIABETON MR 60 mg)

záložka. s modif. uvolnění 60 mg blistr, č. 30

Další složky: monohydrát laktózy, hypromelóza, stearan hořečnatý, maltodextrin, bezvodý koloidní oxid křemičitý.

UA / 2158/02/02 ze dne 03/16/2016 do 03/16/2021 předpisem A

farmakodynamiky. Mechanismus účinku. Gliclazid je perorální hypoglykemikum, derivát sulfonylmočoviny, který se liší od jiných přípravků přítomností heterocyklického kruhu, který obsahuje dusík a má endocyklické vazby.

Léčivá látka gliclazid snižuje hladiny glukózy v plazmě stimulací sekrece inzulínu p-bunkami pankreatických ostrovců Langerhans. Zvýšení postprandiálního sekrece inzulínu a C-peptidu přetrvává i po 2 letech použití. Kromě těchto metabolických vlastností má gliklazid také hemovaskulární vlastnosti.

Klinická účinnost a bezpečnost. Účinky na sekreci inzulínu. U pacientů s diabetem typu II gliklazid obnovuje časnou špičku sekrece inzulínu v reakci na příjem glukózy a zvyšuje fázi sekrece inzulínu II. Zvýšení sekrece inzulínu je v souladu s přijatým množstvím potravy nebo glukózy.

Hemovaskulární vlastnosti. Gliclazid snižuje mikrotrombózu pomocí dvou mechanismů, které se mohou podílet na vývoji komplikací diabetes mellitus:

  • částečně inhibuje agregaci a adhezi destiček, snižuje počet markerů aktivace krevních destiček (β-tromboglobulin, tromboxan B2);
  • ovlivňuje fibrinolytickou aktivitu vaskulárního endotelu (zvyšuje aktivitu tPA).

Prevence komplikací diabetu typu II. ADVANCE je mezinárodní multicentrická randomizovaná studie s bifaktoriální koncepcí zaměřená na identifikaci přínosů intenzivní strategie kontroly glykemie (hladina HbA1c ≤ 6,5%) založená na MR Diabeton ve srovnání se standardní glykemickou kontrolou a přínosy snížení krevního tlaku s použitím fixní kombinace perindoprilu / indapamidu ve srovnání s s placebem na pozadí současné standardní terapie (dvojitě zaslepené srovnání), pokud jde o vliv na hlavní makro- a mikrovaskulární komplikace u pacientů s diabetes mellitus II typ

Primárním cílem bylo velké makrovaskulární (kardiovaskulární úmrtí, nefatální infarkt myokardu, nefatální mrtvice) a mikrovaskulární (nové případy nebo zhoršující se nefropatie, retinopatie).

Do studie ADVANCE bylo zařazeno 11 140 pacientů. Během 6 týdnů po uvedení do studie pokračovalo pacientům obvyklou hypoglykemickou léčbu. Dále byli pacienti rozděleni podle randomizovaného principu do standardní glykemické kontrolní skupiny (n = 5569) a skupiny Diabeton MR jako základ strategie intenzivní kontroly glykemie (n = 5571). Strategie intenzivní kontroly glykémie byla založena na předepisování přípravku Diabeton MR od počátku léčby nebo na předpis Diabetonu MR kromě standardní terapie (terapie, kterou pacient dostal v době zapnutí) s možným zvýšením dávky na maximum (120 mg) a případně přidáním dalších hypoglykemických léků. léky, jako je metformin, akarbóza, thiazolidindiony nebo inzulín. Jiné léky sulfonylmočoviny nebyly používány v intenzivní kontrolní skupině s glykemickým účinkem. Pacienti byli pod přísným lékařským dohledem a důsledně dodržovali dietu.

Pozorování trvalo 4,8 roku. Výsledek léčby přípravkem Diabeton MR, který byl základem intenzivní strategie kontroly glykemie (průměrná hladina HbA1c dosáhla - 6,5%) ve srovnání se standardní glykemickou kontrolou (průměrná hladina HbA1c dosáhla - 7,3%), došlo k signifikantnímu celkovému poklesu o 10% relativní riziko závažných makro- a mikrovaskulárních komplikací (HR 0,90, 95% CI [0,82; 0,98], p = 0,013, 18,1% pacientů z intenzivní kontrolní skupiny ve srovnání s 20% pacientů ze standardní kontrolní skupiny ). Výhody intenzivní strategie kontroly glykemie s jmenováním Diabetonu MR v centru léčby byly způsobeny:

  • významné snížení relativního rizika závažných mikrovaskulárních příhod o 14% (HR 0,86, 95% CI [0,77, 0,97], p = 0,014, 9,4% oproti 10,9%);
  • významné snížení relativního rizika nových případů nebo progrese nefropatie o 21% (HR 0,79, 95% CI [0,66-0,93], p = 0,006, 4,1% vs 5,2%);
  • významné snížení relativního rizika nově vznikající mikroalbuminurie o 8% (HR 0,92; 95% CI [0,85-0,99], p = 0,030; 34,9% vs 37,9%);
  • významné snížení relativního rizika renálních příhod o 11% (HR 0,89, 95% CI [0,83, 0,96], p = 0,001, 26,5% vs 29,4%);

Na konci studie dosáhl cíl 65% a 81,1% pacientů v intenzivní kontrolní skupině (vs 28,8% a 50,2% standardní kontrolní skupiny) cíl HbA1c ≤ 6,5% a ≤ 7%.

90% pacientů v kontrolní skupině užívalo přípravek Diabeton MR (průměrná denní dávka byla 103 mg), přičemž 70% z nich užívalo maximální denní dávku 120 mg. U skupiny s intenzivní kontrolou glykemie založené na Diabetonu zůstala hmotnost MR pacienta stabilní.

Výhody intenzivní strategie kontroly glykemie založené na přípravku Diabeton MR nezávisely na snížení krevního tlaku.

Nasávání. Koncentrace gliclazidu v plazmě se postupně zvyšuje během prvních 6 hodin po podání, po dosažení konstantní hladiny, která se udržuje od 6. do 12. hodiny po podání. Individuální výkyvy jsou malé.

Gliclazid se zcela vstřebává v zažívacím traktu. Strava nemá vliv na rychlost a rozsah absorpce.

Distribuce. Vazba gliklazidu na plazmatické proteiny je přibližně 95%. Distribuční objem je přibližně 30 litrů.

Jediná dávka denní dávky přípravku Diabeton MR 60 mg poskytuje účinnou koncentraci gliklazidu v krevní plazmě po dobu 24 hodin.

Biotransformace. Gliclazid se metabolizuje hlavně v játrech a vylučuje se močí, méně než 1% účinné látky vyloučené močí zůstává nezměněno. V krevní plazmě nejsou aktivní metabolity.

chov. T½ gliklazid je přibližně 12-20 hodin.

Linearita / nelinearita. Při použití léku v dávce do 120 mg je zaznamenána lineární závislost mezi přijatou dávkou a koncentrací v krevní plazmě.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti. Starší pacienti neukázali žádné klinicky významné změny ve farmakokinetice léku.

diabetes typu II u dospělých:

  • snížení a kontrola hladiny glukózy v krvi, pokud není možné normalizovat hladinu glukózy pouze dietou, cvičením a úbytkem hmotnosti;
  • prevenci komplikací diabetu typu II: snižuje riziko makrovaskulárních a mikrovaskulárních komplikací, jako je vznik nebo zhoršení nefropatie u pacientů s diabetem typu II, kteří jsou léčeni na intenzivní kontrolní glukózy strategie.

pro orální podání. Jmenován pouze pro dospělé. Denní dávka se může lišit od ½ až 2 tablety denně (od 30 do 120 mg / den). Tableta může být rozdělena do stejných dávek. Denní dávka by měla být podána jednou během snídaně. Polovina pilulky nebo celé pilulky by měla být polknuta celá (nedrvte a nekouste).

Pokud pacient zapomněl užít pilulky, nezvyšujte dávku následující den.

Podobně jako všechny antidiabetik Diabeton 60 mg MR vyžaduje individuální úpravu dávky v závislosti na odpovědi pacienta na léčbu (hladinu glukózy v krvi, glykosylovaný hemoglobin A1C).

Počáteční dávka a výběr dávky. Doporučená počáteční dávka je 30 mg (½ tablety) denně. S účinnou kontrolou glukózy můžete pokračovat v léčbě této dávky. Pokud je to nezbytné, zvyšte kontrolu hladin glukózy v krvi, může se denní dávka postupně zvyšovat na 60 mg (1 tableta), 90 mg (1,5 tablet) nebo 120 mg (2 tablety). Zvýšení dávky se doporučuje provádět postupně s intervalem 1 měsíc, s výjimkou případů, kdy nedochází k poklesu hladiny glukózy v krvi během 2 týdnů léčby. V tomto případě může být dávka zvýšena na konci druhého týdne léčby.

Maximální doporučená denní dávka je 120 mg (2 tablety).

Jedna tableta s modifikovaným uvolňováním léčivého přípravku Diabeton MR 60 mg je ekvivalentní dvěma tabletám 30 mg gliklazidu s modifikovaným uvolňováním.

Tableta s modifikovaným uvolňováním Diabeton MR 60 mg může být rozdělena, což umožňuje užívání léku v dávce 30 mg (½ tablety) a v dávce 90 mg (1,5 tablety).

Přenos pacienta z léčiv obsahujících 80 mg gliclazidu na Diabeton MR 60 mg tablety s modifikovaným uvolňováním: 1 tableta obsahující 80 mg gliklazidu odpovídá ½ tabletu Diabetonu MR 60 mg. Během přenosu přípravku Diabeton MR 60 mg je nutné pečlivě monitorovat krevní obraz.

Převedení pacienta z jiných perorálních antidiabetik na přípravek Diabeton MR 60 mg. Při přenosu přípravku Diabeton MR je třeba vzít v úvahu dávkování a T.½ předchozí perorální antidiabetikum. Přechodné období se obvykle nevyžaduje. Je zapotřebí začít s dávkou 30 mg s následnou úpravou dávky (viz Úvodní dávka a výběr dávky).

Při převodu ze sulfonylmočovinových antidiabetik s dlouhým T½, Může být nutná přerušení léčby po dobu několika dní, aby se zabránilo kumulativnímu účinku těchto dvou léčiv a vzniku hypoglykemie. Léčba 60 mg MR Diabeton začít s dávkou 30 mg / den (½ tablety) s následnými úpravami dávky v souladu s pravidly popsanými v sekci počáteční dávka a výběru dávek (viz. Výše).

Současné užívání s jinými antidiabetiky: Diabeton MR 60 mg se může používat v kombinaci s biguanidy, inhibitory alfa-glukosidázy nebo inzulínem. Pokud nedosáhnete dostatečné kontroly glykémie u pacientů užívajících přípravek Diabeton MR 60 mg, můžete zahájit současnou léčbu inzulinem pod pečlivým lékařským dohledem.

Zvláštní skupiny pacientů. U starších pacientů (více než 65 let) je režim dávkování přípravku Diabeton MR 60 mg stejný jako u pacientů mladších 65 let.

U pacientů s mírnou až středně závažnou renální insuficiencí je režim dávkování přípravku Diabeton MR 60 mg stejný jako u pacientů s normální funkcí ledvin, ale pacient musí být pečlivě sledován.

Rizikové faktory hypoglykemie:

- nedostatečná nebo špatná výživa;

- závažné nebo nedostatečně kompenzované poruchy endokrinního systému (hypotyreóza, hypopituitarismus a adrenokortikotropní nedostatečnost);

- zrušení dlouhodobé léčby kortikosteroidy a / nebo léčby vysokými dávkami kortikosteroidů;

- těžké cévní onemocnění (těžké onemocnění koronární arterie, těžké karotidní cévní onemocnění, difúzní vaskulární onemocnění).

Doporučuje se minimální počáteční dávka 30 mg / den.

K prevenci komplikací diabetu typu II. Podle studie ADVANCE je nutné dodržovat strategii intenzivní kontroly glykemie (hladina HbA1c ≤6,5%). Strategie intenzivní kontroly glykémie umožňuje postupné zvyšování dávky přípravku Diabeton MR 60 mg až 120 mg / den. Zvýšení dávky by se mělo provádět pod kontrolou přípravku HbA1c v souladu s přísnými doporučeními týkajícími se výživy a cvičení, které kontrolují riziko hypoglykemie. Lze také přidat další léky snižující hladinu glukózy, jako je metformin, akarbóza, thiazolidindiony nebo inzulín.

  • přecitlivělost na gliklazid nebo jiné sulfonylmočoviny, sulfonamidy nebo jakoukoli složku léčiva;
  • inzulín-dependentní diabetes mellitus typu I;
  • diabetická prekoma a kóma, diabetická ketoacidóza (v takových případech se doporučuje použití inzulínu);
  • těžké selhání jater nebo ledvin;

Nejčastější nežádoucí reakcí s gliklazidem je hypoglykemie. Stejně jako u jiných sulfonylmočovinových přípravků může příjem gliclazidu způsobit hypoglykemii s nepravidelnou dietou, zvláště pokud je jídlo nedostatečné. Výskyt hypoglykémie může být doprovázena charakteristickými symptomy, jako je bolest hlavy, silného pocitu hladu, nevolnost, zvracení, únava, poruchy spánku, agitovanost, agresivita, snížená koncentrace a pozornost, pomalejší reakce, deprese, zmatenost, poruchy vidění a řeči, afázie, třes, paréza, smyslové poruchy, závratě, pocity bezmocnosti, ztráta sebekontroly, delirium, křeče, mělké dýchání, bradykardie, ospalost a ztráta vědomí, což může vést ke kómatu a smrtící po k účinkům

Kromě toho mohou být tyto poruchy adrenergního systému: pocení, vlhká kůže, úzkost, tachykardie, hypertenze, palpitace, bolesti na hrudi, arytmie.

Příznaky hypoglykemie obvykle zmizí po užívání sacharidů (cukru). Příjem náhrad cukru v tomto případě však nebude účinný. Zkušenosti s jinými léky sulfonylmočoviny naznačují, že i když jsou přijatá opatření účinná, hypoglykemie se může znovu objevit.

Pokud je epizoda hypoglykemie těžká nebo prodloužená a pacientův stav je dočasně pod kontrolou v důsledku příjmu cukru, je nutná nutná lékařská péče nebo dokonce hospitalizace.

Gastrointestinální poruchy, včetně bolestí břicha, nevolnosti, zvracení, dyspepsie, průjem a zácpa. Dodržování doporučení pro užívání drogy během snídaně pomůže vyhnout se nebo minimalizovat výskyt těchto projevů.

Méně časté nežádoucí účinky:

Kůže a podkožní tkáně: vyrážka, svědění, kopřivka, angioneurotický edém, erytém, makulopapulární vyrážka, bulózní reakce (jako je Stevens - Johnson a toxická epidermální nekrolýza), a velmi zřídka - lékové vyrážky s eosinofilií a systémovými příznaky (ženy).

Z krevního systému a lymfatického systému, hematologické poruchy jsou vzácné a mohou zahrnovat anémie, trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie. Tyto jevy zpravidla zmizí po ukončení léčby.

Na straně hepatobiliárního systému: zvýšení hladiny jaterních enzymů (AlAT, AsAT, SchP), hepatitidy (izolované případy). V případě cholestatické žloutenky je třeba léčbu přerušit.

Tyto nežádoucí účinky obvykle vymizí po ukončení léčby.

Na straně orgánů zraku může dojít k dočasnému poškození zraku, zejména na začátku léčby, kvůli změnám hladiny glukózy v krvi.

Reakce Typické třídy sulfonylmočovin: případů erythropenia, agranulocytóza, hemolytická anémie, pancytopenie, alergická vaskulitida, hyponatremie, zvýšené jaterní enzymy, a dokonce jaterní dysfunkce (např. Cholestázou a žloutenka), hepatitida s regresí po vysazení sulfonylmočovin nebo na jediné případů s dalším selháním jater, což je život ohrožující.

Klinické studie. Během studie ADVANCE byly sledovány závažné nežádoucí účinky. U skupiny pacientů s diabetem typu II, kteří byli léčeni podle strategie intenzivní kontroly glykemie, nebyly zjištěny žádné dříve popsané nežádoucí účinky. Několik pacientů trpělo závažnou hypoglykemií. Většina epizod hypoglykémie byla pozorována u pacientů se souběžnou inzulinovou terapií.

Nahlášení podezření na nežádoucí účinky. Nahlasování podezření na nežádoucí účinky po registraci drogy je důležité. To vám umožní sledovat poměr přínosu a rizika. Požádejte lékařské odborníky o hlášení podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému zasílání zpráv.

hypoglykemie. Tento lék by měl být předepsán pouze těm pacientům, kteří mají možnost jíst pravidelně (včetně snídaně). Je důležité, aby se pravidelně sacharidy, protože se zvyšuje riziko hypoglykémie nastane, když je jídlo brát příliš pozdě, v neadekvátním množství nebo v případě, že potravina má nízký obsah sacharidů. Vývoj hypoglykemie je pravděpodobnější spíše nízkokalorickou dietou, prodlouženou nebo těžkou fyzickou námahou, pitím alkoholu nebo kombinací antidiabetik.

Při užívání léků sulfonylurey se může objevit hypoglykémie (viz NEPŘÍMÉ ÚČINKY). Někdy může být hypoglykémie těžká a dlouhodobá. V tomto případě může být vyžadována hospitalizace a podávání glukózy po několik dní.

Aby se snížilo riziko epizod hypoglykemie, je nutné vzít v úvahu individuální charakteristiky pacientů, dát jim jasné vysvětlení a opatrně vybrat dávku.

Faktory, které zvyšují riziko hypoglykémie: pacient odmítá nebo nemůže dodržovat doporučení lékaře (zejména u starších pacientů); špatná, nepravidelná jídla, zmeškaná jídla, období půstu nebo změny stravy; nerovnováha mezi cvičením a příjmem uhlohydrátů; selhání ledvin; těžké selhání jater; předávkování léky; určité poruchy endokrinního systému: dysfunkce štítné žlázy, hypopituitarismus a adrenální nedostatečnost; současné užívání určitých léků (viz INTERAKCE).

Porucha funkce ledvin a jater: Farmakokinetika a / nebo farmakodynamika gliklazidu se může lišit u pacientů s jaterní a těžkou poruchou funkce ledvin. Epizody hypoglykemie u těchto pacientů mohou být dlouhé, proto je nutná odpovídající léčba. Pacient a jeho rodinní příslušníci by měli být informováni o rizikových faktorech a stavech, které mohou přispět k nástupu hypoglykemie, symptomů hypoglykemie (viz NEPŘÍMÉ ÚČINKY) a jak je eliminovat.

Pacient by měl být informován o tom, že je důležité dodržovat doporučení lékaře, pokud jde o stravu, pravidelné cvičení a pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi.

Zhoršení glykemické kontroly u pacientů užívajících léky snižující hladinu glukózy může být způsobeno přípravkem Hypericum (Hypericum perforatum) nebo jakýmikoliv jinými souběžnými léky, které mohou ovlivnit metabolismus glyclasidu, infekci, horečku, trauma nebo chirurgický zákrok. V některých případech může být nezbytné předepsat inzulin.

Hypoglykemická účinnost jakéhokoli perorálního hypoglykemického přípravku, včetně gliclazidu, se může v průběhu času měnit. To může být způsobeno vývojem závažnosti onemocnění nebo snížením reakce na léčbu. Tento jev je známý jako sekundární selhání, které se liší od primárního selhání, když léky jsou neúčinné od začátku léčby. Před provedením závěru týkajícího se vývoje sekundárního selhání u pacienta je nutné zkontrolovat správnost aplikované dávky a dodržování stravy pacientem.

Laboratorní indikátory: k posouzení kontroly glukózy v krvi se doporučuje stanovit hladinu HbA1c (nebo hladinu glukózy v krvi nalačno). Samostatné monitorování hladiny glukózy v krvi pacienta může být také užitečné.

U pacientů s deficiencí glukóza-6-fosfátdehydrogenázy může použití sulfonylmočovinových léků způsobit hemolytickou anemii. Vzhledem k tomu, že gliclazid patří do třídy sulfonylmočovinových léků chemického původu, je třeba dbát na to, aby podávání pacientů s deficiencí glukóza-6-fosfátdehydrogenázy bylo alternativní terapii jiné třídy.

Přípravek obsahuje laktózu, proto se u pacientů se vzácnými vrozenými poruchami tolerance galaktózy, syndromu glukózy a malabsorpce glukózy a galaktózy a Lappeta deficience nedoporučuje předepisovat tento lék.

Použití během těhotenství nebo kojení. Těhotenství Perorální léky snižující hladinu glukózy by neměly být užívány během těhotenství (včetně přípravku Diabeton MR 60 mg). Zkušenosti s užíváním gliclazidu během těhotenství jsou omezené (méně než 300 případů použití u těhotných žen), údaje o použití jiných sulfonylmočovin jsou také omezené. Studie na zvířatech ukázaly, že gliklazid nemá teratogenní účinek. Doporučuje se vyhnout se užívání gliklazidu během těhotenství.

Kontrola glukózy by měla být dosažena ještě před plánovaným těhotenstvím, aby se snížilo riziko abnormalit spojených s nekontrolovaným diabetem. Při plánování nebo bezprostředně po zahájení těhotenství je nutné přenést ženu z perorálních hypoglykemických přípravků na inzulín.

Kojení. Nejsou k dispozici údaje o průniku gliclazidu nebo jeho metabolitů do mateřského mléka. Diabetes MR 60 mg je kontraindikován během kojení kvůli možnosti novorozenecké hypoglykémie. Nebezpečí pro novorozence a kojence nelze vyloučit.

Plodnost V předklinických studiích nebyl zjištěn účinek na fertilitu nebo reprodukční schopnost samic a samců potkanů.

Děti Nedoporučuje se předepisovat přípravek Diabeton MR 60 mg pro děti kvůli nedostatku údajů o užívání léku u této kategorie pacientů.

Schopnost ovlivňovat rychlost reakce při řízení vozidel a jiných mechanismů. Diabetes MR 60 mg může mít zanedbatelný vliv na schopnost řídit vozidla nebo pracovat s jinými automatizovanými systémy. Pacienti by měli být vědomi symptomů hypoglykemie, schopni je rozpoznat a pokud se vyskytnou, buďte opatrní při řízení nebo práci s jinými mechanismy, zvláště na začátku léčby.

při předepisování léků, jejichž současné užívání může způsobit hypo- nebo hyperglykémii, je nutné pacienta upozornit na potřebu pečlivého sledování hladiny glukózy v krvi během léčby. Může být nutné upravit dávku hypoglykemického léku během a po léčbě těmito léky.

Léky, jejichž současná schůzka může zvýšit riziko hypoglykémie

Současné užívání je kontraindikováno

Miconazol (pro systémové použití, perorální gel) zvyšuje hypoglykemický účinek s možným vývojem příznaků hypoglykémie a dokonce i vývoje kómatu.

Chinolon zvyšuje hypoglykemický účinek s možným vývojem závažné, hluboké, přetrvávající hypoglykémie, jejichž příznaky jsou obtížně kontrolovatelné nebo dokonce s vývojem kómatu, zejména u starších pacientů s renální insuficiencí.

Nedoporučuje se současné užívání:

- fenylbutazon (pro systémové použití) zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny (nahrazuje jejich vazbu s plazmatickými bílkovinami a / nebo snižuje jejich vylučování);

- alkohol zvyšuje riziko hypoglykemických reakcí (kvůli inhibici kompenzačních reakcí), což může vést k hypoglykemické kóma. Měli byste se vyvarovat konzumace alkoholu a užívání drog obsahujících alkohol.

Kombinace, které vyžadují opatrnost(hypoglykemie): jiné hypoglykemické léky (inzulíny, acarbóza, metformin, thiazolidindion, inhibitory dipeptidylpeptidázy-4, agonisté receptoru glukagonu-peptidového receptoru 1 (GLP-Ipeptidease-4 receptory, GLP-1-a). beta-blokátory, flukonazol, inhibitory ACE (captopril, enalapril), antagonisté H2-receptory, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarithromycin a NSAID.

Drogy, jejichž současná jmenování může zvýšit riziko hyperglykémie

Nedoporučuje se současné užívání:

Danazol má diabetogenní účinek.

Kombinace, které vyžadují opatrnost:

- chlorpromazin (neuroleptikum), pokud se užívá ve vysokých dávkách (> 100 mg / den) zvyšuje hladinu glukózy v krvi (v důsledku snížení uvolňování inzulínu);

- glukokortikoidy (pro systémové a lokální použití: intraartikulární, dermální a rektální přípravky) a tetrakosactid - zvýšení hladin glukózy v krvi s možným vývojem ketoacidózy (snížení snášenlivosti sacharidů);

- in / in: ritodrin, salbutamol, terbutalin zvyšují hladinu glukózy v krvi o β2-agonistický účinek;

- přípravek Hypericum (Hypericum perforatum) snižuje koncentraci gliklazidu. Je třeba zdůraznit význam kontroly hladin glukózy v krvi.

Kombinace, které je třeba brát v úvahu:

- antikoagulancia (např. warfarin atd.): při užívání sulfonylmočoviny s antikoagulanciemi mohou potencovat antikoagulační účinky těchto látek. V případě potřeby lze upravit dávku antikoagulancií.

předávkování léky sulfonylmočoviny může způsobit hypoglykemii. Příznaky mírné hypoglykémie (bez ztráty vědomí a bez neurologických příznaků) by měly být korigovány užíváním sacharidů (cukru), úpravou dávky antidiabetiky a / nebo diety. Pečlivé sledování stavu pacienta musí pokračovat, dokud se lékař nedomní, že pacient je bezpečný. Závažná hypoglykémie, doprovázená vývojem kómatu, křeče nebo jinými neurologickými poruchami, vyžaduje okamžitou lékařskou péči s okamžitou hospitalizací.

Pokud je podezření na diagnózu hypoglykemické kómy nebo je-li podezření na komu, musí pacient rychle vstoupit / do 50 ml koncentrovaného roztoku glukózy (20-30%) s dalším kontinuálním podáváním méně koncentrovaného roztoku glukózy (10%) s požadovanou frekvencí k udržení hladiny glukózy v krvi> 1 g / l. Je třeba zajistit neustálé sledování pacienta. V závislosti na stavu pacienta se lékař rozhodne pro další sledování.

Gliclazid má vysokou úroveň vazby na plazmatické proteiny, proto je použití dialýzy neúčinné.

Zvláštní podmínky skladování se nevyžadují. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Přečtěte Si Více O Cukrovce

Příznaky Diabetu

Glykemický Index