FORSIGA

• Analýzy

Forsiga je unikátní lék užívaný s diabetes mellitus 2. typu. Odstraní nadbytečné množství glukózy z těla pacienta a s pomocí je ztráta hmotnosti pozorována u pacientů.

Jeho hlavním úkolem je zabránit zavádění glukózy do renálních tubulů.

Nepoužívejte lék na hubnutí! To je nebezpečné!

Forsiga - složení

Základem této drogy je dapagliflozin. Dalšími přísadami jsou: mléčný cukr (laktóza), MCC, hořčíková sůl, Opadry žlutá, oxid křemičitý, krospovidon.

Forsiga - svědectví

Léčba je předepsána při léčbě diabetes mellitus druhého typu, při použití fyzické aktivity pro zlepšení glykemického indexu. Léčba je předepsána ve formě: monoterapie, kdy fyzická námaha pacienta a výživa neposkytují zvláštní výsledky ke zlepšení glykemického indexu, který podle svých vlastností nemůže užívat metformin; další kombinovaná léčba v kombinaci s jinými činidly redukujícími cukr a také inzulínem v případech, kdy tyto léky v kombinaci s cvičením a dietou neposkytují vhodný glykemický index.

Forsiga - návod k použití

Přípravek Forsiga je užíván ústně, bez ohledu na jídlo. Při monoterapii je doporučená dávka léku, což je 10 mg léku jednou denně.

Kombinovaná léčba je dávkou 10 mg jednou denně, přípravek Forsigi plus metformin. Dávka pro tuto léčbu je následující - 10 mg jednou denně, plus metformin - 500 mg jednou denně. Pokud je glykemický index neuspokojivý, stojí za zvýšení dávky metforminu.

Většina úspěšné léčby přípravkem Forsigoy je způsobena uspokojivým výkonem ledvin, což není nedůležité.

Forsigi - kontraindikace

Přípravek Forsigu se nedoporučuje u takových kategorií pacientů: diabetes typu 1, diabetická ketoacidóza, infekce močových cest, děti do 18 let, selhání ledvin, intolerance laktózy, těhotné ženy a během laktace, pacienti po 75 letech věku. Jednou z kategorií, která spadají pod kontraindikace, je chronická kardiovaskulární nedostatečnost. Může také dojít ke zvýšení objemu červených krvinek v krvi, tzv. Hematokritu.

Forsiga - během těhotenství nebo laktace

Výzkum v této oblasti nebyl proveden. Je známo, že při provádění pokusů na zvířatech bylo rozhodně, že droga uvolňuje toxiny působící na ledviny během druhého a třetího trimestru těhotenství.

Forsiga - nežádoucí účinky

Forsigu je nejvíce nová léčiva, která dosud nepodstoupila řádné klinické studie vedlejších účinků na lidské tělo.

Na základě toho je nutné léčbu přípravkem Forsigoy ukončit, jakmile se dozvíte o tom, že jste těhotná. Stejný závěr platí pro ženy, které kojily. Riziko pro kojence a novorozence není vyloučeno.

Reakce, která se měla objevit v léčbě, jsou následující: vyrážka na těle, závratě a nevolnost, infekce močových cest pacienta, stejně jako pokles hladiny glukózy v krvi nižší než 3,33 mmol / l. Jak dlouho je účinek léku v současné době zkoumán.

Účinek léčivého přípravku na lidské tělo při užívání přípravku Forsigi během kouření, pití alkoholu, diety nebo užívání bylinných léků nebyl stanoven. Buďte opatrní!

Forsiga - formulář pro uvolnění

Uvolněte přípravek Forsigi v baleních s dávkou 5 mg nebo 10 mg s počtem tablet 28 ks, 30 ks, 56 ks, 90 ks.

Forsiga - podmínky skladování

Droga by měla být mimo dosah dětí. Doporučuje se teplota místnosti nejvýše 30 stupňů Celsia. Doba použitelnosti Forsigi je tři roky.

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Forsiga - cena

Cena drogy samozřejmě závisí na místě nákupu. V průměru je cenová politika této drogy od 2417,00 rublů. až 2962,00 rublů

Forsiga - analogy (levnější)

Pouze léky, které mají podobné struktury a účinné látky, mohou být analogy Forsigi, jako jsou: Byetta, Ongliza, Combogliz Prolong.

Forsiga - recenze

Olga

Já osobně nepomáham drogu. Podmínka se zhoršila jen tehdy, když cukr vzrostl a ne tak, jak by měl být, začal klesat (Je škoda, že to nepomohlo, protože droga není levná.

Cyril

Dlouho jsem nemocný s cukrovkou, dokonce smířil (asi 10 let). Jsem 61 let a vážím 92 kg - to je hodně, protože jsem sledoval svou váhu a byl s ní vždy spokojen. Teď jsem začal počítat kalorie a nemám to moc rád, protože váha stále dodává. V poslední době mi ošetřující lékař připsal Forsiga, co mohu říct? - Ano, jsem rád! Už jsem odhodila 3 kg a před očima jsem byla pryč centimetry, začala jsem se cítit lépe a cukr se snížil, není to nic, že ​​jeho cena není poměrně levná, i když je to jedna z nových léků, ale jsem s ní spokojen! Radím vám.

Yaroslav

Asi před půl rokem jsem cítil, že se mi nehodí obvyklý stav. Ale jediné, co jsem si myslel, bylo, že nejen mou hlava byla unavená z práce, ale i moje tělo. Cítil jsem se v nohách těžce, zvýšil jsem únavu, začal jsem pít a jíst víc a také na toaletu jsem se stal soukromým hostem. Můj soused mě radil, abych zkontroloval cukr, který jsem udělal. A co si myslíš? - Ano, to je pravda, byla mi diagnostikována diabetes typu 2! V tentýž den jsem byl předepsán Vorsigu, ne levný, ale co můžete dělat. Po čtyřech dnech jsem cítila světlo, můj zdravotní stav se vrátil do normálu, po dvou týdnech se vše stabilizovalo. Teď dokončím třetí kurz Forsigi a udržuj dietu. Moje zkušenost je opravdu fungující drogou!

FORSIGA

Tablety, potažené žlutou, kulaté, bikonvexní, s vyraženým "5" na jedné straně a "1427" na druhé straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulosa - 85,725 mg, bezvodá laktóza - 25 mg, krospovidon - 5 mg, oxid křemičitý - 1,875 mg, stearát hořečnatý - 1,25 mg.

Složení pláště: Opadry II žlutá - 5 mg (polyvinylalkohol částečně hydrolyzovaný - 2 mg, oxid titaničitý - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talek - 0,74 mg, žlutý oxid železitý - 0,073 mg).

10 ks. - perforované blistry z hliníkové fólie (3) - kartonové obaly s první kontrolou otevření.

Tablety s filmem potažené žluté, kosočtvercové, bikonvexní, vyryté "10" na jedné straně a "1428" na druhé straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulosa - 171,45 mg, bezvodá laktóza - 50 mg, krospovidon - 10 mg, oxid křemičitý - 3,75 mg, stearan hořečnatý - 2,5 mg.

Složení pláště: Opadry II žlutá - 10 mg (polyvinylalkohol částečně hydrolyzovaný - 4 mg, oxid titaničitý - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, talek - 1,48 mg, žlutý oxid železitý - 0,15 mg).

10 ks. - perforované blistry z hliníkové fólie (3) - kartonové obaly s první kontrolou otevření.

Dapagliflozin - silný (inhibiční konstanta (K_i) 0,55 nM), selektivní reverzibilní inhibitor kotransportéru sodné-glukózy typu 2 (SGLT2). SGLT2 je selektivně exprimován v ledvinách a nenachází se ve více než 70 dalších tkáních těla (včetně jater, kosterních svalů, tukových tkání, mléčných žláz, močového měchýře a mozku). SGLT2 je hlavní nosič podílející se na procesu reabsorpce glukózy v renálních tubulech. Reabsorpce glukózy v renálních tubulech u pacientů s diabetes mellitus 2. typu (diabetes mellitus 2. typu) pokračuje navzdory hyperglykémii. Inhibicí renálního přenosu glukózy dapagliflozin snižuje reabsorpci v renálních tubulech, což vede k eliminaci glukózy ledvinami. Výsledkem dapagliflozinu je snížení koncentrace glukózy na půdě a postprandiální dávky, stejně jako snížení koncentrace glykosylovaného hemoglobinu u pacientů s diabetem 2. typu.

Vylučování glukózy (glukosurický účinek) se pozoruje již po podání první dávky léku, přetrvává po dobu dalších 24 hodin a trvá po dobu trvání léčby. Množství glukózy vylučované ledvinami v důsledku tohoto mechanismu závisí na koncentraci glukózy v krvi a na rychlosti glomerulární filtrace (GFR). Dapagliflozin neinterferuje s normální produkcí endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Účinek dapagliflozinu nezávisí na sekreci inzulínu a citlivosti na inzulín. V klinických studiích společnosti Forsig bylo zaznamenáno zlepšení funkce β-buněk (test HOMA, hodnocení modelu homeostázy).

Vylučování glukózy ledvinami způsobené dapagliflozinem je doprovázeno ztrátou kalorií a ztrátou hmotnosti. Inhibice kotransportu sodné glukózy dapagliflozinem je doprovázena slabými diuretickými a přechodnými natriuretickými účinky.

Dapagliflozin žádný vliv na ostatní glukózových transportérů, které provádějí transport glukózy do periferních tkání, a ukazuje více než 1400 krát selektivnější pro SGLT2, než SGLT1, hlavní transportér ve střevě zodpovědné za absorpci glukózy.

Po podání dapagliflozinu zdravými dobrovolníky a pacienty s diabetem typu 2 se pozorovalo zvýšení množství glukózy vylučované ledvinami. Při podávání dapagliflozinu v dávce 10 mg / den po dobu 12 týdnů dostávali pacienti s diabetem typu 2 asi 70 g glukózy denně ledvinami (což odpovídá 280 kcal / den). U pacientů s diabetem typu 2, kteří užívali dapagliflozin v dávce 10 mg / den po dlouhou dobu (až 2 roky), se exkrece glukózy udržovala po celou dobu léčby.

Vylučování glukózy ledvinami dapagliflozinem také vede k osmotické diuréze a ke zvýšení objemu moči. Zvýšení objemu moči u pacientů s diabetem typu 2 léčených Dapagliflozin v dávce 10 mg / den, a přetrvávala po dobu 12 týdnů, to bylo asi 375 ml / den. Zvýšení objemu moči bylo doprovázeno malým a přechodným zvýšením vylučování sodíkem ledvinami, což nevedlo ke změně koncentrace sodíku v séru.

Plánovaná analýza výsledků 13 placebem kontrolovaných studií prokázala pokles systolického krevního tlaku (SBP) o 3,7 mm Hg. a diastolický krevní tlak (DBP) při 1,8 mm Hg. ve 24. týdnu léčby dapagliflozinem v dávce 10 mg / den ve srovnání se snížením SBP a DBP o 0,5 mm Hg. ve skupině s placebem. Podobný pokles krevního tlaku byl pozorován během 104 týdnů léčby.

Při použití dapagliflozinu v dávce 10 mg / den u pacientů s diabetem typu 2 s nedostatečnou glykemickou kontrolou a arteriální hypertenzí, kteří dostávali blokátory receptoru angiotenzinu II, ACE inhibitory, včetně v kombinaci s jiným antihypertenzním lékem byl zaznamenán pokles glykosylovaného hemoglobinového indexu o 3,1% a pokles MAP o 4,3 mm Hg. po 12 týdnech léčby ve srovnání s placebem.

Po požití se dapagliflozin rychle a zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu a může být užíván jak v průběhu jídla, tak i mimo něj. C_max dapagliflozin v krevní plazmě se obvykle dosahuje do 2 hodin po podání na prázdný žaludek. C_max a zvýšení AUC v poměru k dávce dapagliflozinu. Absolutní biologická dostupnost dapagliflozinu při perorálním podání v dávce 10 mg je 78%. Jídlo mělo mírný účinek na farmakokinetiku dapagliflozinu u zdravých dobrovolníků. Jíst vysoký obsah tuku snížil C_max dapagliflozin 50%, prodloužený T_max v plazmě po dobu přibližně 1 hodiny, ale neovlivnila AUC ve srovnání s hladovění. Tyto změny nejsou klinicky významné.

Vazba dapagliflozinu na plazmatické proteiny je přibližně 91%. U pacientů s různými nemocemi, například s poruchou funkce ledvin nebo jater, se tento ukazatel nezměnil.

Dapagliflozin je C-vázaný glukosid, jehož aglykon je spojen s glukózou vazbou uhlík-uhlík, která zajišťuje jeho stabilitu vůči glukosidázám. Dapagliflozin je metabolizován tak, že tvoří převážně inaktivní metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronid.

Po požití 50 mg 14 C-Dapagliflozin 61% dávky metabolizován v Dapagliflozin-3-O-glukuronid, což představuje 42% celkové radioaktivity v plazmě (AUC_{0 až 12 hodin}). Nezměněná léčiva představuje 39% celkové radioaktivity v plazmě. Podíl ostatních metabolitů nepřesahuje 5% celkové radioaktivity plazmy. Dapagliflozin-3-O-glukuronid a další metabolity nemají farmakologický účinek. Dapagliflozin-3-O-glukuronid je tvořen enzymem uridin difosfát glukuronosyltransferáza 1A9 (UGT1A9), který je přítomný v játrech a ledvinách a izoenzymy cytochromu CYP se v menším rozsahu podílejí na metabolismu.

Průměr t_1/2 z krevní plazmy u zdravých dobrovolníků bylo 12,9 hodiny po jednorázové dávce dapagliflozinu perorálně v dávce 10 mg. Dapagliflozin a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami a méně než 2% se vylučuje beze změny. Po podání 50 mg 14 C-dapagliflozinu bylo zjištěno 96% radioaktivity - 75% v moči a 21% ve stolici. Přibližně 15% radioaktivity nalezené ve stolici bylo nezměněné dapagliflozin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pacienti s poruchou funkce ledvin. V rovnovážném stavu (průměrná hodnota AUC) byla systémová expozice dapagliflozinu u pacientů s diabetes mellitus a mírné, středně závažné nebo závažné selhání ledvin (určená klírensem yogexolu) 32%, 60% a 87% vyšší než u pacientů s diabetem a normální funkcí ledvin, resp. Množství glukózy vylučované ledvinami během dne během užívání dapagliflozinu v rovnovážném stavu záviselo na stavu ledvinové funkce. U pacientů s diabetem typu 2 a normální funkce ledvin a s mírnou, středně těžkou nebo těžkou renální insuficiencí bylo denně odebráno 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neexistují žádné rozdíly ve vazbě dapagliflozinu s proteiny u zdravých dobrovolníků a u pacientů s renální insuficiencí různého stupně závažnosti. Není známo, zda hemodialýza ovlivňuje expozici dapagliflozinu.

Pacienti s poruchou funkce jater. U pacientů s mírnou až středně těžkou jaterní nedostatečností jsou střední hodnoty C_max a AUC dapagliflozinu byly ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 12% a 36% vyšší. Tyto rozdíly nejsou klinicky významné, takže úprava dávky dapagliflozinu u mírné a středně těžké jaterní insuficience není nutná. U pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh třída C) jsou střední hodnoty C_max a AUC dapagliflozinu byly 40% a 67% vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Starší pacienti (≥ 65 let). Nebylo zaznamenáno žádné klinicky významné zvýšení expozice u pacientů mladších 70 let (pokud nebyly vzaty v úvahu jiné faktory než věk). Zvýšení expozice lze očekávat v důsledku snížení funkce ledvin související s věkem. Údaje o expozici u pacientů starších 70 let jsou nedostatečné.

Paul U žen je průměrná AUC v rovnováze o 22% vyšší než u mužů.

Závod. Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné rozdíly v systémové expozici mezi zástupci kavkazského, křehkého a mongoloidního závodu.

Tělesná hmotnost Označené nižší hodnoty expozice pro zvýšení tělesné hmotnosti. Proto u pacientů s nízkou tělesnou hmotností může dojít k mírnému zvýšení expozice a u pacientů se zvýšenou tělesnou hmotností může být pozorováno snížení expozice dapagliflozinu. Tyto rozdíly však nejsou klinicky významné.

Diabetes typu 2 kromě diety a cvičení ke zlepšení glykemické kontroly jako:

- přidání k metforminu, sulfonylmočoviny (včetně v kombinaci s metforminem), thiazolidindiony, inhibitory dipeptidylpeptidázy 4 (DPP-4) (také v kombinaci s metforminem), inzulínových přípravků (včetně v kombinaci s jedním nebo dvěma hypoglykemickými léky pro orální podávání) za nepřítomnosti adekvátní glykemické kontroly této léčby;

- zahájení kombinované léčby metforminem s vhodností této léčby.

- diabetes mellitus typu 1;

- mírné až závažné selhání ledvin (GFR 2) nebo selhání ledvin v konečné fázi;

- dědičná intolerance laktózy, nedostatek laktázy a intolerance glukózo-galaktosy;

- období kojení;

- dětský a dospívající věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nejsou studovány);

- pacienti užívající diuretika s "smyčkou" nebo se sníženou BCC, například v důsledku akutních onemocnění (jako jsou gastrointestinální onemocnění);

- starší pacienti ve věku 75 let a starší (k zahájení léčby);

- zvýšená individuální citlivost na jakoukoli složku léčiva.

S opatrností: závažné selhání jater, infekce močových cest, riziko sníženého BCC, starší pacienti, chronické srdeční selhání, zvýšený hematokrit.

Lék je užíván perorálně, bez ohledu na jídlo.

Monoterapie: doporučená dávka přípravku Forsig je 10 mg jednou denně.

Kombinovaná léčba: Doporučená dávka Forsiga léku je 10 mg 1 čas / den v kombinaci s metforminem, sulfonylmočoviny (včetně v kombinaci s metforminem), thiazolidindiony, inhibitory DPP-4 (rovněž v kombinaci s metforminem), inzulinové přípravky (včetně v kombinaci s jedním nebo dvěma hypoglykemickými přípravky pro orální podávání).

Aby se snížilo riziko hypoglykémie při současném podání s inzulínový přípravek Forsiga léky nebo léky, které zvyšují sekreci inzulínu (např., Sulfonylmočoviny) může vyžadovat sníženou dávku inzulínových přípravků nebo léků, které zvyšují sekreci inzulínu.

Začátek kombinované léčby metforminem: doporučená dávka přípravku Forsig je 10 mg jednou denně, dávka metforminu je 500 mg jednou denně. V případě nedostatečné kontroly glykemie by měla být dávka metforminu zvýšena.

Při porušení jater mírné nebo střední závažnosti není nutné upravit dávku léku. U pacientů se závažným poškozením funkce jater se doporučuje počáteční dávka 5 mg. Při dobré toleranci lze dávku zvýšit na 10 mg.

Účinnost dapagliflozinu závisí na funkci ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin mírné závažnosti je účinnost léčby snížena a u pacientů s těžkým poškozením je nejpravděpodobnější, že chybí. Přípravek Forsiga je kontraindikován u pacientů se středně závažným až závažným selháním ledvin (CC 2) nebo s konečným stadiu renálního onemocnění. Při porušení ledviny se nepotřebuje úprava dávkování.

Bezpečnost a účinnost dapagliflozinu u pacientů mladších 18 let nebyla studována.

Úprava dávky u starších pacientů se nevyžaduje. Při výběru dávky je však třeba mít na paměti, že u této kategorie pacientů je pravděpodobnější, že bude mít poruchu funkce ledvin a riziko snížení BCC. Vzhledem k tomu, že klinické zkušenosti s léčivem u pacientů ve věku 75 let a starších jsou omezené, je kontraindikováno, že v této věkové skupině začne léčba dapagliflozinem.

Předem plánované analýzy údajů shromážděných byly zahrnuty 12 placebem kontrolovaných studiích, kdy pacienti dostávali 1193 Dapagliflozin 10 mg a 1393 pacientů dostávalo placebo.

Celkový výskyt nežádoucích účinků (krátkodobá léčba) u pacientů užívajících dapagliflozin v dávce 10 mg byl podobný jako u skupiny s placebem. Počet nežádoucích účinků, které vedly k ukončení léčby, byl malý a vyvážený mezi léčebnými skupinami. Nejčastějšími nežádoucími účinky s odebráním Dapagliflozin léčby v dávce 10 mg, bylo zvýšení koncentrace kreatininu v krvi (0,4%), infekce močových cest (0,3%), nauzea (0,2%), závratě (0,2%), a vyrážka (0,2% ). Jeden pacient, který se Dapagliflozin, pozorovány nežádoucí účinky, jater diagnostikována hepatitida drogami indukované a / nebo autoimunitní hepatitida.

Nejčastější nežádoucí reakcí byla hypoglykemie, jejíž vývoj závisel na typu základní terapie použité v každé studii. Výskyt mírné hypoglykémie byl u léčených skupin podobný, včetně placeba.

Nežádoucí účinky hlášené v placebem kontrolovaných klinických studiích jsou uvedeny níže. Žádný z nich nebyl závislý na dávce léku. Frekvence nežádoucích účinků se vyskytuje jako následující gradace: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, a

Forsiga - nový lék na léčbu diabetu

V nedávné době se u pacientů s diabetem v Rusku staly dostupné nové třídy hypoglykemických látek s podstatně jiným účinkem. Lék Forsig pro diabetes 2. typu byl poprvé registrován u nás, což se stalo v roce 2014. Výsledky studií léku jsou impozantní, jeho použití může významně snížit dávku léků a v některých případech dokonce vyloučit injekce inzulinu ve vážných případech onemocnění.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Hodnocení endokrinologů a dvojznačných pacientů. Někdo se raduje z nových příležitostí, jiní raději počkat, dokud nebudou známy účinky dlouhodobého užívání drogy.

Jak droga Forsiga

Účinek léku Forsig je založen na schopnosti ledvin sbírat glukózu v krvi a odstraňovat ji v moči. Krev v našem těle je neustále znečištěna metabolickými a toxickými látkami. Úlohou ledvin je odstranit tyto látky a zbavit se těchto látek. K tomu dochází k tomu, že krev prochází glomerulusem mnohokrát denně. V prvním stadiu prochází filtrací pouze proteinové složky krve, zbytek kapaliny vstupuje do glomerulů. Jedná se o takzvaný primární moč, během dne se tvoří desítky litrů.

Aby se stal sekundární a vstoupil do močového měchýře, musí být filtrovaná tekutina koncentrovanější. Toto je dosaženo ve druhé fázi, kdy jsou všechny užitečné látky absorbovány zpět do krve v rozpuštěné formě - sodík, draslík, krevní složky. Tělo také považuje glukózu za nezbytné, protože je zdrojem energie pro svaly a mozek. Speciální SGLT2 transportní bílkoviny ji vracejí do krve. Vytvářejí jakýsi tunel v trubici nefronu, přes který přechází cukr do krve. U zdravého člověka se glukóza v pacientovi s diabetem mellitus úplně vrátí, pokud jeho hladina přesáhne renální práh 9-10 mmol / l.

Forsigova léčiva byla objevena prostřednictvím vyhledávání farmaceutických společností za látky schopné uzavřít tyto tunely a blokovat glukózu moči. Výzkum začal v minulém století, a konečně, v roce 2011 společnost Bristol-Myers Squibb a AstraZeneca podala žádost o registraci zásadně nové prostředky pro léčbu cukrovky.

Aktivní složka Forsigi je dapagliflozin, je to inhibitor SGLT2 proteinů. To znamená, že je schopen potlačit svou práci. Absorpce glukózy z primárního moči se snižuje, začne se vylučovat ledvinami ve zvýšených množstvích. V důsledku toho klesá hladina glukózy v krvi, hlavní nepřítel cév a hlavní příčinou všech komplikací diabetu. Charakteristickým rysem Dapagliflozin je vysoká selektivita, to je téměř žádný vliv na transportérů glukózy do tkání, a není v rozporu s jeho vstřebávání ve střevech.

Při standardním dávkování léku se denně uvolňuje asi 80 g glukózy, a to bez ohledu na množství inzulínu produkovaného pankreasem nebo získané injekcí. Neovlivňuje účinnost přípravku Forsigi a přítomnost inzulínové rezistence. Navíc snížení koncentrace glukózy usnadňuje přechod zbývajícího cukru přes buněčné membrány.

V jakých případech je přiřazeno

Forsiga není schopen odstranit přebytečný cukr s nekontrolovaným příjmem uhlohydrátů z potravy. Stejně jako u jiných hypoglykemických přípravků je nutná dieta a cvičení během užívání. V některých případech je možná tato monoterapie, ale většinou endokrinologové předepisují přípravek Forsigu spolu s metforminem.

Doporučený lékařský předpis v následujících případech:

• k usnadnění úbytku hmotnosti u pacientů s diabetem typu 2;
• jako další nástroj v případě těžkých onemocnění;
• k nápravě pravidelných chyb ve stravě;
• v přítomnosti onemocnění, které brání fyzické aktivitě.

Pro léčení diabetu typu 1 není toto léčivo povoleno, protože množství glukózy, které se s ním užívá, není konstantní a závisí na mnoha faktorech. Správný výpočet požadované dávky inzulínu v takových podmínkách není možný, což je plné hypo a hyperglykémie.

Navzdory vysoké účinnosti a dobrým recenzím dosud společnost Forsig dosud nepřijala rozsáhlé využití. Existuje několik důvodů:

• jeho vysoká cena;
• nedostatečný čas studia;
• dopad pouze na příznaky diabetu bez ovlivnění jeho příčin;
• nežádoucí účinky léku.

Pokyny pro použití drogy

Dostupné tablety Forsig ve formě tablet 5 a 10 mg. Doporučená denní dávka v nepřítomnosti kontraindikací je konstantní - 10 mg. Dávka metforminu se zvolí individuálně. Pokud je zjištěn diabetes, obvykle se předepisuje přípravek Forsigu 10 mg a 500 mg metforminu, po kterém se jeho dávka upraví v závislosti na glukometru.

Pilulka trvá 24 hodin, takže lék je užíván pouze 1 den denně. Úplnost absorpce přípravku Forsigi nezávisí na tom, zda je přípravek užíván na prázdný žaludek nebo s jídlem. Hlavním úkolem je pít dostatek vody a zajistit rovnoměrné intervaly mezi dávkami.

Lék má účinek na denní objem moči k odstranění 80 g glukózy a dalších 375 ml tekutiny. Jedná se o jednu další výlet na toaletu za den. Ztráta tekutiny musí být doplněna, aby nedošlo k dehydrataci. Díky tomu, že se při užívání drogy zbaví části glukózy, sníží se také celkový obsah kalorií o přibližně 300 kalorií denně.

Nežádoucí účinky léků

Při registraci Forsigi v USA a Evropě, jeho výrobci se potýkají s obtížemi, Komise neschválila lék kvůli obavám, že to může způsobit nádory v močovém měchýři. Během klinických studií byly tyto předpoklady odmítnuty, bez karcinogenních účinků u společnosti Forsigi.

V současné době existují údaje z více než tucet studií, které potvrdily relativní bezpečnost tohoto léčiva a jeho schopnost snížit hladinu cukru v krvi. Seznam nežádoucích účinků a četnosti jejich výskytu. Všechny shromážděné informace jsou založeny na krátkodobém užívání léku Forsig - přibližně šest měsíců.

Neexistují žádné údaje o tom, jaké důsledky bude mít dlouhodobé nepřetržité užívání léků. Nefrologové vyjádřili obavy, že dlouhodobé užívání léku může ovlivnit práci ledvin. Vzhledem k tomu, že jsou nuceny pracovat s konstantním přetížením, rychlost glomerulární filtrace může klesnout a objem výstupu moči se může snížit.

V současné době jsou identifikovány vedlejší účinky:

1. Pokud je přípravek předepsán jako přídatný přípravek, je možné nadměrné snížení hladiny cukru v krvi. Pozorovaná hypoglykemie je obvykle mírná.
2. Zánět v urogenitálním systému způsobený infekcemi.
3. Zvýšení objemu moči je více než množství potřebné k odstranění glukózy.
4. Zvýšené hladiny lipidů a hemoglobinu v krvi.
5. Růst kreatininu v krvi související s poruchou funkce ledvin u pacientů starších 65 let.

U méně než 1% pacientů s diabetem způsobuje léky žízeň, snížení tlaku, zácpa, nadměrné pocení a časté noční močení.

Největší bdělost lékařů je způsobena růstem urogenitálních infekcí v důsledku požití Forsigi. Tento nežádoucí účinek je zcela běžný - u 4,8% diabetiků. 6,9% žen má bakteriální a houbovou vaginitidu. To se vysvětluje skutečností, že vysoký obsah cukru spouští akcelerovanou reprodukci bakterií v močové trubici, moči a vagině. Při obhajobě drogy lze říci, že tyto infekce jsou většinou mírné nebo středně závažné a dobře reagují na standardní terapii. Často se vyskytují na počátku podávání přípravku Forsigi a po léčbě se zřídka opakují.

Pokyny pro užívání léku trvale podstupují změny spojené s objevením nových vedlejších účinků a kontraindikací. Například v únoru 2017 bylo vydáno varování, že použití inhibitorů SGLT2 zvyšuje riziko amputace prstů nebo části nohy dvakrát. Specifikované informace se objeví v pokynech pro drogu po novém výzkumu.

Kontraindikace forsigi

Kontraindikace k podání jsou:

1. Diabetes mellitus typu 1, protože není vyloučena možnost těžké hypoglykémie.
2. Doba těhotenství a laktace, věk do 18 let. Důkaz bezpečnosti přípravku pro těhotné ženy a děti, stejně jako možnost jeho uvolnění do mateřského mléka dosud nebyl přijat.
3. Věk trvá více než 75 let kvůli fyziologickému poklesu funkce ledvin a poklesu cirkulujícího objemu krve.
4. Laktózová intolerance, je jako pomocná látka součástí tablety.
5. Alergie barviv používaných pro obal tablety.
6. Zvýšená koncentrace ketonových těl v krvi.
7. Diabetická nefropatie se sníženou rychlostí glomerulární filtrace až na 60 ml / min nebo těžkou renální insuficiencí, která není spojena s diabetem.
8. Přijetí smyčky (furosemid, torasemid) a thiazidových (dihlotiazidových, polythiazidových) diuretik způsobených zvýšením jejich účinku, který je plný poklesu tlaku a dehydratace.

Příjem je povolen, ale vyžaduje se opatrnost a další lékařský dohled: starší pacienti s diabetes mellitus, osoby s jaterní, srdeční nebo slabou renální insuficiencí, chronické infekce.

Trpíte vysokým krevním tlakem? Věděli jste, že hypertenze způsobuje infarkty a mrtvice? Normalizujte svůj tlak. Přečtěte si názor a zpětnou vazbu ohledně metody zde >>

Testování vlivu alkoholu, nikotinu a různých potravin na účinek léčiva dosud nebylo provedeno.

Může pomoci zhubnout

V anotaci k výrobci léků Forsigi informuje o úbytku hmotnosti, který je pozorován při příjmu. To je zvláště patrné u pacientů s cukrovkou s obezitou. Dapagliflozin působí jako mírný diuretikum, což snižuje procento tělesných tekutin. S velkou hmotností a výskytem otoků je v prvním týdnu minus 3-5 kg ​​vody. Podobný efekt lze dosáhnout přechodem na dietu bez soli a jednoduše omezeným množstvím potravy - tělo se okamžitě začne zbavovat vlhkosti, kterou nepotřebuje.

Druhým důvodem úbytku hmotnosti je snížení kalorií v důsledku odstranění části glukózy. Pokud se do moči uvolní 80 g glukózy denně, znamená to ztrátu 320 kalorií. Chcete-li přijít o kilogram hmotnosti kvůli tuku, musíte se zbavit 7716 kalorií, to znamená, že ztrácíte 1 kg bude trvat 24 dní. Je zřejmé, že společnost Forsig bude jednat pouze tehdy, pokud je nedostatek jídla. Pro stabilitu ztráty hmotnosti bude muset dodržet určenou stravu a nezapomeňte na trénink.

Zdraví lidé používají forcicle pro hubnutí nestojí za to. Toto léčivo je aktivnější při zvýšených hladinách glukózy v krvi. Čím blíže je to normální, tím pomalejší je účinek drogy. Nezapomeňte na nadměrné zatížení ledvin a nedostatek zkušeností s využíváním finančních prostředků.

Přípravek Forsiga je k dispozici pouze na předpis a je určen výhradně pacientům s diabetem typu 2.

Hodnocení pacientů

Endokrinolog si mě jmenoval pouze Vorsuig a dietu, ale s podmínkou, že budu přísně dodržovat pravidla a pravidelně se účastní recepcí. Glukóza v krvi se hladce snížila, až 7 dní v roce kolem 10. Nyní už uplynulo půl roku, nebyl jsem předepsán žádné jiné léky, cítím se zdravý, během této doby jsem klesl o 10 kg. Nyní na křižovatce: Chci se přestat léčit a zjistit, jestli mohu udržet cukr sám, jen na dietu, ale doktor to nedovolí.

Jaké jsou analogie

Lék Forsiga je v naší zemi jediným dostupným lékem s aktivní složkou dapagliflozin. Úplné analogy původního Forsigi se nevyrábějí. Jako náhradu můžete použít jakékoliv léky z třídy glyfosinů, jejichž účinnost je založena na inhibici transportérů SGLT2. Dvě takové drogy byly registrovány v Rusku - Jardins a Invokana.

Vorsiga Recenze

Formulář uvolnění: Tablety

Analogy Forsig

Shoduje se podle indikace

Cena od 90 rublů. Analogově levnější v roce 2038 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 97 rublů. Analogově levnější o 2031 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 115 rublů. Analogové je levnější pro rok 2013 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 130 rublů. Analogový je levnější v roce 1998 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 273 rublů. Analogově levnější 1855 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 287 rublů. Analogově levnější 1841 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 288 rublů. Analogově levnější 1840 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 435 rublů. Analogově levnější 1693 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 499 rublů. Analogově levnější 1629 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 735 rublů. Analogově levnější 1393 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 982 rublů. Analogový je levnější o 1146 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 1060 rublů. Analogově levnější o 1068 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 1301 rublů. Analogově levnější 827 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 1395 rublů. Analogově levnější 733 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 1806 rublů. Analogově levnější o 322 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 2569 rublů. Analogově dražší na 441 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 3396 rublů. Analogově dražší o 1268 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 4919 rublů. Analogově dražší 2791 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 8880 rublů. Analog je dražší na 6752 rublech

Návod k použití pro společnost Forsig

Obchodní název léku:

Mezinárodní nechráněný název:

Forma dávkování:

Složení

Jedna tableta, potažená filmem, 5 mg obsahuje:
Účinná látka:
dapagliflozin propandiol monohydrát 6,150 mg, pokud jde o dapagliflozin 5 mg
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza 85,725 mg, bezvodá laktóza, 25 000 mg, krospovidon, 5 000 mg, oxid křemičitý, 1,875 mg, stearát hořečnatý, 1,250 mg;
Obal tablety: Opadry® II žlutá 5 000 mg (polyvinylalkohol částečně hydrolyzovaný 2 000 mg, oxid titaničitý 1,177 mg, makrogol 3350 1 010 mg, mastek 0,740 mg, barvivo oxid železitý žlutý 0,073 mg).
Jedna tableta, potažená filmem, 10 mg obsahuje:
Účinná látka:
dapagliflozin propandiol monohydrát 12,30 mg, pokud jde o dapagliflozin 10 mg
Pomocné látky: mikrokrystalická celulosa 171,45 mg, bezvodá laktóza 50,00 mg, krospovidon 10,00 mg, oxid křemičitý 3,75 mg, stearát hořečnatý 2,50 mg;
Obal tablety: Opadry® II žlutá 10,00 mg (polyvinylalkohol částečně hydrolyzovaný 4,00 mg, oxid titaničitý 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talek 1,48 mg, barvivo oxid železitý žlutý 0,15 mg).

Popis
Tablety potažené filmem, 5 mg:
Kulaté bikonvexní tablety potažené žlutým filmem s rytinou "5" na jedné straně a "1427" na druhé straně.
Filmom obalené tablety, 10 mg:
Diamantové bikonvexní tablety pokryté žlutou filmovou membránou, vyryté "10" na jedné straně a "1428" na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

Hypoglykemická látka pro perorální podání - inhibitor sodíku typu 2 glukózový transportér

ATH kód: A10BH09

Farmakologické vlastnosti

Mechanismus účinku
Dapagliflozin je účinná (inhibiční konstanta (Ki) 0,55 nM), selektivní reverzibilní inhibitor kotransportéru sodné-glukózy typu 2 (SGLT2). SGLT2 je selektivně exprimován v ledvinách a nenachází se ve více než 70 dalších tkáních těla (včetně jater, kosterních svalů, tukových tkání, mléčných žláz, močového měchýře a mozku). SGLT2 je hlavní nosič podílející se na procesu reabsorpce glukózy v renálních tubulech. Reabsorpce glukózy v renálních tubulech u pacientů s diabetes mellitus 2. typu (diabetes mellitus 2. typu) pokračuje navzdory hyperglykémii. Inhibicí renálního přenosu glukózy dapagliflozin snižuje reabsorpci v renálních tubulech, což vede k eliminaci glukózy ledvinami. Výsledkem dapagliflozinu je snížení koncentrace glukózy na půdě a postprandiální dávky, stejně jako snížení koncentrace glykosylovaného hemoglobinu u pacientů s diabetem 2. typu.
Vylučování glukózy (glukosurický účinek) se pozoruje již po podání první dávky léku, přetrvává dalších 24 hodin a pokračuje po celou dobu léčby. Množství glukózy vylučované ledvinami v důsledku tohoto mechanismu závisí na koncentraci glukózy v krvi a na rychlosti glomerulární filtrace (GFR). Dapagliflozin neinterferuje s normální produkcí endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Účinek dapagliflozinu nezávisí na sekreci inzulínu a citlivosti na inzulín. V klinických studiích Forsig ™ došlo ke zlepšení funkce beta buněk (HOMA test, hodnocení homeostázového modelu).
Vylučování glukózy ledvinami způsobené dapagliflozinem je doprovázeno ztrátou kalorií a ztrátou hmotnosti. Inhibice kotransportu sodné glukózy dapagliflozinem je doprovázena slabými diuretickými a přechodnými natriuretickými účinky.
Dapagliflozin žádný vliv na ostatní glukózových transportérů, které provádějí transport glukózy do periferních tkání, a ukazuje více než 1400 krát selektivnější pro SGLT2, než SGLT1, hlavní transportér ve střevě zodpovědné za absorpci glukózy.

Farmakodynamika
Po podání dapagliflozinu zdravými dobrovolníky a pacienty s diabetem typu 2 se pozorovalo zvýšení množství glukózy vylučované ledvinami. Při užívání dapagliflozinu v dávce 10 mg / den po dobu 12 týdnů užívali pacienti s diabetem typu 2 asi 70 g glukózy denně ledvinami (což odpovídá 280 kcal / den). U pacientů s diabetem typu 2, kteří užívali dapagliflozin v dávce 10 mg / den po dlouhou dobu (až 2 roky), se exkrece glukózy udržovala po celou dobu léčby.
Vylučování glukózy ledvinami dapagliflozinem také vede k osmotické diuréze a ke zvýšení objemu moči. Zvýšení objemu moči u pacientů s diabetes mellitus 2, kteří užívali dapagliflozin v dávce 10 mg / den, bylo udržováno po dobu 12 týdnů a bylo přibližně 375 ml / den. Zvýšení objemu moči bylo doprovázeno malým a přechodným zvýšením vylučování sodíkem ledvinami, což nevedlo ke změně koncentrace sodíku v séru.

Farmakokinetika
Absorpce
Po požití se dapagliflozin rychle a zcela vstřebává v gastrointestinálním traktu a může být užíván jak v průběhu jídla, tak i mimo něj. Maximální koncentrace dapagliflozinu v plazmě (Cmax) se obvykle dosahuje během 2 hodin po požití na prázdném žaludku. Hodnoty Cmax a AUC (plocha pod křivkou koncentrace versus čas) se zvyšují v poměru k dávce dapagliflozinu. Absolutní biologická dostupnost dapagliflozinu při perorálním podání v dávce 10 mg je 78%. Jídlo mělo mírný účinek na farmakokinetiku dapagliflozinu u zdravých dobrovolníků. Konzumace jídel s vysokým obsahem tuku snížila stahování dapagliflozinu o 50%, prodloužila se Tmax (doba dosažení maximální plazmatické koncentrace) přibližně o 1 hodinu, ale neovlivnila AUC ve srovnání s hladovění. Tyto změny nejsou klinicky významné.
Distribuce
Dapagliflozin je přibližně 91% vázán na bílkoviny. U pacientů s různými nemocemi, například s poruchou funkce ledvin nebo jater, se tento ukazatel nezměnil.
Metabolismus
Dapagliflozin je C-vázaný glukosid, jehož aglykon je spojen s glukózou vazbou uhlík-uhlík, která zajišťuje jeho stabilitu vůči glukosidázám. Průměrný poločas rozpadu plazmy (T½) u zdravých dobrovolníků byl 12,9 hodin po jednorázové dávce dapagliflozinu perorálně v dávce 10 mg. Dapagliflozin je metabolizován tak, že tvoří převážně inaktivní metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronid.
Po požití 50 mg Dapagliflozin 14C-61% dávky metabolizován v Dapagliflozin-3-O-glukuronid, což představuje 42% celkové radioaktivity v plazmě (AUC_{0 až 12 hodin}) - Nezměněná léčiva představuje 39% celkové radioaktivity v plazmě. Podíl ostatních metabolitů nepřesahuje 5% celkové radioaktivity plazmy. Dapagliflozin-3-O-glukuronid a další metabolity nemají farmakologický účinek. Dapagliflozin-3-O-glukuronid je tvořen enzymem uridin difosfát glukuronosyltransferáza 1A9 (UGT1A9), který je přítomný v játrech a ledvinách a izoenzymy cytochromu CYP se v menším rozsahu podílejí na metabolismu.
chov
Dapagliflozin a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami a méně než 2% se vylučuje beze změny. Po podání 50 mg 14 C-dapagliflozinu bylo zjištěno 96% radioaktivity - 75% v moči a 21% ve stolici. Přibližně 15% radioaktivity nalezené ve stolici bylo nezměněné dapagliflozin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Pacienti s poruchou funkce ledvin
V rovnovážném stavu (průměrná hodnota AUC) byla systémová expozice dapagliflozinu u pacientů s diabetes mellitus a mírné, středně závažné nebo závažné selhání ledvin (určená klírensem yogexolu) 32%, 60% a 87% vyšší než u pacientů s diabetem a normální funkcí ledvin, resp. Množství glukózy vylučované ledvinami během dne během užívání dapagliflozinu v rovnovážném stavu záviselo na stavu ledvinové funkce. U pacientů s diabetem typu 2 a normální funkce ledvin a s mírnou, středně těžkou nebo těžkou renální insuficiencí bylo denně odebráno 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neexistují žádné rozdíly ve vazbě dapagliflozinu s proteiny u zdravých dobrovolníků a u pacientů s renální insuficiencí různého stupně závažnosti. Není známo, zda hemodialýza ovlivňuje expozici dapagliflozinu.
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů se selháním jater mírnou nebo střední intenzity střední hodnoty Cmax a AUC Dapagliflozin byly v tomto pořadí 12% a 36% vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Tyto rozdíly nejsou klinicky významné, takže nastavení Dapagliflozin dávky u selhání jater mírné až středně závažné není nutné (viz. „Dávkování a způsob podání“ část), u pacientů s těžkou jaterní selhání (třída C Child-Pugh) průměry Hodnota Cmax dapagliflozinu a AUC byly 40% a 67% vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
Starší pacienti (> 65 let)
Nebylo zaznamenáno žádné klinicky významné zvýšení expozice u pacientů mladších 70 let (pokud nebyly vzaty v úvahu jiné faktory než věk). Zvýšení expozice lze očekávat v důsledku snížení funkce ledvin související s věkem. Údaje o expozici u pacientů starších 70 let jsou nedostatečné.
Paul
U žen je průměrná AUC v rovnováze o 22% vyšší než u mužů.
Závod
Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné rozdíly v systémové expozici mezi zástupci kavkazského, křehkého a mongoloidního závodu.
Tělesná hmotnost
Označené nižší hodnoty expozice pro zvýšení tělesné hmotnosti. Proto u pacientů s nízkou tělesnou hmotností může dojít k mírnému zvýšení expozice a u pacientů se zvýšenou tělesnou hmotností může být pozorováno snížení expozice dapagliflozinu. Tyto rozdíly však nejsou klinicky významné.

Indikace pro použití

Kontraindikace

Používejte během těhotenství a během kojení

Dávkování a podání

Uvnitř, bez ohledu na jídlo.
Monoterapie: Doporučená dávka přípravku Forsiga ™ je 10 mg jednou denně.
Kombinovaná léčba: Doporučená dávka přípravku Forsig ™ je 10 mg jednou denně v kombinaci s metforminem.
Začátek kombinované léčby metforminem: doporučená dávka přípravku Forsig ™ je 10 mg jednou denně, dávka metforminu je 500 mg jednou denně. V případě nedostatečné kontroly glykemie by měla být dávka metforminu zvýšena.

Používejte ve zvláštních skupinách pacientů
Pacienti s poruchou funkce jater
Při porušení jater mírné nebo střední závažnosti není nutné upravit dávku léku. U pacientů se závažným poškozením funkce jater se doporučuje počáteční dávka 5 mg. Při dobré toleranci lze dávku zvýšit na 10 mg (viz části "Farmakokinetika" a "Zvláštní pokyny").
Pacienti s poruchou funkce ledvin Dapagliflozin Účinnost závisí na funkci ledvin u pacientů se středně účinností závažnosti léčebného snížené funkci ledvin, a u pacientů s těžkým poškozením - s největší pravděpodobností, ne. Droga Forsiga ™ je kontraindikován u pacientů s renální insuficiencí, středně těžkou nebo těžkou (clearance kreatininu (CC) 2), nebo se v konečném stádiu onemocnění ledvin (viz. Sekce „Kontraindikace“, „vedlejší účinky“ a „výstrahy“).
V případě mírné renální dysfunkce není třeba upravovat dávku léku.
Děti
Bezpečnost a účinnost dapagliflozinu u pacientů mladších 18 let nebyla studována (viz bod "Kontraindikace").
Starší pacienti
Starší pacienti nemusí upravovat dávku léku. Při výběru dávky je však třeba mít na paměti, že u této kategorie pacientů je pravděpodobnější, že bude mít poruchu funkce ledvin a riziko snížení objemu cirkulující krve (BCC). Vzhledem k tomu, že klinické zkušenosti s léčivem u pacientů starších 75 let jsou omezené, je kontraindikováno zahájení léčby dapagliflozinem v této věkové skupině.

Nežádoucí účinky
Přehled bezpečnostního profilu
Předem plánované analýzy údajů shromážděných byly zahrnuty 12 placebem kontrolovaných studiích, kdy pacienti dostávali 1193 Dapagliflozin 10 mg a 1393 pacientů dostávalo placebo.
Celkový výskyt nežádoucích účinků (krátkodobá léčba) u pacientů užívajících dapagliflozin v dávce 10 mg byl podobný jako u skupiny s placebem. Počet nežádoucích účinků, které vedly k ukončení léčby, byl malý a vyvážený mezi léčebnými skupinami. Nejčastějšími nežádoucími účinky s odebráním Dapagliflozin léčby v dávce 10 mg, bylo zvýšení koncentrace kreatininu v krvi (0,4%), infekce močových cest (0,3%), nauzea (0,2%), závratě (0, 2%) a vyrážka (0,2%). Jeden pacient, který se Dapagliflozin, pozorovány nežádoucí účinky, jater diagnostikována hepatitida drogami indukované a / nebo autoimunitní hepatitida.
Nejčastější nežádoucí reakcí byla hypoglykemie, jejíž vývoj závisel na typu základní terapie použité v každé studii. Výskyt mírné hypoglykémie byl u léčených skupin podobný, včetně placeba.
Seznam nežádoucích reakcí ve formě tabulky
Nežádoucí účinky hlášené v placebem kontrolovaných klinických studiích jsou uvedeny níže. Žádný z nich nebyl závislý na dávce léku. Frekvence nežádoucích účinků se vyskytuje jako následující gradace: velmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

Tabulka uvádí údaje o užívání léku do 24 týdnů (krátkodobá léčba, bez ohledu na přijetí dalšího hypoglykemického léku.
g Další informace naleznete v příslušné části níže.
c vulvovaginitida, balanitida a podobné infekce pohlavních orgánů zahrnují například následující předdefinované preferované termíny: vulvovaginální mykotické infekce, vaginální infekce, balanitidy, plísňová infekce pohlavních orgánů vulvovaginální kandidóza, vulvovaginální, Candida balanitidy, genitální kandidózou; genitální infekce, genitální infekce u mužů, vulvální infekce penisu, bakteriální vaginitida, vulvální absces.
d Polyuria zahrnuje preferované pojmy: pollakiurie, polyurie a zvýšená diuréza.
e Snížení bcc zahrnuje například následující předem definované preferované termíny: dehydratace, hypovolemie, arteriální hypotenze.
f průměrná změna tyto parametry jako procento výchozí hodnoty v mg Dapagliflozin a placebo skupiny 10, v tomto pořadí, a to takto: celkového cholesterolu 1,4% ve srovnání s 0,4%; cholesterol-HDL 5,5% ve srovnání s 3,8%; LDL cholesterol - 2,7% ps ve srovnání s -1,9%; triglyceridů -5,4% ve srovnání s -0,7%.
g Průměrná změna hodnoty hematokritu od výchozích hodnot byla 2,15% u skupiny s dapagliflozinem 10 mg ve srovnání s -0,40% ve skupině s placebem.
* U 2% pacientů užívajících dapagliflozin v dávce 10 mg a> 1% častěji než u skupiny s placebem.
** Je třeba poznamenat, u> 0,2% pacientů a> 0,1% více a více pacientů (minimálně 3) v Dapagliflozin 10 mg ve srovnání s placebem, bez ohledu na příjem další hypoglykemický léčivo.

Popis jednotlivých nežádoucích reakcí
Hypoglykemie
Incidence hypoglykemie závisí na typu základní terapie použité v každé studii.
Ve studiích dapagliflozinu jako monoterapie, kombinované léčby metforminem po dobu až 102 týdnů byl výskyt epizod mírné hypoglykémie podobný (65 let)
Nežádoucí účinky spojené s poruchou funkce ledvin nebo selhání ledvin, hlášeno u 2,5% pacientů léčených Dapagliflozin, a 1,1% pacientů užívajících placebo u pacientů> 65 let (viz. Sekce „Zvláštnosti“). Nejčastější nežádoucí reakce spojená s poškozením funkce ledvin byla zvýšení koncentrace kreatininu v séru. Většina těchto reakcí byla přechodná a reverzibilní. Mezi pacienty ve věku> 65 let, snížení BCC, nejčastěji označena jako arteriální hypotenze byla zaznamenána u 1,5% a 0,4% pacientů užívajících Dapagliflozin a placebo, v daném pořadí (viz. „Speciální pokyny“)

Předávkování

Dapagliflozin je bezpečný a dobře snášen zdravými dobrovolníky, pokud je podáván jednou v dávkách až 500 mg (50krát vyšší než je doporučená dávka). Glukóza byla stanovena v moči po podání léku (nejméně 5 dní po podání dávky 500 mg), zatímco nebyly zjištěny žádné případy dehydratace, hypotenze, nerovnováhy elektrolytů nebo klinicky významného účinku na QTc interval. Incidence hypoglykemie byla podobná frekvenci s placebem. V klinických studiích u zdravých dobrovolníků a pacientů s T2DM, kteří užívali lék jednou v dávkách až do 100 mg (10krát vyšší než maximální doporučená dávka) po dobu 2 týdnů, byl výskyt hypoglykemie o něco vyšší než u placeba a nebyl závislý na dávce. Výskyt nežádoucích účinků, včetně dehydratace nebo hypotenze, byl podobný incidence ve skupině s placebem, bez klinicky významných, závislých na dávce změnách laboratorních parametrů, včetně koncentrací elektrolytu v séru a biomarkerů funkce ledvin.
V případě předávkování je nutné provést udržovací terapii s ohledem na stav pacienta. Vylučování dapagliflozinu hemodialýzou nebylo studováno.

Interakce s jinými léky
Diuretika
Dapagliflozin může zvýšit diuretický účinek thiazidových a "smyčkových" diuretik a zvýšit riziko dehydratace a arteriální hypotenze (viz oddíl Zvláštní pokyny).

Farmakokinetická interakce
Metabolismus dapagliflozinu se provádí hlavně konjugací glukuronidem působením UGT1A9.
Během studií in vitro dapagliflozin neinhiboval izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 cytochromu P450 a neindukovaly izoenzymy CYP1A2, CYP22, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6 a CYP2A6. Z tohoto hlediska se neočekává účinek dapagliflozinu na metabolickou clearance souběžných léků, které jsou metabolizovány těmito izoenzymy.
Účinky jiných léčiv na dapagliflozin
Ve studiích interakcí u zdravých dobrovolníků, kteří se převážně jednu dávku léku ukázaly, že metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibosa, hydrochlorothiazid, bumetamid, valsartan nebo simvastatin nemá žádný vliv na farmakokinetiku Dapagliflozin. Po společném aplikačním Dapagliflozin a rifampicin cívky různé aktivní transportéry a enzymů metabolizujících léčiva snížil systémovou expozici (AUC) Dapagliflozin 22%, bez klinicky významný vliv na denním vylučování glukózy ledvinami. Nedoporučuje se úprava dávky léku. Při použití s ​​jinými induktory (např. Karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) se nepředpokládá žádný klinicky významný účinek.
Po společném užívání dapagliflozinu a kyseliny mefenamové (inhibitoru UGT1A9) bylo pozorováno 55% zvýšení systémové expozice dapagliflozinu, avšak bez klinicky významného účinku na denní vylučování glukózy ledvinami. Nedoporučuje se úprava dávky léku.
Účinek dapagliflozinu na jiné léky
Ve studiích interakcí zahrnujících zdravých dobrovolníků, většinou jednou užití dávky, Dapagliflozin neměl vliv na farmakokinetiku metforminu, pioglitazonu, sitagliptinu, glimepirid, hydrochlorothiazid, bumetanid, valsartanu, digoxin (P-gp substrát) nebo warfarin (S-warfarinu, substrát izoenzym CYP2C9) nebo antikoagulačním účinkem měřeným podle mezinárodního normalizovaného poměru (MHO). Použití jednorázové dávky dapagliflozinu 20 mg a simvastatinu (izoenzymový substrát CYP3A4) mělo za následek zvýšení AUC simvastatinu o 19% a u 31% AUC kyseliny simvastatinové. Zvýšení expozice simvastatinu a kyseliny simvastatinové není považováno za klinicky významné.
Další interakce
Účinky kouření, diety, užívání bylinných léků a konzumace alkoholu na parametry farmakokinetiky dapagliflozinu nebyly studovány.

Zvláštní instrukce

Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin
Účinnost dapagliflozinu závisí na funkci ledvin a tato účinnost je u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí snížena a pravděpodobně chybí u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin (viz bod "Dávkování a způsob podání"). U pacientů se středně těžkým renálním selháním (CK 2) vykazoval vyšší podíl pacientů užívajících dapagliflozin zvýšení kreatininu, fosforu, parathormonu a arteriální hypotenze než u pacientů, kteří dostávali placebo. Forsig ™ je kontraindikován u pacientů se středně závažným až závažným selháním ledvin (CC 2). Přípravek Forsig ™ nebyl studován u těžkého selhání ledvin (CC 2) nebo v konečném stadiu onemocnění ledvin.
Doporučuje se monitorovat funkci ledvin následujícím způsobem:

• před zahájením léčby dapagliflozinem a nejméně jednou za rok (viz oddíly "Dávkování a podání", "Nežádoucí účinek", "Farmakodynamika" a "Farmakokinetika");
  
• před podáním souběžných léků, které mohou snížit funkci ledvin, a poté pravidelně;
  
• v rozporu s funkcemi ledvin, blízké mírné závažnosti, nejméně 2-4 krát za rok. Při poklesu funkce ledvin pod hodnotu KK 2 je nutné přestat užívat dapagliflozin.
  

Použití u pacientů s poruchou funkce jater
V klinických studiích byly získány omezené údaje o použití přípravku u pacientů s poruchou funkce jater. Expozice dapagliflozinu se zvyšuje u pacientů se závažným poškozením funkce jater (viz oddíly "Dávkování a podání", "S opatrností" a "Farmakokinetika"),
Použití u pacientů s rizikem poklesu BCC, rozvoj arteriální hypotenze a / nebo nerovnováhy elektrolytů
V souladu s mechanismem účinku dapagliflozinu zvyšuje diurézu, doprovázený mírným poklesem krevního tlaku (viz část Farmakodynamika), diuretický účinek může být výraznější u pacientů s velmi vysokými koncentracemi glukózy v krvi.
Dapagliflozin je kontraindikován u pacientů užívajících diuretika "loopback" (viz část "Interakce s jinými léčivými přípravky a jinými typy lékových interakcí") nebo u pacientů se sníženou o KK, například v důsledku akutních onemocnění (jako jsou gastrointestinální onemocnění). Opatrnost je třeba u pacientů, u nichž vyvolané snížení Dapagliflozin krevního tlaku by mohly představovat riziko, jako jsou pacienti s kardiovaskulárním onemocněním v historii, u pacientů s anamnézou arteriální hypertenze přijímání antihypertenzní léčbu, nebo u starších pacientů.
Při podávání dapagliflozinu se doporučuje pečlivé sledování stavu BCC a koncentrace elektrolytu (například fyzikální vyšetření, měření krevního tlaku, laboratorní vyšetření včetně hematokritu) na pozadí souběžných stavů, které mohou vést ke snížení hodnoty BCC. Při poklesu BCC se doporučuje dočasně přerušit užívání dapagliflozinu, dokud není tento stav opraven (viz část "Nežádoucí účinky").
Infekce močových cest
Při analýze kombinovaných údajů o použití dapagliflozinu do 24 týdnů infekce močových cest je častěji zjištěno, že dapagliflozin je používán v dávce 10 mg ve srovnání s placebem (viz část "Nežádoucí účinky"). Vývoj pyelonefritidy byl zaznamenán zřídka, s podobnou frekvencí v kontrolní skupině. Vylučování glukózy ledvinami může být doprovázeno zvýšeným rizikem infekcí močových cest, takže léčba pyelonefritidy nebo urosepsí měli zvážit dočasné přerušení Dapagliflozin (viz. „Nežádoucí účinky“ sekce).
Starší pacienti
Starší pacienti mají vyšší pravděpodobnost poškození funkce ledvin a / nebo užívání antihypertenziv, které mohou ovlivnit funkce ledvin, jako jsou inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (inhibitory ACE) a antagonisté receptoru angiotensinu II (ARA) typu 1. U starších pacientů platí stejná doporučení pro dysfunkci ledvin jako u všech populací pacientů (viz oddíly "Dávkování a podání", "Nežádoucí účinky" a "Farmakodynamika"). Ve skupině> 65 let byl vyšší podíl pacientů, dapagliflozinem, vyvinuly nežádoucí účinky spojené s poškozením funkce ledvin nebo selháním ledvin ve srovnání s placebem. Nejčastější nežádoucí reakce spojená s poruchou funkce ledvin byla zvýšení sérového kreatininu, většina případů byla přechodná a reverzibilní (viz část "Nežádoucí účinky").
U starších pacientů může být riziko poklesu BCC vyšší a diuretika je pravděpodobnější. U pacientů ve věku> 65 let vykazoval vyšší podíl pacientů, kteří dostávali dapagliflozin, nežádoucí účinky spojené s poklesem BCC (viz část "Nežádoucí účinky").
Zkušenosti s léčivem u pacientů ve věku 75 let a starší jsou omezené. Kontraindikací je zahájení léčby dapagliflozinem u této populace (viz části "Dávkování a podání" a "Farmakokinetika").
Chronické srdeční selhání
Zkušenosti s užíváním léku u pacientů s funkční třídou I-II s chronickou srdeční nedostatečností podle klasifikace NYHA jsou omezené a v klinických studiích nebyl dapagliflozin použit u pacientů s funkční třídou III-IV s chronickým srdečním selháním podle NYHA.
Hematokritu se zvyšuje
Při použití dapagliflozinu byl pozorován nárůst hematokritu (viz část "Nežádoucí účinky") a proto je třeba dávat pozor u pacientů se zvýšenou hodnotou hematokritu.
Výsledky hodnocení analýzy moči
Vzhledem k mechanismu účinku léku budou výsledky testování glukózy v moči u pacientů, kteří užívají Forsig ™, pozitivní.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Byly provedeny studie vlivu dapagliflozinu na schopnost řídit vozidla a mechanismy.