Forsiga ™

  • Prevence

V nedávné době se u pacientů s diabetem v Rusku staly dostupné nové třídy hypoglykemických látek s podstatně jiným účinkem. Lék Forsig pro diabetes 2. typu byl poprvé registrován u nás, což se stalo v roce 2014. Výsledky studií léku jsou impozantní, jeho použití může významně snížit dávku léků a v některých případech dokonce vyloučit injekce inzulinu ve vážných případech onemocnění.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Hodnocení endokrinologů a dvojznačných pacientů. Někdo se raduje z nových příležitostí, jiní raději počkat, dokud nebudou známy účinky dlouhodobého užívání drogy.

Jak droga Forsiga

Účinek léku Forsig je založen na schopnosti ledvin sbírat glukózu v krvi a odstraňovat ji v moči. Krev v našem těle je neustále znečištěna metabolickými a toxickými látkami. Úlohou ledvin je odstranit tyto látky a zbavit se těchto látek. K tomu dochází k tomu, že krev prochází glomerulusem mnohokrát denně. V prvním stadiu prochází filtrací pouze proteinové složky krve, zbytek kapaliny vstupuje do glomerulů. Jedná se o takzvaný primární moč, během dne se tvoří desítky litrů.

Aby se stal sekundární a vstoupil do močového měchýře, musí být filtrovaná tekutina koncentrovanější. Toto je dosaženo ve druhé fázi, kdy jsou všechny užitečné látky absorbovány zpět do krve v rozpuštěné formě - sodík, draslík, krevní složky. Tělo také považuje glukózu za nezbytné, protože je zdrojem energie pro svaly a mozek. Speciální SGLT2 transportní bílkoviny ji vracejí do krve. Vytvářejí jakýsi tunel v trubici nefronu, přes který přechází cukr do krve. U zdravého člověka se glukóza v pacientovi s diabetem mellitus úplně vrátí, pokud jeho hladina přesáhne renální práh 9-10 mmol / l.

Forsigova léčiva byla objevena prostřednictvím vyhledávání farmaceutických společností za látky schopné uzavřít tyto tunely a blokovat glukózu moči. Výzkum začal v minulém století, a konečně, v roce 2011 společnost Bristol-Myers Squibb a AstraZeneca podala žádost o registraci zásadně nové prostředky pro léčbu cukrovky.

Aktivní složka Forsigi je dapagliflozin, je to inhibitor SGLT2 proteinů. To znamená, že je schopen potlačit svou práci. Absorpce glukózy z primárního moči se snižuje, začne se vylučovat ledvinami ve zvýšených množstvích. V důsledku toho klesá hladina glukózy v krvi, hlavní nepřítel cév a hlavní příčinou všech komplikací diabetu. Charakteristickým rysem Dapagliflozin je vysoká selektivita, to je téměř žádný vliv na transportérů glukózy do tkání, a není v rozporu s jeho vstřebávání ve střevech.

Při standardním dávkování léku se denně uvolňuje asi 80 g glukózy, a to bez ohledu na množství inzulínu produkovaného pankreasem nebo získané injekcí. Neovlivňuje účinnost přípravku Forsigi a přítomnost inzulínové rezistence. Navíc snížení koncentrace glukózy usnadňuje přechod zbývajícího cukru přes buněčné membrány.

V jakých případech je přiřazeno

Forsiga není schopen odstranit přebytečný cukr s nekontrolovaným příjmem uhlohydrátů z potravy. Stejně jako u jiných hypoglykemických přípravků je nutná dieta a cvičení během užívání. V některých případech je možná tato monoterapie, ale většinou endokrinologové předepisují přípravek Forsigu spolu s metforminem.

Doporučený lékařský předpis v následujících případech:

  • k usnadnění úbytku hmotnosti u pacientů s diabetem typu 2;
  • jako další nástroj v případě těžkých onemocnění;
  • k nápravě pravidelných chyb ve stravě;
  • v přítomnosti onemocnění, které brání fyzické aktivitě.

Pro léčení diabetu typu 1 není toto léčivo povoleno, protože množství glukózy, které se s ním užívá, není konstantní a závisí na mnoha faktorech. Správný výpočet požadované dávky inzulínu v takových podmínkách není možný, což je plné hypo a hyperglykémie.

Navzdory vysoké účinnosti a dobrým recenzím dosud společnost Forsig dosud nepřijala rozsáhlé využití. Existuje několik důvodů:

  • jeho vysoká cena;
  • nedostatečný čas studia;
  • dopad pouze na příznaky diabetu bez ovlivnění jeho příčin;
  • nežádoucí účinky léku.

Pokyny pro použití drogy

Dostupné tablety Forsig ve formě tablet 5 a 10 mg. Doporučená denní dávka v nepřítomnosti kontraindikací je konstantní - 10 mg. Dávka metforminu se zvolí individuálně. Pokud je zjištěn diabetes, obvykle se předepisuje přípravek Forsigu 10 mg a 500 mg metforminu, po kterém se jeho dávka upraví v závislosti na glukometru.

Pilulka trvá 24 hodin, takže lék je užíván pouze 1 den denně. Úplnost absorpce přípravku Forsigi nezávisí na tom, zda je přípravek užíván na prázdný žaludek nebo s jídlem. Hlavním úkolem je pít dostatek vody a zajistit rovnoměrné intervaly mezi dávkami.

Lék má účinek na denní objem moči k odstranění 80 g glukózy a dalších 375 ml tekutiny. Jedná se o jednu další výlet na toaletu za den. Ztráta tekutiny musí být doplněna, aby nedošlo k dehydrataci. Díky tomu, že se při užívání drogy zbaví části glukózy, sníží se také celkový obsah kalorií o přibližně 300 kalorií denně.

Nežádoucí účinky léků

Při registraci Forsigi v USA a Evropě, jeho výrobci se potýkají s obtížemi, Komise neschválila lék kvůli obavám, že to může způsobit nádory v močovém měchýři. Během klinických studií byly tyto předpoklady odmítnuty, bez karcinogenních účinků u společnosti Forsigi.

V současné době existují údaje z více než tucet studií, které potvrdily relativní bezpečnost tohoto léčiva a jeho schopnost snížit hladinu cukru v krvi. Seznam nežádoucích účinků a četnosti jejich výskytu. Všechny shromážděné informace jsou založeny na krátkodobém užívání léku Forsig - přibližně šest měsíců.

Neexistují žádné údaje o tom, jaké důsledky bude mít dlouhodobé nepřetržité užívání léků. Nefrologové vyjádřili obavy, že dlouhodobé užívání léku může ovlivnit práci ledvin. Vzhledem k tomu, že jsou nuceny pracovat s konstantním přetížením, rychlost glomerulární filtrace může klesnout a objem výstupu moči se může snížit.

V současné době jsou identifikovány vedlejší účinky:

  1. Pokud je přípravek předepsán jako přídatný přípravek, je možné nadměrné snížení hladiny cukru v krvi. Pozorovaná hypoglykemie je obvykle mírná.
  2. Zánět v urogenitálním systému způsobený infekcemi.
  3. Zvýšení objemu moči je více než množství potřebné k odstranění glukózy.
  4. Zvýšené hladiny lipidů a hemoglobinu v krvi.
  5. Růst kreatininu v krvi související s poruchou funkce ledvin u pacientů starších 65 let.

U méně než 1% pacientů s diabetem způsobuje léky žízeň, snížení tlaku, zácpa, nadměrné pocení a časté noční močení.

Největší bdělost lékařů je způsobena růstem urogenitálních infekcí v důsledku požití Forsigi. Tento nežádoucí účinek je zcela běžný - u 4,8% diabetiků. 6,9% žen má bakteriální a houbovou vaginitidu. To se vysvětluje skutečností, že vysoký obsah cukru spouští akcelerovanou reprodukci bakterií v močové trubici, moči a vagině. Při obhajobě drogy lze říci, že tyto infekce jsou většinou mírné nebo středně závažné a dobře reagují na standardní terapii. Často se vyskytují na počátku podávání přípravku Forsigi a po léčbě se zřídka opakují.

Pokyny pro užívání léku trvale podstupují změny spojené s objevením nových vedlejších účinků a kontraindikací. Například v únoru 2017 bylo vydáno varování, že použití inhibitorů SGLT2 zvyšuje riziko amputace prstů nebo části nohy dvakrát. Specifikované informace se objeví v pokynech pro drogu po novém výzkumu.

Kontraindikace forsigi

Kontraindikace k podání jsou:

  1. Diabetes mellitus typu 1, protože není vyloučena možnost těžké hypoglykémie.
  2. Doba těhotenství a laktace, věk do 18 let. Důkaz bezpečnosti přípravku pro těhotné ženy a děti, stejně jako možnost jeho uvolnění do mateřského mléka dosud nebyl přijat.
  3. Věk trvá více než 75 let kvůli fyziologickému poklesu funkce ledvin a poklesu cirkulujícího objemu krve.
  4. Laktózová intolerance, je jako pomocná látka součástí tablety.
  5. Alergie barviv používaných pro obal tablety.
  6. Zvýšená koncentrace ketonových těl v krvi.
  7. Diabetická nefropatie se sníženou rychlostí glomerulární filtrace až na 60 ml / min nebo těžkou renální insuficiencí, která není spojena s diabetem.
  8. Přijetí smyčky (furosemid, torasemid) a thiazidových (dihlotiazidových, polythiazidových) diuretik způsobených zvýšením jejich účinku, který je plný poklesu tlaku a dehydratace.

Příjem je povolen, ale vyžaduje se opatrnost a další lékařský dohled: starší pacienti s diabetes mellitus, osoby s jaterní, srdeční nebo slabou renální insuficiencí, chronické infekce.

Trpíte vysokým krevním tlakem? Věděli jste, že hypertenze způsobuje infarkty a mrtvice? Normalizujte svůj tlak. Přečtěte si názor a zpětnou vazbu ohledně metody zde >>

Testování vlivu alkoholu, nikotinu a různých potravin na účinek léčiva dosud nebylo provedeno.

Může pomoci zhubnout

V anotaci k výrobci léků Forsigi informuje o úbytku hmotnosti, který je pozorován při příjmu. To je zvláště patrné u pacientů s cukrovkou s obezitou. Dapagliflozin působí jako mírný diuretikum, což snižuje procento tělesných tekutin. S velkou hmotností a výskytem otoků je v prvním týdnu minus 3-5 kg ​​vody. Podobný efekt lze dosáhnout přechodem na dietu bez soli a jednoduše omezeným množstvím potravy - tělo se okamžitě začne zbavovat vlhkosti, kterou nepotřebuje.

Druhým důvodem úbytku hmotnosti je snížení kalorií v důsledku odstranění části glukózy. Pokud se do moči uvolní 80 g glukózy denně, znamená to ztrátu 320 kalorií. Chcete-li přijít o kilogram hmotnosti kvůli tuku, musíte se zbavit 7716 kalorií, to znamená, že ztrácíte 1 kg bude trvat 24 dní. Je zřejmé, že společnost Forsig bude jednat pouze tehdy, pokud je nedostatek jídla. Pro stabilitu ztráty hmotnosti bude muset dodržet určenou stravu a nezapomeňte na trénink.

Zdraví lidé používají forcicle pro hubnutí nestojí za to. Toto léčivo je aktivnější při zvýšených hladinách glukózy v krvi. Čím blíže je to normální, tím pomalejší je účinek drogy. Nezapomeňte na nadměrné zatížení ledvin a nedostatek zkušeností s využíváním finančních prostředků.

Přípravek Forsiga je k dispozici pouze na předpis a je určen výhradně pacientům s diabetem typu 2.

Hodnocení pacientů

Endokrinolog si mě jmenoval pouze Vorsuig a dietu, ale s podmínkou, že budu přísně dodržovat pravidla a pravidelně se účastní recepcí. Glukóza v krvi se hladce snížila, až 7 dní v roce kolem 10. Nyní už uplynulo půl roku, nebyl jsem předepsán žádné jiné léky, cítím se zdravý, během této doby jsem klesl o 10 kg. Nyní na křižovatce: Chci se přestat léčit a zjistit, jestli mohu udržet cukr sám, jen na dietu, ale doktor to nedovolí.

Jaké jsou analogie

Lék Forsiga je v naší zemi jediným dostupným lékem s aktivní složkou dapagliflozin. Úplné analogy původního Forsigi se nevyrábějí. Jako náhradu můžete použít jakékoliv léky z třídy glyfosinů, jejichž účinnost je založena na inhibici transportérů SGLT2. Dvě takové drogy byly registrovány v Rusku - Jardins a Invokana.

Forsig - návod k použití, indikace, složení a analogy

Podle farmakologické klasifikace je přípravek Forsig perorální hypoglykemickou látkou a patří do skupiny transportéru glukózy závislé na sodíku druhého typu. Lék je vyráběn farmaceutickou společností Broisto-Myers v Puerto Rico. Přečtěte si jeho pokyny k použití.

Složení a formulář pro uvolnění

Lék Forsig má následující složení:

Žluté kulaté nebo kosočtvercové tablety

Koncentrace monohydrátu dapagliflozinpropandiolu, mg na mililitr.

Žlutý oxid železa, mikrokrystalická celulosa, mastek, bezvodá laktóza, makrogol, oxid titaničitý, krospovidon, polyvinylalkohol, oxid křemičitý, žlutý Opadry, magnéziumstearát

Blistry 10 nebo 14 kusů, balení po 2, 3, 4 nebo 9 blistrech s návodem k použití

Vlastnosti složek léčiva

Přípravek Forsig obsahuje selektivní inhibitor dapagliflozin. Je selektivně exprimován ledvinami, jedná se o jeden z hlavních nosičů, který se podílí na reabsorpci glukózy v ledvinových tubulech, který pokračuje u pacientů s hyperglykemií a diabetem 2. typu.

Glykosurický účinek je pozorován ihned po podání, trvá jeden den. Množství cukru vylučovaného ledvinami závisí na koncentraci v krvi.

Přípravek Forsiga neinterferuje s normální produkcí endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Jeho působení nezávisí na syntéze inzulínu, jeho citlivosti. Při použití léku se zlepšuje funkce beta buněk. S odběrem cukru je ztráta kalorií, snížená tělesná hmotnost.

Dapagliflozin zvyšuje osmotickou diurézu a produkci moči. Po podání tablet jsou zcela absorbovány žaludkem, dosahují maximální plazmatické koncentrace po 2 hodinách, mají 78% biologickou dostupnost. Dapagliflozin se váže na plazmatické proteiny o 91%, metabolizuje se, čímž vzniká 14c-dapagliflozin glukosid a dapagliflozin-3-o-glukuronid. Poločas zbývající dávky z krve je 13 hodin. Metabolity jsou neúčinné, vylučovány ledvinami močí a střevami s výkaly v nezměněné formě (testovány radioaktivitou).

Indikace pro použití

Návod k použití Forsigi upozorňuje na následující indikace použití nástroje:

  • diabetes druhého typu (kromě stravy, fyzická námaha při neexistenci účinnosti tohoto druhu);
  • monoterapie pro vysokou hladinu cukru v krvi, což je přínos k léčbě metforminem.

Dávkování a podávání

Forsig tablety jsou podávány perorálně, bez ohledu na jídlo. Při monoterapii doporučuje instrukce jednou dávkou 10 mg léčiva, při kombinované léčbě se dávka nemění, ale k ní se přidá 500 mg metforminu. U těžce poškozených jaterních funkcí je denní dávka 5 mg, s dobrou životností až do 10 mg.

U dětí nebyla zjištěna bezpečnost léčiva. Starší pacienti nemusí upravovat dávku, ale po 75 letech věku je nežádoucí užívat lék.

Zvláštní instrukce

Tablety Forsig mají specifické pokyny k použití, jak je popsáno v pokynech:

  1. Dapagliflozin zvyšuje diurézu a mírně snižuje krevní tlak. Při velmi vysoké koncentraci glukózy v krvi je diuretický účinek výraznější, takže lék není předepisován společně s cyklickými diuretiky nebo pacienty se sníženým objemem cirkulující krve. Opatrnost je třeba věnovat kardiovaskulárním chorobám, arteriální hypotenzi v dějinách.
  2. Užívání tablet může zvýšit výskyt infekcí močových cest. Při léčbě pyelonefritidy nebo urosepsy je léčba dočasně zrušena.
  3. Léčba přípravkem vede k pozitivnímu testu glukózy moči.
  4. Není známo, zda příjem léčiva ovlivňuje schopnost řídit vozidla a strojní zařízení.
  5. Starší pacienti mají zvýšené riziko renální dysfunkce. Často používají antihypertenzivní léky (inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, antagonisty angiotenzinového receptoru 1), které ovlivňují funkci ledvin. U pacientů starších než 65 let se často objevují nežádoucí reakce ze strany ledvin a zvyšuje se koncentrace kreatininu. Většina případů je přechodná reverzibilní.
  6. U pacientů s chronickým srdečním selháním 1-2 funkčních tříd je zkušenost s užíváním pilulek omezená. Látka se nepoužívá ve třídách 3-4.
  7. Během léčby dochází k nárůstu hematokritu u pacientů s již zvýšenou hodnotou, proto se látka používá s opatrností.

liek pro léky Forsig tablety 10 mg 30 ks

potahované tablety

Tablety potažené filmem, 5 mg:

Kulaté bikonvexní tablety potažené žlutým filmem, vyryté "5" na jedné straně a "1427" na druhé straně. Filmom obalené tablety, 10 mg: bikonvexní tablety ve tvaru diamantu, potažené filmem, žluté, vyryté "10" na jedné straně a "1428" na druhé straně.

A.10.B.X ostatní hypoglykemické léky

Dapagliflozin je účinný (inhibiční konstanta (K) 0,55 nM), selektivní reverzibilní inhibitor sodno-glukózového kotransportéru typu 2 (SGLT2). SGLT2 je selektivně exprimován v ledvinách a nenachází se ve více než 70 dalších tkáních těla (včetně jater, kosterních svalů, tukových tkání, mléčných žláz, močového měchýře a mozku). SGLT2 je hlavní vektor podílející se na procesu reabsorpce glukózy v renálních tubulech. Reabsorpce glukózy v renálních tubulech u pacientů s diabetes mellitus 2. typu (diabetes mellitus 2. typu) pokračuje navzdory hyperglykémii. Inhibicí renálního přenosu glukózy dapagliflozin snižuje reabsorpci v renálních tubulech, což vede k eliminaci glukózy ledvinami. Výsledkem dapagliflozinu je snížení koncentrace glukózy na půdě a postprandiální dávky, stejně jako snížení koncentrace glykosylovaného hemoglobinu u pacientů s diabetem 2. typu.

Vylučování glukózy (glukosurický účinek) se pozoruje již po podání první dávky léku, přetrvává dalších 24 hodin a pokračuje po celou dobu léčby. Množství glukózy vylučované ledvinami v důsledku tohoto mechanismu závisí na koncentraci glukózy v krvi a na rychlosti glomerulární filtrace (GFR). Dapagliflozin neinterferuje s normální produkcí endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Účinek dapagliflozinu nezávisí na sekreci inzulínu a citlivosti na inzulín. V klinických studiích Forsig ™ došlo ke zlepšení funkce beta buněk (HOMA test, hodnocení homeostázového modelu).

Vylučování glukózy ledvinami způsobené dapagliflozinem je doprovázeno ztrátou kalorií a ztrátou hmotnosti. Inhibice kotransportu sodné glukózy dapagliflozinem je doprovázena slabými diuretickými a přechodnými natriuretickými účinky.

Dapagliflozin žádný vliv na ostatní glukózových transportérů, které provádějí transport glukózy do periferních tkání, a ukazuje více než 1400 krát selektivnější pro SGLT2, než SGLT1, hlavního přívodu střevní zodpovědný za absorpci glukózy.

Po podání dapagliflozinu zdravými dobrovolníky a pacienty s diabetem typu 2 se pozorovalo zvýšení množství glukózy vylučované ledvinami. Při příjmu Dapagliflozin v dávce 10 mg / den po dobu 12 týdnů se u pacientů s diabetem typu 2 přibližně 70 jr glukózy vylučován ledvinami za den (což odpovídá 280 kcal / den). U pacientů s diabetem typu 2, kteří užívali dapagliflozin v dávce 10 mg / den po dlouhou dobu (až 2 roky), se exkrece glukózy udržovala po celou dobu léčby.

Vylučování glukózy ledvinami dapagliflozinem také vede k osmotické diuréze a ke zvýšení objemu moči. Zvýšení objemu moči u pacientů s diabetes mellitus 2, kteří užívali dapagliflozin v dávce 10 mg / den, bylo udržováno po dobu 12 týdnů a bylo přibližně 375 ml / den. Zvýšení objemu moči bylo doprovázeno malým a přechodným zvýšením vylučování sodíkem ledvinami, což nezměnilo koncentraci sérového sodíku.

Absorpce
Po požití se dapagliflozin rychle a zcela vstřebává v gastrointestinálním traktu a může být užíván jak v průběhu jídla, tak i mimo něj. Maximální koncentrace dapagliflozinu v plazmě (C max) se obvykle dosahuje během 2 hodin po požití na prázdném žaludku. Hodnoty Cmax a AUC (plocha pod křivkou koncentrace versus čas) se zvyšují v poměru k dávce dapagliflozinu. Absolutní biologická dostupnost dapagliflozinu při perorálním podání v dávce 10 mg je 78%. Jídlo mělo mírný účinek na farmakokinetiku dapagliflozinu u zdravých dobrovolníků. Konzumace stravy s vysokým obsahem tuku snížila C max dapagliflozinu o 50%, prodloužila se T max (doba dosažení maximální plazmatické koncentrace) asi o 1 hodinu, ale neovlivnila AUC ve srovnání s hladovění. Tyto změny nejsou klinicky významné.

Distribuce
Dapagliflozin je přibližně 91% vázán na bílkoviny. U pacientů s různými nemocemi, například s poruchou funkce ledvin nebo jater, se tento ukazatel nezměnil.

Metabolismus
Dapagliflozin je C-vázaný glukosid, jehož aglykon je spojen s glukózou vazbou uhlík-uhlík, která zajišťuje jeho stabilitu vůči glukosidázám. Průměrný poločas rozpadu plazmy (T1 / 2) u zdravých dobrovolníků byl 12,9 hodin po jednorázové dávce dapagliflozinu perorálně v dávce 10 mg. Dapagliflozin je metabolizován tak, že tvoří převážně inaktivní metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronid.

Po požití 50 mg 14 C-Dapagliflozin 61% dávky metabolizován v Dapagliflozin-W-O-glukuronid, což představuje 42% celkové radioaktivity v plazmě (o AUC0-12 h) - Vklad nezměněné formě představuje 39% celkové radioaktivity v plazmě. Podíl ostatních metabolitů nepřesahuje 5% celkové radioaktivity plazmy. Dapagliflozin-3-O-glukuronid a další metabolity nemají farmakologický účinek. Dapagliflozin-W-O-glukuronidu je tvořena enzymem uridindifosfátglukuronosyltransferázy-glukuronosyltransferázy 1A9 (UGT1A9), přítomné v játrech a ledvinách cytochromu izoenzymů CYP, podílejících se na metabolismu v menší míře.

chov
Dapagliflozin a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami a méně než 2% se vylučuje beze změny. Po podání 50 mg 14 C-dapagliflozinu bylo zjištěno 96% radioaktivity - 75% v moči a 21% ve stolici. Přibližně 15% radioaktivity nalezené ve stolici bylo nezměněné dapagliflozin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pacienti s poruchou funkce ledvin

V rovnovážném stavu (průměrná hodnota AUC) byla systémová expozice dapagliflozinu u pacientů s diabetes mellitus a mírné, středně závažné nebo závažné selhání ledvin (určená klírensem yogexolu) 32%, 60% a 87% vyšší než u pacientů s diabetem a normální funkcí ledvin, resp. Množství glukózy vylučované ledvinami během dne během užívání dapagliflozinu v rovnovážném stavu záviselo na stavu ledvinové funkce. U pacientů s diabetem typu 2 a normální funkce ledvin a s mírnou, středně těžkou nebo těžkou renální insuficiencí bylo denně odebráno 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neexistují žádné rozdíly ve vazbě dapagliflozinu s proteiny u zdravých dobrovolníků a u pacientů s renální insuficiencí různého stupně závažnosti. Není známo, zda hemodialýza ovlivňuje expozici dapagliflozinu.

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní nedostatečností byly střední hodnoty Staxu a AUC dapagliflozinu 12% a 36% vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Tyto rozdíly nejsou klinicky významné, takže nastavení Dapagliflozin dávky u selhání jater mírné až středně závažné není nutné (viz. Sekce „Způsob podávání a dávky“) u pacientů s těžkou jaterní selhání (třída C Child-Pugh) průměrů Stach a AUC dapagliflozinu byly 40% a 67% vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Starší pacienti (> 65 let)

Nebylo zaznamenáno žádné klinicky významné zvýšení expozice u pacientů mladších 70 let (pokud nebyly vzaty v úvahu jiné faktory než věk). Zvýšení expozice lze očekávat v důsledku snížení funkce ledvin související s věkem. Údaje o expozici u pacientů starších 70 let jsou nedostatečné.

U žen je průměrná AUC v rovnováze o 22% vyšší než u mužů.

Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné rozdíly v systémové expozici mezi zástupci kavkazského, křehkého a mongoloidního závodu.

Označené nižší hodnoty expozice pro zvýšení tělesné hmotnosti. Proto u pacientů s nízkou tělesnou hmotností může dojít k mírnému zvýšení expozice a u pacientů se zvýšenou tělesnou hmotností může být pozorováno snížení expozice dapagliflozinu. Tyto rozdíly však nejsou klinicky významné.

Diabetes typu 2 kromě diety a cvičení ke zlepšení glykemické kontroly jako:

· Přídavky na léčbu metforminem v nepřítomnosti adekvátní glykemické kontroly této léčby;

· Zahájení kombinované léčby metforminem, které je vhodné pro tuto léčbu.

Zvýšená individuální citlivost na jakoukoli složku léčiva.

Diabetes mellitus typu 1.

Střední až těžké selhání ledvin (GFR

Těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že použití dapagliflozinu během těhotenství nebylo studováno, je léčivo během těhotenství kontraindikováno. Pokud je diagnostikováno těhotenství, je třeba léčbu dapagliflozinem přerušit.

Není známo, zda dapagliflozin a / nebo jeho neaktivní metabolity do mateřského mléka. Nebezpečí pro kojence / děti nelze vyloučit. Dapagliflozin je kontraindikován během kojení.

Dapagliflozin je bezpečný a dobře snášen zdravými dobrovolníky, pokud je podáván jednou v dávkách až 500 mg (50krát vyšší než je doporučená dávka). Glukóza byla stanovena v moči po podání léku (nejméně 5 dní po podání dávky 500 mg), zatímco nebyly zjištěny žádné případy dehydratace, hypotenze, nerovnováhy elektrolytů nebo klinicky významného účinku na QTc interval. Incidence hypoglykemie byla podobná frekvenci s placebem. V klinických studiích u zdravých dobrovolníků a pacientů s T2DM, kteří užívali lék jednou v dávkách až do 100 mg (10krát vyšší než maximální doporučená dávka) po dobu 2 týdnů, byl výskyt hypoglykemie o něco vyšší než u placeba a nebyl závislý na dávce. Výskyt nežádoucích účinků, včetně dehydratace nebo hypotenze, byl podobný incidence ve skupině s placebem, bez klinicky významných, závislých na dávce změnách laboratorních parametrů, včetně koncentrací elektrolytu v séru a biomarkerů funkce ledvin.

V případě předávkování je nutné provést udržovací terapii s ohledem na stav pacienta. Vylučování dapagliflozinu hemodialýzou nebylo studováno.

Dapagliflozin může zvýšit diuretický účinek thiazidových a "smyčkových" diuretik a zvýšit riziko dehydratace a arteriální hypotenze (viz oddíl "Zvláštní pokyny").

Metabolismus dapagliflozinu se provádí hlavně konjugací glukuronidem působením UGT1A9.

Během studií in vitro dapagliflozin neinhiboval izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 cytochromu P450 a neindukovaly izoenzymy CYP1A2, CYP22, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6 a CYP2A6. Z tohoto hlediska se neočekává účinek dapagliflozinu na metabolickou clearance souběžných léků, které jsou metabolizovány těmito izoenzymy.

Účinky jiných léčiv na dapagliflozin
Ve studiích interakcí u zdravých dobrovolníků, kteří se převážně jednu dávku léku ukázaly, že metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibosa, hydrochlorothiazid, bumetamid, valsartan nebo simvastatin nemá žádný vliv na farmakokinetiku Dapagliflozin. Po společném aplikačním Dapagliflozin a rifampicin cívky různé aktivní transportéry a enzymů metabolizujících léčiva snížil systémovou expozici (AUC) Dapagliflozin 22%, bez klinicky významný vliv na denním vylučování glukózy ledvinami. Nedoporučuje se úprava dávky léku. Při použití s ​​jinými induktory (např. Karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) se nepředpokládá žádný klinicky významný účinek.

Po společná aplikace Dapagliflozin a mefenamová kyselina (inhibitor UGT1A9) byl nárůst o 55%> Dapagliflozin systémová expozice, ale žádný klinicky významný účinek na denním vylučování glukózy ledvinami. Nedoporučuje se úprava dávky léku.

Účinek dapagliflozinu na jiné léky

Ve studiích interakcí zahrnujících zdravých dobrovolníků, většinou jednou užití dávky, Dapagliflozin neměl vliv na farmakokinetiku metforminu, pioglitazonu, sitagliptinu, glimepirid, hydrochlorothiazid, bumetanid, valsartanu, digoxin (P-gp substrát) nebo warfarin (S-warfarinu, substrát izoenzym CYP2C9) nebo antikoagulačním účinkem měřeným podle mezinárodního normalizovaného poměru (MHO). Použití jednorázové dávky dapagliflozinu 20 mg a simvastatinu (izoenzymový substrát CYP3A4) mělo za následek zvýšení AUC simvastatinu o 19% a u 31% AUC kyseliny simvastatinové. Zvýšení expozice simvastatinu a kyseliny simvastatinové není považováno za klinicky významné.

Účinky kouření, diety, užívání bylinných léků a konzumace alkoholu na parametry farmakokinetiky dapagliflozinu nebyly studovány.

Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin

Účinnost dapagliflozinu závisí na funkci ledvin a tato účinnost je snížena u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí a pravděpodobně chybí u pacientů s těžkým poškozením ledvin (viz bod "Dávkování a podání"). U pacientů se středně těžkým renálním selháním (CK 2 by měl být dapagliflozin zastaven.

Použití u pacientů s poruchou funkce jater

V klinických studiích byly získány omezené údaje o použití přípravku u pacientů s poruchou funkce jater. Expozice dapagliflozinu se zvyšuje u pacientů se závažným poškozením funkce jater (viz oddíly "Dávkování a podání", "S opatrností" a "Farmakokinetika").

Použití u pacientů s rizikem snížení BCC vývoje arteriální hypotenze a / nebo elektrolytové nerovnováhy

V souladu s mechanismem účinku dapagliflozin zvyšuje diurézu spolu s mírným poklesem krevního tlaku (viz část Farmakodynamika). Diuretický účinek může být výraznější u pacientů s velmi vysokou koncentrací glukózy v krvi.

Dapagliflozin je kontraindikován u pacientů užívajících diuretika "loopback" (viz část "Interakce s jinými léky a jinými typy lékových interakcí") nebo u pacientů se sníženou BCC, například v důsledku akutních onemocnění (jako jsou gastrointestinální onemocnění). Opatrnost je třeba u pacientů, u nichž vyvolané snížení Dapagliflozin krevního tlaku by mohly představovat riziko, jako jsou pacienti s kardiovaskulárním onemocněním v historii, u pacientů s anamnézou arteriální hypertenze přijímání antihypertenzní léčbu, nebo u starších pacientů.

Při podávání dapagliflozinu se doporučuje pečlivé sledování stavu BCC a koncentrace elektrolytu (například fyzikální vyšetření, měření krevního tlaku, laboratorní vyšetření včetně hematokritu) na pozadí souběžných stavů, které mohou vést ke snížení hodnoty BCC. Při snížení hodnoty BCC se doporučuje dočasně přerušit užívání dapagliflozinu před úpravou tohoto stavu (viz část "Nežádoucí účinky"). Infekce močových cest Při analýze kombinovaných údajů o použití dapagliflozinu do 24 týdnů infekce močových cest je častěji zjištěno, že dapagliflozin je užíván v dávce 10 mg ve srovnání s placebem (viz část "Nežádoucí účinky"). Vývoj pyelonefritidy byl zaznamenán zřídka, s podobnou frekvencí v kontrolní skupině. Vylučování glukózy ledvinami může být doprovázeno zvýšeným rizikem vzniku infekcí močových cest, proto je třeba při léčbě pyelonefritidy nebo urosepsy zvážit možnost dočasného přerušení léčby dapagliflozinem (viz část "Nežádoucí účinky").

Starší pacienti mají vyšší pravděpodobnost poškození funkce ledvin a / nebo užívání antihypertenziv, které mohou ovlivnit funkce ledvin, jako jsou inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (inhibitory ACE) a antagonisté receptoru angiotensinu II (ARA) typu 1. Pro starší pacienty platí stejné doporučení pro dysfunkci ledvin, jako u všech populací pacientů (viz oddíly "Dávkování a aplikace", "Nežádoucí účinek" a "Farmakodynamika"). Ve skupině> 65 let se u většího počtu pacientů užívajících dapagliflozin vyskytly nežádoucí účinky spojené s poškozením funkce ledvin nebo renální insuficiencí ve srovnání s placebem. Nejčastější nežádoucí reakce spojená s poškozením funkce ledvin byla zvýšení sérového kreatininu, většina případů byla přechodná a reverzibilní (viz část "Nežádoucí účinky").

U starších pacientů může být riziko poklesu BCC vyšší a diuretika je pravděpodobnější. U pacientů ve věku> 65 let vykazoval vyšší podíl pacientů, kteří dostávali dapagliflozin, nežádoucí účinky spojené s poklesem BCC (viz část "Nežádoucí účinky").

Zkušenosti s léčivem u pacientů ve věku 75 let a starší jsou omezené. Kontraindikací je zahájení léčby dapagliflozinem u této populace (viz části "Dávkování a podání" a "Farmakokinetika").

Chronické srdeční selhání

Zkušenosti s užíváním léku u pacientů s funkční třídou I-II s chronickou srdeční nedostatečností podle klasifikace NYHA jsou omezené a v klinických studiích nebyl dapagliflozin použit u pacientů s funkční třídou III-IV s chronickým srdečním selháním podle NYHA.

Hematokritu se zvyšuje

Při použití dapagliflozinu byl pozorován nárůst hematokritu (viz část "Nežádoucí účinky") a proto je třeba dávat pozor u pacientů se zvýšenou hodnotou hematokritu.

Výsledky hodnocení analýzy moči

Vzhledem k mechanismu účinku léku budou výsledky testování glukózy v moči u pacientů, kteří užívají Forsig ™, pozitivní.

Dopad na schopnost řídit trans. St a kožešiny.

Byly provedeny studie vlivu dapagliflozinu na schopnost řídit vozidla a mechanismy.

Forsiga

Forsig: návod k použití a recenze

Latinský název: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Aktivní složka: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Výrobce: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), společnost Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Portoriko)

Aktualizovat popis a fotografii: 27.7.2018

Ceny v lékárnách: od 2511 rublů.

Forsiga - perorální hypoglykemická léčiva.

Forma uvolnění a složení

Formulář pro uvolnění dávky Forsigi - potahované tablety: žlutá, bikonvexní; 5 mg na každé straně, na jedné straně s rytinou "5", na druhé straně - "1427"; 10 mg - na jedné straně s rytinou "10" na jedné straně - "1428" (10 kusů v blistrech, v krabičce 3 nebo 9 blistry, 14 kusů v blistrech, v kartonové krabici 2 nebo 4 blistry).

Složky 1 tableta:

  • účinná látka: dapagliflozin - 5 nebo 10 mg (propandiol dapagliflozin monohydrát - 6,15 nebo 12,3 mg, v daném pořadí);
  • pomocné složky (5/10 mg): mikrokrystalická celulóza - 85,725 / 171,45 mg; bezvodá laktóza - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; oxid křemičitý - 1,875 / 3,75 mg; stearát hořečnatý - 1,25 / 2,5 mg;
  • Opadry II žlutý (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 2/4 mg, oxid titaničitý - 1,177 / 2,35 mg, makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, mastek - 0,74 / 1,48 mg žlutého barviva oxidu železitého - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologické vlastnosti

Účinná látka Forsigi, dapagliflozin, je silná [inhibiční konstanta (Ki) - 0,55 nM] selektivní reverzibilní inhibitor sodné glukózového kotransportéru typu 2 (SGLT2), který je selektivně exprimován v ledvinách a ve více než 70 dalších tkáních těla (včetně jater, kostního svalstva, tukové tkáně, mléčných žláz, bubliny a mozku) nebyla zjištěna.

SGLT2 je hlavní nosič podílející se na procesu reabsorpce glukózy v renálních tubulech. U diabetes mellitus typu 2 (diabetes mellitus 2. typu) pokračuje reabsorpce glukózy v renálních tubulech navzdory hyperglykémii. Dapagliflozin, inhibující renální přenos glukózy, snižuje jeho reabsorpci v renálních tubulech, což vede k eliminaci glukózy ledvinami. V důsledku působení dapagliflozinu u pacientů s T2DM je koncentrace glukózy na lačno a po jídle snížena a koncentrace glykovaného hemoglobinu klesá.

Po podání první dávky přípravku Forsigi se pozoruje glukosurický účinek (exkrece glukózy), účinek trvá dalších 24 hodin a trvá po celou dobu užívání. Množství vylučované ledvinami v důsledku tohoto mechanismu glukózy závisí na rychlosti glomerulární filtrace (GFR) a koncentraci glukózy v krvi. Dapagliflozin neinterferuje s normální produkcí endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Účinek látky na sekreci inzulínu a citlivost nezávisí na tom. V klinických studiích prokázal Forsigi zlepšení funkce β-buněk.

Vylučování glukózy ledvinami vyvolané dapagliflozinem je doprovázeno ztrátou kalorií a ztrátou hmotnosti. Inhibice kotransportu glukózy sodného probíhá se slabým přechodným natriuretickým a diuretickým účinkem.

Dapagliflozin nemá žádný účinek na jiné nosiče glukózy, které transportují glukózu do periferních tkání. Tato látka vykazuje více než 1400krát větší selektivitu pro SGLT2 než pro SGLT1, což je hlavní transportér ve střevě odpovědný za absorpci glukózy.

Farmakodynamika

Podle klinických studií se v případě T2DM na pozadí dlouhého kúry (až 2 roky) v denní dávce 10 mg udržuje vylučování glukózy po celou dobu užívání léku.

Vylučování glukózy ledvinami také vede k osmotické diuréze a zvýšení objemu moči, který trvá 12 týdnů (375 ml / den). Zvýšení objemu moči bylo doprovázeno přechodným a mírným zvýšením vylučování sodíku ledvinami, což nevedlo ke změnám koncentrace sodíku v krvi.

Podle výsledků výzkumu bylo zjištěno, že užívání léčiva vede ke snížení systolického a diastolického krevního tlaku (CAD a DBP) o 3,7 a 1,8 mm Hg. Art. (respektive) v 24. týdnu dávkování 10 mg dapagliflozinu denně ve srovnání s placebovou skupinou (snížení zákroku a DAD o 0,5 mmHg). Podobný účinek byl pozorován během 104 týdnů léčby.

Při použití 10 mg Dapagliflozin denně u pacientů s diabetem typu 2 s hypertenzí a nedostatečnou kontrolu hladiny glukózy v krvi, který je příjemcem receptorům angiotenzinu II, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu v t. H. V kombinaci s dalšími antihypertenziv, po 12 týdnech léčby ve srovnání s placebem pokles glykosylovaného hemoglobinového indexu o 3,1% a pokles v SAP o 4,3 mm Hg. Art.

Farmakokinetika

Dapagliflozin po perorálním podání je zcela a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Tuto drogu můžete užívat jak během jídla, tak i mimo ni. Cmax (Maximální koncentrace látky) dapagliflozinu v krevní plazmě se zpravidla dosáhne do 2 hodin po požití na prázdném žaludku. Cmax a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) se zvyšují v poměru k přijaté dávce. Absolutní biologická dostupnost látky při perorálním podání v dávce 10 mg je 78%. U zdravých dobrovolníků má stravování na farmakokinetice dapagliflozinu mírný účinek. Jíst vysoký obsah tuku snížil Cmax dapagliflozin o 50%, prodloužený Tmax (doba dosažení maximální koncentrace) v plazmě po dobu přibližně 1 hodiny, ale neměla žádný účinek na AUC ve srovnání s hladovkou. Tyto změny nejsou klinicky významné.

Dapagliflozinová vazba na plazmatické proteiny je přibližně 91%. Zhoršená renální / jaterní funkce a další nemoci neovlivňují tento indikátor.

Dapagliflozin je C-vázaný glukosid, jehož aglykon je vázán na glukózu vazbou uhlík-uhlík. Látka je metabolizována tak, že tvoří převážně dapagliflozin-3-O-glukuronid (inaktivní metabolit).

61% dávky po perorálním podání 50 mg 14C-dapagliflozinu se metabolizuje na dapagliflozin-3-O-glukuronid (představuje 42% celkové radioaktivity v plazmě). Podíl nezměněného léku - 39% celkové radioaktivity v plazmě, zbývající metabolity odděleně - až 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid a další metabolity nemají farmakologický účinek.

Průměr t1/2 (poločas) plazmy u zdravých dobrovolníků je 12,9 hodin po jednorázové dávce 10 mg dapagliflozinu. Vylučování látky a jejích metabolitů probíhá především ledvinami, méně než 2% - nezměněné. Po podání 50 mg 14C-dapagliflozinu se detekuje 96% radioaktivity (75% v moči, 21% ve stolici). Přibližně 15% radioaktivity nalezené ve stolici je nezměněný dapagliflozin.

V rovnovážném stavu (průměrná hodnota AUC) byla systémová expozice dapagliflozinu u pacientů s diabetem typu 2 a mírného, ​​středně těžkého nebo těžkého selhání ledvin o 32%, 60% a 87% vyšší než u normálních ledvinových funkcí. Množství glukózy, které se vylučuje ledvinami po dobu 24 hodin při užívání dapagliflozinu v rovnovážném stavu, závisí na stavu ledvinové funkce. U pacientů s diabetem typu 2 a normální funkce ledvin a mírného, ​​středně závažného nebo závažného selhání ledvin se denně vylučují 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Nebyly zjištěny žádné rozdíly ve vazbě dapagliflozinu na proteiny u zdravých dobrovolníků a u pacientů s renální insuficiencí různého stupně závažnosti. Není známo, zda hemodialýza ovlivňuje expozici dapagliflozinu.

U mírného nebo středně závažného selhání jater jsou průměrné hodnoty Cmax a AUC dapagliflozinu byly ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 12% a 36% (respektive) vyšší (nemají klinický význam). Při závažném selhání jater jsou průměrné hodnoty těchto ukazatelů vyšší o 40% a 67% (respektive).

U pacientů starších 65 let lze očekávat zvýšení expozice, což je spojeno se snížením funkce ledvin.

Průměrná AUC v rovnováze u žen je o 22% vyšší než u mužů.

Při zvýšené tělesné hmotnosti jsou zaznamenány nižší hodnoty expozice (nemá klinický význam).

Indikace pro použití

Přípravek Forsigu je předepsán pro léčbu diabetes mellitus typu 2 jako doplněk stravy a cvičení ke zlepšení glykemické kontroly.

Látka může být použita následovně:

  • monoterapie;
  • počáteční kombinovanou léčbu metforminem (pokud je tato kombinace vhodná);
  • (včetně kombinace s metforminem), inhibitory dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (včetně kombinace s metforminem), inzulínové přípravky (včetně léčivých přípravků obsahujících metformin, thiazolidindiony, deriváty sulfonylurey kombinace s jednou nebo dvěma perorálními hypoglykemickými léky) v případech nedostatku adekvátní glykemické kontroly.

Kontraindikace

  • dědičná nesnášenlivost glukózo-galaktosy, intolerance laktosy, nedostatek laktázy;
  • diabetes typu 1;
  • end-stage renální selhání nebo středně závažné až závažné selhání ledvin (GFR 2);
  • diabetická ketoacidóza;
  • kombinovaná terapie se smyčkovými diuretiky nebo sníženým objemem krve spojeným například s akutními onemocněními (jako jsou gastrointestinální onemocnění);
  • věku 18 let;
  • věk 75 let (pro první použití);
  • těhotenství a kojení;
  • individuální intolerance ke složkám léčiva.

Relativní (Forsig jmenován pod lékařským dohledem):

  • zvýšený hematokrit;
  • chronické srdeční selhání;
  • těžké selhání jater;
  • riziko poklesu cirkulujícího objemu krve;
  • infekce močových cest;
  • stařec

Návod k použití Forsigi: metoda a dávkování

Přípravek Forsigu je podáván ústně. Jídlo o účinnosti terapie nemá žádný účinek.

Doporučený režim dávkování je 10 mg jednou denně.

Při provádění kombinované léčby s inzulinovými přípravky nebo léky, které zvyšují sekreci inzulínu (zejména deriváty sulfonylmočoviny), může být nezbytné snížit jejich dávku.

Pokud se přípravek Forsig používá při zahájení kombinované léčby metforminem, jeho denní dávka je 500 mg v jedné dávce. Při nedostatečné kontrole glykémie se zvyšuje dávka metforminu.

Počáteční dávka pro závažné porušení funkce jater je 5 mg. Při dobré přenositelnosti lze použít přípravek Forsigi 10 mg.

Nežádoucí účinky

Mezi nejčastější nežádoucí účinky vedoucí k zrušení léčby Forsigi patří závratě, infekce močových cest, nevolnost, vyrážka a zvýšení koncentrace kreatininu v krvi. V jednom případě byl zaznamenán vývoj nežádoucí příhody jater (autoimunitní a / nebo hepatitida léků). Během léčby se nejčastěji vyskytovala hypoglykémie.

Možné vedlejší reakce (> 10% - velmi často,> 1% a 0,1% a 2, léčivo je zrušeno.

Při těžké funkci jater se expozice dapagliflozinu zvyšuje.

Při velmi vysoké koncentraci glukózy v krvi může být výraznější účinek diuretika.

Pacienti, u nichž snížení krevního tlaku způsobené Dapagliflozin může být riziko, například při zatížen historií kardiovaskulárních onemocnění, hypotenze, stejně jako při antihypertenzní léčby a starších pacientů v průběhu léčby je třeba být opatrný.

Během užívání přípravku Forsigi se doporučuje pozorně sledovat objem krve a koncentrace elektrolytu v oběhu (zejména fyzikální vyšetření, laboratorní vyšetření včetně hematokritu, měření krevního tlaku) na pozadí souvisejících stavů, které mohou způsobit pokles tohoto ukazatele. Pokud je před korekcí tohoto stavu snížena, je indikováno dočasné ukončení léčby.

Pokud se během léčby vyskytnou příznaky jako bolest břicha, nevolnost, dušnost, nevolnost, zvracení, je třeba pacienta kontrolovat ketoacidózu (i v případě koncentrací glukózy až 14 mmol / l). Pokud máte podezření, že by k tomuto porušení došlo, měli byste zvážit možnost zrušení / krátkodobého zastavení užívání Forsigi a okamžitě provést průzkum.

Hlavními faktory, predisponující k rozvoji ketoacidózy se sníží dávku inzulínu, nízkou funkční aktivitu p-buněk v důsledku porušení funkce slinivky břišní, snížení příjmu kalorií nebo vyšší potřebě inzulínu v důsledku infekcí, nemocí, zneužívání alkoholu nebo chirurgického zákroku. Tuto skupinu pacientů by měla lék předepisovat opatrně.

Pokud je glukóza eliminována ledvinami, může dojít ke zvýšenému riziku infekcí močových cest, a proto by léčba urosepsy nebo pyelonefritidy měla zvážit možnost dočasného zrušení přípravku Forsigi.

Při použití po registraci byly hlášeny závažné infekce močových cest včetně vývoje urosepsy a pyelonefritidy, které vyžadovaly hospitalizaci pacientů užívajících Forsigu a jiné inhibitory SGLT2. Vzhledem k tomu, že terapie inhibitory SGLT2 zvyšuje pravděpodobnost infekcí močových cest, je třeba sledovat stav pacientů pro vznik takových infekcí. Při potvrzení diagnózy je nutná okamžitá léčba.

Zkušenosti s použitím přípravku Forsigi u pacientů s chronickým srdečním selháním I - II funkční třídy podle klasifikace NYHA jsou omezené, v průběhu klinických studií nebyl přípravek používán u pacientů s chronickou srdeční nedostatečností III - IV.

Vzhledem k mechanismu účinku přípravku Forsigi během léčby budou výsledky testování glukózy v moči pozitivní.

Vyhodnocení glykemické kontroly pomocí stanovení 1,5-anhydroglucitolu se nedoporučuje, protože měřením 1,5-anhydroglucitolu je nespolehlivá metoda u pacientů užívajících inhibitory SGLT2. Pro posouzení glykemické kontroly by měly být použity alternativní metody.

Používejte během těhotenství a kojení

Bezpečnostní profil nebyl studován a přípravek Forsig není určen těhotným a kojících ženám.

Použití v dětství

Bezpečnostní profil nebyl studován, proto pacientům mladším 18 let není lék předepsán.

V případě poruchy funkce ledvin

Pacienti s selháním ledvin v posledním stupni nebo středně těžkou / těžkou renální insuficiencí (s klírensem kreatininu 2) jsou kontraindikovány u Forsigu.

S abnormální funkcí jater

Při závažném selhání jater je třeba léčbu předepisovat opatrně.

Použití ve stáří

Bezpečnostní profil vakcíny Forsigi nebyl studován, a proto by pacienti od 75 let neměli začít léčbu.

Léková interakce

  • thiazidové a smyčkové diuretiky: zvýšení jejich diuretického účinku a zvýšení pravděpodobnosti arteriální hypotenze a dehydratace;
  • inzulín a léky, které zvyšují sekreci inzulínu: vývoj hypoglykemie; kombinace vyžaduje opatrnost a případnou úpravu dávky těchto léků.

Analogy

Informace o analogi Forsigi nejsou k dispozici.

Podmínky ukládání

Skladujte při teplotách do 30 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Forsig recenze

Podle recenzí je Forsig účinným lékem používaným k odstranění glukózy z těla. V některých případech vám terapie umožňuje úplně opustit inzulin. Mnoho lidí však zaznamenává výskyt výrazných nežádoucích účinků, včetně příliš častého močení, exacerbace zánětlivých onemocnění urogenitálního systému, poruchy spánku, svědění, horečku, dušnost.

Cena Forsigu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Forsigu 10 mg (30 tablet v balení) činí 1 470 - 2 580 rublů.

Přečtěte Si Více O Cukrovce

Příznaky Diabetu

Glykemický Index