Forsigue: charakteristika drogy a seznam levných analogů

• Důvody

Farmaceutický průmysl dosáhl v současné době velkého množství díky pokroku v oblasti chemie a medicíny.

To umožnilo firmám vyrábět různé léky s podobnými účinnými látkami, které však měly jiný obchodní název.

Jakýkoli lék v lékárně má více či méně levné protějšky, Forsigův lék není výjimkou.

Charakteristika drogy

Forsiga - lék používaný k léčbě diabetu 2. typu.

Tento typ diabetu nastává, když buňky pankreatu postrádají inzulinový hormon.

Tento hormon zvyšuje propustnost buněk těla na glukózu a tím snižuje její koncentraci v krvi.

Především je to hypoglykemické činidlo, to znamená, že snižuje koncentraci glukózy v krvi.

Jeho koncentrace závisí do značné míry na činnosti ledvin - odstraňují přebytečný cukr z těla, když jeho koncentrace v krvi přesáhne renální práh (přibližně 8-9 mmol / l).

Přečtěte si o léku pro léčbu onemocnění žil Detraleks.

Proces tvorby moči zahrnuje několik fází:

1. Tvorba primárního moči představuje filtrační plazma.
2. Reabsorpce, tj. Reabsorpce látek z primárního filtrátu do krve. Aminokyseliny, minerální soli, voda, glukóza jsou předmětem tohoto procesu.

Jedním z hlavních cílů při korekci diabetu typu 2 je zvýšení vylučování glukózy z těla. Tento indikátor závisí na reabsorpci. Je důležité snížit reabsorpci glukózy, a tím zvýšit její vylučování.

Přesně tak funguje účinná látka přípravku Forsig - dapagliflozin. Ovlivňuje (inhibuje) nosiče glukózy, inhibuje transport v ledvinách, čímž snižuje reabsorpci a zvyšuje vylučování cukru v moči.

Výsledkem je hypoglykémie nebo snížení hladiny cukru v krvi. Proto při užívání léku dochází ke zvýšení diurézy (polyurie) v důsledku zvýšené eliminace vody z těla.

Tento přípravek se používá k další léčbě a není hlavním lékem na léčbu diabetu.

Protože hlavním cílem akce jsou ledviny, absolutní kontraindikace užívání Forsigiho jsou:

1. Selhání ledvin s redukovanou rychlostí glomerulární filtrace. Lék zvyšuje zátěž ledvin a jeho užívání může zhoršit průběh selhání ledvin.
2. Snížil cirkulující objem krve. Přípravek Forsiga zvyšuje diurézu a může v takových případech způsobit dehydrataci.
3. Infekce urogenitálního systému. Při užívání je zaznamenána glykosurie - vyčerpání mochesacharidů a glukosa je příznivým prostředkem pro růst a reprodukci patogenních a podmíněně patogenních mikroorganismů (houby, bakterie, viry).

Cena léku v lékárně se pohybuje od 2 200 do 3 000 rublů.

Podobně jako u dapagliflozinu působí takové účinné látky, jako je empagliflozin a kanagliflozin, na základě kterých jsou levnější generiká (analogy) léku Forsig.

Jardins

Aktivní složkou je empagliflozin. Stejně jako dapagliflozin patří do skupiny inhibitorů kotransportu sodné glukózy.

Stejně jako Forsig se lék používá v kombinované terapii s dalšími léky, včetně hormonální terapie (inzulín), speciální stravy a mírného cvičení.

Cena v lékárnách v Rusku se pohybuje od 800 rublů.

Zkoušel jsem spoustu nástrojů pro diabetes, včetně Vorsigu. Nejvíce ze všeho byl Jardin, který se k mně přiblížil, protože jsem od něj neměl žádné vedlejší účinky.

Endokrinolog doporučil používat Jardins spolu s metforminem. Účinek je dobrý, cukr klesl na 7-8 mmol / l, což je pro mě velmi dobré a také ztratilo váhu.

Maria Petrovna, 61

Lék je naprosto nedosažen. Během několika dní po odchodu do záchodů, ale nejhorší věc, která zhoršila všechny mé chronické infekce, zejména pyelonefritida, byla drozd. Nedoporučuji.

Invokana

Aktivní složkou je kanagliflozin.

Účinnost léku Invokana se neliší od účinnosti analogů - pacienti zaznamenají podobnou účinnost a vedlejší účinky.

Cena je o něco nižší než cena Forsigi - v ruských lékárnách dosahuje průměrně 1 700 rublů.

V nedávné době jsem byl nemocný s cukrovkou, myslel jsem si, že budu muset uškrtit inzulín, ale doposud lékař předepsal pouze přípravek Invoca a přísnou stravu. Cukr je normální. Je potěšen, že tento lék nahradil mé injekce hormonů.

Anatoly Vladimirovich, 46

Cena je nepřiměřeně vysoká a je těžké ji najít v lékárnách mého města, musel jsem si objednat. Pak jsem četl o analogích a začal jsem vzít Jardins. Levnější a bez problémů s nákupem, ale účinek je stejný.

Daria M., 59

Velmi spokojen s výsledkem. Zvykala si vzít Vorsigu, ale cítila se jí špatně, zvýšila tvorbu plynu, zácpu. Tento analog byl doporučen, více problémů nevzniklo.

Podle nejnovějšího výzkumu, klinicky, mají Forsigi analogy různé výhody a nevýhody.

Lékárníci prokázali, že přípravek Invokana může snížit riziko kardiovaskulárních komplikací u pacientů s diabetes mellitus 2. typu.

Navíc přípravek Invokana snižuje progresi albuminurie (vylučování albuminových bílkovin v moči), snižuje riziko úmrtí při selhání ledvin a má ochranný účinek na močový systém jako celek.

Efektivní antibiotikum Tsedeks a jeho analogy.

Je důležité poznamenat, že použití kanagliflozinu (Invokan) zvyšuje riziko amputace dolních končetin, zejména u pacientů, kteří měli dříve problémy s periferní cirkulací, což není případ Jardins.

Podle klinických studií Jardins také pomáhá zlepšit stav srdečního svalu, je používán jako pomocná prevence infarktu a mrtvice.

Shrnutí: Forsig a analogové látky pracují na základě účinných složek stejné skupiny a mají stejný mechanismus účinku. Pokyny pro použití analogů Forsigi jsou v mnoha směrech podobné.

Nejoptimálnější cenou v lékárnách v Rusku je Jardins. Navíc generický Forsigi poznamenal další vlastnosti ve formě účinků na urogenitální a kardiovaskulární systémy.

Forsig: pokyny k použití, indikace, recenze a analogy

Forsiga je perorální hypoglykemikum užívané při léčbě diabetu 2. typu. Hlavní účinná látka - Dapagliflozin - pomáhá urychlit vylučování glukózy z těla ledvinami, čímž se snižuje prahová hodnota pro zpětnou resorpci glukózy v renálních tubulech.

Nástup účinku léčiva je pozorován již po první dávce Forsigi, zvýšený clearance glukózy přetrvává po dobu dalších 24 hodin a pokračuje po celou dobu léčby. Množství glukózy vylučované ledvinami závisí na rychlosti glomerulární filtrace (GFR) a hladině cukru v krvi.

Jednou výhodou léku je, že Forsiga snižuje účinek cukru, i v případě, že pacient má poškození slinivky břišní, což vede ke zničení dílů p-buněk, nebo vývoj necitlivost na inzulín.

Indikace pro použití

Co pomáhá Forsig? Lék je předepsán za účelem zlepšení glykemické kontroly u pacientů s diabetem typu 2. Používá se jako účinný doplněk stravy a cvičení. Používá se samostatně nebo v kombinaci s jinými antidiabetiky a inzulínem. Forsigue lze označit jako:

• Jediný lék (monoterapie);
• Další léčivé přípravky pro léčbu metforminem, deriváty sulfonylmočoviny (včetně kombinace s metforminem), inzulínové přípravky (včetně spolu s jednou nebo dvěma hypoglykemickými perorálními přípravky) a řada dalších, jestliže během zvolené léčby neexistuje adekvátní glykemická kontrola;
• V případě potřeby - zahájení kombinované léčby metforminem.

Návod k použití forsig, dávkování

Formsigu vezme, bez ohledu na jídlo, uvnitř a pije hodně vody. Maximální koncentrace účinné látky v krevní plazmě se dosáhne do 2 hodin po požití na prázdném žaludku.

Monoterapie: standardní dávka přípravku Forsig je 10 mg - jednou denně.
Kombinovaná léčba: doporučená dávka přípravku Forsig - 10 mg jednou denně v kombinaci s metforminem.

Začátek kombinované léčby metforminem: doporučená dávka léku je 10 mg jednou denně, dávka metforminu je 500 mg jednou denně. V případě nedostatečné kontroly glykemie by měla být dávka metforminu zvýšena.

U pacientů se závažným poškozením funkce jater se doporučuje počáteční dávka 5 mg. Při dobré toleranci lze dávku zvýšit na 10 mg.

Kontraindikace

Pro kontraindikace Forsigi patří:

• Zvýšená individuální citlivost na jakoukoli složku léčiva.
• Diabetes 1. typu.
• Diabetická ketoacidotická kóma.
• Střední a závažné selhání ledvin (GFR

Analogy tablet Forsig

Forsiga (tablety) Hodnocení: 70

Forsig - tabletové léky pro léčbu diabetes mellitus druhého typu na bázi dapagliflozinu v dávce 5 mg. Může být jmenován kromě diabetické stravy a cvičení. Forsigi má kontraindikace a věkové omezení, pečlivě si přečtěte pokyny před zahájením léčby.

Analogy léku Forsig

Analogově levnější z 1908 rublů.

Jardins je cizí léčivo pro léčbu diabetu 2. typu. Jako jedinou účinnou látkou je empagliflozin v množství 25 mg na tabletu. Jardins má kontraindikace a věkové omezení, proto se poraďte se svým lékařem před zahájením léčby.

Analogově levnější z 1967 rublů.

Výrobce: Novo Nordisk (Dánsko)
Formy uvolnění:

• Tab. 1 mg, 30 ks; Cena od 175 rublů
• Tab. 2 mg, 30 ks; Cena od 219 rublů

Ceny přípravku NovoNorm v on-line lékárnách
Návod k použití

NovoNorm je tabletový přípravek ze stejné farmaceutické skupiny, ale s jinou účinnou látkou. Používá repaglinid v dávce od 0,5 do 2 mg. Indikace jsou podobné, ale kontraindikace jsou rozdíly vzhledem k různým DV tablet, tak si pečlivě přečtěte pokyny a poraďte se s lékařem.

Analogově levnější z 1908 rublů.

Výrobce: Akrikhin (Rusko)
Formy uvolnění:

• Tab. 1 mg, 30 ks; Cena od 234 rublů
• Tab. 2 mg, 30 ks; Cena od 219 rublů

Ceny Diagninu v on-line lékárnách
Návod k použití

Novo Nordisk (Dánsko) NovoNorm je tabletový přípravek ze stejné farmaceutické skupiny, ale s jinou účinnou látkou. Používá repaglinid v dávce od 0,5 do 2 mg. Indikace jsou podobné, ale kontraindikace jsou rozdíly vzhledem k různým DV tablet, tak si pečlivě přečtěte pokyny a poraďte se s lékařem.

Analog více než 311 rublů.

Výrobce: Rafinovaný
Formy uvolnění:

• Tab. p / obol. 100 mg, 30 ks; Cena od 2453 rublů
• Tab. 2 mg, 30 ks; Cena od 219 rublů

Ceny lékáren Invokana
Návod k použití

Novo Nordisk (Dánsko) NovoNorm je cenově dostupná náhrada za Forsigi. Jedinou účinnou látkou v léčivém přípravku je repaglinid. Lék zvyšuje koncentraci inzulinu v krvi během 30 minut. Vzhledem k nedostatku údajů o studiích provedených s ohledem na bezpečnost léčiva a účinné podávání tablet ve věkové skupině dětí se nedoporučuje používat přípravek pro děti do 18 let. Ve formě nežádoucích účinků se často vyskytuje průjem a bolesti břicha.

Forsiga - nový lék na léčbu diabetu

V nedávné době se u pacientů s diabetem v Rusku staly dostupné nové třídy hypoglykemických látek s podstatně jiným účinkem. Lék Forsig pro diabetes 2. typu byl poprvé registrován u nás, což se stalo v roce 2014. Výsledky studií léku jsou impozantní, jeho použití může významně snížit dávku léků a v některých případech dokonce vyloučit injekce inzulinu ve vážných případech onemocnění.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Hodnocení endokrinologů a dvojznačných pacientů. Někdo se raduje z nových příležitostí, jiní raději počkat, dokud nebudou známy účinky dlouhodobého užívání drogy.

Jak droga Forsiga

Účinek léku Forsig je založen na schopnosti ledvin sbírat glukózu v krvi a odstraňovat ji v moči. Krev v našem těle je neustále znečištěna metabolickými a toxickými látkami. Úlohou ledvin je odstranit tyto látky a zbavit se těchto látek. K tomu dochází k tomu, že krev prochází glomerulusem mnohokrát denně. V prvním stadiu prochází filtrací pouze proteinové složky krve, zbytek kapaliny vstupuje do glomerulů. Jedná se o takzvaný primární moč, během dne se tvoří desítky litrů.

Aby se stal sekundární a vstoupil do močového měchýře, musí být filtrovaná tekutina koncentrovanější. Toto je dosaženo ve druhé fázi, kdy jsou všechny užitečné látky absorbovány zpět do krve v rozpuštěné formě - sodík, draslík, krevní složky. Tělo také považuje glukózu za nezbytné, protože je zdrojem energie pro svaly a mozek. Speciální SGLT2 transportní bílkoviny ji vracejí do krve. Vytvářejí jakýsi tunel v trubici nefronu, přes který přechází cukr do krve. U zdravého člověka se glukóza v pacientovi s diabetem mellitus úplně vrátí, pokud jeho hladina přesáhne renální práh 9-10 mmol / l.

Forsigova léčiva byla objevena prostřednictvím vyhledávání farmaceutických společností za látky schopné uzavřít tyto tunely a blokovat glukózu moči. Výzkum začal v minulém století, a konečně, v roce 2011 společnost Bristol-Myers Squibb a AstraZeneca podala žádost o registraci zásadně nové prostředky pro léčbu cukrovky.

Aktivní složka Forsigi je dapagliflozin, je to inhibitor SGLT2 proteinů. To znamená, že je schopen potlačit svou práci. Absorpce glukózy z primárního moči se snižuje, začne se vylučovat ledvinami ve zvýšených množstvích. V důsledku toho klesá hladina glukózy v krvi, hlavní nepřítel cév a hlavní příčinou všech komplikací diabetu. Charakteristickým rysem Dapagliflozin je vysoká selektivita, to je téměř žádný vliv na transportérů glukózy do tkání, a není v rozporu s jeho vstřebávání ve střevech.

Při standardním dávkování léku se denně uvolňuje asi 80 g glukózy, a to bez ohledu na množství inzulínu produkovaného pankreasem nebo získané injekcí. Neovlivňuje účinnost přípravku Forsigi a přítomnost inzulínové rezistence. Navíc snížení koncentrace glukózy usnadňuje přechod zbývajícího cukru přes buněčné membrány.

V jakých případech je přiřazeno

Forsiga není schopen odstranit přebytečný cukr s nekontrolovaným příjmem uhlohydrátů z potravy. Stejně jako u jiných hypoglykemických přípravků je nutná dieta a cvičení během užívání. V některých případech je možná tato monoterapie, ale většinou endokrinologové předepisují přípravek Forsigu spolu s metforminem.

Doporučený lékařský předpis v následujících případech:

• k usnadnění úbytku hmotnosti u pacientů s diabetem typu 2;
• jako další nástroj v případě těžkých onemocnění;
• k nápravě pravidelných chyb ve stravě;
• v přítomnosti onemocnění, které brání fyzické aktivitě.

Pro léčení diabetu typu 1 není toto léčivo povoleno, protože množství glukózy, které se s ním užívá, není konstantní a závisí na mnoha faktorech. Správný výpočet požadované dávky inzulínu v takových podmínkách není možný, což je plné hypo a hyperglykémie.

Navzdory vysoké účinnosti a dobrým recenzím dosud společnost Forsig dosud nepřijala rozsáhlé využití. Existuje několik důvodů:

• jeho vysoká cena;
• nedostatečný čas studia;
• dopad pouze na příznaky diabetu bez ovlivnění jeho příčin;
• nežádoucí účinky léku.

Pokyny pro použití drogy

Dostupné tablety Forsig ve formě tablet 5 a 10 mg. Doporučená denní dávka v nepřítomnosti kontraindikací je konstantní - 10 mg. Dávka metforminu se zvolí individuálně. Pokud je zjištěn diabetes, obvykle se předepisuje přípravek Forsigu 10 mg a 500 mg metforminu, po kterém se jeho dávka upraví v závislosti na glukometru.

Pilulka trvá 24 hodin, takže lék je užíván pouze 1 den denně. Úplnost absorpce přípravku Forsigi nezávisí na tom, zda je přípravek užíván na prázdný žaludek nebo s jídlem. Hlavním úkolem je pít dostatek vody a zajistit rovnoměrné intervaly mezi dávkami.

Lék má účinek na denní objem moči k odstranění 80 g glukózy a dalších 375 ml tekutiny. Jedná se o jednu další výlet na toaletu za den. Ztráta tekutiny musí být doplněna, aby nedošlo k dehydrataci. Díky tomu, že se při užívání drogy zbaví části glukózy, sníží se také celkový obsah kalorií o přibližně 300 kalorií denně.

Nežádoucí účinky léků

Při registraci Forsigi v USA a Evropě, jeho výrobci se potýkají s obtížemi, Komise neschválila lék kvůli obavám, že to může způsobit nádory v močovém měchýři. Během klinických studií byly tyto předpoklady odmítnuty, bez karcinogenních účinků u společnosti Forsigi.

V současné době existují údaje z více než tucet studií, které potvrdily relativní bezpečnost tohoto léčiva a jeho schopnost snížit hladinu cukru v krvi. Seznam nežádoucích účinků a četnosti jejich výskytu. Všechny shromážděné informace jsou založeny na krátkodobém užívání léku Forsig - přibližně šest měsíců.

Neexistují žádné údaje o tom, jaké důsledky bude mít dlouhodobé nepřetržité užívání léků. Nefrologové vyjádřili obavy, že dlouhodobé užívání léku může ovlivnit práci ledvin. Vzhledem k tomu, že jsou nuceny pracovat s konstantním přetížením, rychlost glomerulární filtrace může klesnout a objem výstupu moči se může snížit.

V současné době jsou identifikovány vedlejší účinky:

1. Pokud je přípravek předepsán jako přídatný přípravek, je možné nadměrné snížení hladiny cukru v krvi. Pozorovaná hypoglykemie je obvykle mírná.
2. Zánět v urogenitálním systému způsobený infekcemi.
3. Zvýšení objemu moči je více než množství potřebné k odstranění glukózy.
4. Zvýšené hladiny lipidů a hemoglobinu v krvi.
5. Růst kreatininu v krvi související s poruchou funkce ledvin u pacientů starších 65 let.

U méně než 1% pacientů s diabetem způsobuje léky žízeň, snížení tlaku, zácpa, nadměrné pocení a časté noční močení.

Největší bdělost lékařů je způsobena růstem urogenitálních infekcí v důsledku požití Forsigi. Tento nežádoucí účinek je zcela běžný - u 4,8% diabetiků. 6,9% žen má bakteriální a houbovou vaginitidu. To se vysvětluje skutečností, že vysoký obsah cukru spouští akcelerovanou reprodukci bakterií v močové trubici, moči a vagině. Při obhajobě drogy lze říci, že tyto infekce jsou většinou mírné nebo středně závažné a dobře reagují na standardní terapii. Často se vyskytují na počátku podávání přípravku Forsigi a po léčbě se zřídka opakují.

Pokyny pro užívání léku trvale podstupují změny spojené s objevením nových vedlejších účinků a kontraindikací. Například v únoru 2017 bylo vydáno varování, že použití inhibitorů SGLT2 zvyšuje riziko amputace prstů nebo části nohy dvakrát. Specifikované informace se objeví v pokynech pro drogu po novém výzkumu.

Kontraindikace forsigi

Kontraindikace k podání jsou:

1. Diabetes mellitus typu 1, protože není vyloučena možnost těžké hypoglykémie.
2. Doba těhotenství a laktace, věk do 18 let. Důkaz bezpečnosti přípravku pro těhotné ženy a děti, stejně jako možnost jeho uvolnění do mateřského mléka dosud nebyl přijat.
3. Věk trvá více než 75 let kvůli fyziologickému poklesu funkce ledvin a poklesu cirkulujícího objemu krve.
4. Laktózová intolerance, je jako pomocná látka součástí tablety.
5. Alergie barviv používaných pro obal tablety.
6. Zvýšená koncentrace ketonových těl v krvi.
7. Diabetická nefropatie se sníženou rychlostí glomerulární filtrace až na 60 ml / min nebo těžkou renální insuficiencí, která není spojena s diabetem.
8. Přijetí smyčky (furosemid, torasemid) a thiazidových (dihlotiazidových, polythiazidových) diuretik způsobených zvýšením jejich účinku, který je plný poklesu tlaku a dehydratace.

Příjem je povolen, ale vyžaduje se opatrnost a další lékařský dohled: starší pacienti s diabetes mellitus, osoby s jaterní, srdeční nebo slabou renální insuficiencí, chronické infekce.

Trpíte vysokým krevním tlakem? Věděli jste, že hypertenze způsobuje infarkty a mrtvice? Normalizujte svůj tlak. Přečtěte si názor a zpětnou vazbu ohledně metody zde >>

Testování vlivu alkoholu, nikotinu a různých potravin na účinek léčiva dosud nebylo provedeno.

Může pomoci zhubnout

V anotaci k výrobci léků Forsigi informuje o úbytku hmotnosti, který je pozorován při příjmu. To je zvláště patrné u pacientů s cukrovkou s obezitou. Dapagliflozin působí jako mírný diuretikum, což snižuje procento tělesných tekutin. S velkou hmotností a výskytem otoků je v prvním týdnu minus 3-5 kg ​​vody. Podobný efekt lze dosáhnout přechodem na dietu bez soli a jednoduše omezeným množstvím potravy - tělo se okamžitě začne zbavovat vlhkosti, kterou nepotřebuje.

Druhým důvodem úbytku hmotnosti je snížení kalorií v důsledku odstranění části glukózy. Pokud se do moči uvolní 80 g glukózy denně, znamená to ztrátu 320 kalorií. Chcete-li přijít o kilogram hmotnosti kvůli tuku, musíte se zbavit 7716 kalorií, to znamená, že ztrácíte 1 kg bude trvat 24 dní. Je zřejmé, že společnost Forsig bude jednat pouze tehdy, pokud je nedostatek jídla. Pro stabilitu ztráty hmotnosti bude muset dodržet určenou stravu a nezapomeňte na trénink.

Zdraví lidé používají forcicle pro hubnutí nestojí za to. Toto léčivo je aktivnější při zvýšených hladinách glukózy v krvi. Čím blíže je to normální, tím pomalejší je účinek drogy. Nezapomeňte na nadměrné zatížení ledvin a nedostatek zkušeností s využíváním finančních prostředků.

Přípravek Forsiga je k dispozici pouze na předpis a je určen výhradně pacientům s diabetem typu 2.

Hodnocení pacientů

Endokrinolog si mě jmenoval pouze Vorsuig a dietu, ale s podmínkou, že budu přísně dodržovat pravidla a pravidelně se účastní recepcí. Glukóza v krvi se hladce snížila, až 7 dní v roce kolem 10. Nyní už uplynulo půl roku, nebyl jsem předepsán žádné jiné léky, cítím se zdravý, během této doby jsem klesl o 10 kg. Nyní na křižovatce: Chci se přestat léčit a zjistit, jestli mohu udržet cukr sám, jen na dietu, ale doktor to nedovolí.

Jaké jsou analogie

Lék Forsiga je v naší zemi jediným dostupným lékem s aktivní složkou dapagliflozin. Úplné analogy původního Forsigi se nevyrábějí. Jako náhradu můžete použít jakékoliv léky z třídy glyfosinů, jejichž účinnost je založena na inhibici transportérů SGLT2. Dvě takové drogy byly registrovány v Rusku - Jardins a Invokana.

FORSIGA

Tablety, potažené žlutou, kulaté, bikonvexní, s vyraženým "5" na jedné straně a "1427" na druhé straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulosa - 85,725 mg, bezvodá laktóza - 25 mg, krospovidon - 5 mg, oxid křemičitý - 1,875 mg, stearát hořečnatý - 1,25 mg.

Složení pláště: Opadry II žlutá - 5 mg (polyvinylalkohol částečně hydrolyzovaný - 2 mg, oxid titaničitý - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talek - 0,74 mg, žlutý oxid železitý - 0,073 mg).

10 ks. - perforované blistry z hliníkové fólie (3) - kartonové obaly s první kontrolou otevření.

Tablety s filmem potažené žluté, kosočtvercové, bikonvexní, vyryté "10" na jedné straně a "1428" na druhé straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulosa - 171,45 mg, bezvodá laktóza - 50 mg, krospovidon - 10 mg, oxid křemičitý - 3,75 mg, stearan hořečnatý - 2,5 mg.

Složení pláště: Opadry II žlutá - 10 mg (polyvinylalkohol částečně hydrolyzovaný - 4 mg, oxid titaničitý - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, talek - 1,48 mg, žlutý oxid železitý - 0,15 mg).

10 ks. - perforované blistry z hliníkové fólie (3) - kartonové obaly s první kontrolou otevření.

Dapagliflozin - silný (inhibiční konstanta (K_i) 0,55 nM), selektivní reverzibilní inhibitor kotransportéru sodné-glukózy typu 2 (SGLT2). SGLT2 je selektivně exprimován v ledvinách a nenachází se ve více než 70 dalších tkáních těla (včetně jater, kosterních svalů, tukových tkání, mléčných žláz, močového měchýře a mozku). SGLT2 je hlavní nosič podílející se na procesu reabsorpce glukózy v renálních tubulech. Reabsorpce glukózy v renálních tubulech u pacientů s diabetes mellitus 2. typu (diabetes mellitus 2. typu) pokračuje navzdory hyperglykémii. Inhibicí renálního přenosu glukózy dapagliflozin snižuje reabsorpci v renálních tubulech, což vede k eliminaci glukózy ledvinami. Výsledkem dapagliflozinu je snížení koncentrace glukózy na půdě a postprandiální dávky, stejně jako snížení koncentrace glykosylovaného hemoglobinu u pacientů s diabetem 2. typu.

Vylučování glukózy (glukosurický účinek) se pozoruje již po podání první dávky léku, přetrvává po dobu dalších 24 hodin a trvá po dobu trvání léčby. Množství glukózy vylučované ledvinami v důsledku tohoto mechanismu závisí na koncentraci glukózy v krvi a na rychlosti glomerulární filtrace (GFR). Dapagliflozin neinterferuje s normální produkcí endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Účinek dapagliflozinu nezávisí na sekreci inzulínu a citlivosti na inzulín. V klinických studiích společnosti Forsig bylo zaznamenáno zlepšení funkce β-buněk (test HOMA, hodnocení modelu homeostázy).

Vylučování glukózy ledvinami způsobené dapagliflozinem je doprovázeno ztrátou kalorií a ztrátou hmotnosti. Inhibice kotransportu sodné glukózy dapagliflozinem je doprovázena slabými diuretickými a přechodnými natriuretickými účinky.

Dapagliflozin žádný vliv na ostatní glukózových transportérů, které provádějí transport glukózy do periferních tkání, a ukazuje více než 1400 krát selektivnější pro SGLT2, než SGLT1, hlavní transportér ve střevě zodpovědné za absorpci glukózy.

Po podání dapagliflozinu zdravými dobrovolníky a pacienty s diabetem typu 2 se pozorovalo zvýšení množství glukózy vylučované ledvinami. Při podávání dapagliflozinu v dávce 10 mg / den po dobu 12 týdnů dostávali pacienti s diabetem typu 2 asi 70 g glukózy denně ledvinami (což odpovídá 280 kcal / den). U pacientů s diabetem typu 2, kteří užívali dapagliflozin v dávce 10 mg / den po dlouhou dobu (až 2 roky), se exkrece glukózy udržovala po celou dobu léčby.

Vylučování glukózy ledvinami dapagliflozinem také vede k osmotické diuréze a ke zvýšení objemu moči. Zvýšení objemu moči u pacientů s diabetem typu 2 léčených Dapagliflozin v dávce 10 mg / den, a přetrvávala po dobu 12 týdnů, to bylo asi 375 ml / den. Zvýšení objemu moči bylo doprovázeno malým a přechodným zvýšením vylučování sodíkem ledvinami, což nevedlo ke změně koncentrace sodíku v séru.

Plánovaná analýza výsledků 13 placebem kontrolovaných studií prokázala pokles systolického krevního tlaku (SBP) o 3,7 mm Hg. a diastolický krevní tlak (DBP) při 1,8 mm Hg. ve 24. týdnu léčby dapagliflozinem v dávce 10 mg / den ve srovnání se snížením SBP a DBP o 0,5 mm Hg. ve skupině s placebem. Podobný pokles krevního tlaku byl pozorován během 104 týdnů léčby.

Při použití dapagliflozinu v dávce 10 mg / den u pacientů s diabetem typu 2 s nedostatečnou glykemickou kontrolou a arteriální hypertenzí, kteří dostávali blokátory receptoru angiotenzinu II, ACE inhibitory, včetně v kombinaci s jiným antihypertenzním lékem byl zaznamenán pokles glykosylovaného hemoglobinového indexu o 3,1% a pokles MAP o 4,3 mm Hg. po 12 týdnech léčby ve srovnání s placebem.

Po požití se dapagliflozin rychle a zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu a může být užíván jak v průběhu jídla, tak i mimo něj. C_max dapagliflozin v krevní plazmě se obvykle dosahuje do 2 hodin po podání na prázdný žaludek. C_max a zvýšení AUC v poměru k dávce dapagliflozinu. Absolutní biologická dostupnost dapagliflozinu při perorálním podání v dávce 10 mg je 78%. Jídlo mělo mírný účinek na farmakokinetiku dapagliflozinu u zdravých dobrovolníků. Jíst vysoký obsah tuku snížil C_max dapagliflozin 50%, prodloužený T_max v plazmě po dobu přibližně 1 hodiny, ale neovlivnila AUC ve srovnání s hladovění. Tyto změny nejsou klinicky významné.

Vazba dapagliflozinu na plazmatické proteiny je přibližně 91%. U pacientů s různými nemocemi, například s poruchou funkce ledvin nebo jater, se tento ukazatel nezměnil.

Dapagliflozin je C-vázaný glukosid, jehož aglykon je spojen s glukózou vazbou uhlík-uhlík, která zajišťuje jeho stabilitu vůči glukosidázám. Dapagliflozin je metabolizován tak, že tvoří převážně inaktivní metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronid.

Po požití 50 mg 14 C-Dapagliflozin 61% dávky metabolizován v Dapagliflozin-3-O-glukuronid, což představuje 42% celkové radioaktivity v plazmě (AUC_{0 až 12 hodin}). Nezměněná léčiva představuje 39% celkové radioaktivity v plazmě. Podíl ostatních metabolitů nepřesahuje 5% celkové radioaktivity plazmy. Dapagliflozin-3-O-glukuronid a další metabolity nemají farmakologický účinek. Dapagliflozin-3-O-glukuronid je tvořen enzymem uridin difosfát glukuronosyltransferáza 1A9 (UGT1A9), který je přítomný v játrech a ledvinách a izoenzymy cytochromu CYP se v menším rozsahu podílejí na metabolismu.

Průměr t_1/2 z krevní plazmy u zdravých dobrovolníků bylo 12,9 hodiny po jednorázové dávce dapagliflozinu perorálně v dávce 10 mg. Dapagliflozin a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami a méně než 2% se vylučuje beze změny. Po podání 50 mg 14 C-dapagliflozinu bylo zjištěno 96% radioaktivity - 75% v moči a 21% ve stolici. Přibližně 15% radioaktivity nalezené ve stolici bylo nezměněné dapagliflozin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pacienti s poruchou funkce ledvin. V rovnovážném stavu (průměrná hodnota AUC) byla systémová expozice dapagliflozinu u pacientů s diabetes mellitus a mírné, středně závažné nebo závažné selhání ledvin (určená klírensem yogexolu) 32%, 60% a 87% vyšší než u pacientů s diabetem a normální funkcí ledvin, resp. Množství glukózy vylučované ledvinami během dne během užívání dapagliflozinu v rovnovážném stavu záviselo na stavu ledvinové funkce. U pacientů s diabetem typu 2 a normální funkce ledvin a s mírnou, středně těžkou nebo těžkou renální insuficiencí bylo denně odebráno 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neexistují žádné rozdíly ve vazbě dapagliflozinu s proteiny u zdravých dobrovolníků a u pacientů s renální insuficiencí různého stupně závažnosti. Není známo, zda hemodialýza ovlivňuje expozici dapagliflozinu.

Pacienti s poruchou funkce jater. U pacientů s mírnou až středně těžkou jaterní nedostatečností jsou střední hodnoty C_max a AUC dapagliflozinu byly ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 12% a 36% vyšší. Tyto rozdíly nejsou klinicky významné, takže úprava dávky dapagliflozinu u mírné a středně těžké jaterní insuficience není nutná. U pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh třída C) jsou střední hodnoty C_max a AUC dapagliflozinu byly 40% a 67% vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Starší pacienti (≥ 65 let). Nebylo zaznamenáno žádné klinicky významné zvýšení expozice u pacientů mladších 70 let (pokud nebyly vzaty v úvahu jiné faktory než věk). Zvýšení expozice lze očekávat v důsledku snížení funkce ledvin související s věkem. Údaje o expozici u pacientů starších 70 let jsou nedostatečné.

Paul U žen je průměrná AUC v rovnováze o 22% vyšší než u mužů.

Závod. Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné rozdíly v systémové expozici mezi zástupci kavkazského, křehkého a mongoloidního závodu.

Tělesná hmotnost Označené nižší hodnoty expozice pro zvýšení tělesné hmotnosti. Proto u pacientů s nízkou tělesnou hmotností může dojít k mírnému zvýšení expozice a u pacientů se zvýšenou tělesnou hmotností může být pozorováno snížení expozice dapagliflozinu. Tyto rozdíly však nejsou klinicky významné.

Diabetes typu 2 kromě diety a cvičení ke zlepšení glykemické kontroly jako:

- přidání k metforminu, sulfonylmočoviny (včetně v kombinaci s metforminem), thiazolidindiony, inhibitory dipeptidylpeptidázy 4 (DPP-4) (také v kombinaci s metforminem), inzulínových přípravků (včetně v kombinaci s jedním nebo dvěma hypoglykemickými léky pro orální podávání) za nepřítomnosti adekvátní glykemické kontroly této léčby;

- zahájení kombinované léčby metforminem s vhodností této léčby.

- diabetes mellitus typu 1;

- mírné až závažné selhání ledvin (GFR 2) nebo selhání ledvin v konečné fázi;

- dědičná intolerance laktózy, nedostatek laktázy a intolerance glukózo-galaktosy;

- období kojení;

- dětský a dospívající věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nejsou studovány);

- pacienti užívající diuretika s "smyčkou" nebo se sníženou BCC, například v důsledku akutních onemocnění (jako jsou gastrointestinální onemocnění);

- starší pacienti ve věku 75 let a starší (k zahájení léčby);

- zvýšená individuální citlivost na jakoukoli složku léčiva.

S opatrností: závažné selhání jater, infekce močových cest, riziko sníženého BCC, starší pacienti, chronické srdeční selhání, zvýšený hematokrit.

Lék je užíván perorálně, bez ohledu na jídlo.

Monoterapie: doporučená dávka přípravku Forsig je 10 mg jednou denně.

Kombinovaná léčba: Doporučená dávka Forsiga léku je 10 mg 1 čas / den v kombinaci s metforminem, sulfonylmočoviny (včetně v kombinaci s metforminem), thiazolidindiony, inhibitory DPP-4 (rovněž v kombinaci s metforminem), inzulinové přípravky (včetně v kombinaci s jedním nebo dvěma hypoglykemickými přípravky pro orální podávání).

Aby se snížilo riziko hypoglykémie při současném podání s inzulínový přípravek Forsiga léky nebo léky, které zvyšují sekreci inzulínu (např., Sulfonylmočoviny) může vyžadovat sníženou dávku inzulínových přípravků nebo léků, které zvyšují sekreci inzulínu.

Začátek kombinované léčby metforminem: doporučená dávka přípravku Forsig je 10 mg jednou denně, dávka metforminu je 500 mg jednou denně. V případě nedostatečné kontroly glykemie by měla být dávka metforminu zvýšena.

Při porušení jater mírné nebo střední závažnosti není nutné upravit dávku léku. U pacientů se závažným poškozením funkce jater se doporučuje počáteční dávka 5 mg. Při dobré toleranci lze dávku zvýšit na 10 mg.

Účinnost dapagliflozinu závisí na funkci ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin mírné závažnosti je účinnost léčby snížena a u pacientů s těžkým poškozením je nejpravděpodobnější, že chybí. Přípravek Forsiga je kontraindikován u pacientů se středně závažným až závažným selháním ledvin (CC 2) nebo s konečným stadiu renálního onemocnění. Při porušení ledviny se nepotřebuje úprava dávkování.

Bezpečnost a účinnost dapagliflozinu u pacientů mladších 18 let nebyla studována.

Úprava dávky u starších pacientů se nevyžaduje. Při výběru dávky je však třeba mít na paměti, že u této kategorie pacientů je pravděpodobnější, že bude mít poruchu funkce ledvin a riziko snížení BCC. Vzhledem k tomu, že klinické zkušenosti s léčivem u pacientů ve věku 75 let a starších jsou omezené, je kontraindikováno, že v této věkové skupině začne léčba dapagliflozinem.

Předem plánované analýzy údajů shromážděných byly zahrnuty 12 placebem kontrolovaných studiích, kdy pacienti dostávali 1193 Dapagliflozin 10 mg a 1393 pacientů dostávalo placebo.

Celkový výskyt nežádoucích účinků (krátkodobá léčba) u pacientů užívajících dapagliflozin v dávce 10 mg byl podobný jako u skupiny s placebem. Počet nežádoucích účinků, které vedly k ukončení léčby, byl malý a vyvážený mezi léčebnými skupinami. Nejčastějšími nežádoucími účinky s odebráním Dapagliflozin léčby v dávce 10 mg, bylo zvýšení koncentrace kreatininu v krvi (0,4%), infekce močových cest (0,3%), nauzea (0,2%), závratě (0,2%), a vyrážka (0,2% ). Jeden pacient, který se Dapagliflozin, pozorovány nežádoucí účinky, jater diagnostikována hepatitida drogami indukované a / nebo autoimunitní hepatitida.

Nejčastější nežádoucí reakcí byla hypoglykemie, jejíž vývoj závisel na typu základní terapie použité v každé studii. Výskyt mírné hypoglykémie byl u léčených skupin podobný, včetně placeba.

Nežádoucí účinky hlášené v placebem kontrolovaných klinických studiích jsou uvedeny níže. Žádný z nich nebyl závislý na dávce léku. Frekvence nežádoucích účinků se vyskytuje jako následující gradace: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, a

Analogy tablet Forsig

Seznam analogů: třídění podle ceny, hodnocení

Forsiga (tablety) Hodnocení: 94

Dostupné náhradní tablety Forsigi

NovoNorm (tablety) Hodnocení: 127 Nahoru

Analogově levnější z 1967 rublů.

NovoNorm je cenově dostupná náhrada za Forsigi. Jedinou účinnou látkou v léčivém přípravku je repaglinid. Lék zvyšuje koncentraci inzulinu v krvi během 30 minut. Vzhledem k nedostatku údajů o studiích provedených s ohledem na bezpečnost léčiva a účinné podávání tablet ve věkové skupině dětí se nedoporučuje používat přípravek pro děti do 18 let. Ve formě nežádoucích účinků se často vyskytuje průjem a bolesti břicha.

Analogově levnější z 1908 rublů.

Jardins - tabletované léky pro diabetiky druhého typu. Hlavní složkou léku je empagliflozin. Lék je užíván bez žvýkání před jídlem nebo během absorpce jídla, jestliže lék byl vynechán - není třeba zdvojnásobit dávku na další příjmu. Není známo, jak tento nástroj ovlivňuje těhotenství a je nežádoucí užívat během kojení.

Diaglinid (tablety) Hodnocení: 73 Nahoru

Analogově levnější z 1908 rublů.

Diaglinid je syntetické hypoglykemické činidlo, které obsahuje repaglinid. Pokud je nízká sacharidová strava a tělesná výchova špatná pro udržení hladiny cukru v krvi, teprve potom začněte užívat drogu. Motoristé a lidé s profesí, která vyžaduje pozornost - s velkou pozorností, musíte si vzít Diagland. Pokud mají pacienti zhoršenou funkci jater nebo ledvin, užívejte přípravek velmi opatrně.

Invokana (tablety) Hodnocení: 86 Nahoru

Analog více než 311 rublů.

Přípravek Invokana - tablety, podobné kapslím ve skořápce, jsou vyryty CFZ. Canagliflozin je účinnou látkou tohoto léku. Invokana se týká nového typu hypoglykemických látek a poskytuje příznivou účinnou léčbu pacientů s diabetem. Tento léčivý přípravek je předepsán pro léčbu pacientů s inzulínem závislým diabetem druhého typu.

Forsiga

Forsig: návod k použití a recenze

Latinský název: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Aktivní složka: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Výrobce: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), společnost Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Portoriko)

Aktualizovat popis a fotografii: 27.7.2018

Ceny v lékárnách: od 2511 rublů.

Forsiga - perorální hypoglykemická léčiva.

Forma uvolnění a složení

Formulář pro uvolnění dávky Forsigi - potahované tablety: žlutá, bikonvexní; 5 mg na každé straně, na jedné straně s rytinou "5", na druhé straně - "1427"; 10 mg - na jedné straně s rytinou "10" na jedné straně - "1428" (10 kusů v blistrech, v krabičce 3 nebo 9 blistry, 14 kusů v blistrech, v kartonové krabici 2 nebo 4 blistry).

Složky 1 tableta:

• účinná látka: dapagliflozin - 5 nebo 10 mg (propandiol dapagliflozin monohydrát - 6,15 nebo 12,3 mg, v daném pořadí);
• pomocné složky (5/10 mg): mikrokrystalická celulóza - 85,725 / 171,45 mg; bezvodá laktóza - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; oxid křemičitý - 1,875 / 3,75 mg; stearát hořečnatý - 1,25 / 2,5 mg;
• Opadry II žlutý (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 2/4 mg, oxid titaničitý - 1,177 / 2,35 mg, makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, mastek - 0,74 / 1,48 mg žlutého barviva oxidu železitého - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologické vlastnosti

Účinná látka Forsigi, dapagliflozin, je silná [inhibiční konstanta (K_i) - 0,55 nM] selektivní reverzibilní inhibitor sodné glukózového kotransportéru typu 2 (SGLT2), který je selektivně exprimován v ledvinách a ve více než 70 dalších tkáních těla (včetně jater, kostního svalstva, tukové tkáně, mléčných žláz, bubliny a mozku) nebyla zjištěna.

SGLT2 je hlavní nosič podílející se na procesu reabsorpce glukózy v renálních tubulech. U diabetes mellitus typu 2 (diabetes mellitus 2. typu) pokračuje reabsorpce glukózy v renálních tubulech navzdory hyperglykémii. Dapagliflozin, inhibující renální přenos glukózy, snižuje jeho reabsorpci v renálních tubulech, což vede k eliminaci glukózy ledvinami. V důsledku působení dapagliflozinu u pacientů s T2DM je koncentrace glukózy na lačno a po jídle snížena a koncentrace glykovaného hemoglobinu klesá.

Po podání první dávky přípravku Forsigi se pozoruje glukosurický účinek (exkrece glukózy), účinek trvá dalších 24 hodin a trvá po celou dobu užívání. Množství vylučované ledvinami v důsledku tohoto mechanismu glukózy závisí na rychlosti glomerulární filtrace (GFR) a koncentraci glukózy v krvi. Dapagliflozin neinterferuje s normální produkcí endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Účinek látky na sekreci inzulínu a citlivost nezávisí na tom. V klinických studiích prokázal Forsigi zlepšení funkce β-buněk.

Vylučování glukózy ledvinami vyvolané dapagliflozinem je doprovázeno ztrátou kalorií a ztrátou hmotnosti. Inhibice kotransportu glukózy sodného probíhá se slabým přechodným natriuretickým a diuretickým účinkem.

Dapagliflozin nemá žádný účinek na jiné nosiče glukózy, které transportují glukózu do periferních tkání. Tato látka vykazuje více než 1400krát větší selektivitu pro SGLT2 než pro SGLT1, což je hlavní transportér ve střevě odpovědný za absorpci glukózy.

Farmakodynamika

Podle klinických studií se v případě T2DM na pozadí dlouhého kúry (až 2 roky) v denní dávce 10 mg udržuje vylučování glukózy po celou dobu užívání léku.

Vylučování glukózy ledvinami také vede k osmotické diuréze a zvýšení objemu moči, který trvá 12 týdnů (375 ml / den). Zvýšení objemu moči bylo doprovázeno přechodným a mírným zvýšením vylučování sodíku ledvinami, což nevedlo ke změnám koncentrace sodíku v krvi.

Podle výsledků výzkumu bylo zjištěno, že užívání léčiva vede ke snížení systolického a diastolického krevního tlaku (CAD a DBP) o 3,7 a 1,8 mm Hg. Art. (respektive) v 24. týdnu dávkování 10 mg dapagliflozinu denně ve srovnání s placebovou skupinou (snížení zákroku a DAD o 0,5 mmHg). Podobný účinek byl pozorován během 104 týdnů léčby.

Při použití 10 mg Dapagliflozin denně u pacientů s diabetem typu 2 s hypertenzí a nedostatečnou kontrolu hladiny glukózy v krvi, který je příjemcem receptorům angiotenzinu II, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu v t. H. V kombinaci s dalšími antihypertenziv, po 12 týdnech léčby ve srovnání s placebem pokles glykosylovaného hemoglobinového indexu o 3,1% a pokles v SAP o 4,3 mm Hg. Art.

Farmakokinetika

Dapagliflozin po perorálním podání je zcela a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Tuto drogu můžete užívat jak během jídla, tak i mimo ni. C_max (Maximální koncentrace látky) dapagliflozinu v krevní plazmě se zpravidla dosáhne do 2 hodin po požití na prázdném žaludku. C_max a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) se zvyšují v poměru k přijaté dávce. Absolutní biologická dostupnost látky při perorálním podání v dávce 10 mg je 78%. U zdravých dobrovolníků má stravování na farmakokinetice dapagliflozinu mírný účinek. Jíst vysoký obsah tuku snížil C_max dapagliflozin o 50%, prodloužený T_max (doba dosažení maximální koncentrace) v plazmě po dobu přibližně 1 hodiny, ale neměla žádný účinek na AUC ve srovnání s hladovkou. Tyto změny nejsou klinicky významné.

Dapagliflozinová vazba na plazmatické proteiny je přibližně 91%. Zhoršená renální / jaterní funkce a další nemoci neovlivňují tento indikátor.

Dapagliflozin je C-vázaný glukosid, jehož aglykon je vázán na glukózu vazbou uhlík-uhlík. Látka je metabolizována tak, že tvoří převážně dapagliflozin-3-O-glukuronid (inaktivní metabolit).

61% dávky po perorálním podání 50 mg 14C-dapagliflozinu se metabolizuje na dapagliflozin-3-O-glukuronid (představuje 42% celkové radioaktivity v plazmě). Podíl nezměněného léku - 39% celkové radioaktivity v plazmě, zbývající metabolity odděleně - až 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid a další metabolity nemají farmakologický účinek.

Průměr t_1/2 (poločas) plazmy u zdravých dobrovolníků je 12,9 hodin po jednorázové dávce 10 mg dapagliflozinu. Vylučování látky a jejích metabolitů probíhá především ledvinami, méně než 2% - nezměněné. Po podání 50 mg 14C-dapagliflozinu se detekuje 96% radioaktivity (75% v moči, 21% ve stolici). Přibližně 15% radioaktivity nalezené ve stolici je nezměněný dapagliflozin.

V rovnovážném stavu (průměrná hodnota AUC) byla systémová expozice dapagliflozinu u pacientů s diabetem typu 2 a mírného, ​​středně těžkého nebo těžkého selhání ledvin o 32%, 60% a 87% vyšší než u normálních ledvinových funkcí. Množství glukózy, které se vylučuje ledvinami po dobu 24 hodin při užívání dapagliflozinu v rovnovážném stavu, závisí na stavu ledvinové funkce. U pacientů s diabetem typu 2 a normální funkce ledvin a mírného, ​​středně závažného nebo závažného selhání ledvin se denně vylučují 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Nebyly zjištěny žádné rozdíly ve vazbě dapagliflozinu na proteiny u zdravých dobrovolníků a u pacientů s renální insuficiencí různého stupně závažnosti. Není známo, zda hemodialýza ovlivňuje expozici dapagliflozinu.

U mírného nebo středně závažného selhání jater jsou průměrné hodnoty C_max a AUC dapagliflozinu byly ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 12% a 36% (respektive) vyšší (nemají klinický význam). Při závažném selhání jater jsou průměrné hodnoty těchto ukazatelů vyšší o 40% a 67% (respektive).

U pacientů starších 65 let lze očekávat zvýšení expozice, což je spojeno se snížením funkce ledvin.

Průměrná AUC v rovnováze u žen je o 22% vyšší než u mužů.

Při zvýšené tělesné hmotnosti jsou zaznamenány nižší hodnoty expozice (nemá klinický význam).

Indikace pro použití

Přípravek Forsigu je předepsán pro léčbu diabetes mellitus typu 2 jako doplněk stravy a cvičení ke zlepšení glykemické kontroly.

Látka může být použita následovně:

• monoterapie;
• počáteční kombinovanou léčbu metforminem (pokud je tato kombinace vhodná);
• (včetně kombinace s metforminem), inhibitory dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (včetně kombinace s metforminem), inzulínové přípravky (včetně léčivých přípravků obsahujících metformin, thiazolidindiony, deriváty sulfonylurey kombinace s jednou nebo dvěma perorálními hypoglykemickými léky) v případech nedostatku adekvátní glykemické kontroly.

Kontraindikace

• dědičná nesnášenlivost glukózo-galaktosy, intolerance laktosy, nedostatek laktázy;
• diabetes typu 1;
• end-stage renální selhání nebo středně závažné až závažné selhání ledvin (GFR 2);
• diabetická ketoacidóza;
• kombinovaná terapie se smyčkovými diuretiky nebo sníženým objemem krve spojeným například s akutními onemocněními (jako jsou gastrointestinální onemocnění);
• věku 18 let;
• věk 75 let (pro první použití);
• těhotenství a kojení;
• individuální intolerance ke složkám léčiva.

Relativní (Forsig jmenován pod lékařským dohledem):

• zvýšený hematokrit;
• chronické srdeční selhání;
• těžké selhání jater;
• riziko poklesu cirkulujícího objemu krve;
• infekce močových cest;
• stařec

Návod k použití Forsigi: metoda a dávkování

Přípravek Forsigu je podáván ústně. Jídlo o účinnosti terapie nemá žádný účinek.

Doporučený režim dávkování je 10 mg jednou denně.

Při provádění kombinované léčby s inzulinovými přípravky nebo léky, které zvyšují sekreci inzulínu (zejména deriváty sulfonylmočoviny), může být nezbytné snížit jejich dávku.

Pokud se přípravek Forsig používá při zahájení kombinované léčby metforminem, jeho denní dávka je 500 mg v jedné dávce. Při nedostatečné kontrole glykémie se zvyšuje dávka metforminu.

Počáteční dávka pro závažné porušení funkce jater je 5 mg. Při dobré přenositelnosti lze použít přípravek Forsigi 10 mg.

Nežádoucí účinky

Mezi nejčastější nežádoucí účinky vedoucí k zrušení léčby Forsigi patří závratě, infekce močových cest, nevolnost, vyrážka a zvýšení koncentrace kreatininu v krvi. V jednom případě byl zaznamenán vývoj nežádoucí příhody jater (autoimunitní a / nebo hepatitida léků). Během léčby se nejčastěji vyskytovala hypoglykémie.

Možné vedlejší reakce (> 10% - velmi často,> 1% a 0,1% a 2, léčivo je zrušeno.

Při těžké funkci jater se expozice dapagliflozinu zvyšuje.

Při velmi vysoké koncentraci glukózy v krvi může být výraznější účinek diuretika.

Pacienti, u nichž snížení krevního tlaku způsobené Dapagliflozin může být riziko, například při zatížen historií kardiovaskulárních onemocnění, hypotenze, stejně jako při antihypertenzní léčby a starších pacientů v průběhu léčby je třeba být opatrný.

Během užívání přípravku Forsigi se doporučuje pozorně sledovat objem krve a koncentrace elektrolytu v oběhu (zejména fyzikální vyšetření, laboratorní vyšetření včetně hematokritu, měření krevního tlaku) na pozadí souvisejících stavů, které mohou způsobit pokles tohoto ukazatele. Pokud je před korekcí tohoto stavu snížena, je indikováno dočasné ukončení léčby.

Pokud se během léčby vyskytnou příznaky jako bolest břicha, nevolnost, dušnost, nevolnost, zvracení, je třeba pacienta kontrolovat ketoacidózu (i v případě koncentrací glukózy až 14 mmol / l). Pokud máte podezření, že by k tomuto porušení došlo, měli byste zvážit možnost zrušení / krátkodobého zastavení užívání Forsigi a okamžitě provést průzkum.

Hlavními faktory, predisponující k rozvoji ketoacidózy se sníží dávku inzulínu, nízkou funkční aktivitu p-buněk v důsledku porušení funkce slinivky břišní, snížení příjmu kalorií nebo vyšší potřebě inzulínu v důsledku infekcí, nemocí, zneužívání alkoholu nebo chirurgického zákroku. Tuto skupinu pacientů by měla lék předepisovat opatrně.

Pokud je glukóza eliminována ledvinami, může dojít ke zvýšenému riziku infekcí močových cest, a proto by léčba urosepsy nebo pyelonefritidy měla zvážit možnost dočasného zrušení přípravku Forsigi.

Při použití po registraci byly hlášeny závažné infekce močových cest včetně vývoje urosepsy a pyelonefritidy, které vyžadovaly hospitalizaci pacientů užívajících Forsigu a jiné inhibitory SGLT2. Vzhledem k tomu, že terapie inhibitory SGLT2 zvyšuje pravděpodobnost infekcí močových cest, je třeba sledovat stav pacientů pro vznik takových infekcí. Při potvrzení diagnózy je nutná okamžitá léčba.

Zkušenosti s použitím přípravku Forsigi u pacientů s chronickým srdečním selháním I - II funkční třídy podle klasifikace NYHA jsou omezené, v průběhu klinických studií nebyl přípravek používán u pacientů s chronickou srdeční nedostatečností III - IV.

Vzhledem k mechanismu účinku přípravku Forsigi během léčby budou výsledky testování glukózy v moči pozitivní.

Vyhodnocení glykemické kontroly pomocí stanovení 1,5-anhydroglucitolu se nedoporučuje, protože měřením 1,5-anhydroglucitolu je nespolehlivá metoda u pacientů užívajících inhibitory SGLT2. Pro posouzení glykemické kontroly by měly být použity alternativní metody.

Používejte během těhotenství a kojení

Bezpečnostní profil nebyl studován a přípravek Forsig není určen těhotným a kojících ženám.

Použití v dětství

Bezpečnostní profil nebyl studován, proto pacientům mladším 18 let není lék předepsán.

V případě poruchy funkce ledvin

Pacienti s selháním ledvin v posledním stupni nebo středně těžkou / těžkou renální insuficiencí (s klírensem kreatininu 2) jsou kontraindikovány u Forsigu.

S abnormální funkcí jater

Při závažném selhání jater je třeba léčbu předepisovat opatrně.

Použití ve stáří

Bezpečnostní profil vakcíny Forsigi nebyl studován, a proto by pacienti od 75 let neměli začít léčbu.

Léková interakce

• thiazidové a smyčkové diuretiky: zvýšení jejich diuretického účinku a zvýšení pravděpodobnosti arteriální hypotenze a dehydratace;
• inzulín a léky, které zvyšují sekreci inzulínu: vývoj hypoglykemie; kombinace vyžaduje opatrnost a případnou úpravu dávky těchto léků.

Analogy

Informace o analogi Forsigi nejsou k dispozici.

Podmínky ukládání

Skladujte při teplotách do 30 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Forsig recenze

Podle recenzí je Forsig účinným lékem používaným k odstranění glukózy z těla. V některých případech vám terapie umožňuje úplně opustit inzulin. Mnoho lidí však zaznamenává výskyt výrazných nežádoucích účinků, včetně příliš častého močení, exacerbace zánětlivých onemocnění urogenitálního systému, poruchy spánku, svědění, horečku, dušnost.

Cena Forsigu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Forsigu 10 mg (30 tablet v balení) činí 1 470 - 2 580 rublů.