Příprava Forsigara - návod k použití, recenze, levné analogy

• Důvody

Pacienti s diabetem často nedokážou normalizovat glykémii pouze diety.

Mnoho z nich musí užívat různé látky redukující cukr. Jedním takovým lékem na cukrovku na farmaceutickém trhu je společnost Forsig.

Obecné informace, složení, formulář pro uvolnění

V poslední době v Rusku byly dány k dispozici nové třídy léků, které mají antidiabetické vlastnosti, ale mají zásadně odlišné působení, než se dříve použitých prostředků. Jedním z prvních v zemi byla registrovaná medicína Forsig.

Farmakologické činidlo je prezentováno v radarovém systému (registru léků) jako hypoglykemické léčivo určené k perorálnímu podání.

Odborníci v průběhu výzkumu byli schopni dosáhnout působivých výsledků potvrzujících snížení dávky užívaných léků nebo dokonce zrušení inzulinové terapie v některých případech kvůli použití nového léku.

Odpovědi endokrinologů a pacientů v tomto bodě jsou smíšené. Mnozí se radují z nových příležitostí a někteří z nich se bojí využít, čekajíc na informace o důsledcích dlouhé recepce.

Léčivo se odvádí ve formě tablet, které mají dávce 10 nebo 5 mg a baleny do blistrů po 10 a 14 jednotek.

Složení každé tablety obsahuje dapagliflozin, který je hlavní aktivní složkou.

Pomocné látky obsahují následující prvky:

• mikrokrystalická celulóza;
• bezvodá laktóza;
• silikagel;
• krospovidon;
• stearan hořečnatý.

• polyvinylalkohol částečně hydrolyzovaný (Opadry II žlutý);
• oxid titaničitý;
• makrogol;
• mastek;
• barvivo žlutého oxidu železitého.

Farmakologický účinek

Dapagliflozin, který působí jako aktivní složka léčiva, je také inhibitorem SGLT2 (proteinů), tj. Potlačuje jejich práci. Pod vlivem prvků léku je sníženo množství glukózy absorbované z primárního moči, takže jeho eliminace je zcela způsobena ledvinami.

To vede k normalizaci krevního cukru v krvi. Charakteristickým znakem nástroje je jeho vysoká selektivita, takže nemá vliv na transport glukózy do tkání a nenarušuje jeho absorpci při vstupu do střeva.

Hlavním účinkem léku je vylučování ledvin glukózou, která je koncentrována v krvi. Lidské tělo je pravidelně vystaveno znečištění různými metabolickými produkty a toxiny.

Vzhledem k dobře zavedené činnosti ledvin jsou tyto látky úspěšně filtrovány a vylučovány močí. Při vylučování krev prochází glomerulí několikrát. Proteinové složky se nejprve zadržují v těle a veškerá zbývající tekutina se filtruje a tvoří primární moč. Jeho množství za den může dosáhnout 10 litrů.

Aby se tato tekutina přeměnila na sekundární moč a do močového měchýře, měla by se koncentrace zvýšit. Tento cíl je dosažen reverzní absorpcí všech prospěšných prvků, včetně glukózy, do krve.

Při absenci patologie jsou všechny látky zcela vráceny, ale u diabetu dochází částečně ke ztrátě cukru v moči. K tomu dochází při glykemické hladině vyšší než 9-10 mmol / l.

Příjem léčiv ve standardní dávce přispívá k uvolnění do moči až 80 g glukózy obsažené v krvi. Toto množství nezávisí na množství inzulinu produkovaného pankreasem nebo na injekci.

Odstranění glukózy začíná po podání pilulky a její účinek trvá 24 hodin. Účinná látka léčiva nepříznivě neovlivňuje přirozenou produkci endogenní glukózy při nástupu hypoglykemie.

Ve výsledcích testů bylo zaznamenáno zlepšení beta-buněk odpovědných za produkci hormonu. U pacientů, kteří užívali lék v dávce 10 mg po dobu 2 let, byla glukóza kontinuálně eliminována, což vedlo ke zvýšení počtu osmotické diurézy. Zvýšení objemu moči by mohlo být doprovázeno nepatrným zvýšením vylučování sodíku ledvinami, ale nemělo se měnit hodnota sérové ​​koncentrace této látky.

Aplikace přípravku Forsigi přispívá ke snížení krevního tlaku již 2 až 4 týdny po zahájení léčby. Navíc použití léčiva po dobu 3 měsíců snižuje glykovaný hemoglobin.

Farmakokinetika

Farmakokinetický účinek je charakterizován charakteristikami absorpce, distribuce, metabolismu a eliminace hlavních složek:

1. Absorpce. Po průniku jsou složky produktu zcela absorbovány stěnami gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu) bez ohledu na dobu příjmu potravy. Maximální koncentrace po nanesení prázdného žaludku je dosažena po 2 hodinách a zvyšuje se úměrně dávce. Absolutní úroveň biologické dostupnosti hlavní složky je 78%.
2. Distribuce Aktivní složka léčiva téměř 91% se váže na bílkoviny. Onemocnění ledvin nebo onemocnění jater neovlivňuje tento indikátor.
3. Metabolismus. Hlavní látkou léčiva je glukosid, který má uhlíkovou vazbu s glukózou, což vysvětluje jeho odolnost vůči glukosidázám. Doba potřebná pro poločas rozpadu složek léčiva z krevní plazmy byla u studované skupiny zdravých dobrovolníků 12,9 hodin.
4. Vylučování. Komponenty léčiva se vylučují ledvinami.

Video přednáška o nástroji Forsig, část 1:

Indikace a kontraindikace

Lék není schopen normalizovat krevní glukózu, pokud pacient pokračuje v užívání neřízeného sacharidu.

To je důvod, proč stravování a provádění některých fyzických cvičení by měly být povinnými terapeutickými opatřeními. Přípravek Forsiga může být předepsán jako jediný léčebný lék, ale nejčastěji se tyto tablety doporučují v kombinaci s metforminem.

• ztráta hmotnosti u pacientů, kteří nejsou závislí na inzulínu;
• použití jako další lék u pacientů s těžkým diabetem;
• korekce pravidelného porušování stravy;
• přítomnost patologií, které zakazují fyzickou aktivitu.

1. Diabetes závislý na inzulínu.
2. Těhotenství Kontraindikace je vysvětlena nedostatkem informací, které prokazují bezpečnost používání během tohoto období.
3. Doba kojení.
4. Věk od 75 let a starší. To je způsobeno snížením funkcí ledvin a snížením množství krve.
5. Intolerance laktosy, která je pomocnou složkou v tabletách.
6. V obalu tablety se používá alergie, která se může vyvinout, když se požírají barviva.
7. Zvyšování úrovně ketonových těles.
8. Nefropatie (diabetická).
9. Přijímání některých diuretik, jejichž účinek se zvyšuje při současné léčbě tabletami Forsigu.

• chronické infekce;
• alkohol, nikotin (testy na účinnost léku nebyly provedeny);
• zvýšený hematokrit;
• nemoci močového systému;
• pokročilý věk;
• těžké poškození ledvin;
• srdeční selhání.

Návod k použití

Tablety se užívají perorálně v dávce v závislosti na léčbě pacienta:

1. Monoterapie. Dávkování by nemělo překročit 10 mg denně.
2. Kombinovaná léčba. Za den je povoleno užívat 10 mg přípravku Forsigi v kombinaci s metforminem.
3. Počáteční léčba 500 mg metforminu je 10 mg (jednou denně).

Perorální lék nezávisí na čase jídla. Snížení dávky léčiva je nejčastěji vyžadováno pro léčbu inzulinem nebo prostředky pro zvýšení jeho sekrece.

Pacienti s těžkou renální nebo jaterní chorobou by měli začít užívat tablety s dávkou 5 mg. V budoucnu může být zvýšena na 10 mg za předpokladu, že tyto složky jsou dobře snášeny.

Video přednáška o nástroji Forsig, část 2:

Zvláštní pacienti

Vlastnosti léku se mohou lišit podle některých patologií pacienta nebo jeho vlastností:

1. Patologie ledvin. Množství vylučované glukózy závisí přímo na fungování těchto orgánů.
2. V případě abnormální funkce jater se účinek léku mění jen nepatrně, proto není nutná žádná úprava předepsaných dávek. Významné odchylky ve vlastnostech účinné látky byly pozorovány pouze při těžké patologii.
3. Věk Pacienti mladší než 70 let neukázali významné zvýšení expozice.
4. Pohlaví. Během užívání léčivých přípravků u žen dochází ve srovnání s muži k přebytku AUC o 22%.
5. Závod nevede k rozdílům v systémové expozici.
6. Hmotnost Pacienti s nadváhou během léčby měli nižší hodnoty expozice.

Účinek léčiva na děti nebyl studován, a proto by neměl být používán jako léčba onemocnění. Stejné omezení platí i pro těhotné a kojící ženy, protože neexistují žádné informace o možnosti proniknutí složek produktu do mléka.

Zvláštní instrukce

Účinnost léčiva závisí na pacientovi, který má onemocnění související s diabetu:

1. Patologie ledvin. Ve většině případů nedochází ke snížení účinků užívání drogy u lidí trpících malými poruchami orgánu. V případě závažné formy patologie nemusí užívání pilulek vést k požadovanému terapeutickému výsledku. Takové pokyny vysvětlují potřebu pravidelného sledování funkcí ledvin, které by měly být prováděny několikrát ročně podle lékařských doporučení.
2. Patologie jater. S takovými porušeními může zvýšit expozici účinné složky, která je součástí drogy.

Nástroj Forsigg má za následek následující změny:

• zvyšuje riziko snížení množství cirkulující krve;
• zvyšuje pravděpodobnost nárůstu tlaku;
• narušuje rovnováhu elektrolytů;
• zvyšuje riziko vzniku infekcí, které postihují močový systém;
• ketoacidóza;
• zvyšuje hematokrit.

Je důležité si uvědomit, že užívání tablet by mělo být provedeno po konzultaci s lékařem.

Nežádoucí účinky a předávkování

Dapagliflozin je považován za bezpečný prostředek a v době jedné dávky tablet, které překračují přípustnou dávku 50krát, je dobře tolerován.

Stanovení glukózy v moči bylo pozorováno několik dní, ale nebyly zjištěny žádné případy detekce dehydratace, ani hypotenze a nerovnováha elektrolytů.

Ve studijních skupinách, ve kterých někteří lidé užívali přípravek Forsig, zatímco jiný užíval placebo, byl výskyt hypoglykemie, stejně jako jiné negativní jevy, poněkud odlišný.

Zrušení léčby by mělo být provedeno v následujících situacích:

• zvýšená hladina kreatininu;
• došlo k různým infekcím postihujícím močový systém;
• nauzea se objevila;
• závratě je cítit;
• vznikl kožní vyrážka;
• vyvinuly patologické procesy v játrech.

Pokud je zjištěno předávkování, je nutná udržovací léčba s přihlédnutím k jeho pocitu.

Je možné s Forsigoyem zhubnout?

V pokynech výrobce léčiv indikuje úbytek hmotnosti, který je pozorován během léčby. To je nejpozoruhodnější u pacientů trpících nejen diabetem, ale také obezitou.

Díky diuretickým vlastnostem nástroje se snižuje množství tekutiny v těle. Schopnost součástí léku odstranit část glukózy také přispívá ke ztrátě extra libry.

Hlavními podmínkami pro dosažení účinku užívání drogy je nedostatečná výživa a zavedení omezení ve stravě v souladu s doporučenou dietou.

Zdraví lidé by neměli užívat tyto pilulky pro hubnutí. To je způsobeno nadměrným zatížením ledvin, stejně jako nedostatečnými zkušenostmi s použitím přípravku Forsigi.

Interakce s léčivy a analogy

Lék zvyšuje diuretika, inzulín a prostředky ke zvýšení sekrece.

Účinnost léku je snížena při užívání následujících léků:

• Rifampicin;
• induktor aktivních transportérů;
• enzymy, které podporují metabolismus jiných složek.

Užívání přípravku Forsig tablety a kyseliny mefenamové zvyšuje systémovou expozici účinné látky o 55%.

Forsiga je považován za jediný přípravek obsahující Dapagliflozin dostupný v Rusku. Jiné, levnější protějšky originálu, se nevyrábějí.

Alternativou tablet Forsigu mohou být léky třídy glyfosinu:

Názory odborníků a pacientů

Z názoru lékařů a pacientů o přípravě přípravku Forsig lze konstatovat, že lék dobře snižuje glukózu v krvi a má příznivý účinek na celé tělo, nicméně některé z nich mají spíše silné vedlejší účinky, které je třeba vzít v úvahu při užívání drogy.

Látka prokázala svou účinnost v průběhu testování. Normalizace glykémie ve většině případů může být dosažena bez výskytu vedlejších účinků. Někteří pacienti přestanou injekčně inzulín. Tato informace je převzata z výsledků experimentu, kterého se zúčastnilo 50 000 lidí s glykémií 10 mmol / l. Vedle stabilizace hladiny cukru má lék pozitivní vliv na celkové zdravotní ukazatele.

Alexander Petrovich, endokrinolog

Forsiga je první látkou ve skupině nové třídy inhibitorů. Vlastnosti léčiva nezávisí na práci s beta buňkami, stejně jako na inzulínu. Aktivní složky blokují reabsorbu glukózy v ledvinách, čímž snižují její hodnotu v krvi. Neméně důležitými výhodami je schopnost snížit tělesnou hmotnost a snížit pravděpodobnost hypoglykémie. Testy ukázaly, že léčba není téměř doprovázena vedlejšími účinky. Droga byla již několik let úspěšně používána v zahraničí, kde se opakovaně osvědčila její účinnost.

Irina Pavlovna, endokrinolog

Tablety Forsigg byly předepsány matce po její kategorické odmítnutí inzulínu. V době zahájení recepce byly téměř všechny ukazatele matky daleko od normy. C-peptid byl pod povoleným limitem a cukr, naopak, činil asi 20. Po dobu přibližně 4 dnů po první opilé tabletě se zlepšení stalo znatelným. Cukr přestal stoupat nad 10 let, i přes konstantní dávky jiných léků (Amaryl, Siofor). Po měsíci léčby těmito pilulkami bylo mnoho léků pro matku zrušeno. Mohu říci, že zatímco Vorsigovy prostředky jsou velmi spokojeny.

Vladimir, 44 let

Četl jsem recenze ostatních uživatelů a divím se. Mnoho léků pomohlo, ale ne já. Od okamžiku svého příjmu se můj cukr nejen vrátil k normálu, ale také vyskočil. Ale nejhorší je svědění, které se cíti po celém těle, které nelze tolerovat. Věřím, že lék s takovými vedlejšími účinky by neměl být používán nikým.

Cena balení přípravku Forsig 30 tablet (dávka 10 mg) činí přibližně 2600 rublů.

Forsiga - nový lék na léčbu diabetu

V nedávné době se u pacientů s diabetem v Rusku staly dostupné nové třídy hypoglykemických látek s podstatně jiným účinkem. Lék Forsig pro diabetes 2. typu byl poprvé registrován u nás, což se stalo v roce 2014. Výsledky studií léku jsou impozantní, jeho použití může významně snížit dávku léků a v některých případech dokonce vyloučit injekce inzulinu ve vážných případech onemocnění.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Hodnocení endokrinologů a dvojznačných pacientů. Někdo se raduje z nových příležitostí, jiní raději počkat, dokud nebudou známy účinky dlouhodobého užívání drogy.

Jak droga Forsiga

Účinek léku Forsig je založen na schopnosti ledvin sbírat glukózu v krvi a odstraňovat ji v moči. Krev v našem těle je neustále znečištěna metabolickými a toxickými látkami. Úlohou ledvin je odstranit tyto látky a zbavit se těchto látek. K tomu dochází k tomu, že krev prochází glomerulusem mnohokrát denně. V prvním stadiu prochází filtrací pouze proteinové složky krve, zbytek kapaliny vstupuje do glomerulů. Jedná se o takzvaný primární moč, během dne se tvoří desítky litrů.

Aby se stal sekundární a vstoupil do močového měchýře, musí být filtrovaná tekutina koncentrovanější. Toto je dosaženo ve druhé fázi, kdy jsou všechny užitečné látky absorbovány zpět do krve v rozpuštěné formě - sodík, draslík, krevní složky. Tělo také považuje glukózu za nezbytné, protože je zdrojem energie pro svaly a mozek. Speciální SGLT2 transportní bílkoviny ji vracejí do krve. Vytvářejí jakýsi tunel v trubici nefronu, přes který přechází cukr do krve. U zdravého člověka se glukóza v pacientovi s diabetem mellitus úplně vrátí, pokud jeho hladina přesáhne renální práh 9-10 mmol / l.

Forsigova léčiva byla objevena prostřednictvím vyhledávání farmaceutických společností za látky schopné uzavřít tyto tunely a blokovat glukózu moči. Výzkum začal v minulém století, a konečně, v roce 2011 společnost Bristol-Myers Squibb a AstraZeneca podala žádost o registraci zásadně nové prostředky pro léčbu cukrovky.

Aktivní složka Forsigi je dapagliflozin, je to inhibitor SGLT2 proteinů. To znamená, že je schopen potlačit svou práci. Absorpce glukózy z primárního moči se snižuje, začne se vylučovat ledvinami ve zvýšených množstvích. V důsledku toho klesá hladina glukózy v krvi, hlavní nepřítel cév a hlavní příčinou všech komplikací diabetu. Charakteristickým rysem Dapagliflozin je vysoká selektivita, to je téměř žádný vliv na transportérů glukózy do tkání, a není v rozporu s jeho vstřebávání ve střevech.

Při standardním dávkování léku se denně uvolňuje asi 80 g glukózy, a to bez ohledu na množství inzulínu produkovaného pankreasem nebo získané injekcí. Neovlivňuje účinnost přípravku Forsigi a přítomnost inzulínové rezistence. Navíc snížení koncentrace glukózy usnadňuje přechod zbývajícího cukru přes buněčné membrány.

V jakých případech je přiřazeno

Forsiga není schopen odstranit přebytečný cukr s nekontrolovaným příjmem uhlohydrátů z potravy. Stejně jako u jiných hypoglykemických přípravků je nutná dieta a cvičení během užívání. V některých případech je možná tato monoterapie, ale většinou endokrinologové předepisují přípravek Forsigu spolu s metforminem.

Doporučený lékařský předpis v následujících případech:

• k usnadnění úbytku hmotnosti u pacientů s diabetem typu 2;
• jako další nástroj v případě těžkých onemocnění;
• k nápravě pravidelných chyb ve stravě;
• v přítomnosti onemocnění, které brání fyzické aktivitě.

Pro léčení diabetu typu 1 není toto léčivo povoleno, protože množství glukózy, které se s ním užívá, není konstantní a závisí na mnoha faktorech. Správný výpočet požadované dávky inzulínu v takových podmínkách není možný, což je plné hypo a hyperglykémie.

Navzdory vysoké účinnosti a dobrým recenzím dosud společnost Forsig dosud nepřijala rozsáhlé využití. Existuje několik důvodů:

• jeho vysoká cena;
• nedostatečný čas studia;
• dopad pouze na příznaky diabetu bez ovlivnění jeho příčin;
• nežádoucí účinky léku.

Pokyny pro použití drogy

Dostupné tablety Forsig ve formě tablet 5 a 10 mg. Doporučená denní dávka v nepřítomnosti kontraindikací je konstantní - 10 mg. Dávka metforminu se zvolí individuálně. Pokud je zjištěn diabetes, obvykle se předepisuje přípravek Forsigu 10 mg a 500 mg metforminu, po kterém se jeho dávka upraví v závislosti na glukometru.

Pilulka trvá 24 hodin, takže lék je užíván pouze 1 den denně. Úplnost absorpce přípravku Forsigi nezávisí na tom, zda je přípravek užíván na prázdný žaludek nebo s jídlem. Hlavním úkolem je pít dostatek vody a zajistit rovnoměrné intervaly mezi dávkami.

Lék má účinek na denní objem moči k odstranění 80 g glukózy a dalších 375 ml tekutiny. Jedná se o jednu další výlet na toaletu za den. Ztráta tekutiny musí být doplněna, aby nedošlo k dehydrataci. Díky tomu, že se při užívání drogy zbaví části glukózy, sníží se také celkový obsah kalorií o přibližně 300 kalorií denně.

Nežádoucí účinky léků

Při registraci Forsigi v USA a Evropě, jeho výrobci se potýkají s obtížemi, Komise neschválila lék kvůli obavám, že to může způsobit nádory v močovém měchýři. Během klinických studií byly tyto předpoklady odmítnuty, bez karcinogenních účinků u společnosti Forsigi.

V současné době existují údaje z více než tucet studií, které potvrdily relativní bezpečnost tohoto léčiva a jeho schopnost snížit hladinu cukru v krvi. Seznam nežádoucích účinků a četnosti jejich výskytu. Všechny shromážděné informace jsou založeny na krátkodobém užívání léku Forsig - přibližně šest měsíců.

Neexistují žádné údaje o tom, jaké důsledky bude mít dlouhodobé nepřetržité užívání léků. Nefrologové vyjádřili obavy, že dlouhodobé užívání léku může ovlivnit práci ledvin. Vzhledem k tomu, že jsou nuceny pracovat s konstantním přetížením, rychlost glomerulární filtrace může klesnout a objem výstupu moči se může snížit.

V současné době jsou identifikovány vedlejší účinky:

1. Pokud je přípravek předepsán jako přídatný přípravek, je možné nadměrné snížení hladiny cukru v krvi. Pozorovaná hypoglykemie je obvykle mírná.
2. Zánět v urogenitálním systému způsobený infekcemi.
3. Zvýšení objemu moči je více než množství potřebné k odstranění glukózy.
4. Zvýšené hladiny lipidů a hemoglobinu v krvi.
5. Růst kreatininu v krvi související s poruchou funkce ledvin u pacientů starších 65 let.

U méně než 1% pacientů s diabetem způsobuje léky žízeň, snížení tlaku, zácpa, nadměrné pocení a časté noční močení.

Největší bdělost lékařů je způsobena růstem urogenitálních infekcí v důsledku požití Forsigi. Tento nežádoucí účinek je zcela běžný - u 4,8% diabetiků. 6,9% žen má bakteriální a houbovou vaginitidu. To se vysvětluje skutečností, že vysoký obsah cukru spouští akcelerovanou reprodukci bakterií v močové trubici, moči a vagině. Při obhajobě drogy lze říci, že tyto infekce jsou většinou mírné nebo středně závažné a dobře reagují na standardní terapii. Často se vyskytují na počátku podávání přípravku Forsigi a po léčbě se zřídka opakují.

Pokyny pro užívání léku trvale podstupují změny spojené s objevením nových vedlejších účinků a kontraindikací. Například v únoru 2017 bylo vydáno varování, že použití inhibitorů SGLT2 zvyšuje riziko amputace prstů nebo části nohy dvakrát. Specifikované informace se objeví v pokynech pro drogu po novém výzkumu.

Kontraindikace forsigi

Kontraindikace k podání jsou:

1. Diabetes mellitus typu 1, protože není vyloučena možnost těžké hypoglykémie.
2. Doba těhotenství a laktace, věk do 18 let. Důkaz bezpečnosti přípravku pro těhotné ženy a děti, stejně jako možnost jeho uvolnění do mateřského mléka dosud nebyl přijat.
3. Věk trvá více než 75 let kvůli fyziologickému poklesu funkce ledvin a poklesu cirkulujícího objemu krve.
4. Laktózová intolerance, je jako pomocná látka součástí tablety.
5. Alergie barviv používaných pro obal tablety.
6. Zvýšená koncentrace ketonových těl v krvi.
7. Diabetická nefropatie se sníženou rychlostí glomerulární filtrace až na 60 ml / min nebo těžkou renální insuficiencí, která není spojena s diabetem.
8. Přijetí smyčky (furosemid, torasemid) a thiazidových (dihlotiazidových, polythiazidových) diuretik způsobených zvýšením jejich účinku, který je plný poklesu tlaku a dehydratace.

Příjem je povolen, ale vyžaduje se opatrnost a další lékařský dohled: starší pacienti s diabetes mellitus, osoby s jaterní, srdeční nebo slabou renální insuficiencí, chronické infekce.

Trpíte vysokým krevním tlakem? Věděli jste, že hypertenze způsobuje infarkty a mrtvice? Normalizujte svůj tlak. Přečtěte si názor a zpětnou vazbu ohledně metody zde >>

Testování vlivu alkoholu, nikotinu a různých potravin na účinek léčiva dosud nebylo provedeno.

Může pomoci zhubnout

V anotaci k výrobci léků Forsigi informuje o úbytku hmotnosti, který je pozorován při příjmu. To je zvláště patrné u pacientů s cukrovkou s obezitou. Dapagliflozin působí jako mírný diuretikum, což snižuje procento tělesných tekutin. S velkou hmotností a výskytem otoků je v prvním týdnu minus 3-5 kg ​​vody. Podobný efekt lze dosáhnout přechodem na dietu bez soli a jednoduše omezeným množstvím potravy - tělo se okamžitě začne zbavovat vlhkosti, kterou nepotřebuje.

Druhým důvodem úbytku hmotnosti je snížení kalorií v důsledku odstranění části glukózy. Pokud se do moči uvolní 80 g glukózy denně, znamená to ztrátu 320 kalorií. Chcete-li přijít o kilogram hmotnosti kvůli tuku, musíte se zbavit 7716 kalorií, to znamená, že ztrácíte 1 kg bude trvat 24 dní. Je zřejmé, že společnost Forsig bude jednat pouze tehdy, pokud je nedostatek jídla. Pro stabilitu ztráty hmotnosti bude muset dodržet určenou stravu a nezapomeňte na trénink.

Zdraví lidé používají forcicle pro hubnutí nestojí za to. Toto léčivo je aktivnější při zvýšených hladinách glukózy v krvi. Čím blíže je to normální, tím pomalejší je účinek drogy. Nezapomeňte na nadměrné zatížení ledvin a nedostatek zkušeností s využíváním finančních prostředků.

Přípravek Forsiga je k dispozici pouze na předpis a je určen výhradně pacientům s diabetem typu 2.

Hodnocení pacientů

Endokrinolog si mě jmenoval pouze Vorsuig a dietu, ale s podmínkou, že budu přísně dodržovat pravidla a pravidelně se účastní recepcí. Glukóza v krvi se hladce snížila, až 7 dní v roce kolem 10. Nyní už uplynulo půl roku, nebyl jsem předepsán žádné jiné léky, cítím se zdravý, během této doby jsem klesl o 10 kg. Nyní na křižovatce: Chci se přestat léčit a zjistit, jestli mohu udržet cukr sám, jen na dietu, ale doktor to nedovolí.

Jaké jsou analogie

Lék Forsiga je v naší zemi jediným dostupným lékem s aktivní složkou dapagliflozin. Úplné analogy původního Forsigi se nevyrábějí. Jako náhradu můžete použít jakékoliv léky z třídy glyfosinů, jejichž účinnost je založena na inhibici transportérů SGLT2. Dvě takové drogy byly registrovány v Rusku - Jardins a Invokana.

Osvědčený účinný inhibitor společnosti Forsig

Forsiga je jediným inhibitorem SGLT2 s prokázanou účinností a bezpečností po dobu 4 let. Jedna tableta denně, bez ohledu na jídlo, zajišťuje stálý pokles krevního tlaku, významný a trvalý pokles glykovaného hemoglobinu, stálý pokles tělesné hmotnosti. Léčba není indikována k léčbě obezity a hypertenze. Výsledky byly sekundárními cíli v klinických studiích.

Kdo je předepsán

Dapagliflozin (obchodní verze Forxigy) ve své třídě léčivých přípravků - inhibitorů typu 2 sodné glukózy-cotransporter (SGLT-2) se poprvé objevil na ruském farmaceutickém trhu. On byl registrován v monoterapii pro léčbu diabetu 2. typu, stejně jako v kombinaci s Metformin jako startér a pro progresivní průběh onemocnění. Dnes získané zkušenosti umožňují užívání léků pro diabetiky "se zkušenostmi" ve všech možných kombinacích:

• S deriváty sulfonylmočoviny (včetně komplexní léčby metforminem);
• S glypthiny;
• S thiazolidindionem;
• U inhibitorů DPP-4 je možná kombinace s metforminem a analogy;
• S inzulínem (plus perorálními hypoglykemickými přípravky).

Kdo je kontraindikován inhibitorem

Neupravujte diabetiky Forsigu s onemocněním typu 1. S individuální nesnášenlivostí ke složkám vzorce je také nahrazen analogy. Nezobrazeno dapagliflozin také:

• Při potížích s ledvinami s chronickou přírodou, stejně jako při snížení glomerulární filtrace na 60 ml / min / 1,73 m2;
• Diabetická ketoacidóza;
• Intolerance na laktózu;
• Nedostatek laktázy a zvýšená citlivost na glukózo-galaktózu;
• Těhotenství a kojení;
• V dospívání;
• Během užívání určitých druhů diuretik;
• Nemoci trávicího traktu;
• S anémií;
• Pokud je tělo dehydratováno;
• V dospělém (od 75 let) věku, pokud je lék předepsán poprvé.

Opatrnost vyžaduje použití přípravku Forsigi, pokud je hematokrit zvýšený, dochází k infekcí močového měchýře, k chronickému srdečnímu selhání.

Výhody dapagliflozinu

Terapeutický účinek je způsoben inhibicí kotransportéru glukózy sodného a vyvíjí se farmakologická glukosurie, která je doprovázena snížením hmotnosti a snížením krevního tlaku. Tato trojitá vlastnost inzulinově nezávislých účinků bude mít řadu výhod:

• Účinnost nezávisí na citlivosti tkání na inzulín;
• Mechanismus účinku nezatíží β-buňky;
• Zprostředkované zlepšení schopností β-buněk;
• Snížení rezistence na inzulín;
• Minimální riziko hypoglykémie je srovnatelné s placebem.

Mechanismus účinku, který je nezávislý na inzulínu, je implementován ve všech možných kombinacích ve všech fázích léčby pacienta - od debutů až po progresivní formy diabetu, je-li nutná kombinace s inzulínem. Při kombinaci s agonisty receptoru GLP-1 nebyly studovány pouze jeho schopnosti.

Doba trvání onemocnění neovlivňuje možnosti dapagliflozinu. Na rozdíl od jiných analogů, které jsou účinné pouze v prvních 10 letech vývoje diabetu, může Vorsughu úspěšně užívat diabetiky "se zkušenostmi".

Po ukončení léčby inhibitorem trvá terapeutický účinek dlouho. Hodně bude záviset na zdraví ledvin.

Lék pomáhá hypertenzním pacientům řídit krevní tlak a poskytuje mírný hypotenzní účinek. To zase pomáhá snížit riziko vzniku kardiovaskulárních stavů.

Forsiga rychle normalizuje hodnoty chudé glykémie, ale může se zvýšit koncentrace cholesterolu (jak celkového, tak LDL).

Potenciální poškození dapagliflozinu

Čtyři roky nejsou pro klinickou praxi příliš solidní.

V porovnání s léky metforminu, které byly úspěšně používány po celá desetiletí, dlouhodobá účinnost přípravku Forsigi nebyla ve všech aspektech studována.

Neexistuje žádná řeč o self-léčbě Forsigoy, ale i když lék je předepsán lékařem, musíte poslouchat svůj stav, napište všechny změny, aby varoval lékaře včas. Tyto podmínky zahrnují:

• Polyurie - zvýšený výkon moči;
• Polydipsie je neustálý pocit žízně;
• Polyphagie - zvýšený hlad;
• Zvýšená únava a podrážděnost;
• Nevysvětlená ztráta hmotnosti;
• Pomalé hojení ran;
• Infekce močového ústrojí, doprovázené svěděním a hyperemií ve slabinách;
• Glukosurie (vzhled glukózy v moči);
• Pyelonefritida;
• Noční křeče na noze (kvůli nedostatku tekutiny);
• Nestandardní neoplasie (nedostatečné informace);
• Onkologie močového měchýře a prostaty (neověřená informace);
• Porušení rytmu pohybů střev;
• Zvýšené pocení;
• Zvýšení hladiny močoviny a kreatininu v krvi;
• Ketaocidóza (diabetická forma);
• Dyslipidemie;
• Bolesti zad.

Je důležité si uvědomit, že dapagliflozin vyvolává vylepšenou práci ledvin, v průběhu času se jejich výkon snižuje, stejně jako rychlost glomerulární filtrace. U diabetické ledviny - nejzranitelnějšího orgánu, pokud již na této straně dochází k porušení, by mělo být opuštěno použití jakýchkoli Forsigi analogů. Zanedbatelná forma diabetické nefropatie zahrnuje umělé čištění ledvin s hemodialýzou.

Glukosurie (vysoká koncentrace cukru v moči) je špatná pro močový systém. Inhibitor zvyšuje objem "sladkého" moči a s sebou pravděpodobnost vzniku infekcí doprovázených zarudnutím, svěděním, nepohodlí. Nejčastěji jsou tyto příznaky zřejmé u žen.

Inhibitor je nebezpečný u diabetiků typu 1, protože glukóza, kterou tělo přijímá z jídla, se vylučuje ledvinami. Riziko hypoglykémie, rychle se měnící prekurzory a kóma se zvyšuje.

Neexistuje jasný obraz o diabetické ketoacidóze. Byly zaznamenány izolované případy, které mohou být spojeny s dalšími souvisejícími složkami metabolického syndromu.

Paralelní podávání diuretických léků rychle dehydratuje tělo a může být nebezpečné.

Vynucovací mechanismus

Hlavním úkolem dapagliflozinu je snížit prahovou hodnotu reverzní absorpce cukrů v renálních tubulech. Ledviny jsou hlavním filtračním orgánem, který čistí krev a odstraňuje přebytečný odpad z moči. Máme v těle vlastní kritéria pro stanovení kvality krve vhodné pro jeho životně důležitou činnost. Stupeň jeho "znečištění" a je odhadnut ledvinami.

Pohybující se přes krevní cévy, krev je filtrována. Pokud sloučeniny neodpovídají frakci filtru, tělo je zobrazuje. Při filtrování se tvoří dva typy moči. Primární - to je ve skutečnosti krev, ale bez bílkovin. Po počátečním hrubém čištění dochází k resorpci. První moč je vždy výrazně větší než sekundární moč, která se společně s metabolity akumuluje jeden den a je odstraněna ledvinami.

Pokud je diabetem typu 2 v moči, je to glukóza a ketonové tělo, což naznačuje hyperglykémii, která může trvat poměrně dlouho. Takový přebytek překračuje prahovou hodnotu pro ledviny (10-12 mmol / l), proto je při vývoji primárního moči částečně využit. Ale to je možné jen s nerovnováhou.

Vědci se snažili využít těchto schopností ledvin, aby je naladili v boji proti glykémii a dalším hodnotám cukrů, a to nejen během hyperglykémie. K tomu bylo nutné narušit proces zpětné absorpce, takže většina glukózy zůstala v sekundárním moči a bezpečně se z těla bezpečně odstranila přirozeným způsobem.

Studie ukázaly, že transportéry glukózy sodné, lokalizované v nefronu, jsou základem nejnovějšího mechanismu nezávislého na inzulínu, který zajišťuje rovnováhu glukózy. Normálně je 180 g glukózy kompletně filtrováno ve všech glomerulích denně a téměř celý z nich je reabsorbováno do krevního oběhu v proximálním tubu spolu s dalšími sloučeninami nezbytnými pro metabolické procesy. SGLT-2, lokalizovaný v segmentu S1 proximálního tubulu, je zodpovědný za přibližně 90% reabsorpce glukózy v ledvinách. V případě hyperglykémie u pacientů s diabetem typu 2 SGLT-2 nadále reabsorbuje glukózu, hlavní zdroj kalorií, do krevního řečiště.

Inhibice typu 2 glukózového kotransportéru SGLT-2 je nový přístup nezávislý na inzulínu při léčbě diabetu 2. typu a pomáhá řešit mnoho problémů s kontrolou glykémie. První housle v procesu hrají transportní bílkoviny, především SGLT-2, které zachycují glukózu pro zvýšení resorpce v ledvinách. Inhibitory SGLT-2 jsou nejúčinnější pro vylučování glukózy v množství 80 g / den. Souběžně snižuje množství energie: diabetik ztrácí až 300 kcal denně.

Forsiga je členem třídy inhibitorů SGLT-2. Jeho mechanismem účinku je blokování a absorpce glukózy v segmentu S1 proximálního tubulu. Tím je zajištěno, že se glukóza vylučuje močí. Po užívání Forsigi samozřejmě diabetici navštěvují toaletu častěji: denní osmotická diuréza se zvyšuje o 350 ml.

Takový mechanismus nezávislý na inzulínu je velmi důležitý, protože β-buňky jsou postupně vyčerpány s časem a inzulínová rezistence hraje rozhodující roli v postupu diabetu 2. typu. Vzhledem k tomu, že koncentrace inzulínu neovlivňuje aktivitu inhibitoru, doporučuje se použít u diabetu typu 2 v kombinaci s metforminem a analogy nebo přípravky inzulínu.

Příprava Forsig - odborné odhady

Lék byl v klinických studiích intenzivně studován, včetně třetí fáze studií, na kterých se zúčastnilo více než 7 000 dobrovolníků. První vrstvou studie je monoterapie (včetně nízkodávkové účinnosti), druhá kombinace s jinými hypoglykemickými látkami (metformin, inhibitory DPP-4, inzulín), třetí variantou s deriváty sulfonylmočoviny nebo metforminem. Účinnost dvou dávek přípravku Forsig - 10 mg a 5 mg v kombinaci s metforminem s prodlouženou expozicí byla studována zvlášť, zejména účinnost léku u pacientů s hypertenzí.

Experti Forsiga získali nejvyšší ocenění. Studie zjistily, že má významný klinický účinek na hladinu glykovaného hemoglobinu se signifikantním rozdílem v porovnání s placebovou skupinou, přičemž dynamika HbA1c je přibližně jedna (maximální hodnoty kombinované s inzulinem a thiazolidindionem) s počátečními hodnotami nepřesahujícími 8%. Při analýze skupiny pacientů, jejichž počáteční hladina glykovaného hemoglobinu byla vyšší než 9% po 24 týdnech, byla dynamika změn HbA1c pro ně vyšší - 2% (s monoterapií) a 1,5% (u různých možností kombinované terapie). Všechny rozdíly byly významné ve srovnání s placebem.

Forsiga je také aktivní v úrovni hladké glykémie. Maximální odpověď je dána počáteční kombinací dapagliflozin + metformin, kde dynamika indikátorů cukru nalačno přesáhla 3 mmol / l. Posouzení vlivu postprandiální glykémie proběhlo po 24 týdnech užívání drogy. Ve všech kombinacích byl významný rozdíl ve srovnání s placebem: monoterapie - mínus 3,05 mmol / l, přídavek sulfonylmočoviny k lékům - mínus 1,93 mmol / l, kombinace s thiazolidindionem - mínus 3,75 mmol / l.

Vyhodnocení vlivu léčiva na úbytek hmotnosti si zasluhuje pozornost. Všechny stadia studie zaznamenaly stabilní snížení hmotnosti: při monoterapii v průměru o 3 kg při kombinaci s léky podporujícími zvýšení tělesné hmotnosti (inzulin, sulfonylmočovina) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga v komplexní terapii může eliminovat nežádoucí účinky léčiv, které zvyšují přírůstek hmotnosti. Jedna třetina diabetiků o hmotnosti 92 kg, která dostávala přípravek Vorsig s metforminem, dosáhla v 24 týdnech klinicky významného výsledku: minus 4,8 kg (5% nebo více). Náhradní marker (obvod pasu) byl také použit při hodnocení výkonu. Po dobu šesti měsíců byl zaznamenán trvalý pokles obvodu pasu (v průměru 1,5 cm) a tento účinek přetrvával a zvýšil po 102 týdnech léčby (nejméně 2 cm).

Zvláštní studie (rentgenová absorpciometrie s dvojí energií) hodnotily charakteristiky úbytku hmotnosti: 70% po dobu 102 týdnů bylo vyčerpáno v důsledku ztráty tělesného tuku - viscerální (na vnitřních orgánech) a subkutánní. Studie s porovnávacím léčivem prokázaly nejen srovnatelnou účinnost, delší uchování účinku přípravku Forsigi a metforminu po dobu 4 let pozorování, ale také významnou ztrátu hmotnosti ve srovnání se skupinou, která užívala Metformin v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny, kde došlo ke zvýšení hmotnosti o 4,5 kg.

Při sledování ukazatelů krevního tlaku byla dynamika systolického krevního tlaku 4,4 mmHg. St, diastolický - 2,1 mm Hg. Art. U pacientů s hypertenzí s výchozími hodnotami do 150 mm Hg. Art., Kteří dostávali antihypertenzivní léčiva, dynamika činila více než 10 mm Hg. Art., Více než 150 mm Hg. Art. - více než 12 mm Hg. Art.

Doporučení k použití

Orální činidlo se používá kdykoli, bez ohledu na to, co se děje. Tablety o hmotnosti 5 mg a 10 mg jsou baleny v krabicích po 28, 30, 56 a 90 kusů. Standardní doporučení pro přípravek Forsigi, předepsané v návodu k použití - 10 mg / den. Jedna nebo dvě tablety, v závislosti na dávkování, jsou jednou opojeny spolu s vodou.

Pokud jsou poškozeny funkce jater, doktor sníží normu o jeden a půl až dvakrát (při počáteční léčbě 5 mg / den.).

Nejběžnější je kombinace přípravku Forsigi s metforminem nebo jeho analogy. V takové kombinaci je předepsáno 10 mg inhibitoru a až 500 mg metforminu.

K prevenci hypoglykemie byste měl pečlivě předepisovat přípravek Forsigu na pozadí léčby inzulínem a v kombinaci s léčivy sulfonylmočoviny.

Pro maximální účinnost je vhodné pít lék ve stejnou denní dobu.

Bez modifikace životního stylu je zbytečné zhodnotit potenciál inhibitoru

Kombinovaná léčba glyflozinami (od 10 mg) sníží hodnoty HbA1c.

Pokud je v komplexní léčbě inzulín, pak se glykovaný hemoglobin snižuje ještě více. Při složitém režimu při předepisování přípravku Forsigi se dávka inzulínu dále upravuje. Je také možné úplné odmítnutí hormonálních injekcí, ale všechny tyto otázky jsou výhradně v kompetenci ošetřujícího endokrinologa.

Zvláštní doporučení

Pacienti s renální insuficiencí by měli být léčeni zvýšenou pozorností: užívejte Forchigu ve vyváženém komplexu, pravidelně sledujte stav ledvin a upravte dávkování podle potřeby. Při delším užívání (od 4 let) je možné pravidelně nahradit dapagliflozin alternativními léčivými přípravky - Novonormem, Diagninidem.

Kardioprotektory jsou předepsány diabetikům s problémy srdce a cév spolu s léky snižujícími cukr, protože dapagliflozin je schopen vytvořit dodatečné zatížení cév.

Příznaky předávkování

Obecně platí, že lék není nebezpečný, během experimentů dobrovolníci bez diabetu klidně tolerovali jednorázovou dávku nad 50krát. Cukr byl detekován v moči po takovém dávkování po dobu 5 dnů, ale nedošlo k hypotenzi, hypoglykémii nebo těžké dehydratace.

Při dvojtýdenní dávce 10násobku normy, jak u diabetiků, tak u účastníků bez takových potíží se hypoglykémie vyvinula o něco častěji než u placeba.

V případě náhodného nebo úmyslného předávkování se žaludek vyčistí a udržuje se udržovací léčba. Odstranění přípravku Forsigi hemodialýzou nebylo studováno.

Je možné s Forsigoyem zhubnout

Účinek snižování hmotnosti byl experimentálně prokázán, ale je nebezpečné používat léčivo výhradně pro korekci hmotnosti, takže lék je vydán pouze na předpis. Dapagliflozin aktivně narušuje normální pracovní režim ledvin. Tato nerovnováha ovlivňuje práci všech orgánů a systémů.

Tělo je dehydratováno. Mechanismus účinku léku je podobný účinkům stravy bez soli, což vám umožní ztratit 5 kg v prvních týdnech. Sůl uchovává vodu, snížíte-li jeho použití, tělo odstraňuje přebytečnou vodu.

Snížený celkový příjem kalorií. Když se glukóza neabsorbuje, ale využívá, snižuje množství příchozí energie: trvá 300-350 kcal denně.

Pokud tělo nezatížíte se sacharidy, váha bude aktivněji.

Ostré odmítnutí užívání inhibitoru nezaručuje stabilitu dosažených výsledků, proto se nedoporučuje užívat hypoglykemické léky zdravým lidem výlučně k úpravě tělesné hmotnosti.

Výsledky interakcí s léčivy

Inhibitor zvyšuje diuretický potenciál diuretik, což zvyšuje riziko dehydratace a hypotenze.

Dapagliflozin se klidně dostává s metforminem, pioglitazonem, sitagliptinem, glimepiridem, valsartanem, voglibózou, bumetanidem. Malý účinek na farmacetiku kombinovaných léčiv s rifampicinem, fenytoinem, karbamazepinem, fenobarbitalem, ale to se nezobrazuje v produkci glukózy. Není třeba dávkování a kombinace přípravku Forsigi a kyseliny mefenamové.

Forsig zase nezmenšuje aktivitu metforminu, pioglitazonu, sitagliptinu, glimepiridu, bumetanidu, valsartanu, digoxinu. Dopad na schopnosti simvastatinu není významný.

Účinky farmakokinetiky kouření Forsigi, alkoholu, různých diet, bylinných léčivých přípravků nebyly studovány.

Podmínky nákupu a ukládání

Pokud se domníváme, že droga je navržena jako extra, její cena nebude dostupná pro každého: v Forsigu se cena pohybuje mezi 2400 - 2700 rublů. pro 30 tablet o hmotnosti 10 mg. Koupit krabici se dvěma nebo čtyřmi blistry z hliníkové fólie může být volně v lékárně řetězce na předpis. Charakteristickým znakem ochranných transparentních stohovačů se vzorem podél linie oddělení ve formě mřížky žluté.

Zvláštní podmínky pro skladování drogy nevyžadují. Sada první pomoci by měla být umístěna na místech nepřístupných dětem, při teplotních podmínkách do 30 ° C. Po uplynutí doby trvanlivosti (podle pokynů je to 3 roky), lék je likvidován.

Forsig - analogy

Pouze tři podobné výměnné SGLT-2 drogy byly vyvinuty:

• Jardins (obchodní značka) nebo empagliflozin;
• Invokana (obchodní možnost) nebo kangagloflozin;
• Forsiga, v mezinárodním formátu - dapagliflozin.

Podobnost jména naznačuje, že obsahují stejnou aktivní součást. Náklady na drogy-analogy - od 2500 do 5000 rublů. Neexistují žádné levné analogy pro léčbu Forsigu, jestliže vyvíjejí generiky v perspektivě, pak s největší pravděpodobností vycházejí ze základní složky léků.

Hodnocení pacienta

Shrnutí

S celou řadou technik a léků v léčbě diabetu 2. typu zůstává mnoho nevyřešených otázek.

1. Pozdní diagnóza onemocnění (snižuje očekávanou délku života o 5-6 let).
2. Progresivní průběh diabetu bez ohledu na léčbu.
3. Více než 50% nedosahuje terapeutických cílů a nezachovává kontrolu glykémie.
4. Nežádoucí účinky: hypoglykemie a přírůstek hmotnosti - cena kvalitní glykemické kontroly.
5. Velmi vysoké riziko kardiovaskulárních příhod (CVS).

Většina diabetiků má komorbidní stavy, které zvyšují riziko kardiovaskulárních onemocnění - obezitu, hypertenzi a dyslipidemii. Snižování hmotnosti jednoho kilogramu nebo změna obvodu pasu o 1 cm snižuje riziko vzniku ICHS o 13%.

Průměrná délka života na celém světě určuje kardiovaskulární bezpečnost. Strategie optimálního snížení rizika SS:

• Oprava životního stylu;
• Modifikace metabolismu lipidů;
• Snížený krevní tlak;
• Normalizace metabolismu uhlohydrátů.

Z tohoto hlediska by ideální léčivo mělo poskytovat 100% glykemickou kontrolu, nízké riziko hypoglykemie, pozitivní vliv na tělesnou hmotnost a další rizikové faktory (zejména vysoký krevní tlak, riziko kardiovaskulárních onemocnění). V tomto ohledu společnost Forsig splňuje všechny moderní požadavky: významné snížení glykovaného hemoglobinu (z 1,3%), nízké riziko hypoglykemie, úbytek hmotnosti (minus 5,1 kg / rok s přetrvávajícím 4 roky), pokles krevního tlaku (z 5 mm Hg.). Kombinované výsledky dvou studií ukázaly, že účinnost a bezpečnostní profil přípravku Forsig v léčbě diabetiků s různými doprovodnými nemocemi je dobrý. Toto je nejčastěji předepsaná léčiva (290 tisíc pacientů po dobu 2 let).

Forsiga

Forsig: návod k použití a recenze

Latinský název: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Aktivní složka: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Výrobce: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), společnost Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Portoriko)

Aktualizovat popis a fotografii: 27.7.2018

Ceny v lékárnách: od 2511 rublů.

Forsiga - perorální hypoglykemická léčiva.

Forma uvolnění a složení

Formulář pro uvolnění dávky Forsigi - potahované tablety: žlutá, bikonvexní; 5 mg na každé straně, na jedné straně s rytinou "5", na druhé straně - "1427"; 10 mg - na jedné straně s rytinou "10" na jedné straně - "1428" (10 kusů v blistrech, v krabičce 3 nebo 9 blistry, 14 kusů v blistrech, v kartonové krabici 2 nebo 4 blistry).

Složky 1 tableta:

• účinná látka: dapagliflozin - 5 nebo 10 mg (propandiol dapagliflozin monohydrát - 6,15 nebo 12,3 mg, v daném pořadí);
• pomocné složky (5/10 mg): mikrokrystalická celulóza - 85,725 / 171,45 mg; bezvodá laktóza - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; oxid křemičitý - 1,875 / 3,75 mg; stearát hořečnatý - 1,25 / 2,5 mg;
• Opadry II žlutý (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 2/4 mg, oxid titaničitý - 1,177 / 2,35 mg, makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, mastek - 0,74 / 1,48 mg žlutého barviva oxidu železitého - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologické vlastnosti

Účinná látka Forsigi, dapagliflozin, je silná [inhibiční konstanta (K_i) - 0,55 nM] selektivní reverzibilní inhibitor sodné glukózového kotransportéru typu 2 (SGLT2), který je selektivně exprimován v ledvinách a ve více než 70 dalších tkáních těla (včetně jater, kostního svalstva, tukové tkáně, mléčných žláz, bubliny a mozku) nebyla zjištěna.

SGLT2 je hlavní nosič podílející se na procesu reabsorpce glukózy v renálních tubulech. U diabetes mellitus typu 2 (diabetes mellitus 2. typu) pokračuje reabsorpce glukózy v renálních tubulech navzdory hyperglykémii. Dapagliflozin, inhibující renální přenos glukózy, snižuje jeho reabsorpci v renálních tubulech, což vede k eliminaci glukózy ledvinami. V důsledku působení dapagliflozinu u pacientů s T2DM je koncentrace glukózy na lačno a po jídle snížena a koncentrace glykovaného hemoglobinu klesá.

Po podání první dávky přípravku Forsigi se pozoruje glukosurický účinek (exkrece glukózy), účinek trvá dalších 24 hodin a trvá po celou dobu užívání. Množství vylučované ledvinami v důsledku tohoto mechanismu glukózy závisí na rychlosti glomerulární filtrace (GFR) a koncentraci glukózy v krvi. Dapagliflozin neinterferuje s normální produkcí endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Účinek látky na sekreci inzulínu a citlivost nezávisí na tom. V klinických studiích prokázal Forsigi zlepšení funkce β-buněk.

Vylučování glukózy ledvinami vyvolané dapagliflozinem je doprovázeno ztrátou kalorií a ztrátou hmotnosti. Inhibice kotransportu glukózy sodného probíhá se slabým přechodným natriuretickým a diuretickým účinkem.

Dapagliflozin nemá žádný účinek na jiné nosiče glukózy, které transportují glukózu do periferních tkání. Tato látka vykazuje více než 1400krát větší selektivitu pro SGLT2 než pro SGLT1, což je hlavní transportér ve střevě odpovědný za absorpci glukózy.

Farmakodynamika

Podle klinických studií se v případě T2DM na pozadí dlouhého kúry (až 2 roky) v denní dávce 10 mg udržuje vylučování glukózy po celou dobu užívání léku.

Vylučování glukózy ledvinami také vede k osmotické diuréze a zvýšení objemu moči, který trvá 12 týdnů (375 ml / den). Zvýšení objemu moči bylo doprovázeno přechodným a mírným zvýšením vylučování sodíku ledvinami, což nevedlo ke změnám koncentrace sodíku v krvi.

Podle výsledků výzkumu bylo zjištěno, že užívání léčiva vede ke snížení systolického a diastolického krevního tlaku (CAD a DBP) o 3,7 a 1,8 mm Hg. Art. (respektive) v 24. týdnu dávkování 10 mg dapagliflozinu denně ve srovnání s placebovou skupinou (snížení zákroku a DAD o 0,5 mmHg). Podobný účinek byl pozorován během 104 týdnů léčby.

Při použití 10 mg Dapagliflozin denně u pacientů s diabetem typu 2 s hypertenzí a nedostatečnou kontrolu hladiny glukózy v krvi, který je příjemcem receptorům angiotenzinu II, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu v t. H. V kombinaci s dalšími antihypertenziv, po 12 týdnech léčby ve srovnání s placebem pokles glykosylovaného hemoglobinového indexu o 3,1% a pokles v SAP o 4,3 mm Hg. Art.

Farmakokinetika

Dapagliflozin po perorálním podání je zcela a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Tuto drogu můžete užívat jak během jídla, tak i mimo ni. C_max (Maximální koncentrace látky) dapagliflozinu v krevní plazmě se zpravidla dosáhne do 2 hodin po požití na prázdném žaludku. C_max a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) se zvyšují v poměru k přijaté dávce. Absolutní biologická dostupnost látky při perorálním podání v dávce 10 mg je 78%. U zdravých dobrovolníků má stravování na farmakokinetice dapagliflozinu mírný účinek. Jíst vysoký obsah tuku snížil C_max dapagliflozin o 50%, prodloužený T_max (doba dosažení maximální koncentrace) v plazmě po dobu přibližně 1 hodiny, ale neměla žádný účinek na AUC ve srovnání s hladovkou. Tyto změny nejsou klinicky významné.

Dapagliflozinová vazba na plazmatické proteiny je přibližně 91%. Zhoršená renální / jaterní funkce a další nemoci neovlivňují tento indikátor.

Dapagliflozin je C-vázaný glukosid, jehož aglykon je vázán na glukózu vazbou uhlík-uhlík. Látka je metabolizována tak, že tvoří převážně dapagliflozin-3-O-glukuronid (inaktivní metabolit).

61% dávky po perorálním podání 50 mg 14C-dapagliflozinu se metabolizuje na dapagliflozin-3-O-glukuronid (představuje 42% celkové radioaktivity v plazmě). Podíl nezměněného léku - 39% celkové radioaktivity v plazmě, zbývající metabolity odděleně - až 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid a další metabolity nemají farmakologický účinek.

Průměr t_1/2 (poločas) plazmy u zdravých dobrovolníků je 12,9 hodin po jednorázové dávce 10 mg dapagliflozinu. Vylučování látky a jejích metabolitů probíhá především ledvinami, méně než 2% - nezměněné. Po podání 50 mg 14C-dapagliflozinu se detekuje 96% radioaktivity (75% v moči, 21% ve stolici). Přibližně 15% radioaktivity nalezené ve stolici je nezměněný dapagliflozin.

V rovnovážném stavu (průměrná hodnota AUC) byla systémová expozice dapagliflozinu u pacientů s diabetem typu 2 a mírného, ​​středně těžkého nebo těžkého selhání ledvin o 32%, 60% a 87% vyšší než u normálních ledvinových funkcí. Množství glukózy, které se vylučuje ledvinami po dobu 24 hodin při užívání dapagliflozinu v rovnovážném stavu, závisí na stavu ledvinové funkce. U pacientů s diabetem typu 2 a normální funkce ledvin a mírného, ​​středně závažného nebo závažného selhání ledvin se denně vylučují 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Nebyly zjištěny žádné rozdíly ve vazbě dapagliflozinu na proteiny u zdravých dobrovolníků a u pacientů s renální insuficiencí různého stupně závažnosti. Není známo, zda hemodialýza ovlivňuje expozici dapagliflozinu.

U mírného nebo středně závažného selhání jater jsou průměrné hodnoty C_max a AUC dapagliflozinu byly ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 12% a 36% (respektive) vyšší (nemají klinický význam). Při závažném selhání jater jsou průměrné hodnoty těchto ukazatelů vyšší o 40% a 67% (respektive).

U pacientů starších 65 let lze očekávat zvýšení expozice, což je spojeno se snížením funkce ledvin.

Průměrná AUC v rovnováze u žen je o 22% vyšší než u mužů.

Při zvýšené tělesné hmotnosti jsou zaznamenány nižší hodnoty expozice (nemá klinický význam).

Indikace pro použití

Přípravek Forsigu je předepsán pro léčbu diabetes mellitus typu 2 jako doplněk stravy a cvičení ke zlepšení glykemické kontroly.

Látka může být použita následovně:

• monoterapie;
• počáteční kombinovanou léčbu metforminem (pokud je tato kombinace vhodná);
• (včetně kombinace s metforminem), inhibitory dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (včetně kombinace s metforminem), inzulínové přípravky (včetně léčivých přípravků obsahujících metformin, thiazolidindiony, deriváty sulfonylurey kombinace s jednou nebo dvěma perorálními hypoglykemickými léky) v případech nedostatku adekvátní glykemické kontroly.

Kontraindikace

• dědičná nesnášenlivost glukózo-galaktosy, intolerance laktosy, nedostatek laktázy;
• diabetes typu 1;
• end-stage renální selhání nebo středně závažné až závažné selhání ledvin (GFR 2);
• diabetická ketoacidóza;
• kombinovaná terapie se smyčkovými diuretiky nebo sníženým objemem krve spojeným například s akutními onemocněními (jako jsou gastrointestinální onemocnění);
• věku 18 let;
• věk 75 let (pro první použití);
• těhotenství a kojení;
• individuální intolerance ke složkám léčiva.

Relativní (Forsig jmenován pod lékařským dohledem):

• zvýšený hematokrit;
• chronické srdeční selhání;
• těžké selhání jater;
• riziko poklesu cirkulujícího objemu krve;
• infekce močových cest;
• stařec

Návod k použití Forsigi: metoda a dávkování

Přípravek Forsigu je podáván ústně. Jídlo o účinnosti terapie nemá žádný účinek.

Doporučený režim dávkování je 10 mg jednou denně.

Při provádění kombinované léčby s inzulinovými přípravky nebo léky, které zvyšují sekreci inzulínu (zejména deriváty sulfonylmočoviny), může být nezbytné snížit jejich dávku.

Pokud se přípravek Forsig používá při zahájení kombinované léčby metforminem, jeho denní dávka je 500 mg v jedné dávce. Při nedostatečné kontrole glykémie se zvyšuje dávka metforminu.

Počáteční dávka pro závažné porušení funkce jater je 5 mg. Při dobré přenositelnosti lze použít přípravek Forsigi 10 mg.

Nežádoucí účinky

Mezi nejčastější nežádoucí účinky vedoucí k zrušení léčby Forsigi patří závratě, infekce močových cest, nevolnost, vyrážka a zvýšení koncentrace kreatininu v krvi. V jednom případě byl zaznamenán vývoj nežádoucí příhody jater (autoimunitní a / nebo hepatitida léků). Během léčby se nejčastěji vyskytovala hypoglykémie.

Možné vedlejší reakce (> 10% - velmi často,> 1% a 0,1% a 2, léčivo je zrušeno.

Při těžké funkci jater se expozice dapagliflozinu zvyšuje.

Při velmi vysoké koncentraci glukózy v krvi může být výraznější účinek diuretika.

Pacienti, u nichž snížení krevního tlaku způsobené Dapagliflozin může být riziko, například při zatížen historií kardiovaskulárních onemocnění, hypotenze, stejně jako při antihypertenzní léčby a starších pacientů v průběhu léčby je třeba být opatrný.

Během užívání přípravku Forsigi se doporučuje pozorně sledovat objem krve a koncentrace elektrolytu v oběhu (zejména fyzikální vyšetření, laboratorní vyšetření včetně hematokritu, měření krevního tlaku) na pozadí souvisejících stavů, které mohou způsobit pokles tohoto ukazatele. Pokud je před korekcí tohoto stavu snížena, je indikováno dočasné ukončení léčby.

Pokud se během léčby vyskytnou příznaky jako bolest břicha, nevolnost, dušnost, nevolnost, zvracení, je třeba pacienta kontrolovat ketoacidózu (i v případě koncentrací glukózy až 14 mmol / l). Pokud máte podezření, že by k tomuto porušení došlo, měli byste zvážit možnost zrušení / krátkodobého zastavení užívání Forsigi a okamžitě provést průzkum.

Hlavními faktory, predisponující k rozvoji ketoacidózy se sníží dávku inzulínu, nízkou funkční aktivitu p-buněk v důsledku porušení funkce slinivky břišní, snížení příjmu kalorií nebo vyšší potřebě inzulínu v důsledku infekcí, nemocí, zneužívání alkoholu nebo chirurgického zákroku. Tuto skupinu pacientů by měla lék předepisovat opatrně.

Pokud je glukóza eliminována ledvinami, může dojít ke zvýšenému riziku infekcí močových cest, a proto by léčba urosepsy nebo pyelonefritidy měla zvážit možnost dočasného zrušení přípravku Forsigi.

Při použití po registraci byly hlášeny závažné infekce močových cest včetně vývoje urosepsy a pyelonefritidy, které vyžadovaly hospitalizaci pacientů užívajících Forsigu a jiné inhibitory SGLT2. Vzhledem k tomu, že terapie inhibitory SGLT2 zvyšuje pravděpodobnost infekcí močových cest, je třeba sledovat stav pacientů pro vznik takových infekcí. Při potvrzení diagnózy je nutná okamžitá léčba.

Zkušenosti s použitím přípravku Forsigi u pacientů s chronickým srdečním selháním I - II funkční třídy podle klasifikace NYHA jsou omezené, v průběhu klinických studií nebyl přípravek používán u pacientů s chronickou srdeční nedostatečností III - IV.

Vzhledem k mechanismu účinku přípravku Forsigi během léčby budou výsledky testování glukózy v moči pozitivní.

Vyhodnocení glykemické kontroly pomocí stanovení 1,5-anhydroglucitolu se nedoporučuje, protože měřením 1,5-anhydroglucitolu je nespolehlivá metoda u pacientů užívajících inhibitory SGLT2. Pro posouzení glykemické kontroly by měly být použity alternativní metody.

Používejte během těhotenství a kojení

Bezpečnostní profil nebyl studován a přípravek Forsig není určen těhotným a kojících ženám.

Použití v dětství

Bezpečnostní profil nebyl studován, proto pacientům mladším 18 let není lék předepsán.

V případě poruchy funkce ledvin

Pacienti s selháním ledvin v posledním stupni nebo středně těžkou / těžkou renální insuficiencí (s klírensem kreatininu 2) jsou kontraindikovány u Forsigu.

S abnormální funkcí jater

Při závažném selhání jater je třeba léčbu předepisovat opatrně.

Použití ve stáří

Bezpečnostní profil vakcíny Forsigi nebyl studován, a proto by pacienti od 75 let neměli začít léčbu.

Léková interakce

• thiazidové a smyčkové diuretiky: zvýšení jejich diuretického účinku a zvýšení pravděpodobnosti arteriální hypotenze a dehydratace;
• inzulín a léky, které zvyšují sekreci inzulínu: vývoj hypoglykemie; kombinace vyžaduje opatrnost a případnou úpravu dávky těchto léků.

Analogy

Informace o analogi Forsigi nejsou k dispozici.

Podmínky ukládání

Skladujte při teplotách do 30 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Forsig recenze

Podle recenzí je Forsig účinným lékem používaným k odstranění glukózy z těla. V některých případech vám terapie umožňuje úplně opustit inzulin. Mnoho lidí však zaznamenává výskyt výrazných nežádoucích účinků, včetně příliš častého močení, exacerbace zánětlivých onemocnění urogenitálního systému, poruchy spánku, svědění, horečku, dušnost.

Cena Forsigu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Forsigu 10 mg (30 tablet v balení) činí 1 470 - 2 580 rublů.