Glimepirid (Glimepirid)

• Produkty

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Glimepirid. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na používání Glimepiridu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy glimepiridu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě diabetes mellitus typu 2, který není závislá na inzulínu, a snižuje hladinu cukru u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léku.

Glimepirid je perorální hypoglykemikum, derivát sulfonylmočoviny. Stimuluje sekreci inzulínu beta bunkami pankreatu, zvyšuje uvolňování inzulínu. Zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulín.

Složení

Glimepirid + pomocné látky.

Glimepirid + metformin + excipienty (Amaril M).

Farmakokinetika

Jídlo nemá významný vliv na absorpci. Vazba na plazmatické proteiny je více než 99%. Subjekt metabolismu. Hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu se zřejmě vznikají v důsledku metabolismu v játrech a nacházejí se v moči a stolici. Po jednorázové perorální dávce glimepiridu značeného radioaktivitou bylo zjištěno 58% radioaktivity v moči a 35% v stolici. Nezměněná účinná látka nebyla zjištěna v moči.

Indikace

• diabetes mellitus typu 2 (inzulín-nezávislý) v případě selhání dietní terapie a cvičení.

vydání

Tablety s obsahem 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg.

Pokyny pro použití a dávkování

Počáteční a udržovací dávka se stanoví individuálně na základě výsledků pravidelného sledování hladin glukózy v krvi a moči.

Počáteční dávka je 1 mg jednou denně. Pokud je to nutné, může být denní dávka postupně zvyšována (o 1 mg za 1-2 týdny) na 4-6 mg.

Maximální dávka je 8 mg denně.

Nežádoucí účinky

• hypoglykemie;
• hyponatrémie;
• nevolnost, zvracení;
• epigastrické nepohodlí;
• bolest břicha;
• průjem;
• zvýšená aktivita jaterních transamináz;
• cholestáza;
• žloutenka;
• hepatitida (až do vývoje selhání jater);
• trombocytopenie, leukopenie, erytropenie, granulocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie, hemolytická anémie;
• přechodné zrakové poruchy;
• svědění;
• urtikárie;
• kožní vyrážka;
• pokles krevního tlaku;
• anafylaktický šok;
• alergická vaskulitida;
• fotosenzitizace.

Kontraindikace

• diabetes mellitus typu 1 (závislý na inzulínu);
• ketoacidóza;
• prekoma, kóma;
• selhání jater;
• selhání ledvin (včetně pacientů na hemodialýze);
• těhotenství;
• laktace;
• přecitlivělost na glimepirid, jiné deriváty sulfonylmočoviny a sulfonamidy.

Používejte během těhotenství a kojení

Glimepirid je kontraindikován pro použití během těhotenství. V případě plánovaného těhotenství nebo v případě těhotenství by měla být žena převedena na inzulín.

Během laktace by měla být žena převedena na inzulín.

V experimentálních studiích bylo zjištěno, že glimepirid se vylučuje do mateřského mléka.

Použití u dětí

Zvláštní instrukce

Používá se opatrně u pacientů s souběžnými onemocněními endokrinního systému, které ovlivňují metabolismus sacharidů (včetně dysfunkce štítné žlázy, adenohypofýzy nebo adrenokortikální nedostatečnosti).

Ve stresových situacích (s poraněním, chirurgií, infekčními chorobami, doprovázenou horečkou) může být nezbytné dočasně přenést pacienta na inzulín.

Je třeba mít na paměti, že symptomy hypoglykemie mohou být u starších pacientů, pacientů s NCD nebo u pacientů současně léčených beta-blokátory, klonidinem, reserpinem, guanetidinem nebo jinými sympatolytiky, vyhlazeny nebo zcela chyběly.

Při dosažení kompenzace diabetes mellitus se zvyšuje citlivost inzulínu; Proto se může během léčby snížit potřeba glimepiridu. Aby nedošlo k rozvoji hypoglykemie, je nezbytné okamžitě snížit dávku nebo zrušit léčbu glimepiridem. Úprava dávky by se měla provádět také se změnou tělesné hmotnosti pacienta nebo se změnou jeho životního stylu nebo s výskytem dalších faktorů přispívajících k rozvoji hypo- nebo hyperglykémie.

Při přepínání s jiným léčivem na glimepirid je třeba vzít v úvahu stupeň a trvání účinku předchozí hypoglykemické látky. Může být nezbytné dočasně přerušit léčbu, aby se zabránilo přídavnému účinku.

Během prvních týdnů léčby může vzrůst riziko hypoglykemie, což vyžaduje obzvláště přísné sledování pacienta. Mezi faktory přispívající k rozvoji hypoglykemie patří: nepravidelná, podvýživa; změny v obvyklé stravě; pití alkoholu, zejména v kombinaci s přeskakováním jídel; změna obvyklého režimu fyzické aktivity; současné užívání jiných léků. Hypoglykémii lze rychle zastavit tak, že okamžitě užíváte sacharidy.

Během léčby je nezbytné pravidelné sledování hladin glukózy v krvi a moči, stejně jako koncentrace glykovaného hemoglobinu.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Během léčby byste se neměli zabývat potenciálně nebezpečnými aktivitami vyžadujícími zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Léková interakce

Zvýšení hypoglykemického účinku, mikonazol, PAS, pentoxifylin (při injekci ve vysokých dávkách), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon m, probenecid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon, sulfonamidy, tetracykliny.

Útlum hypoglykemické působení možné glimepirid zatímco použití acetazolamid, barbituráty, kortikosteroidy, diazoxid, diuretika, epinefrinu (adrenalin) a další sympatomimetik, glukagonu, projímadla (po delším používání), kyseliny nikotinové (vysoká dávka), estrogenů a progestogenů, fenothiazin, fenytoin, rifampicin, thyroidní hormony.

Se současným užíváním blokátorů receptorů histaminu H2 může klonidin a reserpin potenciovat i snížit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Na pozadí glimepiridu je možné posílit nebo oslabit účinek derivátů kumarinu.

Ethanol (alkohol) může zvýšit nebo oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Analogy léku Glimepirid

Strukturní analogy účinné látky:

• Amaryl;
• Glime;
• Glamase;
• Glemauno;
• Glimepiridův kánon;
• Tema Glimepirid;
• Glumedex;
• Diamerická;
• Meglimid.

Analogy pro terapeutický účinek (prostředky k léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu typu 2):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalvia;
• Amaryl M;
• Anvistat;
• Antidiab;
• Bagomet;
• Berinsulin;
• Betanaz;
• Biosulin R;
• Viktoza;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• Glibamid;
• Glibenese;
• Glibenez retard;
• Glibenclamid;
• Glibomet;
• Glimekomb;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukophage;
• Glukophage Long;
• Depot inzulín C;
• Diabeton;
• Diabeton MW;
• Dibikor;
• Isofan Insulin World Cup;
• Invokana;
• Inzulín C;
• Xenical;
• Listata;
• Maninil;
• Mettogamma;
• Metformin;
• Mixard;
• Monotard;
• Novomix;
• NovoNorm;
• Ongliza;
• Pensulin;
• Protafan;
• Reduxine Met;
• Siofor;
• Traykor;
• Ultrhý;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chlorpropamid;
• Humalog;
• Khumulin;
• Euglucon;
• Januia.

GLIMEPIRIDE

Tablety bílé nebo téměř bílé barvy, ploché válcové, s fazetou a riskantní.

Pomocné látky: laktóza (mléčný cukr), mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, laurylsulfát sodný, stearát hořečnatý.

10 ks. - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buněk (6) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (10) - kartonové obaly.

Tablety světle žluté barvy, ploché válcové, s fazetou a riskantní.

Pomocné látky: laktóza (mléčný cukr), mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, laurylsulfát sodný, stearan hořečnatý, západ slunce žlutá (E110), chinolinová žlutá vodorozpustná barviva (E104).

10 ks. - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buněk (6) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (10) - kartonové obaly.

Hypoglykemické léčivo pro perorální podání je derivát sulfonylmočoviny III generace.

Glimepirid působí především stimulací sekrece a uvolňování inzulínu z β-buněk pankreatu (pankreatický účinek). Stejně jako u jiných sulfonylmočovinových derivátů je tento účinek založen na zvýšení odezvy β-buněk slinivky břišní na fyziologickou stimulaci glukózou, zatímco množství sekretovaného inzulinu je mnohem menší než u účinku tradičních sulfonylmočovinových derivátů. Nejméně stimulující účinek glimepiridu na sekreci inzulínu poskytuje nižší riziko hypoglykemie. Kromě toho má glimepirid extra pankreatický účinek - schopnost zlepšit citlivost periferních tkání (svalů, tuků) na působení vlastního inzulínu, ke snížení absorpce inzulínu játry; inhibuje produkci glukózy v játrech. Glimepirid selektivně inhibuje cyklooxygenázu a snižuje konverzi kyseliny arachidonové na tromboxan A₂, což podporuje agregaci trombocytů, a tudíž vyvolává antitrombotický účinek.

Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje hladinu malondialdehydu v krvi, což vede k významnému poklesu peroxidace lipidů, přispívá k anti-aterogennímu účinku léčiva.

Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního α-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathionperoxidázy a superoxiddismutázy, která pomáhá snižovat závažnost oxidativního stresu v těle pacienta, který se neustále vyskytuje u diabetes mellitus typu 2.

I Vyžaduje opakovaný příjem glimepiridu v denní dávce maximálně 4 mg v séru (C_milx) je dosaženo za 2,5 hodiny a je 309 ng / ml; existuje lineární vztah mezi dávkou a C_max, stejně jako mezi dávkou a AUC (plocha krivky koncentrace jodu v čase). Při požití glimepiridu je jeho biologická dostupnost 100%. Přijetí chudých nemá žádný významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení rychlosti absorpce. Glimepirid je charakterizován velmi malým distribučním objemem (přibližně 8,8 l), přibližně rovným distribučnímu objemu albuminu, vysokému stupni vázání na bílkoviny (více než 99%) a nízké clearance (přibližně 48 ml / min).

Po jednorázové perorální dávce glimepiridu je 58% vylučováno ledvinami a 35% střevem. Nezměněná látka nebyla zjištěna v moči. Poločas rozpadu při plazmatické koncentraci léčiva v séru, který odpovídá dávkovacímu režimu, je 5 až 8 hodin. Po podání vysokých dávek se poločas mírně zvyšuje.

V moči a stolici jsou identifikovány dva neaktivní metabolity, které se s největší pravděpodobností tvoří v důsledku metabolismu v játrech, z nichž jeden je hydroxyderivát a druhý karboxyderivát. Po požití glimepiridu je koncová periody pro metabolismus těchto metabolitů 3-5 hodin a 5 až 6 hodin.

Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká do placentární bariéry. Lék neprochází přes hematoencefalickou bariéru.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkým klírensem kreatininu) mají tendenci zvýšit clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v krevním séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejším vylučováním léku v důsledku nižší vazby na bílkoviny. U této kategorie pacientů tedy neexistuje žádné další riziko kumulace léků.

- léčba diabetes mellitus 2. typu s neúčinností dříve předepsané stravy a cvičení.

Při neúčinnosti monoterapie s glimepiridem může být použita v kombinaci s metforminem nebo inzulinem.

- diabetes mellitus typu 1;

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a koma;

- stavy spojené s narušením absorpce potravy a rozvojem hypoglykemie (infekční nemoci);

- těžké abnormální funkce jater;

- závažná dysfunkce ledvin (včetně pacientů na hemodialýze);

- intolerance laktosy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;

- věk dětí do 18 let;

- přecitlivělost na glimepirid nebo na jakoukoli neúčinnou složku léčiva, na jiné deriváty sulfonylmočoviny nebo na přípravky obsahující sulfanilamid (riziko vzniku reakcí přecitlivělosti).

S péčí: podmínky, které vyžadují přenos pacienta na léčbu inzulínem (rozsáhlé popáleniny, těžké mnohočetné poranění, velké chirurgické zákroky, stejně jako poruchy vstřebávání jídla a léků v gastrointestinálním traktu - střevní obstrukce, pareze žaludku).

Droga je používána uvnitř. Počáteční a udržovací dávky glimepiridu se stanovují individuálně na základě výsledků pravidelného sledování koncentrace glukózy v krvi.

Počáteční dávka a výběr dávky

Na začátku léčby je lék předepsán 1 mg jednou denně. Pokud se dosáhne optimálního terapeutického účinku, doporučuje se užít tuto dávku jako udržovací dávku.

Při nepřítomnosti kontroly glykemie by měla být denní dávka postupně zvyšována za pravidelné kontroly koncentrace glukózy v krvi (v intervalech 1 až 2 týdny) na 2 mg, 3 mg nebo 4 mg denně. Dávky vyšší než 4 mg / den jsou účinné pouze ve výjimečných případech. Maximální doporučená denní dávka je 6 mg.

Čas a četnost příjmu denní dávky určí lékař s přihlédnutím k životnímu stylu pacienta. Denní dávka je předepsána v 1 recepci bezprostředně před bohatou snídaní nebo během jízdy, nebo při prvním jídle.

Tablety se užívají celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny (asi 0,5 šálků). Nedoporučuje se přeskočit jídla po konzumaci glimepiridu.

Léčba glimepiridem je dlouhodobá, pod kontrolou glukózy v krvi a moči.

Používejte v kombinaci s metforminem

Při absenci glykemické kontroly u pacientů užívajících metformin může být zahájena souběžná léčba glimepiridem. Při zachování dávky metforminu na stejné úrovni začíná léčba glimepiridem s minimální dávkou a dávka se postupně zvyšuje v závislosti na požadované hladině glykemické kontroly až po maximální denní dávku. Kombinovaná léčba by měla být prováděna pod důkladným lékařským dohledem.

Použití v kombinaci s inzulínem

V případech, kdy kontrola glykémie nemůže být dosažena použitím maximální dávky glimepiridu v monoterapii nebo v kombinaci s maximální dávkou metforminu, je možná kombinace glimepiridu s inzulínem. V tomto případě zůstává poslední dávka glimepiridu přidělená pacientovi nezměněna. V tomto případě začíná léčba inzulinem s minimální dávkou s možným následným postupným zvyšováním dávky pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba vyžaduje povinný lékařský dohled.

Přenos pacienta z jiného perorálního hypoglykemického léku na glimepirid

Při přenosu pacienta jinou orálních hypoglykemických léku na glimepiridu počáteční denní dávka druhé by měl být 1 mg (i když je pacient převeden do maximální dávky glimepiridu jiných orálních hypoglykemických léku). Každé zvýšení dávky glimepiridu by mělo být provedeno postupně v souladu s výše uvedenými doporučeními. Je třeba vzít v úvahu účinnost, dávku a trvání účinku použitého hypoglykemického činidla. V některých případech, zejména u pacientů užívajících hypoglykemická léčiva s dlouhým poločasem (např., Chlorpropamid), může být nutné v době (po dobu několika dní), aby nedošlo k ukončení léčby aditivní účinek, což zvyšuje riziko hypoglykémie.

Přenos pacienta z inzulínu na glimepirid

Ve výjimečných případech, při inzulínové terapie u pacientů s diabetem 2. typu, onemocnění s kompenzací a neporušenou funkci sekreční pankreatu p-buněk, inzulín může být nahrazen glimepirid. Přenos musí být proveden pod přísným dozorem lékaře. Přenos pacienta na glimepirid začíná současně s minimální dávkou 1 mg.

Na straně metabolismu: ve vzácných případech se mohou objevit hypoglykemické reakce. Tyto reakce se vyskytují hlavně krátce po podání léku, mohou mít závažnou formu a mohou být ukončeny a nejsou vždy snadno zastavitelné. Nástup těchto příznaků závisí na jednotlivých faktorech, jako jsou výživové vzorce a dávkování.

Na straně výhledu: během léčby (zejména na začátku) se mohou vyskytnout přechodné poruchy zraku v důsledku změn koncentrace glukózy v krvi.

Na straně trávicího systému: někdy nevolnost, zvracení, pocit těžkosti nebo nepohodlí v epigastriu, bolest břicha, průjem, velmi zřídka vedoucí k ukončení léčby; ve vzácných případech - zvýšená aktivita jaterních enzymů, cholestáza, žloutenka, hepatitida (až do vývoje selhání jater).

Z hemopoézu systém: zřídka možné trombocytopenie (středně těžkou až těžkou), leukopenie, hemolytické nebo aplastické anémie, erythropenia, granulocytopenie, agranulocytóza a pancytopenie.

Alergické reakce: někdy je možný výskyt kopřivky (svědění, kožní vyrážka). Takové reakce jsou zpravidla mírně výrazné, ale mohou postupovat spolu s poklesem krevního tlaku, dušností až do vývoje anafylaktického šoku. Pokud se objeví kopřivka, okamžitě vyhledejte lékaře. Možná křížová alergie s jinými deriváty sulfonylmočoviny, sulfonamidy, je také možný vývoj alergické vaskulitidy.

Jiné: ve výjimečných případech mohou vzniknout bolesti hlavy, asténie, hyponatrémie, fotosenzitivita, porfyrie pozdní kůže.

Individuální vedlejší účinky (závažná hypoglykémie, závažné změny v krevním obrazu, závažné alergické reakce, selhání jater) mohou za určitých okolností ohrozit život pacienta. Pokud se objeví nežádoucí nebo závažné reakce, měl by pacient okamžitě o nich informovat ošetřujícího lékaře a nepokračovat v užívání léku bez jeho doporučování.

Po požití velké dávky glimepiridu se může vyvinout hypoglykémie, která trvá od 12 do 72 hodin, což se může objevit po počáteční obnově koncentrace glukózy v krvi. Ve většině případů se doporučuje pozorování v nemocnici. Může se vyskytnout: pocení, úzkost, tachykardie, zvýšený krevní tlak, bušení srdce, bolest srdce, arytmie, bolest hlavy, závratě, prudkému zvýšení chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, letargie, ospalost, neklid, agresivita, poruchy koncentrace, deprese, zmatenost, třes, paréza, zhoršená citlivost, záchvaty centrální geneze. Někdy klinický obraz hypoglykemie může připomínat mrtvici. Možná vznik kómatu.

Léčba zahrnuje indukci zvracení, pití hojně s aktivním uhlím (adsorbent) a pikosulfátem sodným (laxativum). Při užívání velkého množství léku je ukázána výplach žaludku, po níž následuje zavedení pikosíranu sodného a aktivního uhlí. Zavedení dextrózy se zahájí co nejdříve, je-li to nutné, ve formě IV injekce 50 ml 40% roztoku a následně infuze 10% roztoku s pečlivým sledováním koncentrace glukózy v krvi. Další léčba by měla být symptomatická.

Při léčbě hypoglykemie, která vznikla v důsledku náhodné přijímacích glimepirid batolata nebo malé děti, aby se zabránilo hyperglykémie, by měla být řízena dávkou dextrózy (50 ml 40% roztoku) a průběžně sledovat koncentrace glukózy v krvi.

Současné užívání glimepiridu s některými léky může způsobit jak posilování, tak oslabení hypoglykemického účinku léčiva. Proto mohou být jiné léky užívány pouze po konzultaci s lékařem.

Amplifikace hypoglykemické působení a, spojené s tím, může dojít k možné hypoglykémie, zatímco aplikace glimepirid insulin, metformin nebo jiné orální hypoglykemická léčiva, inhibitory ACE, allopurinol, anabolické steroidy a mužské pohlavní hormony, chloramfenikol, deriváty kumarinu, cyklofosfamid, trofosfamid a ifosfamid, fenfluramin, fibráty, fluoxetin, sympatolytikum (guanetidin), inhibitory MAO, mikonazol, pentoxifylin (s pa enteralnom podáván ve vysokých dávkách), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolonová antibiotika, salicyláty a kyselina aminosalicylová, sulfinpyrazon, některé sulfonamidy s prodlouženým účinkem, tetracykliny, tritokvalinom, flukonazol.

Útlum hypoglykemické působení, a následné zvýšení koncentrace glukózy v krvi, může být pozorován při aplikaci glimepirid s atsetazol amidem, barbituráty, kortikosteroidy, diazoxid, saluretika, thiazidová diuretika, epinefrin a další sympatomimetické látky, glukagon, laxativa (při dlouhodobém užívání), kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách) a deriváty kyseliny nikotinové, estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, chlorpromazin, fenytoin, rifampicin, hormon E štítné žlázy, soli lithia.

Blokátory histaminu N₂-receptory, klonidin a reserpin jsou schopny jak potencovat, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Pod vlivem takových sympatolytických látek jako jsou beta-blokátory. klonidin, guanethidin a reserpin, mohou snížit nebo absence klinických příznaků hypoglykemie.

Na pozadí příjmu glimepiridu může být účinnost derivátů kumarinu zvýšena nebo oslabena.

Při současném užívání s léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, se zvyšuje riziko myelosuprese.

Jednoduchý nebo chronický pít může jak posílit, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Glimepirid by měl být podáván v doporučených dávkách av plánovaném čase. Chyby při užívání léku, například přeskakování dávky, nelze nikdy vyloučit následnou vyšší dávkou. Lékař a pacient by měli v předstihu diskutovat o opatřeních, která mají být přijata v případě takových chyb (například přeskočení léku nebo stravování) nebo v situacích, kdy není možné podat další dávku léku v plánovaném čase. Pacient by měl okamžitě informovat lékaře v případě, že dostane příliš vysokou dávku léku.

Vývoj hypoglykemie u pacienta po podání 1 mg / den znamená schopnost kontrolovat glykémii výhradně dietou.

Po dosažení náhrady za diabetes typu 2 se zvýší citlivost na inzulín. V tomto ohledu může potřeba glimepiridu během léčby klesat. Aby nedošlo k rozvoji hypoglykémie, je nutné dočasně snížit dávku nebo zrušit léčbu glimepiridem. Úprava dávky by se měla provádět také se změnou tělesné hmotnosti, životního stylu nebo jiných faktorů, které zvyšují riziko vzniku hypo- nebo hyperglykémie.

Přiměřená strava, pravidelné a dostatečné cvičení a v případě potřeby úbytek hmotnosti jsou stejně důležité jako optimální kontrola hladin glukózy v krvi jako pravidelný příjem glimepiridu. Klinickými příznaky hyperglykémie jsou: zvýšená frekvence močení, těžká žízeň, sucho v ústech a suchá kůže.

Během prvních týdnů léčby se může riziko hypoglykémie zvýšit, což vyžaduje obzvláště pečlivé sledování pacienta. Během léčby glimepiridem s nepravidelným jídlem nebo přeskakováním může dojít k rozvoji hypoglykemie. Jejími příznaky jsou: bolesti hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresivita, poruchy koncentrace a reakce, deprese, zmatenost, poruchy řeči a zraku, afázie, třes, poruchy, závratě, ztráta sebeovládání, delirium, cerebrální záchvaty, zmatenost nebo ztráta vědomí, včetně komatu, mělkého dýchání, bradykardie. Kromě toho mohou v důsledku mechanismu adrenergní zpětné vazby nastat symptomy, jako je studený, lepivý pot, úzkost, tachykardie, zvýšený krevní tlak, angína a poruchy srdečního rytmu. Mezi faktory přispívající k rozvoji hypoglykémie patří:

- neochota nebo (zejména ve stáří) nedostatečná schopnost pacienta spolupracovat s lékařem;

- nedostatečné, nepravidelné stravování, přeskakování jídla, hladování, změna obvyklé stravy;

- nerovnováha mezi cvičením a spotřebou sacharidů;

- příjem alkoholu, zejména v kombinaci s přeskakováním jídel;

- porucha funkce ledvin;

- závažná dysfunkce jater;

- některé nekompenzované onemocnění endokrinního systému, které ovlivňují metabolismus uhlohydrátů (například dysfunkce štítné žlázy, hypofýzy nebo adrenální nedostatečnosti);

- současné užívání některých jiných léků.

Lékař by měl být informován o výše uvedených faktorech a epizodách hypoglykémie, protože vyžadují zvláště přísné sledování pacienta. Pokud existují takové faktory, které zvyšují riziko hypoglykémie, je třeba upravit dávku glimepiridu nebo celého režimu léčby. To musí být také provedeno v případě onemocnění nebo změny životního stylu pacienta.

Symptomy hypoglykemie mohou být u pacientů s autonomní neuropatií vyhlazeny nebo zcela chybějící, nebo mohou být současně léčeny beta-blokátory, klonidinem, reserpinem, guanetidinem nebo jinými sympatolytiky. Hypoglykémie lze téměř vždy rychle vzal okamžitý přísun sacharidů (glukózy nebo cukru, například ve formě cukrů, sladké ovocné šťávy nebo čaj). V tomto ohledu by měl pacient vždy nosit s sebou alespoň 20 g glukózy (4 kousky cukru). Sladidla jsou při léčbě hypoglykemie neúčinná.

Ze zkušeností s použitím jiných sulfonylmočovinových léků je známo, že navzdory počátečnímu úspěchu při zastavení hypoglykémie je možné relapsovat. V tomto ohledu je nutné neustálé a pečlivé sledování pacienta. Těžká hypoglykémie vyžaduje okamžitou léčbu pod dohledem lékaře a za určitých okolností hospitalizace pacienta.

Pokud je pacient s diabetem léčen různými lékaři (například během pobytu v nemocnici po nehodě, s onemocněním o víkendech), musí je informovat o své nemoci a předchozí léčbě.

Během léčby glimepiridem je nutné pravidelné sledování funkce jater a periferní krve (zejména počtu leukocytů a krevních destiček).

Ve stresových situacích (například trauma, chirurgie, infekční onemocnění doprovázené horečkou) může být nutné v průběhu dočasné převedení pacienta na inzulín.

Neexistují žádné zkušenosti s podáváním glimepiridu u pacientů se závažně narušenou funkcí jater a ledvin nebo u pacientů na hemodialýze. Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin a jater jsou převedeni na inzulinovou terapii.

Během léčby glimepiridem je nutné pravidelné sledování koncentrace glukózy v krvi a koncentrace glykovaného hemoglobinu.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Na začátku léčby může při přechodu z jedné drogy na jiné nebo při užívání glimepiridu na nepravidelné základě dojít ke snížení koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí pacienta. To může mít nepříznivý vliv na schopnost řídit vozidla nebo řídit různé stroje a mechanismy.

Glimepirid je kontraindikován pro použití u těhotných žen. V případě plánovaného těhotenství nebo v případě těhotenství by měla být žena převedena na inzulinovou terapii.

Od Vzhledem k tomu, že se zdá, že glimepirid proniká do mateřského mléka, nesmí být během laktace podáván ženám. V tomto případě je nutné přejít na inzulinovou terapii nebo přestat kojit.

Kontraindikace u dětí a dospívajících mladších 18 let.

Kontraindikace při těžké renální dysfunkci (včetně u hemodialyzovaných pacientů).

Kontraindikováno při závažném porušování jater.

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřevyšující 25 ° C. Doba použitelnosti - 2 roky. Nepoužívejte po datu vypršení platnosti vytištěném na obalu.

Lék pro diabetiky Glimepirid: pokyny a recenze pacientů

Glimepirid (Glimepirid) - nejmodernější lék sulfonylmočoviny. S diabetem zvyšuje uvolňování inzulinu do krve, snižuje glykémii. Poprvé byla tato účinná látka aplikována společností Sanofi v tabletách Amaril. Nyní jsou vyráběny léky s takovým složením po celém světě.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Ruský Glimepirid je také dobře snášen, účinně snižuje cukr, způsobuje minimální vedlejší účinky, stejně jako původní tablety. Recenze svědčí o vynikající kvalitě a nízké ceně domácích léků, takže není divu, že diabetici Glimepirid často dávají přednost původnímu Amarilu.

Kdo je Glimepirid je zobrazen

Lék je doporučen pro normalizaci glykémie pouze s diabetes mellitus 2. typu. Návod k použití neuvádí, kdy je léčba přípravkem Glimepirid odůvodněná, protože volba určitého léčiva a jeho dávkování spadá do kompetence ošetřujícího lékaře. Snažme se zjistit, kdo je vystaven Glimepiridovým lékům.

Cukr v cukrovce vzrůstá ze dvou důvodů: kvůli inzulinové rezistenci a poklesu uvolňování inzulínu z beta buněk nacházejících se v pankreatu. Inzulínová rezistence se objevuje ještě před nástupem diabetu, a to u pacientů s obezitou a pre-diabetem. Důvodem je špatná výživa, nedostatek stresu, nadváha. Tento stav je doprovázen zvýšenou produkcí inzulínu, čímž se tělo snaží překonat odolnost buněk a vyčistit krevní oběh z přebytku glukózy. V tomto okamžiku je racionální léčba změnou životního stylu na zdravého a předpisem metforminu, léku, který aktivně snižuje inzulínovou rezistenci.

Čím vyšší hladina glukózy v krvi u pacienta, tím aktivnější diabetes mellitus postupuje. Snížení sekrece inzulínu spojuje počáteční poruchy, pacient opět má hyperglykémii. Podle lékařů je v diagnóze diabetu nedostatek inzulínu u téměř poloviny pacientů. V této fázi onemocnění musíte kromě inzulínu předepisovat léky, které stimulují práci s beta buňkami. Nejúčinnější a cenově nejdůležitější jsou deriváty sulfonylmočoviny, zkráceně PSM.

Na základě výše uvedených skutečností zdůrazňujeme pokyny pro jmenování léku Glimepirid:

1. Nedostatečná účinnost stravy, tělesné výchovy a metforminu.
2. Dokázaná analýza nedostatku vlastního inzulínu.

Pokyny umožňují užívání léku Glimepirid inzulinu a metforminu. Podle recenzí je lék dobře kombinován s glitazony, glyptiny, inkretinovými mimetiky, akarbózou.

Mechanismus účinku léku

Uvolnění inzulínu z pankreatu do krevního oběhu je možné díky speciálním kanálům KATP. Jsou přítomny ve všech živých buňkách a zajišťují příjem draslíku přes membránu. Pokud je koncentrace glukózy v cévách v normálním rozmezí, jsou tyto kanály na beta buňkách otevřené. S růstem glykémie jsou uzavřeny, což způsobuje příliv vápníku a pak uvolňování inzulínu.

Lék Glimepirid a všechny ostatní PSM uzavřené draslíkové kanály, čímž se zvyšuje tvorba a sekrece inzulínu. Množství hormonu uvolňovaného do krve závisí pouze na dávce Glimepiridu a nikoli na úrovni glukózy.

Během posledních několika desetiletí byly vynalezeny a testovány 3 generace nebo regenerace. Aktivita léků první generace, chlorpropamidu a tolbutamidu, byla silně ovlivněna jinými tabletami s diabetes, což často vedlo k nepředvídatelné těžké hypoglykémii. S nástupem generace PSM 2, glibenklamidu, gliklazidu a glipizidu byl tento problém vyřešen. Spolupracují s jinými látkami mnohem slabšími než první PSM. Ale tyto léky mají také mnoho nevýhod: v případě porušení stravy a cvičení způsobují hypoglykemii, vedou k postupnému přírůstku hmotnosti a tudíž zvyšují rezistenci na inzulín. Podle některých studií může generace PSM 2 nepříznivě ovlivnit funkci srdce.

Při přípravě léku Glimepirid byly výše uvedené vedlejší účinky vzaty v úvahu. V nové droze se jim podařilo minimalizovat.

Výhoda glimepiridy před předchozími generacemi PSM:

1. Riziko hypoglykémie při užívání je nižší. Spojení léku s receptory je méně stabilní než u jeho skupinových analogů, navíc tělo částečně zachovává mechanismy, které potlačují syntézu inzulinu při nízké hladině glukózy. Při hraní sportu, nedostatek sacharidů v potravinách Glimepirid způsobuje snazší hypoglykemii než jiné PSM. Pozorování ukazuje, že cukr při podávání tablet glimepiridu klesá pod normální hodnotu u 0,3% diabetiků.
2. Žádný vliv na váhu. Přebytek inzulínu v krvi zabraňuje rozpadu tuku, častá hypoglykemie přispívá ke zvýšení chuti k jídlu ak celkovému příjmu kalorií. Glimepirid v tomto ohledu je bezpečný. Podle recenzí pacientů nezpůsobuje přírůstek hmotnosti a dokonce přispívá k úbytku hmotnosti při obezitě.
3. Nízké riziko kardiovaskulárních onemocnění. PSM jsou schopny interagovat s kanály KATP umístěnými nejen v pankreatu, ale také ve stěnách krevních cév, což zvyšuje riziko jejich patologie. Glimepirid působí pouze v pankreatu, takže je povolen diabetikům s angiopatií a srdečním onemocněním.
4. Pokyny odrážejí schopnost Glimepiridu snižovat rezistenci na inzulín, zvyšují syntézu glykogenu, blokují tvorbu glukózy. Tato činnost je mnohem slabší než metformin, ale lepší než u ostatních PSM.
5. Lék léčí rychlejší analógy, výběr dávky a dosažení náhrady za cukrovku trvá méně času.
6. Glimepirid tablety stimulují obě fáze sekrece inzulínu, takže rychleji po jídle snižují glykémii. Staré léky pracují převážně ve 2. fázi.

dávkování

Obecně uznávané dávky přípravku Glimepirida, které výrobci dodržují, jsou 1, 2, 3, 4 mg účinné látky v tabletě. Je možné zvolit správné množství léku s vysokou přesností a v případě potřeby lze dávku jednoduše změnit. Tableta zpravidla obsahuje riziko, že může být rozdělena na polovinu.

Účinky léku snižující cukr se současně zvyšují s nárůstem dávky od 1 do 8 mg. Podle hodnocení diabetiků je většina pro kompenzaci diabetes mellitus 4 mg nebo méně glimepiridu. Větší dávky jsou možné u pacientů s dekompenzovaným diabetem a těžkou rezistencí na inzulín. Měly by se postupně snižovat s tím, jak se stav stabilizuje - zlepšuje citlivost na inzulín, ztrátu hmotnosti, změny životního stylu.

Očekávaný pokles glykémie (průměrné údaje podle studie):

Glimepirid

Popis k 18. únoru 2015

• Latinský název: Glimepiride
• ATC kód: A10BB12
• Aktivní složka: Glimepirid (Glimepirid)
• Výrobce: Vertex (Rusko), Pharmstandard-Leksredstva (Rusko)

Složení

Glimepiridové tablety jsou k dispozici v dávkách 1, 2, 3, 4 nebo 6 mg + excipienty: monohydrát laktosy, povidon, mikrokrystalická celulóza, škrobový glykolát, polysorbát 80, stearan hořečnatý.

V závislosti na dávkování tablety také dodatečně obsahují barviva:

• 1 mg - červený oxid železa;
• 2 mg - indigokarminový lak hliník a žlutý oxid železa;
• 3 mg - žlutý oxid železitý;
• 4 mg - indigokarmin.

Formulář uvolnění

Léčivo se uvolňuje v blistrech z polyvinylchloridového filmu a hliníkové fólie v kartonovém svazku jeden blistr.

Tablety mají plochý válcový tvar, s nádechem, zkosením, světle růžovou, zelenou, žlutou nebo modrou, v závislosti na dávkování.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Glimepirid je hypoglykemická látka ze skupiny sulfonylmočoviny. Lék může být použit pro diabetes mellitus nezávislý na inzulínu.

Látka působí tím, že stimuluje uvolňování inzulínu z beta buněk v pankreatu.

Všechny přípravky sulfonylmočoviny regulují proces sekrece inzulínu a uzavírají draslíkový kanál závislý na ATP v pankreatických membránách. Vzhledem k uzavření tohoto kanálu jsou beta buňky depolarizovány a jsou otevřeny kalciové kanály a inzulín je uvolněn. Je třeba poznamenat, že Glimepirid se rychle váže na proteiny membrán beta buněk, komunikace se však provádí jinými kanály, které se liší od ostatních derivátů sulfonylmočoviny.

Neabsorbuje se draslíkové kanály srdcových myocytů závislé na ATP.

Aktivní složka nemá také pankreatické účinky. Patří mezi ně zvýšení citlivosti periferních tkání (tukové a svalové) na inzulín a snížení aktivity inzulínu v jaterních buňkách.

Léčivo zvyšuje aktivitu enzymu glykosylfosfatidyl inositol-specifická fosfolipáza C, čímž zvyšuje hypo- a glykogenezi.

Stupeň vlivu léčiva na tělo závisí na dávce. Během příjmu léku je udržována reakce snižující produkci inzulínu během akutní fyzické námahy.

Léčba má antioxidační, antiagregační a anti-aterogenní účinky.

Příjem potravy neovlivňuje proces absorpce účinné látky z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost léčiva je téměř 100%. 2,5 hodiny po podání pilulky dosáhne glimepirid maximální hladinu v krvi.

Lék má nízkou clearance a vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (téměř 99%). Lék překonává placentární bariéru a v menší míře krevní mozku.

Poločas rozpadu je od 5 do 8 hodin, při příjmu velmi velkých dávek se tento údaj mírně zvyšuje.

Nástroj prochází metabolickými reakcemi v játrech za účasti enzymu SUR2S9, asi 60% metabolitů se vylučuje močí a asi 30% ve stolici. Lék není v těle kumulován.

Farmakokinetické parametry jsou prakticky nezávislé na věku nebo pohlaví.

Indikace pro použití

Glimepirid předepisuje inzulín-dependentní diabetes mellitus druhého typu, pokud dieta, cvičení a ztráta hmotnosti nejsou dostatečně účinné.

Kontraindikace

• těhotné a kojící ženy;
• jestliže jste alergický (á) na některou z jeho složek;
• osoby s diabetickou ketoacidózou;
• s diabetes mellitus, první typ;
• s diabetickou komu a prekomou;
• u pacientů se závažnou poruchou funkce jater nebo ledvin.

Nežádoucí účinky

Během klinického a postmarketingového výzkumu byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

• kožní vyrážka, kopřivka, citlivost na světlo;
• nevolnost, průjem, bolest břicha, zvracení;
• leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, hemolytická anémie, pancytopenie (reakce se zpravidla vyskytly po vysazení léku);
• reakce přecitlivělosti, dušnost, klesající krevní tlak, šok;
• cholestáza, žloutenka, selhání jater, hepatitida;
• hypoglykemie;
• snížení hladiny sodíku v krvi.

Výskyt následujících nežádoucích účinků není znám:

• zvýšené hladiny jaterních enzymů;
• zhoršení zraku v prvních týdnech léčby;
• křížová alergie na sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny.

Návod k použití Glimepirida (metoda a dávkování)

Je třeba si uvědomit, že úspěšné léčení diabetes mellitus závisí na tom, zda je pacient na dietě, stravě a fyzické aktivitě.

Dávka závisí na obsahu glukózy v krvi a moči. Jmenován ošetřujícím lékařem.

Návod k použití Glimepirida

Lék se doporučuje užívat krátce před jídlem nebo během jídla (snídaně). Proto je možné minimalizovat pravděpodobnost nevolnosti a břišní nepohodlí. Tabletu polkněte celé, bez dělení nebo žvýkání.

Léčba se obvykle zahajuje dávkou 1 mg denně. Dále, v závislosti na testech, se dávka postupně zvyšuje na 2, 3 nebo 4 mg denně. Míra zvýšení by měla být 1 mg po 7-14 dnech. Maximální denní dávka je 6 mg.

Kombinovaná léčba

Tento typ léčby je prováděn na doporučení a pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Při kombinaci s metforminem nebo inzulinem by měl být Glimepirida zahájen také s nízkou dávkou. Pak se také může postupně zvyšovat v závislosti na počtu krevních vzorků.

V případě nežádoucích účinků již při užívání 1 mg léku denně by léčba měla být ukončena.

Přechod na glimepirid s jinými hypoglykemickými látkami

Tento druh náhrady by měl být prováděn s velkou opatrností a pod dohledem lékaře.

Pokud se lék (například Chlorpropamid) má tendenci se hromadit v těle, měli byste si na několik dní před užíváním přípravku Glimepirida udělat přestávku.

Předávkování

Předávkování lékem může vést k hypoglykémii, která trvá od 12 hodin do 3 dnů, někdy po opětovném odeznění.

Příznaky se zpravidla objevují během 24 hodin po absorpci léku v gastrointestinálním traktu. Pozorované: nevolnost, zvracení, bolest na pravé straně, agitovanost, třes, zkreslení zraku, nekoordinace, koma, ospalost a záchvaty.

Jako terapie se doporučuje vyvolat zvracení nebo výplach žaludku, aby se použily adsorbenty (aktivní uhlí), vedlejší produkty (síran sodný). Někdy hospitalizace pacienta, zavedení glukózy do / v. Poté monitorujte hladinu cukru v krvi.

Interakce

Hypoglykemický účinek Azapropazon, Probenitsid, Tetracycline, chinolones.

Při souběžném podávání léku s blokátory receptoru histaminových receptorů H2 (Reserpine, Clonidine) a etanole je třeba dbát.

Při kombinaci s acetazolamidem, kortikosteroidy, diuretiky, sympatomimetiky, laxativa, estrogeny, fenothiazin, rifampicin, barbituráty, diazoxid, adrenalin, glukagon, nikotinová kyselina, progestogeny, fenytoin a hormony štítné žlázy je účinnost snížena.

Kombinace derivátů kumarinu s glimepiridem může oslabit nebo zvýšit jejich účinky na tělo.

Podmínky prodeje

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Doporučuje se uchovávat tablety na chladném místě v původním obalu.

skladovatelnost

Zvláštní instrukce

Při užívání přípravku se nedoporučuje používat mechanizmy ani stroj.

Při změně hmotnosti, životního stylu, výskytu dalších faktorů, které přispívají k rozvoji hyper- nebo hypoglykemie, je třeba rozhodnout o zastavení léčby.

Léčba by měla být pečlivě kombinována s pacienty s poruchami štítné žlázy, adrenokortikální nebo adeno-hypofyzární insuficiencí.

Během prvních týdnů léčby se může vyvinout hypoglykémie, zejména pokud pacient nedodrží dietu, bere alkohol, nevykonává. V tomto případě byste měl tento stav zastavit užíváním sacharidů.

Někdy je nutné pacienta přenést na inzulín, například během operací, chirurgických zákroků, infekčních onemocnění.

Během léčby by měl být sledován obsah cukru v moči a krvi.

Analogy Glimepiridy

Nejběžnějšími analogy Glimepiridy jsou: Amapirid, Glibenclamide, Glibetik, Glyri, Glimepirid Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabrex, Dimaril, Oltář, Perinel, Amiks, M.

Během těhotenství a kojení

Ve fázi plánování těhotenství se doporučuje přejít na inzulín. Během těhotenství se glimepirid nedoporučuje.

V souvislosti se zvýšeným rizikem hypoglykemie u novorozenců, jejichž matka užívá lék, by mělo být přerušeno kojení (nebo by mělo být léčivo zastaveno).

Glimepiride Recenze

Na internetu, většinou dobré recenze o drogách. Je to poměrně účinný u diabetes typu 2, pokud byl lék předepsán ošetřujícím lékařem. U některých pacientů však může droga způsobit zvýšení hmotnosti a nevolnost.

Společné recenze:

• "Po dvou měsících přijetí můžu říci: efekt je tam a je stabilní. Hlavní věcí je kontrolovat krevní cukr po celou dobu a přísně dodržovat schéma, které lékař předepíše... ";
• "Příprava je pro každého dobrá, ale na ni se vážím...";
• "Glimepirid je pro naše farmakologové dobrý úspěch, děkujeme jim za to. Je to dost pohodlné, aby to bylo jednou za den... ".

Cena Glimepirida

Cena dávky glimepiridy 3 mg je asi 280 rublů na 30 tablet.