Glimepirid (Glimepirid)

  • Hypoglykemie

Glimepirid byl v dnešní době nezaslouženým lékem. Ze všech hypoglykemických léků odvozených od sulfonylmočoviny je nejvhodnější glimepirid. Ahoj všichni! S tebou Dilyara Lebedeva, autorka blogu "Cukr je v pořádku!". Pokračuji v revizi léků pro pacienty s diabetem typu 2. Tentokrát je to glimepirid. Toto jméno neřekne většině z vás, ale jsem si jistý, že to poznáte, když uslyšíte obchodní jména.

Když se tato droga nejprve začala prodávat, byla to jedna z nejoblíbenějších. Ale teď, v souvislosti s objevem inkretinů, o kterých jsem psal v článku "Slibný směr v léčbě diabetes mellitus", začali na něj zapomínat, zatímco droga je velmi dobrá, účinná a poměrně bezpečná.

Glimepirid patří do velké skupiny antidiabetik, sulfonylmočoviny, jehož součástí je Manin, diabeton (což jsem také napsal, a můžete sledovat na odkaz pro čtení) a další, které mají být v písemné formě. Je to sekretagogue, tj. Jeho působení je stimulovat práci pankreatu.

Vedle tohoto účinku má glimepirid také extrapankreatické účinky. Zlepšuje citlivost svalových a tukových tkání na působení vlastního inzulínu, může snížit syntézu glukózy játry. Další glimepirid má velmi výrazný antitrombotický účinek a také snižuje obsah volných radikálů.

Jaké obchodní jména se můžete setkat

Původní lék, tedy první a nejvíce studovaný, je AMARIL od společnosti SANOFI-AVENTIS. Zbývající drogy jsou generikum, to znamená, že firmy vyrábějí tablety na získaný patent.

Zde je seznam těchto léků:

  • Glimepirid (PHARMSTANDART, Rusko)
  • Diapyrid (JSC Farmak, Ukrajina)
  • Glimepirid-Teva (PLIVA, Chorvatsko)
  • Glamaz (Bago, Argentina)
  • Diamerid (Akrikhin, Rusko)
  • Glianov (Jordánsko)
  • Glibetik (Polsko)
  • Ghleyri (Indie)
  • Amaryl M (Korea)

Amaril je dostupný v tabletách 1, 2, 3 a 4 mg. Glimepirid se užívá jednou denně. Terapie začíná užíváním 1 mg denně, jehož účinek lze hodnotit za 1-2 týdny. Pokud hladina glukózy není normalizována, může se dávka léku zvýšit o 1 mg. Podobně způsobuje další sledování a úpravu dávky léku, což zvyšuje dávku o 1 mg denně. V průměru dávka amarylu nepřesahuje 1-4 mg denně, ale u pacientů, kterým léčivo pomáhá pouze v dávce 6 mg, je tato dávka také maximální denní dávkou.

Glimepirid se užívá před jídlem, protože trvá déle, než dojde k jeho účinku. Je důležité, aby po podání léku nebylo přeskočeno. Vzhledem k tomu, že má účinek na zlepšení citlivosti na inzulín, může být v průběhu času vyžadováno snížení dávky. Stejně jako všechny léky sulfonylmočoviny může amaril způsobit stavy hypoglykemie, takže musíte být opatrní při změně životního stylu, zvyšování fyzické námahy apod.

Amaryl se velmi dobře kombinuje s původním metforminem, takže jsou často předepsány společně. Existuje také kombinované léčivo - AMARIL M. Je k dispozici ve dvou dávkách: glimepirid 1 mg + metformin 250 mg a glimepirid 2 mg + metformin 500 mg. Amaril lze podávat společně s inzulínem.

Nežádoucí účinky přípravku Glimepiride

Nežádoucí účinky zahrnují:

  1. Hypoglykemie.
  2. Přechodné poruchy zraku (dočasné otoky čočky).
  3. Dyspeptické poruchy (nevolnost, zřídka zvracení).
  4. Alergické reakce.
  5. Hyponatrémie.
  6. Fotosenzitizace.

Glimepirid není určen těhotným a kojících ženám, stejně jako dětem. S péčí - u pacientů s selháním ledvin a jater.

Dospělo by se proto k závěru, že Amaril je lék s vysokou účinností, bezpečný, protože při léčbě se používají malé dávky a má také řadu dalších účinků, které se mohou radovat. Ale musím vás varovat a připomenout, milí přátelé, že bez ohledu na to, jak je to lék, je to maximální účinek jen při současné změně životního stylu, který způsobil výskyt cukrovky. Proč většina pacientů nedokáže změnit svůj životní styl k lepšímu, můžete se dozvědět z článku "Léčba diabetes mellitus typu 2: léky", které důrazně doporučuji, abyste si přečetli.

A na tom mám všechno. V budoucnu budu i nadále hovořit o lécích snižujících hladinu glukózy, proto vám doporučuji, abyste se přihlásili k odběru blogových aktualizací, abyste se neztratili. Nezapomeňte potvrdit předplatné v dopise, který okamžitě přijde na e-mail.

Glimepirid

Popis k 18. únoru 2015

  • Latinský název: Glimepiride
  • ATC kód: A10BB12
  • Aktivní složka: Glimepirid (Glimepirid)
  • Výrobce: Vertex (Rusko), Pharmstandard-Leksredstva (Rusko)

Složení

Glimepiridové tablety jsou k dispozici v dávkách 1, 2, 3, 4 nebo 6 mg + excipienty: monohydrát laktosy, povidon, mikrokrystalická celulóza, škrobový glykolát, polysorbát 80, stearan hořečnatý.

V závislosti na dávkování tablety také dodatečně obsahují barviva:

  • 1 mg - červený oxid železa;
  • 2 mg - indigokarminový lak hliník a žlutý oxid železa;
  • 3 mg - žlutý oxid železitý;
  • 4 mg - indigokarmin.

Formulář uvolnění

Léčivo se uvolňuje v blistrech z polyvinylchloridového filmu a hliníkové fólie v kartonovém svazku jeden blistr.

Tablety mají plochý válcový tvar, s nádechem, zkosením, světle růžovou, zelenou, žlutou nebo modrou, v závislosti na dávkování.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Glimepirid je hypoglykemická látka ze skupiny sulfonylmočoviny. Lék může být použit pro diabetes mellitus nezávislý na inzulínu.

Látka působí tím, že stimuluje uvolňování inzulínu z beta buněk v pankreatu.

Všechny přípravky sulfonylmočoviny regulují proces sekrece inzulínu a uzavírají draslíkový kanál závislý na ATP v pankreatických membránách. Vzhledem k uzavření tohoto kanálu jsou beta buňky depolarizovány a jsou otevřeny kalciové kanály a inzulín je uvolněn. Je třeba poznamenat, že Glimepirid se rychle váže na proteiny membrán beta buněk, komunikace se však provádí jinými kanály, které se liší od ostatních derivátů sulfonylmočoviny.

Neabsorbuje se draslíkové kanály srdcových myocytů závislé na ATP.

Aktivní složka nemá také pankreatické účinky. Patří mezi ně zvýšení citlivosti periferních tkání (tukové a svalové) na inzulín a snížení aktivity inzulínu v jaterních buňkách.

Léčivo zvyšuje aktivitu enzymu glykosylfosfatidyl inositol-specifická fosfolipáza C, čímž zvyšuje hypo- a glykogenezi.

Stupeň vlivu léčiva na tělo závisí na dávce. Během příjmu léku je udržována reakce snižující produkci inzulínu během akutní fyzické námahy.

Léčba má antioxidační, antiagregační a anti-aterogenní účinky.

Příjem potravy neovlivňuje proces absorpce účinné látky z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost léčiva je téměř 100%. 2,5 hodiny po podání pilulky dosáhne glimepirid maximální hladinu v krvi.

Lék má nízkou clearance a vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (téměř 99%). Lék překonává placentární bariéru a v menší míře krevní mozku.

Poločas rozpadu je od 5 do 8 hodin, při příjmu velmi velkých dávek se tento údaj mírně zvyšuje.

Nástroj prochází metabolickými reakcemi v játrech za účasti enzymu SUR2S9, asi 60% metabolitů se vylučuje močí a asi 30% ve stolici. Lék není v těle kumulován.

Farmakokinetické parametry jsou prakticky nezávislé na věku nebo pohlaví.

Indikace pro použití

Glimepirid předepisuje inzulín-dependentní diabetes mellitus druhého typu, pokud dieta, cvičení a ztráta hmotnosti nejsou dostatečně účinné.

Kontraindikace

  • těhotné a kojící ženy;
  • jestliže jste alergický (á) na některou z jeho složek;
  • osoby s diabetickou ketoacidózou;
  • s diabetes mellitus, první typ;
  • s diabetickou komu a prekomou;
  • u pacientů se závažnou poruchou funkce jater nebo ledvin.

Nežádoucí účinky

Během klinického a postmarketingového výzkumu byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

  • kožní vyrážka, kopřivka, citlivost na světlo;
  • nevolnost, průjem, bolest břicha, zvracení;
  • leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, hemolytická anémie, pancytopenie (reakce se zpravidla vyskytly po vysazení léku);
  • reakce přecitlivělosti, dušnost, klesající krevní tlak, šok;
  • cholestáza, žloutenka, selhání jater, hepatitida;
  • hypoglykemie;
  • snížení hladiny sodíku v krvi.

Výskyt následujících nežádoucích účinků není znám:

  • zvýšené hladiny jaterních enzymů;
  • zhoršení zraku v prvních týdnech léčby;
  • křížová alergie na sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny.

Návod k použití Glimepirida (metoda a dávkování)

Je třeba si uvědomit, že úspěšné léčení diabetes mellitus závisí na tom, zda je pacient na dietě, stravě a fyzické aktivitě.

Dávka závisí na obsahu glukózy v krvi a moči. Jmenován ošetřujícím lékařem.

Návod k použití Glimepirida

Lék se doporučuje užívat krátce před jídlem nebo během jídla (snídaně). Proto je možné minimalizovat pravděpodobnost nevolnosti a břišní nepohodlí. Tabletu polkněte celé, bez dělení nebo žvýkání.

Léčba se obvykle zahajuje dávkou 1 mg denně. Dále, v závislosti na testech, se dávka postupně zvyšuje na 2, 3 nebo 4 mg denně. Míra zvýšení by měla být 1 mg po 7-14 dnech. Maximální denní dávka je 6 mg.

Kombinovaná léčba

Tento typ léčby je prováděn na doporučení a pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Při kombinaci s metforminem nebo inzulinem by měl být Glimepirida zahájen také s nízkou dávkou. Pak se také může postupně zvyšovat v závislosti na počtu krevních vzorků.

V případě nežádoucích účinků již při užívání 1 mg léku denně by léčba měla být ukončena.

Přechod na glimepirid s jinými hypoglykemickými látkami

Tento druh náhrady by měl být prováděn s velkou opatrností a pod dohledem lékaře.

Pokud se lék (například Chlorpropamid) má tendenci se hromadit v těle, měli byste si na několik dní před užíváním přípravku Glimepirida udělat přestávku.

Předávkování

Předávkování lékem může vést k hypoglykémii, která trvá od 12 hodin do 3 dnů, někdy po opětovném odeznění.

Příznaky se zpravidla objevují během 24 hodin po absorpci léku v gastrointestinálním traktu. Pozorované: nevolnost, zvracení, bolest na pravé straně, agitovanost, třes, zkreslení zraku, nekoordinace, koma, ospalost a záchvaty.

Jako terapie se doporučuje vyvolat zvracení nebo výplach žaludku, aby se použily adsorbenty (aktivní uhlí), vedlejší produkty (síran sodný). Někdy hospitalizace pacienta, zavedení glukózy do / v. Poté monitorujte hladinu cukru v krvi.

Interakce

Hypoglykemický účinek Azapropazon, Probenitsid, Tetracycline, chinolones.

Při souběžném podávání léku s blokátory receptoru histaminových receptorů H2 (Reserpine, Clonidine) a etanole je třeba dbát.

Při kombinaci s acetazolamidem, kortikosteroidy, diuretiky, sympatomimetiky, laxativa, estrogeny, fenothiazin, rifampicin, barbituráty, diazoxid, adrenalin, glukagon, nikotinová kyselina, progestogeny, fenytoin a hormony štítné žlázy je účinnost snížena.

Kombinace derivátů kumarinu s glimepiridem může oslabit nebo zvýšit jejich účinky na tělo.

Podmínky prodeje

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Doporučuje se uchovávat tablety na chladném místě v původním obalu.

skladovatelnost

Zvláštní instrukce

Při užívání přípravku se nedoporučuje používat mechanizmy ani stroj.

Při změně hmotnosti, životního stylu, výskytu dalších faktorů, které přispívají k rozvoji hyper- nebo hypoglykemie, je třeba rozhodnout o zastavení léčby.

Léčba by měla být pečlivě kombinována s pacienty s poruchami štítné žlázy, adrenokortikální nebo adeno-hypofyzární insuficiencí.

Během prvních týdnů léčby se může vyvinout hypoglykémie, zejména pokud pacient nedodrží dietu, bere alkohol, nevykonává. V tomto případě byste měl tento stav zastavit užíváním sacharidů.

Někdy je nutné pacienta přenést na inzulín, například během operací, chirurgických zákroků, infekčních onemocnění.

Během léčby by měl být sledován obsah cukru v moči a krvi.

Analogy Glimepiridy

Nejběžnějšími analogy Glimepiridy jsou: Amapirid, Glibenclamide, Glibetik, Glyri, Glimepirid Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabrex, Dimaril, Oltář, Perinel, Amiks, M.

Během těhotenství a kojení

Ve fázi plánování těhotenství se doporučuje přejít na inzulín. Během těhotenství se glimepirid nedoporučuje.

V souvislosti se zvýšeným rizikem hypoglykemie u novorozenců, jejichž matka užívá lék, by mělo být přerušeno kojení (nebo by mělo být léčivo zastaveno).

Glimepiride Recenze

Na internetu, většinou dobré recenze o drogách. Je to poměrně účinný u diabetes typu 2, pokud byl lék předepsán ošetřujícím lékařem. U některých pacientů však může droga způsobit zvýšení hmotnosti a nevolnost.

Společné recenze:

  • "Po dvou měsících přijetí můžu říci: efekt je tam a je stabilní. Hlavní věcí je kontrolovat krevní cukr po celou dobu a přísně dodržovat schéma, které lékař předepíše... ";
  • "Příprava je pro každého dobrá, ale na ni se vážím...";
  • "Glimepirid je pro naše farmakologové dobrý úspěch, děkujeme jim za to. Je to dost pohodlné, aby to bylo jednou za den... ".

Cena Glimepirida

Cena dávky glimepiridy 3 mg je asi 280 rublů na 30 tablet.

GLIMEPIRID (GLIMEPIRID)

Diabetes mellitus typu 2 s neúčinností dříve předepsané stravy a cvičení.

Při neúčinnosti monoterapie s glimepiridem může být použita v kombinaci s metforminem nebo inzulinem.

  • léčba diabetu typu 2 s neúčinností dříve předepsané stravy a cvičení.

Při neúčinnosti monoterapie s glimepiridem může být použita v kombinaci s metforminem nebo inzulinem.

  • diabetes typu 2 s neúčinností dříve předepsané stravy a cvičení.

Při neúčinnosti monoterapie s glimepiridem může být použita v kombinaci s metforminem nebo inzulinem.

Léčba diabetu 2. typu (vedle stravy, cvičení a hubnutí):

  • pokud není možné dosáhnout glykemické kontroly při monoterapii glimepiridem nebo metforminem;
  • při nahrazení kombinované léčby glimepiridem a metforminem, aby byl podán jeden kombinovaný přípravek Amaryl® M.

Glimepirid tablety: návod k použití, glimepirid 1 mg

Glimepirid - lék, který snižuje koncentraci glukózy v krvi. Předepisuje se pacientům s diabetem typu 2. Prodává se ve formě tablet. Léčivou látkou léku v dávce 1 mg je glimepirid (1,0 mg) a pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulóza, karboxymethylškrob sodný, povidon K-30, polysorbát 80 a stearát hořečnatý.

Registrační číslo: LP-002219

Obchodní název: Glimepirid

Mezinárodní neregistrovaný název (INN): glimepirid

Dávkování: tablety

Fotografie obalu tablet glimepiridu, která udává složení a podmínky uchovávání

Tablety složení glimepiridu

Jedna tableta obsahuje:

Aktivní složka: glimepirid - 1,0 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 79,5 mg, mikrokrystalická celulóza - 12,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl škrobového glykolátu) - 5,0 mg, povidon K-30 - 1,0 mg, polysorbát 80 - stearát hořečnatý - 1,0 mg.

Aktivní složka: glimepirid - 2,0 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 159,0 mg, mikrokrystalická celulosa - 24,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl škrobového glykolátu) - 10,0 mg. Povidon K-30 - 2,0 mg, polysorbát 80 - 1,0 mg, stearan hořečnatý - 2,0 mg.

Aktivní složka: glimepirid - 3,0 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 117,6 mg, mikrokrystalická celulóza - 18,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl glykolátu škrobu) - 7,5 mg, povidon K-30 - 1,5 mg, polysorbát 80 - stearát hořečnatý - 1,5 mg.

Aktivní složka: glimepirid - 4,0 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 237,5 mg, mikrokrystalická celulóza - 36,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl škrobového glykolátu) - 15,0 mg, povidon K-30 - 3,0 mg, polysorbát 80 - stearát hořečnatý - 3,0 mg.

Aktivní složka: glimepirid - 6,0 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 235,2 mg, mikrokrystalická celulóza - 36,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl glykolátu škrobu) - 15,0 mg, povidon K-30 - 3,0 mg, polysorbát 80 - stearát hořečnatý - 3,0 mg.

Popis

Kulaté ploché válcové tablety bílé nebo téměř bílé barvy se zkosením (1 mg, 2 mg, 3 mg) se zkosením a kostkami (6 mg) se zkosením a rizikovým křížem (4 mg).

Farmakoterapeutická skupina: hypoglykemické činidlo pro perorální podání skupiny sulfonylmočoviny III. Generace.

ATX kód: A10BB12

Farmakologické vlastnosti

Glimepirid snižuje koncentraci glukózy v krvi, zejména díky stimulaci uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu. Jeho účinek je primárně spojen se zlepšenou schopností beta buněk pankreatu reagovat na fyziologickou stimulaci glukózou. Ve srovnání s glibenklamidem má nízké dávky glimepiridu za následek uvolnění menšího množství inzulinu, když se dosáhne přibližně stejného snížení koncentrace glukózy v krvi. Tato skutečnost svědčí ve prospěch přítomnosti extrapankreatických hypoglykemických účinků v glimepiridu (zvýšená citlivost tkání na inzulín a inzulinomimetický účinek).

Stejně jako všechny ostatní deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekreci inzulínu interakcí s draslíkovými kanály citlivými na ATP na membránách beta buněk. Na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se glimepirid selektivně váže na protein s molekulovou hmotností 65 kilodaltonů (kDa) umístěný v membránách beta buněk pankreatu. Tato interakce glimepiridu s jeho vazebným proteinem reguluje otevření nebo uzavření draslíkových kanálů citlivých na ATP.

Glimepirid zavírá draslíkové kanály. To způsobuje depolarizaci beta buněk a vede k objevení napětí-vážící vápníkové kanály a vstup vápníku do buňky. Výsledkem je, že zvýšení koncentrace intracelulárního vápníku aktivuje sekreci inzulínu exocytózou.

Glimepirid je mnohem rychlejší a v důsledku toho častěji vstupuje do vazby a uvolňuje se z vazby s proteinem, který je na něj spojen, než tibenklamid. Předpokládá se, že tato vlastnost vysoké rychlosti výměny glimepiridu s proteinem navázaným na něj způsobuje výrazný účinek senzibilizace beta buněk na glukózu a jejich ochranu před desenzitizací a předčasným vyčerpáváním.

Účinek zvýšení tkáňové citlivosti na inzulin Glimepirid zvyšuje účinky inzulínu na absorpci glukózy periferními tkáněmi. Inzulinomimetický účinek Glimepirid má účinky podobné účinkům inzulínu na příjem glukózy periferními tkáněmi a uvolňování glukózy z jater. Příjem glukózy periferními tkáněmi se provádí transportem uvnitř svalových buněk a adipocytů.

Glimepirid přímo zvyšuje počet molekul přenášejících glukózu v plazmatických membránách svalových buněk a adilocytů. Zvýšení požití glukózových buněk vede k aktivaci fosfolipázy C specifické pro glykosylfosfatidylinositol. V důsledku toho se koncentrace intracelulárního vápníku snižuje a způsobuje pokles aktivity proteinové kinázy A, což vede k stimulaci metabolismu glukózy. Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením koncentrace 2,6-bisfosfátu fruktózy, která inhibuje glukoneogenezi.

Účinek agregace destiček a tvorby aterosklerotických plaků

Glimepirid snižuje agregaci krevních destiček in vitro a in vivo. Tento účinek se zdá být spojen se selektivní inhibicí cyklooxygenázy, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, což je důležitý endogenní faktor adheze krevních destiček.

Anti-aterogenní účinek léčiva

Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje koncentraci malonického aldehydu v krvi, což vede k významnému snížení lipidové peroxidace.

Snížení závažnosti oxidativního stresu, který se neustále vyskytuje u pacientů s diabetem typu 2. Glimepirid zvyšuje koncentraci a-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathionperoxidázy a superoxiddismutázy.

Prostřednictvím draslíkových kanálů citlivých na ATP (viz výše) mají deriváty sulfonylmočoviny také vliv na kardiovaskulární systém. Ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny má glimepirid významně menší účinek na kardiovaskulární systém. Snižuje agregaci trombocytů a vede k významnému snížení tvorby aterosklerotických plaků.

Účinok glimepiridu je závislý na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická odpověď na fyzickou aktivitu (snížená sekrece inzulínu) přetrvává při užívání glimepiridu.

Neexistují významné rozdíly ve účinku v závislosti na tom, zda byl přípravek podán 30 minut před jídlem nebo těsně před jídlem. U pacientů s diabetes mellitus lze dosáhnout dostatečné kontroly metabolismu během 24 hodin jednou dávkou léku. U pacientů s renální insuficiencí (klírens kreatininu 4 - 79 ml / min) lze dosáhnout dostatečného metabolického řízení.

Kombinovaná terapie s metforminem

Pokud pacienti nedosahují dostatečnou metabolickou kontrolu s maximální dávkou glimepiridu, může být zahájena kombinovaná léčba s glimepiridem a metforminem. Dvě studie v kombinační terapii ukázaly zlepšení v metabolické kontrole ve srovnání s léčbou každého z těchto léků odděleně.

Kombinovaná terapie insulinem

Pokud pacienti nedosáhnou dostatečné kontroly metabolismu při užívání maximálních dávek glimepiridu, může být zahájena současná léčba inzulínem. Pokud kombinovaná léčba vyžaduje nižší dávku inzulinu.

Použití u dětí

Údaje o dlouhodobé účinnosti a bezpečnosti při užívání drogy u dětí nejsou k dispozici.

Při opakovaném podávání glimepiridu v denní dávce 4 mg se maximální koncentrace (C max) glimepiridu v krevní plazmě dosáhne během 2,5 hodiny a činí 309 ng / ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepiridu v krevní plazmě, stejně jako mezi dávkou a plochou pod křivkou koncentrace-čas (AUC). Při užívání glimepiridu v jeho absolutní biologické dostupnosti je kompletní. Konzumace nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení rychlosti.

Glimepirid je charakterizován velmi malým distribučním objemem (přibližně 8,8 l), přibližně rovným distribučnímu objemu albuminu, vysokému stupni vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízké clearance (přibližně 48 ml / min).

Průměrný poločas rozpadu je přibližně 5-8 hodin. Po podání vysokých dávek dochází k mírnému zvýšení poločasu. Významná akumulace léčiva chybí.

Po podání jednorázové dávky glimepiridu se 58% dávky vylučuje ledvinami a 35% dávky do střeva. Nezměněný glimepirid není detekován v moči.

V moči a stolici byly zjištěny dva metabolity vyplývající z metabolismu v játrech (hlavně pomocí CYP2C9), jedním z nich byl derivát hydroxy a druhý karboxy derivát. Po požití glimepiridu v poločasu těchto metabolitů byl 3-5 hodin a 5-6 hodin.

Glimepirid proniká do mateřského mléka a placentární bariérou.

Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin. U pacientů s poruchou funkce ledvin (s nízkým klírensem kreatininu) je tendence zvyšovat clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v krevní plazmě, což je pravděpodobně způsobeno rychlejším vylučováním léku v důsledku nižší vazby na bílkoviny.

U této kategorie pacientů tedy neexistuje žádné další riziko akumulace léků.

Glimepirid indikace

Diabetes mellitus typu 2 (v monoterapii nebo v kombinaci s metforminem nebo inzulinem).

Kontraindikace proti glimepiridu

  • diabetes typu 2;
  • diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a koma;
  • přecitlivělost na glimepirid nebo na jakoukoli neúčinnou složku léčiva, na jiné deriváty sulfonylmočoviny nebo na sulfanilamidové léky (riziko vzniku reakcí přecitlivělosti);
  • těžké abnormální funkce jater;
  • těžká renální dysfunkce, včetně pacientů na hemodialýze;
  • těhotenství a kojení;
  • dětský věk;
  • nesnášenlivost laktózy; deficience laktázy; glukózo-galaktózová malabsorpce.

S opatrností

  • během prvních týdnů léčby (zvýšené riziko hypoglykemie);
  • v přítomnosti rizikových faktorů pro vznik hypoglykemie;
  • s průběžnými onemocněními během léčby nebo se změnou životního stylu pacientů (změna v době stravování a jídla, zvýšení nebo snížení fyzické aktivity);
  • v případě nedostatku glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
  • v rozporu s absorpcí potravy a léků v gastrointestinálním traktu (střevní obstrukce, střevní paréza).

Používejte během těhotenství a během kojení

Glimepirid je kontraindikován pro použití během těhotenství. V případě plánovaného těhotenství nebo v případě těhotenství by měla být žena převedena na inzulinovou terapii.

Je zjištěno, že glimepirid proniká do mateřského mléka. Během období kojení by měla být žena převedena na inzulinovou terapii nebo k ukončení kojení.

Glimepiridové tablety: levnější analogy

Glimepiridové tablety: dávkování a způsob podání

Tablety přípravku Glimepiride se užívají bez žvýkání s dostatečným množstvím vody (asi 0,5 šálků).

Počáteční dávka a výběr dávky

Dávka glimepiridu je zpravidla určována cílovou koncentrací glukózy v krvi. Měla by být použita nejmenší dávka dostatečná k dosažení nezbytné metabolické kontroly.

Počáteční dávka glimepiridu je 1 mg jednou denně. Pokud je to nutné, lze denní dávku postupně zvyšovat (v intervalech 1 až 2 týdny). Zvýšení dávky se doporučuje za pravidelné kontroly koncentrace glukózy v krvi a podle následujícího zvýšení dávky: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg.

Rozsah dávky u pacientů s dobře řízeným diabetem mellitus

Typická denní dávka u pacientů s dobře řízeným diabetes mellitus je obvykle 1 až 4 mg glimepiridu. Denní dávka vyšší než 6 mg (8 mg) je účinnější pouze u malého počtu pacientů.

Doba užívání drogy a distribuce dávky během dne stanoví lékař v závislosti na životním stylu pacienta v daném okamžiku (čas jídla, množství fyzické aktivity).

Obvykle stačí užívat jednu drogu během dne. Doporučuje se, aby v tomto případě byla celá dávka léku odebrána bezprostředně před úplnou snídaní nebo, pokud nebyla užívána v okamžiku, bezprostředně před prvním hlavním jídlem.

Je velmi důležité, aby po vynechání pilulek nebylo přeskočeno.

Protože zlepšení metabolické kontroly je spojeno se zvýšenou citlivostí na inzulín, může se potřeba glimepiridu během léčby snížit. Aby nedošlo k rozvoji hypoglykemie, je nutné okamžitě snížit dávku nebo přestat užívat přípravek glimepirida.

Podmínky, při nichž může být vyžadována úprava dávky glimepiridu:

  • ztráta hmotnosti u pacienta;
  • změna v životním stylu pacienta (změna ve stravě, čas jídla, množství fyzické aktivity);
  • výskyt dalších faktorů, které vedou k náchylnosti k rozvoji hypoglykemie nebo hyperglykémie (viz část "Zvláštní pokyny").

Léčba glimepiridem je obvykle dlouhodobá. Přenos pacienta z jiného perorálního hypoglykemického přípravku na glimepirid

Mezi dávkami glimepiridu a jiných perorálních hypoglykemických přípravků neexistuje přesný vztah. Pokud je jiný perorální hypoglykemický přípravek nahrazen glimepiridem, doporučuje se, aby byl postup podání stejný jako u původního předpisu glimepiridu, tj. Léčba by měla začínat počáteční dávkou 1 mg (i když je pacient převeden na glimepirid s maximální dávkou jiného perorální hypoglykemické látky). Jakékoliv zvýšení dávky by mělo být provedeno postupně, s přihlédnutím k reakci na glimepirid v souladu s výše uvedenými doporučeními.

Měla by být zvážena síla a doba trvání účinku předchozího perorálního hypoglykemického přípravku. Může být nutné přerušení léčby, aby se předešlo jakémukoli součtu účinků, které mohou zvýšit riziko hypoglykemie.

Používejte v kombinaci s metforminem

U pacientů s nedostatečně kontrolovaným diabetem mellitus může být při užívání maximální denní dávky nebo glimepiridu nebo metforminu zahájena léčba kombinací těchto dvou léčivých přípravků. V tomto případě pokračuje předchozí léčba buď glimepiridem nebo metforminem ve stejných dávkách a další dávka metforminu nebo glimepiridu je zahájena z nízké dávky, která se pak titruje v závislosti na metabolické kontrole až po maximální denní dávku. Kombinovaná léčba by měla začít pod přísným lékařským dohledem.

Použití v kombinaci s inzulínem

Pacienti s nedostatečně řízeným diabetem mellitus mohou současně užívat inzulín současně s maximálními denními dávkami glimepiridu. V tomto případě zůstává poslední dávka glimepiridu přidělená pacientovi nezměněna. V tomto případě léčba inzulinem začíná nízkými dávkami, které se postupně zvyšují pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba vyžaduje pečlivý lékařský dohled.

Použití u pacientů s renálním selháním

Existuje omezené množství informací o užívání léku u pacientů s renální insuficiencí. Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou být citlivější na hypoglykemický účinek glimepiridu.

Použití u pacientů s poškozením jater

Existuje omezené množství informací o užívání léku při selhání jater.

Použití u dětí

Údaje o užívání drogy u dětí nestačí.

Glimepiridové vedlejší účinky

Metabolismus

V důsledku hypoglykemického účinku glimepiridu se může vyvinout hypoglykemie, která může být stejně jako u jiných derivátů sulfonylmočoviny prodloužena. Symptomy hypoglykemie jsou: bolesti hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresivita, zhoršená koncentrace, bdělost a reakční rychlost, deprese, zmatenost, paréza, smyslové poruchy, závratě, ztráta sebeovládání, delirium, cerebrální záchvaty, ospalost nebo ztráta vědomí až do kómatu, mělké dýchání, bradykardie. Kromě toho se mohou v reakci na hypoglykemii objevit projevy adrenergní protiregulace jako studený lepivý pot, úzkost, tachykardie, vysoký krevní tlak, angina pectoris, palpitace a poruchy srdečního rytmu.

Klinický obraz závažné hypoglykemie může být podobný mrtvici. Symptomy hypoglykémie téměř po vymizení zmizí.

Na straně výhledu

Během léčby (zejména při jeho začátku) se mohou vyskytnout přechodné poruchy zraku v důsledku změn koncentrace glukózy v krvi. Jsou způsobeny dočasnou změnou opuchu čočky v závislosti na koncentraci glukózy v krvi, a tím i změně indexu lomu čočky.

Z gastrointestinálního traktu

Ve vzácných případech: nauzea, zvracení, pocit těžkosti nebo plnosti v epigastru, bolest břicha, průjem. V některých případech: hepatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů a / nebo cholestáza a žloutenka, která může vyústit v život ohrožující jaterní selhání, ale může být zrušena, když je lék zrušen.

Z hematopoetického systému a lymfatického systému

Zřídka: trombocytopenie. V některých případech: leukopenie, hemolytická anémie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza a pancytopenie.

Ve vzácných případech jsou možné alergické a pseudoalergické reakce, jako je svědění, kopřivka, kožní vyrážka. Takové reakce se mohou proměnit v těžké reakce s dýchavičností, prudkým poklesem krevního tlaku, který může někdy vést k anafylaktickému šoku. Pokud se objeví příznaky kopřivky, okamžitě vyhledejte lékaře.

V některých případech může dojít ke snížení koncentrace sodíku v krevní plazmě, alergické vaskulitidy, fotosenzitivity,

Předávkování

Akutní předávkování, stejně jako dlouhodobá léčba příliš vysokými dávkami glimepiridu může vést k rozvoji závažné život ohrožující hypoglykemie.

Jakmile je zjištěno předávkování glimepiridu, je nutné okamžitě informovat lékaře. Hypoglykemie může být téměř vždy rychle zastavena tím, že se uhlohydráty okamžitě užívají (glukóza nebo hromada cukru, sladké ovocné šťávy nebo čaj).

V tomto ohledu by měl pacient vždy nosit s sebou alespoň 20 g glukózy (4 kousky cukru). Sladidla jsou při léčbě hypoglykemie neúčinná.

Dokud lékař nerozhodne o tom, že pacient je mimo nebezpečí, potřebuje pacient pečlivý lékařský dohled. Je třeba si uvědomit, že hypoglykemie se může obnovit po počátečním oživení koncentrace glukózy v krvi.

Pokud je pacient s diabetem léčen různými lékaři (například během pobytu v nemocnici po nehodě, s onemocněním o víkendech), musí je informovat o své nemoci a předchozí léčbě.

Někdy může být pacient hospitalizován, i když jen jako preventivní opatření. Významné předávkování a závažné reakce s projevy jako ztráta vědomí nebo jiné závažné neurologické poruchy jsou naléhavé zdravotní stavy a vyžadují okamžitou léčbu a hospitalizaci.

V případě bezvědomí pacienta je nutné intravenózní aplikaci koncentrovaného dextrózy (glukóza) (dospělí, že se vycházelo z 40 ml 20% roztoku). Jako alternativa k dospělým je intravenózní, subkutánní nebo intramuskulární podávání glukagonu možné například v dávce 0,5 až 1 mg.

Při léčbě hypoglykémie z důvodu náhodného příjmu glimepirid kojence a malé děti dávka podána dextróza musí být pečlivě upravena, pokud jde o možnost nebezpečné hyperglykémie a správy dextrózy by mělo být pod stálou kontrolou koncentrace glukózy v krvi.

V případě předávkování glimepiridem může být nezbytné provést výplach žaludku a užívání aktivního uhlí.

Po rychlém zotavení koncentrace glukózy v krvi je nezbytné, aby intravenózní infúze roztoku dextrózy (glukózy) v nižší koncentraci byla nezbytná k zabránění obnovení hypoglykemie. Koncentrace glukózy v krvi těchto pacientů by měla být nepřetržitě monitorována po dobu 24 hodin. V závažných případech s prodlouženou hypoglykemií může riziko snížení koncentrace glukózy v krvi na hypoglykemickou úroveň trvat několik dní.

Interakce s jinými léky

Glimepirid je metabolizován cytochromem P45D2C9 (SUR2SU), který by měl vzít v úvahu při aplikaci s induktory (např., Rifamlitsinom) nebo inhibitory CYP2C9 (např. Flukonazol). Zesílení hypoglykemického účinku, a (v některých případech), spojený s tímto možnost rozvoje hypoglykémie může dojít v kombinaci s jedním z léků uvedených níže: inzulin a jiné orální hypoglykemická činidla, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE) inhibitory, anabolické steroidy a mužské pohlavní hormony, chloramfenikol deriváty kumarin, cyklofosfamid, disopyramid, fenfluramin, feniramidol, fibráty, fluoxetin, guanethidin, ifosfemid, my oaminooksidazy (MAO), flukonazol, p-aminosalicylová kyselina, pentoxifylin (vysoká dávka parenterální), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon, kparitromitsinom, sulfonamidy, tetratsikpinami, tritokvalinom, trosrosfamidom. Útlum hypoglykemické působení a výsledné zvýšení koncentrace glukózy v krvi, může být pozorován v kombinaci s jednou z následujících těchto léků: acetazolamid, barbituráty, kortikosteroidy, diazoxid, diuretika, adrenalinu a jiných sympatomimetik, glukagon, laxativa (při dlouhodobém užívání) nikotinové kyseliny (ve vysokých dávkách), estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, fenytoin, rifampicin, thyroidní hormony obsahující jód.

Blokátory H2-histaminových receptorů, beta-blokátory, klonidin a reserpin mohou jak posílit, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Pod vlivem takových sympatolytických látek, jako jsou beta-adrenergní blokátory, klonidin, guanetidin a reserpin, mohou být příznaky adrenergní protiregulace v reakci na hypoglykemii sníženy nebo chybějící.

Na pozadí příjmu glimepiridu může být účinnost derivátů kumarinu zvýšena nebo oslabena.

Jednoduchý nebo chronický pít může jak posílit, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Zvláštní instrukce

Konkrétně klinické stresové stavy, jako je trauma, chirurgie, infekce s febrilní teplotou, mohou metabolické kontroly u pacientů s diabetem zhoršit, což může vyžadovat dočasný přenos pacientů na léčbu inzulinem, aby se udržovala adekvátní metabolická kontrola.

Během prvních týdnů léčby se může riziko hypoglykémie zvýšit, a proto je v této době vyžadováno zejména pečlivé sledování koncentrace glukózy v krvi. Navíc se doporučuje pravidelné monitorování glykosylovaného hemoglobinu.

Mezi faktory přispívající k riziku hypoglykémie patří:

  • neochota nebo neschopnost pacienta (nejčastěji pozorovaná u starších pacientů) spolupracovat s lékařem;
  • podvýživa, nepravidelný příjem jídla nebo zmeškané jídlo;
  • nerovnováha mezi cvičením a příjmem uhlohydrátů;
  • změna ve stravě;
  • pití alkoholu, zejména v kombinaci s přeskakováním jídel;
  • těžké poškození ledvin;
  • závažná jaterní dysfunkce (u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí je indikována inzulinová terapie, přinejmenším do dosažení metabolické kontroly);
  • předávkování glimepiridem;
  • některé dekompenzované endokrinní poruchy, které narušují metabolismus sacharidů nebo adrenergní protiregulaci v reakci na hypoglykemii (například některé dysfunkce štítné žlázy a přední hypofýzy, adrenální nedostatečnost);
  • současný příjem určitých léků (viz část "Interakce s jinými léky");
  • užívání glimepiridu, pokud neexistují důkazy o jeho příjmu.

Léčba sulfonylmočoviny, mezi které patří glimepirid může vést k rozvoji hemolytické anémie, tak u pacientů s deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy být zvláště opatrní jmenování glimepiridu a lépe využívat hypoglykemická činidla, non-sulfonylmočovinu.

V případě výše uvedených rizikových faktorů pro vznik hypoglykemie může být nezbytné upravit dávku glimepiridu nebo celou terapii. To platí i pro výskyt průběžných onemocnění během léčby nebo ke změně životního stylu pacientů.

Tyto symptomy hypoglykémie, které odrážejí adrenergní kontrregulyatsii tělo v reakci na hypoglykémie může být mírné nebo chybějící u postupného rozvoje hypoglykemie u starších pacientů, u pacientů s autonomní neuropatií, nebo u pacientů užívajících beta-blokátory, klonidin, reserpin, guanethidin a další sympatolytické látky.

Hypoglykemii lze rychle odstranit okamžitým užíváním rychle se vstřebávajících sacharidů (glukózy nebo sacharózy).

Stejně jako při příjmu jiných sulfonylmočovinových derivátů může hypoglykémie pokračovat i přes počáteční úspěšnou úlevu od hypoglykémie. Pacienti by proto měli zůstat pod neustálým dohledem.

Při těžké hypoglykémii je nutná i okamžitá léčba a pozorování lékaře a v některých případech i hospitalizace pacienta.

Během léčby glimepiridem je nutné pravidelné sledování funkce jater a periferní krve (zejména počtu leukocytů a krevních destiček).

Vzhledem k tomu, některé nežádoucí účinky, jako jsou těžké hypoglykemie, závažné změny v krevním obrazu, závažné alergické reakce, selhání jater, mohou za určitých okolností představovat ohrožení života, v případě nepříznivého nebo závažné reakce, pacient by měl okamžitě informovat svého lékaře a jakýkoli v žádném případě nepřijměte lék bez jeho doporučení.

Nesprávný příjem léku (například přeskočení další dávky) by neměl být nikdy doplněn následným příjmem vyšší dávky. Léčba pacienta v případě poruchy při užívání léku (zejména při přeskakování další dávky nebo přeskočení jídla) nebo v situacích, kdy není možné lék užívat, by měl předem projednat pacient a lékař.

Dopad na schopnost řídit vozidla a mechanismy

V případě vývoje hypoglykemie nebo hyperglykémie, zvláště na počátku léčby nebo po změně léčby nebo při pravidelném užívání léku, je možné snížit pozornost a rychlost psychomotorických reakcí. To může poškodit schopnost pacienta řídit vozidla nebo jiné mechanismy.

Formulář uvolnění

Tablety 1 mg, 2 mg, 3 mg. 4 mg a 6 mg.

Na 10, 15, 20 nebo 30 tabletách v blistrovém balení.

30 nebo 60 tablet v plastové nádobě.

3 nebo 6 blistrek po 10 tabletách, 2 nebo 4 blistrové balení po 15 tabletách, 3 blistrové balení po 20 tabletách, 1 nebo 1 blistrové balení po 30 tabletách nebo jedna společně s návodem k použití v kartonové krabičce.

Fotografické blistrové tablety glimepirid 30 kusů

Podmínky skladování

V tmavém prostředí při teplotě nejvýše 25 ° C

Uchovávejte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Fotografie balení tablet glimepirid, u kterých je uvedeno datum vypršení platnosti

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Výrobce / organizace, která přijímá nároky

CJSC Vertex, Rusko

Právní adresa: 196135, St. Petersburg, ul. Tipanova, 8-100.

Produkce / adresa pro reklamaci

199106, Petrohrad, VO, 24 řádek, d. 27-a.

Tel / Fax: (812) 322-76-38

Tablety glimepiride abstrakt (návod k použití) na fotografiích

Fotografie návodu k použití tablet glimepirid, část 1

Obrázek návodu k použití tablet glimepirid, část 2

Obrázek návodu k použití tablet glimepirid, část 3

Obrázek návodu k použití tablet glimepirid, část 4

Fotografie návodu k použití tablet glimepirid, část 5

Obrázek návodu k použití tablet glimepirid, část 6

Foto návodu k použití tablet glimepirid, část 7

Fotografie návodu k použití tablet glimepirid, část 8

Obrázek návodu k použití tablet glimepirid, část 9

Obrázek návodu k použití tablet glimepirid, část 10

Obrázek pokynů pro použití tablet glimepirid, část 11

Fotky návodu k použití tablet glimepirid, část 12

Glimepiridové tablety: recenze léku

S touto drogou bojuji s druhým stupněm cukrovky. Zároveň měla v počátečním stádiu také problémy s metabolickou kontrolou během užívání maximální dávky glimepiridu. Nicméně tento problém řešili propojením s léčbou metforminem. Látka plní svůj úkol třeskem a současně nemá žádné závažné vedlejší účinky. Jedním slovem jsem šťastný a doporučuji to každému.

Olga Ershova, Čechov

Uznává se jako lék proti cukrovce. Už delší dobu používám. O nic se nesmí stěžovat. Ale výhody tohoto léku hodně. Za prvé, je to rozumná cena, která je pro drogu vyžadující dlouhodobé užívání nesmírně důležitá. Za druhé, pohodlná forma pilulek a nepříjemná chuť - jsou naprosto opilí bez obtíží. Kromě toho tablety skutečně mají požadovaný účinek. Na nevýhodě lze připsat těžké vedlejší účinky, ale neměl jsem je. To je důvod, proč jsou pevné pět!

Marina Dyáková, Novokuznetsk

Zkoušel jsem tento domácí zázrak. V důsledku toho se k cukrovce přidala také hypoglykemie. Příznaky této nemoci nechtějí opakovat. Již mnohokrát se jí podařilo lítat své rozhodnutí věřit této droze. Po dokončení kurzu jsem tyto pilulky vyhodil a nahradil je importním analogem, který si přeji pro druhé. Od té doby došlo k výraznému zlepšení. Ve věci zdraví je lepší přeplatit. Teď už vím jistě.

Ksenia Matvienko, Soči

Droga dělá svou práci. Ale s ním rychle přibírám váhu. Za 2 měsíce jsem se vrátil o 5 kilogramů. Až do nedávné doby jsem si myslel, že je to v mém stavu nebo jiný lék. Ukázalo se však, že záležitost spočívá v nadměrné produkci inzulínu, vyvolané právě těmito tabletami. Nemohu poradit domácímu Glimepiridovi, protože 5 kilogramů za měsíc je nepřijatelný účinek.

Alena Zueva, Tver

Glimepirid je schopen přinést maximální užitek. Nicméně je nutné, abyste ji velmi zvláštním způsobem přijali, a navíc konzultujte s lékařem jak nákup tohoto léku, tak pravidla pro jeho správu. Lék má mnoho kontraindikací, vedlejších účinků a zvláštních doporučení. Pomáhá mi, ale moje sestra (také trpící cukrovkou) byla lékem významně ovlivněna, což způsobilo hypoglykemii. Ukázalo se však, že od té doby je sama za to vinit úmyslně nepřijímala vyšší dávku léku. Vezměte tyto pilulky zodpovědně a nebude to žádný problém.

Anastasia Gordienko, Belgorod

Vzala drogu. Nejprve bylo vše v pořádku, ale později se objevila alergická reakce ve formě svědění. Nejprve nepřikládala velkou důležitost, ale když se svědění začalo zhoršovat a objevil se pokles tlaku a dechu, musel jsem přestat užívat tyto pilulky. Nicméně doporučuji všem, aby to zkusili. Tablety jsou levné a efektivní. Jedna z nejlepších možností léčby diabetu (pokud samozřejmě nejsou žádné vedlejší účinky nebo alergické reakce).