Lék Glyukovanů - instrukce, náhražky a recenze pacientů

• Diagnostika

Glucovans je dvoukomponentní léčivo sestávající ze dvou nejvíce studovaných léků na snížení hladiny glukózy, glibenklamidu a metforminu. Obě látky prokázaly svou bezpečnost a účinnost v různých studiích. Bylo prokázáno, že normalizují nejen glukózu, ale také snižují riziko angiopatických komplikací, prodlužují život pacientů s diabetem.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Kombinace metforminu a glibenklamidu je rozšířená. Nicméně, bez jakékoliv nadsázky lze Glyukovany nazvat jedinečnou drogu, která nemá žádné analogy, protože v ní je glibenclamid ve zvláštní, mikronizované formě, což významně snižuje riziko hypoglykémie. Glucovance tablety vyrábí ve Francii firma Merck Sante.

Důvody jmenování Glyukovansa

Zpomalení progrese komplikací u diabetiků je možné pouze dlouhodobou kontrolou diabetes mellitus. Údaje o kompenzacích jsou v posledních desetiletích přísnější. To je způsobeno skutečností, že lékaři přestali zvažovat diabetes typu 2 mírnější formou onemocnění než typ 1. Je zjištěno, že se jedná o závažné, agresivní progresivní onemocnění, které vyžaduje konstantní léčbu.

K dosažení normální hladiny glukózy v krvi se často vyžaduje více než jeden lék na snížení hladiny glukózy. Komplexní léčebný režim je obvyklý u ohromného počtu zkušených diabetiků. Obecně platí, že nové tablety se přidávají, jakmile přestanou poskytnout cílové procento glykovaného hemoglobinu. Prvotřídní lék ve všech zemích světa je metformin. Obvykle se k němu přidávají deriváty sulfonylmočoviny, z nichž nejoblíbenější je glibenklamid. Glyukovans je kombinací těchto dvou látek, umožňuje vám zjednodušit schéma léčení diabetu bez snížení jeho účinnosti.

Glyukovany s diabetem mellitus předepsané:

1. V případě pozdní diagnózy onemocnění nebo jeho rychlého, agresivního průběhu. Indikátor, že samotný metformin nebude stačit k potlačení diabetes mellitus a Glucovanů, je potřeba glukózy nalačno více než 9,3.
2. Pokud je prvním stupněm léčby diabetem výživa s nedostatkem sacharidů, cvičení a metformin neznižují glykovaný hemoglobin pod 8%.
3. S poklesem produkce vlastního inzulínu. Tato indikace je buď potvrzena laboratoří, nebo se předpokládá, že je založena na zvýšení glykémie.
4. Se špatnou tolerancí metforminu, která se současně zvyšuje s nárůstem dávky.
5. Pokud je vysoká dávka metforminu kontraindikována.
6. Pokud pacient předtím úspěšně užíval metformin a glibenklamid a chce snížit počet tablet.

Farmakologický účinek

Glyukovans je pevná kombinace dvou látek snižujících cukr s vícesměrnými účinky.

Metformin snižuje hladinu glukózy v krvi tím, že zvyšuje citlivost svalů, tuku, jater na produkovaný inzulín. Ovlivňuje hladinu syntézy hormonů pouze nepřímo: práce beta buněk se zlepšuje normalizací složení krve. Také tablety Metformin Glyukovans snižují množství glukózy v játrech (s diabetem typu 2, je 2-3krát vyšší než normálně), zpomaluje rychlost glukózy z gastrointestinálního traktu do krve, normalizuje krevní lipidy, podporuje ztrátu hmotnosti.

Glibenklamid, stejně jako všechny deriváty sulfonylmočoviny (PSM), má přímý účinek na sekreci inzulínu vazbou na receptory beta-buněk. Periferní účinek léčiva je malý: zvýšením koncentrace inzulínu v krvi a snížením toxického účinku glukózy na tkáně se zlepšuje využití glukózy a její tvorba je inhibována játry. Glibenklamid je nejsilnějším lékem ve skupině PSM, používá se v klinické praxi více než 40 let. Lékaři nyní preferují inovativní mikronizovanou formu glibenklamidu, která je součástí Glucovanů.

Jeho výhody:

• funguje účinněji než obvykle, což umožňuje snížit dávku léčiva;
• Glibenclamidové částice v matrici tablety jsou 4 různé velikosti. Oni se rozpouštějí v různých časech, čímž optimalizují tok léčiva do krevního řečiště a snižují riziko hypoglykémie;
• nejmenší částice glibenklamidu od Glucovanů se rychle vstřebávají do krve a aktivně redukují glykémii v prvních hodinách po jídle.

Kombinace dvou látek v jedné tabletě neovlivňuje jejich účinnost. Naopak, studie získala údaje ve prospěch Glucovanů. Po přenosu diabetiků, kteří užívali metformin a glibenklamid Glucovanům, glykovaný hemoglobin klesl v průměru o 0,6% během šesti měsíců léčby.

Podle výrobce je Glucovans nejžádanějším dvoukomponentním léčivem na světě a jeho použití bylo schváleno v 87 zemích.

Jak se lék užívá během léčby

Lék Glucovans se vyrábí ve dvou verzích, takže můžete snadno najít správnou dávku na začátku a zvýšit ji v budoucnu. Indikace balení 2,5 mg + 500 mg naznačuje, že mikronizovaný glibenklamid obsahuje 2,5 mg metforminu 500 mg na tabletu. Tento lék je indikován na začátku léčby pomocí PSM. Pro zintenzivnění terapie je zapotřebí 5 mg + 500 mg. U pacientů s hyperglykemií, kteří dostávali optimální dávku metforminu (2000 mg denně) ke kontrole diabetes mellitus, se zvyšuje dávka glibenklamidu.

Doporučení pro léčbu Glyukovansom návodů k použití:

1. Počáteční dávka ve většině případů je 2,5 mg + 500 mg. Lék je užíván s jídlem, které musí obsahovat sacharidy.
2. Pokud dříve diabetes typu 2 užíval obě účinné složky ve vysokých dávkách, počáteční dávka může být vyšší: dvakrát 2,5 mg / 500 mg. Podle hodnocení diabetiků má glibenklamid jako součást přípravku Glucovans vyšší účinnost než obvyklá, proto může předchozí dávka způsobit hypoglykemii.
3. Upravte dávku po 2 týdnech. Čím horší je pacient s diabetes mellitus tolerován léčba metforminem, tím víc času instrukce doporučuje, aby opustil zvyknutí si na drogu. Rychlé zvýšení dávky může vést nejen k problémům s zažívacím traktem, ale ik nadměrnému poklesu hladiny glukózy v krvi.
4. Maximální dávka je 20 mg mikronizovaného glibenklamidu, 3000 mg metforminu. Z hlediska tablet: 2,5 mg / 500 mg - 6 kusů, 5 mg / 500 mg - 4 kusy.

Doporučení z pokynů pro užívání tablet:

LANTUS, GLUKOPHAGE A GLYUKOVANS

Oba jsou kompatibilní, glukovany jsou silnější, protože obsahuje glukosu ve svém složení.

Chcete-li diskutovat o opravě léčby snižující hladinu glukózy v nepřítomnosti, měli byste si přinést deník následujícího typu: 08-00 cukr 4,5, 08-10 lantus 20 jednotek, glukovany 2,5 / 500 mg 2 tablety 08-30 snídaně: 2 polévkové lžíce. lžíce ovesné vločky, vařené vejce, 1 šálek čaje bez cukru. A tak na 1 den.

Pokud mi nerozumíte své odpovědi nebo nemáte další otázky - napište do komentářů k vaší otázce a já se pokusí o pomoc (prosím, nepište je v osobních zprávách).

Pokud chcete něco objasnit, ale nejste autorem této otázky, napište svou otázku na https://www.consmed.ru/add_question/, jinak vaše otázka zůstane nezodpovězena. Lékařské otázky v soukromých zprávách zůstanou nezodpovězeny.

Nahlášení potenciálního střetu zájmů: Dostávám věcnou odměnu ve formě nezávislých grantů na výzkum od společností Servier, Sanofi, GSK a Ministerstva zdravotnictví Ruské federace.

VYTVOŘE NOVÉ ZPRÁVY.

Ale jste neoprávněným uživatelem.

Pokud jste se již zaregistrovali, přihlaste se (přihlašovací formulář v pravé horní části stránky). Pokud jste zde poprvé, zaregistrujte se.

Pokud se zaregistrujete, můžete pokračovat v sledování odpovědí na vaše příspěvky a pokračovat v dialogu v zajímavých tématech s dalšími uživateli a konzultanty. Kromě toho vám registrace umožní soukromou korespondenci s konzultanty a dalšími uživateli webu.

Kombinovaná lék Glyukovans - návod k použití

V závislosti na typu diabetu se používají různé léky.

U typu 1 je předepsán inzulin a u přípravku typu 2 převážně tabletové přípravky.

Léky snižující hladinu glukózy jsou Glyukovanové.

Obecné informace o léku

Glucovance (glucovance) - komplexní lék, který má hypoglykemický účinek. Jeho zvláštností je kombinace dvou aktivních složek různých farmakologických skupin metforminu a glibenklamidu. Tato kombinace zvyšuje efekt.

Glibenklamid je reprezentativní deriváty sulfonylmočoviny druhé generace. Jako nejúčinnější lék v této skupině je uznáván.

Metformin je považován za léčivý přípravek první řady, který se používá při absenci účinku dietní terapie. Látka má ve srovnání s glibenklamidem nižší riziko hypoglykemie. Kombinace dvou složek vám umožňuje dosáhnout hmatatelných výsledků a zvýšit účinnost léčby.

Účinek léku je způsoben dvěma aktivními složkami - glibenklamidem / metforminem. Jako doplněk se používá stearan hořečnatý, povidon K30, MCC, sodná sůl kroskarmelózy.

K dispozici ve formě tablet ve dvou dávkách: 2,5 mg (glibenklamid) + 500 mg (metformin) a 5 mg (glibenklamid) + 500 mg (metformin).

Farmakologický účinek

Glibenklamid blokuje draslíkové kanály a stimuluje pankreatické buňky. Výsledkem je zvýšení sekrece hormonů, vstup do krve a mezibuněčné tekutiny.

Účinnost stimulace sekrece hormonu závisí na dávce léku. Snižuje cukr u pacientů s diabetem a u zdravých lidí.

Metformin - inhibuje tvorbu glukózy v játrech, zvyšuje citlivost tkání na hormon, inhibuje proces absorpce glukózy v krvi.

Na rozdíl od glibenklamidu nevyvolává syntézu inzulínu. Kromě toho má pozitivní vliv na lipidový profil - celkový cholesterol, LDL, triglyceridy. Nelze snížit počáteční hladinu cukru u zdravých lidí.

Farmakokinetika

Glibenclamid se aktivně vstřebává bez ohledu na jídlo. Po 2,5 hodinách se dosáhne maximální koncentrace v krvi a po 8 hodinách se postupně snižuje. Poločas eliminace činí 10 hodin a úplné odstranění - 2-3 dny. Téměř zcela metabolizován v játrech. Látka se odstraňuje močí a žlučí. Vazba na plazmatické bílkoviny nepřesahuje 98%.

Po perorálním podání se metformin téměř úplně vstřebává. Příjem potravy ovlivňuje vstřebávání metforminu. Po 2,5 h je dosažena maximální koncentrace látky, v krvi je nižší než v krevní plazmě. Není metabolizován a zůstává nezměněn. Poločas eliminace je 6,2 hodiny, vylučuje se hlavně močí. Komunikace s bílkovinami je zanedbatelná.

Biologická dostupnost léčiva je stejná jako při užívání každé účinné složky zvlášť.

Indikace a kontraindikace

Mezi indikace užívání tablet Glucovany:

• Diabetes 2. typu při neexistenci účinnosti dietní terapie, fyzické námahy;
• Diabetes 2. typu bez účinků na monoterapii s metforminem a glibenklamidem;
• při nahrazování léčby u pacientů s kontrolovanou glykémií.

Kontraindikace k použití jsou:

• 1 typ diabetu;
• hypersenzitivita na deriváty sulfonylmočoviny, metformin;
• přecitlivělost na jiné složky léčiva;
• renální dysfunkce;
• těhotenství / laktace;
• diabetická ketoacidóza;
• chirurgické intervence;
• laktátová acidóza;
• intoxikace alkoholem;
• hypokalorická strava;
• dětský věk;
• srdeční selhání;
• respirační selhání;
• závažné infekční nemoci;
• srdeční infarkt;
• porfyrie;
• poruchy ledvin.

Návod k použití

Dávkování stanoví lékař, s přihlédnutím k úrovni glykémie a osobních charakteristik organismu. Průměrný režim léčby se může shodovat s předepsaným. Začátek terapie - jedna jednotka denně. Aby se zabránilo hypoglykémii, nesmí být dávka metforminu a glibenklamidu odděleně překročena. Zvýšení, pokud je to nutné, se provádí každé 2 nebo více týdnů.

V případech přenosu z léku na Glucovany je předepsána léčba s přihlédnutím k předchozím dávkám každé účinné složky. Stanovené denní maximum je 4 jednotky 5 + 500 mg nebo 6 jednotek 2,5 + 500 mg.

Tablety se používají společně s jídlem. Abyste se vyhnuli minimální hladině glukózy v krvi, pokaždé, když užijete nějaký lék, připravte si jídlo, které je bohaté na sacharidy.

Video od Dr. Malyshevy:

Zvláštní pacienti

Lék není předepsán během plánování a během těhotenství. V takových případech je pacient převeden na inzulín. Při plánování těhotenství musíte informovat lékaře. V souvislosti s nedostatkem údajů z výzkumu se přípravek Glucovance nepoužívá během kojení.

Starší pacienti (> 60 let) nepředepisují léky. Lidé, kteří se zabývají těžkou fyzickou zátěží, se také nedoporučují užívat léky. To je spojeno s vysokým rizikem laktátové acidózy. V případě megoblastické anémie je třeba mít na paměti, že lék zpomaluje vstřebávání B12

Zvláštní instrukce

Používá se s opatrností u onemocnění štítné žlázy, horečky, adrenální nedostatečnosti. Děti nejsou předepsány léky. Glyukovanům je zakázáno kombinovat s alkoholem.

Po terapii by měl následovat postup měření cukru před jídlem nebo po jídle. Doporučuje se také kontrolovat koncentraci kreatininu. V případě poruch ledviny u starších lidí se monitorování provádí 3-4krát ročně. Při normálním fungování orgánů stačí provést analýzu jednou za rok.

48 hodin před / po operaci je léčivo zrušeno. 48 hodin před / po rentgenovém vyšetření s nepřihlášenou látkou pro léčbu paprskem Glucovance neplatí.

U osob se srdečním selháním se zvyšuje riziko selhání ledvin a hypoxie. Zvýšené sledování funkce srdce a ledvin je doporučeno.

Nežádoucí účinky a předávkování

Mezi vedlejšími účinky při přijímacím procesu je patrné:

• nejčastější je hypoglykemie;
• laktátová acidóza, ketoacidóza;
• porušení vnímání chuti;
• trombocytopenie, leukopenie;
• zvýšení kreatininu a močoviny v krvi;
• nedostatek chuti k jídlu a jiné poruchy gastrointestinálního traktu;
• kopřivka a svědivá kůže;
• zhoršení jater;
• hepatitida;
• hyponatrémie;
• vaskulitida, erytém, dermatitida;
• vizuální poruchy dočasné povahy.

Při předávkování může Glyukovansom vzniknout hypoglykemie v důsledku přítomnosti glibenklamidu v přípravku. Dávka 20 g glukózy pomáhá zastavit lehkou nebo středně závažnou závažnost. Dále je dávka upravena, dieta je přezkoumána. Těžká hypoglykémie vyžaduje naléhavou péči a možná hospitalizaci. Významné předávkování může vést k ketoacidóze v důsledku přítomnosti metforminu v přípravku. Podobný stav se v nemocnici zachází. Hemodialýza je považována za nejefektivnější metodu.

Interakce s jinými léky

Nekombinujte lék s fenylbutazonem nebo danazolem. V případě potřeby pacient trpělivě kontroluje indikátory. Snižte inhibitory ACE cukru. Zvýšení - kortikosteroidy, chlorpromazin.

Glibenklamid se nedoporučuje kombinovat s mikonazolem - tato interakce zvyšuje riziko hypoglykémie. Posilování účinku látky je možné při užívání flukonazolu, anabolických steroidů, klofibrátu, antidepresiv, sulfalilamidů, mužských hormonů, derivátů kumarinu, cytostatik. Ženské hormony, thyroidní hormony, glukagon, barbituráty, diuretika, sympatomimetika, kortikosteroidy snižují účinek glibenklamidu.

Současně užívání metforminu s diuretiky zvyšuje možnost vzniku laktátové acidózy. Radiokontrastní látky při podávání společně mohou způsobit renální selhání. Je třeba se vyvarovat nejen užívání alkoholu, ale i léků s obsahem.

Další informace, analogy

Cena léku Glucovans je 270 rublů. Nepotřebuje určité podmínky pro skladování. Předepisování. Doba použitelnosti - 3 roky.

Výroba - Merck Sante, Francie.

Absolutní analog (aktivní složky se shodují) jsou Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glucored.

Existují i ​​další kombinace účinných látek (metformin a gliclazid) - Dianorm-M, metformin a glipizid - Dibizid-M, metformin a glimeperid - Amaril-M, Duglimax.

Nahrazení může sloužit jako léčivo s jednou účinnou látkou. Glyukofaz, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (metformin). Glibomet, Manin (glibenclamid).

Názor diabetiků

Přehledy pacienta ukazují účinnost Glucovanů a přijatelnou cenu. Rovněž je třeba poznamenat, že měření cukru při příjmu prostředků by mělo probíhat častěji.

Nejprve vzala Glyukofaz, poté co jmenovali Glyukovany. Lékař se rozhodl, že bude efektivnější. Tento lék snižuje cukr lépe. Teprve nyní je nutné provádět měření častěji, aby se zabránilo hypoglykémii. Lékař mi o tom informoval. Glucovance se liší od přípravku Glucophage: první lék se skládá z glibenklamidu a metforminu a druhý obsahuje pouze metformin.

Salamatina Svetlana, 49 let, Novosibirsk

Trpím diabetem po dobu 7 let. Nedávno mi jmenoval kombinovanou medicínu Glyukovans. Okamžitě o výhodách: účinnost, snadnost použití, bezpečnost. Cena také neškrtí - dávám jen 265 r za balíček, což je dost za dva týdny. Mezi nedostatky: existují kontraindikace, ale do této kategorie nepatřím.

Lidiya Borisovna, 56 let, Jekatěrinburg

Droga byla předepsána mé matce, ona je můj diabetik. Glyukovans bere asi 2 roky, cítí se dobře, vidím její aktivní a veselý. Zpočátku matka měla rozrušený žaludek - nevolnost a ztráta chuti k jídlu, po měsíci všechno odešlo. Došel jsem k závěru, že lék je účinný a pomáhá dobře.

Sergeeva Tamara, 33 let, Ulyanovsk

Před tímto Maninilem se cukr udržel na 7,2. Přešel jsem na Glucovany, týden se snížil na 5,3. Kombinace léčby s cvičením a speciálně vybranou dietou. Často měřím cukr a nedovolím extrémní stavy. Je nutné přejít na lék pouze po konzultaci s lékařem, aby dodržel jasně definované dávky.

Alexander Saveliev, 38 let, Petrohrad

Léky - glukovany

Související slovníky

Glucovany

Glucovans je kombinovaný hypoglykemický (lék na snížení hladiny glukózy v krvi) pro perorální podání.

Farmakologický účinek

Glyukovany zahrnují dvě hypoglykemické látky, které patří do různých farmakologických skupin - glibenklamid a metformin.

Glibenclamid je léčivá látka patřící do skupiny sulfonylmočovinových derivátů. Glibenclamid snižuje glukózu tím, že vystavuje beta buňky pankreatu, které stimulují sekreci inzulínu.

Vlastnosti metforminu jsou způsobeny mechanismy působení glukovanů jako snížení tvorby glukózy játry; zvýšená citlivost na inzulín k periferním receptorům; zvýšená spotřeba a využití glukózy buňkami ve svalech; zpožděná absorpce glukózy v zažívacím traktu. Metformin, na rozdíl od glibenklamidu, nestimuluje produkci inzulínu, takže nezpůsobuje hypoglykemii.

Glyukovans příznivě ovlivňuje lipidové složení krve, což snižuje hladinu lipoproteinů s nízkou hustotou, celkového cholesterolu a triglyceridů.

Díky kombinaci metaforinu a glibenklamidu, které se navzájem doplňují, má Glucovans souhrnný účinek při snižování hladin glukózy.

Indikace pro použití

Glucovanův návod k léčbě doporučuje pacientům s diabetem typu 2 u dospělých v následujících případech:

• pokud dietní terapie, cvičení nebo předchozí léčba sulfonylmočovinou nebo deriváty metforminu byly neúčinné;
• u pacientů s dobře kontrolovanou a stabilní hladinou glukózy v krvi (krevní glukóza), která nahradí předchozí léčbu derivátem sulfonylmočoviny a metforminem (dvě léčiva).

Účinnost léčiva u diabetu závislého na inzulínu je potvrzena pozitivními recenzemi Glucovanů.

Návod k použití Glyukovansa

Glucovans je k dispozici ve formě filmom obalených tablet obsahujících 2,5 mg glibenklamidu a 500 mg metforminu nebo 5 mg glibenklamidu a 500 mg metforminu.

Dávka přípravku Glucovans se stanoví individuálně pro každého pacienta v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Podle pokynů pro přípravky Glyukovans odpovídá počáteční dávka léku jedné tabletě jakékoliv dávky, která by měla být podána jednou denně. Zvýšení dávky je možné nejdříve ve dvou týdnech na 1 tabletu (5 mg / 500 mg) denně. Pro dosažení kontroly hladiny glukózy v krvi se doporučuje zvýšit dávku Glyukovanů každých 14 nebo více dní.

Při nahrazení předchozí léčby dvěma léčivy je počáteční dávka přípravku Glucovance předepsána v množství nepřesahujícím denní dávku dříve užívaného glibenklamidu a metforminu. Každých 14 dní nebo více se dávkový režim upravuje na základě glykemické hladiny.

Potvrzení příručku Glyukovans doporučené v souladu s doporučeními lékaře, aniž by se překročila maximální denní dávka, odpovídající 4 tablety (5 mg / 500 mg) nebo 6 tablet (2,5 mg / 500 mg).

Při jmenování jedné tablety by měla Glyukovansa užívat lék ráno s jídlem. Při denní dávce 2 nebo 4 tablety je lék užíván ráno a večer - dvakrát denně. Frekvence užívání přípravku Glyukovansa se zvyšuje až třikrát v případě vymezení 3,5 nebo 6 tablet. Lék by měl být užíván s jídlem bohatým na sacharidy, aby se snížilo riziko hypoglykémie.

Starší pacienti by měli zahájit léčbu jednou tabletou (2,5 mg / 500 mg) glukovany, která dále upravuje dávku s přihlédnutím ke stavu ledvinové funkce.

Nežádoucí účinky

Použití léku Glyukovans, podle recenzí, může vyvolat následující nežádoucí účinky:

• kožní a jaterní porfyrie (narušení metabolismu pigmentu s zvýšené hladiny porfyrinů), laktátovou acidózu (zvýšené hladiny kyseliny mléčné v krvi), snížení hladiny močoviny, sodíku a kreatenina plazmy, hypoglykemie, poruchy absorpce kyanokobalaminu (vitamin B12), a, jako výsledek, což snižuje jeho úroveň;
• trombocytopenie (zvýšené krvácení v důsledku nízkých počtu krevních destiček), agranulocytóza (snížení počtu neutrofilů v krvi), leukopenie (snížený počet bílých krvinek), megaloblastická a hemolytická anémie (snížená hladina hemoglobinu v krvi), aplazie kostní dřeně (snížení objemu krvetvorné tkáně), pancytopenie (nízká hladina všech krevních buněk);
• zvracení, nevolnost, anorexie, abnormální stolice, epigastrická bolest, hepatitida, abnormální funkce jater;
• kopřivka, vyrážka, svědění, alergická vaskulitida (zánět stěnách malých krevních cév), fotosenzitivita, Stevens-Johnsonův syndrom (vznik bublin na sliznice určitých orgánů), anafylaktický šok, eksfoliaktivny (všechny slupka) dermatitidy.

Rovněž informoval recenze Glyukovanse o možném porušení, změny v chuti, disulfiramopodobnyh reakce (velmi negativní pocity, když užívají léky, které nejsou kompatibilní s alkoholem).

Laktátová acidóza při použití Glyukovansa se může projevit jako dyspepsie (bolestivé a těžké trávení), záchvaty, hypoxie, dušnost, snížení tělesné teploty a komatu. Vývoj těchto příznaků vyžaduje ukončení léčby. Přehled Glyukovanse ukazují, že většina vznikající laktátové acidóze u pacientů se špatně kontrolovaným diabetes, poruchy jater, ketózy (zvýšení hladiny ketonů), dlouhé hladových konzumentů.

Vstup Glyukovansa třeba přerušit, pokud příznaky příznaky hypoglykémie: vysoký krevní tlak, tachykardie, nerozumný strach, pocení, bolesti hlavy, deprese, slabost, křeče. Zvýšit riziko hypoglykémie při použití Glyukovansa zvýšené fyzické aktivity, půst, konzumaci alkoholu, nízkou spotřebu sacharidů, endokrinního systému a jater a ledvin.

Kontraindikace

Podávání léku Glyukovans zakazuje:

• diabetická ketoacidóza, prekoma a kóma;
• diabetes prvního typu;
• abnormální jaterní funkce nebo selhání jater;
• porucha funkce ledvin nebo selhání ledvin;
• akutní stavy, které mohou způsobit změnu funkce ledvin;
• intravaskulární injekce kontrastních látek obsahujících jódu;
• respirační selhání;
• srdeční selhání;
• šok;
• infarkt myokardu;
• laktátová acidóza;
• podmínky vyžadující léčbu inzulínem;
• chronický alkoholismus, akutní intoxikace alkoholem;
• užívání současně mikonazolu;
• kojení;
• těhotenství;
• přecitlivělost na složky Glucovanů.

Další informace

Podle pokynů se Glucovans považuje za platný po dobu 3 let od data vydání, pokud je skladován při teplotě nepřesahující 30 ° C.

GLUCOVANS

Tablety, potažené světle oranžovou, bikonvexní, tvaru kapsle, s vyraženým "2,5" na jedné straně.

Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelózy - 14 mg, povidon K30 - 20 mg, mikrokrystalická celulosa - 56,5 mg, stearan hořečnatý - 7 mg.

skořepiny: Opadry OY-L-24808 růžová - 12 mg (monohydrát laktózy - 36%, hypromelosa 15cP - 28% oxidu titaničitého - 24,39%, makrogol - 10%, žlutý oxid železitý - 1,3%, červený oxid železa - 0,3%, černý oxid železa - 0,01%), vyčištěná voda - qs

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.

Tablety, filmem potažené žluté, kapsle-tvarované, bikonvexní, vyryté "5" na jedné straně.

Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelózy - 14 mg, povidon K30 - 20 mg, mikrokrystalická celulosa - 54 mg, stearát hořečnatý - 7 mg.

skořepiny: Opadry 31-F-22700 žlutá - 12 mg (monohydrát laktózy - 36%, hypromelosa 15cP - 28% oxidu titaničitého - 20,42%, makrogol - 10% barvivo chinolinová žluť - 3%, žlutý oxid železitý - 2,5% červený oxid železa - 0,08%), vyčištěná voda - qs

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.

Kombinované hypoglykemické léčivo pro orální podání.

Glyukovans je fixní kombinace dvou perorálních hypoglykemických přípravků různých farmakologických skupin: metformin a glibenklamid.

Metformin patří do skupiny biguanidů a snižuje obsah bazální i postprandiální glukózy v krevní plazmě. Metformin nevyvolává sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykemii. Má 3 mechanismy působení:

- snižuje produkci glukózy játry v důsledku inhibice glukoneogeneze a glykogenolýzy;

- zvyšuje citlivost periferních receptorů na inzulín, spotřebu a využití glukózy buňkami ve svalech;

- zpomaluje vstřebávání glukózy z gastrointestinálního traktu.

Má také příznivý účinek na složení krevních lipidů, což snižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL a TG.

Glibenclamid patří do skupiny sulfonylmočovinových derivátů II. Generace. Obsah glukózy při užívání glibenklamidu se snižuje v důsledku stimulace sekrece inzulínu beta-buňkami pankreatu.

Metformin a glibenklamid mají různé mechanismy účinku, ale navzájem doplňují hypoglykemickou aktivitu. Kombinace dvou hypoglykemických látek má synergický účinek při snižování hladin glukózy.

Sání a distribuce

Při absorpci požívání z gastrointestinálního traktu je vyšší než 95%. Glibenklamid, který je součástí léku Glucovans, je mikronizován. C_max v plazmě je dosaženo přibližně za 4 hodiny

V_d - asi 10 l. Vazba na plazmatické proteiny je 99%.

Metabolismus a vylučování

Téměř zcela metabolizována v játrech, čímž vznikly dva neúčinné metabolity, které se vylučují ledvinami (40%) a žlučami (60%). T_1/2 - od 4 do 11 hodin

Sání a distribuce

Metformin se po perorálním podání zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max v plazmě se dosáhne během 2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje v rozmezí od 50 do 60%.

Metformin je rychle distribuován v tkáních, prakticky se neváže na plazmatické proteiny.

Metabolismus a vylučování

T_1/2 průměrně 6,5 hodiny, metabolizuje se ve velmi nízkém stupni a vylučuje ledvinami. Přibližně 20-30% metforminu se vylučuje prostřednictvím gastrointestinálního traktu beze změny.

Kombinace metforminu a glibenklamidu v jedné dávkové formě má stejnou biologickou dostupnost jako při užívání tablet obsahujících metformin nebo glibenklamid v izolaci. Biologická dostupnost metforminu v kombinaci s glibenklamidem není ovlivněna příjmem potravy, ani biologickou dostupností glibenklamidu. Rychlost absorpce glibenklamidu se však zvyšuje s příjmem potravy.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Při renální dysfunkci se renální clearance sníží stejně jako u KK s T_1/2 zvyšuje, což vede ke zvýšení koncentrace metforminu v krevní plazmě.

Diabetes 2. typu u dospělých:

- s neúčinností stravy, cvičením a předchozí monoterapií s metforminem nebo derivátem sulfonylmočoviny;

- nahradit předchozí léčbu dvěma léky (metformin a derivát sulfonylmočoviny) u pacientů se stabilní a dobře kontrolovanou hladinou glykémie.

- diabetes mellitus typu 1;

- diabetický prekom, diabetická koma;

- selhání ledvin nebo porucha funkce ledvin (QC <60 мл/мин);

- akutní stavy, které mohou vést ke změnám funkce ledvin: dehydratace, těžká infekce, šok, intravaskulární injekce jodu obsahujících kontrastních látek;

- akutní nebo chronické onemocnění, které jsou doprovázeny tkáňovou hypoxií: srdeční nebo respirační selhání, nedávný infarkt myokardu, šok;

- období kojení (kojení);

- současný příjem mikonazolu;

- rozsáhlý chirurgický výkon;

- chronický alkoholismus, akutní intoxikace alkoholem;

- laktátová acidóza (včetně v anamnéze);

- dodržování nízkokalorické diety (méně než 1000 kalorií denně);

- přecitlivělost na léčivo;

- přecitlivělost na jiné deriváty sulfonylmočoviny.

Nedoporučuje se používat léčivo u pacientů starších 60 let, kteří vykonávají těžkou fyzickou práci, což je spojeno se zvýšeným rizikem vzniku laktátové acidózy.

Glyukovans obsahuje laktózu, ale jeho použití není doporučeno pro pacienty s vzácných genetických onemocnění souvisejících s intolerancí galaktózy, syndromu laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.

je třeba opatrnosti při horečnatý syndrom, nedostatečnost nadledvin, hypofunkce přední hypofýzy, štítné žlázy onemocnění s nekompenzované porušení jeho funkcí.

Dávka léku stanoví lékař individuálně pro každého pacienta v závislosti na hladině glykémie. Počáteční dávka léku Glucovans je 1 karta. 2,5 mg / 500 mg nebo 5 mg / 500 mg 1 den / den. Aby se zabránilo hypoglykemii počáteční dávka by neměla překročit denní dávka glibenclamidu (nebo ekvivalentní dávky jiných dříve přijatých sulfonylmočoviny léků) nebo metforminem, v případě, že byly použity jako léčby první linie. Doporučuje se zvýšit dávku ne více než 5 mg glibenclamidu / metforminu 500 mg za den, každé 2 týdny nebo více, pro dosažení dostatečné kontroly hladiny glukózy v krvi.

Nahrazení předchozí kombinované léčby metforminem a glibenklamidem: počáteční dávka by neměla překročit denní dávku glibenklamidu (nebo ekvivalentní dávky jiného sulfonylmočoviny) a dříve užívaného metforminu. Každých 2 nebo více týdnů po zahájení léčby se dávka léku upravuje v závislosti na hladině glykémie.

Maximální denní dávka je 4 karty. lék Glucovans 5 mg / 500 mg nebo 6 tab. léčivo Glucovans 2,5 mg / 500 mg.

Dávkovací režim je nastaven individuálně.

Pro dávky 2,5 mg / 500 mg a 5 mg / 500 mg:

- 1 den za den, ráno při snídani - s uvedením 1 karty. za den;

- 2 krát / den, ráno a večer - s jmenováním 2 nebo 4 tabulek. ve dnech

Pro dávku 2,5 mg / 500 mg:

- 3x / den, ráno, odpoledne a večer - s jmenováním 3, 5 nebo 6 tabulek. ve dnech

Pro dávkování 5 mg / 500 mg:

- 3x / den, ráno, odpoledne a večer - s uvedením 3 tabulky. ve dnech

Tablety je třeba užívat spolu s jídlem. Každý příjem léku by měl být doprovázen jídlem s dostatečně vysokým obsahem uhlohydrátů, aby se zabránilo nástupu hypoglykemie.

U starších pacientů je dávka stanovena s ohledem na stav ledvinových funkcí. Počáteční dávka by neměla přesáhnout 1 kartu. léčivo Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Pravidelné hodnocení funkce ledvin je nezbytné.

Lék Glyukovans se nedoporučuje používat u dětí.

Metabolismus: hypoglykemie; vzácně epizody poruchy jater a kožní porfyrie; velmi zřídka - laktátová acidóza. Při dlouhodobém užívání metforminu se snížila absorpce vitaminu B₁₂, spolu s poklesem koncentrace v séru. Pokud je zjištěna megaloblastická anémie, musí být zvážena možnost takové etiologie. Disulfiramopodobnaya reakce při pití alkoholu.

Na straně trávicího systému: velmi často - nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha a chuť k jídlu. Tyto příznaky jsou častější na počátku léčby a ve většině případů zmizí samy o sobě. Aby nedošlo k rozvoji těchto příznaků, doporučuje se užít lék ve dvou nebo ve 3 dávkách; pomalé zvýšení dávky také zvyšuje jeho snášenlivost. Velmi zřídka - porušení funkce jater nebo hepatitidy vyžadující ukončení léčby.

Ze strany krvetvorných orgánů: zřídka - leukopenie a trombocytopenie; velmi zřídka - agranulocytóza, hemolytická anémie, aplázie kostní dřeně a pancytopenie. Tyto nežádoucí účinky zmizí po ukončení léčby.

Od smyslů: často - porušení chuti (kovová chuť v ústech). Na začátku léčby se může objevit dočasné poškození zraku v důsledku snížení hladiny glukózy v krvi.

Na straně kůže: zřídka - svědění, makulopapulární vyrážka; velmi zřídka - erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, fotosenzitivita.

Alergické reakce: vzácně - kopřivka; velmi vzácně - kožní nebo viscerální alergická vaskulitida, anafylaktický šok. Křížové reakce přecitlivělosti na sulfonamidy a jejich deriváty jsou možné.

Laboratorní indikátory: vzácně - zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu v séru od středně až středně pokročilého; velmi zřídka - hyponatrémie.

Symptomy: hypoglykemie se může objevit kvůli přítomnosti derivátu sulfonylmočoviny. Dlouhodobé předávkování nebo přítomnost souvisejících rizikových faktorů může vyvolat vznik laktátové acidózy, protože Lék obsahuje metformin.

Léčba: mírné a středně závažné příznaky hypoglykemie bez ztráty vědomí a neurologických projevů lze korigovat okamžitou konzumací cukru. Musíte provést úpravu dávky a / nebo změnit dietu. Výskyt závažných hypoglykemických reakcí u pacientů s diabetes mellitus, provázený komatem, paroxysmem nebo jinými neurologickými poruchami, vyžaduje poskytnutí nouzové lékařské péče. Je nezbytné / před zavedením roztoku dextrózy bezprostředně po zjištění diagnózy nebo výskytu podezření na hypoglykemii před hospitalizací pacienta. Poté, co je nezbytné pro obnovení vědomí, aby potraviny pacienta bohaté na sacharidy (aby se zabránilo opakování hypoglykémie).

Laktátová acidóza je stav, který vyžaduje naléhavou lékařskou péči; léčba laktátové acidózy by měla být provedena na klinice. Nejúčinnějším způsobem léčby, který umožňuje odstranění laktátu a metforminu, je hemodialýza.

Plazmatický clearance glibenklamidu se může zvýšit u pacientů s onemocněním jater. Vzhledem k tomu, že glibenklamid je aktivně spojen s krevními proteiny, léčivo není během dialýzy eliminováno.

Souvisí s použitím glibenklamidu

Se současným užíváním léku Glyukovans může miconazol vyvolat vývoj hypoglykemie (až do vývoje kómatu).

Souvisí s užíváním metforminu

V závislosti na funkci ledvin by mělo být léčivo přerušeno 48 hodin před nebo po iv podání kontrastních látek obsahujících jod.

Souvisí s použitím sulfonylmočovinových derivátů

Disolfiram-like reakce (intolerance alkoholu) je velmi vzácně pozorována současně s užíváním etanolu a glibenklamidu. Užívání alkoholu může zvýšit hypoglykemický účinek (inhibicí kompenzačních reakcí nebo zpožděním jeho metabolické inaktivace), což může přispět k rozvoji hypoglykemické kómy. Během léčby přípravkem Glucovance je třeba se vyhnout alkoholu a lékům obsahujícím ethanol.

Fenylbutazon zvyšuje hypoglykemický účinek sulfonylmočovinových derivátů (nahrazuje deriváty sulfonylmočoviny v místech vazby na proteiny a / nebo snižuje jejich eliminaci). Je výhodné používat jiné protizánětlivé léky, které jsou charakterizovány méně výraznou interakcí, nebo upozornit pacienta na potřebu nezávislé kontroly hladiny glykémie. Pokud je to nutné, měla by být dávka upravena společným užíváním protizánětlivých léků a po jejich ukončení.

Souvisí s použitím glibenklamidu

Bozentan v kombinaci s glibenklamidem zvyšuje riziko hepatotoxického účinku. Doporučuje se vyhnout se současnému podávání těchto léků. Je také možné snížit hypoglykemický účinek glibenklamidu.

Souvisí s užíváním metforminu

Riziko vzniku laktátové acidózy se zvyšuje při akutní intoxikaci alkoholem, zvláště v případě nalačno nebo špatné výživy nebo selhání jater. Během léčby přípravkem Glucovance je třeba se vyhnout alkoholu a lékům obsahujícím ethanol.

Kombinace, které vyžadují opatrnost

Souvisí s užíváním všech hypoglykemických přípravků

Chlorpromazin ve vysokých dávkách (100 mg / den) způsobuje zvýšení glykémie (snižuje uvolňování inzulínu). Současné užívání pacienta by mělo být upozorněno na potřebu vlastního sledování hladiny glukózy v krvi; pokud je to nutné, měla by být dávka hypoglykemického léku upravena během současného užívání antipsychotik a po přerušení jeho užívání.

GCS a tetrakozaktid způsobují zvýšení glukózy v krvi, někdy doprovázené ketózou (GCS způsobují pokles tolerance glukózy). Současné užívání pacienta by mělo být upozorněno na potřebu vlastního sledování hladiny glukózy v krvi; Pokud je to nutné, měla by být dávka hypoglykemického přípravku upravena během současného užívání GCS a po přerušení jejich užívání.

Danazol má hyperglykemický účinek. Pokud je to nutné, léčba danazolem a přerušení léčby přípravkem Danazol vyžaduje úpravu dávky léku Glyukovanů pod kontrolu hladin glukózy v krvi.

Beta₂-adrenomimetika způsobená stimulací β₂-adrenoreceptory zvyšují koncentraci glukózy v krvi. Při současném užívání pacienta je třeba upozornit a nastavit kontrolu hladiny glukózy v krvi, je možné jej převést na léčbu inzulínem.

Diuretika mohou zvýšit hladinu glukózy v krvi. Současné užívání pacienta by mělo být upozorněno na potřebu vlastního sledování hladiny glukózy v krvi; může vyžadovat úpravu dávky přípravku Glucovans během současného užívání s diuretiky a po přerušení jejich užívání.

Používání ACE inhibitorů (captopril, enalapril) pomáhá snížit hladinu glukózy v krvi. Pokud je to nutné, měli byste upravit dávku přípravku Glyukovans během současného užívání s ACE inhibitory a po přerušení jejich užívání.

Souvisí s užíváním metforminu

Laktátová acidóza, ke které dochází při užívání metforminu na pozadí funkčního selhání ledvin způsobeného užíváním diuretik, zejména "smyčky".

Souvisí s použitím glibenklamidu

Beta-blokátory, klonidin, reserpin, guanetidin a sympatomimetika maskují některé příznaky hypoglykemie: palpitace a tachykardii; většina neselektivních betablokátorů zvyšuje výskyt a závažnost hypoglykemie. Pacient by měl být upozorněn na potřebu vlastního sledování hladiny glukózy v krvi, zvláště na začátku léčby.

Při současném užívání flukonazolu dochází ke zvýšení T._1/2 glibenklamid s možným výskytem projevů hypoglykemie. Pacient by měl být upozorněn na potřebu vlastního sledování hladiny glukózy v krvi; může vyžadovat úpravu dávky léku Glucovance během současné léčby flukonazolem a po přerušení jeho užívání.

Kombinace, které je třeba brát v úvahu

Souvisí s použitím glibenklamidu

Glucovance je schopen snížit antidiuretický účinek desmopressinu.

Na pozadí použití glibenklamidu existuje riziko hypoglykemie při předepisování antibakteriálních léčivých přípravků ze sulfanilamidu, fluorochinolonů, antikoagulancií (derivátů kumarinu), inhibitorů MAO, chloramfenikolu, pentoxifylinu, hypolipidemických látek ze skupiny fibrátů, disopyramidu.

Během léčby přípravkem Glucovans je nutné pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi nalačno a po jídle.

Laktátová acidóza je extrémně vzácná, ale závažná (vysoká úmrtnost v případě absence havarijní léčby), která se může objevit v důsledku kumulace metforminu. Případy laktátové acidózy u pacientů léčených metforminem se vyskytovaly především u diabetiků s těžkou renální insuficiencí. Měly by být vzaty v úvahu další související rizikové faktory, jako je špatně kontrolovaný diabetes, ketóza, prodloužené hladovění, nadměrná konzumace alkoholu, selhání jater a jakýkoli stav spojený s těžkou hypoxií. Měli byste zvážit riziko vzniku laktátové acidózy v případě nespecifických příznaků, jako jsou svalové křeče, doprovázené dyspeptickými poruchami, bolesti břicha a těžkou indispozicí. V závažných případech může dojít k acidotické dušnosti, hypoxii, hypotermii a komatu.

Diagnostické laboratorní parametry jsou: nízké pH krve, koncentrace laktátu v plazmě vyšší než 5 mmol / l, zvýšený interval aniontů a poměr laktátu a pyruvátu.

Glyukovans obsahuje glibenklamid, takže užívání drogy je doprovázeno rizikem hypoglykemie u pacienta. Postupná titrace dávky po zahájení léčby může zabránit vzniku hypoglykemie. Tato léčba může být předepsána pouze pacientovi, který dodržuje pravidelnou dobu jídla (včetně snídaně). Je důležité, aby spotřeba sacharidů byla pravidelná, protože riziko hypoglykémie se zvyšuje s pozdními jídly, nedostatečným nebo nevyváženým příjmem uhlohydrátů. Vývoj hypoglykemie je nejspíše s nízkokalorickou dietou po intenzivním nebo dlouhodobém fyzickém namáhání, s příjmem alkoholu nebo při užívání kombinace hypoglykemických látek.

Kvůli kompenzační reakci způsobené hypoglykemií, pocení, úzkost, tachykardie, arteriální hypertenze, palpitace, anginy pectoris a arytmie se mohou vyskytnout. Tyto příznaky mohou být nepřítomné, pokud se hypoglykémie vyvíjí pomalu, v případě autonomní neuropatie nebo při užívání beta-blokátorů, klonidinu, reserpinu, guanetidinu nebo sympatomimetik.

Jiné příznaky hypoglykemie u pacientů s diabetem mohou být bolesti hlavy, hlad, nauzea, zvracení, těžká únava, poruchy spánku, agitovaný stav, agrese, zhoršená koncentrace a psychomotorické reakce, deprese, zmatenost, porucha řeči, rozmazané vidění, třes,, parestézie, závratě, delirium, křeče, ospalost, bezvědomí, mělké dýchání a bradykardie.

Opatrné podávání léku, výběr dávky a správné pokyny pro pacienta jsou důležité pro snížení rizika hypoglykémie. Pokud má pacient záchvaty hypoglykemie, které jsou buď závažné, nebo jsou spojeny s nevědomím příznaků, je třeba zvážit možnost léčby jinými hypoglykemickými látkami.

Faktory přispívající k rozvoji hypoglykemie:

-souběžné užívání alkoholu, zejména během půstu;

-selhání nebo (zejména u starších pacientů) neschopnost pacienta komunikovat s lékařem a dodržovat doporučení uvedená v návodu k použití;

-špatná výživa, nepravidelné stravování, hladování nebo změny stravy;

-nerovnováha mezi cvičením a příjmem uhlohydrátů;

-těžké selhání jater;

-předávkování lékem Glucovany;

-některé endokrinní poruchy: nedostatky funkce štítné žlázy, hypofýzy a nadledvin;

-současné podávání jednotlivých léků.

Poruchy ledvin a jater

Farmakokinetika a / nebo farmakodynamika se mohou lišit u pacientů s jaterní nedostatečností nebo těžkou renální insuficiencí. Hypoglykémie vznikající u takových pacientů může být prodloužena, v takovém případě by měla být zahájena vhodná léčba.

Nestabilita glukózy v krvi

V případě chirurgického zákroku nebo jiných příčin dekompenzace diabetu se doporučuje provést dočasný přechod na inzulinovou terapii. Symptomy hyperglykémie jsou časté močení, těžká žízeň, suchá kůže.

48 hodin před plánovaným chirurgickým zákrokem nebo IV injekcí rentgenového činidla obsahujícího jod, podávání léku Glucovance by mělo být přerušeno. Léčba se doporučuje obnovit po 48 hodinách a teprve poté, co byla funkce ledvin vyhodnocena a rozpoznána jako normální.

Vzhledem k tomu, že metformin se vylučuje ledvinami, je nezbytné stanovit hladinu kreatininu v krvi a / nebo sérovou hladinu před léčbou a pravidelně: alespoň jednou ročně u pacientů s normální funkcí ledvin a 2-4krát ročně u starších pacientů a také u pacientů s QA na VGN.

Doporučuje se, aby byla věnována zvláštní pozornost v případech, kdy může být poškozena funkce ledvin, například u starších pacientů nebo v případě nástupu antihypertenzní léčby, diuretiky nebo NSAID.

Další opatření

Pacient by měl informovat lékaře o výskytu bronchopulmonární infekce nebo infekci močových orgánů.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Pacienti by měli být informováni o riziku hypoglykémie a měli by být opatrní při řízení a práci s mechanismy, které vyžadují vyšší koncentraci a psychomotorické reakce.

Použití drogy je v těhotenství kontraindikováno. Pacient by měl být upozorněn, že během období léčby přípravkem Glucovance je nutné informovat lékaře o plánovaném těhotenství a nástupu těhotenství. Při plánování těhotenství, stejně jako v případě těhotenství během doby užívání přípravku Glucovans by měl být léčivý přípravek zrušen a léčba inzulínem by měla být předepsána.

Glucovans je kontraindikován během kojení, protože nejsou k dispozici údaje o schopnosti léčivých látek proniknout do mateřského mléka.

Lék Glyukovans se nedoporučuje používat u dětí.

Glucovany jsou lékem volitelným při kombinační léčbě diabetu 2. typu

• KLÍČOVÁ SLOVA: diabetes 2. typu, hypoglykemická terapie, endokrinologie

Diabetes mellitus (DM) je nejdůležitější zdravotní a sociální problém spojený s prioritami národních zdravotních systémů téměř všech zemí. I přes rozdíly v cílech kontroly glykémie, jak American Diabetes Association (ADA), tak Evropská asociace pro studium diabetes mellitus (EASD) doporučují zahájit aktivní léčbu pacientů s těžkou hyperglykemií na počátku onemocnění. Obecně platí, že současná strategie léčby diabetu typu 2 má významně zkrátit čas potřebný k přechodu z jednoho stupně léčby na druhý.

Tradiční postupný přístup k léčbě, který spočívá v titraci dávky perorálních hypoglykemických přípravků (PSSP) a přidání k léčbě nových skupin léčiv snižujících hladinu glukózy, se nyní považuje za "zaměřený na selhání", protože přechod na další stupeň léčby byl pomalý, až když nebylo možné dosáhnout kompenzace glykemie. Hlavním problémem přístupu "krok za krokem" bylo, že při přesunu do další fáze léčby byl čas nezbytně ztracen a dokonce i krátké periody hyperglykémie zvyšují riziko mikro- a makrovaskulárních komplikací. Jak ukázala studie UKPDS (United Kindom Prospective Diabetes Study), účinek monoterapie PSSP po třech letech od zahájení léčby zůstal jen u 50% pacientů a po 9 letech pouze u 25% pacientů [1].

Zhoršení glykemické kontroly zpravidla koreluje s progresivní ztrátou funkce beta-buněk. Kromě toho při prodloužené dekompenzaci při monoterapii při maximálních dávkách je přidání PSSP jiné třídy prakticky neúčinné. Včasné užívání kombinace submaximálních dávek různých PSSP může významně zlepšit kontrolu glykémie bez zvýšení frekvence nežádoucích účinků. Kromě toho kombinovaná terapie, na rozdíl od monoterapie, vám umožní jednat současně s několika vazbami na patogenezi diabetu 2. typu. Použití kombinací s pevnými dávkami zvyšuje soulad mezi pacienty, umožňuje rychle se přizpůsobit vybranému léčebnému režimu, což urychluje dosažení cílové úrovně glykemické kontroly.

V počátečních stádiích onemocnění způsobuje inzulinová rezistence (IR) kompenzační zvýšení sekrece inzulínu. Nicméně, jak IR postupuje, přizpůsobení beta buněk je narušeno, to znamená, že beta buňky jsou funkčně schopné produkovat dostatek inzulinu k překonání IR. Při projevu diabetu 2. typu se sníží sekrece inzulínu o 50%, citlivost na inzulín o 70% [2]. Při zvýšení citlivosti na inzulín se sníží zatížení pankreatického endokrinního aparátu, sníží se negativní účinek hyperinzulinémie na kardiovaskulární systém a zvýšená chuť k jídlu, což vede ke zvýšení tělesné hmotnosti.

Podle algoritmu ADA / EASD doporučeného pro léčbu diabetu 2. typu se při stanovení diagnózy spolu s doporučeními pro změnu životního stylu má přiřadit metformin (při absenci specifických kontraindikací). Metformin je proto lékem první volby v monoterapii u diabetu typu 2 [3]. Navíc, podle UKPDS, má lék bezpodmínečné kardiovaskulární přínosy, zejména u pacientů s nadváhou (původní studie metforminu Glucophage byla použita ve studii) [1]. Antihyperglykemický účinek metforminu je způsoben několika mechanismy:

• zlepšení využití periferních glukóz v tkáních zvýšením aktivity transportérů glukózy;
• snížení glukoneogeneze a tvorby glukózy v játrech;
• zpožděná střevní absorpce glukózy.

Množství testů metforminu provedených v posledním desetiletí umožnilo nejen zhodnotit terapeutický význam a potvrdit pozitivní dopad na prevenci vzniku kardiovaskulárních komplikací diabetes mellitus, ale také rozšířilo rozsah indikací pro předepisování léku. Tak pozorovací studie provedená J.M. Evans (2005) navrhl, že metformin má ochranný účinek proti určitým druhům rakoviny [4]. Jak se ukázalo v posledních letech, metformin zvyšuje hladinu GLP-1, pravděpodobně zvýšením syntézy GLP-1, aniž by působil na DPP-4. Jedinečným rysem metforminu je jeho schopnost kombinovat s jakýmkoli známým hypoglykemickým činidlem, zatímco poskytuje další snížení hladiny glykovaného hemoglobinu (HbA1c).

Moderní přístupy k farmakoterapii diabetu typu 2 umožňují zaměřit se na dva klíčové aspekty hyperglykémie - inzulínové dysfunkce a inzulínové rezistence. Bez narušení sekrece inzulínu se hyperglykémie nedokáže vyvinout. Jak postupuje onemocnění, dochází postupně k poklesu sekreční funkce - od poruchy funkce až k úplné smrti beta buněk. Dysfunkce inzulínové sekrece je tedy hlavním endokrinním defektem u diabetu 2. typu.

Kombinace léků, které mají odlišný mechanismus účinku pro boj s oběma vadami, zlepšuje dlouhodobou glykemickou kontrolu a poskytuje několik dalších výhod. Účinné užívání metforminu v kombinaci se sulfonylmočovinami. Použití kombinace Glyukofazu (metformin) s glibenklamidem v průměru vede ke snížení hladin HbA1c o 1,2%. Současně je důležitým cílem zjednodušit schéma terapie snižující hladinu glukózy. Glucovans je moderní kombinovaná léčiva, která poskytuje patogenetický přístup k léčbě diabetu 2. typu. Glucovance je vyvážená kombinace metforminu 500 mg a glibenklamidu v dávce 2,5 mg nebo 5 mg na tabletu. Jedná se o jediné kombinované léčivo, ve kterém je glibenklamid prezentován ve formě mikronizované formy. Technologie výroby Glyukovanů je jedinečná: glibenklamid ve formě částic s striktně definovanou velikostí je rovnoměrně rozložen v rozpustné matrici metforminu [5].

Mikronizované formy glibenklamidu jsou charakterizovány výrazně lepší biologickou dostupností, při jejich použití dochází k vrcholové koncentraci účinného léčiva v krevní plazmě dříve než u nejméně mikronizovaných forem. Při užívání přípravku Glyukovansa vám tyto vlastnosti umožňují dosáhnout účinnější kontroly koncentrace glukózy v krevní plazmě po jídle a snížení hladiny HbA1c ve srovnání s monoterapií jeho složek. Mikronizovaná forma glibenklamidu v kompozici Glucovans zajišťuje bezpečnost léčiva při vysoké účinnosti [6]. Lék má nižší účinek na beta buňky, nezvyšuje koncentraci inzulínu v krevní plazmě na prázdný žaludek
a snižuje riziko hypoglykémie.

Rychlá absorpce glibenklamidu je v souladu se změnami v postprandiální glykémii, takže přípravek Glucovance by měl být užíván s jídlem. Glucovany byly porovnávány s moderní monoterapií v multicentrických randomizovaných klinických studiích s dvojitě slepou kontrolou a paralelní účastí skupin pacientů. Ve čtyřech dvojitě slepých, randomizovaných, placebem kontrolovaných multicentrických studiích byl přípravek Glucovance porovnáván s monoterapií s metforminem a glibenklamidem [7, 8, 9, 10]. Studie zahrnovaly pacienty trpící diabetem typu 2 a nedosáhly cílových indikátorů glykemické kontroly, a to navzdory stravě, cvičení, léčbě metforminem nebo alespoň polovině maximální dávky sulfonylmočoviny (v této studii bylo u 65% pacientů dříve podáváno glibenklamid). Na těchto studiích se celkem zúčastnilo 2342 pacientů. Ve všech čtyřech studiích byly dosaženy nejlepší výsledky u skupin pacientů užívajících glukovany. Glyukovany poskytly významnější pokles koncentrace plazmatické hladiny HbA1c a glukózy nalačno. Tato výhoda se však dosáhla s menšími průměrnými denními dávkami metforminu a glibenklamidu než s použitím těchto léčiv samostatně.

Ve 52týdenní doplňkové studii zahrnující pacienty dříve léčené deriváty sulfonylmočoviny se průměrná koncentrace HbA1c snížila z 9,4% na 7,4% [11]. Kromě toho byla v této studii získána data, která umožňují podávání přípravku Glucovans 500/5 mg pacientům, kteří potřebují vysoké dávky léčiva, aby bylo dosaženo optimálních ukazatelů glykémie. V této studii byla dávka přípravku Glucovans nejprve zvýšena na 4 tablety denně (denní dávka metforminu / glibenklamidu, 2000/10 mg nebo 2000/20 mg). Po 26 týdnech léčby byli pacienti s koncentrací HbA1c vyšší než 7% dávky přípravku Glyukovans zvýšeni na 2000/20 mg (500/5 mg 4krát denně) nebo na 2500/20 mg (500/5 mg 3krát denně plus 500/2, 5 mg dvakrát denně).

Z 188 lidí, kteří původně dostávali tablety 500 / 2,5 mg, bylo 85 pacientů potřeba přejít na užívání 500/5 mg tablet denně. Ve dvojitě zaslepené fázi léčby se koncentrace HbA1c u těchto pacientů snížila z 8,4% na 8,2% a při použití tablet Glucovans 500 / 2,5 mg (až 4krát denně) se průměrná koncentrace HbA1c snížila o dalších 0, 3%. Další zvýšení dávky Glucovanů s použitím dávky 500/5 mg bylo doprovázeno dalším snížením koncentrace HbA1c o 0,5%. Proto s neúčinností dávky léku 500 / 2,5 mg může použití Glucovanů v dávce 500/5 mg pomoci dosáhnout optimálních indikátorů glykemické kontroly.

V několika retrospektivních studiích byly vyhodnoceny účinky přenosu pacientů z kombinovaného použití metforminu a glibenklamidu na Glucovance. V jednom z nich byly analyzovány údaje o léčbě 72 pacientů, kteří dostávali kombinaci metforminu a glibenklamidu nejméně 6 měsíců před datem analýzy, a poté byli léčeni přípravkem Glucovans v denních dávkách do 2000/20 mg v průměru 196 dní [12]. V důsledku užívání přípravku Glucovans se koncentrace HbA1c snížila u všech pacientů v průměru o 0,6% a u pacientů, kteří původně měli HbA1c> 8% - o 1,3%. Po přenesení pacientů na glukovany se významně zvýšila průměrná denní dávka meforminu (p = 0,02) a dávka glibenklamidu poklesla (p = 0,007).

Vyšší účinnost přípravku Glucovans ve srovnání s kombinací metforminu a glibenklamidu může být důsledkem lepšího souladu a rychlejší absorpce glibenklamidu v jedinečné struktuře Glucovance. Pacienti s diabetem typu 2 často užívají současně několik léků. Kombinace léků v jediné tabletě zjednodušuje schéma perorální hypoglykemické léčby a zajišťuje pacientovi dobré dodržování předepsané léčby. Hlavním indikátorem pro přípravu přípravku Glucovans zůstává diabetes typu 2 u dospělých s neúčinností předchozí léčby metforminem a / nebo glibenklamidem. Kontraindikace k jmenování Glucovanů se skládají ze známých kontraindikací pro jmenování metforminu a glibenklamidu.

Glucovany je třeba užívat spolu s jídlem. Při neúčinnosti monoterapie s optimální dávkou metforminu (obvykle 2000 mg / den) jsou pacienti převedeni na Glucovany (1 tableta 500 / 2,5 mg denně), poté se dávka léku zvyšuje. Při translaci z kombinovaného podávání metforminu a sulfonylmočoviny na přípravek Glucovance je počáteční denní dávka přípravku Glucovance 1-2 tablety 500 / 2,5 mg, po které následuje titrace. V tomto případě by počáteční dávka glibenklamidu v přípravku Glyukovans neměla překročit dříve aplikovanou dávku sulfonylmočoviny. Maximální denní dávka je 4 tablety Glucovans 500/5 mg. Při přechodu z přípravku Glucovans 500 / 2,5 mg na přípravek Glucovans 500/5 mg se přípravek Glucovans 500/5 mg aplikuje z dávky, která nepřekračuje dříve používanou dávku glibenklamidu, a poté se dávka postupně zvyšuje podle potřeby. Maximální dávka je 4 tablety Glucovans 500/5 mg denně (tj. 2000/20 mg).

Takže Glyukovans je moderní unikátní léčivo, které postihuje dvě hlavní patofyziologické vazby v patogenezi diabetu 2. typu. Jedná se o jediný kombinovaný přípravek s mikronizovanou formou glibenklamidu. Výběr dávek umožňuje titraci dávky. Glucovance je vysoce účinná v malých dávkách a pohodlné podávání léčiva zajišťuje dobrý souhlas pacienta. Proto, aby bylo dosaženo hlavních cílů léčby onemocnění, je nutné přejít na agresivnější léčebnou strategii: včasné zahájení kombinované terapie pro PSSP a u některých pacientů prakticky od okamžiku diagnózy. Použití léčivých přípravků s pevnými dávkami zvyšuje soulad pacienta, což může potenciálně urychlit dosažení cílové úrovně glykemické kontroly.