Tablety Glucophage Long 500, 750 a 1000 mg: návod k použití

  • Diagnostika

Glucophage Long patří mezi perorální hypoglykemické léky z biguanidové skupiny, které snižují bazální a postprandiální hladiny glukózy v plazmě v krvi.

U tablet s prodlouženým účinkem je charakteristická opožděná absorpce. Proto je terapeutický účinek udržován po dobu alespoň 7 hodin. Absorpce léčiva nezávisí na jídle a nevyvolává kumulaci.

Na této stránce najdete všechny informace o přípravku Glucofage Long: kompletní pokyny pro použití tohoto léku, průměrné ceny v lékárnách, kompletní a neúplné analogy drogy, stejně jako recenze lidí, kteří již užívali Glucophage Long. Chcete nechat svůj názor? Napište prosím do komentářů.

Klinicko-farmakologická skupina

Perorální hypoglykemická léčiva.

Podmínky prodeje lékáren

Je vydáván na předpis.

Kolik je Glucophage Dlouho? Průměrná cena v lékárnách činí 130 rublů.

Forma uvolnění a složení

Tablety s prodlouženým účinkem obsahují 500, 750 nebo 1 000 mg účinné látky - metformin hydrochlorid.

Složky 1 tableta:

  • účinná látka: metformin hydrochlorid - 500, 750 nebo 1000 mg;
  • pomocné složky (500/750/1000 mg): sodná sůl karmelózy - 50 / 37,5 / 50 mg; mikrokrystalická celulóza - 102/0/0 mg; hypromelóza 2208 - 358 / 294,24 / 392,3 mg; hypromelóza 2910 - 10/0/0 mg; stearát hořečnatý - 3,5 / 5,3 / 7 mg.

Farmakologický účinek

Farmakologické účinky metforminu jsou zaměřeny na snížení hladiny cukru v krvi, které může vzrůst z příjmu potravy. Pro lidské tělo je tento proces přirozený a v něm se podílí pankreas, který je zodpovědný za produkci inzulínu. Úkolem této látky je rozdělení glukózy na tukové buňky.

Jako lék proti cukrovce a tvarování těla má Glucophage Long několik užitečných funkcí:

  1. Stabilizuje metabolismus lipidů.
  2. Řídí rozklad uhlohydrátů a jejich přeměnu na tělesný tuk.
  3. Normalizuje hladinu glukózy a cholesterolu v těle.
  4. Zlepšuje přirozenou produkci inzulínu, která snižuje chuť k jídlu a ztrácí náklonnost k cukrárnám.

Když hladina glukózy v krvi klesá, molekuly cukru jsou posílány přímo do svalů. Když našli útočiště pro sebe, cukr vyhoří, mastné kyseliny oxidují, postup absorpce uhlohydrátů probíhá zpomaleně. Výsledkem je, že chuť k jídlu je mírná a tukové buňky se nehromadí ani nejsou uloženy v různých částech těla.

Indikace pro použití

Glucophage Long je předepsán pro léčbu diabetes mellitus 2. typu v případech neúčinnosti dietní terapie a fyzické námahy (zejména u obezity).

Léčba může být použita jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými léky nebo inzulínem.

Kontraindikace

  • diabetická ketoacidóza;
  • diabetický prekom;
  • diabetická kóma;
  • renální dysfunkce (CC méně než 60 ml / min);
  • selhání ledvin;
  • selhání jater;
  • abnormální funkce jater;
  • chronický alkoholismus, akutní otravu etanolem;
  • laktátová acidóza (včetně v anamnéze);
  • dodržování nízkokalorické stravy (méně než 1000 kcal denně);
  • těhotenství;
  • období nejméně 48 hodin před a do 48 hodin po provedení radioizotopových nebo radiografických studií se zavedením kontrastního činidla obsahujícího jod;
  • akutní stavy, u kterých existuje riziko výskytu selhání ledvin: dehydratace (s průjmem, zvracení), závažné infekční nemoci, stavy, šok;
  • klinické projevy akutních a chronických onemocnění, které mohou vést k rozvoji tkáňové hypoxie (včetně respiračního selhání, srdečního selhání, akutního infarktu myokardu);
  • rozsáhlá chirurgie a trauma (pokud je indikována inzulinová terapie);
  • přecitlivělost na léčivo.

Návod k použití

Pokyny k použití ukazují, že Glucophage Long je pojímaná jednou denně během večeře. Tablety se polykají celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny.

Dávka léku by měla být individuálně zvolena pro každého pacienta na základě výsledků měření koncentrace glukózy v krvi. Glucophage Long by měl být užíván denně, bez přerušení. V případě přerušení léčby musí pacient informovat lékaře. Pokud se vynechá další dávka, měla by být další dávka podána v obvyklém čase. Nemůžete zdvojnásobit dávku léku Glyukofazh Long.

Monoterapie a kombinovaná terapie v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami:

  1. U pacientů, kteří neužívají Metformin, je doporučená počáteční dávka léku Glucophage Long 1 kartu. 1 den / den
  2. Každých 10 až 15 dní léčby se doporučuje upravit dávku na základě výsledků měření koncentrace glukózy v krvi. Pomalé zvýšení dávky přispívá ke snížení nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.
  3. Doporučená dávka léku Glucophage Long je 1500 mg (2 tablety) 1 denně / den. Pokud při podávání doporučené dávky není možné dosáhnout dostatečné kontroly glykemie, je možné dávku zvýšit na maximálně 2 250 mg (3 tablety) 1 denně / denně.
  4. Není-li dosaženo adekvátní glykemické kontroly při použití 3 tabulek. 750 mg jednou denně, je možné přejít na léčivý metformin obvyklým uvolňováním účinné látky (například Glucophage, potahované tablety) s maximální denní dávkou 3000 mg.
  5. U pacientů, kteří již dostávají léčbu tabletami metforminu, by počáteční dávka přípravku Glucophage Long měla odpovídat denní dávce tablet s pravidelným uvolňováním. Pacienti, kteří užívají metformin ve formě tablet s obvyklým uvolňováním v dávce vyšší než 2000 mg, nedoporučují přechod na Long Glucophage.
  6. V případě plánování přechodu od jiného hypoglykemického přípravku: musíte přestat užívat další lék a začít užívat přípravek Glucophage Long v dávce uvedené výše.

Kombinace inzulínu:

  • Pro dosažení lepší kontroly koncentrace glukózy v krvi lze jako kombinovanou terapii použít metformin a inzulín. Obvyklá počáteční dávka léku Glucophage Long je 1 karta. 750 mg jednou denně během večeře, zatímco dávka inzulínu je vybrána na základě výsledků měření glukózy v krvi.

Nežádoucí účinky

Použití tablet Glyukofazh Long 500 dává hladší nežádoucí účinky než obvykle Glyukofaz. Jemný účinek na tělo způsobený prodlouženou absorpcí metforminu a jeho vstupem do krevního řečiště. Nicméně ti, kteří chtějí zhubnout, by si měli být vědomi všech negativních reakcí, s nimiž tělo může reagovat na užívání drogy.

  1. Alergické reakce. Ve formě vyrážky vyrážky se projevují individuálním odmítáním metforminu.
  2. Metabolismus. Při výměnných procesech se odštěpení Long 500 Glyukofazhy odráží nerovnováhou kyseliny mléčné v důsledku slabého uvolňování organických sloučenin. Mírná forma poruchy se projevuje uvolněním acetonu a kyseliny acetoctové močí. Těžká - koma. Druhá varianta neúspěšného vývoje událostí při užívání přípravku Glucophage je spojena se špatnou absorpcí vitaminu B Je pozorována při nekontrolovaném užívání léku.
  3. Gastrointestinální trakt. Někdy reaguje na léčivý přípravek s zvracením, průjmem, plynatostí, vzhledem kovové chuti v ústech. V případě průjmu a přetrvávající nevolnosti z léku byste měli minimalizovat konzumaci jednoduchých sacharidů (přesněji cukru a mouky). Trvalé příznaky, které nelze s touto událostí vyloučit, jsou potlačeny antispazmodikami. Odlehčují koliky, bolesti, křeče. Navíc můžete pít antacidy. Pokud není popsán žádný výsledek, měli byste se obrátit na kliniku.
  4. Laktátová acidóza Tento fenomén je vzácný, ale nebezpečný pro tělo. Objevuje se při poruchách ledvin. Pokud by přípravek Glyukofaz způsobil bolesti svalů, měla by se zastavit acidóza, zvýšené dýchání, pokles tělesné teploty, až do okamžiku poklesu do kómatu, zmatenost a ztráta vědomí. Účelnost další spotřeby by měla být projednána se specialistou.

Předávkování

Symptomy: při užívání metforminu v dávce 85 g (42,5 násobek maximální denní dávky) nebyla pozorována hypoglykémie, avšak v tomto případě byla pozorována laktátová acidóza. Významné předávkování nebo související rizikové faktory mohou vést k rozvoji laktátové acidózy.

Léčba: pokud se vyskytnou známky laktátové acidózy, léčba přípravkem musí být okamžitě ukončena, pacient by měl být okamžitě hospitalizován a po stanovení koncentrace laktátu by měla být diagnóza objasněna. Nejúčinnějším opatřením pro odstranění laktátu a metforminu z těla je hemodialýza. Symptomatická léčba je také prováděna.

Zvláštní instrukce

  1. Před zahájením léčby a pravidelně by měl být klírens kreatininu stanoven v budoucnu: v nepřítomnosti poruch, nejméně 1krát ročně, u starších pacientů a u pacientů s klírensem kreatininu v dolní hranici normálu, 2 až 4krát ročně. Pokud je clearance kreatininu menší než 45 ml / min, je používání přípravku Long Glucophage kontraindikováno.
  2. Pacienti jsou povzbuzováni, aby pokračovali ve stravě s konstantním příjmem sacharidů po celý den.
  3. Jakékoli infekční onemocnění (infekce močových a respiračních) a léčba by měla být hlášena lékaři.
  4. Je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost laktátové acidózy s výskytem svalových křečí, které jsou doprovázeny bolesti břicha, dyspepsií, těžkým nevolností a obecnou slabostí.
  5. Léčba by měla být přerušena 48 hodin před plánovaným chirurgickým výkonem. Obnovení terapie je možné po 48 hodinách za předpokladu, že během vyšetření byla funkce ledvin považována za normální.
  6. Laktátová acidóza je charakterizována bolesti břicha, zvracením, acidózní dyspnoe, hypotermie a svalovými křečemi následovanými kómou. Diagnostické laboratorní parametry - snížení pH v krvi (5 mmol / l, zvýšený poměr laktátu / pyruvátu a zvýšená aniontová mezera.) Pokud je podezření na laktátovou acidózu, Glucophage Long je okamžitě zrušen.
  7. V případě možného poškození funkce ledvin na pozadí kombinovaného použití s ​​antihypertenzivy, diuretiky nebo nesteroidními protizánětlivými léky u starších pacientů je třeba věnovat zvláštní pozornost.
  8. U pacientů se srdečním selháním je pozorováno vyšší riziko hypoxie a selhání ledvin. Tato skupina pacientů během terapie potřebuje pravidelné sledování funkce srdce a renálních funkcí.
  9. Pokud máte nadváhu, měli byste pokračovat v nízkokalorické stravě (ale ne méně než 1000 kcal denně). Pacienti musí také pravidelně cvičit.
  10. Pro kontrolu diabetu by měly být prováděny standardní laboratorní testy.
  11. Pokud monoterapie Glucophage Long nezpůsobuje hypoglykemii, je však při použití v kombinaci s inzulinem nebo jinými perorálními hypoglykemickými přípravky doporučována opatrnost. Hlavní příznaky hypoglykemie: zvýšené pocení, slabost, závratě, bolest hlavy, palpitace srdce, zhoršená koncentrace pozornosti nebo zraku.
  12. Vzhledem k kumulaci metforminu je možná vzácná, ale závažná komplikace - laktátová acidóza, která je charakterizována vysokou mortalitou při absenci nouzové léčby. Zejména během užívání přípravku Glucophage Long došlo k takovým případům s diabetes mellitus na pozadí závažného selhání ledvin. Měly by být vzaty v úvahu i další rizikové faktory: ketóza, špatně kontrolovaný diabetes, prodloužené hladovění, selhání jater, nadměrná konzumace alkoholu a jakékoli stavy spojené s těžkou hypoxií.
  13. Neaktivní složky přípravku Glucophage Long mohou být vyloučeny ve střevě nezměněny, což nemá vliv na terapeutickou aktivitu léku.

Léková interakce

Současné užívání léků s nepřímým hyperglykemickým účinkem - hormony nebo tetrakozaktidom, stejně jako β2-adrenomimetikami, danazolem, chlorpromazinem a diuretiky může ovlivnit koncentraci glukózy v krvi. Proto je nutné sledovat jeho výkon a v případě potřeby upravit dávkování.

Navíc, v přítomnosti renálního selhání, diuretika přispívají k rozvoji laktátové acidózy. Kombinace s deriváty sulfonylmočoviny, akarbózou, inzulinem a salicyláty často způsobuje hypoglykemii.

Vývoj laktátové acidózy může způsobit kombinaci léčiva s činidly obsahujícími radioaktivní činidla obsahující jod. Proto 48 hodin před a po radiologickém vyšetření s použitím rentgenového kontrastu obsahujícího jod se doporučuje, aby byl přípravek Glucophage Long zrušen.

Kombinace s amiloridem, digoxinem, morfinem, prokainamidem, chinidinem, chininem, ranitidinem, triamterenem, trimetoprimem a vancomycinem, které jsou vylučovány v renálních tubulech, soutěží s metforminem pro tubulární transport, což zvyšuje jeho koncentraci.

Recenze

Zvedli jsme několik recenzí, které ztrácely váhu na drogu Glyukofazh Long:

  1. Basil. Vezmu si léky na předpis, abych snížil cukr. Vypustili jednu tabletu 750 mg jednou denně. Před nástupem léku byl cukr 7,9. O dva týdny později klesl na 6,6 na prázdný žaludek. Moje zpětná vazba je však nejen pozitivní. Zpočátku bolelo žaludek, začal se průjem. Po týdnu začalo svědění. I když to je indikováno instrukcí, budete muset jít k lékaři.
  2. Marina Po porodu dávají inzulinovou rezistenci a říkají, že lidé s nadváhou často dělají. Byla jmenována, aby vzala Glyukofazh Long 500. Vzala a trochu upravila výkon. Odpadl asi 20 kg. Existují samozřejmě vedlejší účinky, ale je to moje vlastní vina. Jezte trochu po užití pilulky, pak se dostávám moc fyzicky - pak mám hodně bolesti. A tak - velké pilulky.
  3. Irina. Rozhodla jsem se pít Glucophage Long 500 na hubnutí. Před ním bylo mnoho pokusů: různé systémy stravování a tělocvična. Výsledky byly neuspokojivé, nadměrná hmotnost se vrátila, jakmile byla další dieta zastavena. Výsledek léku překvapil: ztratil 3 kg za měsíc. Budu nadále pít, a to je levné.
  4. Světlana Má máma má diabetes typu II. Lék je účinný. Hladiny cukru výrazně poklesly. Moje matka stále měla diagnózu obezity. Tímto lékem bylo možné ztratit určitou hmotnost, což je ve stáří obtížné. Teď se cítí mnohem lépe. Co jiného je výhodné - Glucophage Long musí trvat jen jednou denně. A předtím byly pilulky, které musely být užívány dvakrát - ne vždy pohodlné.

Podle recenzí je Glucophage Long účinným lékem určeným pro dlouhodobé užívání. Vývoj nežádoucích účinků se vyskytuje zřídka. Pokud máte nadváhu, postupně klesá.

Analogy

Analogy tohoto léku jsou následující léky:

  • Bagomet;
  • Glykon;
  • Gliformin;
  • Glyminfor;
  • Langerin;
  • Metospanin;
  • Metadien;
  • Metformin;
  • Siafor a další.

Před použitím analogů se poraďte se svým lékařem.

Podmínky skladování a trvanlivost

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25/30 ° C (tablety 500 a 750 mg / 1000 mg).

čestné recenze

"Glyukofazh Long 500" - Pokyny pro užívání léku "Metformin" - Kompletní lékařská upozornění na prodloužené působení přípravku "Glucophage Long 500 mg"

Oficiální pokyny pro použití léku "Glucophage Long" v minimální dávce 500 mg pro lékařské použití. Aktuální verze pro rok 2018.

Jedna tableta s prodlouženým účinkem obsahuje následující účinné složky a pomocné složky:

Aktivní složka: Metformin hydrochlorid - 500,0 mg.

Pomocné látky a plnidla: sodná sůl karmelózy - 50 mg; hypromelóza 2910 - 10,0 mg; hypromelóza 2208 - 358,0 mg; mikrokrystalická celulóza - 102,0 mg; stearát hořečnatý - 3,5 mg.

Vzhled tablet

Kapsulové bikonvexní tablety bílé nebo téměř bílé barvy s "500" rytinou na jedné straně a "MERCK" - na zadní straně.

ATX kód: A10BA02.

Farmakoterapeutická skupina

Hypoglykemické činidlo skupiny biguanidů pro orální podání.

Farmakologické vlastnosti

Metformin je biguanid s hypoglykemickým účinkem, který snižuje jak bazální, tak postprandiální koncentraci glukózy v krevní plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu. V tomto ohledu nezpůsobuje hypoglykémii, pokud je užívána v doporučených pokynech k dávkování. Zvyšuje citlivost periferních receptorů na využití inzulínu a glukózy buňkami. Snižuje produkci glukózy v játrech kvůli inhibici glukoneogeneze a glykogenolýzy. Zpomaluje vstřebávání glukózy v střevě.

Metformin stimuluje syntézu glykogenu působením na glykogen syntázu. Zvyšuje přepravní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy.

Na pozadí metody "Glyukofazh Long 500" zůstává tělesná hmotnost pacienta buď stabilní nebo mírně klesá (pozoruje se pomalá ztráta hmotnosti).

Metformin má příznivý účinek na metabolismus lipidů: snižuje celkový cholesterol, lipoprotein s nízkou hustotou a triglyceridy.

Po perorálním podání léku ve formě tablety s prodlouženým účinkem je absorpce metforminu významně pomalejší ve srovnání s tabletem s obvyklým uvolňováním metforminu. Doba dosažení maximální koncentrace metforminu (TCmax) je 7 hodin. Současně je TCmax pro tablet s normálním uvolňováním 2,5 hodiny.

V rovnovážném stavu, který je shodný s rovnovážným stavem metforminu s normálním uvolňováním, se zvyšuje maximální koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC), která není úměrná odebrané dávce. Po jediném požití 2000 mg metforminu ve formě tablet prodlouženého účinku AUC je podobná požití 1000 mg metforminu ve formě tablet s obvyklou uvolňovací dávkou dvakrát denně.

V rovnovážném stavu, který je shodný s rovnovážným stavem metforminu s normálním uvolňováním, se zvyšuje maximální koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC), která není úměrná odebrané dávce. Po jednorázovém požití 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem na hodnotu AUC je podobná dávce pozorované po podání 1000 mg metforminu ve formě tablet s pravidelným uvolňováním dvakrát denně.

Intra-individuální variabilita Cmax a AUC po podání metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem je podobná té, která byla pozorována po podání metforminu ve formě tablet s pravidelným uvolňováním.

Absorpce metforminu z tablet s prodlouženým účinkem se nemění v závislosti na složení požitého jídla.

Neexistuje kumulace při opakovaném podání až 2000 mg metforminu ve formě dlouhodobě působících tablet "Glucophage Long".

Komunikace s plazmatickými bílkovinami je zanedbatelná. Cmax v krvi je nižší než Cmax v plazmě a je dosažena po přibližně stejném čase. Průměrný distribuční objem (Vd) se pohybuje v rozmezí 63-276 litrů.

Metabolismus metforminu

V lidském organismu nebyly zjištěny žádné metabolity metforminu.

Odstranění metforminu

Metformin se vylučuje ledvinami beze změny. Renální clearance metforminu je> 400 ml / min, což naznačuje, že metformin se vylučuje v důsledku glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Po perorálním podání je poločas asi 6,5 hodiny.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin klesá clearance clearance metforminu v poměru k clearance kreatininu, poločas zvyšuje, což může vést ke zvýšení koncentrace metforminu v plazmě.

Diabetes 2. typu u dospělých, zejména u pacientů s obezitou a nadváhou, s neúčinností stravy a cvičení:

  • jako monoterapie;
  • v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo inzulínem.
  • Přecitlivělost na metformin nebo na kteroukoli pomocnou látku;
  • Diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, koma;
  • Selhání ledvin nebo poškozená funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 45 ml / min);
  • Akutní stavy, u kterých hrozí riziko vzniku renální dysfunkce: dehydratace (s chronickým nebo těžkým průjmem, opakované záchvaty zvracení), závažné infekční nemoci (např. Infekce dýchacích cest, infekce močových cest), šok;
  • Klinicky výrazné projevy akutních nebo chronických onemocnění, které mohou vést k rozvoji tkáňové hypoxie (včetně akutního srdečního selhání, chronického srdečního selhání s nestabilními hemodynamickými parametry, respiračního selhání, akutního infarktu myokardu);
  • Rozsáhlé operace a zranění při inzulinové terapii (viz speciální instrukce);
  • Selhání jater, abnormální funkce jater;
  • Chronický alkoholismus, akutní otravu alkoholem;
  • Těhotenství;
  • Laktátová acidóza (včetně a v anamnéze);
  • Použijte méně než 48 hodin před a během 48 hodin po provedení radioizotopových nebo rentgenových studií s podáním kontrastního činidla obsahujícího jod (např. Intravenózní urografie, angiografie) (viz část týkající se interakce s jinými léčivy);
  • Dodržování nízkokalorické diety (méně než 1000 kcal / den);
  • Děti do 18 let kvůli nedostatku aplikačních údajů

S opatrností

Lék "Glucophage Long 500" užívejte s opatrností u následujících kategorií pacientů:

  • U pacientů starších 60 let, kteří vykonávají těžkou fyzickou práci, což je spojeno se zvýšeným rizikem vzniku laktátové acidózy;
  • U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu 45-59 ml / min);
  • Během kojení

Používejte během těhotenství a během kojení

Dekompenzovaný diabetes mellitus během těhotenství je spojen se zvýšeným rizikem vrozených malformací a perinatální mortality.

Omezené množství údajů naznačuje, že užívání metforminu u těhotných žen nezvyšuje riziko vrozených malformací u dětí.

Při plánování těhotenství, stejně jako v případě těhotenství na pozadí užívání léku Glucophage Long (a jakéhokoli jiného léku Metforminu), musí být léčivo zrušeno a předepisována inzulínová léčba. Je nutné udržovat koncentraci glukózy v krevní plazmě na úrovni nejblíže normě, aby se snížilo riziko malformací plodu.

Pacient by měl informovat lékaře o výskytu těhotenství při užívání léku Glucophage Long.

Metformin se vylučuje do mateřského mléka. Nežádoucí účinky u novorozenců během kojení během užívání metforminu nebyly pozorovány. Nicméně kvůli omezenému množství údajů se užívání drogy během kojení nedoporučuje. Rozhodnutí ukončit kojení by mělo být učiněno s přihlédnutím k přínosům kojení a potenciálnímu riziku nežádoucích účinků u dítěte.

Lék "Glucophage Long" ve formě tablet s prodlouženým účinkem 500 mg se užívá perorálně. Tablety se polknou celé, bez žvýkání, stlačené dostatečným množstvím tekutiny, 1 denně za večeři.

Dávka léku "Glyukofazh Long 500" ve formě tablet s prodlouženým účinkem je lékařem individuálně zvolena pro každého pacienta na základě výsledků měření koncentrace glukózy v krvi.

Monoterapie a kombinovaná terapie v kombinaci s jinými hypoglykemickými přípravky

  • U pacientů, kteří neužívají metformin, je doporučená počáteční dávka přípravku Glucophage Long 500 mg jednou denně během večeře.
  • V závislosti na koncentraci glukózy v krevní plazmě může každých 10 až 15 dní léčby dávka pomalu zvyšovat (každých 500 mg) až do dosažení maximální denní dávky (2000 mg metforminu). Pomalé zvýšení dávky snižuje vedlejší účinky gastrointestinálního traktu..
  • U pacientů již léčených metforminem by měla být počáteční dávka přípravku "Glucophage Long 500" ekvivalentní denní dávce tablet metforminu s pravidelným uvolňováním.
  • Pacienti, kteří užívají metformin ve formě tablet s obvyklým uvolňováním účinné látky v dávce vyšší než 2000 mg, se nedoporučují přejít na "Glucophage Long".
  • V případě plánování přechodu od jiného hypoglykemického přípravku je nutné přestat užívat další lék a začít užívat přípravek "Glucophage Long" v dávce uvedené v pokynech výše.

Kombinace metforminu s inzulínem

Pro dosažení lepší kontroly koncentrace glukózy v krvi lze jako kombinovanou terapii použít metformin a inzulín. Obvyklá počáteční dávka léku Glyukofazh Long 500 je jedna tableta 500 mg jednou denně během večeře, zatímco dávka inzulínu je vybrána na základě výsledků měření glukózy v krvi.

Maximální doporučená dávka léku Glyukofazh Long 500 je 4 tablety po 500 mg denně (celkem 2000 mg účinné látky). Pokud při podávání maximální doporučené dávky 1 den denně během večeře není možné dosáhnout adekvátní kontroly glykemie, maximální dávka může být rozdělena do dvou dávek: 2 tablety po 500 mg ráno při snídani a 2 tablety po 500 mg večer při večeři.

Není-li dosaženo adekvátní kontroly glykémie při užívání maximální doporučené dávky přípravku Glucophage Long 500 (tablety s dlouhodobým účinkem), je možné přejít na metformin s obvyklým uvolňováním účinné složky (například filmom obalené tablety Glucophage) s maximální denní dávkou 3000 mg.

Pacienti s renálním selháním

Metformin může být použit u pacientů se středně závažným selháním ledvin (klírens kreatininu 45-59 ml / min) pouze při absenci podmínek, které mohou zvýšit riziko vzniku laktátové acidózy. Počáteční dávka je 500 mg jednou denně. Maximální dávka je 1000 mg denně. Funkce ledvin by měla být pečlivě sledována každé 3-6 měsíce.

Pokud je klírens kreatininu nižší než 45 ml / min, okamžitě přerušte užívání přípravku Glucophage Long.

Starší pacienti

Vzhledem k možnému snížení funkce ledvin je dávka metforminu upravena na základě posouzení funkce ledvin, která se musí provádět pravidelně, nejméně dvakrát ročně (viz pokyny v části "Zvláštní pokyny").

Lék "Glucophage Long 500" by měl být užíván denně bez přerušení. V případě přerušení léčby by měl pacient informovat lékaře.

Přeskočte dávku

V případě přeskoku další dávky by pacient měl užívat další dávku ve zvyku. Nepoužívejte dvojnásobnou dávku léku "Glucophage Long".

Výskyt nežádoucích účinků léku se považuje takto:

Velmi časté:> 1/10
Časté:> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Při použití metforminu v dávce 85 g (42,5 násobek maximální denní dávky) nebyla pozorována hypoglykémie. V tomto případě však byl pozorován vývoj laktátové acidózy. Signifikantní předávkování nebo související rizikové faktory mohou vést k rozvoji laktátové acidózy (viz speciální pokyny).

Léčba: V případě příznaků laktátové acidózy, musí být léčba lék okamžitě ukončena, pacient okamžitě hospitalizován a stanovení koncentrace laktátu, vyjasnit diagnózu. Nejúčinnějším opatřením pro odstranění laktátu a metforminu z těla je hemodialýza. Symptomatická léčba je také prováděna.

Radioaktivní činidla obsahující jódu: na pozadí funkčního renálního selhání u pacientů s diabetes mellitus může radiologický výzkum s použitím radiokontrastních látek s jódem způsobit vznik laktátové acidózy. Léčba přípravkem Glucophage Long by měla být přerušena v závislosti na funkci ledvin 48 hodin před nebo po dobu rentgenového vyšetření s kontrastními látkami obsahujícími jod a neměla by být obnovena dříve než 48 hodin po podezření, že během vyšetření byla funkce ledvin považována za normální.

Alkohol: při akutní intoxikaci alkoholem zvyšuje riziko vzniku laktátové acidózy, zejména v případě:

  • podvýživa, nízkokalorická strava;
  • selhání jater.

Během užívání léku byste neměli užívat alkohol a léky obsahující ethanol.

Kombinace, které vyžadují opatrnost

Léky s nepřímým hyperglycetickým účinkem (např. Glukokortikosteroidy (GCS) a tetrakosactidy (systémové a lokální působení) beta2-adrinomimetiki, dinazol, chlorpromazin při užívání ve velkých dávkách (100 mg denně) a diuretika: zvláště na počátku léčby. Pokud je to nutné, může být dávka léku Glucophage Long upravena během léčby a po jeho ukončení na základě hladiny glykémie.

Diuretika: současný příjem "smyčkových" diuretik může vést k rozvoji laktátové acidózy v důsledku možného funkčního selhání ledvin.

Se současným užíváním léku Glyukofazh Long s deriváty sulfonylmočoviny se může vyvinout inzulin, akarbóza, salicyláty, hypoglykémie.

Nifedipin zvyšuje absorpci a Cmax metforminu.

Kationtové léky (amilorid, digoxin, morfin, procainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim a vancomycin) vylučované v renálních tubulech soutěží s metforminem pro trubicové transportní systémy a mohou vést ke zvýšení Cmax.

Colesevelem se současným užíváním s metforminem ve formě tablet s prodlouženým účinkem zvyšuje koncentraci metforminu v krevní plazmě (zvýšení AUC bez významného zvýšení Cmax).

Laktátová acidóza je vzácná, ale závažná komplikace (vysoká mortalita při absenci záchranné léčby), ke které může dojít v důsledku kumulace metforminu. Případy laktátové acidózy během užívání metforminu se vyskytly hlavně u diabetických pacientů s těžkou renální insuficiencí.

Měly by být vzaty v úvahu další související rizikové faktory, jako je dekompenzovaný diabetes mellitus, ketóza, prodloužené hladovění, alkoholismus, selhání jater a jakýkoli stav spojený s těžkou hypoxií. To může pomoci snížit výskyt laktátové acidózy.

Je třeba vzít v úvahu riziko vzniku laktátové acidózy v případě nespecifických příznaků, jako je svalová bolest, křeče, doprovázené dyspeptickými poruchami, bolestmi břicha a těžkou astenií.

Laktátová acidóza je charakterizována těžkou nevolností a všeobecnou slabostí, acidózní dušnost, zvracením, bolesti břicha, svalovými křečemi a hypotermie s následkem kómatu. Diagnostické laboratorní parametry jsou snížení pH krve (méně než 7,25), koncentrace laktátu v plazmě vyšší než 5 mmol / l, zvýšená aniontová mezera a poměr laktát / pyruvát. Pokud máte podezření na metabolickou acidózu, musíte přestat užívat tento lék a okamžitě konzultovat s lékařem.

Užívání metforminu by mělo být přerušeno 48 hodin před plánovaným chirurgickým výkonem a může pokračovat nejdříve po 48 hodinách, za předpokladu, že během vyšetření byla funkce ledvin považována za normální.

Vzhledem k tomu, že metformin se vylučuje ledvinami, je nezbytné stanovit klírens kreatininu: nejméně jednou ročně u pacientů s normální funkcí ledvin a 2-4krát ročně u starších pacientů, stejně jako u pacientů s klírensem kreatininu spodní hranice normálu.

V případě klírensu kreatininu méně než 45 ml / min je užívání léku kontraindikováno.

Zvláštní pozornost by měla být věnována případnému poškození funkce ledvin u starších pacientů, při současném užívání antihypertenziv, diuretik nebo nesteroidních protizánětlivých léků.

Pacienti se srdečním selháním mají vyšší riziko vzniku hypoxie a selhání ledvin. Pacienti s chronickým srdečním selháním by měli pravidelně sledovat funkci srdce a funkci ledvin při užívání metforminu. Metformin v případě akutního srdečního selhání a chronického srdečního selhání s nestabilními hemodynamickými parametry je kontraindikován.

Další opatření

  • Pacienti jsou povzbuzováni, aby pokračovali ve stravě s konstantním příjmem sacharidů po celý den. Pacientům s nadváhou se doporučuje pokračovat v udržování nízkokalorické stravy (nejméně však 1000 kcal / den). Také všichni pacienti by měli pravidelně provádět fyzické cvičení, které zlepšují pohodu a snižují nadváhu (mírná ztráta hmotnosti).
  • Pacienti by měli informovat lékaře o každé léčbě a jakýchkoli infekčních onemocněních, jako je běžná nachlazení, infekce dýchacích cest nebo infekce močových cest.
  • Doporučuje se pravidelně provádět standardní laboratorní testy na kontrolu diabetu.
  • Metformin s monoterapií nezpůsobuje hypoglykemii, nicméně doporučuje opatrnost při jeho užívání v kombinaci s inzulinem nebo jinými perorálními hypoglykemickými látkami (například deriváty sulfonylmočoviny nebo repaglinid atd.). Symptomy hypoglykemie zahrnují slabost, bolest hlavy, závratě, pocení, palpitace srdce, rozmazané vidění nebo problémy s koncentrací.
  • Pacienta je nutné upozornit, že neúčinné složky přípravku Glucophage Long 500 mohou být vyloučeny ve střevě nezměněny, což neovlivňuje terapeutickou aktivitu přípravku.

Monoterapie přípravkem Glucophage Long nezpůsobuje hypoglykemii, proto nemá vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy.

Hypoglykemie se však může vyvinout s použitím metforminu v kombinaci s jinými hypoglykemickými léčivy (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid atd.). Pokud se objeví příznaky hypoglykemie, transportní prostředky a mechanismy by neměly být kontrolovány.

Tablety s prodlouženým účinkem, 500 mg.

15 tablet na blistr PVC / hliníkové fólie nebo PVC / PVDC / hliníková fólie, 2 nebo 4 blistry spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Symbol "M" se aplikuje na blistrový a lepenkový obal, aby se zabránilo podvodům.

Skladovací podmínky "Glyukofazh Long 500"

Lék uchovávejte při teplotě do 25 ° C v původním obalu.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

Nepoužívejte přípravek "Glucophage Long 500" po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky prodeje lékáren

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Držitel registračního certifikátu

Merck Sante SAO, Francie
Právní adresa:
37 rue Saint Romain, 69379 Lyon Cedex 08, Francie

Producent "Glyukofazh Long 500"

Výroba hotových dávkových forem a balení (primární balení):

Merck Sante SAO, Francie
Centre de Productions Semois, 2 rue du Prestoire Ver, 45400 Semois, Francie

Sekundární (spotřebitelské balení) a vydávání kontroly kvality:

LLC Nanolek, Rusko. 612079, Kirovský kraj, okres Orichevsky, str. Levintsy, Biomedicínský komplex "Nanolek".

Názory spotřebitelů a informace o nežádoucích vedlejších účincích a událostech je třeba zasílat na:

Merck LLC
115054 Moskva, st. Gross, 35
Telefon: +7 495 937 33 04
Fax: +7 495 937 33 05
Email: Tato emailová adresa je chráněna proti spamování. Musíte mít zapnutý JavaScript.

Glyukofazh Long 500, 750, 1000 - pokyny a recenze pacientů

Metformin je jedním z nejčastěji používaných léků na léčbu diabetu. Účinně snižuje glykovaný hemoglobin a riziko makro- a mikrovaskulárních komplikací, ale čtvrtina pacientů s jeho přijetím čelí poruchám trávení, až 10% diabetiků z tohoto důvodu odmítá léčbu. Nová léčiva s přípravkem Metformin Glucophage Long byla vytvořena společností Merk Sante, která konkrétně řeší tyto problémy. Výrazně zlepšuje snášenlivost tablet, zvyšuje přilnavost diabetiků k předepsané léčbě.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Tento výsledek byl dosažen pomocí speciální dávkové formy přípravku Glucophage Long, který umožňuje zpomalit tok metforminu do krve, dosáhnout rovnoměrnější koncentrace a tím snížit riziko nežádoucích účinků. Současně se účinek léčiva vůbec nezhoršuje. Několik multicentrických studií ukázalo, že aktivita Glucophage a Glucophage Long ke snížení hladiny glukózy je identická.

Jak Glucophage Long?

Metformin je nyní doporučován všemi endokrinologickými komunitami k zahájení léčby diabetem typu 2. Nevyvolává hypoglykemii, která je obzvláště nebezpečná pro starší pacienty, nezpůsobuje přírůstek hmotnosti, ale naopak přispívá ke snížení hmotnosti.

Glukophage Dlouhé tablety redukují jak postprandiální, tak houbovou glukózu, aniž by stimulovaly sekreci inzulínu. Návod k použití odráží tři faktory, které způsobují jeho hypoglykemický účinek:

  1. Snížení uvolňování glukózy z jater se dosáhne potlačením tvorby glukózy z nesubstituovaných uhlovodíkových sloučenin a glykogenu.
  2. Zlepšení vychytávání glukózy ve svalech a jeho využití v důsledku snížení tkáňové inzulínové rezistence.
  3. Zpomaluje vstřebávání glukózy v gastrointestinálním traktu, stimuluje jeho konverzi na laktát. Při užívání léku se zpomaluje evakuace jídla ze žaludku, což je u diabetiků obvykle urychleno. Množství recenzí naznačuje, že tato akce umožňuje pacientům měnit stravovací chování, usnadňuje úbytek hmotnosti.

Při každodenním užívání léku se významně snižuje frekvence a závažnost komplikací diabetu. Riziko vaskulárních komplikací, srdeční infarkt, celková úmrtnost pacientů s nadváhou se sníží o jednu třetinu, úmrtnost na účinky diabetu - o 42%. Takové vynikající výsledky nelze vysvětlit pouze kompenzací diabetes. V důsledku výzkumu se ukázalo, že metformin má výrazné angioprotektivní vlastnosti, které nejsou spojeny s účinkem léčiva na glykemii. Mezi léky používané při diabetu jsou tyto vlastnosti jedinečné.

Další účinky přípravku Glucophage Dlouhé tablety, užitečné pro diabetes mellitus:

GLUKOPHAGE LONG

Tablety s prodlouženým účinkem bílé nebo téměř bílé barvy, kapsle-tvarované, bikonvexní, vyryté "750" na jedné straně a "Merck" - na druhé straně.

Pomocné látky: sodná sůl Carmelózy - 37,5 mg, hypromelóza 2208 - 294,24 mg, stearan hořečnatý - 5,3 mg.

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.

Perorální hypoglykemické léčivo z biguanidové skupiny, které snižuje jak bazální tak postprandiální hladinu glukózy v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykemii. Zvyšuje citlivost periferních receptorů na využití inzulínu a glukózy buňkami. Snižuje tvorbu glukózy játry inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy. Zpomaluje vstřebávání glukózy v střevě.

Metformin stimuluje syntézu glykogenu působením na glykogen syntázu. Zvyšuje přepravní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy.

Na pozadí užívání metforminu zůstává tělesná hmotnost pacienta buď stabilní nebo mírně klesá.

Metformin má příznivý účinek na metabolismus lipidů: snižuje celkový cholesterol, LDL a triglyceridy.

Po perorálním podání léku ve formě tablety s prodlouženým účinkem je absorpce metforminu pomalá ve srovnání s tabletem s obvyklým uvolňováním metforminu. Po perorálním podání 2 tab. (1500 mg) lék Glyukofazh Dlouhá průměrná doba dosažení Cmax metformin (1193 ng / ml) v plazmě je 5 hodin (v rozmezí 4-12 hodin). Současně tmax pro tabletu s obvyklým uvolňováním je 2,5 hodiny

V rovnováze, identické s Css Metformin ve formě tablet s normálním profilem uvolňování, Cmax a AUC nezvyšují v poměru k dávce. Po jediném požití 2000 mg metforminu ve formě tablet prodlouženého účinku AUC je podobná požití 1000 mg metforminu ve formě tablet s obvyklým uvolňováním 2krát denně.

C výkyvymax a AUC u jednotlivých pacientů v případě užívání metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem jsou podobné stejným indikátům jako v případě užívání tablet s normálním uvolňovacím profilem.

Absorpce metforminu z tablet s prodlouženým účinkem se nemění v závislosti na jídle.

Vazba na plazmatické bílkoviny je zanedbatelná. Smax v krvi pod Cmax v plazmě a je dosaženo po přibližně stejném čase. Střední Vd se pohybuje v rozmezí 63-276 litrů.

Neexistuje kumulace při opakovaném podání až 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem.

Nebyly zjištěny žádné lidské metabolity.

Po perorálním podání T1/2 je přibližně 6,5 hodiny. Metformin se vylučuje ledvinami beze změny. Renální clearance metforminu je> 400 ml / min, což naznačuje, že metformin se vylučuje v důsledku glomerulární filtrace a tubulární sekrece.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Se sníženou funkcí ledvin se clearance metforminu snižuje v poměru k CC, zvyšuje T1/2, což může vést ke zvýšení koncentrace metforminu v plazmě.

Léčba diabetu 2. typu u dospělých s neúčinností dietní terapie a fyzické aktivity (zejména u pacientů s obezitou):

- jako monoterapie;

- v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými léky nebo v kombinaci s inzulinem.

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekoma, kóma;

- jaterní selhání nebo zhoršená funkce ledvin (QC 5 mmol / l, zvýšená aniontová mezera a poměr laktátu / pyruvátu.) Pokud je podezření na laktakidózu, přestat užívat přípravek a okamžitě se poradit s lékařem.

Užívání metforminu by mělo být přerušeno 48 hodin před plánovaným chirurgickým výkonem a může pokračovat nejdříve po 48 hodinách, za předpokladu, že během vyšetření byla funkce ledvin považována za normální.

Vzhledem k tomu, že metformin se vylučuje ledvinami, je třeba před zahájením léčby pravidelně později stanovit CC: nejméně 1krát za rok u pacientů s normální funkcí ledvin a 2-4krát za rok u starších pacientů, stejně jako u pacientů s CC spodní hranice normálu. V případě QC méně než 45 ml / min je užívání léku kontraindikováno.

Zvláštní opatrnost by měla být věnována případnému poškození funkce ledvin u starších pacientů při současném užívání antihypertenziv, diuretik nebo NSAID.

Pacienti se srdečním selháním mají vyšší riziko vzniku hypoxie a selhání ledvin. Pacienti s chronickým srdečním selháním by měli pravidelně sledovat funkci srdce a funkci ledvin při užívání metforminu.

Metformin je kontraindikován u pacientů s akutním srdečním selháním a chronickým srdečním selháním s nestabilními hemodynamickými parametry.

Další opatření

Pacienti jsou povzbuzováni, aby pokračovali ve stravě s konstantním příjmem sacharidů po celý den.

Pacientům s nadváhou se doporučuje pokračovat v udržování nízkokalorické stravy (nejméně však 1000 kcal / den). Pacienti by měli také pravidelně cvičit.

Pacienti by měli informovat lékaře o každé léčbě a jakýchkoli infekčních onemocněních, jako jsou infekce dýchacího a močového traktu.

Standardní laboratorní testy by měly být prováděny pravidelně pro kontrolu diabetu.

Metformin nezpůsobuje hypoglykemii v monoterapii, ale při použití v kombinaci s inzulinem nebo jinými perorálními hypoglykemickými látkami (například deriváty sulfonylmočoviny nebo repaglinid) se doporučuje opatrnost. Symptomy hypoglykemie jsou slabost, bolest hlavy, závratě, pocení, palpitace srdce, rozmazané vidění nebo problémy s koncentrací.

Pacienta je nutné upozornit, že neaktivní složky přípravku Glucophage Long mohou být vyloučeny ve střevě nezměněny, což neovlivňuje terapeutickou aktivitu přípravku.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Monoterapie přípravkem Glucophage Long nezpůsobuje hypoglykemii, a proto nemá vliv na schopnost řídit a pracovat s mechanismy.

Pacienti by však měli být upozorněni na riziko hypoglykémie při užívání metforminu v kombinaci s jinými hypoglykemickými léčivy (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid).

Dekompenzovaný diabetes během těhotenství je spojen se zvýšeným rizikem vrozených malformací a perinatální mortality.

Omezené množství údajů naznačuje, že použití metforminu u těhotných žen nezvyšuje riziko vrozených malformací u dětí.

Při plánování těhotenství, stejně jako v případě těhotenství s použitím metforminu by měla být léčba zrušena a měla by být předepsána inzulinová léčba. Je nutné udržovat koncentraci glukózy v krvi na úrovni nejblíže normě, aby se snížilo riziko malformací plodu.

Metformin se vylučuje do mateřského mléka. Nežádoucí účinky u novorozenců během kojení během užívání metforminu nebyly pozorovány. Nicméně kvůli omezenému množství údajů se užívání drogy během kojení nedoporučuje. Rozhodnutí o přerušení kojení by mělo být učiněno s přihlédnutím k přínosům kojení a potenciálnímu riziku nežádoucích účinků u dítěte.

Kontraindikace u dětí a dospívajících mladších 18 let kvůli nedostatku údajů o aplikaci.

Kontraindikace při selhání ledvin nebo při poškození funkce ledvin (CC méně než 60 ml / min) v akutních stavech, ke kterým dochází s rizikem vzniku poškození ledvin, včetně dehydratace (u chronické nebo těžké průjmy, několik záchvatů zvracení), závažné infekční nemoci (například infekce dýchacích a močových cest), šok.

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřevyšující 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Glukophage Long

Glyukofazh Long: návod k použití a recenze

Latinský název: Glucophage long

ATX kód: A10BA02

Aktivní složka: Metformin (metformin)

Výrobce: Merck, KGaA (Německo), Merck Sante, s.a.s. (Francie)

Aktualizace popisu a fotografie: 10/23/2018

Ceny v lékárnách: od 259 rublů.

Glucophage Long - léčivo s hypoglykemickým účinkem.

Forma uvolnění a složení

Dávková forma přípravku Glucophage Long - tablety s prodlouženým účinkem: kapsle-tvarované, bikonvexní, téměř bílé nebo bílé barvy, na jedné straně ryté "500", "750" nebo "1000" (v závislosti na dávkování); 750 a 1000 mg - na druhé straně rytina "Merck" (7 kusů v blistrech, v kartonovém svazku 4 nebo 8 blistrů, 10 kusů v blistrech, v kartonovém svazku 3 nebo 6 blistry, 15 kusů v blistrech, v krabičce o obsahu 2 nebo 4 blistrů, na blistru a krabičce se aplikuje symbol "M", aby se zabránilo podvodům.

Složky 1 tableta:

  • účinná látka: metformin hydrochlorid - 500, 750 nebo 1000 mg;
  • pomocné složky (500/750/1000 mg): sodná sůl karmelózy - 50 / 37,5 / 50 mg; mikrokrystalická celulóza - 102/0/0 mg; hypromelóza 2208 - 358 / 294,24 / 392,3 mg; hypromelóza 2910 - 10/0/0 mg; stearát hořečnatý - 3,5 / 5,3 / 7 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Glucophage Long patří mezi perorální hypoglykemické léky z biguanidové skupiny, které snižují bazální a postprandiální hladiny glukózy v plazmě v krvi.

Metformin nestimuluje sekreci inzulínu a nevede k rozvoji hypoglykemie. Zvyšuje citlivost periferních receptorů na využití inzulínu a glukózy buňkami. Díky inhibici glykogenolýzy a glukoneogeneze snižuje tvorbu glukózy játry. Zpomaluje vstřebávání glukózy v střevě.

Metformin, působící na glykogen syntázu, stimuluje syntézu glykogenu. Zvyšuje přepravní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy.

Látka má pozitivní vliv na metabolismus lipidů: snižuje hladinu triglyceridů, lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a celkového cholesterolu.

Během léčby zůstává hmotnost pacienta buď stabilní nebo mírně klesá.

Farmakokinetika

Absorpce metforminu po perorálním podání přípravku Glucophage Long je pomalá ve srovnání s tabletami s pravidelným uvolňováním. Tmax (doba dosažení maximální koncentrace látky) po podání 500 mg je 7 hodin (při užívání 1500 mg Tmax může kolísat mezi 4-12 hodinami), Tmax pro tablety s pravidelným uvolňováním - 2,5 hodiny.

V rovnováze Cmax (maximální koncentrace látky) a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) se nezvyšují v poměru k dávce. Po podání jednorázové dávky 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem AUC je podobná dávce po podání 1000 mg metforminu 2krát denně ve formě tablet s normálním uvolňováním.

U některých pacientů kolísání Cmax a AUC v případě užívání přípravku Glucophage Long jsou podobné stejným indikátům jako v případě užívání tablet s normálním profilem uvolňování.

Absorpce metforminu z tablet s prodlouženým účinkem nezávisí na příjmu potravy.

Vazba látky na plazmatické proteiny je nevýznamná. Cmax v krvi pod plazmou Cmax a dosaženo přibližně ve stejném čase. Střední Vd (distribuční objem) je v rozsahu od 63 do 276 litrů.

Kumulace metforminu s opakovaným užíváním do 2 000 mg denně není pozorována.

Nebyly zjištěny žádné metabolity látky.

T1/2 (poločas eliminace) po perorálním podání je přibližně 6,5 hodiny. Vylučuje ledviny v nezměněné podobě. Renální clearance látky je> 400 ml / min (metformin je odvozen tubulární sekrecí a glomerulární filtrací).

Klírens metforminu u pacientů s poruchou funkce ledvin klesá v poměru k clearance kreatininu, T1/2 v této skupině pacientů se zvyšuje, což může vést ke zvýšení koncentrace v plazmě.

Indikace pro použití

Glucophage Long je předepsán pro léčbu diabetes mellitus 2. typu v případech neúčinnosti dietní terapie a fyzické námahy (zejména u obezity).

Léčba může být použita jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými léky nebo inzulínem.

Kontraindikace

    ledvinová dysfunkce nebo selhání ledvin (klírens kreatininu 10% - velmi často,> 1% a 0,1% a 0,01% a 5 mmol / l, zvýšený poměr laktátu / pyruvátu a zvýšená aniontová mezera. okamžitě zrušeno.

Léčba by měla být přerušena 48 hodin před plánovaným chirurgickým výkonem. Obnovení terapie je možné po 48 hodinách za předpokladu, že během vyšetření byla funkce ledvin považována za normální.

Před zahájením léčby a pravidelně by měl být klírens kreatininu stanoven v budoucnu: v nepřítomnosti poruch, nejméně 1krát ročně, u starších pacientů a u pacientů s klírensem kreatininu v dolní hranici normálu, 2 až 4krát ročně. Pokud je clearance kreatininu menší než 45 ml / min, je používání přípravku Long Glucophage kontraindikováno.

V případě možného poškození funkce ledvin na pozadí kombinovaného použití s ​​antihypertenzivy, diuretiky nebo nesteroidními protizánětlivými léky u starších pacientů je třeba věnovat zvláštní pozornost.

U pacientů se srdečním selháním je pozorováno vyšší riziko hypoxie a selhání ledvin. Tato skupina pacientů během terapie potřebuje pravidelné sledování funkce srdce a renálních funkcí.

Pacienti jsou povzbuzováni, aby pokračovali ve stravě s konstantním příjmem sacharidů po celý den.

Pokud máte nadváhu, měli byste pokračovat v nízkokalorické stravě (ale ne méně než 1000 kcal denně). Pacienti musí také pravidelně cvičit.

Jakékoli infekční onemocnění (infekce močových a respiračních) a léčba by měla být hlášena lékaři.

Pro kontrolu diabetu by měly být prováděny standardní laboratorní testy.

Pokud monoterapie Glucophage Long nezpůsobuje hypoglykemii, je však při použití v kombinaci s inzulinem nebo jinými perorálními hypoglykemickými přípravky doporučována opatrnost. Hlavní příznaky hypoglykemie: zvýšené pocení, slabost, závratě, bolest hlavy, palpitace srdce, zhoršená koncentrace pozornosti nebo zraku.

Neaktivní složky přípravku Glucophage Long mohou být vyloučeny ve střevě nezměněny, což nemá vliv na terapeutickou aktivitu léku.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Při provádění kombinované léčby s jinými hypoglykemickými léčivy (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid) se může vyvinout hypoglykémie, kterou je třeba vzít v úvahu při řízení.

Používejte během těhotenství a kojení

  • těhotenství: léčba je kontraindikována, což je spojeno se zvýšeným rizikem vrozených malformací a perinatální mortality;
  • období laktace: Glucophage Long může být použit po opatrnosti po zhodnocení poměru přínosu a rizika.

Použití v dětství

Pacientům mladším 18 let není lék předepsán, protože neexistují spolehlivé informace, které by potvrdily jeho účinnost / bezpečnost.

V případě poruchy funkce ledvin

  • renální dysfunkce (clearance kreatininu méně než 60 ml / min), akutní stavy vyskytující se s rizikem renální dysfunkce (včetně dehydratace závažné / chronický průjem, opakované záchvaty zvracení), závažné infekční choroby, šok: aplikace glyukofazh Long kontraindikováno;
  • selhání ledvin (clearance kreatininu 45-59 ml / min): léčba musí být prováděna s opatrností.

S abnormální funkcí jater

Podle pokynů je přípravek Glucophage Long předepsán pro abnormální funkci jater a selhání jater.

Použití ve stáří

Pacienti starší 60 let při výkonu těžké fyzické práce Glucophage Long je předepsán s opatrností (kvůli zvýšené pravděpodobnosti laktátové acidózy).

Léková interakce

Radiologické vyšetření s použitím činidel s jódovým zářením s funkčním renálním selháním u pacientů s diabetes mellitus může vést k rozvoji laktátové acidózy. 48 hodin před zahájením studie by měl být přípravek Glucophage Long zrušen. Pokud během vyšetření byla renální funkce rozpoznána jako normální, terapie může být obnovena po 48 hodinách.

Při užívání ethanolu se zvyšuje pravděpodobnost laktátové acidózy během akutní intoxikace alkoholem, zejména při selhání jater, stejně jako v případě dodržování nízkokalorické diety a podvýživy. Během léčby nepoužívejte léky obsahující ethanol.

Kombinace vyžadující opatrnost:

  • diuretika, danazol, beta2-adrenomimetika, chlorpromazin (v dávkách 100 mg denně), léky s nepřímým hyperglykemickým účinkem (zejména glukokortikosteroidy a tetrakosaktidy pro lokální / systémové použití): může být zapotřebí častější monitorování glukózy v krvi, zejména na začátku léčby; v případě potřeby v procesu léčby lze dávku přípravku Glucophage Long upravit;
  • "Loopback" diuretika: vývoj laktátové acidózy (spojený s možným funkčním selháním ledvin);
  • deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, akarbóza, salicyláty: vývoj hypoglykemie;
  • nifedipin: zvýšená absorpce a Cmax metformin;
  • Kola: Zvýšená koncentrace metforminu v krvi v plazmě (zvýšení AUC bez významného zvýšení Cmax);
  • kationtové léky (chinin, triamteren, ranitidin, quinidin, amilorid, digoxin, procainamid, morfin, vancomycin a trimetoprim), které jsou vylučovány do renálních tubulí: soutěží s metforminem pro kanalikulární transportní systémy,max.

Analogy

Dlouhé analogy Glyukofazh jsou Formetin, metformin, methadon, Formin Pliva, Diasfor, Bagomet, Gliformin, Glucophage, Sofamet a další.

Podmínky ukládání

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25/30 ° C (tablety 500 a 750 mg / 1000 mg).

Doba použitelnosti - 3 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Glyukofazh Long Recenze

Podle recenzí je Glucophage Long účinným lékem určeným pro dlouhodobé užívání. Vývoj nežádoucích účinků se vyskytuje zřídka. Pokud máte nadváhu, postupně klesá.

Cena Glucophage Long v lékárnách

Přibližná cena pro Glucophage Long je (30 nebo 60 tablet v balení):

  • 500 mg: 254-287 nebo 384-455 rublů;
  • 750 mg: 283-338 nebo 569 rublů;
  • 1000 mg: 324 nebo 676 rublů.