Glucophage 1000

  • Důvody

Glucophage je lék, který snižuje hladinu glukózy v krvi. Vyrábí se ve formě tablet pro příjem. Lék je prokázán lidem trpícím diabetes mellitus typu II na pozadí nadváhy, obezity.

Aplikace

Glucophage je prostředek redukující cukr pro orální podání (ústy), zástupce biguanidů. Obsahuje účinnou látku - metformin hydrochlorid a další látky zahrnují stearan hořečnatý a povidon. Plášť tablet Glyukofaz 1000 obsahuje kromě hypromelózy také makrogol.

Navzdory poklesu množství cukru v krvi nevede k hypoglykémii. Princip činnosti přípravku Glucophage je založen na zvýšení afinity insulinových receptorů, stejně jako na zachycení a destrukci glukózy buňkami. Lék navíc inhibuje produkci glukózy jaterními buňkami - inhibicí procesů glukogenolýzy a glukoneogeneze.

Hlavní aktivní složka léčiva způsobuje produkci glykogenu játry. Rovněž poskytuje zvýšení objemu transportních systémů glukózy na různé buňky. Metformin má některé sekundární účinky - snižuje hladinu cholesterolu a triglyceridů, podporuje optimální penetraci glukózy v gastrointestinálním traktu.

vydání

Glucophage je podáván ve formě tablet v dávce 500, 850 a 1000 mg. Stojí za zmínku, že tablety v dávce 500 a 850 mg jsou kulaté a 1000 mg jsou oválné.

Návod k použití

Přípravek pro perorální podání ve formě tablet, potažený bílým filmem.

Od začátku kurzu je předepsáno v množství 500 nebo 850 mg několikrát denně během jídla nebo po jídle. Na základě saturace krevního cukru můžete dávku postupně zvyšovat.

Údržba část terapie je 1500-2000 mg denně. Celkové číslo je rozděleno na 2-3 dávky, aby se zabránilo nežádoucím gastrointestinálním poruchám. Maximální udržovací dávka je 3000 mg, měla by být rozdělena do 3 dávek denně.

Po určité době mohou pacienti přejít ze standardní dávky 500-850 mg na dávku 1000 mg. Maximální dávka v těchto případech je přesně stejná jako u udržovací léčby - 3000 mg rozdělených do 3 dávek.

Pokud je nutné přejít z dříve užívaného hypoglykemického přípravku na přípravek Glucophage, měli byste přestat užívat předchozí dávku a začít užívat přípravek Glucophage ve výše uvedené dávce.

Kombinace s inzulínem:

Neinhibuje syntézu tohoto hormonu a nezpůsobuje nežádoucí účinky při kombinované terapii. Mohou být vzaty dohromady pro dosažení nejlepších výsledků. Proto by měla být dávka přípravku Glyukofaz standardní - 500-850 mg a množství injekčního inzulínu musí být zvoleno s přihlédnutím k jeho koncentraci v krvi.

Děti a dospívající:

Od 10 let můžete předepisovat léčbu přípravku Glucophage jako jediného léku nebo v kombinaci s inzulínem. Dávkování je stejné jako u dospělých. Po dvou týdnech je možná úprava dávky na základě hladin glukózy.

Dávka přípravku Glucophage u starších pacientů by měla být upravena na stav ledvinového systému. K tomu je nutné stanovit hladinu kreatininu v séru 2-4krát ročně.

Bílé tablety pro orální podání. Musí být konzumovány celé, aniž by narušily jejich celistvost, umyté vodou.

Glucophage Long 500mg:

Řízení dávky 500 mg - jednou denně na večeři nebo dvakrát klepnutí na 250 mg během snídaně a večeře. Toto množství je vybráno na základě hladiny glukózy v plazmě.

Pokud je nutné přejít z běžných tablet na Glucofage Long, pak se dávkování této dávky shoduje s dávkou obvyklého léku.

Podle úrovně cukru po dvou týdnech je povoleno zvýšit hlavní dávku o 500 mg, ale ne vyšší než maximální dávka - 2000 mg.

Pokud je účinek léku Glucophage Long snížen nebo není vysloven, pak by měla být maximální dávka stanovena podle pokynů - ráno a večer dvě tablety.

Interakce s inzulínem se neliší od užívání přípravku Glucophage.

Glukophage Long 850 mg:

První dávka přípravku Glucophage Long 850 mg - 1 tableta denně. Maximální dávka je 2250 mg. Příjem je podobný dávce 500 mg.

Glucophage 1000 návod k použití:

Dávka 1000 mg je podobná jako u jiných prodloužených možností - 1 tableta denně během jídla.

Kontraindikace

Tuto drogu nemůžete užívat těm, kteří trpí:

  • ketoacidóze na pozadí diabetu
  • z poškození funkce ledvin s clearance méně než 60 ml / min
  • dehydratace na pozadí zvracení nebo průjem, šok, infekční onemocnění
  • srdeční onemocnění, jako je CHF
  • Plicní nemoci - HLN
  • selhání jater a zhoršená funkce jater
  • chronický alkoholismus
  • individuální intolerance k látkám v přípravku

Kromě toho je zakázáno užívat přípravek Glucophage těhotným ženám s nízkokalorickou dietou, osobami ve stádiu nebo s kómatou s diabetes mellitus.

dávkování

Tablety o hmotnosti 500, 850 a 100 mg, potažené bílou barvou. Použití drogy - při jídle uvnitř, pitné vody. Dávkování se vypočte individuálně pro každého pacienta, přičemž se vezme v úvahu jeho glukózové indikátory a stupeň obezity, protože droga je použitelná také pro úbytek hmotnosti.

Nežádoucí účinky

Mohou se objevit nežádoucí účinky na tělo, jako jsou:

  • dyspepsie - projevující se nauzeou, zvracením, průjem, bolesti břicha, plynatost (zvýšená tvorba plynu)
  • chuťové poruchy
  • ztráta chuti k jídlu
  • poškození jater - snížení aktivity jeho funkcí až po rozvoj hepatitidy
    na straně kůže - svědivá vyrážka, erytém
  • snížení vitamínu B12 - na pozadí dlouhodobých léků

Náklady se liší v maloobchodních lékárnách a internetových obchodech. Cena také závisí na dávce léku a počtu tablet v balení. V internetovém obchodě je cenový popis balení po 30 tabletách 500 mg - asi 130 rublů, 850 mg - 130-140 rublů, 1000 mg - asi 200 rublů. Stejné dávkování, ale pro balení s množstvím 60 kusů v balení, je 170, 220 a 320 rublů.

V maloobchodních lékárenských řetězcích může být cena vyšší v rozmezí 20-30 rublů.

Analogy

Vzhledem k účinné látce metforminu má Glucophage poměrně málo analogií. Zde jsou jen některé z nich:

  • Siofor. Droga se stejnou účinnou látkou. Je to nejbezpečnější verze hypoglykemických léků pro snížení tělesné hmotnosti. Kromě toho jsou zaznamenány extrémně vzácné nežádoucí účinky. Přibližná cena je asi 400 rublů.
  • Nova Met. Zvláštností tohoto léku je to, že jeho použití u starších lidí a těch, kteří se zabývají těžkou fyzickou prací, je obtížné. Faktem je, že Nova Meth dokáže vyvolat vzhled laktátové acidózy. Starší pacienti mohou navíc mít zhoršené funkce ledvin kvůli nepřítomnosti příznaků. Cena - asi 300 rublů.
  • Metformin. Ve skutečnosti je to celá účinná látka všech analogů Glucophage a sama o sobě. Má stejné vlastnosti. Cena v lékárnách je asi 80-100 rublů.

Předávkování

Jak již bylo uvedeno výše, lék nepřispívá k hypoglykémii - a také při předávkování. Ale v případech, kdy je užíván v množství převyšujícím přípustnou, vzniká tzv. Laktátová acidóza. Jedná se o neobvyklý, ale poměrně nebezpečný jev, protože se může dostat do smrtelného výsledku.

V případě předávkování přípravkem Glyukofaz je naléhavé přestat užívat lék. Okamžitá hospitalizace, lékařské vyšetření a diagnóza jsou uvedeny. Symptomatická léčba je indikována, ale nejlepší volbou by bylo určení hemodialýzy.

Recenze

Závěr

Lék Glukonazh 1000 - vynikající nástroj pro lidi s diabetem. Pomáhá nejen kontrolovat hladinu cukru, ale také dokáže snížit váhu, aby pomohl těm, kteří chtějí zhubnout. Nicméně, neměli byste to bezmyšlenkovitě užívat - musíte jej užívat podle pokynů lékaře. Před nákupem tohoto léku konzultujte s odborníkem.

Glukóza XR

Cena: 64,14 - 497,00 UAH.

Obecné informace

Složení a forma vydání:

Tab. prodloužit akce 500 mg, 30, 60

Metformin. 500 mg

Tab. prodloužit akce 1000 mg, č. 30, č. 60

Metformin. 1000 mg

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI:

Farmakodynamika. Účinná složka přípravku Glucophage XR - metformin - biguanid s antihyperglykemickým účinkem. Glucophage XR snižuje počáteční hladinu glukózy i hladinu glukózy po jídle v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu a nezpůsobuje hypoglykemický účinek u zdravých dobrovolníků.

Metformin působí třemi způsoby:

  • vede ke snížení tvorby glukózy v játrech kvůli inhibici glukoneogeneze a glykogenolýzy;
  • zlepšuje zachycování a využití periferní glukózy ve svalech zvýšením citlivosti na inzulín;
  • zpomaluje vstřebávání glukózy ve střevech.

Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu tím, že ovlivňuje glykogen syntetázu. Zvyšuje přepravní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT). Bez ohledu na vliv na glykémii má metformin pozitivní vliv na metabolismus lipidů: snižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL a TG.

Farmakokinetika. Nasávání Po perorálním podání tablet s prodlouženým uvolňováním přípravku Glucophage XR je čas dosažení Cmax v plazmě je 5 hodin. V rovnováze, stejně jako při použití tablet s rychlým uvolněním, Cmax a AUC zvyšují nepřiměřeně injektovanou dávku. AUC po jediném požití 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je podobná AUC, která se pozoruje po podání 1000 mg metforminu ve formě tablet s rychlým uvolňováním 2krát denně. C výkyvymax a AUC pro jednotlivé předměty v případě metforminu tablet s prodlouženým uvolňováním srovnatelnou s kmity, které jsou pozorovány v případě metforminu tablet s rychlým uvolňováním. Po užití tablet s prodlouženým uvolňováním na prázdný žaludek bylo pozorováno zvýšení AUC (Cmax zvýšil o 26% a Tmax zvýšena na 1 hodinu). Absorpce metforminu z tablet s prodlouženým uvolňováním se nemění v závislosti na složení potravy. Neupozorňujte na kumulaci při opakovaném podání až 2000 mg metforminu ve formě tablet s pomalým uvolňováním.

Distribuce Vazba na plazmatické proteiny není významná. Metformin proniká do červených krvinek. Cmax krev nižší než Cmax v krevní plazmě a dosaženo ve stejnou dobu. Erytrocyty s největší pravděpodobností představují druhou distribuční komoru. Průměrný distribuční objem (Vd) se pohybuje v rozmezí 63-276 litrů.

Metabolismus. Metformin se vylučuje nezměněn v moči. Nebyly zjištěny žádné lidské metabolity.

Odvození. Renální clearance metforminu je> 400 ml / min, což naznačuje, že metformin se vylučuje v důsledku glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Po perorálním podání je dávka T½ přibližně 6,5 hodiny. Pokud je funkce ledvin narušena, renální clearance klesá v poměru k clearance kreatininu, a proto se zvyšuje T½, což vede ke zvýšení plazmatických hladin metforminu.

INDIKACE:

Diabetes mellitus typu II (neinvazivní) u dospělých (zvláště u pacientů s nadváhou) se špatnou stravou a cvičením, jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými přípravky nebo v kombinaci s inzulínem.

POUŽITÍ:

Monoterapie nebo kombinovaná léčba s jinými perorálními hypoglykemickými látkami. Lék Glucophage XR se užívá 1krát denně, zatímco jíst večer. Maximální doporučená dávka je 2000 mg. U pacientů, kteří zahájili léčbu, je počáteční dávka přípravku Glucophage XR obvykle ve formě 500 mg jednou denně s jídlem večer. Po 10 až 15 dnech léčby musí být dávka korigována podle výsledků měření plazmatických hladin glukózy. Pomalé zvýšení dávky přispívá ke snížení nežádoucích účinků z trávicího traktu.

V případě, že požadovaná úroveň glukózy nelze dosáhnout s použitím Glucophage XR v maximální dávky 2000 mg, která se bude pacientovi čas 1 den, může být dávka rozdělena do dvou fází (1 krát ráno a 1 čas ve večerních hodinách, během jídla). Pokud není dosaženo požadované hladiny glykémie, můžete užít přípravek Glucophage, 500 mg potahovaných tablet, 1000 mg při maximální doporučené dávce 3000 mg / den.

V případě přechodu na lék Glucophage XR, tablety s pomalým uvolňováním 500 mg, 1000 mg, musíte přestat užívat další antidiabetikum.

Před použitím přípravku Glyukofazh XR 1000 mg se dávka titruje a začíná užíváním přípravku Glucophage XR 500 mg. Léčba Glucophage XR 1000 mg se používá jako udržovací léčba u pacientů dříve léčených metforminem. Počáteční dávka tablet Glucofage XR s prodlouženým uvolňováním by měla odpovídat denní dávce tablet s rychlým uvolňováním.

Kombinovaná léčba v kombinaci s inzulínem. Pro dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi lze jako kombinovanou terapii použít metformin a inzulín. Obvyklá počáteční dávka přípravku Glucophage XR je 500 mg jednou denně v jídle večer, proto musí být dávka inzulínu zvolena podle výsledků měření hladiny glukózy v krvi. Glyukofazh XR, tablety s prodlouženým uvolňováním 1000 mg, lze použít po titraci dávky léku. U starších osob může být poškozena funkce ledvin, proto musí být dávka metforminu zvolena na základě posouzení funkce ledvin, které by mělo být prováděno pravidelně (viz ZVLÁŠTNÍ INDIKACE).

Glukofág

Popis k 15. prosinci 2014

  • Latinský název: Glucophage
  • ATC kód: A10BA02
  • Aktivní složka: Metformin (metformin)
  • Výrobce: Merck Sante SAO, Francie

Složení

Tablety obsahují účinnou látku - hydrochlorid metforminu 500, 850, 1000 mg.

Další složky: Povidon a stearan hořečnatý.

Membránový film sestává z hypromelózy a v tabletách o objemu 1000 mg je také Opadry Clia, makrogol 400 a 8000.

Formulář uvolnění

Léčivo je k dispozici v tabletách potažených bílým povlakem. V tomto případě mají tablety o hmotnosti 500 a 850 mg kulatý tvar a 1000 mg - oválné. Navrhovaný lék pro 20 ks. v buňce, 3 buňky v balení.

Farmakologický účinek

Tablety mají hypoglykemický účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tento léčivý přípravek může snížit hyperglykémii bez hypoglykemie. Současně není stimulována sekrece inzulínu, u zdravých lidí se projevuje hypoglykemický účinek.

Bylo zaznamenáno zvýšení citlivosti periferních receptorů na využití inzulínu a glukózy buňkami. Produkce glukózy v játrech snižuje inhibicí glykogenolýzy a glukoneogeneze. Lék inhibuje absorpci glukózy v gastrointestinálním traktu.

Metformin je charakterizován stimulací syntézy glykogenu, účinkem na glykogen syntetázu. Přepravní kapacita různých typů membránových nosičů glukózy se zvyšuje. Také léčivo má pozitivní vliv na metabolismus lipidů: snížení celkového cholesterolu, TG a LDL. Během užívání metforminu mají pacienti stabilní hmotnost nebo mírně sníženou hladinu.

Výsledkem požití je úplná absorpce účinné látky z gastrointestinálního traktu. Stravování může snížit a oddálit tento proces. V tomto případě je absolutní biologická dostupnost metforminu 50-60%. Maximální koncentrace složky v plazmě se zjistí po 2,5 hodinách.

V těle je metformin rychle distribuován v tkáních, prakticky nevázaný na plazmatické proteiny. Léčivo je vystaveno mírnému metabolismu. Vylučování probíhá ledvinami.

Indikace pro použití drogy

Hlavními indikátory pro užívání drogy jsou:

  • léčba diabetu 2. typu v případě výživového selhání;
  • kombinovaná léčba inzulínem v přítomnosti výrazného stupně obezity, která je doprovázena sekundární rezistencí na inzulín.

Kontraindikace

Příjem glykémie se nedoporučuje:

  • diabetická ketoacidóza, prekoma a kóma;
  • poruchy ledvin a jater;
  • různé akutní nemoci;
  • zranění a operace;
  • chronický alkoholismus, těžká otravu alkoholem;
  • laktace, těhotenství;
  • laktátová acidóza;
  • 2 dny před a po radioizotopu nebo rentgenových studiích zahrnujících podávání kontrastního činidla obsahujícího jod;
  • dodržování nízkokalorické stravy;
  • citlivosti nebo nesnášenlivosti léku.

Měli byste také upustit od užívání léku pacientům ve věku 60 let, kteří se účastní těžké fyzické práce s vysokým rizikem vzniku laktátové acidózy.

Nežádoucí účinky

Při léčbě tohoto léku se mohou objevit vedlejší účinky ve formě porušení trávicího systému, například: nevolnost, zvracení, chuť kůže, ztráta chuti k jídlu, průjem, plynatost a podobně. Typicky se tyto příznaky objevují na začátku léčby a následně zmizí samy.

Také odchylky metabolismu ve formě laktátové acidózy, které vyžadují ukončení léčby, nejsou vyloučeny. Dlouhodobé užívání Glyukofazu může způsobit hypovitaminózu B12. Navíc zůstává pravděpodobnost megaloblastické anémie a kožní vyrážky.

Tablety přípravku Glucophage, návod k použití (metoda a dávkování)

Podle pokynů pro přípravek Glucophage se dávka léku volí individuálně a závisí na indikátoru glukózy v krvi.

V tomto případě pokyny pro použití Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 a 500 mg na začátku léčby doporučuje užívat denní dávku 500-1000 mg. Po 10 až 15 dnech léčby je vzhledem k hladině glykémie povoleno postupné zvyšování dávky. Průměrná udržovací denní dávka je 1,5-2 g, avšak nejvýše 3 g. Pro snížení vedlejších účinků spojených s činností trávicího traktu je denní dávka rozdělena na 2-3 dávky.

Tyto tablety se doporučují užívat ve stejnou dobu nebo ihned po jídle. Doba trvání léčby je zvolena individuálně. Užívání tohoto léku pro snížení tělesné hmotnosti vyžaduje odbornou kontrolu.

Předávkování

Během podávání přípravku Glyukofaz 850 mg se případy předávkování neznačují. Je však možný vývoj laktátové acidózy. Prvotní příznaky této poruchy jsou charakterizovány nevolností, zvracením, průjem, bolesti svalů a břicha, horečka a tak dále. Komplikované případy mohou být doprovázeny zvýšenou respirací, závratě, poruchou vědomí a vývojem kómatu.

Pokud máte laktátovou acidózu, měli byste okamžitě přestat užívat přípravek Glucophage v nemocničním prostředí k určení koncentrace laktátu, což objasní diagnózu. V budoucnu je možné použít hemodialýzu, která umožňuje odstranění laktátu a složek léku z těla. Pak se provede symptomatická léčba.

Interakce

Současné užívání tohoto léčiva a danazolu může vést k rozvoji hyperglykemického účinku. Pokud je to nutné, taková kombinace vyžaduje korekci dávkování a kontrolu hladin glukózy v krvi.

Užívání vysokých dávek chlorpromazinu zvyšuje glykemii a snižuje uvolňování inzulínu. Jakékoli hormonální léky snižují glukózovou toleranci, což zvyšuje glykémii, může způsobit ketózu.

Kombinace s "loopback" diuretiky zachovává riziko laktátové acidózy v důsledku funkčního selhání ledvin.

Stimulátory β2-adrenoreceptorů mohou zvýšit obsah glukózy v krvi. Současně je nutná kontrola glykémie, může být předepsáno inzulín. Kombinace přípravků Glucophage a derivátů sulfonylmočoviny, inzulínu, akarbózy, salicylátů zvyšuje hypoglykemický účinek.

Podmínky prodeje

Lék je přísně předpisován.

Podmínky skladování

Tmavé, chladné místo pro děti není přístupné pro uchovávání tablet.

skladovatelnost

Doba použitelnosti přípravku Glucophage 500 a 850 mg je 5 let, přípravek Glucophage 1000 mg může být uchováván po dobu 3 let.

Analogy

Hlavní analogy jsou uvedeny v přípravcích: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerin, Metospan, Metadiene, Metformin, Siafor a další.

Glukofág a alkohol

Je zjištěno, že alkohol může při akutní intoxikaci alkoholem způsobit vznik laktátové acidózy. Zhoršením situace může být přítomnost selhání jater, hladovění nebo nízkokalorická strava. Proto je v tomto období nutné zdržet se kombinací s etanolem.

Glukofazh pro hubnutí

Je třeba poznamenat, že tato droga je velmi oblíbená u lidí se ztrátou váhy. Přehled lékařů však uvádí, že tento způsob řešení obezity je velmi nebezpečný a může způsobit vážné komplikace. Nicméně, je to tato metoda, která se diskutuje v různých fórech, kde se uživatelé zajímají o to, jak užívat Glucophage pro hubnutí?

Někteří lidé však doporučují užívat přípravek Glyukofaz 500 mg, což vysvětluje, že tato dávka postačí k "zahájení metabolických procesů". Jiní, naopak, doporučují Glyukofaz 850 mg, protože vyšší dávka "pouze urychlí proces".

Je zajímavé, že recenze na úbytek hmotnosti s tímto lékem neobsahují popis konkrétních výsledků. Současně však dochází ke zhoršení celkové bolesti, rozvoje bolesti břicha, nevolnosti a dokonce i zvracení. Proto odborníci doporučují, aby začali sledovat jejich stravu, která by měla být plná. Je nutné vyloučit ze stravy sladkou, mouku a tuk a zvýšit tělesnou aktivitu.

Recenze Glyukofazhe

Ve většině případů je diskuse o tomto léku spojena s jeho použitím při ztrátě hmotnosti. Nicméně, některé recenze, které ztrácely váhu o Glyukofazh hlásí, že tato metoda jim byla doporučena lékařem, protože strava a cvičení nepomohly k odstranění nadměrné hmotnosti. Jiní uživatelé se zajímají o to, jak tento lék užívat, aby rychle ztratili ty extra libry. Kromě toho se můžete setkat s příběhy pacientů, kteří užívali tyto pilulky s cílem obnovit reprodukční funkci.

Použití drogy k takovým účelům však není vždy účinné. Kromě toho oba přehledy lékařů a pacientů obsahují informace o vývoji závažných patologií na pozadí podobných experimentů.

Recenze Glucophage pro hubnutí také neopisují konkrétní výsledky. Přestože pacienti, kteří užívají léky na diabetes, si uvědomují její účinnost a postupnou ztrátu hmotnosti.

Cena Glyukofazh, kde koupit

Cena Glyukofazh 1000 mg se pohybuje v rozmezí 300-350 rublů.

Cena Glyukofazh 850 mg se pohybuje od 205 rublů.

Můžete koupit 500 mg tablety za 170-200 rublů.

Medicína Glucophage, navržený speciálně pro hubnutí, není k dispozici.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE® XR)

záložka. prodloužit akce 500 mg, 30, 60

záložka. prodloužit akce 1000 mg, č. 30, č. 60

UA / 3994/02/02 ze dne 06/15/2018 Podle předpisu A

farmakodynamiky. Účinná složka přípravku Glucophage XR - metformin - biguanid s antihyperglykemickým účinkem. Glucophage XR snižuje počáteční hladinu glukózy i hladinu glukózy po jídle v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu a nezpůsobuje hypoglykemický účinek zprostředkovaný tímto mechanismem.

Metformin působí třemi způsoby:

  • vede ke snížení tvorby glukózy v játrech kvůli inhibici glukoneogeneze a glykogenolýzy;
  • zlepšuje zachycování a využití periferní glukózy ve svalech zvýšením citlivosti na inzulín;
  • zpomaluje vstřebávání glukózy ve střevech.

Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu tím, že ovlivňuje glykogen syntetázu. Zvyšuje přepravní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT). Klinické studie ukázaly, že hlavním účinkem metforminu je kromě hypoglykemie stabilizace nebo mírné snížení tělesné hmotnosti.

Bez ohledu na jeho účinek na glykémii má metformin pozitivní vliv na metabolismus lipidů. Tento účinek byl prokázán při použití terapeutických dávek v kontrolovaných střednědobých nebo dlouhodobých studiích: tablety metforminu s okamžitým uvolňováním snižují hladinu celkového cholesterolu, LDL a TG. Podobný účinek nebyl pozorován při užívání tablet s prodlouženým účinkem, pravděpodobně kvůli užívání drogy večer. Z tohoto důvodu může dojít k nárůstu obsahu TG.

Farmakokinetika Glucophage XR 500

Nasávání. Po požití tablety s prodlouženým uvolňováním je zaznamenáno statisticky významné zpoždění absorpce metforminu (T.max po 7 hodinách) ve srovnání s tablety s okamžitým uvolňováním (T.max po 2,5 hodinách).

V rovnováze, jako u léků s okamžitým uvolňováním, Cmax a AUC se zvyšují nepřiměřeně vzhledem k dávce. Po podání jednorázové dávky metforminu v tabletách s prodlouženým uvolňováním v dávce 2000 mg AUC je podobná dávce metforminu s okamžitým uvolňováním v dávce 1000 mg 2krát denně.

Variabilita Cmax a AUC mezi pacienty při použití metforminu s pomalým uvolňováním je srovnatelná s užitím tablet s metforminem s okamžitým uvolňováním.

Při užívání jedné tablety Metforminu s pomalým uvolňováním po jídle se hodnota AUC sníží o 30% (aniž by to ovlivnilo Cmax a tmax).

Příjem potravy neovlivňuje absorpci metforminu z forem s prodlouženým uvolňováním.

Po opakovaném podání metforminu v dávkách až 2000 mg s pomalým uvolňováním nebyla pozorována akumulace léčiva.

Distribuce. Vazba na plazmatické proteiny není významná. Metformin proniká do červených krvinek. Cmax metformin v plné krvi je nižší než v krevní plazmě a je dosaženo přibližně ve stejnou dobu. Erytrocyty zřejmě představují další oddělení distribuce metforminu. Průměrný distribuční objem se pohyboval od 63 do 276 litrů.

Metabolismus. Metformin se vylučuje nezměněn v moči. Metabolity metforminu u lidí nejsou.

chov. Renální clearance metforminu je> 400 ml / min, což naznačuje, že metformin je z těla eliminován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po požití se zdá, že T½ v konečné fázi je asi 6,5 hodiny

Při renální dysfunkci se renální clearance snižuje v poměru k clearance kreatininu, a tudíž T½ zvyšuje, což vede ke zvýšení hladiny metforminu v krevní plazmě.

Charakteristiky ve zvláštních skupinách pacientů

Selhání ledvin. Dostupné údaje o pacientech se středně těžkou renální insuficiencí jsou málo, spolehlivé hodnocení systémových účinků metforminu v této podskupině ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin nelze provést. Proto by měla být úprava dávky provedena s ohledem na klinickou účinnost / snášenlivost.

Farmakokinetika Glucophage XR 1000

Nasávání. Po jednorázové dávce léku Glyukofazh XR 1000 mg průměrně Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1214 ng / ml po období, jehož medián je 5 hodin a rozsah je 4 až 10 hodin.

Bylo prokázáno, že glukóza XR 1000 mg je bioekvivalentní lék Glucophage XR 500 mg v dávce 1000 mg ve vztahu k Cmax a AUC u zdravých lidí, užívaných jak po jídle, tak na prázdném žaludku.

Bioekvivalentní produkt vykazuje následující vlastnosti.

V rovnováze, jako u léků s okamžitým uvolňováním, Cmax a AUC se zvyšují nepřiměřeně vzhledem k dávce. Po podání jednorázové dávky hydrochloridu metforminu v tabletách s prodlouženým uvolňováním v dávce 2000 mg AUC je podobná dávce metformin hydrochloridu s okamžitým uvolňováním v dávce 1000 mg 2krát denně.

Variabilita Cmax a AUC mezi pacienty při užívání tablet s metformin hydrochloridem s prodlouženým uvolňováním je srovnatelná s použitím tablet metformin hydrochloridu s okamžitým uvolňováním.

Při užívání jedné tablety metforminu s pomalým uvolňováním v dávce 1000 mg po jídle se hodnota AUC zvyšuje o 77% (Cmax se zvyšuje o 26% a Tmax mírně vzrůstá přibližně o 1 hodinu).

Snížení téměř žádného účinku na absorpci metformin hydrochloridu z formy zpožděného uvolňování.

Po opakovaném podávání metformin hydrochloridu v dávkách do 2000 mg v tabletách s prodlouženým uvolňováním není pozorována žádná akumulace léčiva.

Distribuce. Vazba na plazmatické proteiny není významná. Metformin proniká do červených krvinek. Cmax metformin v plné krvi je nižší než v krevní plazmě a je dosaženo přibližně ve stejnou dobu. Erytrocyty zřejmě představují další oddělení distribuce metforminu. Průměrný distribuční objem se pohyboval od 63 do 276 litrů.

Metabolismus. Metformin se vylučuje nezměněn v moči. Metabolity metforminu u lidí nejsou.

chov. Renální clearance metforminu je> 400 ml / min, což naznačuje, že metformin je z těla eliminován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po požití se zdá, že T½ v konečné fázi je asi 6,5 hodiny

Při renální dysfunkci se renální clearance snižuje v poměru k clearance kreatininu, a tudíž T½ zvyšuje, což vede ke zvýšení hladiny metforminu v krevní plazmě.

Charakteristiky ve zvláštních skupinách pacientů

Selhání ledvin. Dostupné údaje o pacientech se středně těžkou renální insuficiencí jsou málo, spolehlivé hodnocení systémových účinků metforminu v této podskupině ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin nelze provést. Proto by měla být úprava dávky provedena s ohledem na klinickou účinnost / snášenlivost.

Diabetes mellitus typu II (neinvazivní) u dospělých (zvláště u pacientů s nadváhou) se špatnou stravou a cvičením, jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými přípravky nebo v kombinaci s inzulínem.

monoterapie nebo kombinované léčby s jinými perorálními hypoglykemickými látkami. Lék Glucophage XR se užívá 1krát denně, zatímco jíst večer. Maximální doporučená dávka je 2000 mg.

U pacientů, kteří zahájili léčbu, je počáteční dávka přípravku Glucophage XR obvykle ve formě 500 mg jednou denně s jídlem večer. Po 10 až 15 dnech léčby musí být dávka upravena podle výsledků měření plazmatické glukózy. Pomalé zvýšení dávky přispívá ke snížení nežádoucích účinků z trávicího traktu.

Není-li dosaženo požadované hladiny glykemie při užívání přípravku Glucophage XR při maximální dávce 2000 mg, kterou pacient trvá 1 den denně, může být dávka rozdělena na 2 dávky (1x ráno a 1x večer během jídla). Není-li dosaženo požadované hladiny glykémie, může být přípravek Glucophage, potahované tablety 500 mg, 1000 mg užíván v maximální doporučené dávce 3000 mg / den.

V případě přechodu na lék Glucophage XR, tablety s pomalým uvolňováním 500 mg, 1000 mg, musíte přestat užívat další antidiabetikum.

Před použitím přípravku Glyukofazh XR 1000 mg se dávka titruje a začíná užíváním přípravku Glucophage XR 500 mg.

Léčba Glucophage XR 1000 mg se používá jako udržovací léčba u pacientů dříve léčených metforminem. Počáteční dávka tablet Glucofage XR s prodlouženým uvolňováním by měla odpovídat denní dávce tablet s rychlým uvolňováním.

Kombinovaná léčba v kombinaci s inzulínem. Pro dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi lze jako kombinovanou terapii použít metformin a inzulín. Obvyklá počáteční dávka přípravku Glucophage XR je 500 mg jednou denně v jídle večer, proto musí být dávka inzulínu zvolena podle výsledků měření hladiny glukózy v krvi. Glyukofazh XR, tablety s prodlouženým uvolňováním 1000 mg, lze použít po titraci dávky léku.

U starších osob může být poškozena funkce ledvin, proto musí být dávka metforminu zvolena na základě posouzení funkce ledvin, které by mělo být prováděno pravidelně (viz ZVLÁŠTNÍ INDIKACE).

Pacienti s poruchou funkce ledvin. Metformin může být u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí ve stupni IIIa (klírens kreatininu 45-59 ml / min nebo rychlosti glomerulární filtrace (GFR) 45-59 ml / min / 1,73 m 2) používán pouze za nepřítomnosti dalších podmínek, které mohou zvýšit riziko vzniku laktátové acidózy, následované úpravou dávky: počáteční dávka 500 mg nebo 750 mg metformin hydrochloridu 1 den denně. Maximální dávka je 1000 mg / den. Funkce ledvin by měla být pečlivě sledována (každé 3-6 měsíců). Jestliže klírens kreatininu nebo GFR klesne na 2, je nutné okamžitě přestat používat metformin.

- přecitlivělost na metformin nebo jakoukoli jinou složku léčiva;

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom;

- mírné selhání ledvin (IIIb) a závažná nebo poškozená funkce ledvin (clearance kreatininu 2);

 akutní stavy, které mohou vést ke zhoršení funkce ledvin: dehydratace, těžká infekce, šok;

- onemocnění, které jsou doprovázeny tkáňovou hypoxií (zejména akutní onemocnění nebo exacerbace chronického onemocnění): dekompenzované srdeční selhání, selhání dýchání, nedávný infarkt myokardu, šok;

- akutní intoxikace alkoholem, alkoholismus.

při sběru dat po uvedení na trh av kontrolovaných klinických studiích byly nežádoucí účinky pozorované u pacientů užívajících přípravek Glucophage XR podobné povahy a závažnosti podobné účinkům zaznamenaným u pacientů užívajících přípravek Glucophage s okamžitým uvolňováním.

Na začátku léčby nejčastějších nežádoucích účinků jsou nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha a ztráta chuti k jídlu, což je ve většině případů proběhne spontánně.

Nejčastější nežádoucí účinky, zejména na začátku léčby, jsou nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, nedostatek chuti k jídlu. Tyto příznaky obvykle odcházejí samy od sebe.

Nežádoucí účinky podle četnosti výskytu jsou rozděleny do následujících kategorií: velmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100,

Laktátová acidóza je vzácná, ale závažná metabolická komplikace (vysoká úmrtnost v případě, že neexistuje nutná léčba), což může nastat v důsledku kumulace hydrochloridu metforminu. Byly hlášeny případy laktátové acidózy u pacientů s diabetes mellitus s těžkou renální insuficiencí nebo prudkým zhoršením renálních funkcí. V případech, kdy může dojít k poruše funkce ledvin, například během dehydratace (těžký průjem nebo zvracení) nebo na začátku léčby antihypertenzivy, diuretiky a na počátku léčby NSAID, je třeba věnovat pozornost. V případě těchto exacerbací je nutné dočasně přerušit užívání metforminu.

Další rizikové faktory pro laktátovou acidózu by měly být vzaty v úvahu: špatně kontrolovaný diabetes mellitus, ketóza, prodloužené hladovění, nadměrné pití, selhání jater nebo jakýkoli stav spojený s hypoxií (dekompenzované srdeční selhání, akutní infarkt myokardu) (viz CONTRAINDICATIONS).

Laktátová acidóza se může projevit jako nespecifické příznaky, jako jsou svalové spazmy, poruchy trávení, bolest břicha a těžká astenie. Pacienti by měli být ihned informováni o výskytu takových reakcí, zvláště pokud dříve pacienti tolerovali dobře podávání metforminu. V takových případech je nutné dočasně zastavit podávání metforminu, dokud se situace nevyjasní. Léčba metforminem by měla být obnovena po posouzení poměru přínosu a rizika v jednotlivých případech a posouzení funkce ledvin.

Laktátová acidóza je charakterizována kyselou dušností, bolestí břicha a hypotermie a později se může vyvinout koma. Diagnostické indikátory: laboratorní pokles pH krve, zvýšení plazmatické koncentrace laktátu> 5 mmol / l, zvýšení aniontové mezery a poměr laktátu / pyruvátu. Pokud dojde k rozvoji laktátové acidózy, měl by být pacient okamžitě hospitalizován (viz PŘEDKLÁDÁNÍ). Lékař by měl upozornit pacienty na riziko vzniku a symptomy laktátové acidózy.

Selhání ledvin. Vzhledem k tomu, že metformin se vylučuje ledvinami před a během léčby přípravkem Glucophageal XR, je nutné zkontrolovat hladinu kreatininu (v krevní plazmě pomocí formulace Cockroft-Gault) nebo rychlost glomerulární filtrace: pacienti s normální funkcí ledvin - nejméně 1krát za rok; pacientů s klírensem kreatininu na dolní hranici normálních a starších pacientů nejméně 2-4krát ročně. U clearance kreatininu 2) je metformin kontraindikován (viz KONTRAINDIKACE).

Snížení funkce ledvin u starších pacientů je často zaznamenáno, jeho průběh je asymptomatický. Opatrnost je nutná s poruchou funkce ledvin, jako je dehydratace nebo časná léčba antihypertenziv, diuretik a NSAID. V takových případech se doporučuje monitorovat funkci ledvin před zahájením léčby metforminem.

Opatrnost je třeba provádět při poruše funkce ledvin, například během dehydratace nebo na počátku léčby antihypertenzivy, diuretiky a NSAID. V takových případech se doporučuje monitorovat funkci ledvin před zahájením léčby metforminem.

Funkce srdce. Pacienti se srdečním selháním mají vyšší riziko vzniku hypoxie a selhání ledvin. U pacientů se stálým chronickým srdečním selháním může být metformin užíván s pravidelným sledováním srdečních a ledvinových funkcí. Metformin je kontraindikován u pacientů s akutním a nestabilním srdečním selháním (viz KONTRAINDIKACE).

Jódové rentgenové prostředky. Při použití radiopřihlížných činidel pro radiologické studie může dojít k selhání ledvin a v důsledku toho k akumulaci metforminu a ke zvýšení rizika vzniku laktátové acidózy. U pacientů s GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 by mělo být užívání metforminu ukončeno před zahájením studie nebo během ní a nebylo obnoveno dříve než 48 hodin po skončení studie, a to až po přehodnocení funkce ledvin a potvrzení absence dalšího zhoršení stavu ledvin ( viz INTERAKCE).

U pacientů se středně těžkou renální insuficiencí (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) by mělo být užívání metforminu 48 hodin před podáním kontrastního prostředku obsahujícího jod a mělo by být obnoveno dříve než 48 hodin po skončení studie, a to až po přehodnocení funkce ledvinami a potvrdit žádné další poškození ledvin (viz INTERAKCE).

Chirurgické intervence. Je třeba zastavit užívání metforminu 48 hodin před plánovaným chirurgickým zákrokem, který se provádí pod celkovou, spinální nebo epidurální anestezií, a ne obnovit dříve než 48 hodin po operaci nebo obnovení perorální výživy a pouze tehdy, je-li stanovena normální funkce ledvin.

Další opatření. Pacienti musí dodržovat dietu, příjem sacharidů po celý den. Pacienti s nadváhou by měli nadále sledovat nízkokalorickou dietu. Je třeba pravidelně sledovat ukazatele metabolismu uhlohydrátů u pacientů.

Monoterapie s metforminem nezpůsobuje hypoglykemii, ale při souběžném podávání metforminu s inzulinem nebo jinými perorálními hypoglykemickými látkami (například s deriváty sulfonylmočoviny nebo meglitinidy) je nutná opatrnost.

Možná přítomnost fragmentů skořápky tablet ve stolici. To je normální a nemá klinický význam.

Použití během těhotenství nebo kojení

Těhotenství Nekontrolovaný diabetes mellitus během těhotenství (gestační nebo trvalý) zvyšuje riziko vrozených anomálií a perinatální mortality. Existují omezené údaje o použití metforminu u těhotných žen, které nenaznačují zvýšené riziko vrozených anomálií. Předklinické studie nezjistily negativní vliv na vývoj těhotenství, embrya nebo plodu, porod a poporodní vývoj. V případě plánování těhotenství a v případě těhotenství se doporučuje užít inzulín namísto metforminu k léčbě diabetes mellitus, aby se udržely hladiny glukózy v krvi co nejblíže normálu, aby se snížilo riziko poškození plodu.

Kojení. Metformin přechází do mateřského mléka, ale u novorozenců / kojenců, kteří byli kojeni, nebyly zaznamenány žádné vedlejší účinky. Jelikož však nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti léku, nedoporučuje se kojení během léčby metforminem. Rozhodnutí o přerušení kojení musí být učiněno s přihlédnutím k přínosům kojení a potenciálnímu riziku nežádoucích účinků na dítě.

Plodnost Metformin neovlivnil plodnost zvířat v dávkách 600 mg / kg / den, což je téměř trojnásobek maximální doporučené denní dávky pro osobu vypočítané na ploše těla.

Děti Lék není u dětí používán, protože nejsou k dispozici žádné klinické údaje týkající se této věkové skupiny pacientů.

Schopnost ovlivňovat rychlost reakce při řízení nebo práci s jinými mechanismy. Glyukofazh XR neovlivňuje rychlost reakce při řízení nebo práci s jinými mechanismy, protože monoterapie lékem nezpůsobuje hypoglykemii.

Mělo by se však s opatrností používat metformin v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid) kvůli riziku hypoglykemie.

kombinace, které se nedoporučují

Akutní intoxikace alkoholem je spojena se zvýšeným rizikem laktátové acidózy, zejména v případech hladovění nebo nízkokalorické diety, stejně jako při selhání jater. Při léčbě léku Glyukofazh XR by se měl vyhýbat alkoholu a lékům obsahujícím alkohol.

Jódové rentgenové látky. Při zavádění činidel s jódovým paprskem může dojít k selhání ledvin, a tím k akumulaci metforminu a ke zvýšení rizika vzniku laktátové acidózy.

U pacientů s GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 by mělo být užívání metforminu ukončeno před zahájením studie nebo během ní a nebylo obnoveno dříve než 48 hodin po skončení studie, a to až po přehodnocení funkce ledvin a potvrzení absence dalšího zhoršení ledvin ( viz SPECIÁLNÍ POKYNY).

U pacientů se středně těžkou renální insuficiencí (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) by mělo být užívání metforminu 48 hodin před podáním kontrastního prostředku obsahujícího jod a mělo by být obnoveno dříve než 48 hodin po skončení studie, a to až po přehodnocení funkce ledvin a potvrdit, že nedošlo k dalšímu poškození ledvin.

Kombinace, které je třeba používat s opatrností. Léčiva s hyperglykemizujícím účinkem (systémová a lokální účinnost GCS, sympatomimetika). Je nutné regulovat hladinu glukózy v krvi častěji, zvláště na začátku léčby. Během a po ukončení této kombinované léčby je nutné upravit dávku přípravku Glucophage.

Diuretika, zejména zpětné vazby, mohou zvýšit riziko laktátové acidózy v důsledku možného snížení funkce ledvin.

s použitím léčiva v dávce 85 g nebyla pozorována hypoglykémie. V tomto případě však byl zaznamenán vývoj laktátové acidózy. Významné předávkování metforminem nebo související rizikové faktory mohou vést k laktátové acidóze. Laktátová acidóza je naléhavá a měla by být léčena v nemocnici. Nejúčinnějším opatřením pro odstranění laktátu a metforminu z těla je hemodialýza.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Pokyn

  • Rusky
  • азақша

Obchodní název

Mezinárodní nechráněný název

Dávkovací formulář

750 mg a 1000 mg tablety s dlouhodobým účinkem

Složení

Jedna 750 mg tableta s dlouhodobým účinkem obsahuje:

léčivou látkou je 750 mg metformin hydrochloridu, což odpovídá 585 mg báze metforminu,

pomocné látky: sodná sůl karmelózy, hypromelóza 2208, stearát hořečnatý

Jedna tableta s prodlouženým účinkem 1000 mg obsahuje:

léčivou látkou je 1000 mg metformin hydrochloridu, což odpovídá 780 mg báze metforminu,

pomocné látky: sodná sůl karmelózy, hypromelóza 2208, stearát hořečnatý

Popis

750 mg tablety s dlouhodobým účinkem: tablety ve tvaru kapslí, bikonvexní, bílé až téměř bílé, vyryté "750" na jedné straně a "Merck" na druhé straně;

1000 mg tablety s dlouhodobým účinkem: tablety ve tvaru tobolek, bikonvexní, bílé až téměř bílé, vyryté 1000 na jedné straně a Merck na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

Přípravky pro léčbu diabetu. Léky na snížení cukru pro

perorální podání. Biguanidy. Metformin.

ATX kód A10BA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání ve formě tablety s prodlouženým účinkem je absorpce metforminu pomalá ve srovnání s tabletem s obvyklým uvolňováním metforminu. Doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) je 7 hodin. Současně je TCmax pro tablet s rychlým uvolňováním 2,5 hodiny.

Po jednorázové perorální dávce 1500 mg přípravku Glucophage® XR 750 mg byla dosažena průměrná maximální plazmatická koncentrace 1193 ng / ml s mediánem 5 hodin (v rozmezí od 4 do 12 hodin).

Po jediném perorálním podání 1000 mg přípravku Glucophage® XR 1000 mg byla dosažena průměrná maximální koncentrace 1214 ng / ml s mediánem 5 hodin (v rozmezí od 4 do 10 hodin).

Glucophage® XR 750 mg a Glucophage® XR 1000 mg jsou bioekvivalentní s tabletami Glucofage® XR 750 mg v dávce 1500 mg a tabletami Glucofage® XR 500 mg v dávce 1000 mg ve vztahu k Cmax a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace od čas) u zdravých pacientů po jídle a na prázdném žaludku.

Bioekvivalentní lék demonstruje následující vlastnosti:

V rovnovážném stavu, podobně jako dávková forma s okamžitým uvolňováním, Cmax a AUC nezvyšují v poměru k podané dávce. AUC po jednorázové perorální dávce 2000 mg tablet metformin hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním, podobný AUC pozorovanému po podání 1000 mg tablet metformin hydrochloridu s okamžitým uvolňováním dvakrát denně.

Individuální variabilita Cmax a AUC tablet metformin hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním je srovnatelná s individuální variabilitou pozorovanou při užívání tablet metformin hydrochloridu s okamžitým uvolňováním.

Po podání tablety s prodlouženým uvolňováním se hodnota AUC zvyšuje o 77% (Cmax se zvyšuje o 26% a Tmax se zvyšuje o přibližně 1 hodinu). Snížení téměř nepříznivého účinku na průměrnou absorpci hydrochloridu metforminu z dávkové formy s pomalým uvolňováním.

Při užívání tablet s prodlouženým účinkem v nalačno se hodnota AUC sníží o 30% (Cmax a Tmax se nemění). Absorpce tablet metforminu s prodlouženým uvolňováním se nemění v závislosti na příjmu potravy.

Po opakovaném podávání tablet metformin hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním v dávce do 2000 mg nedochází k akumulaci.

Stupeň vázání metforminu na plazmatické proteiny je nevýznamný. Metformin je distribuován v červených krvinkách. Maximální hladina v krvi je nižší než v plazmě a dosahuje se přibližně ve stejnou dobu. Průměrný distribuční objem (Vd) činí 63-276 litrů.

Metformin se vylučuje nezměněn v moči. Nebyly zjištěny žádné lidské metabolity metforminu.

Renální clearance metforminu je vyšší než 400 ml / min, což indikuje odstranění metforminu glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po požití je poločas přibližně 6,5 hodiny.

Při renální dysfunkci se renální clearance snižuje v poměru k clearance kreatininu a tím se poločas zvyšuje, což vede ke zvýšení plazmatických hladin metforminu.

Farmakodynamika

Metformin je biguanid s antihyperglykemickým účinkem, což snižuje jak bazální hladinu, tak hladinu glukózy v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykemii.

Metformin má 3 mechanismy účinku:

snižuje tvorbu glukózy játry v důsledku inhibice glukoneogeneze a glykogenolýzy;

zlepšuje zachycování a využití periferní glukózy ve svalech zvýšením citlivosti na inzulín;

zpomaluje vstřebávání glukózy ve střevech.

Metformin stimuluje syntézu intracelulárního glykogenu působením na glykogen syntázu. Zlepšuje také schopnost všech typů transportérů glukózové membrány (GLUT).

V klinických studiích léčba metforminem neovlivnila tělesnou hmotnost nebo jej trochu snížila.

Bez ohledu na jeho účinek na glykémii má metformin pozitivní vliv na metabolismus lipidů. V kontrolovaných klinických studiích s terapeutickými dávkami bylo zjištěno, že metformin snižuje hladinu celkového cholesterolu, lipoproteinů s nízkou hustotou a triglyceridů.

Indikace pro použití

léčba diabetu 2. typu, zejména u pacientů s nadváhou, kdy pouze dietní terapie a cvičení neposkytují dostatečnou kontrolu glykemie. Glyukofazh XR lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s jinými perorálními antidiabetiky nebo inzulinem.

Dávkování a podání

Monoterapie a kombinovaná terapie v kombinaci s jinými perorálními antidiabetiky:

Lék Glyukofazh® XR 750 mg a 1000 mg je určen pacientům, kteří již užívali tablety metforminu (prodloužené nebo okamžité působení).

U pacientů, kteří začínají užívat Metformin Hydrochlorid poprvé, je obvyklá počáteční dávka 500 mg Glucophage® XR 1 denně. Po 10 až 15 dnech od zahájení léčby je nutné upravit dávku léku na základě výsledků měření glukózy v krvi. Pomalu zvyšující dávka může zlepšit gastrointestinální toleranci. Pokud se nedosáhneme kontroly glukózy s maximální denní dávkou užívanou jednou denně, můžeme vzít v úvahu možnost rozdělení této dávky na několik dávek denně podle následující schématu: Glucofage® XR prodloužený účinek 500 mg: 2 tablety během snídaně a 2 tablety na čas večeře. Pokud není dosaženo kontroly glykemie, může být pacient převeden na standardní metformin na maximální dávku 3000 mg denně. Pacienti, kteří užívají metformin v dávce vyšší než 2 000 mg denně, se nedoporučují užívat Glukofazetu XR s prodlouženým účinkem.

V případě, že plánujete přechod z jiného antidiabetického přípravku, je nutné přestat užívat jiné léky a začít užívat přípravek Glucophage®R XR v dávce 500 mg před tím, než začnete užívat přípravek Glucophage® XR 750 mg a 1000 mg.

Dávka přípravku Glyukofaz® XR 750 mg a Glyukofaz® XR 1000 mg by měla být ekvivalentní denní dávce tablet metforminu (prodloužené nebo okamžité uvolnění), a to maximálně 1500 mg a 2000 mg, které je třeba užívat ve večerním jídle. Po 10 až 15 dnech léčby se doporučuje zkontrolovat pomocí měření glukózy v krvi, že dávka přípravku Glucophage® XR 750 mg je dostatečná.

Tablety s prodlouženým účinkem 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg se užívá jednou denně s večerním jídlem, maximální doporučená dávka je 2 tablety denně.

Glucofage® XR 1000 mg je určen pro udržovací léčbu u pacientů, kteří v současné době užívají buď 1000 mg nebo 2000 mg metformin hydrochloridu. Při přepnutí by měla být denní dávka přípravku Glyukofaz® XR ekvivalentní současné denní dávce metformin hydrochloridu.

Kombinace inzulínu:

Pro dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi může být Glucofas-XR a inzulin použit jako kombinovaná terapie. Obvyklá počáteční dávka přípravku Glucophage®XR je 500 mg jednou denně, zatímco dávka inzulínu je zvolena na základě výsledků měření glukózy v krvi.

U pacientů, kteří již užívali metformin a inzulín v kombinační terapii, by dávka přípravku Glucofage® XR 750 mg a Glucofage® XR 1000 mg měla být ekvivalentní denní dávce tablet metforminu (prodloužené nebo okamžité uvolnění), a to maximálně 1500 mg a 2000 mg. ve večerním jídle, zatímco dávka inzulínu je upravena na základě měření glukózy v krvi.

Po titraci je třeba zvážit přechod na Glucophage® XR 1000 mg.

Starší pacienti:

Vzhledem k možnému snížení funkce ledvin u starších osob by měla být dávka přípravku Glucofage®XR vybrána na základě parametrů funkce ledvin. Pravidelné hodnocení funkce ledvin je nezbytné.

Pacienti s poruchou funkce ledvin:

Metformin může být použit u pacientů se středně zhoršenou funkcí ledvin - stupeň 3a (clearance kreatininu (ClCr) 45-59 ml / min nebo odhadovaná rychlost glomerulární filtrace (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) pouze v nepřítomnosti další stavy, které mohou zvýšit riziko laktátové acidózy a následující úprava dávky: počáteční dávka metformin hydrochloridu je 500 mg nebo 750 mg jednou denně. Maximální dávka je 1000 mg denně. Je nutné pečlivé sledování funkce ledvin (každé 3-6 měsíců).

Pokud jsou hodnoty CLCr nebo eGFR sníženy na hladiny 60 ml / min / 1,73 m2, mělo by se užívání metforminu před nebo během studie zastavit s kontrastními látkami obsahujícími jod a nemělo by být obnoveno dříve než 48 hodin po skončení studie a teprve po ukončení studie ledviny byly znovu analyzovány a nebylo zjištěno žádné následné zhoršení.

U pacientů s poškozenou funkcí ledvin středně závažné (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) by měl být metformin přerušován 48 hodin před použitím kontrastního prostředku obsahujícího jod a nebyl obnoven dříve než 48 hodin po skončení studie a až po jak byla funkce ledvin znovu analyzována a nebylo zjištěno žádné následné zhoršení.

Kombinace, které vyžadují opatrnost

Léky s hyperglykemickým účinkem (glukokortikoid (systémové a lokální) a sympatomimetika): může být vyžadováno častější stanovení krevní glukózy, zejména na začátku léčby. Pokud je to nutné, měla by být dávka metforminu upravena před podáním příslušného léčiva před přerušením léčby.

Diuretika, zvláště smyčkové diuretika, mohou zvýšit riziko laktátové acidózy kvůli jejich potenciálnímu negativnímu vlivu na funkci ledvin.

Zvláštní instrukce

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale závažná metabolická komplikace s vysokou úmrtností v případě, že neexistuje záchranná léčba, která se může vyvinout jako důsledek akumulace metforminu. Pozorované případy laktátové acidózy u pacientů léčených metforminem se vyvinuly převážně u pacientů s diabetes mellitus a těžkou renální insuficiencí nebo s akutním poškozením funkce ledvin. Opatrnost je třeba věnovat situacím, kdy může být poškozena funkce ledvin, například v případě dehydratace (těžký průjem, zvracení) nebo antihypertenzní léčby, diuretická léčba nebo nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID). V těchto akutních stavech by měla být léčba metforminem dočasně pozastavena.

Musí se zvážit další související rizikové faktory, jako je špatně kontrolovaný diabetes, ketóza, prodloužené hladovění, nadměrné pití, selhání jater a jakýkoli stav související s hypoxií (jako je dekompenzované srdeční selhání, akutní infarkt myokardu).

Je třeba zvážit diagnózu laktátové acidózy, pokud se objeví nespecifické příznaky, jako jsou svalové křeče, bolest břicha a / nebo těžká astenie. Pacienti musí být informováni o tom, že musí tyto příznaky hlásit svému lékaři, zvláště pokud pacienti již dříve zaznamenali dobrou snášenlivost metforminu. Pokud je podezření na laktátovou acidózu, je třeba léčbu přípravkem GlyukofazhR přerušit. Opakované použití přípravku Glucophage® XR by mělo být zvažováno individuálně pouze po zohlednění poměru přínos / riziko a funkce ledvin.

Laktátová acidóza je charakterizována počátkem acidotické dušnosti, bolesti břicha a hypotermie, po níž následuje kóma. Diagnostické laboratorní indikátory jsou snížení pH krve, hladiny laktátu v plazmě nad 5 mmol / l, zvýšení intervalu aniontů a poměr laktátu a pyruvátu. Je-li podezření na laktátovou acidózu, měl by být pacient okamžitě hospitalizován. Lékaři by měli upozornit pacienty na riziko a symptomy laktátové acidózy.

Vzhledem k tomu, že metformin se vylučuje ledvinami, je nutné před zahájením a pravidelně během léčby přípravkem Glucophage XR (stanovením hladiny kreatininu v krevním séru podle vzorce Cockroft-Gault) zkontrolovat clearance kreatininu:

alespoň jednou ročně u pacientů s normální funkcí ledvin;

ne méně než 2-4krát ročně u starších pacientů, stejně jako u pacientů s klírensem kreatininu v dolní hranici normálu.