Glukofág

• Hypoglykemie

Název: GLUCAF XR, Takeda

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamiky. Aktivní složka přípravku Glucophage XR - metformin - biguanid s antihyperglykemickým účinkem. Glucophage XR snižuje počáteční hladinu glukózy i hladinu glukózy po jídle v krevní plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu a nezpůsobuje hypoglykemický účinek.
Metformin působí třemi způsoby:

• vede ke snížení tvorby glukózy v játrech kvůli inhibici glukoneogeneze a glykogenolýzy;
• zlepšuje citlivost na inzulín ve svalech tím, že zlepšuje příjem a využití periferní glukózy;
• zpomaluje vstřebávání glukózy ve střevech.

Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu tím, že ovlivňuje glykogen syntetázu. Zvyšuje přepravní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT).
Bez ohledu na vliv na glykémii má metformin pozitivní výsledek na metabolismus lipidů: snižuje celkový cholesterol, LDL a TG.
Farmakokinetika
Nasávání Po perorálním podání tablet s prodlouženým uvolňováním přípravku Glucophage XR je čas dosažení C_max v plazmě je 7 hodin
Při rovnováze, jako při použití tablet s rychlým uvolňováním,_max a AUC zvyšují nepřiměřeně injektovanou dávku. AUC po jediném požití 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je podobná AUC, která se pozoruje po podání 1000 mg metforminu ve formě tablet s rychlým uvolňováním 2krát denně.
C výkyvy_max a AUC pro jednotlivé předměty v případě metforminu tablet s prodlouženým uvolňováním srovnatelnou s kmity, které jsou pozorovány v případě metforminu tablet s rychlým uvolňováním.
Po podání tablet s prodlouženým uvolňováním před jídlem bylo pozorováno zvýšení AUC (C_max zvýšení o 26% a zvýšení Tmax na 1 hodinu).
Absorpce metforminu z tablet s prodlouženým uvolňováním se nemění v závislosti na složení potravy. Neupozorňujte na kumulaci při opakovaném podání až 2000 mg metforminu ve formě tablet s pomalým uvolňováním.
Distribuce Vazba na plazmatické proteiny není významná. Metformin proniká do červených krvinek. C_max krev nižší než C_max v krevní plazmě a dosaženo ve stejnou dobu. Erytrocyty s největší pravděpodobností představují druhou distribuční komoru. Průměrný distribuční objem (Vd) se pohybuje v rozmezí 63-276 litrů.
Metabolismus. Metformin se vylučuje nezměněn v moči. Nebyly zjištěny žádné lidské metabolity.
Odvození. Renální clearance metforminu je> 400 ml / min, což naznačuje, že metformin se vylučuje v důsledku glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Po perorálním podání T_½ je přibližně 6,5 hodiny. Při renální dysfunkci klesá renální clearance v poměru k clearance kreatininu, a tudíž T_½ zvyšuje, což vede ke zvýšení hladiny metforminu v krevní plazmě.

Složení a formulář pro uvolnění

záložka. prodloužit akce 500 mg, 30, 60

№ UA / 3994/02/01 od 18.05.2013 do 18.05.2018

záložka. prodloužit akce 1000 mg, č. 30, č. 60

№ UA / 3994/02/02 od 13.05.2013 do 13.05.2018

Indikace

diabetes typu 2 (inzulin-dependentní) u dospělých (zejména v případě nadváhy) se špatnou stravou a fyzické aktivity, role v monoterapii nebo v kombinaci s jinými orálních hypoglykemických činidel, nebo v kombinaci s inzulínem.

Aplikace

monoterapie nebo kombinované léčby v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými látkami. Lék Glucophage XR se užívá 1krát denně, zatímco jíst večer. Nejvyšší doporučená dávka je 2000 mg.
U pacientů, kteří zahájili léčbu, je počáteční dávka přípravku Glucophage XR často ve formě 500 mg jednou denně s jídlem ve večerních hodinách. Po 10 až 15 dnech léčby by měla být dávka korigována podle výsledků měření plazmatické glukózy. Pomalé zvýšení dávky pomáhá snížit vedlejší účinky z trávicího traktu.
Pokud je při užívání přípravku Glucophage XR v maximální dávce 2000 mg zakázáno dosáhnout požadované hladiny glykémie, kterou může pacient užívat 1 den denně, může být dávka rozdělena do dvou dávek (1x ráno a 1x večer během jídla). Pokud není dosaženo požadované úrovně glukózy, je možné použít Glyukofazh, potahovaných tablet o síle 500 mg, 1000 mg do maximální doporučené dávky 3000 mg / den.
V případě přechodu na lék Glucophage XR, tablety s prodlouženým uvolňováním 500 mg, 1000 mg, musíte přestat užívat další antidiabetikum.
Před použitím léku se dávka přípravku Glucophage XR 1000 mg titruje a začíná užíváním přípravku Glucophage XR 500 mg.
Léčba Glucophage XR 1000 mg se používá jako udržovací léčba u pacientů, kteří byli dříve léčeni metforminem. Počáteční dávka přípravku Glucophage XR, tablety s prodlouženým uvolňováním, by měla odpovídat denní dávce tablet s rychlým uvolňováním.
Kombinovaná léčba v kombinaci s inzulínem. Pro dosažení lepší kontroly hladin glukózy v krvi lze jako kombinační terapii použít metformin a inzulín. Často je počáteční dávka přípravku Glyukofazh XR 500 mg jednou denně během jídel večer, proto musí být dávka inzulínu zvolena podle výsledků měření hladiny glukózy v krvi. Glyukofazh XR, tablety s prodlouženým uvolňováním 1000 mg, je možné použít po titraci dávky léku.
Jednotlivci věk Sklon pravděpodobnost zhoršení funkce ledvin, proto je dávka metforminu by měl být vybrán na základě vyhodnocení funkce ledvin, který se má provádět pravidelně (viz. Speciální instrukce).

Kontraindikace

• přecitlivělost na metformin nebo jakoukoli jinou složku léčiva;
• diabetická ketoacidóza, diabetický prekom;
• selhání ledvin nebo poškození funkce ledvin (clearance kreatininu 5 mmol / l, zvýšení intervalu aniontů a poměr laktát / pyruvát.) Pokud máte podezření na laktátovou acidózu, musíte okamžitě přestat užívat léky a hospitalizovat pacienta.
  Selhání ledvin. Vzhledem k tomu, že metformin se vylučuje ledvinami, je třeba před a během léčby přípravkem Glucophagus XR kontrolovat hladiny kreatininu v plazmě: pacienti se správnou funkci ledvin alespoň jednou za rok, pacienti s poruchou funkce ledvin a pacienti s pokročilým věkem - alespoň 2-4krát rok
  By měli být opatrní v případech, kdy může být funkce ledvin narušeny, a to zejména na počátku léčby antihypertenzivy, diuretik a nesteroidních antirevmatik na začátku léčby.
  Jódové rentgenové prostředky. Použití I / V rentgenových činidel může způsobit renální selhání, což vede k kumulaci metforminu a vzniku laktátové acidózy. Proto v závislosti na funkci ledvin by mělo být užívání metforminu ukončeno 48 hodin před nebo během studie a nemělo by se obnovit dříve než 48 hodin po vyšetření a hodnocení funkce ledvin.
  Chirurgické intervence. Je nutné přestat používat přípravek Glyukofazh XR 48 hodin před plánovaným chirurgickým zákrokem, který se provádí pod celkovou, spinální nebo epidurální anestézou, a ne obnovit dříve než 48 hodin po operaci a vyhodnocení funkce ledvin.
  Další opatření. Pacienti musí dodržovat dietu s rovnoměrným příjmem sacharidů po celý den a sledovat laboratorní hodnoty. Pacienti s nadváhou by měli nadále sledovat nízkokalorickou dietu. Je nutné pravidelně sledovat laboratorní ukazatele hladin glukózy v krvi.
  Při současném použití Glucophage XR s inzulínem nebo jiné orální hypoglykemická léčiva (sulfonylmočovin nebo meglitinidu) bude pravděpodobně získat hypoglykemický účinek.
  Pravděpodobně přítomnost obalových fragmentů tablet ve stolici. To je normální a nemá klinický význam.
  Použití během těhotenství nebo kojení
  Nekontrolovaný diabetes během těhotenství (gestační nebo trvalý) zvyšuje riziko vrozených anomálií a perinatální úmrtnosti. Existují omezené údaje o použití metforminu u těhotných žen, které nenaznačují zvýšené riziko vrozených anomálií. Předklinické studie nezjistily negativní vliv na těhotenství, vývoj plodu, porod a poporodní vývoj. V případě plánování těhotenství a v případě těhotenství by měla být léčba metforminem přerušena, informovat lékaře a předepisovat inzulinovou terapii k udržení hladiny glukózy v krvi.
  Kojení. Metformin se vylučuje do mateřského mléka. U kojenců / kojenců nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky. Jelikož však nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti užívání drogy, během léčby léky není kojení k dispozici. Rozhodnutí o přerušení kojení by mělo být učiněno s přihlédnutím k potřebě užívání léků pro matku a potenciálnímu riziku pro dítě.
  Plodnost Metformin neovlivnil plodnost samců a samic zvířat, pokud je používán v dávkách 600 mg / kg / den, což je téměř trojnásobek maximální doporučené denní dávky pro člověka, která se vypočítá na základě plochy těla.
  Děti Lék není u dětí používán, protože nejsou k dispozici žádné klinické údaje týkající se této věkové skupiny pacientů.
  Schopnost ovlivňovat rychlost reakce při řízení nebo práci s jinými mechanismy. Glyukofazh XR neovlivňuje rychlost reakce při řízení nebo práci s jinými mechanismy, protože monoterapeutická lék nevyvolává hypoglykemii.
  Je však nutné opatrně používat metformin v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid) v souvislosti s rizikem hypoglykemie.

Interakce

Kombinace, které nejsou navrženy pro použití
Akutní intoxikace alkoholem je spojena se zvýšeným rizikem laktátové acidózy, zejména v případech hladovění nebo nízkokalorické diety, stejně jako při selhání jater. Při léčbě přípravkem Glucophage XR se má zabránit alkoholu a drogám obsahujícím alkohol.
Jódové rentgenové látky mohou vést k rozvoji laktátové acidózy u pacientů s diabetem na pozadí funkčního renálního selhání. Použití přípravku Glucophage XR by mělo být před zahájením studie přerušeno a nemělo by být obnoveno dříve než 48 hodin po skončení studie s použitím rentgenových kontrastních látek a hodnocení funkce ledvin.
Kombinace, které je třeba používat s opatrností
Léky, které mají hyperglykemické účinky (systémová a lokální účinnost GCS, sympatomimetika, chlorpromazin). Musíte neustále sledovat hladinu glukózy v krvi, zvláště na začátku léčby. Během a po ukončení takové kombinované léčby by měla být dávka přípravku Glucophage XR upravena pod kontrolou hladiny glykémie.
ACE inhibitory mohou snížit hladinu glukózy v krvi. Pokud je to nutné, je možné dávku léku upravit v průběhu kombinované léčby.
Diuretika, zvláště smyčkové diuretika, mohou zvýšit riziko vzniku laktátové acidózy.

Předávkování

při použití léku v dávce 85 g nebyl pozorován žádný vývoj hypoglykémie. Ale v tomto případě byl pozorován vývoj laktátové acidózy. Při vzniku laktátové acidózy je třeba léčbu metforminem hydrochloridem zastavit a pacient by měl být okamžitě hospitalizován. Hemodialýza je považována za efektivní opatření pro odstranění laktátu a metforminu z těla.

Podmínky skladování

při teplotě nejvýše 25 ° C.
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) Metformin

Pokyn

• Rusky
• азақша

Obchodní název

Mezinárodní nechráněný název

Dávkovací formulář

Tablety s prodlouženým účinkem 500 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - metformin hydrochlorid 500 mg,

pomocné látky: karboxymethylcelulóza sodná, hypromelóza 100000 cP (hydroxypropylmethylcelulóza), hypromelóza 5 cP (hydroxypropylmethylcelulóza), mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý.

Popis

Tablety ve tvaru kapslí, bikonvexní, bílé až téměř bílé, vyryté "500" na jedné straně tablety.

Farmakoterapeutická skupina

Přípravky pro léčbu diabetu. Léky na snížení cukru pro orální podání. Biguanidy. Metformin.

ATH kód А10ВА02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání ve formě tablety s prodlouženým účinkem je absorpce metforminu pomalá ve srovnání s tabletem s obvyklým uvolňováním metforminu. Doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) je 7 hodin. Současně je TCmax pro tablet s rychlým uvolňováním 2,5 hodiny.

Po jednorázovém perorálním podání 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním z plochy pod křivkou „koncentrace - čas» (AUC) podobný jako u po obdržení 1000 mg metforminu ve formě tablet běžných uvolňováním dvakrát denně.

Kolísání maximální koncentrace metforminu (Cmax) a AUC u jednotlivých pacientů v případě užívání metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem je srovnatelné se stejnými indikátory jako u případů užívání tablet s normálním profilem uvolňování.

Při užívání na prázdný žaludek tablet s prodlouženým uvolňováním se AUC snižuje o 30%, zatímco Cmax a Tmax zůstávají nezměněny. Absorpce tablet metforminu s prodlouženým uvolňováním se v závislosti na jídle nezmění. Při opakovaném podání až 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem nebyla pozorována kumulace.

Vazba metforminu na plazmatické proteiny je zanedbatelná. Metformin je distribuován v červených krvinkách. Maximální hladina v krvi je nižší než v plazmě a dosahuje se přibližně ve stejnou dobu. Průměrný distribuční objem (Vd) činí 63-276 litrů.

Nezměněný metformin se vylučuje močí. Metabolity této látky u lidí nebyly identifikovány.

Renální clearance metforminu je vyšší než 400 ml / min, což indikuje odstranění metforminu glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po požití je poločas přibližně 6,5 hodiny.

Při renální dysfunkci se renální clearance snižuje v poměru k clearance kreatininu a tím se poločas zvyšuje, což vede ke zvýšení plazmatických hladin metforminu.

Farmakodynamika

Metformin je biguanid s antihyperglykemickým účinkem, což snižuje jak bazální hladinu, tak hladinu glukózy v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykemii.

Metformin má 3 mechanismy účinku:

snižuje tvorbu glukózy játry v důsledku inhibice glukoneogeneze a glykogenolýzy;

zlepšuje zachycování a využití periferní glukózy ve svalech zvýšením citlivosti na inzulín;

zpomaluje vstřebávání glukózy ve střevech.

Metformin stimuluje syntézu intracelulárního glykogenu působením na glykogen syntetázu. Zlepšuje také schopnost všech typů transportérů glukózové membrány (GLUT).

Hlavními glykemickými účinky metforminu jsou stabilizace nebo mírná ztráta hmotnosti.

U lidí, bez ohledu na jejich účinek na glykémii, metformin zlepšuje metabolismus lipidů. To bylo prokázáno při použití terapeutických dávek metforminu ve střednědobých a dlouhodobých klinických studiích: Metformin snižuje koncentraci celkového cholesterolu, lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a triglyceridů.

Indikace pro použití

léčba diabetu 2. typu, zejména u pacientů s nadváhou, kdy pouze dietní terapie a cvičení neposkytují dostatečnou kontrolu glykemie.

Glucophage® XR lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s jinými perorálními antidiabetiky nebo inzulínem.

Dávkování a podání

Monoterapie a kombinovaná terapie v kombinaci s jinými perorálními antidiabetiky:

Obvyklá počáteční dávka je 500 mg jednou denně.

Po 10 až 15 dnech od zahájení léčby je nutné upravit dávku léku na základě výsledků měření glukózy v krvi. Pomalu zvyšující dávka může zlepšit gastrointestinální toleranci.

Maximální denní dávka - 4 tablety Glucophage® XR 500 mg denně.

V závislosti na obsahu glukózy v krevní plazmě se každých 10 až 15 dní dávka pomalu zvyšuje o 500 mg na maximální denní dávku 2000 mg denně při večeři.

Pokud se nedosáhneme kontroly glukózy s maximální denní dávkou užívanou jednou denně, můžeme vzít v úvahu možnost rozdělení této dávky na několik dávek denně podle následující schématu: Glucofage® XR prodloužený účinek 500 mg: 2 tablety během snídaně a 2 tablety na čas večeře. Pokud není dosažena požadovaná hladina glykémie, pacienti mohou být převedeni na standardní metformin při maximální doporučené dávce 3000 mg / den.

U pacientů, kteří užívali tablety Metforminu, by měla být počáteční dávka přípravku Glucophage XR ekvivalentní denní dávce metforminu v tabletách s okamžitým uvolňováním.

Pacienti, kteří užívají metformin v dávce vyšší než 2 000 mg denně, se nedoporučují, aby přechod na léčbu přípravkem Glucophage® XR prodloužili.

V případě plánování přechodu z užívání jiného antidiabetického léku: musíte přestat užívat další lék a začít užívat přípravek Glucophage XR v dávce uvedené výše.

Kombinace inzulínu

Pro dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi může být přípravek Glucofas XR a inzulín používán jako kombinovaná léčba. Obvyklá počáteční dávka přípravku Glucophage® XR je 500 mg jednou denně, zatímco dávka inzulínu je zvolena na základě výsledků měření glukózy v krvi.

Starší pacienti:

Vzhledem k možnému snížení funkce ledvin u starších osob by měla být dávka přípravku Glucophage XR vybrána na základě parametrů funkce ledvin. Pravidelné hodnocení funkce ledvin je nezbytné.

Pacienti s poruchou funkce ledvin:

Metformin může být použit u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí, stupeň 3a (clearance kreatininu (CLCr) 45-59 ml / min nebo odhadovaná míra glomerulární filtrace (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) pouze za nepřítomnosti dalších podmínek může zvýšit riziko laktátové acidózy s následující úpravou dávky: počáteční dávka je 500 nebo 750 mg metformin hydrochloridu 1 den denně. Maximální dávka je 1000 mg / den. Funkce ledvin by měla být pečlivě sledována (každé 3-6 měsíců).

Pokud je CLCr nebo eGFR snížena na 60 ml / min / 1,73 m2, mělo by se užívání metforminu zastavit před nebo během studie kontrastními látkami obsahujícími jod a pokračovalo se nejdříve 48 hodin po skončení studie a teprve poté, co byla funkce ledvin znovu analyzovány a nedošlo k žádnému následnému zhoršení.

U pacientů s poškozenou renální funkcí středně závažné (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) by měl být metformin přerušován 48 hodin před použitím kontrastního prostředku obsahujícího jod a pokračoval nejdříve 48 hodin po skončení studie a až po jak byla funkce ledvin znovu analyzována a nebylo zjištěno žádné následné zhoršení.

Kombinace, které vyžadují opatrnost

Léky s hyperglykemickým účinkem (glukokortikoid (systémové a lokální) a sympatomimetika): může být vyžadováno častější stanovení krevní glukózy, zejména na začátku léčby. Pokud je to nutné, měla by být dávka metforminu upravena před podáním příslušného léčiva před přerušením léčby.

Diuretika, zvláště smyčkové diuretika, mohou zvýšit riziko laktátové acidózy kvůli jejich potenciálnímu negativnímu vlivu na funkci ledvin.

Zvláštní instrukce

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale závažná metabolická komplikace s vysokou úmrtností v případě, že neexistuje záchranná léčba, která se může vyvinout jako důsledek akumulace metforminu. Pozorované případy laktátové acidózy u pacientů léčených metforminem se vyvinuly převážně u pacientů s diabetes mellitus a těžkou renální insuficiencí nebo s akutním poškozením funkce ledvin. Opatrnost je třeba věnovat situacím, kdy může být poškozena funkce ledvin, například v případě dehydratace (těžký průjem, zvracení) nebo antihypertenzní léčby, diuretická léčba nebo nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID). V těchto akutních stavech by měla být léčba metforminem dočasně pozastavena.

Musí se zvážit další související rizikové faktory, jako je špatně kontrolovaný diabetes, ketóza, prodloužené hladovění, nadměrné pití, selhání jater a jakýkoli stav související s hypoxií (jako je dekompenzované srdeční selhání, akutní infarkt myokardu).

Je třeba zvážit diagnózu laktátové acidózy, pokud se objeví nespecifické příznaky, jako jsou svalové křeče, bolest břicha a / nebo těžká astenie. Pacienti musí být informováni o tom, že musí tyto příznaky hlásit svému lékaři, zvláště pokud pacienti již dříve zaznamenali dobrou snášenlivost metforminu. Pokud máte podezření na laktátovou acidózu, přestaňte léčbu přípravkem Glucophage XR. Opakované použití přípravku Glucophage® XR by mělo být zvažováno individuálně pouze po zohlednění poměru přínos / riziko a funkce ledvin.

Laktátová acidóza je charakterizována počátkem acidotické dušnosti, bolesti břicha a hypotermie, po níž následuje kóma. Diagnostické laboratorní indikátory jsou snížení pH krve, hladiny laktátu v plazmě nad 5 mmol / l, zvýšení intervalu aniontů a poměr laktátu a pyruvátu. Je-li podezření na laktátovou acidózu, měl by být pacient okamžitě hospitalizován. Lékaři by měli upozornit pacienty na riziko a symptomy laktátové acidózy.

Lékaři by měli upozornit pacienty na riziko a symptomy laktátové acidózy.

Vzhledem k tomu, že metformin se vylučuje ledvinami, je nutné před zahájením a pravidelně během léčby přípravkem Glucophage XR (stanovením hladiny kreatininu v krevním séru podle vzorce Cockroft-Gault) zkontrolovat clearance kreatininu:

alespoň jednou ročně u pacientů s normální funkcí ledvin;

ne méně než 2-4krát ročně u starších pacientů, stejně jako u pacientů s klírensem kreatininu v dolní hranici normálu.

GLUCOPHAGE XR, ROZŠÍŘENÉ AKČNÍ TABLETY

Objednávejte jedním kliknutím

• ATX klasifikace: A10BA02 Metformin
• MNN nebo název seskupení: Metformin
• Farmakologická skupina: A10J - BIGUANIDA
• Výrobce: NYCOMED PHARMA
• Vlastník licence: NYCOMED / TAKEDA
• Země: Neznámá

Pokyny pro lékařské použití

léčivého přípravku

Glucose® XR

Obchodní název

Mezinárodní nechráněný název

Dávkovací formulář

Tablety s prodlouženým účinkem 500 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - metformin hydrochlorid 500 mg,

pomocné látky: karboxymethylcelulóza sodná, hypromelóza 100000 cP (hydroxypropylmethylcelulóza), hypromelóza 5 cP (hydroxypropylmethylcelulóza), mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý.

Popis

Tablety ve tvaru kapslí, bikonvexní, bílé až téměř bílé, vyryté "500" na jedné straně tablety.

Farmakoterapeutická skupina

Přípravky pro léčbu diabetu. Léky na snížení cukru pro orální podání. Biguanidy. Metformin.

ATH kód А10ВА02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání ve formě tablety s prodlouženým účinkem je absorpce metforminu pomalá ve srovnání s tabletem s obvyklým uvolňováním metforminu. Doba dosažení maximální koncentrace (TC_max) je 7 hodin. Zároveň TC_max pro tablet s rychlým uvolňováním je 2,5 hodiny.

Po jednorázovém perorálním podání 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním z plochy pod křivkou „koncentrace - čas» (AUC) podobný jako u po obdržení 1000 mg metforminu ve formě tablet běžných uvolňováním dvakrát denně.

Kolísání maximální koncentrace metforminu (C_max) a AUC u jednotlivých pacientů v případě užívání metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem jsou srovnatelné se stejnými indikátory jako v případě užívání tablet s normálním profilem uvolňování.

Absorpce metforminu z tablet s prodlouženým uvolňováním se nemění v závislosti na příjmu potravy. Při opakovaném podání až 2000 mg metforminu ve formě tablet s prodlouženým účinkem nebyla pozorována kumulace.

Komunikace s plazmatickými bílkovinami je zanedbatelná. Metformin je částečně spojen s červenými krvinkami. S_max v krvi pod C_max v plazmě a je dosaženo přibližně ve stejnou dobu. Při obvyklých terapeutických dávkách není plazmatická akumulace metforminu pozorována, s výjimkou případů s poruchou funkce ledvin. Průměrný distribuční objem se pohybuje v rozmezí 63-276 litrů.

Metformin se nepodílí na metabolismu a vzhledem k tomu, že spojitost s plazmatickými bílkovinami je zanedbatelná, metabolizuje se v nevázané formě. Nebyly zjištěny žádné lidské metabolity. Metformin se vylučuje ledvinami beze změny.

Clearance ledvin metforminu je> 400 ml / min, což naznačuje, že metformin se vylučuje v důsledku glomerulární filtrace a sekrece kanality. Po perorálním podání je poločas asi 6,5 hodiny.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin klesá clearance clearance metforminu v poměru k clearance kreatininu, poločas zvyšuje, což může vést ke zvýšení koncentrace metforminu v plazmě.

Farmakodynamika

Glucophage ÒR je biguanid s antihyperglykemickými účinky, který snižuje hladinu glukózy v plazmě jak na prázdném žaludku, tak po jídle. Vzhledem k tomu, že lék neiniciuje sekreci inzulínu, nezpůsobuje hypoglykemii.

Metformin má tři mechanismy:

1. Snížení tvorby glukózy v játrech, inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy.
2. Ve svalech zvyšuje citlivost na inzulín, což zlepšuje periferní absorpci glukózy a její využití.
3. Zpožděná absorpce glukózy v střevě.

Metformin stimuluje intracelulární syntézu glukózy působením na glykogensyntetázu.

Methomin zvyšuje přepravní kapacitu všech typů transportérů glukózové membrány (GLUT), které jsou dnes známé.

V klinických studiích bylo použití metforminu doprovázeno buď stabilizací hmotnosti nebo úbytkem hmotnosti.

Metformin zvyšuje krevní oběh v játrech a urychluje proces přeměny glukózy na glykogen. Redukuje triglyceridy, LDL, VLDL.

Indikace pro použití

• léčba diabetu typu 2 u dospělých, zvláště u pacientů s nadváhou a glykémií, nekontrolované diety a cvičení jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými přípravky nebo s inzulínem

Dávkování a podání

Monoterapie a kombinovaná terapie v kombinaci s jinými perorálními antidiabetiky:

Obvyklá počáteční dávka je 500 mg jednou denně během večeře.

Po 10-15 dnech léčby musí být dávka upravena na základě výsledků měření glukózy v krvi. Pomalu zvyšující dávka může zlepšit gastrointestinální toleranci.

Maximální denní dávka přípravku Glucophage Ò XR 4 tablety jednou denně během večeře.

V závislosti na obsahu glukózy v krevní plazmě se každých 10 až 15 dní dávka pomalu zvyšuje o 500 mg na maximální denní dávku (2000 mg).

Není-li dosaženo kontroly glukózy s maximální denní dávkou užívanou jednou denně, můžeme zvážit možnost rozdělení této dávky na několik dávek denně podle následující schématu:

Glucophage prol XR prodloužený účinek 500 mg: 2 tablety během snídaně a 2 tablety během večeře.

V případě plánování přechodu z užívání jiného antidiabetického léku: musíte přestat užívat další lék a začít užívat přípravek Glucophage Ò XR v dávce uvedené výše.

Pacienti, kteří užívají metformin v dávce vyšší než 2 000 mg denně, se nedoporučují, aby přechod na přípravek Glucofage Ò XR prodloužili.

Kombinace inzulínu

Při užívání léku Glucophage Ò XR s prodlouženým účinkem spolu s inzulínem je obvyklá počáteční dávka léku 1 tabletu jednou denně a dávka inzulínu je zvolena na základě výsledků měření glukózy v krevní plazmě.

Starší pacienti: vzhledem k možnému snížení funkce ledvin u starších osob musí být dávka přípravku Glucophage Ò XR vybrána na základě renálních funkcí (měření hladiny kreatininu v krvi!).

Nežádoucí účinky

Výskyt nežádoucích účinků léku se považuje takto:

Velmi časté: ³ 1/10

Časté: ³ 1/100, Ò XR nežádoucí jevy zcela zmizely.

Kontraindikace

• přecitlivělost na metformin hydrochlorid nebo na kteroukoli pomocnou látku
• diabetická ketoacidóza, diabetický prekombatový stav, kóma
• selhání ledvin nebo poškozená funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 60 ml / min)
• dehydratace, těžké infekce, hypoglykemický šok, který může vést k poškození funkce ledvin
• klinicky významné projevy akutních a chronických onemocnění, které mohou vést k rozvoji tkáňové hypoxie (srdeční nebo respirační selhání, akutní infarkt myokardu a šok)
• selhání jater
• akutní intoxikace alkoholem, alkoholismus

Lékové interakce

Příjem alkoholu zvyšuje riziko laktátové acidózy během akutní intoxikace alkoholem, zvláště v případech hladovění nebo nízkokalorických výživ, stejně jako selhání jater. Během užívání léku byste se měli vyvarovat užívání alkoholu a drog obsahujících alkohol.

Jodované kontrastní látky:

Intravaskulární podání jodovaných kontrastních látek může vést k selhání ledvin, v důsledku čehož dojde k nahromadění kumulace metforminu v těle a riziko vzniku laktátové acidózy. Příjem metforminu by měl být před nebo během studie zrušen a neměl by pokračovat do 48 hodin po vyšetření a měl by být obnoven až po posouzení funkce ledvin a je-li to normální.

Kombinace vyžadující bezpečnostní opatření při jejich použití

Léky, které mají hyperglykemický účinek (glukokortikoid (systémový a lokální účinek) a sympatomimetika) mohou vyžadovat častější stanovení hladiny glukózy v krvi, zvláště na začátku léčby. Pokud je to nutné, měla by být dávka metforminu upravena před podáním příslušného léčiva před přerušením léčby.

Diuretika, zvláště smyčkové diuretika, mohou zvýšit riziko laktátové acidózy, protože potenciálně snižují funkce ledvin.

Zvláštní instrukce

Laktátová acidóza je vzácná, ale závažná metabolická komplikace, která může nastat v důsledku akumulace metforminu.

Případy laktátové acidózy u pacientů léčených metforminem se vyskytovaly hlavně u pacientů s diabetes mellitus v kombinaci se závažným selháním ledvin.

Aby se zabránilo výskytu laktátové acidózy, je léčivo zvláště předepisováno pacientům se špatně kontrolovaným diabetem, ketózou, prodlouženým hladovacím režimem, pitím alkoholu, selháním jater a jakýmkoli stavem spojeným s hypoxií.

Pokud během léčby má pacient svalové křeče, poruchy trávení (bolest břicha) a těžká astenie, mohou tyto příznaky znamenat počáteční laktátovou acidózu.

Laboratorní diagnostika odhaluje: snížení pH v krvi, hladiny laktátu v plazmě nad 5 mmol / l, zvýšení intervalu plazmatických aniontů a zvýšení poměru laktát / pyruvát. Pokud je podezření na laktátovou acidózu, léčba metforminem by měla být přerušena a pacient by měl být hospitalizován.

Vzhledem k tomu, že metformin se vylučuje ledvinami, je nezbytné stanovit hladiny kreatininu v séru před začátkem léčby a pravidelně v budoucnu (to lze odhadnout z hladiny kreatininu v séru pomocí vzorce Cockroft-Gault):

• alespoň jednou ročně u pacientů s normální funkcí ledvin;
• nejméně dvakrát až čtyřikrát ročně u pacientů s hladinou kreatininu v séru v horní hranici normálu a u starších osob.

U starších pacientů je snížená renální funkce často a asymptomatická. Zvláštní opatrnost je nutno věnovat v případech, kdy je renální dysfunkce vyvolána užíváním antihypertenziv nebo diuretiky a při užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).

Zavedení jodovaných kontrastních látek:

Vzhledem k tomu, že intravaskulární injekce jodovaných kontrastních látek během radiobiologických studií může vést k selhání ledvin, které může způsobit kumulaci metforminu a vést k laktátové acidóze, v těchto případech by měl být metformin přerušený před nebo během studie a neopakovat se do 48 hodin po vyšetření, a měla by být obnovena až po vyhodnocení funkce ledvin a za předpokladu, že je normální.

Příjem metforminu musí být zrušen 48 hodin před provedením doporučené chirurgické operace s celkovou, spinální nebo perenální anestezií. Terapie může být zahájena nejdříve 48 hodin po operaci nebo po zahájení perorálního podávání jídla a teprve po potvrzení normální funkce ledvin.

V průběhu léčby přípravkem Glucophage Ò XR jsou všichni pacienti povinni dodržovat dietu a stálý příjem sacharidů po celý den. Pacienti s nadváhou by měli nadále sledovat nízkokalorickou dietu.

Laboratorní testy by měly být prováděny pravidelně s cílem sledovat průběh onemocnění.

Použití samotného metforminu nemůže způsobit hypoglykémii, ale pacienti by měli být upozorněni, aby užívali v kombinaci s deriváty inzulínu nebo sulfonylmočoviny, přičemž by pravidelně předepisovali testování glykemie v krvi.

Pacienti, kteří byli dlouhodobě léčeni přípravkem Glyukofaz® XR, zaznamenali pokles absorpce vitaminu B₁₂, spolu s poklesem koncentrace v séru. Snížené hladiny vitaminu B₁₂ musí být vzata v úvahu u pacientů s megaloblastickou anémií.

Pediatrické použití

Dlouhodobá léčba přípravkem Glyukofazh Ò XR by neměla být u dětí a dospívajících mladších 18 let užívána kvůli nedostatku údajů o aplikaci.

Těhotenství a kojení

Omezené údaje o použití metforminu u těhotných žen neukazují zvýšené riziko vrozených poruch. Použití je však možné pouze s ohledem na poměr přínosu / rizika.

Při plánování těhotenství, stejně jako v případě těhotenství na pozadí užívání přípravku Glucophage Ò XR se doporučuje lék zrušit a předepisovat inzulinovou terapii. Kojení se během léčby přípravkem Glucophage XR nedoporučuje. Rozhodnutí o přerušení kojení by mělo být učiněno s přihlédnutím k přínosům kojení a potenciálnímu riziku nežádoucích účinků na dítě.

Vlastnosti účinku léčiva na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje

Monoterapie přípravkem Glucophage Ò XR nezpůsobuje hypoglykemii, a proto nemá vliv na schopnost řídit a pracovat s mechanismy. Pacienti by si však měli být vědomi možnosti hypoglykémie při užívání přípravku Glucophage Ò v kombinaci s jinými antidiabetiky (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid).

Předávkování

Symptomy: při použití přípravku Glucophage Ò v dávce 85 g nebyl pozorován vývoj hypoglykemie. V tomto případě však byl pozorován vývoj laktátové acidózy.

Léčba: V případě příznaků laktátové acidózy, musí být léčba lék okamžitě ukončena, pacient okamžitě hospitalizován a stanovení koncentrace laktátu, vyjasnit diagnózu. Nejúčinnějším opatřením pro odstranění laktátu a metforminu z těla je hemodialýza. Symptomatická léčba je také prováděna.

Forma uvolnění a balení

15 tablet v blistru z PVC / hliníkové fólie, 2 nebo 4 blistrové balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti

Podmínky prodeje lékáren

Výrobce

Merck Sante SAO, Francie

Držitel registračního certifikátu

Merck Sante SAO, Francie

Adresa organizace, která přijímá nároky od spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) v Republice Kazachstán

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonní číslo (727) 2444004

Číslo faxu (727) 2444005

E-mail [email protected]

Máte z důvodu bolesti zad?

Jak často máte problémy s bolesti zad?

Můžete tolerovat bolest bez užívání léků proti bolesti?

Naučte se co nejrychleji, abyste se vyrovnali s bolestí zad.

Máte z důvodu bolesti zad?

Jak často máte problémy s bolesti zad?

Můžete tolerovat bolest bez užívání léků proti bolesti?

Naučte se co nejrychleji, abyste se vyrovnali s bolestí zad.