Jak pomáhá přípravek Januvia v léčbě diabetu?

  • Hypoglykemie

U progresivního diabetu typu II je medikace nepostradatelná. Mnoho lékařů doporučuje Januanu pacientům. Pokyny pro použití tablet Januvia uvedl, že tento nástroj umožňuje kontrolu skoků v koncentraci glukózy v těle diabetiků.

Složení a formulář pro uvolnění

Lék je dostupný ve formě pilulky. Jsou kulaté, světle růžové, viditelné béžové odstíny. Každá tableta je označena:

  • "221" - pokud je dávka účinné látky 25 mg;
  • "112" - 50 mg;
  • "277" - 100 mg.

Hlavní účinnou látkou je sitagliptin (jeho monohydrát fosfátu).

Tablety jsou baleny v blistrech.

Farmakologické účinky

Prostředek "Januvia" se týká skupiny syntetických hypoglykemických léků. Lék je inkretin, inhibitor DPP-4. Akutně se používá k léčebným účelům při diagnostice diabetu typu II. Když je přijata, dochází ke zvýšení aktivního inkretinu, ke stimulaci jejich působení. Syntéza inzulínu se zvyšuje pankreatickými buňkami. Současně je potlačena sekrece glukagonu - v důsledku toho se hladina glykemie snižuje.

V normálním stavu se inkretin produkuje v lidském střevě s příjmem potravy a jejich hladina se zvyšuje. Jsou zodpovědné za stimulaci procesu výroby inzulinu.

Když dostanete tento lék, snižuje se koncentrace glykovaného hemoglobinu (indikátor, který určuje obsah cukru v krvi v posledních měsících), hladina glukózy na půdě klesá, tělesná hmotnost diabetiků je normalizována.

Účinná látka se absorbuje po dobu 1 až 4 hodin. Příjem tučných potravin nemění farmakokinetiku léku. Téměř 79% prostředků v nezměněné podobě se vylučuje močí.

Indikace pro použití

Endokrinologové předepisují přípravek "Yanuviya" (lék na diabetes) jako účinný doplněk ke zvláštním tělesným cvičením a dietě pro kontrolu glykémie u pacientů s diabetem typu 2. Proveďte léčbu monoterapie "Januvia" s nesnášenlivostí vůči "metforminu".

Jako součást kombinované terapie se používá v kombinaci s:

  • "Metformin", pokud použití tohoto nástroje v kombinaci s fyzickou aktivitou a dietou nedává požadovaný výsledek;
  • sulfonylmočoviny ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl") za předpokladu, že jejich použití v kombinaci s korekcí životního stylu nepovede k očekávanému účinku s nesnášenlivostí vůči "metforminu";
  • Antagonisté PPARy (přípravky TZD - thiazolidindiony): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", je-li jejich použití vhodné, ale nedává požadovaný účinek v kombinaci s cvičením a stravou.

Použijte nástroj jako součást trojité terapie:

  • kombinace s metforminem, přípravky sulfonylmočoviny, dieta a cvičení, pokud tato kombinace neumožňuje správnou kontrolu glykémie;
  • kombinace s antagonisty metforminu a PPARy, pokud je kontrola glykemie během podávání, dieta a cvičení jsou neúčinné.

Lze jej také předepisovat jako doplňkové činidlo pro hladinu cukru v krvi při užívání inzulínu, bez ohledu na použití Metforminu, jestliže soubor přijatých opatření neposkytuje kontrolu glykémie.

Metody aplikace

Lékaři, kteří předepisují lék "Januvia", by měli vysvětlit, jaký režim by měl vypít. Většina pacientů doporučuje tablety s koncentrací účinných látek 100 mg. Při diagnóze středně závažného selhání ledvin se užívají 50 mg tablety. Pokud mají pacienti selhání ledvin v těžké formě, potřebují hemodialýzu, pak jsou předepsány 25 mg tablety.

U mírného a středně závažného selhání jater není úprava dávky nutná.

Pokud je přípravek předepsán jako součást kombinované terapie, riziko hypoglykémie může být sníženo snížením dávky inzulínu nebo léků sulfonylmočoviny.

Pijte 1 tablet denně, bez ohledu na jídlo. Při přeskočení další dávky je nepřijatelné užívat 2 tablety po dobu 1 dne.

Seznam kontraindikací

Než začnete užívat, měli byste zjistit, kdy nelze léčbu použít. Mezi kontraindikace patří:

  • diabetes typu I;
  • přecitlivělost na látky, které tvoří tento nástroj;
  • vývoj diabetické ketoacidózy;
  • období těhotenství a kojení.

Kontraindikace zahrnují věk dětí. Přípravek nebyl testován u pacientů mladších 18 let.

Možné nežádoucí účinky

Hodnocení lékařů naznačuje, že většina pacientů toleruje léčbu jako samostatný způsob monoterapie a v kombinaci s jinými léky.

Studie ukázaly, že neexistuje příčinná souvislost mezi užíváním léků a pacientovým blahobytem, ​​ale při užívání přípravku Januvia se vyskytly následující komplikace o něco častěji než u placeba. Mezi nejčastější:

  • výskyt nazofaryngitidy a infekcí dýchacích cest;
  • dyspepsie;
  • hypoglykemie.

Klinicky významné změny laboratorních parametrů, EKG, nebyly pozorovány.

Léková interakce

Současně s finančními prostředky na bázi sitagliptinu a přípravku "Digoxin" se zvyšuje jeho koncentrace.

Při kombinaci s "cyklosporinem" se zvyšuje koncentrace sitagliptinu.

Farmakokinetika rosiglitazonu, simvastatinu, metforminu, warfarinu a perorálních kontraceptiv přípravku Januvia není ovlivněna.

Při použití kombinované léčby by však pacienti měli být upozorněni na možné riziko hypoglykemie.

Náklady na finanční prostředky

Ne každý ruský trpící diabetem typu II si může dovolit koupit Januviu. Balíček 28 tablet 100 mg bude stát 1675 rublů. Uvedené množství je dostatečné na 4 týdny léčby. Vzhledem k tomu, že lék by měl být užíván po dlouhou dobu, cena pro mnohé je příliš vysoká.

Spolu se svým lékařem můžete vyzdvihnout náhradu za určenou drogu.

Předávkování léky

Během klinických studií bylo zjištěno následující: při užívání Sitagliptinu v dávce 800 mg se stav pacientů neměnil. V jedné studii byla pozorována mírná změna intervalu QTc, ale nelze jej považovat za klinicky významnou. Testy, ve kterých by dobrovolníci poskytli více než 800 mg prostředků, nebyly provedeny.

Jako léčení předávkování lékem jsou předepsány následující postupy:

  • odstranění neabsorbované části léčiva z gastrointestinálního traktu;
  • monitorování vitálních funkcí, včetně EKG;
  • provádění symptomatické léčby.

Dialýza k odstranění sitagliptinu je neúčinná: během 3-4 hodinové procedury bylo z těla uvolněno pouze 13,5% požité dávky.

Přiřazení ke zvláštním kategoriím pacienta

Při testování byl přípravek Januvia podáván pacientům starším 65 let. Jeho účinnost, snášenlivost a bezpečnost byly stejné jako u pacientů mladších 65 let. V tomto ohledu bylo zjištěno, že dávka by neměla být upravena. Ale před vymezením prostředků je žádoucí zkontrolovat práci ledvin.

V pediatrické praxi se nástroj nepoužívá. V tomto ohledu se nedoporučuje podávat pacientům mladším 18 let.

Výběr analogů

Mnoho pacientů, které předepsal lékař "Yanuviya", se snaží najít analogy drogy. Koneckonců, jeho cena je pro mnohé vysoká. Navíc sitagliptin není všelékem diabetu. Předepisuje se kromě diety a cvičení, aby byla zajištěna úplná kontrola diabetu typu II.

Pokud se soustředíte na kód ATX 4, protějšky tohoto nástroje budou:

  • "Ongliza" - léčivá látka saxagliptin;
  • Galvus - vildagliptin;
  • Galvus Met - vildagliptin, metformin;
  • "Trakce" - linagliptin;
  • "Commodus Prolong" - metformin, saxagliptin;
  • "Nesin" - alogliptin.

Mechanismus činnosti na těle těchto fondů je podobný. Mají pozitivní vliv na činnost nervového a kardiovaskulárního systému, potlačují chuť k jídlu.

Cenová politika

Pokud mechanismus účinku a účinnost léků, které jsou považovány za analogy přípravku "Januvia", jsou stejné, pak se mnoho pacientů rozhodne, co je levnější. Balení 30 tablet Galvus Met lze zakoupit za 1487 rublů. Pro 28 tablet prodaných pod jménem "Galvus" bude muset zaplatit 841 rublů.

Ale nástroj "Ongliz" dražší: pro 30 tablet budete muset zaplatit 1978 rub. Ne moc levnější a "Trazhent": balení 30 tabáků v lékárnách stojí kolem 1866 rublů.

Nejdražší z prezentovaných analogů je "Combon Prothong" pro 30 tablet obsahujících 1 g metforminu a 5 mg saxagliptinu, 2863 rublů. Existuje však přípravek Commoglise Prolong, který obsahuje 1 g metforminu a 2,5 mg saxagliptinu. Pro 56 tablet diabetici platí kolem 2866 rublů.

Srovnávací charakteristiky léčiv

Vzhledem k tomu, že Galvus, vyrobený z vildagliptinu, je 2krát levnější než Januvia, mnoho pacientů má zájem o to, zda je možné vypít cenově výhodnější léčbu. Když obdržíte tyto léky, zablokujete účinnost enzymu DPP-4 po dobu jednoho dne. Proto stačí použít 1 tablet denně. Současně se prodlužuje doba trvání práce tvořených tělem.

Pokud je pacientovi předepsána denní dávka 50 mg vildagliptinu, měla by být podána jednou denně ráno. Při denní dávce 100 mg je třeba vypít 50 mg dvakrát denně. To znamená, že po dobu 28 dnů užívání drogy jsou potřebné 2 balení léku.

"Januvia" nebo "Galvus": co je lepší, těžko pochopitelné. Nežádoucí účinky při užívání těchto léků jsou vzácné. Ve většině případů je četnost výskytu reakcí téměř stejná jako u pacientů užívajících placebo. Při užívání přípravku Galvus může dojít k poruchám funkce jater. Ale po ukončení léčby se situace vrátí do normálu.

Oba prostředky mohou být bezpečně kombinovány s jinými léky určenými ke snížení koncentrace cukru v krvi. Při jejich pravidelném užívání se množství glykovaného hemoglobinu za rok sníží o 0,7-1,8%. Endokrinolog předepisuje prostředky podle svých zkušeností s každým z těchto léků.

Stejné vlastnosti drogy "Ongliz." Jeho lékaři mohou místo Galvu nebo Januvia předepisovat. Ale nezapomeňte, že všechny tyto nástroje pomáhají při kontrole glykémie při udržování stravy a při provádění podpůrných cvičení.

Názor pacientů

Po měsíci příjmu diabetici mluví o změně stavu. Například lidé, kterým lékař doporučil užívat "Yanuviya" namísto "Diabeton", si všimněte následující:

  • kompenzace se stává méně výraznou, ranní hladiny glukózy jsou poměrně stabilní;
  • po jídle se koncentrace glukózy normalizuje za krátkou dobu;
  • případy intenzivního poklesu hladiny cukru zmizely, jeho koncentrace bez ohledu na situaci zůstává stabilní.

Samozřejmě, podle hodnocení pacientů, mnoho z nich není spokojeno s cenou výrobku. Tento diabetici se nazývá hlavní nevýhodou. V některých oblastech se však podaří dosáhnout částečné kompenzace nákladů na diabetické léky. To výrazně snižuje zátěž rodinného rozpočtu.

Většinou si zvolí tento režim: ráno pijí drogu. Koneckonců, účinné složky musí kompenzovat jídlo, které vstupuje do těla po celý den. I když lékaři říkají, že denní doba není důležitá. Hlavní věcí je pít pilulky denně, aniž byste se přeskočili současně. Tím se udržuje koncentrace hormonů na stejné úrovni.

Je pravda, že někteří diabetici říkají, že v průběhu času se účinnost léku snižuje. Cukru skáče pokračují. Tato situace nastává s vývojem onemocnění. Můžete se pokusit částečně kompenzovat snížení efektivity výběrem optimálního režimu fyzické aktivity.

Na začátku užívání přípravku "Januvia" by mělo být zřejmé, že toto není nezávislý silný agent. Látka se používá jako součást kombinované terapie v kombinaci s normalizací životního stylu. Bude účinný pouze tehdy, když v těle bude produkováno dostatečné množství inkretinových hormonů.

Januvia

Diabetes přináší k životu různé problémy. To vás vede k přísné stravě a cvičení, ale to vždy ne. V některých případech pacient potřebuje léky. Januvia je léčivý přípravek pro léčbu diabetes mellitus 2. typu.

Aplikace

Januvia je ve třídě inkretinů (hormony, které po jídle způsobují tvorbu inzulínu). Pokud dávky léků podporují, léčivo nepřispívá k tvorbě enzymů DPP-8.

Januia přispívá k blokování akce DPP-4. Lék zvyšuje počet inkretinů a vede k jejich aktivitě. Produkce inzulínu v beta buňkách pankreatu je také zvýšena.

Droga provádí následující akce:

  • Snižuje hladinu glykovaného hemoglobinu.
  • Odstraní zvýšený počet sacharidů v krvi.
  • Přispívá k normalizaci tělesné hmotnosti pacienta.

Účinky farmakokinetické povahy léku se liší u lidí s diabetem.

Aktivní složkou léčiva je sitagliptin. Jeho absorpce nastává během několika hodin po užití léku. Lék vyměňuje buňky za plazmatické proteiny. Většina účinné látky se vylučuje z těla nezměněnými renálními tubuly a aktivně se vylučuje.

Lék užívají pacienti, kteří nedostali dostatečný účinek na stravu a fyzickou aktivitu, pokud není užívání metforminu povoleno v důsledku odmítnutí tělem.

Přípravek Januvia může být předepsán pro léčbu metforminem a receptory aktivovanými proliferátory peroxisomů, protože nemají dobrý účinek na dietu a cvičení.

Látka může být použita pro trojitou terapii. Kromě toho jsou v léčbě zahrnuty další dva léky, které mají podobný algoritmus účinku. Tento typ terapie se používá, když není pozorován účinek dvojité schématu.

Léčba může být použita spolu s inzulinovou terapií, pokud sama o sobě neprokázala dostatečné výsledky.

Studie vlivu léčiva na děti do 18 let nebyla provedena. Použití není povoleno, lék musí být nahrazen inzulinem.

vydání

Lék je dostupný ve formě malých kartonových krabiček obsahujících 28 tablet, z nichž každá má ve svém složení 100 mg účinné látky.

Návod k použití

Lék se užívá výhradně uvnitř. Může být použita jako součást kombinované léčby.

Lék je užíván bez ohledu na čas jídla. Pokud pacient vynechá užívání léku, musí být užíván ve stejné dávce co nejdříve. Je zakázáno užívat dvojnásobné dávky léku.

Zvláštní pozornost by měla být věnována interakci léků s jinými léky. Účinná látka Sitagliptin neovlivňuje metformin a perorální antikoncepci. Rovněž nezprostředkuje průběh reakcí enzymu cytochromu. Pokud uvážíme pokusy s použitím drogy mimo živý organismus, pak také zpomaluje metabolizátory.

Při použití léku spolu s digoxinem zvyšuje kvantitativní interpretace ROC křivky. To neovlivňuje lidský život. Pro každou drogu není nutná žádná úprava dávkování.

Při použití léku cyklosporinem se zvyšuje kvantitativní interpretace ROC křivky. Výzkum naznačuje, že tyto změny nejsou důležité. Není zapotřebí žádné úpravy pro režim dávkování jednotlivých léků.

Kontraindikace

Pokyny k podávání přípravku Januvia mluví o následujících kontraindikacích:

  • Přecitlivělost na jakékoliv složky obsažené v léčivu.
  • Přerušení metabolismu uhlohydrátů v důsledku nedostatečného množství inzulinu.
  • Doba plnění plodu.
  • Doba krmení dítětem mateřským mlékem.
  • Děti mladšího věku. Studie pro tuto skupinu lidí nebyly provedeny.

Léčbu by měla užívat pečlivě lidé trpící onemocněním ledvin a selháním ledvin. S vážným vývojem těchto onemocnění je nutné upravit dávku léku.

dávkování

Použití léku by mělo být zahájeno dávkou 0,1 g účinné látky.

Při podávání léku metforminem není nutná žádná úprava dávkování.

Pokud je lék užíván spolu s inzulínem, mohou být dávky upraveny. To snižuje pravděpodobnost hypoglykémie.

Pokud má pacient typ selhání ledvin, dávka by neměla být upravena.

U osob trpících středně těžkou renální insuficiencí, stejně jako jiných onemocnění ledvin, je nutné užívat 0,05 g léčiva.

V závažné formě selhání ledvin a jiných renálních patologií je nutné dávku denně snížit na 0,025 g účinné látky.

U osob, které trpí selháním jater, není třeba upravovat dávku léku. Studie u pacientů se závažným selháním ledvin nebyly provedeny.

Nežádoucí účinky

Zvažte nežádoucí účinky sitagliptinu:

  • Problémy s metabolismem. Hypoglykemie.
  • Bolest v hlavě.
  • Problémy v muskuloskeletální tkáni člověka. Bolestivé syndromy v kloubech.
  • Závratě.
  • Zácpa
  • Průjem
  • Nevolnost a zvracení.

Nežádoucí účinky se vyskytují také při současném užívání sitagliptinu a metforminu / inzulínu:

  • Hypoglykemie.
  • Nadměrná akumulace plynu ve střevech.
  • Stav spánku.
  • Zácpa
  • Průjem

Léčba je přijatelná pacienty. Nežádoucí účinky jsou poměrně vzácné.

Tato droga je poměrně drahá. Může být zakoupena za cenu 1500 až 2000 rublů. pro 28 tablet se 100 mg účinné látky.

Analogy

Zvažte analogy Januvia:

  • Avandamet. Obsahuje metformin a rosiglitazon. Může být použita při kombinaci s inzulinem a jinými hypoglykemickými léky. Kontraindikace u těhotných žen a dětí. Najdete v lékárnách není vždy získává, průměrná cena - 2400 rublů.
  • Avandia Je to lék na předpis. Snižuje obsah cukru v oběhovém systému, zvyšuje citlivost tukových tkání na inzulín. Zvyšuje rychlost metabolismu v těle. Lze je zakoupit v lékárnách za 1500 rublů.
  • Arfazetin. Má hypoglykemický účinek, snižuje hladinu cukru v krvi. Prakticky žádné vedlejší účinky. Není vhodná pro plné ošetření diabetiků, je nutné je použít jako součást kombinované léčby. Arfazetin je levnější než jiné léky podobného účinku. Cena - 81 rublů.
  • Bagomet Používá se, pokud dietní a fyzická aktivita nepřinesla požadované výsledky. Příručka aplikace zakazuje používání léku během těhotenství a laktace. Během léčby je nutné se zdržet alkoholických nápojů a léčivých přípravků obsahujících ethanol. Můžete si koupit za 332 rublů.
  • Viktoza. Extrémně drahá droga. Obsahuje účinnou složku liraglutid. Prodává se ve formě injekčního roztoku. Můžete si koupit za 10700 rublů.
  • Galvus Obsahuje účinnou látku vildagliptin. Zvyšuje citlivost beta buněk na glukózu, což zvyšuje produkci inzulínu. Používá se, pokud tělesná aktivita a strava nepřinesly výsledky. Může být použita v kombinační terapii. Cena - 842 rublů.
  • Galvus Met. Stejně jako předchozí lék. To se liší pouze za přítomnosti metforminu. Může být zakoupeno za 1500 rublů.
  • Galvus Zlepšuje kontrolu glykemie, podporuje zvýšený metabolismus. Galvus nebo Galvus? Lidé se často ptají, co je nejlepší. První lék je levnější, ale je těžší najít v lékárnách. Cena - 1257 rublů.
  • Gliformin Prolong. Snižuje glukoneogenezi v játrech. Zvyšuje citlivost tkání. Rozlišuje se ve velkém termínu uvolňování aktivních prvků. Lze zakoupit za 244 rublů.
  • Glukofág. Obsahuje účinnou látku Metformin. Na pozadí příjmu se váha snižuje v důsledku zvýšení rychlosti metabolismu Mohou být děti po 10 letech. Je kontraindikován u těhotných žen a během laktace. Můžete si koupit za 193 rublů.
  • Metformin. Zrychluje proces přeměny glukózy na glykogen. Prakticky nemá žádné vazby s plazmatickými bílkovinami. Během léčby je nutné sledovat současný stav ledvin. Cena - 103 rublů.
  • Janumet. Obsahuje účinné složky Sitagliptin a metformin. Používá se pro kombinovanou terapii. Cena - 2922 rublů.

Všechny analogy léku musí být pečlivě používány, mají jiné dávky. Před výměnou léků se poraďte se specialistou.

Předávkování

Byly provedeny studie, ve kterých byla zdravým dobrovolníkům podána jedna dávka 0,8 g. Nebyly pozorovány žádné významné změny v klinickém výkonu. Nebyly provedeny žádné studie s dávkou vyšší než 0,8 g.

Pokud se objeví různé příznaky, léčba závisí na nich. Sitagliptin je špatně vyloučen z těla dialýzou.

Recenze

Zvažte recenze, které lidé o droze opouštějí:

Hodnocení naznačují, že tento lék je dobrým prostředkem pro léčbu diabetu. Nežádoucí účinky se objevují, ale jdou pryč.

Tento lék je dobrou příležitostí k normalizaci hladiny cukru v krvi. Použití drogy by mělo být pečlivě po konzultaci se specialistou.

Hypoglykemická léčiva Januvia (pokyny a recenze diabetiků)

Januvia je první antidiabetikum patřící do zcela nové skupiny léků, inhibitorů DPP-4. S počátkem produkce Januvia začala nová inkretinová éra léčby cukrovky. Podle vědců není tento vynález důležitější než objev metforminu nebo tvorba umělého inzulínu. Nový lék snižuje cukr stejně účinně jako sulfonylmočoviny (PSM), ale to nevede k hypoglykémii, snadno se přenáší a dokonce pomáhá obnovit beta buněk.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Podle pokynů může být přípravek Yanuvia užíván s jinými antihyperglykemickými léky v kombinaci s inzulinovou terapií.

Indikace pro použití

Podle doporučení četných diabetických asociací je lék první linie, který je předepsán bezprostředně po diagnóze diabetu 2. typu, metformin. S jeho nedostatečnou účinností přidejte léky druhé řady. Po dlouhou dobu byly léky sulfonylmočoviny upřednostňovány, protože jsou účinnější než jiné léky ovlivňující hladinu cukru v krvi. V současné době je stále více lékařů nakloněno k novým lékům - mimetikům GLP-1 a inhibitorům DPP-4.

Obecně platí, že přípravek Januvia je lék na diabetes mellitus, který se přidává k metforminu ve fázi 2 diabetické léčby. Druhý displej potřebovat antihyperglykemický léky - glykovaného hemoglobinu> 6,5%, s tou podmínkou, že metformin se užívá v dávce blízkou maximální pozorované malouglevodnaya stravy poskytované pravidelnou fyzickou aktivitu.

Při výběru toho, co pacienta jmenuje: léky sulfonylurey nebo Januanu, věnujte pozornost nebezpečí hypoglykémie pro pacienta.

Indikace pro podávání přípravku Januvia a jeho analogů:

  1. Pacienti se sníženou citlivostí na hypoglykemii v důsledku neuropatie nebo jiných příčin.
  2. Diabetici předisponovaní k noční hypoglykémii.
  3. Osamělí, starší pacienti.
  4. Diabetici, kteří vyžadují vysokou koncentraci pozornosti při řízení automobilu, práce na výšku, složitými mechanismy atd.
  5. Pacienti s častou hypoglykemií, kteří užívají sulfonylmočovinu.

Samozřejmě, jakýkoli pacient s diabetem může zvolit přechod k Yanuvii. Účinnost přípravku Januvia je snížení glykémovaného hemoglobinu o 0,5% nebo více po šesti měsících léčby. Pokud se tyto výsledky nedosáhnou, musí pacient vybrat jinou drogu. Pokud se HS snížila, ale dosud nedosáhla normy, do léčby se přidá třetí antidiabetikum.

Jak lék funguje?

Inkritinami jsou gastrointestinální hormony, které se produkují po jídle a vyvolávají uvolňování inzulínu ze slinivky břišní. Po dokončení své práce se rychle rozpadají pomocí speciálního enzymu, typu 4 dipeptidyl peptidázy nebo DPP-4. Januvia inhibuje nebo inhibuje tento enzym. Výsledkem je, že inkretiny jsou v krvi delší, což znamená, že se zvyšuje syntéza inzulínu a snižuje glukóza.

Obecné charakteristiky všech inhibitorů DPP-4 užívaných při diabetes mellitus:

  • Januvia a analogy jsou užívány orálně, jsou dostupné ve formě pilulky;
  • zvyšují koncentraci inkretinů, ale ne více než dvakrát více než fyziologická;
  • nemají prakticky žádné nežádoucí účinky v zažívacím traktu;
  • neovlivňují negativně váhu;
  • hypoglykemie u diabetes mellitus je způsobena mnohem méně často sulfonylmočovinami;
  • sníží glykovaný hemoglobin o 0,5-1,8%;
  • ovlivňují obě toscak a postprandiální glykémii. Glukóza na prázdném žaludku je snížena, včetně snížení sekrece játry;
  • zvyšuje hmotnost beta buněk v pankreatu;
  • neovlivňují sekreci glukagonu v reakci na hypoglykemii, nesnižujte jeho zásoby v játrech.

Návod k použití podrobně popisuje farmakokinetiku sitagliptinu, účinné látky přípravku Januvia. Má vysokou biologickou dostupnost (přibližně 90%), absorbovanou z gastrointestinálního traktu během 4 hodin. Akce začíná půl hodiny po přijetí, účinek trvá déle než jeden den. V těle se sitagliptin prakticky neabsorbuje, 80% se vylučuje močí ve stejné formě.

Výrobce Januvia - Americká společnost Merck. Lék vstupující na ruský trh je vyráběn v Nizozemsku. V současné době začala produkce sitagliptinu ruskou společností Akrihin. Jeho vzhled v lékárnách se očekává v 2. čtvrtletí roku 2018.

Návod k použití

Přípravek Januvia je dostupný v dávkách 25, 50, 100 mg. Tablety mají filmový obal a jsou barveny v závislosti na dávce: 25 mg - světle růžová, 50 mg - mléko, 100 mg - béžová.

Droga je platná více než 24 hodin. Je užíván jednou denně, bez ohledu na čas jídla a jeho složení. Podle recenzí můžete čas příjmu přípravku Januvia přesunout po dobu 2 hodin, aniž byste museli ovlivnit glykémii.

Doporučení z pokynů pro výběr dávkování:

  1. Optimální dávka je 100 mg. Předepisuje se téměř všem diabetikům, kteří nemají kontraindikace. Není nutné začít s malou dávkou a postupně je zvyšovat, protože přípravek Januvia je tělem dobře snášen.
  2. Obličky se podílejí na eliminaci sitagliptinu, takže v případě selhání ledvin se léky mohou hromadit v krvi. Aby se zabránilo předávkování, je dávka přípravku Januvia upravena v závislosti na stupni nedostatečnosti. Při GFR> 50 je předepsáno obvyklé 100 mg. S SCF 9%).

Januvia

Popis k 27. březnu 2015

  • Latinský název: Januvia
  • ATC kód: A10BH01
  • Účinná látka: Sitagliptin (Sitagliptin)
  • Výrobce: MERCK SHARP DOHME (Nizozemsko)

Složení

Jedna tableta přípravku Januvia může obsahovat 100 mg, 50 mg nebo 25 mg sitagliptinu.

Další látky: fosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy, sodná sůl fumarátu.

Kompozice Shell: polyvinylalkohol, Opadry 2 béžový, oxid titaničitý, žlutý oxid železa, mastek, makrogol 3350, červený oxid železa.

Formulář uvolnění

Béžové bikonvexní tablety s kulatým tvarem s rytinou "277". 14 tablet v konturovém balení, dvě balení v krabičce.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Hypoglykemické léčivo pro perorální podání, vysoce selektivní blokátor dipeptidyl peptidázy-4. To se liší strukturou a působením inzulinu, biguanidů, sulfonylmočovinových derivátů, agonistů y receptorů, blokátorů alfa-glykosidázy, analogů peptidu 1 a amylinu podobného glukagonu. Blokováním dipeptidyl peptidázy-4 zvyšuje sitagliptin hladinu dvou známých hormonových inkretinů: insulinotropního peptidu závislého na glukóze a peptidu podobného glukagonu 1.

Tyto hormony se vylučují ve střevech a jejich hladina se zvyšuje v závislosti na jídle. Inkretiny jsou součástí vnitřního systému regulace metabolismu glukózy. Při normálním nebo zvýšeném obsahu glukózy v plazmě pomáhá stimulovat syntézu inzulínu a jeho sekreci pankreasem.

Peptid 1 podobný glukagonu také přispívá k inhibici zvýšené sekrece glukagonu pankreasem. Pokles obsahu glukagonu spolu se zvýšením hladiny inzulínu způsobuje pokles jaterní syntézy glukózy, což nakonec vede k oslabení glykémie.

Při nízkých koncentracích glukózy v plazmě nejsou zaznamenány výše uvedené účinky těchto hormonů na sekreci inzulínu a potlačení sekrece glukagonu. Glukagon-podobný peptid 1 a insulinotropní glukóza-dependentní peptid neovlivňují uvolňování glukagonu v reakci na vývoj hypoglykemie.

Sitagliptin inhibuje hydrolýzu inkrenu enzymem dipeptidyl peptidáza-4, čímž zvyšuje plazmatické hladiny aktivních forem peptidu 1 glukagonu podobného peptidu a insulinotropního glukóza závislého peptidu. Zvýšením obsahu incretinů zvyšuje sitagliptin sekreci glukózy závislé na inzulínu a přispívá k inhibici sekrece glukagonu. U osob s diabetes mellitus typu 2 na pozadí hyperglykémie způsobují tyto změny v produkci inzulinu a glukagonu snížení koncentrace glykovaného hemoglobinu a snížení hladiny glukózy v krvi.

U jedinců s diabetes mellitus 2. typu vede standardní dávka přípravku Januvia k potlačení aktivity enzymu dipeptidyl peptidázy-4 během dne, což způsobuje zvýšení obsahu cirkulujícího inztinu (glukagon-podobný peptid 1 a insulinotropní glukózově dependentní peptid) o 2-3 krát zvýšení koncentrace inzulinu a C -peptid v plazmě, snížení hladiny glukagonu v krvi, snížení glykémie na prázdném žaludku.

Farmakokinetika

Po konzumaci 100 mg léku se pozoruje rychlá absorpce sitagliptinu, přičemž nejvyšší obsah krve dosahuje po 1-4 hodinách. Absolutní biologická dostupnost je asi 87%. Současná konzumace tučných potravin nemění farmakokinetiku sitagliptinu.

Vazba účinné látky s plazmatickými bílkovinami dosahuje 38%.

Transformoval jen malou část drogy. 16% dávky se vylučuje jako metabolity. Existuje 6 známých metabolitů sitagliptinu, které pravděpodobně nemají svou aktivitu. Primární enzymy zodpovědné za metabolismus sitagliptinu jsou CYP2C8 a CYP3A4. Až 79% léčiva se vylučuje močí. Poločas rozpadu sitagliptinu je přibližně 12,5 hodiny.

Indikace pro použití

  • Jako součást kombinované léčby diabetes mellitus druhého typu ke zlepšení kontroly glykémie v kombinaci s agonisty PPAR-y nebo Metforminem, když cvičení a dieta kombinované s monoterapií s výše uvedenými léky neumožňují kontrolu glykémie.
  • Léčba monoterapie jako doplněk k fyzickému stresu a stravě ke zvýšení kontroly glykémie u pacientů s diabetem typu 2.

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • Těhotenství a kojení;
  • diabetická ketoacidóza;
  • přecitlivělost na léčivo;
  • Není vhodné předepisovat lék osobám mladším 18 let.

Doporučuje se opatrnost předepisovat pacientům trpícím selháním ledvin. V případě nedostatečnosti ledvin středně závažného a závažného stupně vyžadují pacienti s terminálním stupněm tohoto dobytí, kteří potřebují hemodialýzu, korekci způsobu podání.

Nežádoucí účinky

  • Respirační onemocnění: infekce dýchacích cest, nazofaryngitida.
  • Poruchy nervové aktivity: bolest hlavy.
  • Poruchy trávení: bolesti břicha, průjem, zvracení, nauzea.
  • Poruchy muskuloskeletálního systému: artralgie.
  • Poruchy imunity: hypoglykemie.
  • Poruchy z laboratorních údajů: zvýšení obsahu kyseliny močové, mírný pokles koncentrace alkalické fosfatázy, zvýšení počtu neutrofilů.

Januvia, návod k použití (metoda a dávkování)

Návod k podání přípravku Yanuvia stanovuje doporučenou dávku léku, pokud se užívá jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky v dávce 100 mg denně.

Droga je povolena bez ohledu na jídlo. Pokud pacient zapomněl užít přípravek, je nutné tuto dávku učinit co nejdříve. Zakázáno přijímat dvojnásobnou dávku léku.

U mírné renální insuficience není úprava dávkování nutná.

U mírného stupně selhání ledvin by měla být dávka 50 mg denně.

Při závažném selhání ledvin a u pacientů s konečnou fází selhání ledvin, stejně jako v případě potřeby hemodialýzou, je dávka léku 25 mg denně.

Předávkování

Známky předávkování: při podávání 800 mg léku najednou byly zjištěny minimální změny v segmentu QTc. Klinické studie léku v dávce vyšší než 800 mg denně nebyly provedeny.

Léčba předávkování: výplach žaludku, užívání enterosorbentů, sledování vitálních funkcí, provádění podpůrné a symptomatické léčby.

Účinná látka je špatně dialyzována.

Interakce

Při použití společně se sitagliptinem byl pozorován mírný nárůst maximální koncentrace digoxinu.

Zvýšení maximálních hodnot koncentrace sitagliptinu u pacientů bylo také pozorováno při použití ve spojení s cyklosporinem.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách do 30 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

Zvláštní instrukce

Během klinických studií byl výskyt hypoglykemie s jeho užíváním podobný jako u placeba.

Pacienti s kompenzovanou jaterní nedostatečností nemusejí měnit dávku léku.

Analogy

Analogy z Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Pro děti

Nepředepisujte lék osobám mladším 18 let.

Během těhotenství a kojení

Tato období jsou kontraindikace užívání drogy.

Recenze v Januvia

Téměř všechny recenze přípravku Januvia vysoce oceňují výsledky léčby proti výše uvedeným indikacím. Široké užívání drog omezuje vysoké náklady.

Januvia cena koupit

Cena Januvia 100 mg č. 28 v Rusku je 2180-2700 rublů, a na Ukrajině cena této formy uvolnění se blíží 1200 hřivna.

Januvia

Januvia: návod k použití a recenze

Latinský název: Januvia

ATX kód: A10BH01

Účinná látka: sitagliptin (sitagliptin)

Výrobce: Merck Sharp Dohme B.V. (Nizozemsko), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Itálie), Akrihin, OAO (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 10/24/2018

Januvia je hypoglykemická léčiva; inhibitor dipeptidyl peptidázy-4.

Forma uvolnění a složení

Dávkovací forma přípravku Januvia - potahované tablety: bikonvexní, kulaté; v dávce 25 mg - světle růžová s jemným béžovým odstínem a rytina "221"; v dávce 50 mg - světle béžová, s rytinou "112"; v dávce 100 mg - béžová, s rytinou "277" (14 kusů v blistrech, v krabici z 1, 2, 4, 6 nebo 7 blistrů).

Složení 1 tablety:

  • účinná látka: sitagliptin fosfát hydrát - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (ekvivalentní obsahu sitagliptinu - 25/50/100 mg);
  • Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, nezemletý fosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, fumarát sodný;
  • filmový obal: v dávce 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; v dávce 50 mg - Opadry II světle béžová 85 F 17498; v dávce 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, oxid titaničitý, polyethylenglykol 3350, talek, žlutý oxid železitý, oxid železitý červený).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou složkou přípravku Januvia je sitagliptin - vysoce selektivní inhibitor enzymu DPP-4 (dipeptidyl peptidáza-4) určený k léčbě diabetu 2. typu. Z hlediska chemické struktury a farmakologického účinku se sitagliptin liší od analogů GLP-1 (peptid-1 podobný glukagonu), sulfonylmočovinových derivátů, inzulínu, biguanidů, agonistů y receptorů (aktivovaných peroxisomovým proliferátorem - PPAR-y), inhibitorů α-glykosidázy a analogů amylin. Sitagliptin inhibuje DPP-4, čímž zvyšuje koncentraci GLP-1 a HIP (insulinotropní peptid závislý na glukóze) - dva známé hormony, které jsou zahrnuty do rodiny inkretinů, které jsou vylučovány ve střevě po dobu 24 hodin a jejichž hladina se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. Inkretyn - je součástí interní fyziologické biosystémové regulace glukózové homeostázy, přispívá k syntéze inzulínu a jeho sekreci pankreatickými beta-buňkami v důsledku signálních intracelulárních mechanismů spojených s cyklickým AMP (adenosin monofosfát) s normální nebo zvýšenou hladinou glukózy v krvi.

GLP-1 inhibuje zvýšenou sekreci glukagonu pankreatickými α-buňkami. Pokles hladiny glukagonu na pozadí zvýšení koncentrace inzulínu přispívá k inhibici tvorby glukózy v játrech, což vede ke snížení glykémie.

V případě nízké hladiny glukózy v krvi není účinek inkretinů na syntézu inzulínu a sekreci glukagonu pozorován, neovlivňují uvolňování glukagonu v reakci na hypoglykemii. V přírodních podmínkách enzym DPP-4 omezuje aktivitu inkretinů, rychle je hydrolyzuje a rozkládá je na neaktivní složky.

Sitagliptin, který inhibuje účinnost DPP-4, zabraňuje hydrolýze inkretinů a zvyšuje růst plazmatických koncentrací aktivních forem GLP-1 a HIP, což zvyšuje uvolňování inzulínu závislé na glukóze a přispívá ke snížení sekrece glukagonu. U diabetu typu 2 s hyperglykémií takové sekrece inzulínu a glukagonu korekce vede ke snížení koncentrace NbA1c (glykosylovaného hemoglobinu) a sníženou hladinu glukózy, definovaný jako půstu a po nanesení vzorku.

Užívání jedné dávky přípravku Januvia u diabetes mellitus typu 2 vede k inhibici enzymu DPP-4 po dobu 24 hodin, v důsledku čehož se zvyšuje hladina cirkulujícího inkretinu GLP-1 a HIP o 2-3 krát, zvyšuje plazmatická koncentrace inzulínu a C-peptidu, snižuje koncentrace glukanu v plazmě, ukazatele glukózy v krvi nalačno a po poklesu dávky potravy nebo glukózy.

Farmakokinetika

Kinetické vzorce chemických a biologických procesů, které se vyskytují u sitagliptinu v těle zdravých jedinců a u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, byly podrobně studovány. Charakteristika zdravých dobrovolníků po perorálním podání 100 mg sitagliptinu: vstřebávání - rychlá, hodnota TCmax (doba dosažení maximální koncentrace) - 1-4 hodiny od doby přijetí; AUC (plocha pod křivkou "koncentrace-čas") - 8,52 μmol / hodina, tento ukazatel je úměrný dávce; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (průměrný poločas) - 12,4 hodin. Hodnota AUC sitagliptinu po příštím příjmu 100 mg léku po dosažení rovnovážného stavu po první dávce byla zvýšena

14%. Variabilita látky AUC uvnitř a mezi jednotlivými předměty je zanedbatelná.

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Januvia:

    absorpce: absolutní indikátor biologické dostupnosti sitagliptinu je

87%; souběžné podávání léku s mastnými potravinami neovlivňuje jeho farmakokinetiku; distribuce: Po jednorázové dávce léku v dávce 100 mg byl průměrný distribuční objem sitagliptinu v rovnovážném stavu u zdravých jedinců

198 l. Frakce vazebných plazmatických proteinů je poměrně nízká (

38%); metabolismus: až 79% sitagliptinu se vylučuje ledvinami v nezměněné formě, metabolizuje se jen malá část požívané látky; po podání 14C-značeného sitagliptinu

16% radioaktivního léčiva bylo vyloučeno jako metabolity; ve stopových množstvích bylo zjištěno 6 metabolitů sitagliptinu, s největší pravděpodobností nemělo inhibiční účinek na DPP-4; odstranění: po perorálním podání u zdravých subjektů s 14 C-značeného sitagliptin 100% léčiva se vyloučí do jednoho týdne od okamžiku přijetí, jak následuje: ve střevě - 13% ledvin - 87%. T1/2 při perorálním podání v dávce 100 mg

12,4 h, renální clearance

Indikace pro použití

  • monoterapie: pacienti se speciální dietou a cvičením při předepisování jsou předepisováni jako lék, který zlepšuje kontrolu glykémie u diabetes typu 2;
  • kombinovaná léčba: v kombinaci s metforminem nebo agonisty receptoru PPARγ (thiazolidindiony) jsou předepsány pacientům s diabetem typu 2 za účelem zlepšení glykemické kontroly v případě neúčinné diety a cvičení v kombinaci s monoterapií.

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • období těhotenství a kojení (laktace);
  • děti a mladiství do 18 let;
  • přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní kontraindikace: U selhání ledvin je třeba užívat přípravek Yanuvu s opatrností. Pacienti se středně těžkou a těžkou renální insuficiencí a s renální patologií v terminálním stadiu vyžadujícím hemodialýzu vyžadují úpravu dávky sitagliptinu.

Instrukce k použití přípravku Januvia: metoda a dávkování

Tablety přípravku Januvia se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučená dávka pro monoterapii, stejně jako v kombinaci s metforminem nebo agonistou PPARγ (thiazolidindiony) - 100 mg jednou denně.

Pokud pacient zapomene užít jinou pilulku, měl by být podán co nejdříve, ihned poté, co si vzpomene na přeskočení dávky, ale neužíval dvojnásobnou dávku.

Nežádoucí účinky

Přípravek Januvia jako monoterapie a v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky je obecně dobře tolerován. Celková četnost výskytu nežádoucích nežádoucích účinků a četnost výpadku sitagliptinu v důsledku nežádoucích účinků byla podle klinických studií podobná jako u pacientů zaznamenaných v důsledku užívání placeba.

Nežádoucí účinky bez zjištěného spojení s užíváním sitagliptinu v denní dávce 100 a 200 mg, ale častější než u pacientů, kteří dostávali placebo (≥ 3% případů): infekce horních cest dýchacích, nazofaryngitida, bolest hlavy, průjem, artralgie.

Další nežádoucí účinky přípravku Januvia:

  • GI (gastrointestinální): bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem;
  • laboratorní údaje (nejsou považovány za klinicky významné): mírný nárůst kyseliny močové (nebyly hlášeny žádné případy dny); mírný pokles koncentrace celkové alkalické fosfatázy částečně způsobený malým poklesem kostní frakce alkalické fosfatázy; slabý nárůst obsahu leukocytů v důsledku zvýšení počtu neutrofilů (tento jev byl zaznamenán ve většině studií, ale ne ve všech případech);
  • Kardiovaskulární systém: nebyly zaznamenány žádné klinicky významné změny vitálních funkcí a elektrokardiogramu (EKG), včetně intervalu QTc.

Předávkování

Klinické studie prováděné za účasti zdravých dobrovolníků ukázaly, že sitagliptin v jedné dávce 800 mg je obecně dobře snášen. V jediném případě byla zaznamenána minimální klinicky nevýznamná změna QTc intervalu. Příjem denních dávek nad 800 mg u lidí nebyl studován.

V případě předávkování se doporučuje provést standardní podpůrná opatření: extrakce neabsorbovaných reziduí léčiva z gastrointestinálního traktu, průběžné sledování vitálních funkcí včetně EKG, stejně jako stanovení symptomatické léčby v případě potřeby.

Lék je špatně dialyzován (po 3-4 hodinách hemodialýzy, podle klinických pozorování je z těla eliminováno pouze 13,5% dávky). Při prokázané klinické potřebě může být předepsána prodloužená dialýza. Údaje o účinnosti vylučování sitagliptinu v peritoneální dialýze nejsou dnes k dispozici.

Zvláštní instrukce

Podle klinických studií se hypoglykemie u pacientů s podobnou frekvencí jako při užívání placeba vyskytla v důsledku užívání přípravku Januvia jako monoterapeutického léčivého přípravku nebo v rámci komplexní léčby metforminem / pioglitazonem.

Kombinované užívání léku v kombinaci s léky schopnými indukovat hypoglykemii, například s deriváty inzulínu nebo sulfonylmočoviny, nebylo studováno.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Studie týkající se účinku přípravku Januvia na rychlost psychomotorických reakcí a schopnost koncentrace nebyly provedeny, avšak nepředpokládá se negativní vliv léku na tyto indikátory.

Používejte během těhotenství a kojení

Vzhledem k nedostatku údajů z kontrolovaných studií bezpečnosti a účinnosti užívání léčivého přípravku u těhotných žen se přípravek Yanuviya stejně jako jiné hypoglykemické přípravky pro perorální podání nedoporučuje užívat během těhotenství.

Údaje o přidělení sitagliptinu během laktace nejsou k dispozici, proto není léčivo indikováno během kojení.

Použití v dětství

Podle pokynů se Yanuvia nepoužívá v pediatrické praxi.

V případě poruchy funkce ledvin

Pacienti s renální insuficiencí vyžadují úpravu dávky přípravku Januvia, u kterého se doporučuje posoudit funkci ledvin před začátkem cyklu a poté je opakovaně opakovat v průběhu léčby.

Korekce dávkování v závislosti na stupni selhání ledvin a clearance kreatininu (CK):

  • mírné selhání ledvin, QA> 50 ml / min (sérový kreatinin: méně než 1,7 mg / dl u mužů, u žen méně než 1,5 mg / dl): úprava dávky se nevyžaduje;
  • mírné selhání ledvin, CC 30 až 50 ml / min (koncentrace kreatininu v séru: 1,7-3 mg / dl u mužů, 1,5-2,5 mg / dl u žen): denní dávka - 50 mg na 1 příjem;
  • závažné selhání ledvin, QC

Vzdělání: První moskevská státní lékařská univerzita pojmenovaná po I.M. Sechenov, specialita "Medicína".

Informace o léčivém přípravku jsou obecné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je nebezpečná pro zdraví!