Jak pomáhá přípravek Januvia v léčbě diabetu?

  • Diagnostika

U progresivního diabetu typu II je medikace nepostradatelná. Mnoho lékařů doporučuje Januanu pacientům. Pokyny pro použití tablet Januvia uvedl, že tento nástroj umožňuje kontrolu skoků v koncentraci glukózy v těle diabetiků.

Složení a formulář pro uvolnění

Lék je dostupný ve formě pilulky. Jsou kulaté, světle růžové, viditelné béžové odstíny. Každá tableta je označena:

  • "221" - pokud je dávka účinné látky 25 mg;
  • "112" - 50 mg;
  • "277" - 100 mg.

Hlavní účinnou látkou je sitagliptin (jeho monohydrát fosfátu).

Tablety jsou baleny v blistrech.

Farmakologické účinky

Prostředek "Januvia" se týká skupiny syntetických hypoglykemických léků. Lék je inkretin, inhibitor DPP-4. Akutně se používá k léčebným účelům při diagnostice diabetu typu II. Když je přijata, dochází ke zvýšení aktivního inkretinu, ke stimulaci jejich působení. Syntéza inzulínu se zvyšuje pankreatickými buňkami. Současně je potlačena sekrece glukagonu - v důsledku toho se hladina glykemie snižuje.

V normálním stavu se inkretin produkuje v lidském střevě s příjmem potravy a jejich hladina se zvyšuje. Jsou zodpovědné za stimulaci procesu výroby inzulinu.

Když dostanete tento lék, snižuje se koncentrace glykovaného hemoglobinu (indikátor, který určuje obsah cukru v krvi v posledních měsících), hladina glukózy na půdě klesá, tělesná hmotnost diabetiků je normalizována.

Účinná látka se absorbuje po dobu 1 až 4 hodin. Příjem tučných potravin nemění farmakokinetiku léku. Téměř 79% prostředků v nezměněné podobě se vylučuje močí.

Indikace pro použití

Endokrinologové předepisují přípravek "Yanuviya" (lék na diabetes) jako účinný doplněk ke zvláštním tělesným cvičením a dietě pro kontrolu glykémie u pacientů s diabetem typu 2. Proveďte léčbu monoterapie "Januvia" s nesnášenlivostí vůči "metforminu".

Jako součást kombinované terapie se používá v kombinaci s:

  • "Metformin", pokud použití tohoto nástroje v kombinaci s fyzickou aktivitou a dietou nedává požadovaný výsledek;
  • sulfonylmočoviny ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl") za předpokladu, že jejich použití v kombinaci s korekcí životního stylu nepovede k očekávanému účinku s nesnášenlivostí vůči "metforminu";
  • Antagonisté PPARy (přípravky TZD - thiazolidindiony): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", je-li jejich použití vhodné, ale nedává požadovaný účinek v kombinaci s cvičením a stravou.

Použijte nástroj jako součást trojité terapie:

  • kombinace s metforminem, přípravky sulfonylmočoviny, dieta a cvičení, pokud tato kombinace neumožňuje správnou kontrolu glykémie;
  • kombinace s antagonisty metforminu a PPARy, pokud je kontrola glykemie během podávání, dieta a cvičení jsou neúčinné.

Lze jej také předepisovat jako doplňkové činidlo pro hladinu cukru v krvi při užívání inzulínu, bez ohledu na použití Metforminu, jestliže soubor přijatých opatření neposkytuje kontrolu glykémie.

Metody aplikace

Lékaři, kteří předepisují lék "Januvia", by měli vysvětlit, jaký režim by měl vypít. Většina pacientů doporučuje tablety s koncentrací účinných látek 100 mg. Při diagnóze středně závažného selhání ledvin se užívají 50 mg tablety. Pokud mají pacienti selhání ledvin v těžké formě, potřebují hemodialýzu, pak jsou předepsány 25 mg tablety.

U mírného a středně závažného selhání jater není úprava dávky nutná.

Pokud je přípravek předepsán jako součást kombinované terapie, riziko hypoglykémie může být sníženo snížením dávky inzulínu nebo léků sulfonylmočoviny.

Pijte 1 tablet denně, bez ohledu na jídlo. Při přeskočení další dávky je nepřijatelné užívat 2 tablety po dobu 1 dne.

Seznam kontraindikací

Než začnete užívat, měli byste zjistit, kdy nelze léčbu použít. Mezi kontraindikace patří:

  • diabetes typu I;
  • přecitlivělost na látky, které tvoří tento nástroj;
  • vývoj diabetické ketoacidózy;
  • období těhotenství a kojení.

Kontraindikace zahrnují věk dětí. Přípravek nebyl testován u pacientů mladších 18 let.

Možné nežádoucí účinky

Hodnocení lékařů naznačuje, že většina pacientů toleruje léčbu jako samostatný způsob monoterapie a v kombinaci s jinými léky.

Studie ukázaly, že neexistuje příčinná souvislost mezi užíváním léků a pacientovým blahobytem, ​​ale při užívání přípravku Januvia se vyskytly následující komplikace o něco častěji než u placeba. Mezi nejčastější:

  • výskyt nazofaryngitidy a infekcí dýchacích cest;
  • dyspepsie;
  • hypoglykemie.

Klinicky významné změny laboratorních parametrů, EKG, nebyly pozorovány.

Léková interakce

Současně s finančními prostředky na bázi sitagliptinu a přípravku "Digoxin" se zvyšuje jeho koncentrace.

Při kombinaci s "cyklosporinem" se zvyšuje koncentrace sitagliptinu.

Farmakokinetika rosiglitazonu, simvastatinu, metforminu, warfarinu a perorálních kontraceptiv přípravku Januvia není ovlivněna.

Při použití kombinované léčby by však pacienti měli být upozorněni na možné riziko hypoglykemie.

Náklady na finanční prostředky

Ne každý ruský trpící diabetem typu II si může dovolit koupit Januviu. Balíček 28 tablet 100 mg bude stát 1675 rublů. Uvedené množství je dostatečné na 4 týdny léčby. Vzhledem k tomu, že lék by měl být užíván po dlouhou dobu, cena pro mnohé je příliš vysoká.

Spolu se svým lékařem můžete vyzdvihnout náhradu za určenou drogu.

Předávkování léky

Během klinických studií bylo zjištěno následující: při užívání Sitagliptinu v dávce 800 mg se stav pacientů neměnil. V jedné studii byla pozorována mírná změna intervalu QTc, ale nelze jej považovat za klinicky významnou. Testy, ve kterých by dobrovolníci poskytli více než 800 mg prostředků, nebyly provedeny.

Jako léčení předávkování lékem jsou předepsány následující postupy:

  • odstranění neabsorbované části léčiva z gastrointestinálního traktu;
  • monitorování vitálních funkcí, včetně EKG;
  • provádění symptomatické léčby.

Dialýza k odstranění sitagliptinu je neúčinná: během 3-4 hodinové procedury bylo z těla uvolněno pouze 13,5% požité dávky.

Přiřazení ke zvláštním kategoriím pacienta

Při testování byl přípravek Januvia podáván pacientům starším 65 let. Jeho účinnost, snášenlivost a bezpečnost byly stejné jako u pacientů mladších 65 let. V tomto ohledu bylo zjištěno, že dávka by neměla být upravena. Ale před vymezením prostředků je žádoucí zkontrolovat práci ledvin.

V pediatrické praxi se nástroj nepoužívá. V tomto ohledu se nedoporučuje podávat pacientům mladším 18 let.

Výběr analogů

Mnoho pacientů, které předepsal lékař "Yanuviya", se snaží najít analogy drogy. Koneckonců, jeho cena je pro mnohé vysoká. Navíc sitagliptin není všelékem diabetu. Předepisuje se kromě diety a cvičení, aby byla zajištěna úplná kontrola diabetu typu II.

Pokud se soustředíte na kód ATX 4, protějšky tohoto nástroje budou:

  • "Ongliza" - léčivá látka saxagliptin;
  • Galvus - vildagliptin;
  • Galvus Met - vildagliptin, metformin;
  • "Trakce" - linagliptin;
  • "Commodus Prolong" - metformin, saxagliptin;
  • "Nesin" - alogliptin.

Mechanismus činnosti na těle těchto fondů je podobný. Mají pozitivní vliv na činnost nervového a kardiovaskulárního systému, potlačují chuť k jídlu.

Cenová politika

Pokud mechanismus účinku a účinnost léků, které jsou považovány za analogy přípravku "Januvia", jsou stejné, pak se mnoho pacientů rozhodne, co je levnější. Balení 30 tablet Galvus Met lze zakoupit za 1487 rublů. Pro 28 tablet prodaných pod jménem "Galvus" bude muset zaplatit 841 rublů.

Ale nástroj "Ongliz" dražší: pro 30 tablet budete muset zaplatit 1978 rub. Ne moc levnější a "Trazhent": balení 30 tabáků v lékárnách stojí kolem 1866 rublů.

Nejdražší z prezentovaných analogů je "Combon Prothong" pro 30 tablet obsahujících 1 g metforminu a 5 mg saxagliptinu, 2863 rublů. Existuje však přípravek Commoglise Prolong, který obsahuje 1 g metforminu a 2,5 mg saxagliptinu. Pro 56 tablet diabetici platí kolem 2866 rublů.

Srovnávací charakteristiky léčiv

Vzhledem k tomu, že Galvus, vyrobený z vildagliptinu, je 2krát levnější než Januvia, mnoho pacientů má zájem o to, zda je možné vypít cenově výhodnější léčbu. Když obdržíte tyto léky, zablokujete účinnost enzymu DPP-4 po dobu jednoho dne. Proto stačí použít 1 tablet denně. Současně se prodlužuje doba trvání práce tvořených tělem.

Pokud je pacientovi předepsána denní dávka 50 mg vildagliptinu, měla by být podána jednou denně ráno. Při denní dávce 100 mg je třeba vypít 50 mg dvakrát denně. To znamená, že po dobu 28 dnů užívání drogy jsou potřebné 2 balení léku.

"Januvia" nebo "Galvus": co je lepší, těžko pochopitelné. Nežádoucí účinky při užívání těchto léků jsou vzácné. Ve většině případů je četnost výskytu reakcí téměř stejná jako u pacientů užívajících placebo. Při užívání přípravku Galvus může dojít k poruchám funkce jater. Ale po ukončení léčby se situace vrátí do normálu.

Oba prostředky mohou být bezpečně kombinovány s jinými léky určenými ke snížení koncentrace cukru v krvi. Při jejich pravidelném užívání se množství glykovaného hemoglobinu za rok sníží o 0,7-1,8%. Endokrinolog předepisuje prostředky podle svých zkušeností s každým z těchto léků.

Stejné vlastnosti drogy "Ongliz." Jeho lékaři mohou místo Galvu nebo Januvia předepisovat. Ale nezapomeňte, že všechny tyto nástroje pomáhají při kontrole glykémie při udržování stravy a při provádění podpůrných cvičení.

Názor pacientů

Po měsíci příjmu diabetici mluví o změně stavu. Například lidé, kterým lékař doporučil užívat "Yanuviya" namísto "Diabeton", si všimněte následující:

  • kompenzace se stává méně výraznou, ranní hladiny glukózy jsou poměrně stabilní;
  • po jídle se koncentrace glukózy normalizuje za krátkou dobu;
  • případy intenzivního poklesu hladiny cukru zmizely, jeho koncentrace bez ohledu na situaci zůstává stabilní.

Samozřejmě, podle hodnocení pacientů, mnoho z nich není spokojeno s cenou výrobku. Tento diabetici se nazývá hlavní nevýhodou. V některých oblastech se však podaří dosáhnout částečné kompenzace nákladů na diabetické léky. To výrazně snižuje zátěž rodinného rozpočtu.

Většinou si zvolí tento režim: ráno pijí drogu. Koneckonců, účinné složky musí kompenzovat jídlo, které vstupuje do těla po celý den. I když lékaři říkají, že denní doba není důležitá. Hlavní věcí je pít pilulky denně, aniž byste se přeskočili současně. Tím se udržuje koncentrace hormonů na stejné úrovni.

Je pravda, že někteří diabetici říkají, že v průběhu času se účinnost léku snižuje. Cukru skáče pokračují. Tato situace nastává s vývojem onemocnění. Můžete se pokusit částečně kompenzovat snížení efektivity výběrem optimálního režimu fyzické aktivity.

Na začátku užívání přípravku "Januvia" by mělo být zřejmé, že toto není nezávislý silný agent. Látka se používá jako součást kombinované terapie v kombinaci s normalizací životního stylu. Bude účinný pouze tehdy, když v těle bude produkováno dostatečné množství inkretinových hormonů.

Januvia - lék na cukrovku

Obsah:

Dnes existuje mnoho různých léků na léčbu diabetu, ale ne všechny jsou stejně účinné a bezpečné pro zdraví. Lékaři nazývají Yanuvia jedním z nejbezpečnějších a nejúčinnějších léčiv a často se doporučují pro léčbu.

Popis léku Januvia

Léčba je béžová, růžová nebo světle béžová potahovaná tableta o hmotnosti 50 mg nebo 100 mg.

Lék se doporučuje užívat ve spojení s cvičením a dietou, aby se zlepšila hladina cukru v krvi. Je účinný i v případech, kdy strava a cvičení neposkytují požadovaný výsledek a umožňují lepší kontrolu srážení glukózy v krvi.

Měli byste se zdržet "Januvia", kdy:

  • alergická reakce nebo přecitlivělost na jednu ze složek;
  • těhotenství a kojení;
  • diabetická onemocnění typu 1;
  • diabetes-indukovaná ketoacidóza;
  • věk pacienta je mladší 18 let.

Při středně závažném a závažném selhání ledvin, stejně jako v případě, že je pacient starší 70 let, je nutné vybrat individuální dávku léku.

To je obecně dobře snášen tělem: jak samostatně, tak v kombinaci s jinými látkami, které snižují cukr. Nežádoucí účinky se obvykle nedodržují, avšak v některých případech studie ukázaly možnost:

Během aplikace je mírné zvýšení množství kyseliny močové možné zvýšit počet bílých krvinek. Všechny uvedené změny ve stavu těla a pohody při užívání léků nebyly uznány jako klinicky významné. Nebyly zjištěny žádné problémy s blahobytem, ​​které by výrazně ovlivnily klinický obraz onemocnění. Všichni pacienti, kteří užívali lék, EKG a další životně důležité funkce, zůstaly v normálním rozmezí.

Velké dávky - 800 mg denně - byly dobře tolerovány u pacientů v kontrolní skupině, nedošlo k významným změnám vitálních funkcí těla.

Pokud se budete cítit horší, když užíváte velkou dávku léku, musíte přijmout standardní opatření:

  • okamžitě vyhledejte lékaře;
  • vyprázdnit žaludek, aby se odstranila lék, který dosud nebyl absorbován;
  • pečlivě sledovat stav pacienta, měřit puls a tlak;
  • v případě potřeby provádět udržovací terapii.

Kombinace přípravku "Januvia" s jinými léky byla dlouhodobě studována. Je zjištěno, že pilulky mohou být bezpečně užívány současně s metforminem, warfarinem, rosiglitazonem, glibenklamidem, perorálními antikoncepčními látkami atd. Úplný seznam si můžete přečíst v pokynech. V každém případě musíte poradit s lékařem dříve, než začnete současně užívat dvě léky.

Akce u pacientů s diabetem

Tablety jsou předepsány pouze u diabetes 2. typu. Jsou podávány ústně. Mechanismus účinku se liší od inzulinu, sulfonylmočoviny, biguanidů a jiných léků. Účinná látka "Januvia" zvyšuje produkci a koncentraci hormonů produkovaných ve střevech a podílí se na trávení. Během jídla se jejich počet zvyšuje a přispívá k syntéze požadované dávky inzulínu. Při zvýšené glykémii v důsledku léčiva se syntéza těchto hormonů zvyšuje, množství inzulinu se přirozeně zvyšuje a glykemie zůstává v normálním rozmezí.

Sitagliptin také inhibuje produkci glukagonu pankreasu. Jeho snížení spolu s nárůstem množství inzulinu v krvi může normalizovat výkon cukru.

Látka zůstává aktivní během dne, a proto umožňuje uvolnění stavu ráno na prázdný žaludek po jídle nebo cvičení. Maximální koncentrace je zaznamenána po 1-4 hodinách po požití a poločas rozpadu je přibližně 12 hodin. Může být konzumován bez ohledu na jídlo.

Malá část látky, která vstupuje do těla, se účastní procesu metabolismu. Asi 80% se vyloučí ledvinami po 10-14 hodinách.

Návod k použití

Léčba je užívána jak samostatně, tak v kombinaci s metforminem a glitazonem, může být předepisována pro renální a jaterní insuficienci. Užívání pilulek nezpůsobuje zvýšení hmotnosti pacienta.

Dávkování je v každém případě předepsáno lékařem. Obvykle je 100 mg předepsáno jednou denně. V případě souběžného selhání ledvin se dávka sníží o 2-4 krát. Pokud z nějakého důvodu nebyl lék zapřen, nemusíte zvyšovat dávku. Můžete konzumovat, bez ohledu na jídlo, pečlivě dodržujte normu, abyste předešli předávkování.

Tablety uchovávejte na temném místě mimo dosah dětí, při teplotě nejvýše 30 ° C.

Analogy

Léčba přípravkem "Januvia" je drahá, avšak v případě nutnosti může lékař doporučit jiné léky, které jsou podobné v akci, ale nejsou tak drahé. Každé z těchto léků má své vlastní charakteristiky, indikace a kontraindikace, které se mohou lišit od přípravku "Januvia", proto se doporučuje, aby při jeho nahrazení jinou drogu bylo nutné se poradit s endokrinologem.

Jako náhražku můžete použít tablety:

  • Comboglis Xr;
  • Nesin;
  • Ongliz tablety;
  • Galvus;
  • Linagliptin;
  • Sitagliptin;
  • Trakční pilulky.

Nejlepší výsledek, který dávají všichni v kombinaci s mírným cvičením a dietou.

Januvia

Obsah

Farmakologický účinek přípravku Januvia

Perorální hypoglykemické léčivo, vysoce selektivní inhibitor dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4). Sitagliptin se liší chemickou strukturou a farmakologické aktivity analogů glukagonu-podobný peptid-1 (GLP-1), inzulín, sulfonylmočoviny, biguanidy, γ-agonistů receptoru, je aktivovaného peroxisomovým proliferátorem (PPAR-γ), inhibitory alfa-glukosidázy, analogů amylinu. Při inhibici DPP-4 zvyšuje sitagliptin koncentraci 2 známých hormonů rodiny inkretinů: GLP-1 a insulinotropního peptidu (HIP) závislého na glukóze. Hormony rodiny inkretinů jsou sekretovány ve střevě během dne, jejich hladina se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. Incretiny jsou součástí vnitřního fyziologického systému pro regulaci glukózové homeostázy. Při normálních nebo zvýšených hladinách glukózy v krvi přispívají hormony rodiny inzulínů ke zvýšení syntézy inzulínu a také ke sekreci beta buněk pankreatu kvůli signalizaci intracelulárních mechanismů spojených s cyklickým AMP. GLP-1 také přispívá k potlačení zvýšené sekrece glukagonu pankreatickými α-buňkami. Pokles koncentrace glukagonu na pozadí zvýšení hladiny inzulínu přispívá ke snížení tvorby glukózy játry, což nakonec vede ke snížení hladiny glukózy v krvi. Při nízkých koncentracích glukózy v krvi nejsou pozorovány uvedené účinky inkretinů na uvolňování inzulínu a pokles sekrece glukagonu. GLP-1 a HIP neovlivňují uvolňování glukagonu v reakci na hypoglykemii. Za fyziologických podmínek je aktivita inkretinů omezena enzymem DPP-4, který rychle hydrolýzu inkretinů vytváří neaktivní produkty. Sitagliptin zabraňuje hydrolýze inkretinů enzymem DPP-4, čímž se zvyšují plazmatické koncentrace aktivních forem GLP-1 a HIP. Zvýšením úrovně inkretinů zvyšuje sitagliptin zvýšení glukózového uvolňování inzulínu a pomáhá snížit sekreci glukagonu. U pacientů s diabetem typu 2 s hyperglykémií takové změny inzulinu a sekrece glukagonu vedou k nižším úrovním glykovaného hemoglobinu a snížené NbA1S koncentrací glukózy v plazmě, stanoveno na lačno a po nanesení vzorku. U pacientů s diabetem typu 2, kteří dostali jednu dávku léku Janow diabetes vede k inhibici DPP-4 enzymu po dobu 24 hodin, což vede ke zvýšení hladin cirkulujících inkretinů GLP-1 a GIP, 2-3 krát, vzestup plazmatických koncentrací inzulínu a C redukovat koncentraci glukagonu v krevní plazmě, snížit hladinu glukózy na lačno a také snížit glykemii po zatížení glukózou nebo při zatížení potravinami.
Farmakokinetika: Farmakokinetika sitagliptinu studována u zdravých jedinců a pacientů s diabetes mellitus typu 2. Absorpce: Po perorálním podání léku v dávce 100 mg u zdravých jedinců označených rychlé vstřebání sitagliptinu úspěch Cmax po 14 hodin AUC se zvyšovaly úměrně dávce a byla zdravá. subjektů 8,52 μmol / h při orálním podání v dávce 100 mg, Cmax 950 nmol. Absolutní biologická dostupnost sitagliptinu je přibližně 87%. Hodnota AUC variability sitagliptinu uvnitř a mezi jednotlivci je zanedbatelná. Současný příjem tučných potravin nemá vliv na farmakokinetiku sitagliptinu, takže lék Januvia může být předepsán bez ohledu na jídlo. Distribuce: Plazmové AUC rostla přibližně o 14% po podání léčiva po dávce 100 mg pro dosažení rovnovážného stavu po první dávce. Po jednorázové dávce léku v dávce 100 mg byla průměrná hodnota Vd sitagliptinu u zdravých dobrovolníků přibližně 198 litrů. Sitagliptinová vazba na plazmatické proteiny je 38%. Metabolismus: Metabolizuje se pouze malá část léku. Po podání značeného 14C sitagliptinu dovnitř o 16% radioaktivní léčiva se vylučuje ve formě jeho metabolitů. Byly nalezeny stopy 6 metabolitů sitagliptinu, pravděpodobně bez inhibiční aktivity DPP-4. Studie in vitro ukázaly, že CYP3A4 s CYP2C8 je primárním enzymem, který se účastní omezeného metabolismu sitagliptinu. Odběr přibližně 79% sitagliptinu se vylučuje nezměněn v moči. Během 1 týdne po podání zdravým dobrovolníkům 14C-značených sitagliptin Závěr: moč - 87% -13% a stolice. T1 / 2 sitagliptin při perorálním podání v dávce 100 mg je přibližně 12,4 hodiny. Renální clearance je přibližně 350 ml / min. Vylučování: Sitagliptin se provádí primárně vylučováním ledvin mechanismem aktivní tubulární sekrece. Sitagliptin je substrát pro transport organických lidských aniontů třetího typu (hOAT-3), které mohou být zapojeny do procesu eliminace sitagliptinu ledvinami. Klinicky se účinek hOAT-3 na transport sitagliptinu nesledoval. Sitagliptin je také substrátem p-glykoproteinu, který se může také podílet na procesu renální eliminace sitagliptinu. Nicméně cyklosporin, inhibitor p-glykoproteinu, nezmenšuje renální clearance sitagliptinu. Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích: Pacienti s renální insuficiencí Byla provedena otevřená studie přípravku Januvia v dávce 50 mg / kg, aby byla studována jeho farmakokinetika u pacientů s různým stupněm závažnosti chronického selhání ledvin. Pacienti zahrnutí do studie byli rozděleni do skupin s mírným selháním ledvin (CC 50-80 ml / min), středně závažným (CC 30-50 ml / min) a závažným selháním ledvin (CC méně než 30 ml / min), stejně jako pacienti s terminálním stupněm patologii ledvin, které potřebují dialýzu. U pacientů s mírnou renální nedostatečností byly pozorovány klinicky významné změny v plazmatických koncentrací sitagliptinu ve srovnání s kontrolní skupinou zdravých dobrovolníků. Zvýšení AUC sitagliptinu přibližně 2 krát ve srovnání s kontrolní skupinou byl pozorován u pacientů s renální insuficiencí středního stupně, bylo pozorováno přibližně 4-násobné zvýšení AUC u pacientů s těžkou renální insuficiencí, a také u pacientů s onemocněním ledvin v konečné fázi ve srovnání s kontrolní skupinou. Sitagliptin mírné míry odstraňuje z krevního oběhu přes hemodialýzou: pouze 13,5% dávky se odstraní z těla během 3-4 hodin dialýzy. Tak, aby se dosáhlo terapeutické koncentrace v přípravku v krevní plazmě (podobným jako u pacientů s normální funkcí ledvin) u pacientů s renální insuficiencí středně těžkou a těžkou úpravě dávky je nutné. U pacientů se selháním jater u pacientů se středně závažnou poruchou funkce jater (7-9 bodů na Child-Pugh) průměrná AUC a Cmax sitagliptinu v jedné dávce 100 mg se zvýší přibližně o 21% a 13% v tomto pořadí. Přizpůsobení dávky léku při mírném a středně závažném selhání jater není tedy nutné. Neexistují klinické údaje o použití sitagliptinu u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh). Vzhledem k tomu, že lék je primárně vylučován ledvinami, nelze očekávat významnou změnu ve farmakokinetice sitagliptinu u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí. Starší pacienti Věk pacientů neměl klinicky významný vliv na farmakokinetické parametry sitagliptinu. Ve srovnání s mladými pacienty u starších pacientů (65-80 let) je koncentrace sitagliptinu přibližně o 19% vyšší. Úprava dávky léku v závislosti na věku se nevyžaduje.

Indikace pro použití přípravku Januvia

  • monoterapie: jako doplněk stravy a cvičení ke zlepšení glykemické kontroly u diabetu typu 2;
  • Kombinovaná terapie: diabetes mellitus typu 2 ke zlepšení kontroly glykémie v kombinaci s metforminem, nebo agonisté PPAR-y (například thiazolidindiony), když dieta a cvičení ve spojení s prostředky uvedeny v monoterapii nevede k dostatečné kontroly glykémie.

Dávkovací režim léku Januvia

Při použití jako monoterapie nebo v kombinaci s metforminem nebo agonistou PPAR-γ (například thiazolidindionem) je doporučená dávka přípravku Januvia 100 mg jednou denně / Yanuvia bez ohledu na výživu. Pokud pacient vynechal užívání přípravku Januvia, měl by být přípravek podán co nejdříve. Nepoužívejte dvojnásobnou dávku přípravku Januvia. V případě mírného selhání ledvin (CC ≥ 50 ml / min, což odpovídá sérovému kreatininu ≤ 1,7 mg / dL u mužů, ≤ 1,5 mg / dL u žen), není nutná úprava dávky. U pacientů s mírným těžkým selháním ledvin (CC ≥ 30 ml / min, ale 1,7 mg / dL, ale ≤ 3 mg / dL u mužů,> 1,5 mg / dL, ale ≤ 2,5 mg / dL u žen) je dávka přípravku Januvia 50 mg 1 x / v selhání ledvin závažná (CC 3 mg / dl u mužů,> 2,5 mg / dl u žen), u pacientů s terminálním selháním ledvin a potřebou hemodialýzy dávky Janow léku je 25 mg 1 x / Janów může být aplikován bez ohledu z rozvrhu hemodialýzy.

Nežádoucí účinek léku Januvia

Existují vedlejší reakce, které se vyskytují bez příčinného vztahu s užíváním přípravku Januvia v dávkách 100 mg a 200 mg denně, ale častěji než u placeba. Na straně dýchacího systému: infekce horních cest dýchacích (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaryngitida (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%;
Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Z trávicího systému: průjem (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), bolesti břicha (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nauzea (100 (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), průjem (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% placebo - 2,3%). Na straně muskuloskeletálního systému: artralgie (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). Na straně endokrinního systému: hypoglykemie (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). Na straně laboratoře: u pacientů, kteří dostávali léčivou látku v dávce 100 mg / dávka a 200 mg / - se zvýšila kyselina močová o 0,2 mg / dl ve srovnání s placebem (medián hladiny 5-5,5 mg / dl) v dávce 100 mg / mg / Případy výskytu dny nebyly hlášeny. Mírný pokles koncentrace celkové alkalické fosfatázy (přibližně 5 IU / l ve srovnání s placebem, průměrná hladina 56-62 IU / l) částečně způsobený malým poklesem frakce kostí alkalické fosfatázy. Mírné zvýšení počtu leukocytů (přibližně 200 / μl ve srovnání s placebem, průměrná hladina 6600 / μl) v důsledku zvýšení počtu neutrofilů. Toto pozorování bylo zaznamenáno ve většině, ale ne ve všech studiích. Uvedené změny v laboratorních parametrech nejsou považovány za klinicky významné. Na pozadí použití přípravku Januvia nebyly pozorovány klinicky významné změny vitálních funkcí a EKG (včetně intervalu QTc). Januvia je obecně dobře tolerována, a to jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky. V klinických studiích byla celková incidence nežádoucích účinků a frekvence stažení přípravku Januvia z důvodu vedlejších účinků podobná jako u placeba.

Kontraindikace užívání drogy Januvia

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • těhotenství;
  • období kojení (kojení);
  • přecitlivělost na léčivo.

Nedoporučuje se předepisovat přípravek Januia dětem a dospívajícím mladším 18 let (nejsou k dispozici údaje o použití drogy v pediatrické praxi). Používejte s opatrností u pacientů s renální insuficiencí. V případě středně závažného a závažného selhání ledvin, stejně jako u pacientů s selhání ledvin v konečné fázi, kteří potřebují hemodialýzu, je nutná korekce dávkovacího režimu. Použití přípravku JANUVIA během těhotenství a kojení Přiměřené a přísně kontrolované klinické studie bezpečnosti přípravku Januvia u těhotných žen nebyly provedeny. Použití drogy během těhotenství je kontraindikováno. Není známo, zda se sitagliptin vylučuje do mateřského mléka. Pokud je to nutné, užívání léku během laktace by mělo rozhodnout o ukončení kojení. Žádost o porušení funkce jater Pacienti s mírným a středně závažným selháním jater nevyžadují úpravu dávky přípravku Januvia. Léčba nebyla studována u pacientů se závažným selháním jater. Aplikace na zhoršenou funkci ledvin Pacienti s mírnou renální insuficiencí (CC ≥ 50 ml / min, přibližně odpovídá sérovému kreatininu ≤ 1,7 mg / dL u mužů, ≤ 1,5 mg / dL u žen) nevyžadují úpravu dávky. U pacientů se středně závažným selháním ledvin (CC ≥ 30 ml / min, ale 1,7 mg / dL, ale ≤ 3 mg / dL u mužů,> 1,5 mg / dL, ale ≤ 2,5 mg / dL u žen) je dávka přípravku Januvia 50 mg 1 dávka / U pacientů s těžkou renální insuficiencí (KK 3 mg / dl u mužů,> 2,5 mg / dl u žen), u pacientů s endokrinním onemocněním ledvin a potřebou hemodialýzy je dávka přípravku Januvia 25 mg jednou / Yanuvia platí nezávisle na rozvrhu hemodialýzy.

Zvláštní pokyny pro použití přípravku Januvia

V klinických studiích přípravku Januvia jako monoterapie nebo jako součásti kombinované léčby metforminem nebo pioglitazonem byl incidence hypoglykemie s použitím přípravku Januvia podobná incidence hypoglykemie s placebem. Kombinované užívání přípravku Januvia v kombinaci s léky, které mohou způsobit hypoglykemii, jako je inzulín, deriváty sulfonylmočoviny, nebylo studováno. Pacienti s mírnou a středně těžkou jaterní nedostatečností nevyžadují úpravu dávky přípravku Januvia. Léčba nebyla studována u pacientů se závažným selháním jater. V klinických studiích byla účinnost a bezpečnost přípravku Januvia u starších pacientů (≥ 65 let, 409 pacientů) srovnatelná s těmito indikátory u pacientů mladších 65 let. Úprava dávky pro věk se nevyžaduje. U starších pacientů je pravděpodobnější výskyt selhání ledvin. Podobně jako u jiných věkových skupin je nutná úprava dávky u pacientů s těžkou renální insuficiencí. Dopad na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy Nebyly provedeny žádné studie o účinku léku Januvia na schopnost řídit vozidla. Očekává se však, že lék nepříznivě neovlivní schopnost řídit auto nebo složité mechanismy.

Předávkování přípravkem Januvia, příznaky a léčba

Příznaky: Během klinických studií na zdravých dobrovolnících byla pozorována dobrá snášenlivost při užívání přípravku Januvia v jedné dávce 800 mg. Minimální změny v intervalu QTc, které nejsou považovány za klinicky významné, byly zaznamenány v jedné studii léku v indikované dávce. Klinické studie léku v dávce vyšší než 800 mg / neuskutečněné. Léčba: odstranění neabsorbovaného léčiva z gastrointestinálního traktu, sledování vitálních funkcí včetně EKG a v případě potřeby symptomatická a podpůrná léčba. Sitagliptin je špatně dialyzován. V klinických studiích bylo během těhotenské dialýzy během 3-4 hodin odebráno pouze 13,5% dávky. Dlouhodobá dialýza může být předepsána v případech klinické potřeby. Neexistují žádné údaje o účinnosti peritoneální dialýzy sitagliptinu.

Drogové interakce s přípravkem Januvia

Ve studiích interakce s jinými léčivy, sitagliptin žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku následujících léčiv: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, perorální antikoncepce. Na základě těchto údajů sitagliptin neinhibuje izoenzymy CYP3A4, 2C8 nebo 2C9. Na základě údajů in vitro sitagliptin pravděpodobně neinhibuje CYP2D6, 1A2, 2C19 nebo 2B6 a ani neindukuje CYP3A4. Bylo pozorováno mírné zvýšení AUC (11%), stejně jako průměrná Cmax (18%) digoxinu, pokud byla použita společně se sitagliptinem. Toto zvýšení není považováno za klinicky významné. Nedoporučuje se měnit dávku buď digoxinu nebo přípravku Januvia, pokud se užívá současně. zvýšení AUC a Cmax sitagliptinu, což bylo zaznamenáno 29% a 68% v tomto pořadí u pacientů s společná aplikace Janow jediné dávce 100 mg cyklosporinu (silný inhibitor p-glykoproteinu) v jedné dávce 600 mg. Tyto změny ve farmakokinetických parametrech sitagliptinu nejsou považovány za klinicky významné. Nedoporučuje se měnit dávku přípravku Januvia, pokud se užívá společně s cyklosporinem a jinými inhibitory p-glykoproteinu (například ketokonazolem). Populační farmakokinetická analýza u pacientů a zdravých dobrovolníků (n = 858) nechá reagovat s širokou škálu souvisejících formulací (n = 83, přibližně polovina z, které jsou vylučovány ledvinami) neprokázaly žádný klinicky významný účinek léčiv na farmakokinetiku sitagliptinu.

Rekreační podmínky z lékárny Januvia

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Skladovací podmínky pro léky Januvia

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nejvýše 30 ° C. Doba použitelnosti - 2 roky.

Hypoglykemická léčiva Januvia (pokyny a recenze diabetiků)

Januvia je první antidiabetikum patřící do zcela nové skupiny léků, inhibitorů DPP-4. S počátkem produkce Januvia začala nová inkretinová éra léčby cukrovky. Podle vědců není tento vynález důležitější než objev metforminu nebo tvorba umělého inzulínu. Nový lék snižuje cukr stejně účinně jako sulfonylmočoviny (PSM), ale to nevede k hypoglykémii, snadno se přenáší a dokonce pomáhá obnovit beta buněk.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Podle pokynů může být přípravek Yanuvia užíván s jinými antihyperglykemickými léky v kombinaci s inzulinovou terapií.

Indikace pro použití

Podle doporučení četných diabetických asociací je lék první linie, který je předepsán bezprostředně po diagnóze diabetu 2. typu, metformin. S jeho nedostatečnou účinností přidejte léky druhé řady. Po dlouhou dobu byly léky sulfonylmočoviny upřednostňovány, protože jsou účinnější než jiné léky ovlivňující hladinu cukru v krvi. V současné době je stále více lékařů nakloněno k novým lékům - mimetikům GLP-1 a inhibitorům DPP-4.

Obecně platí, že přípravek Januvia je lék na diabetes mellitus, který se přidává k metforminu ve fázi 2 diabetické léčby. Druhý displej potřebovat antihyperglykemický léky - glykovaného hemoglobinu> 6,5%, s tou podmínkou, že metformin se užívá v dávce blízkou maximální pozorované malouglevodnaya stravy poskytované pravidelnou fyzickou aktivitu.

Při výběru toho, co pacienta jmenuje: léky sulfonylurey nebo Januanu, věnujte pozornost nebezpečí hypoglykémie pro pacienta.

Indikace pro podávání přípravku Januvia a jeho analogů:

  1. Pacienti se sníženou citlivostí na hypoglykemii v důsledku neuropatie nebo jiných příčin.
  2. Diabetici předisponovaní k noční hypoglykémii.
  3. Osamělí, starší pacienti.
  4. Diabetici, kteří vyžadují vysokou koncentraci pozornosti při řízení automobilu, práce na výšku, složitými mechanismy atd.
  5. Pacienti s častou hypoglykemií, kteří užívají sulfonylmočovinu.

Samozřejmě, jakýkoli pacient s diabetem může zvolit přechod k Yanuvii. Účinnost přípravku Januvia je snížení glykémovaného hemoglobinu o 0,5% nebo více po šesti měsících léčby. Pokud se tyto výsledky nedosáhnou, musí pacient vybrat jinou drogu. Pokud se HS snížila, ale dosud nedosáhla normy, do léčby se přidá třetí antidiabetikum.

Jak lék funguje?

Inkritinami jsou gastrointestinální hormony, které se produkují po jídle a vyvolávají uvolňování inzulínu ze slinivky břišní. Po dokončení své práce se rychle rozpadají pomocí speciálního enzymu, typu 4 dipeptidyl peptidázy nebo DPP-4. Januvia inhibuje nebo inhibuje tento enzym. Výsledkem je, že inkretiny jsou v krvi delší, což znamená, že se zvyšuje syntéza inzulínu a snižuje glukóza.

Obecné charakteristiky všech inhibitorů DPP-4 užívaných při diabetes mellitus:

  • Januvia a analogy jsou užívány orálně, jsou dostupné ve formě pilulky;
  • zvyšují koncentraci inkretinů, ale ne více než dvakrát více než fyziologická;
  • nemají prakticky žádné nežádoucí účinky v zažívacím traktu;
  • neovlivňují negativně váhu;
  • hypoglykemie u diabetes mellitus je způsobena mnohem méně často sulfonylmočovinami;
  • sníží glykovaný hemoglobin o 0,5-1,8%;
  • ovlivňují obě toscak a postprandiální glykémii. Glukóza na prázdném žaludku je snížena, včetně snížení sekrece játry;
  • zvyšuje hmotnost beta buněk v pankreatu;
  • neovlivňují sekreci glukagonu v reakci na hypoglykemii, nesnižujte jeho zásoby v játrech.

Návod k použití podrobně popisuje farmakokinetiku sitagliptinu, účinné látky přípravku Januvia. Má vysokou biologickou dostupnost (přibližně 90%), absorbovanou z gastrointestinálního traktu během 4 hodin. Akce začíná půl hodiny po přijetí, účinek trvá déle než jeden den. V těle se sitagliptin prakticky neabsorbuje, 80% se vylučuje močí ve stejné formě.

Výrobce Januvia - Americká společnost Merck. Lék vstupující na ruský trh je vyráběn v Nizozemsku. V současné době začala produkce sitagliptinu ruskou společností Akrihin. Jeho vzhled v lékárnách se očekává v 2. čtvrtletí roku 2018.

Návod k použití

Přípravek Januvia je dostupný v dávkách 25, 50, 100 mg. Tablety mají filmový obal a jsou barveny v závislosti na dávce: 25 mg - světle růžová, 50 mg - mléko, 100 mg - béžová.

Droga je platná více než 24 hodin. Je užíván jednou denně, bez ohledu na čas jídla a jeho složení. Podle recenzí můžete čas příjmu přípravku Januvia přesunout po dobu 2 hodin, aniž byste museli ovlivnit glykémii.

Doporučení z pokynů pro výběr dávkování:

  1. Optimální dávka je 100 mg. Předepisuje se téměř všem diabetikům, kteří nemají kontraindikace. Není nutné začít s malou dávkou a postupně je zvyšovat, protože přípravek Januvia je tělem dobře snášen.
  2. Obličky se podílejí na eliminaci sitagliptinu, takže v případě selhání ledvin se léky mohou hromadit v krvi. Aby se zabránilo předávkování, je dávka přípravku Januvia upravena v závislosti na stupni nedostatečnosti. Při GFR> 50 je předepsáno obvyklé 100 mg. S SCF 9%).

Jak užívat "Yanuviyu" s diabetem?

Lék na cukrovku nazvaný "Januvia" je pro diabetika považován za nejbezpečnější a nejúčinnější, protože tento lék má zvláštní účinek na tělo. Nicméně je třeba vědět, jaké jsou kontraindikace, zda jsou možné vedlejší reakce a jak správně používat "Yanuviyu".

Složení a vlastnosti léčiva

Nejdůležitější účinnou látkou přípravku "Januvia" je sitagliptin. Navíc jsou v něm pomocné součásti následující:

  • fosforečnan vápenatý;
  • stearát celulózy a hořečnatý;
  • fumarát sodný a kroskarmelóza;
  • polyvinylalkohol, mastek a jiné neškodné látky.

Terapeutické vlastnosti hlavní účinné látky:

  • zvýšená sekrece inzulínu;
  • snížené hladiny glukózy;
  • prevence hypoglykemie.

Účinky na tělo

"Januvia" je jmenován lékařem pro diabetes mellitus výlučně druhého typu. Faktem je, že na rozdíl od inzulínu a jiných léků používaných u diabetes mellitus 1. typu je mechanismus "Januvia" na těle zcela odlišný. Ukazuje se, že hlavní aktivní složka přispívá k tvorbě těch hormonů, které se tvoří ve střevě a aktivně se podílí na trávicím procesu. A to vede k syntéze požadovaného množství inzulínu k potlačení hladiny cukru v krvi. Stručně řečeno, produkuje se více inzulínu, takže hladina glukózy nevyšle.

Sitagliptin také ovlivňuje glukagon, který je produkován pankreasem. V důsledku toho je jeho množství výrazně sníženo, což normalizuje hladinu cukru.

Po průniku léčiva do těla se účinnost účinné látky udržuje po dobu 24 hodin. Kvůli tomu zůstává stav bolesti normální po fyzické námaze, jídle a půstu. Nejvyšší bod koncentrace se zjistí nejméně po jedné hodině, maximálně po 4 hodinách. Poloviční náprava po 12 hodinách.

Zvláštnost drogy "Januvia" - může být přijata bez ohledu na čas jídla a další okolnosti. Téměř 80% účinných látek se vylučuje renálním systémem (tj. Močí).

Jak podat žádost?

  1. Pokud se přípravek Januvia používá jako monoterapie nebo společně s jinými léky, je předepsáno 100 mg denně.
  2. Není žádoucí vynechat čas užívání léků. Pokud se to stane, pak okamžitě vypijte pilulku a další příjem bude za den. Nemůžete užít dvojnásobnou dávku!
  3. Nemůžete nezávisle zvyšovat dávku léku.
  4. Při renální insuficienci existují zvláštní pokyny pro přijetí. Při nejmenší závažnosti se dávka neupravuje - průměrná dávka by neměla překročit 50 mg / den s těžkou dávkou 25 mg / den.

Přesná dávka je určena výhradně ošetřujícím lékařem, v závislosti na patologii, závažnosti, přítomnosti doprovodných onemocnění a individuálních charakteristikách organismu.

Možné kontraindikace

  • Alergická reakce na jednu složku léku "Januvia".
  • Těhotenství a kojení. Ukazuje se, že zákaz byl uložen kvůli skutečnosti, že studie drogy v tomto směru nebyla provedena. Nicméně, pokud je potřeba užít drogu, doporučuje se žena odmítnout kojení. Existuje celá řada předpokladů, že látka sitagliptin nepříznivě ovlivňuje vývoj plodu a těhotenství obecně.
  • Diabetická nemoc typu 1.
  • Ketoacidóza u diabetes mellitus.
  • Kategorie věku do 18 let.
  • Staroba V tomto případě se berou v úvahu komorbidity, proto je možná metoda "Januvia", ale s úpravou dávky.

Nežádoucí účinky

Obecně je lék "Januvia" tělem snadno tolerován. Může být kombinován s mnoha dalšími léčebnými formami určenými pro léčbu diabetu. Ale nežádoucí účinky jsou stále zaznamenány. Důvodem je především předávkování, alergická reakce a charakteristika každého jednotlivého organismu. Nežádoucí účinky, které se mohou objevit:

  • nevolnost a zvracení;
  • průjmy a bolesti břicha.

Během léčby přípravkem "Januvia" dochází ke zvýšení hladiny kyseliny močové a leukocytů, což vede k menším změnám ve stavu pacienta. Proto se tyto klinické projevy netýkají vedlejších účinků.

Předávkování - co dělat?

Pokud dojde k předávkování, diabetik se bude cítit horší. Proto je velmi důležité přijmout včas opatření, která pomohou:

  1. Ujistěte se, že očistíte žaludek účinné látky umělým zvracením / mytí žaludku.
  2. Potřebujete řídit pulz a srdeční frekvenci, krevní tlak.
  3. Naléhavě se poraďte s lékařem nebo zavolejte na záchrannou službu.

Vlastnosti léku "Januvia"

Léčba "Januvia" se používá v těchto případech:

  • s monoterapií;
  • při dodržování zvláštní diabetické diety;
  • během cvičení;
  • spolu s dalšími léky.

Kombinovaná a trojitá terapie si zaslouží zvláštní pozornost. Proto se přípravek Januvia používá spolu s takovými léčebnými postupy pro diabetes mellitus typu 2:

  1. Spolu s nástrojem "Metformin" v mnoha případech. Pokud se jedná o kombinovanou terapii, pak v kombinaci s fyzickou aktivitou a diabetickou dietou. V případě trojité terapie, dále v kombinaci s antagonisty nebo sulfonylmočovinou.
  2. Přípravek "Januvia" se aktivně používá v kombinaci s látkami, jako je sulfonylmočovina. Mohou to být léky: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" nebo "Amaryl".
  3. Spolu s antagonisty (PPARy), tedy látkou thiazolidindion. Známé léky: "Rosiglitazon", "Pioglitazon".

Dané léky jsou k dispozici ve formě tablet. Tablety mají zaoblenou růžovou barvu s měkkým béžovým odstínem. Můžete vidět nápis na jedné ze stran "112" nebo "227", což přímo závisí na dávce 50 nebo 100 mg léku.

Je nutné skladovat "Yanuviya" při pokojové teplotě nepřesahující 30 stupňů.

Doba použitelnosti drogy je 2 roky. Tento lék byste neměli užívat po uplynutí doby uvedené na obalu každé drogy.

Pokud trpíte diabetem typu 2, nezapomeňte zkusit léčbu přípravkem "Januvia", protože ovlivňuje organismus zcela ne jako jiné léky. Předběžně konzultujte s ošetřujícím endokrinologem, a proto monitorujte hladiny glukózy.

Januvia

Januvia: návod k použití a recenze

Latinský název: Januvia

ATX kód: A10BH01

Účinná látka: sitagliptin (sitagliptin)

Výrobce: Merck Sharp Dohme B.V. (Nizozemsko), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Itálie), Akrihin, OAO (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 10/24/2018

Januvia je hypoglykemická léčiva; inhibitor dipeptidyl peptidázy-4.

Forma uvolnění a složení

Dávkovací forma přípravku Januvia - potahované tablety: bikonvexní, kulaté; v dávce 25 mg - světle růžová s jemným béžovým odstínem a rytina "221"; v dávce 50 mg - světle béžová, s rytinou "112"; v dávce 100 mg - béžová, s rytinou "277" (14 kusů v blistrech, v krabici z 1, 2, 4, 6 nebo 7 blistrů).

Složení 1 tablety:

  • účinná látka: sitagliptin fosfát hydrát - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (ekvivalentní obsahu sitagliptinu - 25/50/100 mg);
  • Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, nezemletý fosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, fumarát sodný;
  • filmový obal: v dávce 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; v dávce 50 mg - Opadry II světle béžová 85 F 17498; v dávce 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, oxid titaničitý, polyethylenglykol 3350, talek, žlutý oxid železitý, oxid železitý červený).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou složkou přípravku Januvia je sitagliptin - vysoce selektivní inhibitor enzymu DPP-4 (dipeptidyl peptidáza-4) určený k léčbě diabetu 2. typu. Z hlediska chemické struktury a farmakologického účinku se sitagliptin liší od analogů GLP-1 (peptid-1 podobný glukagonu), sulfonylmočovinových derivátů, inzulínu, biguanidů, agonistů y receptorů (aktivovaných peroxisomovým proliferátorem - PPAR-y), inhibitorů α-glykosidázy a analogů amylin. Sitagliptin inhibuje DPP-4, čímž zvyšuje koncentraci GLP-1 a HIP (insulinotropní peptid závislý na glukóze) - dva známé hormony, které jsou zahrnuty do rodiny inkretinů, které jsou vylučovány ve střevě po dobu 24 hodin a jejichž hladina se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. Inkretyn - je součástí interní fyziologické biosystémové regulace glukózové homeostázy, přispívá k syntéze inzulínu a jeho sekreci pankreatickými beta-buňkami v důsledku signálních intracelulárních mechanismů spojených s cyklickým AMP (adenosin monofosfát) s normální nebo zvýšenou hladinou glukózy v krvi.

GLP-1 inhibuje zvýšenou sekreci glukagonu pankreatickými α-buňkami. Pokles hladiny glukagonu na pozadí zvýšení koncentrace inzulínu přispívá k inhibici tvorby glukózy v játrech, což vede ke snížení glykémie.

V případě nízké hladiny glukózy v krvi není účinek inkretinů na syntézu inzulínu a sekreci glukagonu pozorován, neovlivňují uvolňování glukagonu v reakci na hypoglykemii. V přírodních podmínkách enzym DPP-4 omezuje aktivitu inkretinů, rychle je hydrolyzuje a rozkládá je na neaktivní složky.

Sitagliptin, který inhibuje účinnost DPP-4, zabraňuje hydrolýze inkretinů a zvyšuje růst plazmatických koncentrací aktivních forem GLP-1 a HIP, což zvyšuje uvolňování inzulínu závislé na glukóze a přispívá ke snížení sekrece glukagonu. U diabetu typu 2 s hyperglykémií takové sekrece inzulínu a glukagonu korekce vede ke snížení koncentrace NbA1c (glykosylovaného hemoglobinu) a sníženou hladinu glukózy, definovaný jako půstu a po nanesení vzorku.

Užívání jedné dávky přípravku Januvia u diabetes mellitus typu 2 vede k inhibici enzymu DPP-4 po dobu 24 hodin, v důsledku čehož se zvyšuje hladina cirkulujícího inkretinu GLP-1 a HIP o 2-3 krát, zvyšuje plazmatická koncentrace inzulínu a C-peptidu, snižuje koncentrace glukanu v plazmě, ukazatele glukózy v krvi nalačno a po poklesu dávky potravy nebo glukózy.

Farmakokinetika

Kinetické vzorce chemických a biologických procesů, které se vyskytují u sitagliptinu v těle zdravých jedinců a u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, byly podrobně studovány. Charakteristika zdravých dobrovolníků po perorálním podání 100 mg sitagliptinu: vstřebávání - rychlá, hodnota TCmax (doba dosažení maximální koncentrace) - 1-4 hodiny od doby přijetí; AUC (plocha pod křivkou "koncentrace-čas") - 8,52 μmol / hodina, tento ukazatel je úměrný dávce; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (průměrný poločas) - 12,4 hodin. Hodnota AUC sitagliptinu po příštím příjmu 100 mg léku po dosažení rovnovážného stavu po první dávce byla zvýšena

14%. Variabilita látky AUC uvnitř a mezi jednotlivými předměty je zanedbatelná.

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Januvia:

    absorpce: absolutní indikátor biologické dostupnosti sitagliptinu je

87%; souběžné podávání léku s mastnými potravinami neovlivňuje jeho farmakokinetiku; distribuce: Po jednorázové dávce léku v dávce 100 mg byl průměrný distribuční objem sitagliptinu v rovnovážném stavu u zdravých jedinců

198 l. Frakce vazebných plazmatických proteinů je poměrně nízká (

38%); metabolismus: až 79% sitagliptinu se vylučuje ledvinami v nezměněné formě, metabolizuje se jen malá část požívané látky; po podání 14C-značeného sitagliptinu

16% radioaktivního léčiva bylo vyloučeno jako metabolity; ve stopových množstvích bylo zjištěno 6 metabolitů sitagliptinu, s největší pravděpodobností nemělo inhibiční účinek na DPP-4; odstranění: po perorálním podání u zdravých subjektů s 14 C-značeného sitagliptin 100% léčiva se vyloučí do jednoho týdne od okamžiku přijetí, jak následuje: ve střevě - 13% ledvin - 87%. T1/2 při perorálním podání v dávce 100 mg

12,4 h, renální clearance

Indikace pro použití

  • monoterapie: pacienti se speciální dietou a cvičením při předepisování jsou předepisováni jako lék, který zlepšuje kontrolu glykémie u diabetes typu 2;
  • kombinovaná léčba: v kombinaci s metforminem nebo agonisty receptoru PPARγ (thiazolidindiony) jsou předepsány pacientům s diabetem typu 2 za účelem zlepšení glykemické kontroly v případě neúčinné diety a cvičení v kombinaci s monoterapií.

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • období těhotenství a kojení (laktace);
  • děti a mladiství do 18 let;
  • přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní kontraindikace: U selhání ledvin je třeba užívat přípravek Yanuvu s opatrností. Pacienti se středně těžkou a těžkou renální insuficiencí a s renální patologií v terminálním stadiu vyžadujícím hemodialýzu vyžadují úpravu dávky sitagliptinu.

Instrukce k použití přípravku Januvia: metoda a dávkování

Tablety přípravku Januvia se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučená dávka pro monoterapii, stejně jako v kombinaci s metforminem nebo agonistou PPARγ (thiazolidindiony) - 100 mg jednou denně.

Pokud pacient zapomene užít jinou pilulku, měl by být podán co nejdříve, ihned poté, co si vzpomene na přeskočení dávky, ale neužíval dvojnásobnou dávku.

Nežádoucí účinky

Přípravek Januvia jako monoterapie a v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky je obecně dobře tolerován. Celková četnost výskytu nežádoucích nežádoucích účinků a četnost výpadku sitagliptinu v důsledku nežádoucích účinků byla podle klinických studií podobná jako u pacientů zaznamenaných v důsledku užívání placeba.

Nežádoucí účinky bez zjištěného spojení s užíváním sitagliptinu v denní dávce 100 a 200 mg, ale častější než u pacientů, kteří dostávali placebo (≥ 3% případů): infekce horních cest dýchacích, nazofaryngitida, bolest hlavy, průjem, artralgie.

Další nežádoucí účinky přípravku Januvia:

  • GI (gastrointestinální): bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem;
  • laboratorní údaje (nejsou považovány za klinicky významné): mírný nárůst kyseliny močové (nebyly hlášeny žádné případy dny); mírný pokles koncentrace celkové alkalické fosfatázy částečně způsobený malým poklesem kostní frakce alkalické fosfatázy; slabý nárůst obsahu leukocytů v důsledku zvýšení počtu neutrofilů (tento jev byl zaznamenán ve většině studií, ale ne ve všech případech);
  • Kardiovaskulární systém: nebyly zaznamenány žádné klinicky významné změny vitálních funkcí a elektrokardiogramu (EKG), včetně intervalu QTc.

Předávkování

Klinické studie prováděné za účasti zdravých dobrovolníků ukázaly, že sitagliptin v jedné dávce 800 mg je obecně dobře snášen. V jediném případě byla zaznamenána minimální klinicky nevýznamná změna QTc intervalu. Příjem denních dávek nad 800 mg u lidí nebyl studován.

V případě předávkování se doporučuje provést standardní podpůrná opatření: extrakce neabsorbovaných reziduí léčiva z gastrointestinálního traktu, průběžné sledování vitálních funkcí včetně EKG, stejně jako stanovení symptomatické léčby v případě potřeby.

Lék je špatně dialyzován (po 3-4 hodinách hemodialýzy, podle klinických pozorování je z těla eliminováno pouze 13,5% dávky). Při prokázané klinické potřebě může být předepsána prodloužená dialýza. Údaje o účinnosti vylučování sitagliptinu v peritoneální dialýze nejsou dnes k dispozici.

Zvláštní instrukce

Podle klinických studií se hypoglykemie u pacientů s podobnou frekvencí jako při užívání placeba vyskytla v důsledku užívání přípravku Januvia jako monoterapeutického léčivého přípravku nebo v rámci komplexní léčby metforminem / pioglitazonem.

Kombinované užívání léku v kombinaci s léky schopnými indukovat hypoglykemii, například s deriváty inzulínu nebo sulfonylmočoviny, nebylo studováno.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Studie týkající se účinku přípravku Januvia na rychlost psychomotorických reakcí a schopnost koncentrace nebyly provedeny, avšak nepředpokládá se negativní vliv léku na tyto indikátory.

Používejte během těhotenství a kojení

Vzhledem k nedostatku údajů z kontrolovaných studií bezpečnosti a účinnosti užívání léčivého přípravku u těhotných žen se přípravek Yanuviya stejně jako jiné hypoglykemické přípravky pro perorální podání nedoporučuje užívat během těhotenství.

Údaje o přidělení sitagliptinu během laktace nejsou k dispozici, proto není léčivo indikováno během kojení.

Použití v dětství

Podle pokynů se Yanuvia nepoužívá v pediatrické praxi.

V případě poruchy funkce ledvin

Pacienti s renální insuficiencí vyžadují úpravu dávky přípravku Januvia, u kterého se doporučuje posoudit funkci ledvin před začátkem cyklu a poté je opakovaně opakovat v průběhu léčby.

Korekce dávkování v závislosti na stupni selhání ledvin a clearance kreatininu (CK):

  • mírné selhání ledvin, QA> 50 ml / min (sérový kreatinin: méně než 1,7 mg / dl u mužů, u žen méně než 1,5 mg / dl): úprava dávky se nevyžaduje;
  • mírné selhání ledvin, CC 30 až 50 ml / min (koncentrace kreatininu v séru: 1,7-3 mg / dl u mužů, 1,5-2,5 mg / dl u žen): denní dávka - 50 mg na 1 příjem;
  • závažné selhání ledvin, QC

Vzdělání: První moskevská státní lékařská univerzita pojmenovaná po I.M. Sechenov, specialita "Medicína".

Informace o léčivém přípravku jsou obecné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je nebezpečná pro zdraví!