Metformin, jak užívat před jídlem nebo po něm

Diagnostika

Tento materiál popisuje mechanismus účinku metforminu, populárního perorálního hypoglykemického léku, který je předepsán pro léčbu diabetu 2. typu, stejně jako u osob s nadváhou a obezitou. Metformin zabraňuje rozvoj kardiovaskulárních onemocnění a komplikací diabetes mellitus, pomáhá tělu zvýšit citlivost na inzulín.

Navzdory popularitě není účinek metforminu na lidské tělo zcela pochopen. Metformin se také nazývá "bestseller, nečte se do konce." Různé studie se aktivně vedou až do dnešního dne a vědci objevují nové aspekty tohoto léku, odhalují jeho další příznivé vlastnosti a vedlejší účinky.

Je známo, že Světová zdravotnická organizace uznává metformin jako jeden z nejúčinnějších a nejbezpečnějších léčiv používaných v systému zdravotní péče.

Na druhou stranu, ačkoli Metformin byl objeven až v roce 1922, teprve v roce 1995 byl používán ve Spojených státech. A v Německu metformin stále není lékem na předpis a němečtí lékaři jej předepisují.

Mechanismus účinku metforminu

Metformin aktivuje sekreci jaterního enzymu AMP-aktivovanou protein kinázou (AMPK), která je zodpovědná za metabolismus glukózy a tuku. Aktivace AMPA je nezbytná pro inhibiční účinek metforminu na glukoneogenezi v játrech.

Kromě potlačení procesu glukoneogeneze v játrech zvyšuje metformin citlivost tkáně na inzulín, zvyšuje periferní absorpci glukózy, zvyšuje oxidaci mastných kyselin a zároveň snižuje absorpci glukózy z gastrointestinálního traktu.

Jednodušeji, po vstupu potravy s vysokým obsahem sacharidů do těla se začne sekrece inzulínu pankreatu udržovat hladiny cukru v krvi v normálním rozmezí. Sacharidy obsažené v potravinách se rozkládají ve střevech a převádějí se na glukózu, která vstupuje do krevního řečiště. S inzulínem je dodáván do buněk a je k dispozici pro energii.

Játra a svaly mají schopnost ukládat přebytečnou glukózu a je také snadné je uvolnit do krevního oběhu, je-li to nutné (například během hypoglykemie, při fyzické námaze). Kromě toho může játra ukládat glukózu z jiných živin, například z tuků a aminokyselin (stavební bloky bílkovin).

Nejdůležitějším účinkem metforminu je inhibice (potlačení) produkce glukózy játry, což je charakteristické pro diabetes 2. typu.

Další účinek léčiva se projevuje v oddálení absorpce glukózy v střevě, což umožňuje po jídle snížit hladinu glukózy v krvi (postprandiální hladina cukru v krvi) a zvyšovat citlivost buněk na inzulín (cílové buňky začnou reagovat rychleji na inzulín, který vylučován glukózou).

Dr. R. Bernsteinova poznámka k metforminu: "Užívání metforminu má některé další pozitivní vlastnosti - snižuje výskyt rakoviny a potlačuje horečkový hormon ghrelin, čímž snižuje tendenci k přejídání. Podle mých zkušeností však nejsou všechny analogy metforminu stejně účinné. Vždy předepisuji Glucophage, i když je o něco dražší než jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydání.

Jak rychle pracuje metformin?

Po perorálním podání se tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálním traktu. Účinnost účinné látky začíná 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách se vylučuje ledvinami. Metformin se může akumulovat v játrech, ledvinách a svalové tkáni.

dávkování

Na začátku léčby je metformin obvykle předepisován dvakrát až třikrát denně před jídlem nebo po jídle 500-850 mg. Po 10-15denním kurzu se hodnotí účinnost jeho působení na hladinu cukru v krvi a v případě potřeby se dávka léku zvyšuje pod dohledem lékaře. Dávka metforminu může být zvýšena na 3000 mg. denně, rozdělených na 3 ekvivalentní dávky.

Pokud hladina cukru v krvi neklesne na normální hodnotu, pak je zvažována otázka jmenování kombinované terapie. Kombinace přípravků s metforminem jsou k dispozici na ruském a ukrajinském trhu a zahrnují: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je také možné použít kombinovanou léčbu inzulínem.

Dlouhodobě působící metformin a jeho analogy

Chcete-li se zbavit gastrointestinálních poruch a zlepšit kvalitu života pacientů, ve Francii byl vyvinut metformin pro prodloužené působení. Glyukofazh Long - léčivo s pomalou absorpcí účinné látky, které lze užívat pouze jednou denně. Tento postup zabraňuje výskytu maximálních koncentrací metforminu v krvi, má příznivý účinek na toleranci metforminu a snižuje výskyt problémů s trávením.

Absorpce prodlouženého metforminu se vyskytuje v horním zažívacím traktu. Vědci vyvinuli gelový difuzní systém GelShield ("gel uvnitř gelu"), který pomáhá metforminu postupně a rovnoměrně uvolňovat z formy tablety.

Analogy metforminu

Původní lék je francouzský Glyukofaz. Existuje mnoho analogů (generik) metforminu. Mezi ně patří ruské drogy Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, Německá Metfohamma a Siofor, chorvatský Formin pliva, argentinský bagomet, izraelský metformin-teva, slovenský metformin Zentiva.

Analogy dlouhodobě působící metformin a jejich náklady

Nežádoucí účinky metforminu

Často (ve více než 10% případů) se vyskytují problémy s gastrointestinálním traktem (zvracení, nauzea, průjem, nadýmání, bolesti břicha). V takových případech musí být metformin podáván s jídlem, aby nedocházelo k podráždění trávicího traktu. U akutní gastrointestinální poruchy by měl být metformin zastaven.
Silné snížení hladiny cukru v krvi (hypoglykémie) se může objevit po nadměrném příjmu alkoholu během léčby metforminem (alkohol sám snižuje hladinu cukru v krvi).
Nedostatek vitaminu B12 je pozorován u asi 5% všech lidí užívajících metformin, což je asi dvakrát vyšší než normální. Riziko nedostatku vitaminu B12 se zvyšuje s prodlouženým užíváním léku - u 30% pacientů užívajících metformin po dobu 10-12 let došlo k určité nedostatečnosti tohoto vitaminu. Proto se doporučuje dodatečný příjem vitaminu B12.
Změna chuti.
Při dlouhodobém užívání a při užívání léku spolu s velkými dávkami alkoholu může být v krvi přítomna vysoká hladina kyseliny mléčné (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformin

Laktátová acidóza (laktidemie, mléčná kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je vzácné, ale velmi nebezpečné onemocnění, často fatální. Tělo je okyseleno kyselinou mléčnou, mechanismus využití laktátu játry a svalů je blokován. Polovina případů těžké laktátové acidózy je u pacientů s diabetem typu 2.

Riziko laktátové acidózy se zvyšuje s kombinací příjmu metforminu s velkým množstvím alkoholu. Proto je užívání metforminu kontraindikováno u pacientů s alkoholismem.

Pacienti, kteří užívají metformin nebo jeho analogy, mohou užívat alkohol v mírném množství s jídlem obsahujícím sacharidy.

Rizikem vzniku laktátové acidózy jsou pacienti s poruchou funkce jater a ledvin. Existují také rizika pro nemoci, při kterých dochází k tkáňové hypoxii (srdeční selhání, plicní embolie, srdeční infarkt, šokové stavy).

Kontraindikace

Metformin je kontraindikován v následujících případech:

Při absolutním nedostatku inzulinu - u diabetes mellitus typu 1, diabetické ketoacidózy nebo diabetické kómy je metformin zcela nepřijatelný (kontraindikován).
Při závažném onemocnění ledvin (akutní nefritida, nefroskleróza) a selhání ledvin.
Při selhání jater.
Když alkoholismus, protože Alkohol vyvolává acidifikaci těla kyselinou mléčnou, takže existuje riziko laktátové acidózy.
S nestabilním srdečním selháním, infarktem myokardu, srdečním (kardiogenním šokem).
S těžkou infekcí těla.
Pokud máte podezření na přítomnost emfyzému u pacienta, zvyšuje se riziko laktátové acidózy.
Před operací, kde je plánována anestezie nebo anestezie, před lékařským vyšetřením s intravaskulární injekcí kontrastních látek v krvi by měl být metformin ukončen 24-48 hodin před začátkem léčby kvůli riziku vzniku acidózy krve.

Jak ovlivňuje metformin játra a ledviny?

Metformin může mít vedlejší účinky na játra a ledviny, takže je zakázáno užívat ho u pacientů s chronickými nemocemi (s chronickým selháním ledvin, hepatitidou, cirhózou apod.).

U pacientů s jaterní cirhózou je třeba se vyvarovat metforminu, protože působení léčiva nastává přímo v játrech a může způsobit změny v něm nebo vést k těžké hypoglykémii, blokující syntézu glukoneogeneze. Možná vznik obezity jater.

Nicméně v některých případech má metformin pozitivní vliv na jaterní onemocnění, takže by měl být pečlivě sledován stav jater při užívání tohoto léku.

U chronické hepatitidy by měl být metformin opuštěn, protože onemocnění jater se může zhoršit. V tomto případě je vhodné se uchýlit k inzulinové terapii, protože inzulín vstupuje přímo do krve, obchází játra nebo předepisuje léčbu sulfonylmočovinami.

Nebyly nalezeny žádné vedlejší účinky metforminu na zdravou játra.

Více informací naleznete na našich webových stránkách o užívání metforminu pro onemocnění ledvin.

Jak působí metformin na těhotné ženy s gestačním diabetem?

Stanovení metforminu těhotným ženám není absolutní kontraindikací, nekompenzovaný gestační diabetes je pro dítě mnohem více škodlivé. Inzulín je však častěji předepisován při léčbě gestačního diabetu. To je vysvětleno kontroverzními výsledky výzkumu vlivu metforminu na těhotné pacienty.

Jedna ze studií provedených ve Spojených státech ukázala, že metformin je bezpečný během těhotenství. Ženy s gestačním diabetem, které užívaly metformin, měly během těhotenství nižší nárůst hmotnosti než pacienti s inzulínem. Děti, které se narodily ženám, které užívaly metformin, měly menší nárůst viscerálního tuku, což je v pozdějším období života méně náchylné k inzulínové rezistenci.

U pokusů na zvířatech nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky metforminu na vývoj fetálního plodu.

Přesto se v některých zemích metformin těhotným ženám nedoporučuje. Například v Německu je předepisování tohoto léku během těhotenství a gestačního diabetu oficiálně zakázáno a pacienti, kteří ho chtějí vzít, přebírají všechna rizika a zaplatí si sami. Podle německých lékařů může mít metformin škodlivý účinek na plod a jeho předispozici k rezistenci na inzulín.

Při laktaci by měl metformin opustit, protože dostane se do mateřského mléka. Kojení s metforminem by mělo být přerušeno.

Jak metformin na vaječnících?

Metformin se nejčastěji používá k léčbě diabetu 2. typu, ale je také předepsán pro syndrom polycystických vaječníků (PCOS) kvůli vzájemnému vztahu mezi těmito nemocemi, protože syndrom polycystického vaječníku je často spojován s inzulínovou rezistencí.

Klinické studie dokončené v letech 2006-2007 dospěly k závěru, že účinnost metforminu při polycystických onemocněních vaječníků nebyla lepší než placebo a že metformin v kombinaci s klomipenem nebyl lepší než samotný příjem klomifenu.

Ve Velké Británii se předepisování metforminu jako léčby první linie u syndromu polycystických vaječníků nedoporučuje. Jako doporučení je indikován clomifen a je zdůrazněna potřeba změny životního stylu, bez ohledu na farmakoterapii.

Metformin pro ženskou neplodnost

Řada klinických studií prokázala účinnost metforminu při neplodnosti spolu s klomifenem. Metformin by měl být používán jako lék druhého řádu, pokud se léčba klomifenem ukázala jako neúčinná.

Další studie doporučuje, aby byl metformin předepisován bez výhrady jako primární léčba, protože má pozitivní účinek nejen na anovulaci, ale také na rezistenci na inzulín, hirsutismus a obezitu, což se často projevuje u PCOS.

Prediabet a metformin

Metformin může být podáván v pre-diabetes (lidé s rizikem vývoje diabetu 2. typu), což snižuje jejich šance na rozvoj nemoci, i když intenzivní cvičení a dieta s omezeným obsahem sacharidů jsou pro tento účel hodně výhodnější.

V USA byla provedena studie, podle které byla jedné skupině subjektů podávána metformin, zatímco druhá se zúčastnila sportu a následovala dietu. Výsledkem je, že ve skupině zdravého životního stylu byl výskyt cukrovky o 31% nižší než u pacientů s prediabetikou užívajících metformin.

Tady píšu o přípravku Prediabet a metforminu v jediném vědeckém přehledu publikovaném na databázi lékařských a biologických publikací PubMed (PMC4498279):

"Lidé se zvýšenou hladinou cukru v krvi, kteří nejsou diabetici, jsou vystaveni riziku vzniku cukrovky typu 2, tzv." Prediabetes ". Výraz prediabetes se obvykle vztahuje na hladinu glukózy na hladině glukózy nalačno (poruchy glukózy na lačno) a / nebo glukózy v plazmě, které byly podány po 2 hodinách po orálním podání glukózové tolerance se 75 g cukru (zhoršená glukózová tolerance). V USA se začala považovat dokonce i horní hraniční hladina glykovaného hemoglobinu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetem mají zvýšené riziko mikrovaskulárního poškození a rozvoj makrovaskulárních komplikací, podobně jako dlouhodobé komplikace diabetu. Zastavení nebo zvrácení progrese snížené citlivosti na inzulín a porušení funkce β-buněk je klíčem k dosažení prevence diabetu 2. typu.

Byla vyvinuta řada opatření zaměřených na snížení tělesné hmotnosti: farmakologická léčba (metformin, thiazolidindiony, akarbóza, bazální inzulínové injekce a léky proti ztrátě hmotnosti) a bariatrická chirurgie. Tato opatření mají za cíl snížit riziko vývoje diabetu 2. typu u lidí s pre-diabetem, ačkoli pozitivní výsledky nejsou vždy dosaženy.

Metformin zvyšuje účinek inzulinu v játrech a kosterním svalu a jeho účinnost při oddálení nebo prevenci nástupu diabetu byla prokázána v různých rozsáhlých, dobře plánovaných randomizovaných studiích,

včetně programů prevence diabetu. Desetiletí klinického použití ukázaly, že metformin je obecně dobře snášen a bezpečný. "

Mohu užívat Metformin pro hubnutí? Výsledky výzkumu

Podle výzkumu může metformin pomoci určitým lidem zhubnout. Nicméně stále není jasné, jak metformin vede ke ztrátě hmotnosti.

Jedna teorie spočívá v tom, že metformin snižuje chuť k jídlu, což je důvod, proč dochází ke ztrátě hmotnosti. Navzdory skutečnosti, že Metformin pomáhá zhubnout, tento lék není přímo určen k tomuto účelu.

Podle randomizované dlouhodobé studie (viz pubMed, PMCID: PMC3308305) dochází k postupnému úbytku hmotnosti při užívání metforminu po dobu jednoho až dvou let. Počet vynechaných kilogramů se také liší u různých lidí a je spojen s mnoha dalšími faktory - ústavou těla, množstvím spotřebovaných kalorií denně a životním stylem. Podle studie subjekty v průměru za 2 nebo více roky užívání metforminu ztratily z 1,8 až 3,1 kg. Ve srovnání s jinými způsoby snižování hmotnosti (diety s nízkým obsahem karbohydrátů, vysoká tělesná aktivita, hladovění) je to jen mírný výsledek.

Nepředpokládané léky bez dodržování jiných aspektů zdravého životního stylu nevedou ke ztrátě hmotnosti. Lidé, kteří dodržují zdravou výživu a cvičení užíváním metforminu, mají tendenci ztrácet větší váhu. To je způsobeno skutečností, že metformin zvyšuje míru spalování kalorií během cvičení. Pokud nehrajete sport, pravděpodobně nebudete mít tuto výhodu.

Kromě toho jakákoliv ztráta hmotnosti bude trvat, dokud neužíváte léčivý přípravek. To znamená, že pokud přestanete užívat metformin, existuje mnoho možností návratu k původní hmotnosti. A i když stále užíváte lék, můžete pomalu začít vážit. Jinými slovy, metformin není "kouzelná pilulka" pro snížení tělesné hmotnosti, což je na rozdíl od očekávání některých lidí. Přečtěte si více o tomto v našem materiálu: Aplikace metforminu pro hubnutí: recenze, výzkum, instrukce

Je metformin předepsán pro děti?

Přípustnost metforminu u dětí a dospívajících starších než deset let je přípustná - toto bylo ověřeno různými klinickými studiemi. Nezjistily žádné specifické vedlejší účinky spojené s vývojem dítěte, ale léčba musí být prováděna pod dohledem lékaře.

Závěry

Metformin snižuje tvorbu glukózy v játrech (glukoneogeneze) a zvyšuje citlivost tělesných tkání na inzulín.
Navzdory vysoké obchodovatelnosti této drogy ve světě není její mechanismus účinku plně pochopen a mnoho studií se navzájem odporuje.
Přijímání metforminu ve více než 10% případů způsobuje potíže s střevami. K vyřešení tohoto problému byl vyvinut dlouhodobě působící metformin (původní je Long Glucophage), který zpomaluje absorpci účinné látky a činí ji jemnějším na žaludku.
Metformin by neměl být užíván pro závažná onemocnění jater (chronická hepatitida, cirhóza) a ledviny (chronické selhání ledvin, akutní nefritida).
V kombinaci s alkoholem může metformin způsobit smrtelné onemocnění laktátovou acidózou, proto je alkoholikům přísně zakázáno užívat ho při pití velkého množství alkoholu.
Dlouhodobé podávání metforminu způsobuje nedostatek vitaminu B12, proto je vhodné užívat doplňky tohoto vitaminu.
Podávání metforminu se nedoporučuje během těhotenství a gestačního diabetu ani během kojení, protože proniká do mléka.
Metformin není "magická pilulka" pro úbytek hmotnosti. Ztráta hmotnosti je lepší se zdravou stravou (včetně omezení sacharidů) spolu s fyzickou aktivitou.

Zdroje:

Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogy prodlouženého účinku metforminu // ošetřující lékař. 2012. №3.
Metformin způsobuje laktátovou acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základy // Lékařské a lékárnické zprávy. 2011. №11-12.
Dlouhodobá bezpečnost, snášenlivost a ztráta hmotnosti spojená s užíváním metforminu při prevenci diabetes mellitus (studie) / Dlouhodobá bezpečnost, tolerance a léčba diabetu. 2012 duben; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.