Jak metformin působí na lidské tělo? Jeho vedlejší účinky a kontraindikace

• Diagnostika

Tento materiál popisuje mechanismus účinku metforminu, populárního perorálního hypoglykemického léku, který je předepsán pro léčbu diabetu 2. typu, stejně jako u osob s nadváhou a obezitou. Metformin zabraňuje rozvoj kardiovaskulárních onemocnění a komplikací diabetes mellitus, pomáhá tělu zvýšit citlivost na inzulín.

Navzdory popularitě není účinek metforminu na lidské tělo zcela pochopen. Metformin se také nazývá "bestseller, nečte se do konce." Různé studie se aktivně vedou až do dnešního dne a vědci objevují nové aspekty tohoto léku, odhalují jeho další příznivé vlastnosti a vedlejší účinky.

Je známo, že Světová zdravotnická organizace uznává metformin jako jeden z nejúčinnějších a nejbezpečnějších léčiv používaných v systému zdravotní péče.

Na druhou stranu, ačkoli Metformin byl objeven až v roce 1922, teprve v roce 1995 byl používán ve Spojených státech. A v Německu metformin stále není lékem na předpis a němečtí lékaři jej předepisují.

Mechanismus účinku metforminu

Metformin aktivuje sekreci jaterního enzymu AMP-aktivovanou protein kinázou (AMPK), která je zodpovědná za metabolismus glukózy a tuku. Aktivace AMPA je nezbytná pro inhibiční účinek metforminu na glukoneogenezi v játrech.

Kromě potlačení procesu glukoneogeneze v játrech zvyšuje metformin citlivost tkáně na inzulín, zvyšuje periferní absorpci glukózy, zvyšuje oxidaci mastných kyselin a zároveň snižuje absorpci glukózy z gastrointestinálního traktu.

Jednodušeji, po vstupu potravy s vysokým obsahem sacharidů do těla se začne sekrece inzulínu pankreatu udržovat hladiny cukru v krvi v normálním rozmezí. Sacharidy obsažené v potravinách se rozkládají ve střevech a převádějí se na glukózu, která vstupuje do krevního řečiště. S inzulínem je dodáván do buněk a je k dispozici pro energii.

Játra a svaly mají schopnost ukládat přebytečnou glukózu a je také snadné je uvolnit do krevního oběhu, je-li to nutné (například během hypoglykemie, při fyzické námaze). Kromě toho může játra ukládat glukózu z jiných živin, například z tuků a aminokyselin (stavební bloky bílkovin).

Nejdůležitějším účinkem metforminu je inhibice (potlačení) produkce glukózy játry, což je charakteristické pro diabetes 2. typu.

Další účinek léčiva se projevuje v oddálení absorpce glukózy v střevě, což umožňuje po jídle snížit hladinu glukózy v krvi (postprandiální hladina cukru v krvi) a zvyšovat citlivost buněk na inzulín (cílové buňky začnou reagovat rychleji na inzulín, který vylučován glukózou).

Dr. R. Bernsteinova poznámka k metforminu: "Užívání metforminu má některé další pozitivní vlastnosti - snižuje výskyt rakoviny a potlačuje horečkový hormon ghrelin, čímž snižuje tendenci k přejídání. Podle mých zkušeností však nejsou všechny analogy metforminu stejně účinné. Vždy předepisuji Glucophage, i když je o něco dražší než jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydání.

Jak rychle pracuje metformin?

Po perorálním podání se tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálním traktu. Účinnost účinné látky začíná 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách se vylučuje ledvinami. Metformin se může akumulovat v játrech, ledvinách a svalové tkáni.

dávkování

Na začátku léčby je metformin obvykle předepisován dvakrát až třikrát denně před jídlem nebo po jídle 500-850 mg. Po 10-15denním kurzu se hodnotí účinnost jeho působení na hladinu cukru v krvi a v případě potřeby se dávka léku zvyšuje pod dohledem lékaře. Dávka metforminu může být zvýšena na 3000 mg. denně, rozdělených na 3 ekvivalentní dávky.

Pokud hladina cukru v krvi neklesne na normální hodnotu, pak je zvažována otázka jmenování kombinované terapie. Kombinace přípravků s metforminem jsou k dispozici na ruském a ukrajinském trhu a zahrnují: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je také možné použít kombinovanou léčbu inzulínem.

Dlouhodobě působící metformin a jeho analogy

Chcete-li se zbavit gastrointestinálních poruch a zlepšit kvalitu života pacientů, ve Francii byl vyvinut metformin pro prodloužené působení. Glyukofazh Long - léčivo s pomalou absorpcí účinné látky, které lze užívat pouze jednou denně. Tento postup zabraňuje výskytu maximálních koncentrací metforminu v krvi, má příznivý účinek na toleranci metforminu a snižuje výskyt problémů s trávením.

Absorpce prodlouženého metforminu se vyskytuje v horním zažívacím traktu. Vědci vyvinuli gelový difuzní systém GelShield ("gel uvnitř gelu"), který pomáhá metforminu postupně a rovnoměrně uvolňovat z formy tablety.

Analogy metforminu

Původní lék je francouzský Glyukofaz. Existuje mnoho analogů (generik) metforminu. Mezi ně patří ruské drogy Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, Německá Metfohamma a Siofor, chorvatský Formin pliva, argentinský bagomet, izraelský metformin-teva, slovenský metformin Zentiva.

Analogy dlouhodobě působící metformin a jejich náklady

Nežádoucí účinky metforminu

• Často (ve více než 10% případů) se vyskytují problémy s gastrointestinálním traktem (zvracení, nauzea, průjem, nadýmání, bolesti břicha). V takových případech musí být metformin podáván s jídlem, aby nedocházelo k podráždění trávicího traktu. U akutní gastrointestinální poruchy by měl být metformin zastaven.
• Silné snížení hladiny cukru v krvi (hypoglykémie) se může objevit po nadměrném příjmu alkoholu během léčby metforminem (alkohol sám snižuje hladinu cukru v krvi).
• Nedostatek vitaminu B12 je pozorován u asi 5% všech lidí užívajících metformin, což je asi dvakrát vyšší než normální. Riziko nedostatku vitaminu B12 se zvyšuje s prodlouženým užíváním léku - u 30% pacientů užívajících metformin po dobu 10-12 let došlo k určité nedostatečnosti tohoto vitaminu. Proto se doporučuje dodatečný příjem vitaminu B12.
• Změna chuti.
• Při dlouhodobém užívání a při užívání léku spolu s velkými dávkami alkoholu může být v krvi přítomna vysoká hladina kyseliny mléčné (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformin

Laktátová acidóza (laktidemie, mléčná kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je vzácné, ale velmi nebezpečné onemocnění, často fatální. Tělo je okyseleno kyselinou mléčnou, mechanismus využití laktátu játry a svalů je blokován. Polovina případů těžké laktátové acidózy je u pacientů s diabetem typu 2.

Riziko laktátové acidózy se zvyšuje s kombinací příjmu metforminu s velkým množstvím alkoholu. Proto je užívání metforminu kontraindikováno u pacientů s alkoholismem.

Pacienti, kteří užívají metformin nebo jeho analogy, mohou užívat alkohol v mírném množství s jídlem obsahujícím sacharidy.

Rizikem vzniku laktátové acidózy jsou pacienti s poruchou funkce jater a ledvin. Existují také rizika pro nemoci, při kterých dochází k tkáňové hypoxii (srdeční selhání, plicní embolie, srdeční infarkt, šokové stavy).

Kontraindikace

Metformin je kontraindikován v následujících případech:

• Při absolutním nedostatku inzulinu - u diabetes mellitus typu 1, diabetické ketoacidózy nebo diabetické kómy je metformin zcela nepřijatelný (kontraindikován).
• Při závažném onemocnění ledvin (akutní nefritida, nefroskleróza) a selhání ledvin.
• Při selhání jater.
• Když alkoholismus, protože Alkohol vyvolává acidifikaci těla kyselinou mléčnou, takže existuje riziko laktátové acidózy.
• S nestabilním srdečním selháním, infarktem myokardu, srdečním (kardiogenním šokem).
• S těžkou infekcí těla.
• Pokud máte podezření na přítomnost emfyzému u pacienta, zvyšuje se riziko laktátové acidózy.
• Před operací, kde je plánována anestezie nebo anestezie, před lékařským vyšetřením s intravaskulární injekcí kontrastních látek v krvi by měl být metformin ukončen 24-48 hodin před začátkem léčby kvůli riziku vzniku acidózy krve.

Jak ovlivňuje metformin játra a ledviny?

Metformin může mít vedlejší účinky na játra a ledviny, takže je zakázáno užívat ho u pacientů s chronickými nemocemi (s chronickým selháním ledvin, hepatitidou, cirhózou apod.).

U pacientů s jaterní cirhózou je třeba se vyvarovat metforminu, protože působení léčiva nastává přímo v játrech a může způsobit změny v něm nebo vést k těžké hypoglykémii, blokující syntézu glukoneogeneze. Možná vznik obezity jater.

Nicméně v některých případech má metformin pozitivní vliv na jaterní onemocnění, takže by měl být pečlivě sledován stav jater při užívání tohoto léku.

U chronické hepatitidy by měl být metformin opuštěn, protože onemocnění jater se může zhoršit. V tomto případě je vhodné se uchýlit k inzulinové terapii, protože inzulín vstupuje přímo do krve, obchází játra nebo předepisuje léčbu sulfonylmočovinami.

Nebyly nalezeny žádné vedlejší účinky metforminu na zdravou játra.

Více informací naleznete na našich webových stránkách o užívání metforminu pro onemocnění ledvin.

Jak působí metformin na těhotné ženy s gestačním diabetem?

Stanovení metforminu těhotným ženám není absolutní kontraindikací, nekompenzovaný gestační diabetes je pro dítě mnohem více škodlivé. Inzulín je však častěji předepisován při léčbě gestačního diabetu. To je vysvětleno kontroverzními výsledky výzkumu vlivu metforminu na těhotné pacienty.

Jedna ze studií provedených ve Spojených státech ukázala, že metformin je bezpečný během těhotenství. Ženy s gestačním diabetem, které užívaly metformin, měly během těhotenství nižší nárůst hmotnosti než pacienti s inzulínem. Děti, které se narodily ženám, které užívaly metformin, měly menší nárůst viscerálního tuku, což je v pozdějším období života méně náchylné k inzulínové rezistenci.

U pokusů na zvířatech nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky metforminu na vývoj fetálního plodu.

Přesto se v některých zemích metformin těhotným ženám nedoporučuje. Například v Německu je předepisování tohoto léku během těhotenství a gestačního diabetu oficiálně zakázáno a pacienti, kteří ho chtějí vzít, přebírají všechna rizika a zaplatí si sami. Podle německých lékařů může mít metformin škodlivý účinek na plod a jeho předispozici k rezistenci na inzulín.

Při laktaci by měl metformin opustit, protože dostane se do mateřského mléka. Kojení s metforminem by mělo být přerušeno.

Jak metformin na vaječnících?

Metformin se nejčastěji používá k léčbě diabetu 2. typu, ale je také předepsán pro syndrom polycystických vaječníků (PCOS) kvůli vzájemnému vztahu mezi těmito nemocemi, protože syndrom polycystického vaječníku je často spojován s inzulínovou rezistencí.

Klinické studie dokončené v letech 2006-2007 dospěly k závěru, že účinnost metforminu při polycystických onemocněních vaječníků nebyla lepší než placebo a že metformin v kombinaci s klomipenem nebyl lepší než samotný příjem klomifenu.

Ve Velké Británii se předepisování metforminu jako léčby první linie u syndromu polycystických vaječníků nedoporučuje. Jako doporučení je indikován clomifen a je zdůrazněna potřeba změny životního stylu, bez ohledu na farmakoterapii.

Metformin pro ženskou neplodnost

Řada klinických studií prokázala účinnost metforminu při neplodnosti spolu s klomifenem. Metformin by měl být používán jako lék druhého řádu, pokud se léčba klomifenem ukázala jako neúčinná.

Další studie doporučuje, aby byl metformin předepisován bez výhrady jako primární léčba, protože má pozitivní účinek nejen na anovulaci, ale také na rezistenci na inzulín, hirsutismus a obezitu, což se často projevuje u PCOS.

Prediabet a metformin

Metformin může být podáván v pre-diabetes (lidé s rizikem vývoje diabetu 2. typu), což snižuje jejich šance na rozvoj nemoci, i když intenzivní cvičení a dieta s omezeným obsahem sacharidů jsou pro tento účel hodně výhodnější.

V USA byla provedena studie, podle které byla jedné skupině subjektů podávána metformin, zatímco druhá se zúčastnila sportu a následovala dietu. Výsledkem je, že ve skupině zdravého životního stylu byl výskyt cukrovky o 31% nižší než u pacientů s prediabetikou užívajících metformin.

Tady píšu o přípravku Prediabet a metforminu v jediném vědeckém přehledu publikovaném na databázi lékařských a biologických publikací PubMed (PMC4498279):

"Lidé se zvýšenou hladinou cukru v krvi, kteří nejsou diabetici, jsou vystaveni riziku vzniku cukrovky typu 2, tzv." Prediabetes ". Výraz prediabetes se obvykle vztahuje na hladinu glukózy na hladině glukózy nalačno (poruchy glukózy na lačno) a / nebo glukózy v plazmě, které byly podány po 2 hodinách po orálním podání glukózové tolerance se 75 g cukru (zhoršená glukózová tolerance). V USA se začala považovat dokonce i horní hraniční hladina glykovaného hemoglobinu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetem mají zvýšené riziko mikrovaskulárního poškození a rozvoj makrovaskulárních komplikací, podobně jako dlouhodobé komplikace diabetu. Zastavení nebo zvrácení progrese snížené citlivosti na inzulín a porušení funkce β-buněk je klíčem k dosažení prevence diabetu 2. typu.

Byla vyvinuta řada opatření zaměřených na snížení tělesné hmotnosti: farmakologická léčba (metformin, thiazolidindiony, akarbóza, bazální inzulínové injekce a léky proti ztrátě hmotnosti) a bariatrická chirurgie. Tato opatření mají za cíl snížit riziko vývoje diabetu 2. typu u lidí s pre-diabetem, ačkoli pozitivní výsledky nejsou vždy dosaženy.

Metformin zvyšuje účinek inzulinu v játrech a kosterním svalu a jeho účinnost při oddálení nebo prevenci nástupu diabetu byla prokázána v různých rozsáhlých, dobře plánovaných randomizovaných studiích,

včetně programů prevence diabetu. Desetiletí klinického použití ukázaly, že metformin je obecně dobře snášen a bezpečný. "

Mohu užívat Metformin pro hubnutí? Výsledky výzkumu

Podle výzkumu může metformin pomoci určitým lidem zhubnout. Nicméně stále není jasné, jak metformin vede ke ztrátě hmotnosti.

Jedna teorie spočívá v tom, že metformin snižuje chuť k jídlu, což je důvod, proč dochází ke ztrátě hmotnosti. Navzdory skutečnosti, že Metformin pomáhá zhubnout, tento lék není přímo určen k tomuto účelu.

Podle randomizované dlouhodobé studie (viz pubMed, PMCID: PMC3308305) dochází k postupnému úbytku hmotnosti při užívání metforminu po dobu jednoho až dvou let. Počet vynechaných kilogramů se také liší u různých lidí a je spojen s mnoha dalšími faktory - ústavou těla, množstvím spotřebovaných kalorií denně a životním stylem. Podle studie subjekty v průměru za 2 nebo více roky užívání metforminu ztratily z 1,8 až 3,1 kg. Ve srovnání s jinými způsoby snižování hmotnosti (diety s nízkým obsahem karbohydrátů, vysoká tělesná aktivita, hladovění) je to jen mírný výsledek.

Nepředpokládané léky bez dodržování jiných aspektů zdravého životního stylu nevedou ke ztrátě hmotnosti. Lidé, kteří dodržují zdravou výživu a cvičení užíváním metforminu, mají tendenci ztrácet větší váhu. To je způsobeno skutečností, že metformin zvyšuje míru spalování kalorií během cvičení. Pokud nehrajete sport, pravděpodobně nebudete mít tuto výhodu.

Kromě toho jakákoliv ztráta hmotnosti bude trvat, dokud neužíváte léčivý přípravek. To znamená, že pokud přestanete užívat metformin, existuje mnoho možností návratu k původní hmotnosti. A i když stále užíváte lék, můžete pomalu začít vážit. Jinými slovy, metformin není "kouzelná pilulka" pro snížení tělesné hmotnosti, což je na rozdíl od očekávání některých lidí. Přečtěte si více o tomto v našem materiálu: Aplikace metforminu pro hubnutí: recenze, výzkum, instrukce

Je metformin předepsán pro děti?

Přípustnost metforminu u dětí a dospívajících starších než deset let je přípustná - toto bylo ověřeno různými klinickými studiemi. Nezjistily žádné specifické vedlejší účinky spojené s vývojem dítěte, ale léčba musí být prováděna pod dohledem lékaře.

Závěry

• Metformin snižuje tvorbu glukózy v játrech (glukoneogeneze) a zvyšuje citlivost tělesných tkání na inzulín.
• Navzdory vysoké obchodovatelnosti této drogy ve světě není její mechanismus účinku plně pochopen a mnoho studií se navzájem odporuje.
• Přijímání metforminu ve více než 10% případů způsobuje potíže s střevami. K vyřešení tohoto problému byl vyvinut dlouhodobě působící metformin (původní je Long Glucophage), který zpomaluje absorpci účinné látky a činí ji jemnějším na žaludku.
• Metformin by neměl být užíván pro závažná onemocnění jater (chronická hepatitida, cirhóza) a ledviny (chronické selhání ledvin, akutní nefritida).
• V kombinaci s alkoholem může metformin způsobit smrtelné onemocnění laktátovou acidózou, proto je alkoholikům přísně zakázáno užívat ho při pití velkého množství alkoholu.
• Dlouhodobé podávání metforminu způsobuje nedostatek vitaminu B12, proto je vhodné užívat doplňky tohoto vitaminu.
• Podávání metforminu se nedoporučuje během těhotenství a gestačního diabetu ani během kojení, protože proniká do mléka.
• Metformin není "magická pilulka" pro úbytek hmotnosti. Ztráta hmotnosti je lepší se zdravou stravou (včetně omezení sacharidů) spolu s fyzickou aktivitou.

Zdroje:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogy prodlouženého účinku metforminu // ošetřující lékař. 2012. №3.
2. Metformin způsobuje laktátovou acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základy // Lékařské a lékárnické zprávy. 2011. №11-12.
3. Dlouhodobá bezpečnost, snášenlivost a ztráta hmotnosti spojená s užíváním metforminu při prevenci diabetes mellitus (studie) / Dlouhodobá bezpečnost, tolerance a léčba diabetu. 2012 duben; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Jak užívat Metformin pro snížení tělesné hmotnosti s diabetem

Metformin je lék první linie pro léčbu diabetu závislého na inzulínu. Je schopen léčit metabolické poruchy a vyřešit problém nadváhy s neúčinností stravy a cvičení. Mechanismus účinku je založen na zvýšené citlivosti tkání na inzulín, čímž se normalizuje hladina glukózy v krvi.

Forma uvolnění, složení a balení

Vyrábí se ve formě bikonvexních tablet potažených povlakem rozpustným ve filmu. Dostupné dávky jsou 500, 850 a 1000 mg.

Balení je blistrové balení obsahující 30, 60 nebo 120 tablet. Tyto desky, resp. 1-3 kusy, jsou umístěny v kartonové krabici s lékařskými pokyny pro použití.

Hlavní účinnou látkou je metformin hydrochlorid. Patří do třídy biguanidů třetí generace. Mezi pomocnými složkami jsou: povidon, kukuřičný škrob, krospovidon, stearát hořečnatý, mastek. Složení pláště je kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu, makrogol, oxid titaničitý, mastek.

INN, výrobci

INN (mezinárodní nechráněný název) léku je metformin hydrochlorid. V lékárnách prodávaných pod různými obchodními názvy.

Původní lék na bázi metforminu je Glucophage, který vyrábí ve Francii firma MERCK SANTE. Kromě něj existuje mnoho generických výrobků, které se liší kvalitou a cenou. Nejoblíbenějšími analogy jsou Siofor (Německo), Formetin a Gliformin (Rusko), Bagomet (Argentina), Formin pliva (Chorvatsko).

Náklady na

Cena metforminu, v závislosti na dávce, výrobci a počtu tablet, se pohybuje od 80 do 290 rublů.

Farmakologický účinek

Metformin má schopnost snižovat cukr kvůli své schopnosti inhibovat glukoneogenezi. Stimuluje pankreas, takže nemá nepříznivý vliv na stav a funkci orgánu.

Účinnost v důsledku následujících akcí:

• snižuje bazální hladinu cukru regulováním metabolismu glykogenu (glykogenolýza);
• inhibuje tvorbu glukózy (glukoneogeneze) z produktů metabolismu bílkovin a tuků;
• zpomaluje vstřebávání glukózy v střevě;
• zvyšuje citlivost inzulinových receptorů, čímž snižuje rezistenci na inzulín;
• zvyšuje rychlost konverze glukózy na laktát v trávicím traktu;
• snižuje množství LDL (triglyceridů s nízkou hustotou) a celkového cholesterolu v krvi, zvyšuje hladiny HDL a HDLF (lipoproteiny s vysokou a velmi vysokou hustotou);
• podporuje vstřebávání glukózy ve svalech;
• zlepšuje krevní fibrinolytické vlastnosti.

Farmakokinetika

Metformin se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu, biologická dostupnost je přibližně 50%. Maximální koncentrace v krvi se vyskytuje 1-3 hodiny po podání pilulky. Pokud je lék, který je na něm založen, schopen zpomalit uvolňování účinné látky, pak je maximální koncentrace zaznamenána za 4 až 8 hodin. Metformin se špatně váže na plazmatické proteiny, proto jsou stabilní koncentrace v krvi zjištěny až po 1-2 dnech léčby.

Používání léku současně s jídlem snižuje jeho schopnost vstřebávání v zažívacím traktu. Metformin se hromadí ve stěnách střeva a žaludku, v játrech a slinných žlázách. Poločas rozpadu je 6,2 hodiny. Metformin v těle není metabolizován. Vylučován ledvinami nezměněn tubulární sekrecí. Když dojde k narušení funkce těchto orgánů, vylučování léku se změní, akumuluje se v těle.

Indikace

Metformin má široké spektrum účinku. Hlavním účelem je diabetes mellitus typu 2 u pacientů s nízkou výkonovou dietní terapií, nadváhou. Platí pro:

• u dospělých, jako monoterapie nebo ve spojení s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo inzulinem;
• u dětí starších než 10 let jako nezávislého způsobu léčby, stejně jako paralelně s inzulínem.

Kromě diabetu typu 2 je předepsán:

• sekundární obezita způsobená inzulínovou rezistencí;
• úleva od metabolického syndromu;
• polycystické vaječníky;
• prevence vzniku diabetu u rizikových pacientů;
• bodybuilders tvarování těla.

Kontraindikace

Metformin je považován za jeden z nejbezpečnějších hypoglykemických léků. Ale stejně jako všechny léky, má kontraindikace pro použití:

• Poškození jater nebo ledvin;
• diabetická ketoacidóza, prekoma, koma;
• závažné stavy těla: dehydratace, horečka, šok, sepse, infekční procesy;
• Těhotenství a kojení;
• závažná operace, zranění nebo rozsáhlé popáleniny;
• alkoholismus;
• laktátová acidóza;
• přecitlivělost na léčivo nebo složky.

POZOR! S opatrností je metformin předepisován dětem mladším 10 let, starším lidem (nízký metabolismus) a pacientům s těžkou fyzickou činností (riziko laktátové acidózy).

dávkování

Standardní režim léčby začíná v dávce 500-1000 mg / den. (1-2 tablety). Souběžně doporučená korekce fyzické aktivity a stravy. Pokud během 1-2 týdnů nedojde k pozitivní dynamice, dávka se změní. Maximální přípustná dávka 2000 mg / den Pro starší pacienty - 1000 mg / den.

Vezměte si pilulku během jídla nebo bezprostředně po ní, promyjte sklenicí vody. Nedodržuje-li se doporučení, je účinnost léčiva výrazně snížena.

Doba trvání léčby je stanovena lékařem. Nelze zrušit schůzky sami.

Nežádoucí účinky

Stejně jako všechny syntetické drogy způsobuje metformin řadu nežádoucích účinků. Stávají se téměř vždy na začátku léčby a postupují samy. Mezi nejčastější nežádoucí příhody patří:

• z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, bolest břicha, abnormální stolice;
• na straně metabolismu látek: laktátová acidóza (léčivo je zrušeno); hypoglykemie; s dlouhodobou léčbou - hypovitaminóza B₁₂;
• ze strany krve: megaloblastická anémie;
• alergické reakce: erytém, pruritus a vyrážka.

Poruchy trávicího traktu jsou často poznamenány. Jsou způsobeny blokováním absorpce glukózy, která způsobuje fermentační procesy s uvolňováním plynů. Postupně se tělo přizpůsobuje, jevy zmizí. V případě výrazné povahy nežádoucích účinků a nepohodlí dochází k symptomatické léčbě.

Předávkování

Případy překračující maximální terapeutickou dávku často vedou k narušení fungování systémů nebo orgánů. Může se objevit nevolnost, zvracení, průjem, hypo nebo hyperglykémie. Smrtelné výsledky jsou v tomto případě vzácné.

Strašná komplikace je dost - laktátová acidóza. Jedná se o metabolický syndrom, který se vyvine jako důsledek akumulace metforminu. Vyskytuje se u nekontrolovaného diabetes mellitus, ketoacidózy, nedodržení stravy, zvýšené fyzické aktivity nebo hypoxických stavů. Známky laktátové acidózy jsou:

• bolest břicha;
• zvracení;
• ospalost nebo nespavost;
• svalová bolest;
• apatie;
• snížení svalového tonusu a narušení motility.

POZOR! Pokud máte podezření na laktátovou acidózu, metformin by měl být přerušený a pacient by měl být okamžitě hospitalizován pro infúzní terapii.

Léková interakce

Při provádění rentgenových studií s kontrastními látkami obsahujícími jód mají pacienti riziko laktátové acidózy, zejména v případě poruchy funkce ledvin. Aby se předešlo této komplikaci, byl metformin vysazen 2 dny před zahájením studie a pokračoval ve stejném čase po ní.

Současné podávání danazolu nebo chlorpromazinu s metforminem může vést k hyperglykemickým stavům.

Neuroleptické použití vyžaduje úpravu dávky monitorování metforminu a glukózy.

Paralelní podávání metforminu se přípravky sulfonylmočoviny, NSAID, inzulínu, ACE inhibitorů, beta-blokátorů může vést k rozvoji hypoglykemie.

Rychlost vylučování metforminu významně snižuje cimetidin, který může způsobit laktátovou acidózu.

Kompatibilita s alkoholem

Použití nápojů a léčiv obsahujících alkohol v průběhu léčby metforminem významně zvyšuje riziko vzniku laktátové acidózy, zejména s nízkým obsahem sacharidů nebo s poškozením funkce ledvin. Tato kombinace látek se nedoporučuje. V samostatném článku jsme podrobně diskutovali o kompatibilitě metforminu a alkoholu.

Zvláštní instrukce

Při užívání léku je nutné sledovat funkci ledvin. Několikrát ročně zkoumá koncentraci laktátu v krvi, stejně jako v případě svalové bolesti. Jednou za 6 měsíců se sleduje kreatinin v plazmě.

Kombinace metforminu a sulfonylmočovin je přijatelná, ale pod přísnou glykemickou kontrolou.

HELP! Použití metforminu jako monoterapie nezhoršuje koncentraci a není kontraindikací pro řízení automobilu nebo pro práci se složitými mechanismy.

Při kombinaci metforminu s jinými hypoglykemickými látkami existuje zvýšené riziko vzniku hypoglykemických stavů, proto byste měli být opatrní při potenciálně nebezpečných aktivitách.

Těhotenství a kojení

Metformin není pacientům předepisován během těhotenství a kojení.

Pokud je to nutné, během těchto období se provede inzulinová terapie. V případě plánování nebo výskytu těhotenství byste se měli poradit s lékařem o převodu na jinou léčbu a neustálý lékařský dohled.

Výzkum týkající se schopnosti metforminu proniknout do mateřského mléka nebyl v současné době prováděn, takže je droga zrušena u kojících žen. Pokud to není možné, laktace je zastavena.

Použití u dětí

Až deset let není lék předepsán, protože neexistují žádné spolehlivé údaje o bezpečnosti a účinnosti jeho použití u této kategorie pacientů.

Metformin se používá pouze k léčbě pacientů starších 10 let jako monoterapie nebo v kombinaci s inzulínem.

Vstupné ve stáří

Zvláštností použití po 60 letech je potřeba neustále sledovat stav ledvin. Toto je studie koncentrace kreatininu v krvi nejméně dvakrát ročně.

Podmínky ukládání

Uchovávejte mimo dosah vlhkosti a přímého slunečního záření při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 36 měsíců, po kterém je užívání drogy zakázáno.

Srovnání s analogy

V současnosti lékárny nabízejí řadě alternativních nástrojů pro diabetiky.

Glukofág

Původní francouzská léčiva založená na metforminu je normální a prodloužená činnost. Na rozdíl od generik, Glucophage způsobuje nežádoucí účinky dva krát méně. Ale, stejně jako u každého původního léku, cena výrazně převyšuje náklady analogů.

Siofor

Jeden z populárních metforminových léků předepsaných pro cukrovku závislou na inzulínu. Používá se jako monoterapie pro neefektivní výživu. Siofor má více kontraindikací a vedlejších účinků, ale náklady jsou nižší.

Galvus

Kombinovaný nástroj, hlavní látky - metformin a vildagliptin. Má výraznější hypoglykemický účinek ve srovnání s jinými analogy. Jeho nízká poptávka mezi diabetiky je způsobena cenou drogy - v průměru stojí 1,000 rublů.

Formetin

Jeden z rozpočtových léků založených na metforminu. Má mnoho vedlejších účinků.

Diabeton

Vztahuje se na skupinu derivátů sulfonylmočoviny. Diabetes MB je předepsán pro cukrovku typu 2, pokud je hmotnost normální a neexistuje žádná rezistence na inzulín. Mechanismus účinku stimuluje pankreas, což vede k jeho "opotřebení" při dlouhodobém užívání. Má vysoký výskyt komplikací.

Gliformin

Předepisuje se jako monoterapie pacientům, kteří dodržují dietu a mírnou fyzickou aktivitu. Gliformin je levný - až 280 rublů. za balení.

Gliclazid

Účinná látka ze skupiny sulfonylmočoviny. Jedná se o léčbu druhého řádu při léčbě diabetes mellitus typu 2, protože má mnoho vedlejších účinků a komplikací. Dlouhodobé užívání způsobuje nezvratné narušení pankreatu.

Maninil

Patří k derivátům sulfonylmočoviny a má všechny vlastnosti přípravků této skupiny. Výhody maninilu jsou stanoveny individuálně pro každého pacienta.

Glibenclamid

Patří do třetí generace sulfonylmočovinových derivátů. Při podobné účinnosti je frekvence vývoje hypoglykemických stavů zaznamenána dvakrát více. Předpokládá se, že glibenklamid je schopen důsledně kontrolovat hladinu cukru v krvi.

Glidiab

Hypoglykemické činidlo pro perorální podání, derivát sulfonylmočoviny druhé generace, má vysoký výskyt nežádoucích účinků, stejně jako všichni členové této skupiny látek.

Merifatin

Hypoglykemická látka pro perorální podávání kategorie biguanidů. Často se používá při přenosu z léčby metforminem.

Reduxin

Je to anorektická droga, která urychluje pocit plnosti. Patří do skupiny léků pro léčbu obezity, používaných při léčbě pacientů s obezitou. Reduxine Met obsahuje metformin.

Sibutramin

Odkazuje také na anorektické látky, zvyšuje metabolismus, urychluje tvorbu tepla v těle a stimuluje spalování tuků.

Glibomet

Obsahuje dvě účinné složky: glibenklamid a metformin. Tyto sloučeniny patří do různých chemických skupin. Vzhledem ke své interakci ovlivňuje lék různé patogeneze současně.

Dibicore

Hlavní látkou je taurin. Princip činnosti je udržovat hladinu cukru a cholesterolu v krvi. Dibikor předepisuje ke zlepšení celkového zdraví diabetiků a normalizace kardiovaskulárního systému.

Recenze

Pacienti, kteří užívají metformin, považují tuto léčivou látku za účinnou látku, která dokáže vypořádat se s problémy s výměnou glukózy a nadváhou.

Dmitry Eremin, 56 let:

"V roce 2010 mi byla diagnostikována cukrovka. Celý tento čas užíval glibenklamid, ale před rokem se ošetřující lékař přestěhoval do metforminu. Nežádoucí účinky jsou mnohem méně a lék je mnohem levnější. Hladina glukózy je stabilnější a v normálních mezích se zdravotní stav zlepšil. "

Elena Sedaková, 40 let:

"Metformin byl jmenován endokrinologem, když jsem se zabýval problémem nadváhy. Glukóza byla v horní hranici normy a všechny ostatní ukazatele metabolismu uhlohydrátů neodhalily patologii. Vzala Metformin a posadila se na nízkotučnou stravu. Během několika měsíců bylo 10 kilogramů "zmizeno" a kůže nebyla tak problematická. "

Metformin se etabloval jako léčivo s účinným hypoglykemickým účinkem. Používá se u diabetes mellitus typu 2 a jako prostředek k normalizaci hmotnosti. Před použitím metforminu musíte konzultovat lékaře.

Co je metformin předepsáno?

U diabetiků musí pacienti užívat mnoho různých léků. Jedním z nejdůležitějších prostředků jsou hypoglykemické pilulky, které doktor zvedne.

Metformin - popis a činnost

Tablety metforminu (500,850 mg) se prodávají ve všech lékárnách, jedná se o lék s hypoglykemickým účinkem pro perorální podání. Předepisuje se pacientům s diabetem typu 2 a řadě dalších indikací. Hlavní účinnou látkou je metformin, další látky:

Lék je prodáván v blistrech o objemu 30 až 120 kusů, cena za 30 tablet je asi 120 rublů. Droga vyrábí různí výrobci - "Gedeon Richter", "Teva", "Canon", "Biotek" atd. střeva.

Lék pomáhá využívat glukózu, zvyšuje senzibilizaci tkání na inzulín, pomáhá glukóze absorbovat ve svalech.

Metformin nepřispívá ke zlepšení pankreatu a neovlivňuje produkci inzulínu.

Lék Metformin je předepsán ke snížení cukru, ale má další pozitivní účinky na tělo. Pokud ji užíváte pravidelně a správně, tělesná hmotnost se sníží (jak je známo, většina diabetiků je nadváha). Snížením rychlosti oxidace tuků, snížením cholesterolu, lék snižuje riziko komplikací. Metformin nevyvolává diabetickou retinopatii, angiopatii, pozitivní účinek na stěny cév a srdeční tkáň.

Indikace pro použití

Hlavní indikace je přítomnost diagnostikovaného diabetes mellitus typu 2, zejména s komplikací a v případě potřeby s hubnutím. Pravidelný příjem má lepší účinek na stav těla, spíše než na snižování cukru pouze dietními potravinami. Podle studií u lidí, kteří pijí tyto pilulky, míra úmrtnosti na komplikace diabetu 2. typu poklesla o jednu třetinu.

Výhodou tohoto léčiva je, že při normálních podmínkách nezpůsobuje prudký pokles cukru, takové riziko je pouze tehdy, když:

• předávkování;
• deficit kalorií;
• těžké fyzické zatížení.

U diabetu typu 1 může být Metformin podáván společně s inzulínem. Další údaje o použití metforminu jsou následující:

1. Polycystický vaječník. Při této patologii je detekována částečná inzulinová rezistence, takže tablety pomáhají normalizovat rovnováhu glukózy v tkáních. V důsledku toho se zlepšuje zrání vajíček, zvyšuje se účinnost léčby neplodnosti.

Mimo jiné mohou být indikací pro užívání léků obezita, hyperlipidemie. Na radu lékařů by pacienti s diabetem měli vypít pilulky a kvůli vážnému poklesu pravděpodobnosti rakoviny pankreatu.

Návod k použití

U pacientů s hubnutím a u diabetiků poskytuje lékař individuální doporučení pro léčbu metforminem. Tablety by se měly po jídle opít, umyt vodou (velkým objemem), nekouřit.

850 mg tablety lze rozdělit na polovinu a opilé ve 2 dávkách, protože jsou poměrně velké - neměla by být mezera mezi spotřebou obou polovin.

Obvykle je počáteční dávka léku 0,5 g / den, poté se zvýší na 1 g a toto množství se rozdělí na 2-3 dávky.

Po 2-3 týdnech se rychlost léčiva zvýší na požadovaný limit, což potvrzuje účinnost výsledků testu. Maximální dávka - 3 g / den, obvykle se doporučuje pro těžké stadium diabetu s komplikacemi.

Vlastnosti léčby jsou následující:

• ve stáří při užívání léků je třeba sledovat stav ledvin;
• úplný terapeutický účinek se dosáhne po 14 dnech od zahájení léčby;
• Tuto drogu nemůžete pít spolu s jinými hypoglykemickými léky.

Se současnou léčbou metforminem a inzulínem zůstává dávka tohoto přípravku stejná v prvních dnech, pak se snižuje, ale pouze pod vedením specialisty.

Kontraindikace a "vedlejší účinky"

Navzdory mnoha pozitivním vlastnostem má Metformin mnoho zákazů používat. Děti do 15 let, laktající matky nemohou pít. V těhotenství se léky užívají ve výjimečných případech (zejména s diagnostikovaným gestačním diabetem).

Další kontraindikace k terapii:

• těžká patologie ledvin, srdce, doprovázené selháním orgánů;
• akutní infekční nemoci;
• stav dehydratace, včetně stavu střevních patologií;
• období před operací, invazivní kontrastní studie (dva dny);
• ketoacidóza;

Nemůžete se léčit pilulkami, pokud je dieta na nízkokalorickém systému - tablety mohou vyvolat vážné metabolické poruchy. Poruchy trávení, průjem a zácpa, nauzea a zvracení jsou pozorovány jako "vedlejší účinky", ale obvykle tyto jevy zmizí po několika týdnech od začátku léčby. Občas, alergické reakce, vyrážky, velmi vzácně - Quinckeho edém.

Analogy a další informace

Mezi analogy - mnoho léků se stejnou aktivní složkou, hlavní jsou uvedeny v tabulce.

Metformin: co je předepsáno, pokyny, nežádoucí účinky

Nejčastěji předepsanou léčbou cukrovky na světě je Metformin, který denně užívá 120 milionů lidí. Historie léku trvá více než šest desetiletí, během kterých byly provedeny četné studie, které prokázaly svou účinnost a bezpečnost pacientům. Nejčastěji se Metformin používá u diabetiků typu 2 ke snížení rezistence na inzulín, avšak v některých případech se může použít k prevenci vývoje sacharidových poruch a jako doplněk k inzulinové terapii u onemocnění typu 1.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Lék má minimální počet kontraindikací a je zbavena nejčastějších vedlejších účinků jiných hypoglykemických látek: nezvyšuje riziko hypoglykemie.

Bohužel metformin má některé nevýhody. Podle recenzí je u páté z pacientů s jeho přijetím gastrointestinální poruchy pozorovány. Snížení pravděpodobnosti reakce na lék trávicími orgány je možné s pomocí postupného zvyšování dávkování a využívání nových postupů prodlouženého účinku.

Indikace pro použití Metformin

Jeho vytvoření Metformin povinný kazlyatnik medicinal - běžná rostlina s výraznými vlastnostmi snižujícími cukr. Aby se snížila toxicita a zvýšil se hypoglykemický účinek kozí mléka, začala práce na výběru aktivních látek z ní. Ukázalo se, že jsou biguanidy. V současnosti je metformin jediným lékem v této skupině, který úspěšně prošel kontrolou bezpečnosti, zbytek byl škodlivý pro játra a vážně zvýšil riziko laktátové acidózy.

Vzhledem k jeho účinnosti a minimálním vedlejším účinkům je lékem první linie v léčbě diabetu typu 2, tj. Je nejprve jmenován. Metformin nevede ke zvýšení syntézy inzulínu. Naopak kvůli snížení hladiny cukru v krvi se hormon přestává vyrábět ve zvýšeném objemu, který se obvykle vyskytuje na počátku diabetu 2. typu.

Jeho příjem umožňuje:

1. Vylepšete odezvu buněk na inzulín, tj. Snížit inzulínovou rezistenci - hlavní příčinu poruch sacharidů u lidí s nadváhou. Metformin v kombinaci s dietou a cvičením vám umožňuje kompenzovat diabetes typu 2 s vysokou pravděpodobností léčení prediabetes, který pomáhá eliminovat metabolický syndrom.
2. Snížit vstřebávání sacharidů ze střev, což dále snižuje hladinu cukru v krvi.
3. Zpomalit tvorbu glukózy v játrech, kvůli které sníží hladinu v krvi na prázdný žaludek.
4. Ovlivňuje profil lipidů v krvi: zvyšuje obsah lipoproteinů s vysokou hustotou, snižuje hladinu cholesterolu a triglyceridů škodlivých pro krevní cévy. Tento účinek snižuje riziko vaskulárních komplikací diabetu.
5. Pro zlepšení procesu resorpce čerstvých krevních sraženin v cévách je třeba oslabit adhezi leukocytů, což snižuje riziko aterosklerózy.
6. Snížit tělesnou hmotnost, především kvůli nejnebezpečnějšímu metabolismu viscerálního tuku. Po 2 letech použití klesá hmotnost pacientů o 5%. Při poklesu obsahu kalorií v potravinách dochází ke značnému zlepšení tělesné hmotnosti.
7. Stimuluje průtok krve v periferních tkáních, tj. Zlepšuje jejich výživu.
8. Vyvolá ovulaci v polycystických vaječnících, takže může být použita při plánování těhotenství.
9. Chraňte před rakovinou. Tato akce je otevřená poměrně nedávno. Studie prokázaly výrazné protinádorové vlastnosti léčiva, riziko vzniku onkologie u pacientů se snížilo o 31%. Další práce jsou v současné době pro studium a potvrzení tohoto účinku.
10. Zpomalit stárnutí. Jedná se o nejvíce neprozkoumaný účinek metforminu, experimenty byly prováděny pouze na zvířatech, projevily se zvýšení životnosti experimentálních hlodavců. Neexistují žádné výsledky plnohodnotných klinických studií zahrnujících lidské bytosti, takže je příliš brzy na to, aby mluvili o prodloužení života metforminu. Zatímco toto tvrzení platí pouze pro diabetiky.

Vzhledem k multifaktorovým účinkům na tělo nejsou indikace metforminu omezeny na léčbu diabetu typu 2. Může být úspěšně užíván pro prevenci poruch uhlohydrátů, snížení tělesné hmotnosti. Studie ukázaly, že lidé s prediabetem (porucha glukózové tolerance, obezita, hypertenze, nadbytek inzulínu) při užívání pouze metforminu u 31% pacientů s nižším rizikem diabetu. Přidání stravy a tělesné výchovy do schématu výrazně zlepšilo výsledky: 58% pacientů se dokázalo vyhnout diabetes.

Metformin snižuje riziko všech komplikací diabetu o 32%. Obzvláště působivé výsledky léku ukazují při prevenci makroangiopatie: pravděpodobnost srdečního záchvatu a cévní mozkové příhody je snížena o 40%. Takový účinek je srovnatelný s účinkem známých kardioprotektů - léků na tlak a statinů.

Forma a dávka pro uvolňování léku

Původní lék obsahující Metformin se nazývá Glucophage, ochranná známka patří francouzské společnosti Merck. Vzhledem k tomu, že uplynulo více než deset let od vývoje léčivého přípravku a získání patentu pro něj, byla výroba léků se stejným složením - generickými léky - legálně povolená.

Podle recenzí lékařů jsou nejslavnější a nejkvalitnější z nich:

• Německý Siofor a Metfohamam
• Izraelský Metformin-Teva,
• Ruský Glifomin, Novoformin, Formetin, Metformin-Richter.

Generika mají nepochybnou výhodu: jsou levnější než původní lék. Nejsou bez chyb: kvůli zvláštnostem výroby může být jejich činnost mírně slabší a čištění je horší. Pro výrobu tablet mohou výrobci používat další pomocné látky, které mohou vést k dalším vedlejším účinkům.

Lék je k dispozici ve formě tablet pro orální podání, dávka 500, 850, 1000 mg. Účinky snižující cukr v poruchách metabolismu uhlohydrátů jsou pozorovány od 500 mg. U diabetu je optimální dávka 2000 mg. Když se zvýší na 3000 mg, hypoglykemický účinek roste mnohem pomaleji než riziko nežádoucích účinků. Další zvýšení dávkování je nejen nepraktické, ale také nebezpečné. Pokud 2 tablety s dávkou 1000 mg nestačí k normalizaci glykémie, je pacientovi dodatečně předepsána hypoglykemická léčiva z jiných skupin.

Kromě čistého metforminu se uvolňují kombinované léky na léčbu diabetu, například Glibomet (s glibenklamidem), Amaryl (s glimepiridem), Yanumet (se sitagliptinem). Jejich účel je odůvodněn dlouhodobým diabetem, kdy se začnou zhoršovat funkce pankreatu.

Tam jsou také dlouhodobě působící drogy - původní Glucophage Long (dávka 500, 750, 1000 mg), analogy Metformin Long, Gliformin Prolong, Formetin Long. Vzhledem ke zvláštní struktuře pilulky je absorpce tohoto léku zpomalena, což vede ke dvojnásobnému snížení frekvence nežádoucích účinků ze střeva. Hypoglykemický účinek je plně zachován. Po absorpci metforminu se neúčinná část pilulky vylučuje ve stolici. Jedinou nevýhodou této formy je mírné zvýšení hladiny triglyceridů. Jinak se zachová pozitivní účinek na lipidový profil krve.

Jak užívat přípravek Metformin

Začněte s příjmem metforminu tabletou o hmotnosti 1 500 mg. Pokud je léčivo dobře tolerováno, dávka se zvýší na 1000 mg. Efekt snižující cukr se postupně rozvíjí, po 2 týdnech podání se pozoruje trvalý pokles glykémie. Proto se dávka zvyšuje o 500 mg za týden nebo dva, dokud nedojde k náhradě za cukrovku. Pro snížení negativního vlivu na trávení se denní dávka rozdělí na 3 dávky.

Metformin s prodlouženým uvolňováním začíná pít 1 tabletu, při první dávce se upravuje po 10 až 15 dnech. Maximální povolené množství je 3 tablety 750 mg, 4 tablety 500 mg. Celý objem drogy se pije ve večerních hodinách současně. Tablety nelze rozdrtit a rozdělit na části, protože porušení jejich struktury povede ke ztrátě prodlouženého účinku.

Metformin může být užíván po dlouhou dobu, není nutná přerušení léčby. Během užívání diety s nízkým obsahem karbidu a cvičení se nezrušíte. Při přítomnosti obezity snižte kalorický příjem.

Dlouhodobé užívání může vést k nedostatku vitaminu B12, takže diabetici užívající přípravek Metformin by měli každý den jíst produkty živočišného původu, zejména játra, ledviny a hovězí maso, a měly by být každoročně testovány na anomii s nedostatečností B12.

Kombinace metforminu s jinými léčivými přípravky: