Metformin (metformin)

Prevence

Popis k 18. září 2015

Latinský název: Metformin
ATC kód: A10BA02
Aktivní složka: Metformin (metformin)
Výrobce: Atoll LLC (Rusko)

Složení

Ve složení léčiva je účinná látka Metformin, stejně jako další látky: škrob, stearát hořečnatý, mastek.

Formulář uvolnění

Lék je vyráběn ve formě tablet, které jsou potaženy filmovým povlakem. Vyráběné tablety 500 mg a 850 mg. V blistru může být 30 nebo 120 ks.

Farmakologický účinek

Metformin je látka třídy biguanidů, její mechanismus účinku se projevuje díky inhibici glukoneogeneze v játrech, snižuje vstřebávání glukózy z střev, zvyšuje proces periferního využití glukózy, zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Neovlivňuje proces sekrece inzulínu pankreatickými beta buňkami, nevyvolává projevy hypoglykemických reakcí. Výsledkem je hyperinzulinémie, která je důležitým faktorem, který přispívá k nárůstu hmotnosti a pokroku vaskulárních komplikací u diabetes mellitus. Pod jeho vlivem stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost.

Nástroj snižuje hladinu triglyceridů a nízkomoderných linoproteinů v krvi. Snižuje intenzitu oxidace tuků, zabraňuje tvorbě volných mastných kyselin. Je zaznamenán jeho fibrinolytický účinek, inhibující PAI-1 a t-PA.

Lék přeruší vývoj proliferace hladkých svalových elementů cévní stěny. Má pozitivní vliv na stav kardiovaskulárního systému, zabraňuje vzniku diabetické angiopatie.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po perorálním podání Metforminu se nejvyšší koncentrace v plazmě zaznamená po 2,5 hodinách. U lidí, kteří dostávali lék v maximálních dávkách, nebyl nejvyšší obsah aktivní složky v plazmě vyšší než 4 μg / ml.

Absorpce účinné látky se zastaví 6 hodin po podání. Výsledkem je snížení plazmatické koncentrace. Pokud pacient převezme doporučené dávkování léčiva, pak se za 1-2 dny pozoruje stabilní konstantní koncentrace účinné látky v plazmě na hranici 1 μg / ml nebo nižší.

Pokud se lék užívá v průběhu jídla, sníží se absorpce účinné složky. Kumulativní převážně ve stěnách zažívací trubice.

Jeho poločas je přibližně 6,5 hodiny. Úroveň biologické dostupnosti u zdravých lidí je 50-60%. U plazmatických proteinů je jeho spojení nevýznamné. Přibližně 20-30% dávky prochází ledvinami.

Indikace pro použití Metformin

Prokázaly se následující údaje o použití metforminu:

diabetes prvního a druhého typu.

Lék je předepsán jako další prostředek k hlavní léčbě inzulínu, stejně jako další prostředky proti cukrovce. Také zařazen jako monoterapie.

Užívání této drogy se doporučuje v případě, že pacient trpí obezitou současném případě, že pacient potřebuje ke sledování výkonu glukózy v krvi, a to nemůže být dosaženo pomocí diety a cvičení.

Nástroj je také používán pro polycystické vaječníky, ale toto může být provedeno pouze pod přísným dohledem lékaře.

Kontraindikace

Následující kontraindikace pro použití léku Metformin jsou stanoveny:

věk pacienta do 15 let;
vysoký stupeň citlivosti na aktivní složku nebo jiné složky léčiva;
závažné onemocnění ledvin (dysfunkce, nedostatečnost);
diabetický prekom;
gangréna;
diabetická ketoacidóza;
dehydratace (v případě konstantního zvracení a průjem);
syndrom diabetické nohy;
akutní infarkt myokardu;
dehydratace, závažné infekční nemoci, šok a jiné stavy, které mohou vést ke zhoršení funkce ledvin;
adrenální nedostatečnost;
selhání jater;
stravu, ve které osoba spotřebuje nejvýše 1000 kcal denně;
laktátová acidóza;
chronický alkoholismus;
onemocnění, při kterých má pacient hypoxii tkáně;
horečka;
intravenózní nebo intraarteriální podání radioaktních léků obsahujících jód;
otravy alkoholem;
těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Nejčastěji se při užívání léku vyskytují vedlejší účinky ve funkcích trávicího systému: nauzea, průjem, zvracení, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, vzhled kovové chuti v ústech. Tyto reakce se zpravidla objevují při prvním podání léku. Ve většině případů zmizí s dalším užíváním drogy.

Pokud má člověk vysokou citlivost na léčivo, může se objevit erytém, ale to se děje jen ve vzácných případech. S rozvojem vzácného vedlejšího účinku - mírného erytému - je nutné zrušit příjem.

Při dlouhodobé léčbě někteří pacienti mají zhoršení absorpce vitaminu B12. Výsledkem je snížená sérová hladina, což může vést ke zhoršení hematopoézy a vzniku megaloblastické anémie.

Tablety Metformin, návod k použití (metoda a dávkování)

Je zapotřebí tablety spolknout celé a pít velkým množstvím vody. Po jídle pijte lék. Pokud je pro člověka těžké spolknout pilulku o hmotnosti 850 mg, může být rozdělena na dvě části, které se okamžitě odebírají jeden po druhém. Zpočátku se užívá dávka 1000 mg denně, tato dávka by měla být rozdělena do dvou nebo tří dávek, aby se předešlo nežádoucím účinkům. Po 10-15 dnech se dávka postupně zvyšuje. Maximální přípustný příjem 3000 mg léku denně.

Pokud užíváte metformin starší lidé, musíte neustále sledovat stav ledvin. Úplná terapeutická aktivita může být dosažena po dvou týdnech po zahájení léčby.

Při spuštění metformin po podání jiných hypoglykemická léčiva pro orální podávání, je třeba nejprve ukončit léčbu v takové léky, a potom začít užívat metformin v této dávce.

Pokud pacient kombinuje inzulin a metformin, neměli byste během prvních několika dnů změnit obvyklou dávku inzulinu. Dále může být dávka inzulínu postupně snížena pod dohledem lékaře.

Návod k použití Metformin Richter

Dávka léku určuje lékař, záleží na hladině glukózy v krvi pacienta. Při podávání tablet 0,5 g počáteční dávka je 0,5-1 g denně. Dále je možné zvýšit dávku. Nejvyšší denní dávka je 3 g.

Při užívání tablet je 0,85 g počáteční dávky 0,85 g denně. Dále se v případě potřeby zvýší. Nejvyšší dávka je 2,55 g denně.

Návod k použití Metformin Canon

Pokyny k použití tohoto léku poskytují podobné pokyny. Individuálně dávku stanoví ošetřující lékař.

Předávkování

V případě předávkování se mohou objevit některé nežádoucí účinky, proto se doporučuje, aby se tablety užívaly pouze v doporučené dávce. Při užívání metforminu v dávce 85 g bylo zaznamenáno předávkování, v důsledku čehož se vyvinula laktátová acidóza, u které bylo zaznamenáno zvracení, nauzea, bolest svalů, průjem a bolest břicha. Pokud není nápomoc poskytována včas, může dojít ke vzniku závratí, poruchy vědomí a kómatu. Nejúčinnější metodou odstraňování metforminu z těla je hemodialýza. Dále předepište symptomatickou léčbu.

Interakce

Metformin a deriváty sulfonylurey by měly být pečlivě kombinovány kvůli riziku hypoglykemie.

Hypoglykemický účinek je snížen při užívání systémových a lokálních glukokortikosteroidů, glukagonu, sympatomimetik, progestogenů, adrenalinu, hormonů štítné žlázy, estrogenů, derivátů kyseliny nikotinové, thiazidových diuretik, fenothiazinů.

Současně s užíváním Zimetidiny zpomaluje vylučování metforminu, což zvyšuje riziko laktátové acidózy.

Antagonisté β2-adrenoreceptorů, inhibitory faktoru přeměňujícího angiotensin, deriváty klofibrátu, inhibitory monoaminooxidázy, nesteroidní protizánětlivé léky a oxytetracyklin, cyklofosfamid, deriváty cyklofosfamidu, potencují hypoglykemický účinek.

Při použití intraarteriálně nebo intravenózně kontrastní PM, obsahující jod, které jsou používané pro rentgenové studiích, spolu s metforminem u pacienta, který se může vyvinout selhání ledvin, a zvyšuje pravděpodobnost laktátové acidózy. Je důležité pozastavit přijetí před provedením takového postupu, během něj a po dvou dnech. Dále může být léčivo obnoveno, když je renální funkce přehodnocena jako normální.

Při užívání neuroleptického chlorpromazinu ve vysokých dávkách se zvyšuje index glukózy v séru a uvolňování inzulínu je inhibováno. Výsledkem může být zvýšení dávky inzulínu. Ale předtím je důležité kontrolovat obsah glukózy v krvi.

Aby se zabránilo hyperglykémii, neměla by být kombinována s Danazolem.

Se současným dlouhodobým podáváním metforminu Vancomycinem, Amilidou, Quininem, Morfinem, Quinidinem, Ranitidinem, Cimetidinem, Prokainamidem, Nifedipinem, Triamterenem zvyšuje koncentraci metforminu v plazmě o 60%.

Absorpce metforminu zpomaluje společnost Guar a cholestyramin, a proto současně užívá tyto léky, snižuje účinnost metforminu.

Posiluje vliv vnitřních antikoagulancií, které patří do třídy kumarinů.

Podmínky prodeje

Můžete si koupit nějaký předpis.

Podmínky skladování

Nástroj patří do seznamu B. Musí být chráněn před dětmi a skladován při 25 stupních.

skladovatelnost

Trvanlivost metforminu je 3 roky.

Zvláštní instrukce

Pokud se provádí monoterapie s metforminem, nedochází k hypoglykémii. V důsledku toho může pacient pracovat s přesnými mechanismy nebo řídit vozidla. Nicméně, v kombinaci s inzulínem nebo dávkování s jinými léky k léčbě cukrovky, může dojít k hypoglykémii, což vede k narušení psychických reakcí a koordinace.

Předávkujte tablety lidem po dosažení věku 60 let, pokud fyzicky tvrdě pracují. V tomto případě se může vyvinout laktátová acidóza.

Pacienti, kteří užívají léčivou látku, musíte před léčbou stanovit obsah kreatininu v krvi a poté pravidelně během léčby. Při normální rychlosti by se to mělo provádět jednou ročně, s vyšší počáteční hladinou kreatininu, takové studie by se měly provádět 2 až 4krát ročně. Podobné studie se provádějí se stejnou frekvencí u starších lidí.

Pokud má pacient nadváhu, je důležité během léčby sledovat vyváženou stravu.

Po operaci lze léčbu obnovit po 2 dnech.

Analogy metforminu

Analogy metforminu jsou léky Metforminu Hydrochlorid, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Glimpofor, Glucofage, Novoformin. Existuje také řada léků s podobným účinkem (Glibenclamid atd.), Ale s dalšími účinnými látkami.

Který je lepší - Metformin nebo Glucophage?

Glucophage je původní lék vyráběný ve Francii, Metformin je jeho domácí protějšek. Který lék je upřednostňován, měl by být určen pouze ošetřujícím specialistou.

Pro děti

Není dostatek zkušeností s tímto přípravkem pro děti.

S alkoholem

Alkohol a metformin by neměly být kombinovány, protože tato kombinace významně zvyšuje pravděpodobnost laktátové acidózy. Proto je v procesu léčby důležité zabránit užívání alkoholu, stejně jako léků, které obsahují ethanol.

Metformin pro snížení tělesné hmotnosti

Navzdory skutečnosti, že fórum Metformin Richter a další zdroje často dostávají recenze Metforminu pro hubnutí, tento nástroj není určen pro použití osobami, které chtějí zhubnout. Tento léčivý přípravek se používá k úbytku hmotnosti kvůli jeho účinku spojenému se snížením hladiny krevního cukru a souběžným snížením tělesné hmotnosti. Nicméně, jak užívat Metformin na snížení tělesné hmotnosti, můžete se naučit pouze z nespolehlivých zdrojů v síti, protože odborníci nepomáhají tuto praxi praktikovat. Někdy je však možné, že lidé, kteří užívají přípravek Metformin k léčbě cukrovky, ztrácejí váhu s tímto léčivým přípravkem.

Během těhotenství a kojení

Užívání léku Metformin v těhotenství je kontraindikováno. Pokud se těhotenství objeví na pozadí léčby tímto přípravkem, musíte jej zastavit a předepisovat inzulín. Kojení je zastaveno, pokud je nutná léčba tímto lékem.

Metformin Recenze

Přehled tablet Metforminu od pacientů, kteří trpí diabetem, naznačuje, že lék je účinný a umožňuje kontrolu hladin glukózy. Fóra také obsahují recenze pozitivní dynamiky po léčbě těchto léků pro PCOS. Nejčastěji však existují recenze a názory na to, jak léky Metformin Richter, Metformin Teva a další umožňují kontrolu tělesné hmotnosti.

Mnozí uživatelé uvádějí, že léky obsahující metformin skutečně pomohly vyrovnat se s extra kilo. Současně se však často projevují vedlejší účinky spojené s gastrointestinálními funkcemi. V průběhu diskuse o tom, jak se metformin používá při hubnutí, jsou přezkumy lékařů většinou negativní. Oni kategoricky nedoporučují používat pro tento účel, stejně jako pití alkoholu během léčby.

Cena Metformin, kde koupit

Cena metforminu v lékárnách závisí na léku a jeho obalu.

Metformin Teva v ceně 850 mg činí průměrně 100 rublů na balení po 30 kusů.

Metformin Canon 1000 mg (60 ks) je možné koupit za 270 rublů.

Kolik metforminu závisí na počtu tablet v balení: 50 ks. Můžete si zakoupit za cenu 210 rublů. Je třeba vzít v úvahu při nákupu léku na hubnutí, že je prodáván na předpis.

Metformin

Obsah

Latinský název [upravit překlad]

Farmakologická skupina [upravit překlad]

Metformin - perorální redukční činidlo cukru, biguanid

Charakteristika látky [upravit překlad]

Farmakologie [upravit překlad]

Farmakologický účinek - hypoglykemický.

Metformin snižuje koncentraci glukózy (nalačno a po jídle) v krvi a hladina glykosylovaného hemoglobinu zvyšuje toleranci glukózy. Metformin snižuje střevní absorpci glukózy, její produkci v játrech, zvyšuje senzitivitu periferních tkání na inzulín (zvyšuje příjem glukózy a její metabolismus). Metformin nezmění sekreci inzulínu beta bunkami pankreatických ostrůvků (hladina inzulínu naměřená na prázdném žaludku a denní inzulinová odpověď mohou dokonce klesat). Metformin normalizuje lipidový profil krevní plazmy u pacientů s diabetes mellitus nezávislým na inzulínu: snižuje obsah triglyceridů, cholesterolu a LDL (určených na prázdný žaludek) a nemění hladiny lipoproteinů jiných hustot. Stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost.

Experimentální studie na zvířatech v dávkách, které jsou 3krát vyšší než MRDC z hlediska tělesného povrchu, neodhalily mutagenní, karcinogenní, teratogenní vlastnosti metforminu a účinek na fertilitu.

Metformin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost (nalačno) metforminu je 50-60%. C_max plazmatický metformin se dosáhne po 2 hodinách_max metformin o 40% a zpomalí její dosažení o 35 min. Rovnovážná koncentrace metforminu v krvi se dosáhne během 24 až 48 hodin a nepřesáhne 1 μg / ml. Distribuční objem (pro jednotlivá dávka 850 mg) metforminu je 654 ± 358 l. Metformin se mírně váže na plazmatické proteiny, může se akumulovat v slinných žlázách, játrech a ledvinách. Vylučováno ledvinami (hlavně kanalikulární sekrecí) nezměněno (90% denně). Renální Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 metformin je 6,2 hodin (plazma) a 17,6 hodiny (krev) (rozdíl je vysvětlen schopností akumulovat se v červených krvinkách). Starší prodloužený T_1/2 metformin a zvyšuje C_max. V případě poruchy funkce ledvin je T rozšířena._1/2 metformin a snižuje renální clearance.

Aplikace [upravit překlad]

Diabetes mellitus závislý na inzulínu: monoterapie nebo v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny se selháním diety.

Metformin: Kontraindikace [upravit překlad]

Přecitlivělost na metformin, onemocnění ledvin nebo ledvinovou nedostatečnost (hladina kreatininu je vyšší než 0,132 mmol / l u mužů a 0,123 mmol / l u žen), výrazné poškození funkce jater; stavy spojené s hypoxií (včetně srdečního a respiračního selhání, akutní fáze infarktu myokardu, akutní cerebrovaskulární insuficience, anémie); dehydratace, infekční onemocnění, rozsáhlé operace a zranění, chronický alkoholismus, akutní nebo chronická metabolická acidóza včetně diabetické ketoacidózy s nebo bez komatu, anamnézy laktátové acidózy, nízkokalorické diety (méně než 1000 kcal / den), výzkum pomocí radioaktivních jódových izotopů, těhotenství, kojení.

Použití během těhotenství a laktace [upravit překlad]

V těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek léčby metforminem je větší než potenciální riziko pro plod (nebyly provedeny odpovídající a dobře kontrolované studie o použití během těhotenství).

V době léčby metforminem byste měl přestat kojit.

Metformin: Nežádoucí účinky [upravit překlad]

Na straně gastrointestinálního traktu: na začátku léčby - anorexie, průjem, nevolnost, zvracení, plynatost, bolest břicha (snížená při užívání jídla); kovová chuť v ústech (3%).

Protože kardiovaskulární systém a krev (hematopoéza, hemostáza): ve vzácných případech - megaloblastická anémie (výsledek narušení absorpce vitaminu B12 a kyseliny listové).

Metabolismus: hypoglykemie; v ojedinělých případech - laktátová acidóza (slabost, ospalost, hypotenze, rezistentní bradyarytmie, respirační onemocnění, bolest břicha, myalgie, hypotermie).

Pro kůži: vyrážka, dermatitida.

Interakce [upravit překlad]

Účinky metforminu oslabují thiazidy a další diuretika, kortikosteroidy, fenothiaziny, glukagon, hormony štítné žlázy, estrogeny, včetně jako součást perorálních kontraceptiv, fenytoinu, kyseliny nikotinové, sympatomimetik, kalciových antagonistů, izoniazidu.

V jedné dávce u zdravých dobrovolníků nifedipin zvýšil absorpci, C_max (o 20%), AUC (o 9%) metforminu, T_max a t_1/2 to se nezměnilo. Hypoglykemický účinek metforminu je zvýšený inzulinem, deriváty sulfonylmočoviny, akarbózou, NSAID, inhibitory MAO, oxytetracyklinem, ACE inhibitory, deriváty klofibrátu, cyklofosfamidem, beta-blokátory.

Studie interakce s jednotlivými dávkami u zdravých dobrovolníků ukázala, že furosemid zvyšuje C_max (o 22%) a AUC (o 15%) metforminu (bez významných změn renálního clearance metforminu); metformin snižuje C_max (o 31%), AUC (o 12%) a T_1/2 (o 32%) furosemidu (bez významných změn renálního clearance furosemidu). Údaje o interakci metforminu a furosemidu s prodlouženým užíváním nejsou k dispozici.

Léčiva (amilorid, digoxin, morfin, procainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren a vancomycin) vylučované v tubulích soutěží o tubulární transportní systémy a při prodloužené terapii může C_max metformin při 60%. Cimetidin zpomaluje vylučování metforminu, což vede ke zvýšenému riziku laktátové acidózy.

Metformin je neslučitelný s alkoholem (zvýšené riziko laktátové acidózy).

Metformin: Dávkování a administrace [upravit překlad]

500 mg tablety:

počáteční dávka 500 mg metforminu 2krát denně, se snídaní a večeří. Pokud je to nutné, zvyšte dávku na 500 mg / den v intervalu 1 týdne. Maximální dávka metforminu 2,5 g / den ve 3 rozdělených dávkách s jídlem.

Tablety o hmotnosti 850 mg:

počáteční dávka 850 mg metforminu 1 denně za snídani. Pokud je to nutné, zvyšte dávku o 850 mg / den s intervalem 2 týdny. Maximální dávka metforminu 2,55 g / den. Obvyklá udržovací dávka 850 mg dvakrát denně se snídaní a večeří. Někdy předepsal 850 mg metforminu třikrát denně s jídlem.

1000 mg tablety:

Maximální doporučená dávka metforminu je 3000 mg / den, rozdělená do 3 dávek.

1 den za den při večeři.

Starší pacienti: počáteční a udržovací dávky metforminu by měly být minimálně účinné. Je třeba se vyvarovat předepsání vysokých dávek.

Kombinace s deriváty sulfonylmočoviny: při neúčinnosti monoterapie metforminem v maximální dávce 4 týdny se přidávají deriváty sulfonylmočoviny, i když monoterapie těmito léky byla dříve neúčinná. Dávka metforminu není snížena.

Bezpečnostní opatření [upravit překlad]

U pacientů léčených metforminem je nutné určit obsah vitaminu B jednou za rok.₁₂ kvůli možnému snížení absorpce.

Je třeba stanovit hladinu laktátu v plazmě alespoň 2krát ročně, stejně jako výskyt myalgie. S rostoucím obsahem laktátu je metformin zrušen.

Nepoužívejte metformin před chirurgickým zákrokem a po dobu 2 dnů po jeho aplikaci, stejně jako 2 dny před a po provedení diagnostických studií (intravenózní urografie, angiografie apod.).

Podmínky skladování [upravit překlad]

Obchodní jména [upravit překlad]

Gliformin: tablety, potahované filmem 500 a 850 mg. Akrikhin

Glucofage: potahované tablety, 500, 1000 a 850 mg. "Merck"

Glyukofazh Long: tablety s prodlouženým účinkem 500 a 750 mg. "Merck"

Siofor 500: 500 mg potahované tablety. Berlin-Chemie

Siofor 850: potahované tablety, 850 mg. Berlin-Chemie

Siofor 1000: potahované tablety, 1000 mg. Berlin-Chemie

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

Metformin
Metformin

Farma skupiny

Analogy

apsafage, bagomet, glykomed, gluconyl, glucofage, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

Recept

Rp: Tab. Metformin 0,5
D.t.d: №100 v tabulce.
S: 1 tableta 2krát denně (během jídla nebo po jídle)

Farmakologický účinek

Metformin (dimethylbiguanid) - antidiabetikum pro vnitřní použití, které patří do třídy biguanidů. Účinnost metforminu souvisí se schopností účinné látky inhibovat glukoneogenezi v těle. Účinná látka inhibuje transport elektronů v mitochondriálním respiračním řetězci. To vede k poklesu koncentrace ATP uvnitř buněk ak stimulaci glykolýzy, která se provádí bez kyslíku. Výsledkem je, že glukóza vstupuje do buněk z extracelulárního prostoru, zvyšuje produkci laktátu a pyruvátu v játrech, střevách, tukových tkáních a svalových tkáních. Zásoby glykogenu v játrech jsou také sníženy. Nevyvolává hypoglykemické účinky, protože neaktivuje produkci inzulínu. Snižuje procesy oxidace tuků a zabraňuje tvorbě volných mastných kyselin. Na pozadí použití léčiva dochází ke změně farmakodynamiky inzulínu v důsledku snížení poměru inzulínu k inzulínu. Zvýšil se poměr inzulínu a proinzulinu. Vzhledem k mechanismu účinku léku je pozorován pokles hladiny glukózy v krevním séru po jídle a také základní pokles glukózy. Vzhledem k tomu, že léčivo stimuluje produkci inzulínu beta buňkami pankreatu, potlačuje hyperinzulinémii, která je považována za jeden z nejdůležitějších faktorů při zvýšení tělesné hmotnosti u diabetes mellitus a progresi vaskulárních komplikací. Snížení hladiny glukózy nastává v důsledku zlepšení absorpce glukózy svalovými buňkami a zvýšení citlivosti periferních inzulínových receptorů. U zdravých lidí (bez diabetes mellitus) nedochází ke snížení hladiny glukózy při užívání metforminu. Metformin pomáhá snížit tělesnou hmotnost při obezitě a diabetes mellitus potlačením chuti k jídlu, snížením absorpce glukózy z jídla v gastrointestinálním traktu a stimulací anaerobní glykolýzy. Metformin má také fibrinolytický účinek v důsledku inhibice PAI-1 (inhibitor aktivátoru plazminogenu tkáňového typu) a t-PA (aktivátor tkáňového plazminogenu). Léčba stimuluje proces biotransformace glukózy na glykogen, aktivuje krevní oběh v játrové tkáni. Hypolipidemická vlastnost: snižuje hladinu LDL (lipoprotein s nízkou hustotou), triglyceridů (10-20% i při počátečním zvýšení o 50%) a VLDL (lipoproteiny s velmi nízkou hustotou). Z důvodu metabolických účinků způsobuje metformin zvýšení HDL (lipoprotein s vysokou hustotou) o 20-30%. Lék inhibuje vývoj proliferace hladkých svalových prvků cévní stěny. Pozitivní účinek na kardiovaskulární systém zabraňuje výskytu diabetické angiopatie. Po perorálním podání se maximální koncentrace účinné látky dosáhne v krevní plazmě po 2,5 hodinách. U pacientů, kteří dostávali lék v maximální přípustné dávce, nejvyšší obsah účinné látky v krevní plazmě nepřekročil 4 μg / ml. 6 hodin po podání pilulky dochází k absorpci účinné látky z léčiva, což je doprovázeno snížením plazmatické koncentrace metforminu. Pokud obdržíte doporučené dávkování během 1-2 dnů, jsou v krevní plazmě zjištěny konstantní koncentrace metforminu v rozmezí 1 μg / ml nebo méně. Pokud užíváte lék během užívání jídla, dochází ke snížení absorpce metforminu z léku. Metformin se hromadí hlavně ve stěnách zažívací trubice: v malém a dvanáctníku, žaludku, v slinných žlázách a játrech. Poločas rozpadu je přibližně 6,5 hodiny. Při interním použití metforminu je absolutní biologická dostupnost u zdravých jedinců přibližně 50-60%. Mírně se váže na plazmatické bílkoviny. Pomocí kanalikulární sekrece a glomerulární filtrace se ledviny vylučují z 20 až 30% podané dávky (nezměněné, protože na rozdíl od forminu nejsou metabolizovány). U poruch renálních funkcí se renální clearance snižuje v poměru k clearance kreatininu, takže koncentrace v plazmě a eliminační poločas z těla metforminu se zvyšují, což může způsobit kumulaci účinné látky v těle.

Způsob použití

Metforminové tablety se polknou celé a velkým množstvím vody. Lék je třeba užívat až po jídle. Pokud má pacient potíže s polknutím pilulky (například tablety o hmotnosti 850 mg), pak je rozdělen na 2 části, aby se usnadnilo riziko. Současně je nutné, aby obě poloviny byly okamžitě, jedna po druhé. Počáteční dávka Metforminu je 1000 mg / den. Rozdělení denní dávky na 2 nebo 3 dávky může vést k významnému oslabení vedlejších účinků trávicího systému. Dávka metforminu se postupně zvyšuje po 10-15 dnech. Dávka léčiva se volí na základě údajů o glukózovém profilu pacienta. Udržovací dávka je od 1500 do 2000 mg / den. Maximální přípustná dávka je 3000 mg / den. Příjem léku staršími osobami se provádí pouze s ohledem na údaje o průběžném sledování funkce ledvin. Úplná terapeutická aktivita je pozorována 2 týdny po podání léku. Pokud potřebujete přejít na Metformin z jiného hypoglykemického perorálního přípravku, měli byste přestat užívat předchozí lék a poté zahájit léčbu metforminem v doporučené dávce. Při kombinaci inzulinu a metforminu se během prvních 4-6 dnů dávka inzulinu nemění. V budoucnu, pokud se to ukáže jako nezbytné, dávka inzulínu se postupně snižuje - v příštích několika dnech o 4-8 IU. Pokud pacient obdrží denně více než 40 IU inzulinu, pak snížení jeho dávky během užívání metforminu se provádí pouze v nemocnici, protože vyžaduje velkou péči.

Indikace

Určeno pro dospělé s diabetes mellitus typu 1 a 2. Metformin se používá jako doplněk k základní terapii inzulinem nebo jinými antidiabetiky, stejně jako monoterapie (u diabetu typu 1 se používá pouze v kombinaci s inzulínem). Zvláště se doporučuje v případě přítomnosti souběžné obezity v případě, kdy není dosaženo nezbytné kontroly nad indikátory glukózy v krvi pouze pomocí adekvátní fyzické aktivity nebo diety.

Kontraindikace

• věk dětí (do 15 let); • přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli složku přípravku Metformin; • diabetický prekom; • ledvinová dysfunkce nebo selhání ledvin (u mužů je hladina kreatininu v séru 135 μmol / l a vyšší, u žen 110 μmol / l a vyšší); • diabetická ketoacidóza; • gangréna; • dehydratace těla (zvracení nebo průjem); • syndrom diabetické nohy; • některé akutní stavy, které by mohly způsobit zhoršení funkce ledvinné tkáně (například závažné infekční nemoci, dehydratace, šok); • akutní infarkt myokardu; • nedostatečná funkce nadledvin; • dodržování stravy s denním obsahem kalorií nižší než 1000 kcal; • selhání jater; • laktátová acidóza (včetně anamnestické indikace laktátové acidózy); • závažné infekční nemoci; • chronický alkoholismus; • akutní nebo chronické patologické stavy, které způsobují tkáňovou hypoxii (například respirační nebo srdeční selhání, šok, indikace nedávného infarktu myokardu); • horečka; • rozsáhlé poranění nebo velké chirurgické zákroky (zejména při inzulínu); • intraarteriální nebo intravenózní podání radioaktivních přípravků obsahujících jód; • akutní otravu alkoholem; • období těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky přípravku Metformin (10% nebo více) jsou účinky trávicího systému: průjem, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, kovová chuť v ústech. Obvykle se tyto nežádoucí účinky objeví na začátku léčby. V převažujícím počtu pozorování se vedlejší účinky z trávicího systému rychle a nezávisle mizí, i když pokračuje v podávání metforminu. Při zvýšené citlivosti na účinnou látku je pozorován mírný erytém (velmi zřídka). Zrušení metforminu vyžaduje výskyt laktátové acidózy u pacienta (velmi vzácný nežádoucí účinek). Při dlouhodobém užívání léku u některých pacientů dochází ke snížení absorpce kyanokobalaminu (vitaminu B12), což je snížení jeho hladiny v krevním séru. To může způsobit megaloblastickou anemii a zhoršenou hematopoézu.

Formulář uvolnění

Tablety, potažené filmem, na 500; 850 mg. V blistru - 30; 120 tablet.

POZOR!

Informace na stránce, kterou prohlížíte, jsou vytvořeny výhradně pro informativní účely a nepodporují vlastní léčbu. Cílem zdroje je seznámit zdravotnické pracovníky s dalšími informacemi o různých lécích, a tím zvýšit jejich profesionalitu. Použití léku Metformin bez zbytečného odkladu vyžaduje konzultaci s odborníkem, stejně jako jeho doporučení ohledně způsobu použití a dávkování léku, který jste si vybrali.

Metformin: návod k použití

Složení

Popis

Indikace pro použití

Diabetes mellitus typu II (inzulín-nezávislý) s neúčinností dieta terapie, obzvláště u pacientů s obezitou:

- Jako monoterapie nebo kombinovaná léčba s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo s inzulínem pro léčbu dospělých.

- Jako monoterapie nebo kombinovanou léčbu inzulínem pro léčbu dětí starších 10 let.

Kontraindikace

- přecitlivělost na metformin a další biguanidy;

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a koma;

- chronické selhání ledvin (u hladin sérového kreatininu vyšší než 1,5 mg / dL u mužů a 1,4 mg / dL u žen nebo clearance kreatininu nižší než 60 ml / min);

- abnormální jaterní funkce (selhání jater je vyšší než stupeň II u Child-Pugh);

- stavy, které mohou přispívat k rozvoji laktátové acidózy, včetně chronické srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, respirační selhání, akutní cerebrovaskulární příhoda, dehydratace, pití alkoholu;

- laktátová acidóza (včetně anamnézy);

- hypokalorická strava (méně než 1000 kcal / den);

- těhotenství a kojení;

- děti do 10 let;

- lék není předepsán 2 dny před chirurgickým zákrokem, radioizotop, rentgenové studie se zavedením kontrastních léků a do 2 dnů po jejich zavedení.

Dávkování a podání

Monoterapie nebo kombinovaná léčba s jinými perorálními hypoglykemickými látkami.

Dospělí. Obvyklá počáteční dávka je 500 mg nebo 850 mg metforminu 2-3krát denně během jídla nebo po jídle. Po 10 až 15 dnech léčby musí být dávka upravena podle výsledků měření sérových hladin glukózy. Postupné zvyšování dávky přispívá ke snížení nežádoucích účinků z trávicího traktu.

Maximální doporučená dávka je 3000 mg denně, rozdělená na 3 dávky.

Při léčbě vysokými dávkami se Metformin používá v dávce 1000 mg.

V případě přechodu na léčbu metforminem je nutné přestat užívat další antidiabetikum.

Kombinovaná léčba v kombinaci s inzulínem.

Pro dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi lze jako kombinovanou terapii použít metformin a inzulín. Počáteční dávka je obvykle 500 mg nebo 850 mg metforminu 2-3krát denně, zatímco dávka inzulínu je zvolena podle výsledků měření hladiny glukózy v krvi.

Monoterapie nebo kombinovaná léčba inzulinem.

Děti Metformin je předepsán dětem starším 10 let. Obvykle je počáteční dávka 500 mg nebo 850 mg metforminu 1 denně během nebo po jídle. Po 10 až 15 dnech léčby musí být dávka upravena podle výsledků měření sérových hladin glukózy.

Postupné zvyšování dávky přispívá ke snížení nežádoucích účinků z trávicího traktu.

Maximální doporučená dávka je 2000 mg denně, rozdělená na 2-3 dávky.

Starší pacienti mohou mít poruchu funkce ledvin, proto musí být dávka metforminu vybrána na základě hodnocení funkce ledvin, která musí být pravidelně prováděna.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky podle četnosti výskytu jsou rozděleny do následujících kategorií: velmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000 a 1/10000 a 0

Metformin

analogy léků

Latinský název

Aktivní složka

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Složení a formulář pro uvolnění

1 potahované tablety obsahuje metformin hydrochlorid 500 nebo 850 mg; v plastových nádobách 100 nebo 500 ks.

Farmakologický účinek

Zvyšuje využití glukózy ve svalech, zpomaluje vstřebávání sacharidů ve střevech, inhibuje glukoneogenezi v játrech, zvyšuje citlivost tkání na inzulín.

Farmakodynamika

Snižuje koncentraci glukózy v krvi v přítomnosti endogenního nebo exogenního inzulínu. Může snížit váhu u pacientů s diabetem.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost je 50-60%. Absorpce je relativně pomalá ve srovnání s rychlou clearance. Vylučováno ledvinami, většinou beze změny; někdy - ledviny Cl převyšují Cl kreatininu a záleží na tom.

Indikace léku

Diabetes mellitus typu II (stabilní, ne zhoršený ketoacidózou, v dospělosti, zejména u pacientů s nadváhou).

Kontraindikace

Ketoacidóza, diabetická kóma; těžké renální, jaterní nebo městnavé srdeční selhání; nedávný infarkt myokardu.

Používejte během těhotenství a kojení

Během těhotenství - nedoporučuje se; na používání údajů o laktaci není.

Nežádoucí účinky

Kovová chuť v ústech, nevolnost, anorexie, průjem; zvýšení koncentrace vitaminu B ₁₂ (po dobu několika let); laktátová acidóza (ve stáří s omezenými funkcemi ledvin); alergické reakce.

Dávkování a podání

Uvnitř, zatímco jíte. Dávka je nastavena individuálně. Doporučená počáteční dávka je 500 mg dvakrát denně; tato dávka se může postupně zvyšovat na maximum: 1 g třikrát denně; Obvyklá průměrná dávka je 1,7 g denně, jednou ráno (během snídaně) nebo 2 x denně (poloviční dávka) ráno a večer.

Předávkování

Možná v případě kombinace s deriváty sulfonylmočoviny, inzulínem nebo alkoholem. Symptomy: nevolnost, průjem, bolesti břicha, dušnost a další projevy laktátové acidózy. Léčba: intenzivní péče zaměřená především na snížení ztráty tekutin a korekci metabolismu.

Bezpečnostní opatření

Doporučujeme zvláštní sledování pacientů s poruchou funkce ledvin (metformin vylučovaný ledvinami).

Podmínky uchovávání léků

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Metformin (metformin)

Ruský název

Latinské jméno látky Metformin

Metformin (narozený metformin)

Chemický název

N, N-dimethylimiddikarboimiddiamid (jako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Metformin

Hypoglykemické syntetické a jiné prostředky

Nozologická klasifikace (ICD-10)

E11 Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu

Charakteristika látky Metformin

Metformin hydrochlorid je bílý nebo bezbarvý krystalický prášek. Je rozpustný ve vodě a prakticky nerozpustný v acetonu, etheru a chloroformu. Molekulová hmotnost 165,63.

Farmakologie

Farmakologický účinek - hypoglykemický.

Sníží koncentraci glukózy (hladovění a po jídle) v krvi a hladinu glykovaného hemoglobinu, zvyšuje toleranci glukózy. Sníží střevní absorpci glukózy, její produkci v játrech, zvyšuje senzitivitu periferních tkání na inzulín (zvyšuje se absorpce glukózy a její metabolismus). Nezmění sekreci inzulínu beta bunkami pankreatických ostrůvků (hladina inzulínu měřená prázdným žaludkem a denní inzulinová odpověď může dokonce klesat). Normalizuje lipidový profil krevní plazmy u pacientů s inzulínem závislým diabetes mellitus: snižuje obsah triglyceridů, cholesterolu a LDL (stanovený na prázdný žaludek) a nemění hladiny lipoproteinů jiných hustot. Stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost.

Použití látky Metformin

Diabetes mellitus typu 2 (zejména v případech zahrnujících obezitu) s neúčinností korekce hyperglykémie pomocí dietní terapie, včetně v kombinaci se sulfonylmočovinami.

Kontraindikace

Omezení používání

Věk dětí (není definována účinnost a bezpečnost u dětí), starší (starší 65 let) (kvůli pomalému metabolismu je nutné zhodnotit poměr přínosu a rizika). Neupravujte osoby, které provádějí těžkou fyzickou práci (zvýšené riziko laktátové acidózy).

Používejte během těhotenství a kojení

V těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie o použití během těhotenství).

Kategorie účinku na plod FDA - B.

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.

Nežádoucí účinky metforminu

Protože kardiovaskulární systém a krev (hematopoéza, hemostáza): v ojedinělých případech - megaloblastická anémie (výsledek narušení absorpce vitaminu B₁₂ a kyselina listová).

Pro kůži: vyrážka, dermatitida.

Interakce

Předávkování

Léčba: hemodialýza, symptomatická léčba.

Dávkování a podání

Uvnitř, během nebo po jídle. Dávka se zvolí individuálně, avšak nejvýše 3 g / den v několika dávkách.

Preventivní látky metformin

Funkce ledvin, glomerulární filtrace, hladiny glukózy v krvi by měly být průběžně monitorovány. Při užívání metforminu v kombinaci se sulfonylmočovinou nebo inzulinem (riziko hypoglykemie) je nutné pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi. Kombinovaná léčba metforminem a inzulínem by měla být provedena v nemocnici, aby byla stanovena odpovídající dávka každého léku. U pacientů léčených metforminem je nutné určit obsah vitaminu B jednou za rok.₁₂ kvůli možnému snížení absorpce. Je třeba stanovit hladinu laktátu v plazmě alespoň 2krát ročně, stejně jako výskyt myalgie. S nárůstem obsahu laktátu v léku se zruší. Nepoužívejte před operačními operacemi a po dobu 2 dnů po jejich provedení, stejně jako 2 dny před a po provedení diagnostických studií (u / urografie, angiografie apod.).