NovoNorm

• Důvody

Hnědožluté tablety, kulaté, bikonvexní; jedna strana je označena symbolem společnosti (býk Apis).

Pomocné látky: poloxamer 188 - 0,572 mg, povidon - 1,972 mg, meglumin - 1 mg, kukuřičný škrob - 10 mg, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý - 38,2 mg, mikrokrystalická celulóza (E460) - 35,006 mg, glycerol 85%, draselný polakrilin (polyakrylát draselný) - 4 mg, stearan hořečnatý - 0,7 mg, červený oxid železa (E172) - 0,15 mg.

15 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
15 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.

Perorální hypoglykemická látka. Rychle snižuje hladinu glukózy v krvi tím, že stimuluje uvolňování inzulínu z funkčních pankreatických β-buněk. Mechanismus účinku je spojen se schopností blokovat kanály závislé na ATP v β-buněčných membránách vlivem účinku na specifické receptory, což vede k depolarizaci buněk a otevření kalciových kanálů. Výsledkem je, že zvýšený přítok vápníku indukuje sekreci inzulínu beta-buňkami.

Po podání repaglinidu je pozorována inzulinotropní odpověď na příjem potravy po dobu 30 minut, což vede ke snížení hladiny glukózy v krvi. Mezi jídly nedochází ke zvýšení koncentrace inzulínu. U pacientů s diabetes mellitus typu 2 (závislých na inzulínu) je při podávání repaglinidu v dávkách 500 μg až 4 mg zaznamenáno snížení závislosti hladiny glukózy v krvi na dávce.

Po požití se repaglinid rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, zatímco C_max je dosaženo po 1 h po podání, pak hladina repaglinidu v plazmě rychle klesá a po 4 hodinách se stává velmi nízkou. Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech repaglinidu, jestliže byly podány těsně před jídlem, 15 a 30 minut před jídlem nebo na prázdném žaludku.

Vazba na plazmatické proteiny je více než 90%.

V_d je 30 litrů (což odpovídá distribuci v mezibuněčné tekutině).

Repaglinid byl téměř kompletně biotransformován v játrech za vzniku inaktivních metabolitů. Repaglinid a jeho metabolity se vylučují hlavně žlučí, méně než 8% - s močí (ve formě metabolitů), méně než 1% - s výkaly (nezměněné). T_1/2 je asi 1 hodina

Režim dávkování je nastaven individuálně a dávka se upravuje, aby se optimalizovala hladina glukózy.

Doporučená počáteční dávka je 500 mikrogramů. Zvýšení dávky by se mělo provádět nejdříve po 1-2 týdnech nepřetržitého užívání v závislosti na laboratorních parametrech metabolismu uhlohydrátů.

Maximální dávky: jednorázová - 4 mg denně - 16 mg.

Po užívání jiného hypoglykemického léku je doporučená počáteční dávka 1 mg.

Vezměte si před každým hlavním jídlem. Optimální doba pro podání léku je 15 minut před jídlem, ale může být přijata 30 minut před jídlem nebo těsně před jídlem.

Na straně metabolismu: vliv na metabolismus sacharidů - hypoglykemické stavy (bledost, zvýšené pocení, palpitace, poruchy spánku, třes); kolísání hladin glukózy v krvi může způsobit dočasné zhoršení zrakové ostrosti, zvláště na počátku léčby (zaznamenané u malého počtu pacientů a nevyžadovalo přerušení léčby).

Na straně trávicího systému: bolest břicha, průjem, nevolnost, zvracení, zácpa; v některých případech - zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Alergické reakce: svědění, erytém, kopřivka.

Zvýšení hypoglykemického účinku repaglinidu je možné současným užíváním inhibitorů MAO, neselektivních beta-adrenoblockerů, ACE inhibitorů, salicylátů, NSAID, oktreotidu, anabolických steroidů a ethanolu.

Snížení hypoglykemického účinku repaglinidu je možné při současném užívání hormonálních kontraceptiv pro perorální podání, thiazidové diuretika, GCS, danazol, hormony štítné žlázy, sympatomimetika (stav metabolismu sacharidů musí být pečlivě sledován).

Při současném užívání repaglinidu s léky, které se vylučují hlavně do žluči, by měla být zvážena možnost potenciální interakce mezi nimi.

V souvislosti s dostupnými údaji o metabolismu repaglinidu izoenzymem CYP3A4 je třeba vzít v úvahu možné interakce s inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, intrakonazol, erythromycin, flukonazol, mibefradil), což vede ke zvýšení hladiny repaglinidu v plazmě. Induktory CYP3A4 (včetně rifampicinu, fenytoinu) mohou snížit koncentraci repaglinidu v plazmě. Vzhledem k tomu, že nebyl stanoven stupeň indukce, současné užívání repaglinidu s těmito léky je kontraindikováno.

U nemocí jater nebo ledvin, rozsáhlé chirurgie, nedávné nemoci nebo infekce je možné snížit účinnost repaglinidu.

Používejte s opatrností u pacientů s onemocněním ledvin.

U oslabených pacientů nebo u pacientů s podvýživou by měly být repaglinidy podávány v minimálních počátečních a udržovacích dávkách. K prevenci hypoglykemických reakcí u této skupiny pacientů by měla být dávka zvolena opatrně.

Výsledné hypoglykemické stavy jsou obvykle reakce mírné závažnosti a jsou snadno zastaveny příjemem sacharidů. V těžkých podmínkách může být nezbytné zavést glukózu. Pravděpodobnost vývoje těchto reakcí závisí na dávce, stravovacích návycích, intenzitě fyzické námahy, stresu.

Je třeba mít na paměti, že betablokátory mohou maskovat příznaky hypoglykemie.

Během léčby by pacienti neměli konzumovat alkohol, protože ethanol může zvýšit a prodloužit hypoglykemický účinek repaglinidu.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

V souvislosti s užíváním repaglinidu je nutné posoudit proveditelnost řízení automobilu nebo jiných potenciálně nebezpečných činností.

Použití během těhotenství a laktace je kontraindikováno.

V experimentálních studiích bylo zjištěno, že teratogenní účinek chybí; avšak při použití ve vysokých dávkách u potkanů ​​v poslední fázi těhotenství byla pozorována embryotoxicita, porucha vývoje končetin plodu. Repaglinid se vylučuje do mateřského mléka.

NovoNorm ® (NovoNorm ®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Složení

Popis dávkové formy

Dávka tablety 1 mg: kulatá, žlutá, bikonvexní; jedna strana je označena symbolem společnosti (býk Apis).

Dávka tablet 2 mg: kulatá, hnědavě růžová, bikonvexní; jedna strana je označena symbolem společnosti (býk Apis).

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Mechanismus účinku. NovoNorm ® je krátkodobě působící orální hypoglykemikum. Rychle snižuje hladinu glukózy v krvi a stimuluje sekreci inzulínu pankreasem. To se váže na membránu p-buněk s receptorovým proteinem specifickým pro tento lék. To vede k blokování draslíkových kanálů závislých na ATP a depolarizaci buněčné membrány, což naopak podporuje otevření vápníkových kanálů. Příjem vápníku z p-buněk stimuluje sekreci inzulínu.

U pacientů s diabetem typu 2 je insulinotropní reakce pozorována do 30 minut po intravenózním podání. To snižuje koncentraci glukózy v krvi po celou dobu jídla. Zároveň hladina repaglinidu v plazmě rychle klesá a 4 hodiny po užití léku vykazuje plazma pacientů s diabetes mellitus typu 2 nízkou koncentraci léčiva.

Klinická účinnost a bezpečnost. Dávkově závislý pokles koncentrace glukózy v krvi se pozoruje u pacientů s diabetem typu 2, pokud je repaglinid podáván v rozmezí dávek od 0,5 do 4 mg. Výsledky klinických studií ukázaly, že repaglinid by měl být podáván před jídlem (dávkování v předprandiálním balení).

Farmakokinetika

Absorpce. Repaglinid se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, což je doprovázeno rychlým zvýšením koncentrace v plazmě. C_max Repaglinid v plazmě se dosáhne do jedné hodiny po podání, po níž se koncentrace repaglinidu v plazmě rychle sníží.

Klinicky významné rozdíly mezi farmakokinetikou repaglinidu, když byly podány těsně před jídlem, 15 nebo 30 minut před jídlem nebo hladem nebyly zjištěny.

Farmakokinetika repaglinidu je charakterizována průměrnou absolutní biologickou dostupností 63% (koeficient variability (CV) je 11%).

V klinických studiích byla zjištěna vysoká interindividuální variabilita (60%) koncentrace repaglinidu v plazmě. Intra-individuální variabilita se pohybuje od malých až středních (35%). Vzhledem k tomu, že titrace dávky repaglinidu se provádí v závislosti na klinické odpovědi pacienta na léčbu, interindividuální variabilita neovlivňuje účinnost léčby.

Distribuce Farmakokinetika repaglinidu je charakterizována nízkou hladinou V_d 30 litrů (v souladu s distribucí v intracelulární tekutině), stejně jako vysoký stupeň vazby na lidské plazmatické proteiny (více než 98%).

Metabolismus. Repaglinid je zcela metabolizován, především izoenzymem CYP2C8, avšak v menší míře izoenzymem CYP3A4 a nebyly identifikovány žádné metabolity s klinicky významným hypoglykemickým účinkem.

Odvození. T_1/2 lék je přibližně jedna hodina. Repaglinid se během 4 až 6 hodin zcela vylučuje z těla. Metabolity repaglinidu se vylučují hlavně střevami, méně než 2% léčiva se ve stolici nachází v nezměněné podobě. Malá část (přibližně 8%) podané dávky se vyskytuje v moči, zejména ve formě metabolitů.

Selhání ledvin. Farmakokinetické parametry repaglinidu s jednorázovou a rovnovážnou hodnotou byly hodnoceny u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a zhoršených renálních funkcí s různou závažností. Hodnoty AUC a C_max byly podobné u pacientů s normální funkcí ledvin a u pacientů s mírným a středně závažným stupněm renálního selhání (průměrné hodnoty byly 56,7 ng / ml v porovnání s 57,2 ng / ml a 37,5 ng / ml ve srovnání s 37,7 ng / ml).

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin byly pozorovány zvýšené hodnoty AUC a C._max (98 ng / ml a 50,7 ng / ml), nicméně tato studie ukázala přítomnost pouze slabé korelace mezi koncentrací repaglinidu a clearance kreatininu.

Zdá se, že pacienti s poruchou funkce ledvin nemusí upravovat počáteční dávku. Nicméně následující zvýšení dávky u pacientů s diabetes mellitus 2. typu v kombinaci s těžkou renální dysfunkcí, která vyžaduje hemodialýzu, by měla být prováděna s opatrností.

Jaterní nedostatečnost. Byla provedena otevřená studie, která zahrnovala jednorázovou dávku repaglinidu u 12 zdravých dobrovolníků, stejně jako 12 pacientů s chronickým onemocněním jater (CKD), které byly klasifikovány podle stupnice Child-Pugh, stejně jako hodnota clearance kofeinu. U pacientů se středně závažnou nebo závažnou jaterní dysfunkcí byly zjištěny vyšší a prodloužené celkové a nevázané koncentrace repaglinidu v séru než u zdravých dobrovolníků (AUC u zdravých dobrovolníků = 91,6 ng / ml, hrudní hodnota AUC u pacientů s CKD = 368,9 ng / ml; h; C_max u zdravých dobrovolníků = 46,7 ng / ml, C_max u pacientů s CKD = 105,4 ng / ml). Hodnota AUC byla statisticky korelována s klírensem kofeinu. Rozdíly v koncentraci glukózy mezi těmito skupinami nebyly zjištěny. Při užívání obvyklých dávek repaglinidu u pacientů s poruchou funkce jater se proto dosáhne vyšší koncentrace repaglinidu a jeho metabolitů než u pacientů s normálními jaterními funkcemi. U pacientů s poruchou funkce jater proto musí být repaglinid podáván s opatrností. Také je nutné zvýšit intervaly mezi úpravami dávky, aby bylo možné lépe posoudit reakci na léčbu.

Předklinické údaje o bezpečnosti založené na studiích farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalily žádné nebezpečí pro člověka. Studie na zvířatech prokázaly, že repaglinid nemá teratogenní účinek. Anomálie vývoje netaratogenních končetin byly pozorovány u embryí a novorozených potkanů ​​narozených samicím potkanům, kteří dostávali vysoké dávky repaglinidu v poslední třetině těhotenství a během laktace. Repaglinid byl nalezen v mléce zvířat.

Indikace léčiva NovoNorm ®

Diabetes mellitus typu 2 s neúčinností stravy, cvičení a hubnutí.

U pacientů s diabetem typu 2 může být repaglinid použit v kombinaci s metforminem nebo thiazolidindiony v případech, kdy nelze dosáhnout uspokojivé kontroly glykémie za použití monoterapie repaglinidem, metforminem nebo thiazolidindionem.

Kontraindikace

známou přecitlivělost na repaglinid nebo na kteroukoli složku léčiva;

diabetes typu 1;

diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a koma;

infekční onemocnění, velké chirurgické zákroky a další stavy vyžadující inzulinovou terapii;

období těhotenství a laktace;

těžké abnormální funkce jater;

současná jmenování gemfibrozil (viz "Interakce").

Klinické studie u pacientů mladších 18 let a starších než 75 let nebyly provedeny.

S opatrností (nutnost pečlivého pozorování) by měla být použita při poruše funkce jater, mírné až středně závažné, febrilní syndrom, chronické selhání ledvin, alkoholismus, celkový závažný stav, podvýživa.

Používejte během těhotenství a kojení

Studie u těhotných žen a u žen během kojení nebyly provedeny. Bezpečnost repaglinidu u těhotných žen a žen během kojení proto nebyla studována. Informace o studiích reprodukční toxicity repaglinidu prováděné na zvířatech jsou uvedeny v části Předklinické údaje o bezpečnosti farmakokinetiky.

Nežádoucí účinky

Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou změny koncentrace glukózy v krvi, tj. hypoglykemie. Četnost takových reakcí závisí, stejně jako u jakéhokoli druhu léčby diabetes mellitus, na individuálních faktorech, jako jsou výživové schopnosti, dávka, cvičení a stres.

Níže jsou vedlejší účinky pozorované u repaglinidu a jiných perorálních hypoglykemických přípravků. Všechny nežádoucí účinky jsou rozděleny do skupin podle frekvence vývoje definované jako: často (≥1 / 100 až ® určené jako doplněk stravy a cvičení ke snížení koncentrace glukózy v krvi, její zavedení by mělo být načasováno k užívání jídla. před hlavními jídly (tj. předčasně 2, 3 nebo 4 krát denně), doporučuje se užít lék 15 minut před hlavním jídlem, lék může být užíván v rozmezí od 0 do 30 minut, u pacientů, kteří možná zmeškali jídla (nebo přidat Dodatečné stravování) by měly být instruovány podle toho, aby přeskočili (nebo doplňovali) dávku léku.

Dávka se vybírá individuálně pro každého pacienta v závislosti na koncentraci glukózy v krvi. Vedle kontroly koncentrace glukózy v krvi, kterou pacient sám provádí, je také nutné, aby lékař pravidelně určoval koncentraci glukózy v krvi, což umožní stanovit minimální účinnou dávku pro daného pacienta. Koncentrace glykovaného hemoglobinu je také indikátorem reakce pacienta na léčbu. Pravidelné monitorování koncentrace glukózy je nezbytné k odhalení nedostatečného snížení koncentrace glukózy v krvi, když je pacientovi předepsán nejprve doporučený repaglinid v doporučené maximální dávce (tj. Pacient má primární rezistenci), a rovněž detekuje oslabení hypoglykemické odpovědi na toto léčivo po předchozí účinné terapii (tj. pacient má sekundární rezistenci). U pacientů s diabetes mellitus typu 2, u kterých je diabetes mellitus obvykle dobře kontrolován dieta, může být během období dočasné ztráty glykemické kontroly dostatečná krátká léčba repaglinidem.

V případě současného užívání s jinými léky - viz oddíly "Interakce" a "Zvláštní pokyny".

Počáteční dávka. Dávka léku je stanovena lékařem v závislosti na koncentraci glukózy v krvi.

U pacientů, kteří předtím nikdy nedostávali jiné perorální hypoglykemické léky, doporučená počáteční jednorázová dávka před hlavním jídlem je 0,5 mg. Úprava dávky se provádí 1krát týdně nebo 1krát za 2 týdny (současně se řídí koncentrací glukózy v krvi jako indikátor odpovědi na léčbu).

Pokud se pacient přestane užívat další perorální hypoglykemické léčivo k léčbě přípravkem NovoNorm ®, doporučená počáteční dávka před každým hlavním jídlem by měla být 1 mg.

Maximální dávky. Doporučená maximální dávka před hlavními jídly je 4 mg. Celková maximální denní dávka by neměla překročit 16 mg.

Pacienti, kteří dříve dostávali jiné perorální hypoglykemické léky. Převod pacientů s jinými perorálními hypoglykemickými léky na léčbu repaglinidem lze okamžitě provést. Současně nebyla zjištěna přesná korelace mezi dávkou repaglinidu a dávkou jiných hypoglykemických léků. Doporučená maximální dávka u pacientů, kteří jsou převedena na repaglinid, je 1 mg před každým hlavním jídlem.

Kombinovaná léčba. Repaglinid může být podáván v kombinaci s metforminem nebo thiazolidindiony v případě nedostatečné kontroly koncentrace glukózy v krvi pro monoterapii s metforminem, thiazolidindionem nebo repaglinidem. Používá stejnou počáteční dávku repaglinidu, jako u monoterapie. Pak se dávka každého léku upravuje v závislosti na dosažené koncentraci glukózy v krvi.

Děti a mládež. Účinnost a bezpečnost léčby repaglinidem u osob mladších 18 let nebyla studována. Žádné údaje nejsou k dispozici.

Předávkování

V klinické studii pacienti s diabetem typu 2 dostávali repaglinid v týdenní rostoucí dávce 4 až 20 mg 4krát denně (u každého jídla) po dobu 6 týdnů. Vedle požadovaného snížení koncentrace glukózy v krvi byly pozorovány izolované vedlejší reakce, které neovlivnily bezpečnostní profil léčiva.

Vzhledem ke zvýšenému příjmu kalorií v této studii nebyla pozorována hypoglykemie, ale relativní předávkování se může projevit jako nadměrné snížení koncentrace glukózy v krvi s vývojem symptomů hypoglykemie (závratě, pocení, třes, bolest hlavy atd.). Pokud se objeví tyto příznaky, je třeba přijmout vhodná opatření ke zvýšení koncentrace glukózy v krvi (vstřebaná dextróza nebo potraviny bohaté na sacharidy). Při těžké hypoglykemii (ztráta vědomí, kóma) se dextróza podává IV.

Zvláštní instrukce

Repaglinid je indikován pro špatnou kontrolu glykémie a zachování symptomů cukrovky během dietní terapie a cvičení a úbytku hmotnosti.

Vzhledem k tomu, že repaglinid je lék, který stimuluje sekreci inzulínu, může způsobit hypoglykemii. Při kombinační terapii se zvyšuje riziko hypoglykémie.

U pacienta se stabilizací diabetes mellitus dosaženého hypoglykemickým léčivem může vystavení působení stresového faktoru, jako je horečka, trauma, infekce nebo chirurgický zákrok, může vést ke zhoršení glykemické kontroly. V takových případech možná budete muset zrušit repaglinid a dočasné jmenování inzulinové terapie.

Hypoglykemický účinek perorálních hypoglykemických léků u mnoha pacientů s časem klesá. To může být způsobeno jak progresí závažnosti diabetu, tak oslabením reakce na léčivo. Tento jev je známý jako sekundární rezistence a měl by být odlišen od primárního odporu, u kterého je léčivo u konkrétního pacienta již při prvním jmenování neúčinné. Předtím, než se uvažuje o situaci pacienta jako sekundární rezistence, měla by být dávka upravena, stejně jako přesnost doporučení pacienta o dietě a cvičení.

U pacientů s plýtvání, stejně jako u pacientů, kteří podstupují podvýživu, je při volbě počáteční a udržovací dávky nutná opatrnost a jeho titrace, aby se zabránilo hypoglykemickým reakcím (viz "Dávkování a podání").

Samostatné klinické studie zahrnující pacienty mladší 18 let a starší než 75 let nebyly provedeny.

Zvláštní skupiny pacientů

Jaterní nedostatečnost. Podávání obvyklých dávek repaglinidu u pacientů s poruchou jaterní funkce může vést k vyšším koncentracím repaglinidu a jeho metabolitů v plazmě než k pacientům s normálními jaterními funkcemi.

V tomto ohledu by měl být repaglinid předepsán pacientům se závažným poškozením funkce jater (viz "Kontraindikace") a repaglinid by měl být podáván s opatrností pacientům s jinými poruchami funkce jater. Pro úplné vyhodnocení odpovědi na léčbu by měly být prodlouženy intervaly mezi úpravami dávky (viz "Farmakokinetika").

Selhání ledvin. I když je zjištěna pouze slabá korelace mezi koncentrací repaglinidu a klírensem kreatininu, sníží se celková plazmatická clearance léčiv u pacientů se závažným poškozením ledvin. Vzhledem k tomu, že pacienti s diabetem mellitus a poškozením ledvin jsou citlivější na inzulin, je třeba u těchto pacientů s opatrností zvolit dávku (viz "Farmakokinetika").

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Schopnost pacientů soustředit se a rychlost reakce může být během hypoglykémie narušena, což může být nebezpečné v situacích, kdy je tato schopnost zvláště nezbytná (například při řízení nebo práci se stroji a mechanismy). Pacienti by měli být poučeni, aby při řízení a práci s mechanismy zabránili vzniku hypoglykemie a hyperglykémie. To je zvláště důležité u pacientů s nepřítomností nebo snížením závažnosti příznaků, předchůdci vzniku hypoglykemie nebo s častými epizodami hypoglykemie. V těchto případech byste měli zvážit proveditelnost takové práce.

Formulář uvolnění

Tablety, 1 mg a 2 mg. V blistrech z hliníkové fólie na obou stranách, 15 ks; v krabičce s 2 nebo 6 blistry.

Výrobce

Novo Nordisk A / S. Novo Allais, DK-2880, Bagsvaird, Dánsko.

Reprezentativní kancelář společnosti Novo Nordisk A / S. 119330, Moskva, Lomonosovský Prospect, 38, z. 11

Tel: (495) 956-11-32; fax: (495) 956-50-13.

Lék Novonorm - pokyny a recenze diabetiků

NovoNorm je pankreatický stimulant. U diabetu se tento lék užívá, pokud pacient nemá v krvi dostatek inzulínu a jeho produkce musí být posílena. Vlastností léku je jeho rychlý a krátkodobý účinek, který umožňuje jeho použití k regulaci hladiny postprandiální glykémie, tj. Snížení glukózy pocházející z jídla.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Nesprávné použití přípravku NovoNorm může způsobit hypoglykemii, proto je velmi důležité najít odpovídající dávku. Počáteční dávka je předepsána lékařem, ale také píše lék na předpis. V budoucnu může diabetik samostatně upravit dávku podle doporučení z pokynů pro použití.

Složení a formulář pro uvolnění

NovoNorm vyvolává obavy NovoNordisk, známého dánského výrobce léčiv a příbuzných přípravků pro diabetiky. Tablety jsou vyráběny v Německu a Dánsku. Účinná složka léčiva, repaglinid, je derivát aminokyselin a patří k krátkodobě působícím sekretagenům. Je to německý původ (výrobce Beringer Ingelheim).

V jedné tabletě může přípravek NovoNorm obsahovat 0,5, 1 nebo 2 mg účinné látky. Kromě toho jsou zahrnuty škrob, povidon, polyakrylát draselný, pluron, glycerin, fosforečnan vápenatý, barviva. Jsou to pomocné složky, tj. Nemají terapeutický účinek.

Jak zjistit původní lék:

1. K ochraně proti padělání je každá tableta označena symbolem NovoNordisk - posvátného egyptského býka.
2. Lék je umístěn ve fóliových blistrech, každý s 15 tabletami.
3. Blistr je opatřen perforací, která umožňuje oddělit denní dávku bez použití nůžek.
4. Barevné tablety různých dávek jsou různé: 0,5 mg bílý, 1 mg žlutý, 2 mg růžový.

Cena balíčku sestávajícího z 30 tablet nepřesahuje 230 rublů. Látka může být uchovávána po dobu 5 let při teplotě 15-30 ° C.

Princip akce NovoNorma

Repaglinid je zařazen do skupiny léků, které se nazývají meglitinidy. Můžete je naučit na konci - v titulku. Jsou to deriváty různých aminokyselin, zejména repaglinid - karbamoylmethylbenzoová. Látka je schopna vázat speciální sekci draslíkových kanálů umístěných na membráně beta buněk pankreatu. Pod vlivem repaglinidu jsou tyto kanály blokovány, což vede k vstupu vápníku do buněk a ke zvýšení syntézy inzulínu.

Uvolňování inzulinu, vyvolané užíváním přípravku NovoNorm, začíná již 10 minut po vstupu pilulky do gastrointestinálního traktu. Maximální hladina v krvi se zjistí po 50 minutách. Pokud užíváte lék 15 minut před jídlem, růst glukózy v krvi a stimulace syntézy inzulinu se časově shodují, což znamená, že glukóza může rychle a zcela opustit cévy.

Na rozdíl od populárních sulfonylmočovinových derivátů (Maninil, Amaryl, Glibenclamid atd.), Působení přípravku NovoNorm závisí na glykémii. Při normálním cukru je několikrát méně aktivní než u zvýšených. Po použití přípravku Repaglinid se hladiny inzulinu po 3 hodinách vrátí k normálu. Podle lékařů tato vlastnost výrazně snižuje frekvenci a závažnost hypoglykemie při předávkování. Taková krátká stimulace uvolňování inzulínu je považována za jemnou, což brání rychlému vyčerpání beta buněk a tím i progresi diabetu.

Vlastnosti vylučování z těla

Repaglinid je schopen rychle vstřebat do trávicího traktu a to je způsobeno raným nástupem jeho účinku. Biologická dostupnost a konečná koncentrace látky v krvi významně (až 60%) se liší u různých diabetiků, proto musí být každý pacient individuálně zvolen pro dávkování.

Repaglinid je metabolizován játry, po hodině je jeho koncentrace snížena o polovinu. Hlavním rysem farmakokinetiky látky je vylučování z těla hlavně gastrointestinálním traktem. Podle pokynů obsahuje 92% repaglinidu s výkaly, z toho 2% ve formě účinné látky, zbylých 90% ve formě metabolitů. Podíl ledvin dosahuje přibližně 8%, což umožňuje použití přípravku NovoNorm u diabetiků se závažným onemocněním ledvin. Po 5 hodinách přestane reagovat repaglinid v krvi.

Kdo je předepsán

NovoNorm je předepsán pro diabetiky typu 2 v následujících případech:

1. Spolu s metforminem bezprostředně po diagnóze onemocnění, jestliže glykovaný hemoglobin je vyšší než 9%, což indikuje zpožděnou detekci diabetes mellitus nebo jeho rychlý průběh.
2. Jako náhražka sulfonylmočovinových léků, pokud jsou kontraindikovány z důvodu onemocnění ledvin, alergické reakce.
3. Jako součást komplexní terapie u pacientů s dlouhodobým diabetem, pokud mají nedostatek inzulinu nebo je narušena první fáze jeho výroby (cukr rychle stoupá a po jídle neklesá dlouho).
4. Pacienti s cukrovkou, kteří nejsou schopni zefektivnit stravu. NovoNorma dávku lze změnit v závislosti na množství sacharidů v potravinách.

Návod k použití doporučuje užívání přípravku NovoNorm s metforminem a glitazonem. Podle přehledů léčivo jde dobře se všemi skupinami látek snižujících hladinu glukózy, včetně inzulínu. Jedinou výjimkou jsou sulfonylmočoviny. Jejich kombinace s přípravkem NovoNorm je přijatelná, ale nedoporučuje se, protože může způsobit závažnou hypoglykemii a nepříznivě ovlivňuje stav beta buněk.

Kontraindikace k přijetí

Seznam kontraindikací k použití přípravku NovoNorm u diabetes mellitus:

Trpíte vysokým krevním tlakem? Věděli jste, že hypertenze způsobuje infarkty a mrtvice? Normalizujte svůj tlak. Přečtěte si názor a zpětnou vazbu ohledně metody zde >>

Antidiabetická léčiva Novonorm: návod k použití, cena, analogy a recenze

Novonorm - lék, který je zařazen jako skupina léčiv se silným hypoglykemickým účinkem (snížení cukru).

Složení tohoto léku je látka nazývaná repaglinid.

Mechanizmus účinku je založen na jeho schopnosti blokovat draslíkové kanály závislé na ATP, které se nacházejí v membránách beta buněk. V důsledku tohoto procesu dochází k depolarizaci membrán a otevření kalciových kanálů a příliv iontů vápníku do beta buněk je významně zlepšený, což nakonec stimuluje sekreci beta buněk pankreatu.

Dotčená látka přispívá k normalizaci krevního cukru, zpravidla kvůli krátkému poločasu. Je důležité si uvědomit, že lidé mohou dodržovat dietu pouze tehdy, pokud užívají Novonorm. Tak pro co se používá?

Mechanismus účinku

Ujistěte se, že Novonorm - lék, který snižuje hladinu glukózy v krvi, která je určena k perorálnímu podání. Má krátkou akci.

Zpravidla normalizuje koncentraci cukru. Tím dochází ke stimulaci tvorby hormonu pankreatu. Toto léčivo se připojuje k membráně p-buněk receptorovým proteinem specifickým pro toto léčivo.

Novonorm tablety 1 mg

Následně je to přesně to, co vede k náhlému blokování draslíkových kanálů závislých na ATP a depolarizaci buněčné membrány. Dále pomáhá při otevření kalciových kanálů. Postupný příjem vápníku uvnitř p-buňky stimuluje uvolňování inzulinu.

U osob trpících endokrinními poruchami, jako je diabetes mellitus převážně druhého typu, může být insulinotropní reakce sledována během prvních 25 minut od okamžiku perorálního podání. To zaručuje snížení hladiny glukózy v plazmě po celou dobu konzumace jídla.

Kromě toho hladiny repaglinidu okamžitě klesá a během čtyř hodin po obdržení přímé krvi u pacientů s diabetem typu II vysledovat kriticky nízké koncentrace léčiva.

Indikace pro použití

Diabetes

NovoNorm používá k léčbě lidí s cukrovkou druhého typu (non-inzulin dependentní diabetes mellitus), v případě, že očekávané výsledky, pokud jde o sledování koncentrace cukru v krvi pomocí speciální dietu a sportovní dospěje k selhal.

Komplexní terapie s uvažovaným léčivem a metforminem nebo thiazolidindiony se také používá u lidí, u nichž je léčba jedním lékem zcela neúčinná. Užívání tohoto léku by mělo být zahájeno jako zvláštní opatření pro správnou a vyváženou výživu a sport.

hubnutí

Rychlost účinku je však krátkodobě působící léčivý přípravek.

To naznačuje, že efekt přichází velmi rychle - do 30 minut po přímém příjmu. On také kompletně zobrazil po 4 hodinách.

Novonorm je předepsán pro léčbu diabetu 2. typu. Je vhodný pro neúčinnost stravy, stejně jako ztrácí váhu.

Terapie je povolená pouze touto drogu. Mimo jiné ho můžete kombinovat s metforminem a jinými léky, jejichž účinnost je zaměřena na snížení hladiny cukru v plazmě.

Tento lék je zpravidla k dispozici ve formě pilulky. Musí být přijata před přímým jídlem. Pokyn, který je k němu připojen, uvádí, že časový interval, během kterého je žádoucí použít dávku, je 16 minut před jídlem.

Jinými slovy, pilulka by měla být opojena nejdříve půl hodiny před jídlem, nebo alespoň před tím.

Odborníci tvrdí, že nejlepší čas na užívání drogy je 15 minut před jídlem.

Výběr vhodné dávky se provádí pouze jednotlivě. První dávka přípravku Novonorm by měla být minimální. Lékaři zpravidla doporučují zahájení léčby užíváním 0,5 nebo dokonce 1 mg.

Během léčby je třeba neustále měřit hladinu cukru v krvi. To vyhodnotí reakci těla na tuto drogu. Jak je známo, korekce Novonorm by měla být provedena přibližně jednou týdně. V některých případech stačí dvakrát za měsíc.

Výběr dávkování v kombinované terapii s různými léky, které snižují hladinu cukru v těle, by měl být namáhavější a důkladnější.

V takovém případě musí lékař dokázat pacientovi, jak jednat v případě, že si sám dovolí další jídlo, nebo naopak, vynechá jednu povinnou stravu.

V takovém případě je proto nutné drasticky změnit plán užívání přípravku Novonorm.

Analogy Novonorm

V současné době existuje několik účinných analogů uvažovaného léčivého přípravku. Patří mezi ně: Insvada (Švýcarsko / Velká Británie), Repaglinide (Indie), Repodiab (Slovinsko).

Pokyny pro použití léku na diabetes NovoNorm

Novonorm, jehož návod k použití obsahuje podrobné informace, je perorální hypoglykemické (antidiabetické) prostředky nové generace. Tato droga a její analogy pomáhají lidem, kteří trpí tak závažným onemocněním, jako je cukrovka.

Forma a složky

Lék je dostupný ve formě tablet. Aktivní složkou léku je repaglinid. Jako pomocné složky jsou následující látky:

• Poloxamer (Pluronic);
• Povidon;
• meglumin akridon acetát;
• kukuřičný škrob;
• fosforečnan vápenatý (disubstituovaný fosforečnan vápenatý);
• MCC (mikrokrystalická celulóza);
• glycerol;
• polyakrylát draselný;
• kyselina stearová;
• hydroxidy železa - v závislosti na dávkování se používá žlutá nebo červená.

Existuje několik variant léčiv, které se liší v dávce účinné látky.

V jakých případech se jmenuje?

Tento léčivý přípravek se používá k léčbě pacientů, kteří byli diagnostikováni s diabetem typu 2. Ovšem pouze v případě, že řídíte tento stav závislé na inzulínu, užíváte dietu a cvičení, není tam žádná úleva. Novonorm tablety pomáhají zvládat účinky onemocnění doplňováním stravy a cvičení; tak přispívají k normalizaci hladiny cukru v krvi.

Léčba se používá k komplexní terapii s léčivem, jako je metformin (nebo s thiazolidindiony), když léčba jediným léčivem neposkytuje očekávaný účinek. Novonorm - tablety s krátkým účinkem. Rychle snižují hladinu glukózy v krvi, protože stimulují syntézu inzulínu produkovaného pankreasem.

Po užití léku u pacientů s diabetem typu 2 dochází během půl hodiny k insulinotropní reakci. To vede k poklesu množství glukózy.

Množství účinné složky repaglinidu v sérové ​​části krve klesá velmi rychle, takže po půl až dvou hodinách potvrzují tyto údaje nízkou koncentraci léčiva.

Když sérum účinné látky dosáhne vyšší koncentrace, dochází k prudkému poklesu. Poločas rozpadu je v průměru 60 minut. Úplné vylučování repaglinidu nastane během 5 hodin - plus nebo minus 1 hodinu.

Metabolické produkty účinné složky se vylučují pomocí střev a méně než 2% léku lze nalézt v nezměněné formě ve stolici. Jeho malé množství (asi 7-8%) přijaté dávky je v moči, ale již ve formě metabolitů.

Pravidla vstupu

Přípravek Novonorm je určen pro vnitřní aplikaci. Tableta musí být spolknutá celá, bez nutnosti broušení nebo žvýkání. Umyjte vodou. Studie ukázaly, že Novonorm nebo jeho analogy se nejlépe užívají před jídlem. Absorpce repaglinidu z gastrointestinálního traktu je poměrně intenzivní, což vede k rychlému zvýšení koncentrace v krvi.

Během 60 minut po podání se v plazmě pozoruje nejvyšší koncentrace účinné látky. Po tom, čísla rychle klesají. Příjem léků by měl být kombinován s hlavním jídlem, a pokud se z nějakého důvodu nedaříte jíst, nemusíte se léčit. Doba trvání léčby užíváním tohoto léku určuje ošetřující lékař v každém jednotlivém případě.

U dospělých je počáteční dávka drogy přiřazena na minimum. Po 7-14 dnech léčby se dávka léku zvyšuje. Aby bylo možné přesně určit potřebné množství aktivní složky, je nutné pravidelně sledovat hladinu glukózy v krevním séru. Údržba je zvolena podle standardního schématu.

Slabí a vyčerpaní pacienti vyžadují zvláštní přístup při výběru podpůrného režimu; v tomto případě je předepsáno minimální účinné dávkování. Pokud mluvíme o komplexní antidiabetické léčbě, ve které jsou užívány Novonorm a Metformin, pak je možná nižší dávka repaglinidu než u přípravku Novonorm samotného.

Pacienti, kteří trpí poruchou funkce ledvin, počáteční pravidla zvláštní korekční nepotřebují léky, ale zvýšením dávky by měly brát v úvahu výsledky analýzy a přístupy k léčbě s opatrností.

Kdy je přípravek kontraindikován?

Stejně jako u jiných léků existuje i Novonorm kontraindikací. Lék by neměl být užíván v následujících případech:

1. Pokud víte o individuální nesnášenlivosti léčivých látek - repaglinidu nebo jiných pomocných látek, které drogu tvoří.
2. Pokud je pacient diagnostikován diabetem typu 1 (mladistvý).
3. V případě hypoglykemické ketoacidózy, hypoglykemického prekoma a kómatu.
4. Pro nemoci způsobené infekcemi.
5. V případě závažných chirurgických zákroků a dalších patologií vyžadujících inzulinovou terapii.
6. Při závažných onemocněních jaterních tkání.
7. Při současném podávání s gemfibrozilem.

Děti a mladiství do 18 let věku a pacienti v pokročilém věku (po 75 letech) NovoNorm lék není jmenován, protože údaje o výsledcích klinických studiích s těmito kategoriemi pacientů tam. Bližší pozorování je nutné v následujících situacích:

• pokud je lék předepisován pacientovi se zhoršenou aktivitou jater (mluvíme o slabém nebo středně závažném selhání);
• pokud je horečka;
• s renálním selháním v chronické formě;
• se závislostí na alkoholu;
• pokud je pacient ve vážném stavu;
• s dlouhým půst.

Budoucí a pečovatelské maminky Novonorm není jmenován. Experimentální studie ukázaly, že droga nemá teratogenní účinek. Při použití vysokých dávek laboratorních hlodavců, které jsou v posledním termínu těhotenství, vykazovaly embryotoxicitu a zhoršený vývoj nohou u plodů.

Aktivní složka léku vstupuje do mateřského mléka, takže není předepsána během laktace.

Možné nežádoucí účinky

Novonorm, jejichž hodnocení je většinou pozitivní, může ještě vyvolat některé nežádoucí reakce:

1. Hypoglykémie (snížení abnormální glukózy) - se vyskytuje ve většině případů, v případě, že pacient není v souladu s dávkou formulace nebo přilne nepřípustné v této dietě onemocnění.
2. Alergická reakce - projevující se jako vyrážka na kůži, svědění, kopřivka atd.
3. Dyspeptická porucha - doprovázená nauzeou, bolesti břicha, méně narušená stolice, zakalení.

Některé situace byly zaznamenány při užívání léku způsobily selhání jater (zvýšená aktivita jaterních transamináz) a snížené vidění, což je spojeno s kolísáním glykemického indexu. Pokud dojde k situaci významného předávkování lékem, může se u pacienta vyskytnout následující příznaky:

• pacient cítil hlad;
• pocení se zvyšuje;
• rychlý srdeční tep;
• třes (třes) končetin;
• pacient je velmi nervózní;
• bolesti hlavy;
• spánek je narušen;
• podrážděnost, depresivní nálada;
• narušené řečové a vizuální funkce.

Chcete-li tento stav zbavit, je nutná léčba. Pokud je pacient vědom, pak se doporučuje užít si dávku dextrózy; v případě ztráty vědomí je nutné intravenózní podání. Při obnově vědomí je nutný příjem sacharidů, aby se předešlo opětovnému vývoji stavu.

Vlastnosti recepce

Léková terapie vyžaduje pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi před a po jídle, stejně jako vytvoření denní křivky, která indikuje koncentraci tohoto enzymu v krvi a moči. Pacient by měl být varován před rizikem hypoglykémie v přítomnosti nesteroidních protizánětlivých léků, etanolu, během podávání.

Dávkování musí být opraveno, pokud pacient pocítí fyzickou nebo emocionální zátěž, pokud se změnila dietní strava. Kromě vlastního sledování hladiny glukózy pacient navštívil také konzultace odborníka, který předepisuje kontrolní testy, které hodnotí ukazatele metabolismu uhlohydrátů. To je důležité pro následné stanovení minimální efektivní rychlosti léku.

Konstrukčními analogy jsou 2 léky - Diagninid a Repaglinid. Odborníci však nedoporučují jejich nahrazení samy.

Jak reagovat na drogu?

Recenze Novonorm pozitivní:

1. V. Yu.: Novonorm byl předepsán ošetřujícím lékařem. Přijmu to po dobu delší než 3 měsíce. Cukr se postupně snižuje, výrazně zlepšuje celkový stav. Budu pokračovat.
2. Diagnóza diabetu 2. typu byla diagnostikována před pěti lety. Během této doby tolik léků, které jsem si vzpomněl. Problémem je, že ne všichni přišli. Ale Novonorm, už půl roku, to udělal dobře.
3. MK: Před více než měsícem předepisoval endokrinolog nový lék Novonorm. V zásadě, zatímco je vše normální, nedošlo k žádným vedlejším účinkům, hladina cukru zůstává v přijatelných mezích.

Novonorm je moderní prostředek ke zlepšení kvality života diabetiků, vyžaduje však vážný přístup k aplikaci a dodržování určitých pravidel spojených s nebezpečím onemocnění.

NovoNorm: návod k použití, analogy, recenze léků

Stimulanty pankreatické produkce vlastního inzulínu zaujímají první místo v hodnocení antidiabetik. V této skupině existují přípravky sulfonylmočoviny (Maninil, Diabeton, Amaril) a glinidy.

Tato druhá skupina zahrnuje také moderní medicínu NovoNorm - hypoglykemickou látku s rychlými schopnostmi. Naneste je třeba být opatrný, a ne všechny pilulky jsou vhodné pro diabetiky s 2. typem nemoci, takže instrukce (dokonce s upravenou verzi ní), by měly mít povinnost splnit.

Složení a léková forma

Složení NovoNorma fotografie, která je uvedena v této části - účinná látka repaglinid doplněna celulóza, kukuřičný škrob, draselná sůl polakrilinu, glycerin, povidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, stearan hořečnatý, oxid železa, poloxamer, meglumin, barviva.

Lék může identifikovat tvar (kulaté konvexní tableta), barvu (žlutá až 1 mg, a hnědý, narůžovělý nádech 2 mg) a rytí logo společnosti - Novo Nordisk. Balené tablety v blistrech po 15 ks.

V krabici takových desek může být od dvou do šesti. U Novonormu je cena jedné z cenově nejvýhodnějších pro antidiabetika: 177 rublů. pro 30 tablet. Předávací lék je uvolněn. Datum vypršení platnosti repaglinidu Dánský výrobce stanovil do 5 let. Zvláštní podmínky pro skladování drogy nevyžadují.

Farmakologie

Základní složka repaglinidu je silným stimulátorem endogenní produkce inzulínu. Posiluje funkci pankreatu, lék rychle normalizuje glykémii. Jeho schopnost je přímo spojena s počtem funkčních B buňek zodpovědných za syntézu hormonu.

Po užívání repaglinidu v plazmě u diabetiků se akumuluje za půl hodiny. To vám umožní řídit glykémii během dalšího jídla a zpracování potravin. Jakmile zátěž na gastrointestinálním traktu klesá, koncentrace léčiva klesá, minimální hladina je stanovena 4 hodiny po podání léku v gastrointestinálním traktu.

Bezpečnost léčiva byla testována v klinickém prostředí. Dávkově závislý pokles glykemických indikátorů byl zaznamenán s použitím 0,5-4 mg přípravku NovoNorm. Výsledky potvrzují vhodnost přípravku před jídlem (15-30 minut před jídlem).

Farmakokinetika

Repaglinid se aktivně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální ukazatele v krvi jsou pozorovány hodinu po vstupu do těla a poté také rychle klesají s absolutní biologickou dostupností 63% s variačním koeficientem 11%.

NovoNorm je eliminován za 4 až 6 hodin s poločasem rozpadu asi hodinu. Léčivo je zcela metabolizováno, ale jeho metabolity jsou neaktivní. Nevýznamná část vyhořelé látky byla zjištěna v moči a stolici - až 8% a 2%. Většina metabolitů se eliminuje žlučí.

Účinek léku je výraznější u starších diabetiků a u těch, kteří mají problémy s ledvinami. Po 5 dnech užívání přípravku NovoNorm dávku 3 ks / den. 2 mg v těžkých formách renálních dysfunkcí se AUC a Ts zdvojnásobily.

Diabetici v dětství se na studiích nezúčastnili. Studie na zvířatech nezjistily teratogenní účinek na repaglinid, ale prokázaly reprodukční toxicitu. Při vysokých dávkách léků byly pozorovány malformace krysích mláďat, lék pronikl do mateřského mléka žen.

Indikace

Léčivo je kombinováno s antidiabetickými léky s odlišným mechanismem účinku - metforminem, thiazolidindiony, takže se může používat při komplexní terapii.

Kontraindikace pro repaglinid

Kromě přecitlivělosti na složky přípravku není repaglinid zobrazen:

1. U diabetu typu 1 a C-peptidu negativního diabetu;
2. Ve stavu diabetické ketoacidózy (i bez komatu);
3. Těhotné a kojící matky;
4. Diabetici se závažnými jaterními dysfunkcemi;
5. Se současným užíváním gemfibrozilu.

Doporučení k použití

Lékař zvolí dávku léku osobně, přičemž bere v úvahu výsledky analýzy, stupeň onemocnění, komorbidity, věk, odpověď těla na léčivo. Každé dva týdny sleduje účinnost zvoleného režimu úpravy dávky, objektivní hodnocení je poskytováno pomocí glykovaných hemoglobinových indikátorů.

Monitorování je nezbytné ke snížení glykémie při maximální doporučené rychlosti (primární porucha) a ke zjištění absence adekvátní odpovědi po určité době příjmu léku (sekundární porucha).

Pokyny pro použití přípravku NovoNorma doporučují počáteční dávku 0,5 mg. Během čtrnácti dnů je již možné vyhodnotit reakci organismu a provést titraci. Pokud se diabetik převede na přípravek NovoNorm z jiného hypoglykemického přípravku, měla by být počáteční dávka v rozmezí 1 mg.

Udržovací léčba zahrnuje použití repaglinidu až do dávky 4 mg / den. 15-30 minut před jídlem. Pití pilulky je nutné před každým jídlem, protože účinek léku na trávicí systém je krátkodobý. Maximální dávka léku je 16 mg / den. Tablety jsou rozděleny na dvě až tři dávky.

Při komplexní léčbě metforminem nebo thiazolidindiony počáteční dávka reaginidu nepřesahuje 0,5 mg, dávka jiných léků zůstává nezměněna.

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku NovoNorma pro děti.

Předávkování a nežádoucí účinky

Pro vědecké účely byl repaglinid podáván dobrovolníkům v dávce 4-20 mg / den po dobu 6 týdnů. se čtyřmi aplikacemi. Hypoglykémie v experimentálních podmínkách byla řízena kalorickým příjmem, proto nebyly zaznamenány žádné vedlejší účinky.

Pokud máte doma známky předávkování ve formě zvýšeného pocení, třesu, migrény a ztráty koordinace, musíte oběť dát potravu s vysokým obsahem rychle sacharidů. Pokud je stav těžký a pacient ztratí vědomí, dostane glukózu a posílá do nemocnice.

Hypoglykemie je jedním z nejzávažnějších typů nepředvídaných událostí. Četnost jeho projevu souvisí s diabetickým životním stylem: dieta, úroveň svalového a emočního stresu, dávkování a kompatibilita léků. Statistické údaje o takových případech jsou v tabulce přehledně uvedeny.