Slučkové diuretika - obecné informace

  • Hypoglykemie

Loop diuretika jsou účinnější než thiazidové diuretika, pokud jde o uvolnění těla ze soli a vody, ale nižší krevní tlak v menší míře. Jejich výhoda spočívá v tom, že při léčbě hypertenze, nemají zvýšení hladiny cholesterolu v krvi a stimulovat diabetes, na rozdíl od thiazidových diuretik. Avšak smyčkové diuretika mají mnohem více nežádoucích účinků a jsou méně účinné při prevenci komplikací hypertenze a úmrtí.

Loop diuretika redukují nejen sodík v těle, ale také vápník a hořčík. Léky v této skupině mají poměrně silný účinek a mohou vést k významnému snížení hladiny sodíku v krvi, pokud se užívají ve velkých dávkách. Mohou také způsobit silný pokles draslíku.

  • Nejlepší způsob léčení hypertenze (rychlé, snadné, dobré pro zdraví, bez "chemických" léků a doplňků stravy)
  • Hypertenze - populární způsob, jak se zotavit z 1 a 2 etap
  • Příčiny hypertenze a jejich odstranění. Hypertenzní analýzy
  • Efektivní léčba hypertenze bez léků

Tyto negativní vlastnosti smyčkových diuretik snižují jejich účinnost při léčbě arteriální hypertenze ve srovnání s thiazidovými diuretiky.

Slučkové diuretika se prakticky nepoužívají k "pravidelné" léčbě hypertenze, pokud pacient nemá související nemoci. To je způsobeno skutečností, že obvykle působí krátce (až 6 hodin) a také způsobují více nežádoucích účinků než thiazidové diuretika. Kličková diuretika podáván hypertenzních pacientů, kteří již rozvinuté selhání srdce nebo ledvin, a tam jsou také vyjádřeny stagnaci, tj. E. otok. Při intravenózním podání způsobují smyčková diuretika rychlou vaskulární relaxaci a tím snížený krevní tlak. Proto se používají k úlevě od hypertenzních krizí.

Některé farmakologické vlastnosti smyčkových diuretik

  • Snížený sluch nebo zvonění v uších.
  • Zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi, která může následně vést k nástupu dny, bolestivé otoky kloubů, zejména na špičkách prstů.
  • Lidé s přecitlivělostí na sulfonamidy může být odpovědí na tyto léky, včetně léků na diabetes lechniya, zejména, jako diabenaz a tolinaz, stejně jako množství antibiotik obsahujících síru.

Při užívání smyčkových diuretik by měla být považována za kompatibilitu s jinými léky užívanými ve stejnou dobu. Některé kombinace mohou způsobit komplikace.

  • Protizánětlivé léky: snižují účinnost diuretik.
  • Rozpouštědla krve: způsobují tendenci krvácení.
  • Digitalis: vede k poruchám srdečního rytmu. Lithium: průjem a zvracení.
  • Probenecid: snižuje účinnost diuretik.
  • Anaprilin: zpomaluje srdeční tep.
  • Deriváty sulfonylmočoviny: nízká hladina cukru v krvi.

Chemické složení smyčkových diuretik se liší od sebe, na rozdíl od přípravků skupiny thiazidových diuretik.

Smyčkové diuretika jsou nebezpečné při léčbě onemocnění ledvin a citlivosti na určitý lék nebo sulfa léky. Tuto skupinu léků byste neměla užívat během těhotenství a během kojení - v takovém případě se poraďte se svým lékařem, abyste si vybrali správnou drogu.

Pro snížení krevního tlaku jsou diuretické smyčky předepsány v nízkých dávkách. Například furosemid - 20-40 mg denně. Dávka léku může být zvýšena v případě selhání srdce nebo ledvin. Jiné léky ze skupiny smyčkových diuretik jsou předepsány v dávkách odpovídajících furosemidu. Podrobné informace naleznete v poznámce "Loop diuretics - other drugs".

Loop diuretika působí krátce (až 4-6 hodin), s výjimkou torasemidu a kyseliny ethacrynové, doba trvání je 12 hodin. Proto jestliže tyto léky již užíváte, doporučuje se jim užívat 2krát denně.

Použití smyčkových diuretik při léčbě hypertenzních krizí

U pacientů s hypertenzní krizi použitých mezi diuretika, kličková diuretika (furosemid, torasemid), které jsou podávány intravenózně. Smyčkové diuretika, v souladu s mezinárodními pokyny, se již nepoužívají jako jediný lék na léčbu hypertenzní krize. Současně se doporučuje jejich intravenózní podání (v některých případech dlouhodobá intravenózní infúze) jako jedna ze složek kombinované léčby. Například, v kombinaci s dusičnany, enalaprilátu nebo beta-blokátorů u pacientů s hypertenzní krizi, komplikovaný akutním koronárním syndromem nebo plicní edém.

Intramuskulární podání kličkových diuretik mohou být použity pro zmírnění hypertenzí krizí, obvykle v kombinaci s jinými léky na vysoký krevní tlak, které se používají orálně nebo sublinguálně (pod jazyk).

Tabulka uvádí dávky diuretik smyček, které lze použít pro intravenózní infuzi (s ohledem na stupeň poškození ledvin pacienta).

Dávky cyklických diuretik používaných pro intravenózní infuzi

Loop diuretika

Léky s negativním účinkem, které ovlivňují část nefronu v ledvinách nazývanou smyčka Henle, jsou loopback diuretiky.

Takové činidla stimulují vylučování tekutin a solí, efekt přichází rychle. Na rozdíl od jiných diuretik, loopbacks neovlivňují cholesterol a nevyvolávají vývoj diabetu. Nicméně vedlejší účinky u smyčkových diuretik jsou významné.

Indikace pro jmenování smyčkových diuretik může být jedním z následujících stavů:

  • otoky tkání v důsledku nadměrného množství sodíku v těle;
  • hypertenze;
  • selhání srdce a ledvin;
  • nadměrné množství draslíku a vápníku v krvi.

Níže jsou uvedeny kontraindikace užívání smyčkových diuretických léků:

  • arytmie;
  • obstrukce vstupu moči do močového měchýře;
  • alergie na léky ze skupiny sulfonamidů;
  • snížení objemu krve v těle;
  • těhotenství a kojení.

Účinek smyčkových diuretik na tělo

Půl hodiny po podání drogy začnou fungovat diuretika smyčky. Účinná látka uvolňuje svaly cév, zvyšuje tok krve ledvinami.

Přes rychlý nástup akce bude tento stav trvat 4-6 hodin, ne více. Zvýšená vylučování moči je způsobeno selháním v protiproudě-rotační struktuře smyčky Henle, kterou způsobují diuretika. Léky urychlují filtraci kapaliny, která neobsahuje proteiny, a také snižuje absorpci sodíku a chloru, hořčíku.

Na pozadí poklesu množství hořčíku v těle se produkce hormonu produkovaného příštítnými žlázami snižuje. Tato činnost snižuje reabsorpci vápníku, snižuje zátěž srdce a zvyšuje objem moči.

Kompatibilita s jinými léky

Vzájemné užívání diuretických léků s jiným účinkem musí být pečlivě zvoleno a diskutovat se svým lékařem, protože některé kombinace jsou nežádoucí. Je lepší nekombinovat loopback diuretikum s léky na diabetes, záněty apod. Následuje seznam léků, které mohou mít nežádoucí účinky na tělo při kombinaci s diuretikem:

  • protizánětlivé léky výrazně snižují účinek diuretika;
  • léky na ztenčení krve mohou způsobit krvácení;
  • Příjem Digatalis ovlivňuje srdeční rytmus;
  • Anaprilin zpomaluje srdeční frekvenci;
  • Lithium vyvolává průjem a zvracení;
  • Probenecid snižuje účinek diuretických léků;
  • léky na cukrovku výrazně sníží hladinu cukru v krvi.

Seznamy léčivých přípravků. Dávkování a způsob použití

Furosemid - nejznámější cyklické diuretika, jsou dostupné v tabletách a injekcích. Tablety musí být konzumovány ráno, počínaje 40 mg denně (1 tab.). Postupně se zvyšuje na 160 mg, pokud je to nutné. Aktivita léku začne po půlhodině a posledních 4 hodinách. Injekce se podává v dávce 20-40 mg denně, aktivita začíná po 4-5 minutách a trvá 8 hodin.

Britomar - diuretické tablety 5-10 mg. Používá se bez ohledu na výživu ve vhodnou denní dobu, ale nejlépe ne před spaním, aby nebyl v toaletě celou noc. Chcete-li zmírnit otoky na pozadí srdečního selhání, Britomar se pije 10-20 mg jednou denně. Pokud je otok způsoben patologií ledvin, je předepsáno 20 mg jednou denně. Na pozadí onemocnění jater se otoky odstraní užíváním 5-10 mg léku v kombinaci s jinými léky. Při hypertenzi je postačující 5 mg Britomaru denně. Účinek je viditelný po hodině, trvá 10 hodin.

Kyselina ethacrynová - 50 mg tablety účinné látky nebo injekčního roztoku. Začněte léčbu dávkami 50 mg denně a postupně zvyšujte dávku podle potřeby. Diuretika intravenózní smyčky jsou předepsána, pokud je zapotřebí naléhavý účinek. Obvyklý příjem drogy se po uplynutí jedné hodiny projevuje, trvá 8 hodin.

Diuver - 5 - 10 mg tablety. Začněte příjem dávkou 5 mg a podle potřeby postupně zvyšte na 40 mg. Hypertenzním pacientům se doporučuje, aby užívaly půl pilulky v dávce 5 mg jednou denně. Diuretika působí 2 hodiny po podání a účinek trvá 18 hodin.

Bufenox - smyčkové diuretika v tabletách a ampulích pro injekce. Tablety předepsané ráno na prázdný žaludek trvají 3-5 dní. Injekce lze podávat intravenózně a intramuskulárně. Efekt nastane během 2 hodin.

Přípravek Lasix je k dispozici v tabletách s infuzními lahvičkami o obsahu 40 mg a 10 mg. Pokud není otok příliš výrazný, můžete užívat lék 20-40 mg denně a plicní edém - 40 mg. Hypertenzivum předepsané 80 g denně, tablety se užívají dvakrát. Aktivita diuretika začíná po 2 hodinách.

Nežádoucí účinky slučkových diuretik

Nežádoucí účinky, stejně jako jiné léky, mají diuretika. Prokázání negativních účinků ovlivňuje mechanismus účinku smyčkových diuretik. Pokud jste nekontrolovatelní užívat diuretika bez znalosti lékaře, pak tělo bude vykazovat nedostatek draslíku, hyponatrémii, snížení objemu extracelulární tekutiny. Nežádoucí účinky se projevují poklesem tlaku až do stavu šoku, tromboembolie a jaterní encefalopatie. Vzhledem k nadměrnému příjmu sodíku v distálních kanálech je možné zvýšit renální vylučování vodíku a draslíku, což je plné hypochloremické alkalózy. Pokud je ve stravě málo draslíku, diuretika mohou vést k hypokalemii, která vyvolává arytmii u lidí užívajících srdce. Zvýšená exkrece vápníku a hořčíku je plná nedostatku těchto důležitých elektrolytů.

Možná výskyt tinnitu, ztráta sluchu a někdy i hluchota. Pacienti mohou cítit závratě, ucpaný v uších. Hluchota nebo částečná ztráta sluchu ve většině případů proběhne po ukončení léčby diuretiky. Často se vyskytují problémy s sluchem na pozadí rychlého intravenózního podávání léku, zřídka - v souvislosti s užíváním pilulek. Lékaři naznačují, že ototoxicita je vyvolána kyselinou ethakrynovou.

Přijetí smyčkových diuretik někdy vyvolává hyperurikemii a pak dnu, stejně jako hyperglykemii, která vede k nástupu diabetu. Během léčby diuretiky se mohou hladiny cholesterolu změnit. Další nežádoucí účinky: kožní vyrážka, citlivost na ultrafialové záření, porucha gastrointestinálního traktu. Vzhledem k nežádoucím účinkům jsou kontraindikace smyčkových diuretik při nedostatku sodíku, alergii na sulfa, anurie a dalších stavů. Více informací o kontraindikaci získáte z pokynů nebo od svého lékaře.

V souhrnu lze konstatovat, že samotné užívání diuretik je nežádoucí, protože existuje riziko komplikací a výskyt nežádoucích účinků. Příslušný odborník může rozhodnout o vhodnosti předepisování léčivých přípravků s diuretiky a výběru konkrétního agenta.

Farmakologická skupina - Diuretika

Přípravky pro podskupiny jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Diuretika nebo diuretika jsou látky, které zvyšují vylučování moči a snižují obsah tekutin v tkáních a serózních dutinách těla. Zvýšené močení způsobené diuretiky je spojeno s jejich specifickým účinkem na ledviny, což je primárně v inhibici reabsorpce sodných iontů v renálních tubulech, což je doprovázeno snížením reabsorpce vody. Významně méně důležité je zlepšení filtrace v glomerulích.

Diuretika jsou převážně zastoupena těmito skupinami:

a) diuretika "smyčka" a působící na kortikální segmentovou smyčku Henle;

b) draslík šetřící diuretika;

Diuretika mají rozdílný vliv na trvání a trvání močení, což závisí na jejich fyzikálně-chemických vlastnostech, mechanismu účinku a jeho lokalizaci (různé části nefronu).

Nejsilnější ze stávajících diuretik jsou "loopback". Chemickou strukturou jsou deriváty kyseliny sulfamoylantranilové a dichlorfenoxyoctové (furosemid, bumetanid, kyselina ethacrynová atd.). Loop diuretika působí ve vzestupné části nephronové smyčky (smyčka firmy Henle) a ostře inhibují reabsorpci iontů chloru a sodíku; uvolňování iontů draslíku je také zvýšeno.

Mezi velmi účinné diuretiky patří thiazidy, deriváty benzothiadiazinu (hydrochlorothiazid, cyklopentyazid atd.). Jejich účinek se vyvíjí hlavně v kortikálním segmentu nefronové smyčky, kde je blokována reabsorpce kationtů (sodíku a draslíku). Hypokalemie, někdy velmi nebezpečná, je pro ně charakteristická.

Oba smyčkové diuretika a benzothiadiaziny se používají při léčbě hypertenze a chronického srdečního selhání. Zvýšená diuréza snižuje BCC, respektive venózní návrat do srdce a zátěž myokardu, čímž se snižuje kongesce v plicích. Tiazidy navíc přímo uvolňují cévní stěnu: metabolické procesy v buněčných membránách arteriolů se mění zejména koncentrace iontů sodíku se snižují, což vede ke snížení otoku a snížení periferní rezistence cév. Pod vlivem thiazidů se změní reaktivita cévního systému, tlak na vazokonstrikční látky (adrenalin atd.) Klesá a odezva depresoru na ganglioblokiruyuschie se zvyšuje.

Draslík šetřící diuretika také zvyšují uvolňování sodných iontů, ale současně snižují uvolňování iontů draslíku. Pracují v oblasti distálních tubulů na místech, kde dochází k výměně iontů sodíku a draslíku. Podle síly a trvání účinku jsou výrazně nižší než "loopback", ale nezpůsobují hypokalémii. Hlavní představitelé této skupiny drog - spironolakton, triamteren - se liší ve svém mechanismu účinku. Spironolakton je antagonista aldosteronu a jeho terapeutická aktivita je vyšší, tím vyšší je hladina a tvorba aldosteronu v těle. Triamteren není antagonista aldosteronu; pod vlivem tohoto léčiva je permeabilita epiteliálních epiteliálních buněk selektivně snížena pro sodné ionty; druhá zůstává v lumenu tubulu a zachovává vodu, což vede ke zvýšení diurézy.

Léky osmodiuretické skupiny jsou jediné, které nezabrání močení. Filtrované zvyšují osmotický tlak "primárního moči" (glomerulární filtrát), který zabraňuje reabsorbci vody v proximálních tubulech. Nejaktivnější osmotické diuretika (mannitol atd.) Se používají k vyvolání nucené diurézy při akutních otravách (barbituráty, salicyláty atd.), Akutní renální selhání, stejně jako při akutním srdečním selhání u pacientů se sníženou renální filtrací. Jako dehydratační činidla jsou předepsána pro otok mozku.

Použití inhibitorů karboanhydrázy (viz Enzymy a anti-enzymy) jako diuretik je způsobeno inhibicí aktivity tohoto enzymu v ledvinách (zejména v proximálních renálních tubulech). Výsledkem je snížená tvorba a následná disociace kyseliny uhličité, reabsorpce iontů hydrogenuhličitanu sodného a iontů Na + tubulárním epitelem je snížena a vylučování vody je významně zvýšeno (diuréza se zvyšuje). Toto zvyšuje pH moči a kompenzační, v reakci na zpoždění iontů H + zvyšuje výměnnou sekreci iontů K +. Navíc je vylučování amoniaku a chloru sníženo, vzniká hyperchloremická acidóza, na pozadí čehož léčivo přestává působit.

Indikace pro použití cyklických diuretik: mechanismus účinku a kontraindikace

Obličky hrají velmi důležitou roli a zajišťují normální fungování těla. Vykonávají úlohu filtru, odstraňují kapalinu a sůl z tělesné dutiny.

Léky, které zvyšují jejich filtrační kapacitu, se nazývají smyčkové diuretika.

Tyto léky stimulují relaxace hladkého svalstva cév, zvyšuje průtok krve ledvinami, podporovat produkci prostaglandinů E2 a I2 ve vaskulárních buňkách, zvýšení klubochnuyu filtrace.

Kvůli všem těmto procesům dochází k nárůstu diuretického účinku.

Obecné charakteristiky

Loop diuretika jsou vybaveny schopností inhibovat proces reabsorpce iontů chloru, sodíku a hořčíku z primárního moči.

Stimulují jejich odstranění.

Léky této skupiny souběžně s tímto zlepšeným vylučování vápníku, glomerulární filtrace stimulaci prokrvení ledvin a snížení zatížení na srdeční sval a tón žilní stěny.

Se všemi tímto zvýšením diurézy.

Indikace pro použití

Ve většině případů se používají smyčkové diuretika k eliminaci projevů hypertenze a edematózních procesů různých původů, stejně jako při renálním nebo městnavém srdečním selhání.

Léky se doporučují pro diagnostiku takových patologických stavů a ​​procesů, jako jsou:

  1. Srdeční, jaterní a renální edém. Vypouští se okamžitě po diagnostice těchto patologií.
  2. Chronické selhání ledvin. Prostředky jsou vybaveny schopností zlepšit tok krve ledvinami a urychlit vylučování moči během anurie.
  3. Hyperkalcémie. Stimuluje vylučování vápníku z tělesné dutiny.
  4. Hypertenze, ale pouze pokud má pacient srdeční selhání. Ve všech ostatních případech je jmenování thiazidových diuretik oprávněné.

Jsou také používány za účelem provádění nucené diurézy v případě otravy, jakož i za pomoc při diagnostice plicního edému nebo mozku.

Kontraindikace v užívání

Podle instrukcí pro použití by neměly být užívány cyklické diuretiky, pokud:

  • zabránění vstupu moči do močového měchýře;
  • srdeční arytmie;
  • přítomnost alergií na léky, které patří do skupiny sulfa;
  • těhotenství a kojení.

Mechanismus účinku

Terapeutický účinek smyčkových diuretik začíná po 30 minutách. Jsou vybaveny schopností mít relaxační účinek na cévní stěnu a také zvýšit tok krve v ledvinách. K tomu dochází kvůli skutečnosti, že léčiva stimulují produkci prostaglandinů ve vaskulárních endoteliálních buňkách.

Smyčkové diuretika vedou k selhání mechanismu otáčení smyčky Henle a ke zvýšení rychlosti glomerulární filtrace. To vše přispívá ke zvýšení diuretického účinku.

Kompatibilita s jinými léčivými přípravky

Než začnete léčbu léky ze skupiny diuretik loopbacku, doporučuje se přečíst si informace o jejich kompatibilitě s jinými léky. Tím se zabrání vzniku nežádoucích účinků a komplikací.

Jestliže současně užíváte diuretika smyčky a:

  1. Probenecidem nebo léky s protizánětlivým účinkem bude snížení terapeutických účinků prvního.
  2. Léky, které přispívají ke ztenčení krve, hrozí riziko krvácení.
  3. Může dojít k arytmii Digitalis (bylinné léky).
  4. Lithium, mohou se objevit poruchy stolice ve formě průjmu a zvracení.
  5. Propranolol, srdeční frekvence může zpomalit, objeví se bradykardie.
  6. Léky, které se používají k léčbě diabetu, zvýší účinnost těchto léků.

Přípravky ze skupiny loopback diuretik a jejich charakteristik

Rychlejší terapeutický účinek pochází z užívání takových smyčkových diuretik jako:

  1. Britomar. Tablety mají diuretický účinek, obsahují 5 nebo 10 mg účinné složky. Lék můžete kdykoli užívat. Dávka léku pro každý případ a druh nemoci je zvolena lékařem. Lék začíná působit do jedné hodiny po podání, terapeutický účinek trvá deset hodin.
  2. Furosemid. K dispozici ve formě tablet (40 mg) a injekčně podávaných 10 mg. Je lépe užívat lék v ranních hodinách, dávka se může pohybovat od 40 do 160 mg. Léky začínají působit do 30 minut, účinek je udržován po dobu 4 hodin.
  3. Kyselina ethakrynová. K dispozici v tabletách a injekční formě. U jedné dávky je dávka 50 mg, ale v případě potřeby může být zvýšena.
  4. Bufenox. Tablety (1 mg) se doporučují pít ráno před jídlem. Za prvé, oni jsou užíváni v jedné pilulce po dobu 4 dnů, po které 1-2 pilulky po dobu tří dnů. Nástup účinku lze očekávat za 2 hodiny.
  5. Diuver. Tabletová léčiva, která je dostupná v dávkách 5 a 10 mg. Dávka se může lišit v závislosti na tom, jaký zdravotní stav se používá k léčbě. Účinek aplikace přichází za 2 hodiny a trvá téměř půl dne.
  6. Lasix. Tablety obsahují ve svém složení 40 mg účinné látky a začnou působit po 2 hodinách.

Fondy v ampulích

Injekční forma diuretických léků je ve většině případů předepsána v závažných případech, kdy je nezbytné, aby pozitivní účinek přicházel co nejdříve nebo kdy pacient nemohl užít tablety léků. Drogy jsou:

  1. Injekční bufenox, používaný k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání. Dávka se může pohybovat od 0,1 do 1,5 mg, další injekce se může provést s dodržením intervalu 4 až 6 hodin. Léčebný kurs by měl trvat tři až čtyři dny.
  2. Kyselina ethakrynová. Injekční forma léku je určena k intravenóznímu podání, dávka je 50 mg. Nástup terapeutického účinku lze očekávat po 30 minutách, trvá to 8 hodin.
  3. Furosemid. Roztok může být použit jak pro intramuskulární, tak i intravenózní podání, dávka se pohybuje od 20 do 40 mg. Efekt se objeví během několika minut a trvá 8 hodin.
  4. Lasix. Zavedena intravenózně nebo intramuskulárně. Se zvyšujícím se krevním tlakem můžete užívat lék dvakrát denně.

Mezi nejčastější léky patří:

Co se týče negativních aspektů injekčních drog této skupiny, jsou to bolesti, které vznikají při zavádění finančních prostředků a nemožnosti jejich vlastního použití.

Mějte na paměti, že typ léku a jeho dávka by měl být předepsán pouze lékařem, s ohledem na charakteristiku pacienta, typ a závažnost onemocnění.

Užitečné informace

Všimněte si, že smyčkové diuretika se prakticky nepoužívají k léčbě hypertenze. To se vysvětluje skutečností, že mají krátkodobý účinek a vedou k tvorbě většího počtu nežádoucích účinků ve srovnání s jinými léčivy používanými k léčbě této patologie.

Užívání léků z této skupiny může vést k takovým nežádoucím účinkům, jako jsou:

  • ztráty sluchu;
  • zvýšení množství kyseliny močové v krvi, které může způsobit vznik dny;
  • alergické reakce.

V souhrnu bychom chtěli poznamenat, že navzdory skutečnosti, že na první pohled jsou smyčkové diuretika neškodné, nedoporučuje se je užívat sami k odstranění otoku nebo nadměrné hmotnosti.

Měli by být předepsány pouze kvalifikovaným odborníkem, jinak může dojít k vzniku komplikací a nežádoucím účinkům s těžkým průběhem. Buďte pozorni na své tělo, postarajte se o zdraví, protože je to nejcennější dárek, který člověk dá.

Loop diuretikum

Loop diuretika jsou silné diuretiky, jejichž aktivní účinek je na určité krevní systémy. V tomto případě léky rychle začínají působit na Henleovu smyčku, která je malou částí renálního nefronu spojujícím dva typy tubulů. Navíc každá diuretická smyčka má okamžitý léčebný účinek na schopnost a kvalitu ledvin pro filtrování obsahu, který je neustále v nich. V takovém případě vám normální filtrační vlastnosti umožňují rychle odstranit z těla soli, škodlivé produkty rozkladu, přenášející mu mnoho onemocnění.

Indikace a kontraindikace k podání slučkových diuretik

Slučkové diuretika jsou vybaveny silnou diuretickou vlastností, takové léky prakticky nezpůsobují nežádoucí účinky, nevedou k rozvoji diabetu, nemají negativní vliv na lidský cholesterol. Lékaři říkají, že takové léky nejsou nejsilnějšími diuretiky, ale jsou schopny léčit určitou nemoc rychle a bez vlivu negativních účinků na stav těla.

Před užíváním tohoto léku je důležité zjistit všechny vedlejší účinky tohoto léku, protože i když zřídka napadají lidské tělo, mohou mu stále způsobit mnoho potíží.

Dnes mají smyčkové diuretika závažný a okamžitý účinek na nefrony ledvin, což zajišťuje jejich rychlé uvolnění od škodlivých prvků a také vede ke zvýšení diuretického účinku.

Je třeba připomenout, že použití tohoto druhu léků musí být nutně odůvodněné, jinak by droga mohla vážně poškodit zdraví nemocného a také zhoršit funkci ledvin.

Samotná osoba samozřejmě nebude schopna identifikovat vývoj výše uvedených onemocnění v sobě, proto není jen správné, ale také velmi nebezpečné předepisovat diuretika smyčky jako léčbu.

Pro bolest v ledvinách, častý tlak a další problémy byste se měli rozhodně poradit s lékařem, který diagnostikuje a provede všeobecné vyšetření těla a pak předepíše diuretickou léčbu smyčkou a specifické léky.

Samostatné podávání takových diuretik je také nebezpečné, pokud osoba nejen zvolí špatnou dávku, ale také bere špatnou drogu.

Před předepsáním léku lékařem bude nutně zohledňovat kontraindikace užívání, v jehož přítomnosti se v žádném případě nesmí provádět podávání léků jiného původu s loopbackem.

Patří sem:

  • rození dětí;
  • kojení;
  • snížení celkového krevního objemu;
  • arytmie;
  • nedostatek dodávek moči do dutiny močového měchýře, který je způsoben poruchou funkce ledvin;
  • průběh alergie na lékové formy patřící do sulfonamidové skupiny.

V takovém případě pacient nemůže užívat diuretika, která působí na smyčce - pokud jsou kontraindikace, lékař předepíše oběti jiný lék, který bude mít na tělo pacienta šetrnější účinky.

Mechanismus účinku smyčkových diuretik na lidské tělo

Mechanismus působení této skupiny léčivých přípravků umožňuje relaxaci svalů cév a také zvýšení průtoku krve v oblasti ledvin, což nepochybně posiluje práci spárovaného orgánu. Navíc tento účinek léků normalizuje a urychluje syntézu prostaglandinů v těle, konkrétně v některých cévních buňkách.

Účinek každého léku, který je v diuretické skupině, začíná již 30-60 minut po užití léku uvnitř. Dokončí terapeutickou vlastnost léčiva po 6 hodinách.

Tento typ diuretikové kompozice selže v rotačním a protiproudém mechanismu, který je prováděn Henle smyčkou. Také díky diuretikům je možné odvádět tekutiny v těle, které neobsahují proteiny a další sloučeniny užitečné pro tělo. Díky této filtraci je možné výrazně zvýšit diuretické účinky léčiva, stejně jako rychle vyčistit tělo škodlivých složek a látek.

Také diuretika smyčkového typu snižují absorpci látek, jako je sodík a chlor, což nakonec zabraňuje vstřebávání hořčíku ve smyčce Henle a zvyšuje jeho množství v moči.

Když hladina hořčíku a dalších stopových prvků klesá, pacient také snižuje produkci určitých hormonů, z nichž jeden je hormon parathormonu. To způsobuje snížení absorpce vápníku, což také způsobuje silný diuretický účinek.

Výsledkem je, že správné užívání drogy zvyšuje množství moči, snižuje zátěž srdce a také snižuje tón žil.

V tomto případě léčba projde rychle a bez komplikací pro zdraví pacienta.

Kompatibilita léků a seznam léků

Je důležité, aby pacient, který zahájil léčbu smyčkovými diuretiky, byl obeznámen s kompatibilitou s jinými léky, které jsou určeny k léčbě jiných typů onemocnění. Koneckonců, tato kombinace může mít negativní účinek, stejně jako způsobit vážné narušení těla.

Kompatibilita diuretik zahrnuje:

  • léky vybavené protizánětlivými účinky, významně snižují účinek diuretik;
  • užívání lithia a tento lék může vést k zvracení a neustálé nevolnosti;
  • léky používané k ředění průtoku krve jsou často hlavní příčinou náhlého nástupu krvácení;
  • užívání diuretik spolu s digitalisem, což je léčivá rostlina, může vést k poruchám srdečního rytmu;
  • užívání přípravku Anaprilina snižuje frekvenci srdečního rytmu;
  • Probenecid snižuje práci diuretik, proto by neměl být užíván spolu s diuretiky;
  • antidiabetické léky snižují množství cukru v krevním řečišti.

Kombinací výše uvedených léčiv s diuretiky můžete výrazně zhoršit zdravotní stav a také způsobit řadu negativních účinků.

U léků, které jsou diuretiky, které ovlivňují smyčku, patří:

  • Britomar;
  • Furosemid;
  • Kyselina ethakrynová.

Jejich účinek na tělo je považován za velmi silný, proto je nutné tyto léky užívat po jejich předepsání lékařem.

Loop diuretikum

Zanechat komentář 21,777

Diuretika, jejichž dopad spadá na smyčku Henle (část nefronu spojující blízké a vzdálené tubuly), se nazývají "smyčkové diuretika". Ovlivňují filtrační schopnost ledvin a umožňují tělu vylučovat tekutinu a sůl. Tyto léky mají rychlý a silný diuretický účinek, nevytvářejí předpoklady pro vývoj diabetu, nemají vliv na cholesterol a jsou prostředkem průměrné energie. Nicméně vedlejší účinky smyčkových diuretik jsou významnou nevýhodou těchto léčiv.

Smyčkové diuretika jsou typem diuretik, který má cílový účinek na renální nefron.

Indikace

Hlavní indikace užívání diuretik smyček jsou:

  • otok vyvolaný přebytkem sodíku v těle;
  • vysoký krevní tlak;
  • srdeční selhání;
  • zvýšená koncentrace vápníku a draslíku v krevní plazmě;
  • selhání ledvin.
Zpět na obsah

Kontraindikace

Lékaři berou na vědomí následující kontraindikace pro příjem diuretik smyčky:

  • do močového měchýře nevstupuje moč;
  • arytmie;
  • alergické reakce na léčivy sulfonamidových skupin;
  • snížení cirkulujícího objemu krve;
  • období těhotenství a kojení.
Zpět na obsah

Mechanismus účinku

Mechanismus diuretika je založen na relaxaci cévního svalstva a zvýšení průtoku krve ledvinami, vzhledem k tomu, že léčiva zvyšuje syntézu prostaglandinů ve vaskulárních endoteliálních buňkách. Účinnost léku začíná již 0,5-1 hodiny, ale často končí rychle - po 4-6 hodinách. Kličková diuretika vyvolat poruchy v otáčení na ozubených Henleovy kličky a zvýšení glomerulární filtrace (filtrace kapaliny, která neobsahuje bílkovinných složek), přičemž je intenzivnější diuretikum akce.

Kromě toho, kličková diuretika snížit reabsorpci sodíku a chloridových iontů, a v Henleovy kličky inhibuje absorpci hořčíku zvýšením množství vylučování v moči. Po snížení hořčíku v těle se produkce hormonu produkovaného příštítnými žlázami snižuje, čímž se snižuje reabsorpce vápníku. Loop diuretika ovlivňují renální průtok krve, snižují zátěž srdce a žilní tón a zvyšují objem moči.

Kompatibilita

Pacient, který začal užívat diuretikum smyčky, by měl věnovat pozornost jeho kompatibilitě s jinými léky. Mnoho kombinací má kontraindikace a způsobuje nepříznivý účinek:

  • protizánětlivé léky významně snižují účinek diuretických léků;
  • léky k ředění krve mohou často způsobit krvácení;
  • digitalis, který je léčivou rostlinou, je schopen ovlivnit srdeční rytmus;
  • "Lithium" způsobuje zvracení a průjem;
  • "Probenecid" snižuje účinek smyčkových diuretik;
  • "Anaprilin" zpomaluje srdeční tep;
  • antidiabetika způsobují pokles hladiny cukru v krvi.
Zpět na obsah

Seznam léčiv a způsob užívání smyčkových diuretik

Nejvíce vysokorychlostní cyklické diuretika jsou považovány za takové léky:

Slučkové diuretika jsou na trhu prezentovány širokou škálou zahraničních a domácích léků.

  1. "Britomar" je diuretikum, množství aktivní složky, ve které je 5 nebo 10 miligramů. Je nezbytné používat prostředky, které jsou kdykoli vhodné pro pacienta bez ohledu na příjem potravy. Je třeba použít diuretikum v případě edému v případě srdečního selhání o 10-20 mg jednou denně. V případech edému při onemocnění ledvin, 20 mg jednou denně. Edém při onemocnění jater vyžaduje 5-10 mg denně v kombinaci s jinými léky předepsanými lékařem. Při vysokém krevním tlaku - 5 mg denně. Diuretický účinek začíná téměř hodinu po podání a trvá až 10 hodin.
  2. "Furosemid" existuje ve formě tablet (40 miligramů) a ve formě injekčního roztoku (10 miligramů). Při orálním podávání ráno, v rozmezí od 40 mg denně, pokud je to nutné, se denní dávka zvyšuje na 160 mg. Účinek se objeví po 0,5 hodině a trvá až 4 hodiny. Roztok se podává intramuskulárně a intravenózně v dávce 20-40 mg denně a začíná působit po 4 minutách.
  3. "Fursemid" se vyrábí ve formě tablet (40 miligramů) a injekčního roztoku (20 miligramů). Dávkování tablet je individuálně nastaveno na 1 až 3 tablety 1 denně. Roztok se podává intravenózně a intramuskulárně v rozmezí od 20 mg denně a případně zvyšuje dávku. Účinek je pozorován 5 minut po injekci a trvá až 8 hodin.
  4. "Kyselina ethacrynová" je k dispozici ve formě tablet (50 miligramů) a v roztoku (50 miligramů). Ústně se začíná užívat diuretikum s dávkou 50 mg, postupně se zvyšuje dávka, je-li to nutné. Intravenózně podávaný k dosažení rychlejšího účinku 50 miligramů. Účinok je pozorován po 30 minutách a trvá až 8 hodin.
Zpět na obsah

Jiné drogy

"Bufenox" je podáván ve formě tablet (1 miligram) a injekčního roztoku (0,025%). Tablety je třeba užívat ráno na prázdný žaludek po dobu 1 až 3 dny a po 1 až 2 dalších 3 dnech. Roztok se injikuje buď intravenózně nebo intramuskulárně, 0,5-1,5 mg, další injekce se může provést po 4 až 8 hodinách. Průběh terapie je 3-4 dny. Efekt nastane během 2 hodin.

"Diuver" je tabletka 5 a 10 miligramů. U různých otoků by měl lék užívat 5 mg jednou denně, pokud je to nutné, postupně zvyšovat dávku na 40 mg. Se zvýšeným krevním tlakem užívejte půl tablety 5 mg jednou denně. Působení loopbackového diuretika začíná po 2 hodinách a trvá až 18 hodin.

Přípravek Lasix je k dispozici ve formě infuzního roztoku (10 miligramů) a tablet (40 miligramů). Roztok se injikuje intravenózně. V případech mírného edému se užívá 20-40 mg denně, v případě plicního edému 40 mg. Při vysokém krevním tlaku - 80 mg denně ve 2 rozdělených dávkách. Orálně užíván s mírným edémem v dávce 20-80 mg denně s vysokým krevním tlakem - 80 mg denně ve 2 rozdělených dávkách. Diuretikum začne působit 2 hodiny po podání.

Je důležité si uvědomit, že pouze odborník může stanovit správnou dávku léků na základě individuálních charakteristik pacienta.

Nežádoucí účinky

Existuje celá řada nepříznivých účinků, které způsobují kličková diuretika lidské tělo: dehydratace, snížený obsah iontů sodíku, draslíku, v plazmě vápník a hořčík, snížení množství chloridů, vysoké hladiny kyseliny močové v tělních vzhled dny - bolestivé otoky kloubů v první řadě na palci nohy, potlačení sekrece inzulínu, poškození sluchového a vestibulárního aparátu.

Stručný popis diuretik ze skupiny loopback diuretik

Diuretika - důležitá součást terapeutického komplexu pro edém různého původu, některé typy hypertenze, narušený minerální metabolismus a jiné patologické stavy. Nejúčinnějšími představiteli této skupiny jsou smyčkové diuretiky, jejichž působení se rozvíjí ve vzestupné části smyčky Henleho nefronu. Silný účinek takových léků vyžaduje pečlivé studium indikací a kontraindikací, jakož i mechanismy jejich práce.

Co je smyčková diuretika?

Jednotná klasifikace léků s diuretickou smyčkou dosud nebyla vyvinuta. Tato velká skupina obsahuje velmi odlišné složení, mechanismus a lokalizaci účinku látky. Loop diuretika je neformální název pro skupinu léků, které ovlivňují vzestupné koleno Henle v ledvinách nefronů.

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku smyčkových diuretik bude jasný, pokud trochu pochopit fungování ledvin. Slučka Henle - velká část nefronu (elementární složka ledvin) - je kanál, který má sestupné a vzestupné koleno. V první části vstupuje moč po glomerulární filtraci, dochází k zpětnému toku vody, ale sodík, draslík, vápník a chlorové ionty se prakticky neabsorbují dozadu, kvůli tomu se tekutina uvnitř kanálu stává hyperosmotickým. Ve vzestupném segmentu smyčky se minerály zatahují, čímž se změní molarita moči, vylučuje se do ostatních oddělení ledvin.

Loop diuretika snižují svalový tonus renálních kapilár, což zvyšuje počet glomerulárních filtrátů, které vstupují do tubulů. Vzhledem k nárůstu objemu tekutin ve vzestupném koleně je narušován mechanismus zpětného vychytávání minerálů. Nemají čas, aby byli absorbováni zpět, moč s nimi jde z nephronu do sběrných mís.

Navíc zvyšuje účinek smyčkových diuretik na skutečnost, že inhibují absorpci iontů ve vzestupném koleně. Moč se stává ještě více hyperosmotickou a voda začíná proudit z blízkých tkání, aby se zředil tento nasycený roztok. Ve fyzice se tento proces nazývá "osmóza".

Farmakokinetika

V rámci farmakokinetiky se rozumí fyzikální indikátory účinku léčiva, tj. Rychlost vzhledu účinku, jeho trvání, intenzita (specifické hodnoty změn indexu osmotického tlaku a dalších hodnot).

Diuretika pro perorální podání začínají působit 30-70 minut po požití, tato hodnota je ovlivněna plností žaludku.

Absorpce účinné látky se vyskytuje v horním střevě, odtud asi 60% vstupuje do ledvin. Zbytek je zobrazen ve formě různých sloučenin s metabolity těla. Trvá účinek léků od 4 do 11 hodin v závislosti na dávce, rozmanitosti a dalších indikátorech léku.

Diuretika pro intravenózní injekci jsou "nouzová pomoc". Jejich účinek se objevuje téměř okamžitě po podání, ale trvá dlouho (2-3 hodiny). Tento rozdíl od perorálního podání je způsoben skutečností, že intravenózní diuretika nejsou absorbovány v gastrointestinálním traktu. To odkládá nástup účinku, ale prodlužuje to. Intravenózní léky okamžitě vstupují do ledvin krví.

Nežádoucí účinky

Jakákoli diuretika nejsou určena pro časté (s výjimkou případů závažných chronických stavů, jako je selhání ledvin) nebo nepřiměřeného užívání. Mohou mít vážné vedlejší účinky. Nejnebezpečnější je dilatace nefronových cév, čímž se zvyšuje objem produkovaného moči i bez použití diuretika, což zvyšuje zátěž celého vylučovacího systému.

Mohou se také objevit další nežádoucí účinky:

  • nedostatek některých iontů (hypokalémie, hyponatrémie, hypokalcémie);
  • hyperurikémie - zvýšení množství kyseliny močové, která je plná vývoje dny;
  • hypotenze - pokles tlaku a závratě, mdloby a slabost spojená s ní;
  • silná tlaková bolest hlavy;
  • bolest v ledvinách;
  • nevolnost a zvracení, poruchy trávení.

Indikace

Indikace užívání smyčkových diuretik je jasně stanovena a nefrolog musí je potvrdit po anamnéze a analýze diagnostických výsledků. Tyto diuretika jsou předepsány pro takové podmínky:

  • otoky jiné povahy (nejčastěji z přebytku sodíku, draslíku, vápníku a některých dalších iontů v krevní plazmě);
  • hypertenze (s některými odrůdami);
  • akutní renální a srdeční selhání;
  • k řízení diurézy v případě otravy různými chemikáliemi, například léky nebo jedy.

Použití cyklických diuretik je indikováno jako součást nouzové terapie pro otok mozku nebo plic, ale pro to musí lékař zhodnotit rizika spojená s užíváním takových léků u konkrétního pacienta.

Kontraindikace

Jedním z nejdůležitějších bodů pokynů pro jakékoli diuretika - kontraindikace. Existuje mnoho z nich:

  • porušení nebo ukončení diurézy na pozadí otoků břicha a jiných závažných stavů;
  • porucha srdečního rytmu;
  • alergická reakce na látky se sulfonamidovou skupinou;
  • hypotenze (zrychlené vylučování vody ledvinami dále snižuje tlak);
  • snížený objem cirkulující krve po poranění, operace;
  • těhotenství a kojení;
  • akutní infekční nemoci;
  • výrazný nedostatek sodíku, draslíku, vápníku, hořčíku.

Další kontraindikace jsou stanoveny lékařem po diagnostických postupech, například na základě výsledků ledvinové radiografie. Omezení mohou být spojena s vrozenými nebo získanými anatomickými, fyziologickými poruchami.

Seznam smyčkových diuretik

Seznam názvů smyčkových diuretik se v různých zemích světa liší, ale v nich jsou účinné složky:

Nejčastěji se furosemid používá, protože má nízkou toxicitu, účinek se vyskytuje během 30-40 minut po perorálním podání a trvá až 4 hodiny.

Kyselina ethakrynová je nejvíce toxická ze všech smyčkových diuretik. Jeho účinnost je nižší než u furosemidu. Aktivita začíná 40 až 45 minut po použití a trvá až 8 hodin. Přípravky založené na této aktivní složce jsou zakázány v určitých patologických stavech, například při akutním selhání ledvin nebo při těžké intoxikaci.

Nejčastěji je kyselina ethakrynová předepisována těm, kteří jsou alergičtí na sulfonamidovou skupinu.

Torasemid a bumetanid jsou "těžké dělostřelectvo", protože jejich účinek je nejsilnější. Aktivita začíná po 60-70 minutách po podání léčiva a trvá až 10-11 hodin, takže mohou být konzumovány pouze ráno, je důležité správně vypočítat dávku během léčby.

Všechny léky jsou dostupné ve formě tablet s různou dávkou účinné látky a roztoky pro intravenózní injekci. Způsob použití závisí na stavu, diagnóze a dalších faktorech pacienta.

Použití smyčkových diuretik je nezbytné pro těžký edém, některé typy hypertenze a jiné patologické stavy, kdy ledviny nemohou odstranit požadované množství vody z těla. Při užívání těchto léčiv by se mělo přistupovat velmi opatrně, protože mají závažné vedlejší účinky a mnoho kontraindikací.

Loop diuretika. Mechanismus účinku, léky, indikace

Autor: Sinitsky V.A. · Publikováno dne 2017/03/19 · Aktualizováno 2018/01/04

Slučkové diuretika jsou nejúčinnějšími diuretiky dostupnými v klinické praxi. Nejčastěji se používají smyčkové diuretika při léčbě otoků různých původů.

Všechny smyčkové diuretika, s výjimkou kyseliny ethakrynové, jsou deriváty sulfanilamidu chemickou strukturou.

"data-medium-file =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/640px-Loop_diuretics.svg.png?fit=300%2C187ssl=1 " large-file = "https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/640px-Loop_diuretics.svg.png?fit=640%2C399ssl=1" class = "wp- image-14631 "src =" data: image / gif; base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "data-src =" https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-app; 640px-Loop_diuretics.svg-300x187.png Změna velikosti = 600% 2C374 "alt =" chemická struktura smyčkových diuretik "width =" 600 "height =" 374 "data-srcset =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com / wp-content / uploads / 2017/03 / 640px-Loop_diuretics.svg.png? resize = 300% 2C187ssl = 1 300w, https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/ 2017/03 / 640px-Loop_diuretics.svg.png? W = 640ssl = 1.640w "data-sizes =" (max-šířka: 600px) 100vw, 600px "data-tcjp-recalc-dims =" 1 "

Chemická struktura smyčkových diuretik

Smyčkové diuretikum seznam léků

Seznam drog v Evropě

Následující slučkové diuretika jsou v Evropě obvyklé:

  • Bumex obecný: bumetanid;
  • Edecrin generic: kyselina ethakrynová;
  • Demadex obecný: torsemid;
  • Lasix obecný název: furosemid;
  • Sodík Edecrin obecný: kyselina ethakrynová.

Seznam drog v Rusku a Bělorusku

Nejčastější cyklické diuretika:

  • Britomar (tablety pro perorální podání)
  • Bufenox (perorální tablety)
  • Injekční roztok Bufenoksy 0,025% (injekční roztok)
  • Diuver (perorální tablety)
  • Lasix (roztok pro infuze)
  • Lasix (perorální tablety)
  • Furosemid (roztok pro intravenózní a intramuskulární podání)
  • Furosemid (injekční roztok)
  • Furosemid (látka)
  • Furosemid (prášková látka)
  • Furosemid (perorální tablety)
  • Furosemid Lannacher (injekční roztok)
  • Furosemid Lannaher (perorální tablety)

Porovnání produktů

Navzdory výskytu dalších cyklických diuretik zůstává furosemid (lasix) nejoblíbenější látkou v této skupině. Kyselina ethacrynová je méně účinná než furosemid (zvláště v případě poškození funkce ledvin) a nejvíce toxický ze všech smyčkových diuretik. Například riziko ototoxicity je vyšší než riziko furosemidu. Proto se užívá méně často než všechny látky této skupiny, obvykle pouze tehdy, je-li pacient alergický na jinou smyčku a thiazidové diuretika (protože neobsahuje sulfanilamidovou skupinu). Boumetanid a torsemid (torasemid) se liší od furosemidu se silnějším a torsemidem prodlouženým účinkem.

Indikace pro použití cyklických diuretik


Slučkové diuretika se používají v lékařství především k léčbě hypertenze a edému různého původu, častěji s městnavým srdečním selháním nebo selháním ledvin.

Smyčkové diuretika se používají pro:

  • edém různého původu (jaterní, srdeční a zvláště ledvinný), například edém spojený se srdečním selháním, cirhózou jater, selháním ledvin a nefrotickým syndromem;
  • při akutním renálním selhání - zvyšuje renální průtok krve a stimuluje oddělení moči během anurie (namočte pacienta);
  • hyperkalcémie (intenzivně odstraňuje vápník z těla);
  • pro nucenou diurézu v případě otravy různými chemikáliemi, včetně léků;
  • cyklické diuretika se používají k nouzové péči při plicním otoku a otoku mozku;
  • v případě arteriální hypertenze jsou předepsány pouze v případech závažného srdečního selhání, v jiných případech jsou z důvodu prodlouženého účinku výhodnější thiazidové diuretika.

Systematický přehled skupiny Cochrane Hypertension, který hodnotí antihypertenzní účinky smyčkových diuretik, odhalil pouze mírný pokles krevního tlaku ve srovnání s placebem. Přezkum zdůrazňuje potřebu více randomizované kontroly testů.

Farmakokinetika smyčkových diuretik

Loop diuretika jsou rychle, ale jen částečně absorbovány v gastrointestinálním traktu a rychle vylučovány z těla. Například biologická dostupnost furosemidu při orálním podání přibližně 60%. Torsemid je rekordní rychlý (dva až třikrát rychlejší než furosemid) absorbovaný v trávicím traktu. Většina cyklických diuretik se vylučuje jako metabolity (například furosemid se váže na kyselinu glukuronovou v ledvinách, bumetanid se metabolizuje v játrech). Na rozdíl od úvodu ústy, se zavedením do žíly působí účinek slučkových diuretik velmi rychle, ale je krátkodobý.

Nejdelší diuretikou je torsemid - 2krát delší než furosemid (proto je to nejlepší ze skupiny diuretik smyček pro léčbu hypertenze).

Mechanismus účinku smyčkových diuretik

Smyčkové diuretika působí na symnetor (nosič) Na-K-2Cl v luminální části kanálového epitelu vzestupné části slučky Henle. Důsledkem tohoto účinku je inhibice společné dopravy Na, K, Cl. Blokáda transportu chlóru snižuje elektrochemický gradient podél povrchu epiteliálních membrán nefronu a v důsledku toho inhibuje reabsorbci sodíku.

Silný diuretický účinek je způsoben tím, že ve vzestupné části slučky Henle je hlavní část sodíku reabsorbována a následně voda. Loopní diuretika aktivním zúžením vstupují do lumenu proximálních tubulů a soutěží s kyselinou močovou k sekreci, což vede k jejímu zpoždění a hyperkurikemii.

Mechanismus účinku smyčkových diuretik

"data-medium-file =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki.jpg?fit=300%2C199ssl=1 "data-large- file = "https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki.jpg?fit=650%2C432ssl=1" class = "zarovnání wp-image-14640 "src =" údaje: image / gif, Base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "dat src =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki -300x199.jpg Resize = 501% 2C332 "alt =" Mechanismus účinku smyčkových diuretik "width =" 501 "height =" 332 "data-srcset =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp- obsah / uploady / 2017/03 / 1463131361_petlevye-diuretiki.jpg? resize = 300% 2C199ssl = 1.300w, https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki.jpg? w = 650ssl = 1 650w "data-sizes =" (max-width: 501px) 100vw, 501px "data-tcjp-recalc-dims =" 1 "

Loop diuretika mají také sekundární účinek. Sekundárním účinkem této skupiny léčiv je zvýšení produkce prostaglandinů, což vede k rozšíření krevních cév a zlepšení přívodu krve do ledvin. NSAID blokují cyklooxygenázu, která se podílí na syntéze prostaglandinů, takže NSAID mohou snížit účinnost diuretik.

Nežádoucí účinky smyčkových diuretik

Časté nežádoucí účinky smyčkových diuretik:

  • hypovolemie,
  • hypokalemie (dramaticky zvyšuje toxicitu srdečních glykosidů),
  • hyponatrémie,
  • hyperurikémie (může vyvolat dnavý záchvat),
  • hypokalcemie,
  • hyperglykemie,
  • hypomagnesemie - ztráta hořčíku je považována za možnou příčinu pseudogout (chondrokalcinóza),
  • závratě
  • mdloba
  • hypotenze.

Vzácné nežádoucí účinky smyčkových diuretik:

  • dyslipidemie,
  • zvýšená koncentrace kreatininu v séru
  • hypokalcemie,
  • vyrážka.

Ototoxicita (poškození ucha) je závažným, ale vzácným vedlejším účinkem smyčkových diuretik. Mohou se objevit tinitus a závratě, ale ve vážných případech může vést k hluchotě.

Křížové alergické reakce

Vzhledem k tomu, že smyčkové diuretika, jako je furosemid, torasemid a bumetanid, jsou technicky léky obsahující síru (viz obrázek v části Chemická struktura slučkových diuretik), teoreticky existuje riziko, že pacienti citliví na sulfonamidy mohou být citliví na smyčkové diuretika. Toto riziko je uvedeno na obalech. Ve skutečnosti však není známo riziko zkřížené reaktivity a existují některé zdroje, které popírají existenci takové křížové reaktivity. V jedné studii bylo zjištěno, že pouze 10% pacientů se sulfonamidovou antibiotickou alergií je křížově alergická na smyčkové diuretika. Nicméně zůstává nejasné, zda se jedná o skutečnou zkříženou reaktivitu nebo zda je povaha takové reakce odlišná.

Kyselina ethacrynová je jediným léčivem této skupiny diuretik, která není sulfonamidem. Má však zřetelnou komplikaci spojenou s toxickými účinky na gastrointestinální trakt.

Lékové interakce

Smyčkové diuretika při kombinaci s aminoglykosidovými antibiotiky dramaticky zvyšují riziko těžké ototoxicity (nezvratné hluchoty); antikoagulancia - zvyšuje riziko krvácení; srdeční glykosidy - zvyšují riziko arytmií; antidiabetika ze skupiny sulfonylmočovinových derivátů - zvyšují riziko hypoglykemie; NSAID - snížit účinek těchto léků. Loop diuretika zvyšují účinek přípravků propranololu a lithia.

Loop diuretika a thiazid

smyčkové diuretiky a thiazid

"data-medium-file =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?fit=300%2C225ssl=1 "data-large-file = "https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?fit=960%2C720ssl=1" class = "zarovnání wp-image-14641" src = " údaje: image / gif, Base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "dat src =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10-300x225.jpg?resize = 502% 2C377 "alt =" smyčkové diuretika a thiazid "width =" 502 "height =" 377 "data-srcset =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/ 03 / slide_10.jpg? Změna velikosti = 300% 2C225ssl = 1 300w, https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?w=960ssl=1 960w " Data-sizes = "(max-width: 502px) 100vw, 502px" data-tcjp-recalc-dims = "1" /> Délka účinku u většiny smyčkových diuretik rsemida) je podstatně menší, než je thiazidových diuretik.

Smyčkové diuretika mají silný účinek. Silný účinek znamená velmi vysoké riziko nežádoucích účinků (především rovnováhy elektrolytů a acidobazické rovnováhy). To způsobuje zpomalení diuretik v ztracené pozici před thiazidovými diuretiky, pokud nejsou příliš silné, ale vyžadují se dlouhotrvající účinky (zejména při léčbě arteriální hypertenze).

Tiazidové diuretika jsou u pacientů s normálními funkcemi ledvin účinnější než u smyčkových diuretik a diuretika smyček jsou účinnější u pacientů s poruchou funkce ledvin, tj. neztrácejte činnost při akutním poškození ledvin.