Ongliza - lék na diabetes nové generace

• Analýzy

Ongliza je jedním z představitelů nové skupiny látek snižujících hladinu glukózy, inhibitorů DPP-4. Lék je zásadně odlišný od mechanismu účinku jiných antidiabetických tablet. Co se týče efektivity, Ongliz je srovnatelný s tradičními prostředky a z hlediska bezpečnosti je výrazně nadřazen. Dále má lék pozitivní vliv na souběžné faktory, zpomaluje vývoj diabetu a vývoj komplikací.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Vědci věří, že vytvoření těchto inhibitorů je vážným krokem vpřed v léčbě diabetu. Předpokládá se, že dalším objevem budou léky, které jsou schopny po dlouhou dobu obnovit ztracené funkce pankreatu.

Co je droga Ongliza

Diabetes typu 2 je charakterizován sníženou citlivostí buněk pankreatu na glukózu, zpoždění v první fázi syntézy inzulínu (v reakci na sacharidové potraviny). S prodloužením trvání onemocnění se postupně ztrácí druhá fáze produkce hormonů. Předpokládá se, že hlavním důvodem špatného výkonu beta buněk, které produkují inzulín, je nedostatek inkretinů. Jedná se o peptidy, které stimulují vylučování hormonu, jsou produkovány v reakci na přítok glukózy do krve.

Ongliza zpomaluje působení enzymu DPP-4, který je nezbytný pro štěpení inkretinů. Výsledkem je, že zůstávají v krvi delší, což znamená, že inzulín je produkován ve větším objemu než obvykle. Tento účinek napomáhá korigovat hladinu glukózy v krvi a hladovění a po jídle přivést postiženou pankreatu k fyziologickému. Po jmenování Anglyses se snížil glykovaný hemoglobin u pacientů o 1,7%.

Účinek přípravku Onglise je založen na rozšíření práce vlastních hormonů, droga zvyšuje jejich koncentraci v krvi méně než dvakrát. Jakmile glykémie přistoupí k normálnosti, inkretininy přestanou ovlivňovat syntézu inzulínu. V tomto ohledu je nebezpečí hypoglykemie u diabetiků, kteří drogu užívají, téměř žádný. Nepochybnou výhodou přípravku Onglise je také nedostatek jeho vlivu na hmotnost a možnost užívání s jinými hypoglykemickými pilulkami.

Vedle hlavního účinku má Ongliz další pozitivní účinek na tělo:

1. Lék snižuje rychlost glukózy ze střeva do krve, čímž přispívá ke snížení cukrovkové rezistence na inzulín a cukru po jídle.
2. Účast na regulaci stravovacího chování. Podle recenzí pacientů Angliz urychluje pocit plnosti, což je zvláště důležité u diabetiků s obezitou.
3. Na rozdíl od sulfonylmočovinových léků, které rovněž zvyšují syntézu inzulínu, Ongliza nepředstavuje nebezpečí pro beta buňky. Studie ukázaly, že nejenže nezničí pankreatické buňky, ale naopak, chrání a dokonce zvyšuje jejich počet.

Složení a formulář pro uvolnění

Lék je vyráběn v USA anglo-švédskou společností AstraZeneca. Dokončené tablety mohou být baleny v Itálii nebo ve Velké Británii. V balení 3 perforované blistry po 10 tabletách a pokyny k použití.

Aktivní složkou léku je sakagliptin. Toto je nejnovější inhibitor DPP-4, který se v současné době používá, vstoupil na trh v roce 2009. Laktóza, celulóza, stearan hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy, barviva se používají jako pomocné složky.

Přípravek Ongliza má 2 dávky - 2,5; 5 mg. Tablety 2,5 mg žluté barvy, můžete rozlišit původní lék podle nápisů 2.5 a 4214 na každé straně tablety. Přípravek Onglise 5 mg je barevně růžový, označený čísly 5 a 4215.

Droga musí být prodávána na předpis, ale tato podmínka není splněna ve všech lékárnách. Cena za Onglizu je poměrně vysoká - asi 1900 rublů. pro balení. V roce 2015 byl do seznamu VED přidán saxagliptin, takže registrovaní diabetici se mohou pokusit získat tyto pilulky zdarma. Onglizy ještě nemá žádné generice, takže musí vydat původní lék.

Jak to udělat

Onglise předepsané pro diabetes 2. typu. Léčba musí nutně zahrnovat dietu a cvičení. Nezapomeňte, že lék působí velmi jemně. Při nekontrolovaném užívání sacharidů a pasivním životním stylu není schopen poskytnout požadovanou náhradu za cukrovku.

Biologická dostupnost saxagliptinu je 75%, maximální koncentrace látky v krvi je pozorována po 150 minutách. Účinek léčiva trvá nejméně 24 hodin, takže jeho příjem nemusí nutně podgadivat na jídlo. Tablety jsou ve fóliovém krytu, nemohou být rozdrceny a rozdrceny.

Doporučená denní dávka je 5 mg. U starších pacientů s mírnou renální a jaterní nedostatečností není úprava dávky nutná.

Menší dávka (2,5 mg) je zřídka předepsána:

Pro zjednodušení léčebného režimu u stejného výrobce byl vytvořen Prolong Kombogliz. Tablety obsahují 500 nebo 1000 mg metforminu s prodlouženým uvolňováním a 2,5 nebo 5 mg saxagliptinu. Cena měsíčního balíčku je asi 3300 rublů. Kompletní analóg drogy je kombinace Onglizy a Glucofaz Long, bude to stát tisíc rublů levnější.

Pokud obě léčiva v maximální dávce nedávají požadovaný účinek na diabetes mellitus, je povoleno přidávat sulfonylmočovinu, glitazon a inzulínové přípravky do režimu léčby.

Je možné něco nahradit

Ongliza - jediný lék saxagliptin v současné době. Je příliš brzy se mluvit o vzniku levných analogů, protože patentová ochrana platí pro nové léky, které zakazují kopírování originálu. Výrobci má tedy možnost získat zpět nákladný výzkum, stimulovat další rozvoj farmaceutického průmyslu. Očekávejte snížení ceny Onglizy nestojí za to.

V ruských lékárnách kromě Onglizy můžete koupit pilulky ze stejné skupiny Galvus a Yanuviya. Tyto léky mají podobný účinek na diabetes mellitus, srovnání z hlediska bezpečnosti a účinnosti neodhalilo významné rozdíly mezi nimi. Podle recenzí diabetiků není možné je získat zdarma ve všech regionech, navzdory skutečnosti, že jsou všechny zahrnuty do seznamu VED ročně.

Samoobsluha těchto léčiv bude drahá:

Náklady měsíce ošetření, tření.

Vlastnosti drogy Ongliza

U diabetes mellitus typu 2 endokrinolog předepisuje léky, které normalizují koncentraci glukózy v krvi. Ongliza patří do této skupiny léků a používá se poměrně často. Ale dříve, než si ji vezmete, musíte přesně vědět, jak působí lék na tělo.

Ongliza: akční prvky

Hlavní aktivní složka léku "Ongliz" je považována za hydrochlorid Saksagliptinu. Vyrábí se ve formě tablet. Každá tableta je pokryta zvláštním filmem. Je balen v blistrech a kartonových obalech. Jeden balení obsahuje 3 blistry. Účinná látka je obsažena v množství 2,5 nebo 5 mg.

Hlavní látka - saxagliptin, absorbovaný v těle o 75% během 2-4 hodin. Po požití je lék absorbován do žaludku a střev. Vylučováno močí a žlučou. Enzym DPP-4 je potlačován po dobu jednoho dne, ale množství inzulínu a C-peptidu se zvyšuje.

Potřebujete vědět, že s použitím glukózy se hladina ISU a GLP-1 okamžitě zvyšuje třikrát. Současně se snižuje koncentrace glukagonu. V důsledku toho se reakce beta buněk (závislých na glukóze) stává mnohem silnější. Výsledkem je, že při izolaci inzulínu z beta buněk pankreatu se hladina glykémie sníží před jídlem (ráno na prázdný žaludek) a po jídle. To znamená, že během tohoto období se glukóza snižuje a hladina glykosylovaného hemoglobinu se normalizuje. Funkce - tělesná hmotnost se nezvyšuje.

Indikace pro použití drogy

Hlavní indikace pro zařazení léku "Ongliz" je diabetes typu 2. Používá se v následujících případech:

• jako samostatný lék na monoterapii;
• v monoterapii se současným užíváním léků na bázi metforminu, sulfonylmočoviny, thiazolidindionu;
• v počátečních stádiích komplexní léčby s komponenty snižujícími cukr, během nichž není možné dosáhnout vysoce kvalitní glykemické kontroly.

Při užívání přípravku Onglise musíte dodržovat přísnou dietu a provést speciální sadu fyzických cvičení. Ujistěte se, že dodržujete dávkování a všechny předpisy ošetřujícího endokrinologa!

Z videozáznamu, který je vám k dispozici, se dozvíte, co je diabetem typu 2, jaká léčiva existují, a do jaké skupiny patří Ongliz:

Kontraindikace k přijetí

Předtím, než předepíšete tento lék, lékař by měl pečlivě prozkoumat historii onemocnění a provést důkladnou prohlídku, určit hladinu cukru v krvi a určit možné kontraindikace. Patří sem:

• hypersenzitivita a individuální nesnášenlivost jedné ze složek;
• alergie na galaktózu zjištěnou malabsorpcí glukózy a galaktózy;
• deficience laktázy;
• diabetická ketoacidóza;
• těhotenství a kojení;
• diabetes mellitus - typ 1;
• pacienti užívající inzulín v terapii (DM-2 není výjimkou);
• věk do dospělosti.

Opatrně užívejte lék na onemocnění ledvin (zejména selhání ledvin) a ve stáří.

Vlastnosti recepce

Dávka je předepsána výhradně ošetřujícím lékařem v závislosti na celkovém stavu pacienta, závažnosti onemocnění, hladinách cukru v krvi a indikátorech dalších testů.

1. Pokud se přípravek Angliza používá v monoterapii, musíte koupit tablety s dávkou 5 mg účinné látky. Obvykle je stačilo jednorázové přijetí (dle uvážení lékaře).
2. Při kombinaci léčby je přípravek Ongliz užíván spolu s dalšími léky.
3. Je přísně zakázáno užívat více než 1 tabletu denně.
4. Před jmenováním drogy Ongliz je důležité přezkoumat renální systém a provést hodnocení jeho výkonu. Tím se zabrání nežádoucím reakcím těla.

1. Je možná trojnásobná terapie přípravky na bázi thiazolidindionu, metforminu a sulfonylmočoviny. Ale výzkum ještě nebyl proveden. Sulfonylmočovina může způsobit hypoglykemii, takže v mnoha případech je dávka této látky snížena.
2. Je nežádoucí užívat Onglise s přecitlivělostí na jiné inhibitory DPP-4.
3. Podle údajů z výzkumu bylo zjištěno, že úroveň bezpečnosti a účinnosti léčby ve stáří je prakticky stejná jako u mladších. Je však nutné vzít v úvahu skutečnost, že ve věkové skupině starší 65 let se zvyšuje citlivost na účinnou látku saxagliptin. Proto je nejběžnější alergická reakce. Angliza se také nedoporučuje pro onemocnění ledvinového systému. Faktem je, že účinné látky se vylučují močí. Proto ledviny by měly fungovat normálně. Pro starší osoby je charakteristické snížení zdravotního stavu ledvin. Z tohoto důvodu je nutné 65 let předepisovat lék velmi opatrně.
4. Dosud není známo, jak ovlivňuje Ongliz řízení vozidel a práce s mechanismy, takže neexistují žádné kontraindikace. Mějte však na paměti, že užívání drogy může způsobit závratě. Proto než začnete pracovat s mechanizmy nebo se ocitnete za volantem automobilu, ujistěte se, že nemáte obdobnou nežádoucí reakci.
5. Používání googlyzů během těhotenství a kojení nebylo studováno. Existuje však nebezpečí proniknutí účinné látky do mateřského mléka a plodu. Během tohoto období je tedy příjem vyloučen.
6. Těžké a středně závažné onemocnění ledvin. Při nejmenším stupni selhání ledvin není úprava dávkování nutná. Avšak v případě mírné a těžké nedostatečnosti je nutné snížit dávku účinné látky. Totéž platí pro pacienty, kteří jsou na hemodialýze. V tomto případě se droga používá pouze po zasedání. Pokud je poškozena funkce jater, není nutné upravit dávkování.

Interakce s jinými léky

Před podáním přípravku Ongliz musí endokrinolog požádat pacienta, aby přijal jakýkoli jiný způsob, protože Ongliza nereaguje na všechny skupiny léčiv.

Zvláštní pozornost by měla být věnována induktorům izoenzymů CYP 3A4 / 5, jelikož koncentrace hlavní účinné látky, saxagliptinu, je významně snížena. Jedná se o léky, jako jsou karbamazepin, fenobarbital, dexamethason, fenytoin, rifampicin a tak dále.

Možné vedlejší účinky

Přípravek Ongliza, stejně jako mnoho jiných způsobů léčby, může vyvolat nežádoucí účinky. Aby se zabránilo riziku ohrožení organismu, je nutné, aby se při prvních nežádoucích příhodách okamžitě obrátili na ošetřujícího endokrinologa k projednání, zhodnotili stav pacienta a účinnost léčby.

Při provádění experimentálního průzkumu bylo zjištěno, že frekvence nežádoucích účinků u studovaných pacientů užívajících přípravek Ongliz odpovídá frekvenci užívání placeba. Po 6 měsících užívání drogy byla zjištěna přecitlivělost u 1,5% studovaných pacientů užívajících přípravek Ongliz a pouze u 0,4% pacientů užívajících placebo.

Reakce nadměrné citlivosti je považována za zcela bezpečnou, to znamená, že nepředstavuje hrozbu pro lidské zdraví a život.

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou:

• infekce v horních dýchacích cestách;
• sinusitida;
• závratě a bolesti hlavy;
• nevolnost a náhlé zvracení;
• gastroenteritida;
• vývoj infekčních patologií v močovém traktu.

Nežádoucí účinky s kombinovanou léčbou:

1. Kombinace s látkou glibenklamid. Možná vývoj hypoglykemie v 0,7-0,8%.
2. Kombinace s látkou thiazolidindion. Periferní edém se objevuje přibližně u 8% všech případů. V experimentální studii - 4,3%. Puffiness je vyjádřena mírně nebo špatně, takže terapie není zrušena. V kombinaci s jinými léky byla tato komplikace zjištěna pouze u 1,7% a při užívání placeba ve výši 2,4%.
3. Kombinace s léčivými přípravky obsahujícími účinnou látku Metformin. Objeví se bolest hlavy a nazofaryngitida. Bolest hlavy se objevuje u 6% pacientů, kteří užívali pouze Onglise a 5% s monoterapií s metforminem.

Po podání přípravku Onglise se laboratorní indexy prakticky nezměnily. Výjimkou je pokles hladiny lymfocytů, ale nevýznamný.

Předávkování

Předávkování látky Sachagliptin hydrochlorid je nežádoucí, proto je zakázáno užívat lék více než 5 mg denně. Nicméně pokud užíváte lék po delší dobu v mírně vyšších dávkách, není pozorována intoxikace.

Pokud dojde k předávkování, přebytek léčivé látky může být odstraněn pomocí hemodialýzy. Za přibližně 8 hodin můžete stáhnout až 46%.

Co lze vyměnit?

Náklady na drogu Ongliza jsou poměrně vysoké, takže mnozí lidé raději používají levnější podobné prostředky. Musíte vědět, že přípravek Ongliza není zařazen do seznamu zvýhodněných léků, takže ho musíte koupit. Ale můžete požádat endokrinologa, aby jmenoval levnější analog, takže můžete získat předpis a koupit produkt zcela zdarma. Přípravek Ongliza je nahrazen jinými léky v případě selhání léčby a za přítomnosti kontraindikací.

• Přípravek Januvia obsahuje sitagliptin.
• Galvus je založen na vildagliptinu.
• Trazent obsahuje léčivou látku linagliptin.
• Vipidie se skládá z alogliptinu.
• Glucophage je založen na látce metformin hydrochlorid.
• Glyukovany mají současně dvě účinné látky - metformin a glibenklamid.

Tyto analogy nejsou příliš levné, ale mohou být zakoupeny zdarma s lékařským předpisem. Předepisování léku by mělo jednat pouze s endokrinologem.

Hodnocení pacientů

Lidé mají tedy před zakoupením drahého léku připraveni vědět, co si lidé myslí o léku, který používal stejné pilulky. To je důvod, proč existují recenze pacientů. Umožňují vám určit stupeň účinnosti v mnoha případech, identifikovat další vedlejší reakce a pochopit, jak dobře jim pomáhají.

Jak se ukázalo, ne všichni diabetici mají stejnou reakci a citlivost. Někteří lidé si stěžují, že Ongliz neposkytl žádné pozitivní výsledky. Jiní pacienti tvrdí, že léčba je co možná nejúčinnější, díky čemuž ji nepřestávají užívat delší dobu. Důvody pro to jsou mnohé. Za prvé může dojít k negativní reakci vzhledem k vlastnostem konkrétního organismu. Za druhé, někteří pacienti nedodržují přísné doporučení lékaře, protože mu nedůvěřují. V tomto případě odborníci doporučují změnu endokrinologa.

Ve skutečnosti existují takové případy, kdy po nahrazení lékaře byl výsledek léčby naprosto opačný. K tomu může dojít, pokud byla předepsána špatná dávka. Takové případy jsou však extrémně vzácné. Většina endokrinologů léčí pacienty s největší zodpovědností.

Ale co říkají pacienti? Ukazuje se, že u některých lidí pomáhá Ongliz pouze v monoterapii. Jiní ukazují, že lék se ukázal jako co možná nejúčinnější a současně užíval s tabletami "Daibeton" nebo "Siofor". Mnoho pacientů popisuje hlavní výhody nástroje. Například Angliza nezvyšuje tělesnou hmotnost, což je zvláště důležité u diabetiků. Tablety mohou být také přijímány kdykoli během dne, to znamená, že nemusíte přísně dodržovat určitý čas přijetí. A pro mnohé je to pohodlí.

Pokud mluvíme o délce trvání léčby, postačí, aby jedna skupina pacientů vypila měsíční kurz, druhá je téměř každoroční. To je určeno na individuální úrovni. Ale většina spotřebitelů drogy Ongliz říká o pozitivním a rychlém působení akce.

Pokud váš endokrinolog považuje za nezbytné zkusit terapii s Onglizem, nehýbejte se odmítnout! Poměrně pravděpodobně vám pomůže upravit a kontrolovat hladinu glukózy v krvi lépe než jiné léky. Jediným pravidlem je přísné dodržování dávky předepsané lékařem.

Ongliza

Popis k 01.10.2015

• Latinský název: Onglyza
• ATC kód: A10BH03
• Aktivní složka: Sakagliptin (Saxagliptin)
• Výrobce: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Složení

Složení tohoto léčiva obsahuje účinnou látku saxagliptin (hydrochloridovou formu) a také další složky: MCC, monohydrát laktózy, sodnou sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, 1 M roztok kyseliny chlorovodíkové nebo 1 M hydroxid sodný, barviva.

Formulář uvolnění

Tento léčivý přípravek je dostupný v potahovaných tabletách.

• Tablety 2,5 mg: barva pláště je žlutá, tablety jsou bikonvexní, kulaté, na jedné straně nápis "2,5", na druhé straně - "4214". Nápisy jsou vytištěny modře. Tablety jsou baleny v blistrech z fólie, v kartonových obalech - každé 3 blistry.
• Tablety 5 mg: barva pláště je růžová, tablety jsou bikonvexní, kulaté, na jedné straně nápis "5", na druhé straně - "4215". Nápisy jsou vytištěny modře. Tablety jsou baleny v blistrech z fólie, v kartonových obalech - každé 3 blistry.

Farmakologický účinek

Ongliz v přípravku má léčivou látku saxagliptin, což je velmi silný selektivní kompetitivní reverzibilní inhibitor dipeptidyl peptidázy-4.

Pokud je lék užíván pacienty, kteří mají cukrovku, po 24 hodin je potlačena aktivita enzymu DPP-4.

Jakmile pacient vezme glukózu uvnitř, v důsledku inhibice DPP-4 se koncentrace glukózového peptidu-1 zvyšuje o 2-3násobné zvýšení koncentrace insulinotropního polypeptidu závislého na glukóze. Koncentrace glukagonu se snižuje a reakce na glukózovou odezvu beta buněk se zvyšuje. Výsledkem je, že tělo zvyšuje koncentraci inzulínu a C-peptidu.

Vzhledem k uvolnění inzulínu beta buňkami pankreatu ak poklesu uvolňování glukagonu z buněk pankreatu, snížení glukózy nalačno, pokles postprandiální glykémie.

Při užívání saxagliptinu u pacientů nedochází k nárůstu hmotnosti.

Farmakokinetika a farmakodynamika

V těle se saxagliptin absorbuje rychle po požití před jídlem. Po perorálním podání se absorbuje asi 75% dávky. Krevní proteiny sakagliptin a jeho metabolit jsou mírně spojeny.

Maximální koncentrace saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu se zaznamenává v plazmě po dobu 2 hodin a 4 hodin.

Průměrná délka konečného poločasu a jeho metabolitu je v průměru 2,5 hodiny a 3,1 hodiny. Vylučuje se do žluči a moči.

Indikace pro použití

Přípravek Ongliz je indikován k použití u diabetes mellitus druhého typu jako dodatečný lék na fyzickou aktivitu a dietní výživu, aby se zlepšila kontrola glykémie. Může být jmenován jako:

• pro účely monoterapie;
• pro počáteční kombinační léčbu metforminem;
• jako doplněk k monoterapii s thiazolidindiony, metforminem, deriváty sulfonylmočoviny, pokud neexistuje adekvátní kontrola glykemie u takové léčby.

Kontraindikace

Aplikace Onglizy v takových případech je kontraindikována:

• pacienti s diabetem typu 1;
• užívání léku ve spojení s užíváním inzulínu;
• deficience laktázy, intolerance galaktózy, vrozená malabsorpce glukózo-galaktózy;
• diabetická ketoacidóza;
• těhotenství a kojení;
• zvýšená citlivost na kteroukoli složku léčiva.

Opatrnost je předepsána osobám s mírnou a těžkou renální insuficiencí, staršími pacienty a těmi, kteří užívají deriváty sulfonylmočoviny.

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se projevují při užívání léku Ongliza:

• infekce močových cest a infekcí horních cest dýchacích;
• sinusitida;
• gastroenteritida;
• zvracení;
• bolesti hlavy.

Na pozadí kombinované léčby metforminem se může objevit nazofaryngitida a bolesti hlavy.

Ongliza, návod k použití (metoda a dávkování)

Je třeba přijmout prostředky ústně, bez ohledu na dobu příjmu jídla.

Pokud je pacientovi předepsána monoterapie, doporučuje se užívat tablety v dávce 5 mg saxagliptinu jednou denně.

Pokud je předepsána kombinovaná léčba, 5 mg saxagliptinu je třeba užívat jednou denně, v kombinaci s thiazolidindiony a metforminem, se sulfonylmočovinami.

Na začátku kombinované léčby metforminem je dávka saxagliptinu 5 mg a dávka metforminu je 500 mg denně.

Pokud pacient vynechal přípravek Onglise, je nutné si vzít pilulku, jakmile si to pacient vzpomene. Neužívejte dvojnásobnou dávku.

Pacienti s mírným renálním selháním nemusí dávku upravovat. Pacienti s těžkou nebo středně těžkou renální insuficiencí, stejně jako pacienti na hemodialýze, musí užívat 2,5 mg léku denně. Po hemodialýze byste měli vypít pilulky.

Pokud pacient současně aplikuje silné inhibitory CYP 3A4 / 5, dávka přípravku Anglyses by měla být 2,5 mg denně.

Předávkování

Neexistuje popis symptomů intoxikace s prodlouženým příjmem velkých dávek. V případě předávkování se provádí symptomatická léčba. Účinná látka a její metabolit mohou být odebrány z těla hemodialýzou.

Interakce

Podle údajů z výzkumu existuje relativně malé riziko klinicky významné interakce sakagliptinu s jinými léky.

Při souběžném použití s ​​induktory izoenzymů CYP 3A4 / 5 (dexamethason, karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, fenytoin) může koncentrace hlavního metabolitu saxagliptinu klesat.

Vzhledem k tomu, že deriváty sulfonylmočoviny mohou vyvolat projev hypoglykémie, aby se snížilo riziko, může být nutné snížit dávku léků, které jsou deriváty sulfonylmočoviny, zatímco užíváte přípravek Onglis.

Podmínky prodeje

Ongliza k prodeji na předpis.

Podmínky skladování

Ongliz je nutné chránit před dětmi, zatímco t by neměla být vyšší než 30 ° C.

skladovatelnost

Uchovávejte tablety Ongliz po dobu 3 let.

Zvláštní instrukce

Je třeba mít na paměti, že užívání přípravku Ongliz ve spojení s inzulínem a jako součást trojnásobného léčení (metformin, thiazolidindion, deriváty sulfonylmočoviny) nebylo v současné době zkoumáno.

Nebyly provedeny žádné studie týkající se účinku léčiva na schopnost řídit vozidla a práce s přesnými mechanismy. Je však třeba poznamenat, že po podání léku se může objevit závratě.

Analogové funkce

Analýzy o účinné látce chybí. Podobné účinky na tělo mají produkty Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent a Kombogliz XR. Je přísně zakázáno užívat tyto léky bez lékařského předpisu.

Pro děti

Není předepsáno pacientům mladším 18 let.

Během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že použití saxagliptinu k léčbě těhotných žen nebylo studováno, léky nejsou během těhotenství předepisovány ženám. Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici údaje o průniku saxagliptinu do mateřského mléka, tablety přípravku Ongliz nejsou také předepsány během období přirozeného krmení.

Onglise recenze

Závěry často uvádějí, že Angliza umožňuje diabetikům zajistit účinnou kontrolu glukózy. Je třeba poznamenat, že lék je vhodný k použití, nežádoucí reakce v procesu léčby se zřídka projevují. Negativním bodem pro uživatele je vysoká cena léku.

Cena Uglizy, kde koupit

Koupit Oglizu může být lékařský předpis. Náklady na balení tablet (30 ks) je 1700-1800 rublů.

Ongliza: recenze ohledně užívání drogy, pokyny

Ongliza je lék pro diabetiky, jejichž účinnou látkou je saxagliptin. Sakasagliptin - lék předepsaný pro léčbu diabetu 2. typu.

Během 24 hodin po požití zabraňuje působení enzymu DPP-4. Inhibice enzymu reakcí s glukózou zvyšuje 2-3 krát hladinu glukagonu podobný peptid-1 (dále GLP-1) a glyukozavisimogo inzulinotropní polypeptid (GIP), glukagon snižuje koncentraci a stimuluje reakci beta buněk.

Výsledkem je zvýšení obsahu inzulinu a C-peptidu v těle. Po uvolnění inzulínu beta buňkami pankreatu a glukagonu z alfa buněk je významně snížena roztržená glykémie a postprandiální glykémie.

Jak bylo bezpečné a účinné užívání saxagliptinu v různých dávkách pečlivě sledováno v šesti dvojitě kontrolovaných placebem kontrolovaných studiích, u kterých bylo diagnostikováno 4 148 pacientů s diabetes mellitus 2. typu.

Studie prokázaly významné zlepšení glykovaného hemoglobinu, plazmatické glukózy nalačno a postprandiální glukózy. Pacienti, kteří nedostavili očekávané výsledky samotným saxagliptinem, dostávali další léky, jako je metformin, glibenklamid a thiazolidindiony.

Přezkoumání pacienta a lékaře: 4 týdny po zahájení léčby se snížila hladina hemoglobinu glykémie glykémie a hladina glukózy v krvi nalačno klesla pod 2 týdny.

Stejné ukazatele byly zaznamenány u skupiny pacientů, kterým byla předepsána kombinovaná terapie s přídavkem metforminu, glibenklamidu a thiazolidindionů, přičemž analogy pracovaly ve stejném rytmu.

Ve všech případech byl zaznamenán nárůst tělesné hmotnosti pacienta.

Při použití onglyz

Lék je předepsán pacientům s diagnózou cukrovky typu 2 v takových případech:

• Při monoterapii s tímto léčivem v kombinaci s fyzickou námahou a dietní terapií;
• Kombinovaná léčba v kombinaci s metforminem;
• Vzhledem k tomu, že účinnost monoterapie s metforminem není účinná, deriváty sulfonylmočoviny jako thiazolidindion jako další lék.

Navzdory skutečnosti, že lék Ogliza prošel řadou studií a testů, recenze jsou většinou pozitivní, léčba může být zahájena pouze pod dohledem lékaře.

Kontraindikace

Vzhledem k tomu, že lék účinně ovlivňuje funkci buněk beta a alfa, intenzivně stimuluje jejich aktivitu, není vždy možné jej použít. Lék je kontraindikován:

1. Během těhotenství, porodu a laktace.
2. Mladiství mladší 18 let.
3. Pacienti s diabetes mellitus typu 1 (účinek nebyl studován).
4. S inzulinovou terapií.
5. S diabetickou ketoacidózou.
6. Pacienti s vrozenou intolerancí vůči galaktóze.
7. S individuální citlivostí na kteroukoli složku léčiva.

V žádném případě by neměly být ignorovány pokyny k léčivu. Pokud existují pochybnosti o bezpečnosti jeho použití, měli byste zvolit analogy inhibitorů nebo jiný způsob léčby.

Doporučené dávky a způsoby použití

Ongliza se aplikuje ústně, bez odkazu na jídlo. Průměrná doporučená denní dávka léku je 5 mg.

Pokud se provádí kombinovaná léčba, denní dávka saxagliptinu zůstává nezměněna, dávka metforminu a derivátů sulfonylmočoviny se stanoví odděleně.

Na začátku kombinované léčby metforminem bude dávka léků následující:

• Ongliz - 5 mg denně;
• Metformin - 500 mg denně.

Pokud je nedostatečná odpověď, měla by být dávka metforminu upravena, zvyšuje se.

Pokud z jakéhokoli důvodu nebyl čas na užívání drogy vynechán, měl by pacient co nejdříve vzít pilulku. Zdvojnásobení denní dávky nestojí za to.

U pacientů, u nichž je pozorována mírná forma selhání ledvin jako souběžné onemocnění, není nutné upravit dávkování. V případech středně závažné a těžké renální dysfunkce by měl být snížen nízký krevní tlak v menších množstvích - 2,5 mg jednou denně.

Pokud se provádí hemodialýza, po zahájení léčby se provede onglyze. Účinek saxagliptinu u pacientů na peritoneální dialýze dosud nebyl zkoumán. Proto před zahájením léčby tímto lékem byste měli provést odpovídající hodnocení funkce ledvin.

V případě jaterní nedostatečnosti může být podáván bezpečně při průměrné dávce 5 mg denně. Pro léčbu starších pacientů se přípravek oglise aplikuje ve stejné dávce. Je však třeba si uvědomit, že riziko vzniku selhání ledvin u této kategorie diabetiků je vyšší.

Neexistují žádné recenze ani oficiální studie o účincích léku na pacienty mladší 18 let. Proto u dospívajících s diabetem typu 2 jsou vybrány analogy s jinou aktivní složkou.

Snížení dávky anglizy je zapotřebí dvakrát, pokud je léčivo současně podáváno s účinnými inhibitory. Toto je:

1. ketokonazol
2. klarithromycin,
3. atazanavirem,
4. indinavir
5. igrokonazol,
6. nelfinavir,
7. ritonavir
8. sachinavir a telithromycin.

Maximální denní dávka bude tedy 2,5 mg.

Vlastnosti léčby těhotných žen a vedlejších účinků

Nebylo zkoumáno, jak lék ovlivňuje průběh těhotenství a zda je schopen proniknout do mateřského mléka, protože během období nošení a krmení dítěte není lék předepsán. Doporučuje se používat jiné analogy nebo přestat kojit.

Obvykle, když jsou dávky a doporučení sledovány v kombinované terapii, je lék dobře tolerován, ve výjimečných případech, jak potvrzují recenze, lze pozorovat:

• Zvracení;
• Gastroeneritida;
• bolesti hlavy;
• Tvorba infekčních onemocnění horních cest dýchacích;
• Infekční onemocnění močového měchýře.

Pokud se objeví jeden nebo více příznaků, měli byste přestat užívat přípravek nebo upravit dávkování.

Jak vyplývá z recenzí, i když byla používána po dlouhou dobu při dávkách, které překračují doporučené 80násobek, nebyly zaznamenány žádné příznaky otravy. Pro odstranění léku z těla v případě možné intoxikace metodou geomdialýzy.

Co ještě víte

Přípravek Onglise není předepsán společně s inzulínem nebo při trojnásobné léčbě metforminem a thiazolididiony, protože nebyly zkoumány pro jejich interakci. Pokud pacient trpí středně závažným až závažným selháním ledvin, měla by být denní dávka snížena. Diabetici s mírnou dysfunkcí ledvin vyžadují konstantní sledování stavu ledvin během léčby.

Bylo zjištěno, že deriváty sulfonylmočoviny mohou vyvolat hypoglykemii. Aby se zabránilo riziku hypoglykémie, měla by být dávka sulfonylmočoviny v kombinované léčbě s glizou a léčbou upravena. To znamená, že se sníží.

Pokud má pacient v anamnéze přecitlivělost na jiné podobné inhibitory DPP-4, není saxagliptin předepisován. Pokud jde o bezpečnost a účinnost léčby tímto přípravkem u starších pacientů (starších 6 let), v tomto případě nejsou žádné varování. Ongliza je tolerována a působí stejným způsobem jako u mladých pacientů.

Vzhledem k tomu, že přípravek obsahuje laktózu, není vhodný pro osoby s vrozenou nesnášenlivostí s touto látkou, nedostatek laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy.

Účinky léku na schopnost řídit vozidla a další zařízení, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti, nebylo plně studováno.

Neexistují žádné přímé kontraindikace k řízení auta, ale je třeba si uvědomit, že vedlejší účinky jsou závratě a bolesti hlavy.

Interakce s jinými léky

Podle klinických studií je riziko interakce s jinými léky, pokud jsou užívány současně, velmi malé.

Vzhledem k tomu, že účinek tohoto léčiva na kouření, konzumaci alkoholu, užívání homeopatických léků nebo dietu nebyly vědci z důvodu nedostatku výzkumu v této oblasti zavedeny.

Ongliza

Ungliza: návod k použití a recenze

Latinský název: Onglyza

ATX kód: A10BH03

Aktivní složka: Sakagliptin (Saxagliptin)

Výrobce: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Itálie)

Aktualizace popisu a fotografie: 10/24/2018

Ceny v lékárnách: od 1955 rublů.

Ongliza - lék s hypoglykemickým účinkem.

Forma uvolnění a složení

Dávková forma uvolňování Ongleses - tablety, potažené filmem: kulatá forma, bikonvexní, nápisy jsou aplikovány modrým barvivem; 2,5 mg každé - od světle až bledě žluté barvy, na jedné straně nápis "2,5", na straně druhé - "4214"; 5 mg - růžová, na jedné straně nápis "5", na druhé straně "4215" (10 kusů v blistrech, v krabičce 3 blistry).

Složky 1 tableta:

• účinná látka: saxagliptin (ve formě saxagliptin hydrochloridu) - 2,5 nebo 5 mg;
• pomocné složky: monohydrát laktózy - 99 mg; mikrokrystalická celulóza - 90 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 10 mg; stearát hořečnatý - 1 mg; 1M roztok kyseliny chlorovodíkové - v dostatečném množství;
• obal: Opadry II bílá (polyvinylalkohol - 40%, oxid titaničitý - 25%, makrogol - 20,2%, mastek - 14,8%) - 26 mg; Opadry II žlutá (pro tablety 2,5 mg) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 24,25%; makrogol - 20,2%; mastek - 14,8%; žluté barvivo oxidu železa (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II růžová (pro 5 mg tablety) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 24,25%; makrogol - 20,2%; mastek - 14,8%; červený oxid železa (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• (45% šelak v ethanolu - 55,4%, FDC modrý # 2 / indigokarminový pigment hliníku - 16%, n-butylalkohol 15%, propylenglykol 10,5%, izopropylalkohol 3%, 28% hydroxidu amonného - 0,1%) - v dostatečném množství.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sakagliptin je silný selektivní reverzibilní kompetitivní inhibitor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). U diabetes mellitus typu 2 vede jeho příjem k potlačení aktivity enzymu DPP-4 po dobu 24 hodin. Po požití glukózy vede inhibice DPP-4 k 2-3násobnému zvýšení koncentrace insulinotropního polypeptidu (HIP) a glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) závislé na glukóze, zvýšení odpovědi beta-buněk závislých na glukóze a snížení koncentrace glukagonu, což způsobuje zvýšení koncentrace C-peptidu a inzulinu.

Pokles uvolňování glukagonu z buněk pankreatu alfa a uvolnění inzulínu beta bunkami pankreatu vede ke snížení postprandiální glykémie a glukózy na lačno.

V důsledku placebem kontrolované studie bylo zjištěno, že podávání přípravku Onglise probíhá statisticky významným zlepšením hladiny glykémie nalačno (GLP), glykosylovaného hemoglobinu (HbA_1c) a postprandiální glukózu (PPG) krevní plazmy ve srovnání s kontrolou.

Pacienti, u kterých nebyla dosažena cílová hladina glykémie při podávání saxagliptinu jako monoterapie, byly navíc podávány metformin, thiazolidindiony nebo glibenklamid. Pokud užíváte 5 mg saxagliptinu, snížíte hladinu HbA_1c To bylo zaznamenáno ve 4 týdnech, GPN - za 2 týdny. Pacienti, kteří dostávali saxagliptin v kombinaci s metforminem, thiazolidindiony nebo glibenklamidem, vykazovali podobný pokles výkonu.

Na pozadí užívání přípravku Oglizy se nepozoruje zvýšení tělesné hmotnosti. Účinek saxagliptinu na lipidový profil je podobný účinkům při užívání placeba.

Farmakokinetika

U zdravých dobrovolníků a u pacientů s diabetes mellitus 2. typu jsou zaznamenány podobné farmakokinetické parametry saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu.

Látka po perorálním podání na prázdný žaludek se rychle vstřebává. Dosažení C_max (maximální koncentrace látky) saxagliptinu a hlavní metabolit v plazmě se vyskytuje po dobu 2 hodin a 4 hodiny. Se zvyšující se dávkou dochází k poměrnému zvýšení C_max a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) jak látky, tak jejího hlavního metabolitu. Po jednorázové dávce 5 mg saxagliptinu u zdravých dobrovolníků jsou průměrné hodnoty C_max saxagliptin a jeho hlavní metabolit v plazmě byly 24 ng / ml a 47 ng / ml, hodnoty AUC byly 78 ng × h / ml a 214 ng × h / ml.

Průměrná doba trvání T_1/2 (poločas rozpadu) Saksagliptinu a jeho hlavního metabolitu je 2,5 h a 3,1 h, průměrná hodnota inhibiční hodnoty T_1/2 Plazmatická DPP-4 - 26,9 hodin. Inhibice aktivity plazmatického DPP-4 po dobu nejméně 24 hodin po podání saxagliptinu je spojena s vysokou afinitou k DPP-4 a jeho dlouhodobou vazbou na tuto látku. Zaznamenává se výrazná kumulace látky a jejího hlavního metabolitu v průběhu dlouhého cyklu s frekvencí podávání 1 den za den. Závislost clearance saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu na denní dávku a dobu trvání léčby při podávání léku jednou denně v dávce 2,5-400 mg po dobu 14 dnů nebyla zjištěna.

Po požití se absorbuje nejméně 75% dávky. Strava na farmakokinetiku saxagliptinu není významně ovlivněna. Potraviny s vysokým obsahem tuku ovlivňují C_max látka však nedosahuje hodnoty AUC ve srovnání s příjmem na prázdném žaludku o 27%. Při užívání léku s jídlem ve srovnání s užíváním prázdného žaludku po dobu asi 30 minut se zvyšuje doba dosažení C_max. Tyto změny nemají klinický význam.

Sakagliptin a jeho hlavní metabolit jsou mírně spojeny se sérovými bílkovinami. V tomto ohledu lze předpokládat, že se změnami v proteinovém složení krevního séra pozorovaném při renální nebo jaterní insuficienci nerozdělí distribuce saxagliptinu významným změnám.

Látka se metabolizuje především za účasti izoenzymů cytochromu P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Toto tvoří hlavní aktivní metabolit, jehož inhibiční účinek ve vztahu k DPP-4 je 2krát slabší než u saxagliptinu.

Saxagliptin se vylučuje žlučí a močí. Průměrná renální clearance látky je přibližně 230 ml / min, průměrná rychlost glomerulární filtrace je přibližně 120 ml / min. Renální clearance hlavního metabolitu je srovnatelná s průměrnou glomerulární filtrací.

Hodnota AUC saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu s mírným renálním selháním je 1,2 a 1,7krát vyšší než u pacientů s nenarušenou funkcí ledvin. Toto zvýšení hodnot AUC není klinicky významné a úprava dávky by neměla být provedena.

U středně závažného / závažného selhání ledvin, stejně jako u pacientů léčených hemodialýzou, jsou hodnoty AUC látky a jejího hlavního metabolitu 2,1 a 4,5krát vyšší. V tomto ohledu by denní dávka pro tuto skupinu pacientů neměla překročit 2,5 mg na 1 příjmu. Se sníženou funkcí jater nebyly zjištěny klinicky významné změny parametrů farmakokinetiky saxagliptinu, a proto úprava dávky není nutná.

Klinicky významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech saxagliptinu u pacientů ve věku 65-80 let ve srovnání s pacienty mladšího věku nebyly zjištěny. I přes skutečnost, že úprava dávky u této skupiny pacientů není nutná, je nutné vzít v úvahu vysokou pravděpodobnost snížení funkce ledvin.

Indikace pro použití

Přípravek Onglise je předepsán k léčbě diabetes mellitus typu 2 jako další nápravu pro cvičení a dietu, aby se zlepšila kontrola glykémie.

Látka může být předepsána takto:

• monoterapie;
• počáteční kombinovaná léčba metforminem;
• kromě monoterapie s thiazolidindiony, metforminem, deriváty sulfonylmočoviny v případech nedostatku adekvátní glykemické kontroly během této léčby.

Kontraindikace

• diabetes typu 1;
• diabetická ketoacidóza;
• vrozená intolerance vůči galaktóze, porušení asimilace galaktózy a glukózy a deficitu laktázy;
• kombinované použití s ​​inzulínem;
• těhotenství a kojení;
• věku 18 let;
• individuální nesnášenlivost ke kterékoli složce léčiva.

Relativní (Ongliz jmenován pod lékařským dohledem):

• středně závažné / závažné selhání ledvin;
• kombinované použití s ​​deriváty sulfonylmočoviny;
• stařec

Návod k použití Onglazy: metoda a dávkování

Onglise perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučená dávka je 5 mg v 1 příjmu.

V kombinační terapii se přípravek Ongliz používá s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny nebo thiazolidindionem.

Po zahájení kombinované léčby metforminem je počáteční denní dávka 500 mg. V případech nedostatečné reakce může být zvýšena.

Pokud byla dávka přípravku Onglizy vynechána, měla by být podána co nejdříve, ale během 24 hodin byste neměli užívat dvojnásobnou dávku.

Denní dávka u pacientů se středně závažným / závažným selháním ledvin (clearance kreatininu v ≤ 50 ml / min) a pro u dialyzovaných pacientů, jsou 2,5 mg v 1 recepci. Přípravek Onglise by měl být podán po ukončení hemodialýzy. Použití léku u pacientů s peritoneální dialýzou nebylo studováno. Doporučuje se před zahájením léčby / během léčby provést hodnocení funkce ledvin.

Doporučená denní dávka Onglizy kombinované použití s ​​indinavir, nefazodon, ketokonazolem, atazanaviru, ritonavir, klarithromycin, itrakonazol, nelfinavir, saquinavir, telitromycin a jinými účinnými inhibitory CYP 3A4 / 5 je 2,5 mg v 1 recepci.

Nežádoucí účinky

Možné vedlejší účinky monoterapie a přidávání Onglizy a metforminem, glyburid nebo thiazolidindionem (> 10% - velmi často> 1% a 0,1% a 0,01%, a

Ongliza ® (Onglyza ®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Popis dávkové formy

Tablety potažené filmem, 2,5 mg: kulaté bikonvexní, potažené filmem od světle žluté až světle žluté barvy, s nápisy "2,5" na jedné straně a "4214" - na druhé straně aplikované modré barvivo.

Tablety potažené filmem, 5 mg: kulaté bikonvexní, filmem potažené růžové, s nápisy "5" na jedné straně a "4215" - na druhé straně aplikované modré barvivo.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Sakagliptin je silný selektivní reverzibilní kompetitivní inhibitor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). Pacienti s diabetes mellitus 2. typu (T2DM), který je příjemcem saxagliptin vede k potlačení aktivity enzymu DPP-4 po dobu 24 hodin. Po orální glukosy do inhibice DPP-4 vede k 2-3-násobné zvýšení koncentrace glukagonu-podobný peptid-1 (GLP-1 ) a insulinotropní polypeptid (HIP) závislý na glukóze, snížení koncentrace glukagonu a zvýšení odpovědi beta-buněk závislé na glukóze, což vede ke zvýšení koncentrace inzulínu a C-peptidu. Uvolňování inzulínu beta buňkami pankreatu a snížení uvolňování glukagonu z buněk alfa pankreatu vede ke snížení hladiny glukózy nalačno a postprandiální glykémie.

Účinnost a bezpečnost saxagliptinu, užívaného v dávkách 2,5, 5 a 10 mg jednou denně, byly studovány v šesti dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích, do kterých bylo zařazeno 4 418 pacientů s diabetes mellitus 2. typu. Lék byl doprovázen statisticky významným zlepšením glykosylovaného hemoglobinu (HbA1c), plazmatické glukózy nalačno (HPP) a postprandiální glukózy (PPG) v porovnání s kontrolou.

Sakagliptin byl podáván jako monoterapie nebo kombinovaná léčba. Kombinovaná léčba byla předepsána dodatečně saxagliptin pacientů bez kompenzace při monoterapii, metformin, glibenklamid, thiazolidindiony, nebo inzulinu, nebo jako výchozí kombinaci s pacienty metforminu nenahrazené na diety a cvičení. Při užívání saxagliptinu v dávce 5 mg byl po 4 týdnech pozorován pokles hladiny HbA1c a po 2 týdnech HFN.

U skupiny pacientů, kteří dostávali saxagliptin v kombinaci s metforminem, glibenklamidem nebo thiazolidindiony, byl pozorován pokles hladiny HbA1c po 4 týdnech a HFN po 2 týdnech.

Ve studii kombinační léčby saxagliptinem a inzulinem (včetně kombinace s metforminem) u 455 pacientů s T2DM bylo ve srovnání s placebem prokázáno významné snížení hladiny HbA1c a PPG.

Účinek saxagliptinu na lipidový profil je podobný účinku placeba. Zvýšení tělesné hmotnosti nebylo pozorováno během léčby saxagliptinem.

V přímé studie srovnání zahrnující 858 pacientů s diabetem typu 2 drogové závislosti Ongliza ® 5 mg k metforminu ve srovnání s přidáním glipizid a metforminem ukázalo srovnatelné snížení HbA1c, ale bylo spojeno s výrazně nižší epizodami hypoglykémie - 3% případů, ve srovnání s 36,3% s přídavkem glipizidu, stejně jako bez zvýšení tělesné hmotnosti u pacientů léčených saxagliptinem (-1,1 kg z počáteční hladiny v skupině saxagliptinu, +1,1 kg u skupiny s glipizidem).

Farmakokinetika

Pacienti s T2DM a zdravými dobrovolníky prokázali podobné farmakokinetické parametry pro saxagliptin a jeho hlavní metabolit. Saxagliptin se rychle vstřebává po požití na prázdný žaludek s dosažením C_max saxagliptinu a hlavního metabolitu v plazmě po dobu 2 a 4 hodiny. Se zvyšujícími se dávkami saxagliptinu bylo pozorováno proporcionální zvýšení C._max a hodnoty AUC saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu. Saxagliptin po jedné dávce orální dávce 5 mg zdravým dobrovolníkům Průměrné hodnoty AUC saxagliptinem a jeho hlavní metabolit byly 78 a 214 ng-h / ml a hodnoty C_max v plazmě - 24 a 47 ng / ml.

Průměrná doba trvání T_1/2 saxagliptin a jeho hlavní metabolit byly 2,5 a 3,1 hodiny a průměrný T_1/2 inhibice plazmatického DPP-4 po dobu 27 hodin. Inhibice aktivity plazmatické DPP-4 po dobu nejméně 24 hodin po podání saxagliptinu je důsledkem vysoké afinity k DPP-4 a její dlouhodobé vazby na tuto látku. Zřetelná kumulace saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu nebyla pozorována jednou denně s prodlouženým užíváním léku. Neexistovala závislost clearance saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu na dávce léku a trvání léčby při užívání saxagliptinu 1krát denně v dávkách od 2,5 do 400 mg po dobu 14 dnů.

Po požití se absorbuje alespoň 75% odebrané dávky saxagliptinu. Příjem potravy neměl významný vliv na farmakokinetiku saxagliptinu u zdravých dobrovolníků. Jídlo s jídlem s vysokým obsahem tuku nemělo žádný vliv na C_max saxagliptin, zatímco AUC se zvýšila o 27% ve srovnání s hladovkou. T_max pro saxagliptin se zvýšil přibližně o 0,5 hodiny při užívání léku s jídlem ve srovnání s hladovkou. Tyto změny však nejsou klinicky významné.

Vazba saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu se sérové ​​proteiny mírně, takže se dá předpokládat, že distribuce saxagliptinu se změnami v proteinové složení krevního séra, byly hlášeny při jaterní nebo renální selhání, nebude k výrazným změnám.

Saxagliptin metabolizován hlavně zapojením isoenzymy cytochromu P450 CYP3A4 / 5 k výrobě aktivního primárního metabolitu inhibiční účinek proti které DPP-4 je exprimován v 2-násobně slabší, než je saxagliptin.

Sakagliptin se vylučuje močí a žlučí. Po jedné dávky 50 mg značeného 14 C saxagliptin 24% podané dávky se vyloučí ledvinami v nezměněné formě saxagliptin a 36% - hlavní metabolit saxagliptin. Celková radioaktivita nalezená v moči odpovídala 75% přijatelné dávky léčiva. Průměrná renální clearance saxagliptinu byla přibližně 230 ml / min, průměrná rychlost glomerulární filtrace byla přibližně 120 ml / min. U hlavního metabolitu byl renální clearance srovnatelná s průměrnou glomerulární filtrací.

Asi 22% celkové radioaktivity bylo zjištěno ve stolici.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Zhoršená funkce ledvin. U pacientů s mírnou renální insuficiencí byla hodnota saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu AUC 1,2 a 1,7krát vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin. Toto zvýšení hodnot AUC není klinicky významné, takže úprava dávky není nutná.

U pacientů se středně těžkou a těžkou renální insuficiencí a také u hemodialyzovaných pacientů byly hodnoty AUC saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu 2,1 a 4,5 násobně vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin. U pacientů se středně závažným a závažným poškozením ledvin, stejně jako u hemodialyzovaných pacientů by dávka saxagliptinu měla být 2,5 mg jednou denně (viz "Dávkování a způsob podání", "Zvláštní pokyny").

Dysfunkce jater. U pacientů s mírnou, středně závažnou a závažnou jaterní dysfunkcí nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny parametrů farmakokinetiky sasagliptinu, proto není nutná úprava dávky u těchto pacientů.

Starší pacienti. U pacientů ve věku 65-80 let nebyly ve farmakokinetických parametrech saxagliptinu žádné klinicky významné rozdíly ve srovnání s mladšími pacienty (18-40 let), proto úprava dávky u starších pacientů není nutná. Je však třeba mít na paměti, že u této kategorie pacientů je pravděpodobnější snížení funkce ledvin (viz "Dávkování a podání", "Zvláštní pokyny").

Indikace léku Ongliza ®

Diabetes typu 2 kromě diety a cvičení ke zlepšení glykemické kontroly jako monoterapie; počáteční kombinovaná léčba metforminem; přidání monoterapie metforminem, thiazolidindionem, deriváty sulfonylmočoviny, inzulínu (včetně kombinace s metforminem) za nepřítomnosti adekvátní glykemické kontroly této léčby (viz "Kontraindikace", s opatrností a "Zvláštní pokyny").

Kontraindikace

zvýšená individuální citlivost na jakoukoli složku léčiva;

závažné reakce přecitlivělosti (anafylaxe nebo angioedém) na inhibitory DPP-4;

diabetes mellitus typu 1 (aplikace nebyla studována);

vrozená intolerance k galaktóze, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózo-galaktosy;

věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyly studovány).

S opatrností: selhání ledvin mírné a těžké; starší pacienti; kombinované použití s ​​deriváty sulfonylmočoviny nebo inzulínem; pacienti s anamnézou pankreatitidy (nebyl prokázán vztah mezi užíváním léčiva a zvýšeným rizikem vzniku pankreatitidy).

Používejte během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že užívání saxagliptinu během těhotenství nebylo studováno, neměli byste během těhotenství předepisovat lék.

Není známo, zda saxagliptin proniká do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že není vyloučena možnost proniknutí saxagliptinu do mateřského mléka, je nutno kojení kojení ukončit po dobu léčby saxagliptinem nebo by měla být léčba zrušena s přihlédnutím k rovnováze rizik pro dítě a přínosům pro matku.

Nežádoucí účinky

Tabulka uvádí nežádoucí účinky zjištěné u pacientů s diabetem typu 2 při současném užívání přípravku Ongliza v dávce 5 mg během klinických studií. Celková četnost nežádoucích účinků při užívání léčivého přípravku Ongliza v dávce 5 mg v režimu monoterapie a ve způsobu přidávání do léčby metforminem, thiazolidindionem nebo glibenklamidem byla srovnatelná s frekvencí užívanou v placebové skupině.

Míra frekvence nežádoucích účinků: velmi často (≥ 1/10); často (≥1 / 100, ale ®