Sekvestranty žlučových kyselin

• Hypoglykemie

Sekvestranty žlučových kyselin (skupina sekvestrantů žlučových kyselin v angličtině) tvoří skupinu léků snižujících hladinu lipidů, které se po několik desetiletí používají ke snížení hladiny cholesterolu v krvi, čímž se snižuje riziko koronárních onemocnění srdce a dalších kardiovaskulárních onemocnění. V současné době však kvůli vzniku účinnější skupiny léků snižujících hladinu lipidů - statinů s menším množstvím vedlejších účinků se užívají sekvestranty žlučových kyselin méně a méně a v současnosti se používají pouze jako pomocná a komplexní terapie.

Mechanismus účinku sekvestrantů žlučových kyselin

Sekvestranty žlučových kyselin váží cholesterol a žlučové kyseliny, které jsou syntetizovány z cholesterolu v játrech. V procesu enterohepatální cirkulace je přibližně 97% žlučových kyselin reabsorbováno ve střevě a do krevního řečiště vstupuje do jater a poté se znovu vylučuje do žluči. Vzhledem k vazbě žlučových kyselin játra syntetizují další objemy žlučových kyselin, konzumují cholesterol a tím snižují celkové množství v těle.

Sekvestranty žlučových kyselin pomáhají snižovat hladinu cholesterolu v krvi, zejména na nižší hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) - tzv. "Špatného" cholesterolu. Vysoký cholesterol (cholesterol) je spojen se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních onemocnění a aterosklerózy (ucpaných tepen). V klinických studiích bylo užívání sekvestrantů žlučových kyselin doprovázeno snížením hladiny LDL cholesterolu a významným snížením rizika infarktu myokardu, ale ne mrtvicí. Nicméně je třeba poznamenat, že sekvestranty žlučových kyselin jsou obecně méně účinné než statiny při snižování hladin cholesterolu a že možnost dlouhodobého užívání sekvestrantů žlučových kyselin je významně omezena špatnou tolerancí vůči léčbě.

Sekvestranty žlučových kyselin jsou také indikovány pro léčbu svědění způsobené částečným zablokováním žlučovodů a jako doplňková terapie pro pacienty se speciálními dietami, jejichž cílem je snížit zvýšené koncentrace cholesterolu.

Léčivé přípravky - sekvestranty žlučových kyselin

Anatomická a terapeutická chemická klasifikace (ATC) ve skupině "C10 léky snižující hladinu lipidů" obsahuje podskupinu "C10AC sekvestrantů žlučových kyselin", která zahrnuje následující léky:

C10AC01 Cholestyramin (nebo Kolestiramin), Ing. cholestyramin nebo cholestyramin
C10AC02 Colestipol, Eng. colestipol
C10AC03 Colextran, Ing. colextran
C10AC04 Colesevel, Ing. colesevelam

Cholestyramin, historicky první léčivo pro sekvestraci žlučových kyselin, je polymer obsahující amoniové skupiny. V čele cholestyramin vyměňuje ionty chloru za ionty žlučových kyselin. Cholestyramin se užívá v dávce 8-24 g denně a dělí se na 2-3 dávky. Cholestyramin snižuje celkový cholesterol o 20%. Colestipol je vysokomolekulární nerozpustný kopolymer diethylentriaminu a 1-chlor-2,3-epoxypropanu. Stejně jako cholestyramin je colestipol nerozpustná aniontově výměnná sloučenina, ale s mírně nižší schopností vázající žlučové soli. Nejvyšší dávka colestipolu je 30 g / den. Účinky na lipoproteiny a vedlejší účinky kolestipolu jsou stejné jako u cholestyraminu. Colewellers, díky alkylátovaným aminům ve svém složení, zvyšuje schopnost vazby, pokud jde o soli žlučových kyselin. Hlavní výhodou dávkovače kol je nedostatečná interakce s jinými léky a méně nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu. Sekvestranty žlučových kyselin byly studovány ve studiích s angiografickými koncovými body, které ukázaly možnost zpomalení progrese aterosklerózy podle koronární angiografie. Sekvestranty žlučových kyselin mohou být předepsány dětem, stejně jako během těhotenství (ruská kardiologická společnost, 2012).

Cholestyramin a kolestipol často způsobují zácpu, plynatost, dyspepsii a nepříjemné pocity chuti. Colesevel má méně nežádoucích účinků. Colesevels jsou přijatelnější pro těhotné ženy než jiné léky této skupiny, mají rizikovou kategorii pro plod podle FDA B a cholestyramin - S. Colestipol a colecctrane, rizikové kategorie pro těhotné ženy FDA nejsou stanoveny.

Obchodní názvy léků - sekvestranty žlučových kyselin

V Rusku nejsou sekvestranty žlučových kyselin v současnosti povoleny, Questran (cholestyramin) byl dříve povolen.

Následující sekvestranty žlučových kyselin jsou schváleny pro použití v USA

• Cholestyramin: Cholestyraminové světlo, Prevalit, Prevalite pakety, Questran, Questranové světlo, Questran Light Packety, Questrany, Locholest, Locholest Light
• Colestipol: Colestid, Colestid flavored
• kola: Welchol

Colextran se prodává ve Španělsku pod obchodním názvem Dexide, v Itálii - Pulsar.

V poslední době byl přípravek Welchol schválen FDA pro použití u dětí mladších 10 let jako doplňková terapie v kombinaci s dietou a cvičením ke snížení zvýšených hladin lipoproteinů s nízkou hustotou s heterozygotní formou familiární hypercholesterolemie.

Sekvestranty žlučových kyselin mají kontraindikace, vedlejší účinky a aplikační vlastnosti, je nutná konzultace se specialistou.

Farmakologická skupina - Sekvestranty žlučových kyselin

Popis

Tyto látky mají velké molekulární rozměry a patří k polymerním iontoměničovým pryskyřicím. Ve střevě vytvářejí neabsorbovatelné komplexy s cholesterolem a žlučovými kyselinami. Absorpce cholesterolu v gastrointestinálním traktu je tedy výrazně snížena a uvolňování žlučových kyselin z těla je zvýšeno.

Přípravy

• Sada první pomoci
• Online obchod
• O společnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty pro majitele stránek:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavní linie, 12.

Oficiální stránky skupiny společností RLS ®. Hlavní encyklopedie farmaceutického sortimentu ruského internetu. Kniha léků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k pokynům, cenám a popisům léčiv, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická příručka obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologické účinky, indikace k použití, kontraindikace, vedlejší účinky, lékové interakce, způsob užívání léků, farmaceutické společnosti. Odkaz na léky obsahuje ceny léků a produktů farmaceutického trhu v Moskvě a dalších městech Ruska.

Přenos, kopírování, šíření informací je zakázán bez souhlasu společnosti RLS-Patent LLC.
Při uvádění informačních materiálů zveřejněných na stránkách www.rlsnet.ru je požadován odkaz na zdroj informací.

Jsme v sociálních sítích:

© 2000-2018. REGISTRACE MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno.

Informace určené zdravotnickým pracovníkům.

Sekvestranty žlučových kyselin ke snížení cholesterolu

Sekvestranty žlučových kyselin (FFA) - skupina léků, které mají schopnost vázat kyseliny stejného jména do střeva, jsou předepsány ke snížení hladiny cholesterolu, lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL). Normalizace metabolismu lipidů inhibuje rozvoj aterosklerózy a také zabraňuje vzniku komplikací: koronární srdeční choroby, mozku, infarktu myokardu, mrtvice.

Mechanismus účinku

Všechny sekvestranty žlučových kyselin mají stejný mechanismus účinku. Při vstupu do střeva se váží na žluč a vytvářejí nerozpustné sloučeniny, které se vylučují ve stolici. Obvykle jsou žlučové kyseliny absorbovány, transportovány do krevního oběhu do jater, kde se používají k syntéze nových částí žlučníku. Nedostatek hotového materiálu způsobuje, že tělo syntetizuje nové.

Cholesterol je nezbytný pro tvorbu žlučových kyselin. Pro tento účel se používá přibližně 75% sterolu vytvořeného v játrech. Zvýšení syntézy žlučových kyselin způsobuje, že tělo hledá další zdroje cholesterolu. Například rozštěpení LDL nebo transport sterolu z periferních tkání vyžaduje další množství lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL).

Nízké dávky FFA snižují hladinu LDL o 10-15%, vysoké - 20-25%. Koncentrace HDL se zvyšuje o 5%. Účinek užívání FFA není okamžitě viditelný. Maximální výsledek se dosáhne po 21 dnech léčby.

Obsah triglyceridů FLC prakticky nemá žádný účinek. Někdy se jejich úroveň ještě zvyšuje. Z tohoto důvodu je lepší je používat při vysokých hladinách neutrálních tuků (více než 3,0 mmol / l).

Indikace

FFA jsou předepsány pro dospělé a děti do 6 let věku. Jedná se o jediný lék, který je bezpečný pro dítě s familiární hypercholesterolemií. Jiné léky na snížení hladiny lipidů lze předepisovat pouze dospělým, s výjimkou několika statinů.

Hyperlipidemie

FFA je předepsána pro typ hyperlipoproteinemie 2a. Hyperlipoproteinemie je charakterizována zvýšením cholesterolu, LDL. Nemoc se vyvíjí s nevhodnou stravou, předispozicí, může být také dědičná.

FFA se používá k prevenci a léčbě aterosklerózy. Obvykle jsou léky předepisovány statiny. Studie potvrzují, že kombinovaná terapie umožňuje lepší výsledky s menším počtem vedlejších účinků. Obzvláště výhodné kombinace, pokud je to nutné, výrazně snižují hladinu LDL.

Malabsorpce žlučové kyseliny

Příčinou chronického průjmu může být nerovnováha mezi rychlostí vylučování žlučových kyselin a jejich zpětným odsáváním. Tento stav je pozorován u Crohnovy choroby, stejně jako u pacientů s odstraněným žlučníkem. Použití FFA pomáhá zbavit nadbytečných žlučových kyselin, což pomáhá normalizovat trávení. Nicméně, ne všichni pacienti dobře léčit léky. Mnoho lidí si všimne, že kvůli použití sekvestrantů žlučových kyselin se vyvinuly břišní distenze a gastrointestinální bolest.

Jiné nemoci

FFA je předepsána pro chronické onemocnění jater, jako je cirhóza. Za takových podmínek se žlučové kyseliny hromadí v kůži, což způsobuje svědění. Sekvestranty pomáhají eliminovat nepříjemný příznak.

Předepisování léků pacientům s hypertyreózou jako adjuvantní terapie může zlepšit výsledek léčby. Terapeutický účinek je způsoben schopností FFA inhibovat absorpci thyroxinu thyroidního hormonu.

Jak užívat sekvestranty?

FFA jsou nerozpustné prášky. Před použitím jednoho sáčku razbaltyvut vodou, ovocným džusem nebo smetanou. Poté nechte stát 10 minut, aby byla suspenze homogenní a přípravky absorbovaly dostatečné množství kapaliny. Lze smíchat přípravek s ovocem nebo polévkami. Jedním z důvodů, proč pacienti odmítají užít drogu, je nepříjemná chuť.

Sekvestranty žlučových kyselin musí být odebrány před nebo včas. Léčba začíná minimální dávkou 4 g 1-2krát denně. O měsíc později pacient podá kontrolní krevní test na cholesterol, LDL, triglyceridy. Pokud ukazatele překračují normu, zvyšte dávku léku. Maximální dávka je 24 g / den. K udržení terapeutického účinku je obvykle dostatečně 8-16 g / den, rozděleno na 2 dávky.

Dětská dávka léku se vybírá individuálně. Standardní denní dávka je 240 mg / kg, rozdělená na 2-3 dávky. Maximální dávka je 8 g / den.

Během léčby potřebujete pít dostatek vody, dodržujte dietu, která kontroluje hladinu cholesterolu. K tomu je třeba omezit množství jídla obsahující nasycené tuky: červené maso, máslo, tvarohový tvaroh, sýr, smetana.

Kontraindikace, vedlejší účinky

Protože FFA nejsou absorbovány do krve, jejich použití nevyvolává systémové vedlejší účinky. Omezují se na různé poruchy gastrointestinálního traktu. Nejběžnější je zácpa. Při dlouhodobém užívání se může vyvinout nedostatek vitamínu A, D, K.

Další nepříjemné reakce mohou zahrnovat:

• belching;
• kazu;
• průjem;
• nevolnost, zvracení;
• duodenální ulcerózní krvácení;
• plynatost;
• žlučové kameny;
• pocit vlastního srdce;
• bolest břicha;
• pankreatitida;
• bolest v konečníku;
• steatorrhea;
• přírůstek nebo ztráta hmotnosti.

• hypertriglyceridemie;
• komponenty výstřednost formulace;
• obstrukce žlučovodů;
• těhotenství;
• laktace;
• věk do 6 let;
• užívání mykofenolátu.

Zvláštní skupiny pacientů mají pravděpodobnější nežádoucí účinky. Takoví lidé SFA předepsali s opatrností. Mezi rizikové faktory patří:

• dehydratace;
• selhání ledvin;
• společný příjem s spironolaktonem.

Lékové interakce

Při kombinované léčbě se zhoršuje absorpce řady léků. Proto je třeba užít následující léky 1 hodinu před nebo 4-6 hodin po FLC:

• warfarin;
• fenylbutazon;
• chlorothiazid;
• tetracyklin;
• penicilin;
• fenobarbital;
• digitalis;
• léky ovlivňující štítnou žlázu.

Zástupci

V Rusku jsou registrovány pouze dvě účinné látky patřící do skupiny FFA: Kolestiramin, Colestipol. Nejnovější droga Colesevelam dosud nedostala licenci k použití. Indikace, kontraindikace, dávky pro všechny FLC jsou stejné.

Kolestiramin

Má druhou verzi jména - cholestyramin. Ve své struktuře jde o kopolymer styrenu, divinylbenzenu, který obsahuje amoniové skupiny. K dispozici pod obchodním názvem "Questran" nebo "Cholestyramine". Pro zlepšení chuti někteří výrobci přidávají do prášku příchutě.

Colestipol

Colestipol - aminový kopolymer s oxiranem. Jedinou drogu, která ji obsahuje, je "Cholest." Má slabší účinek než cholestyramin. Všechny ostatní vlastnosti jsou podobné.

Literatura

1. Wong NN. Colesevelam: nový sekvestrant žlučových kyselin, 2001
2. Bersot TP. Léčba hypercholesterolemie a dyslipidémie, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Kyseliny žlučové kyseliny, 2012

Materiál připravený autory projektu.
podle redakční politiky webu.

Léčba sekvestrantů žlučových kyselin

18. března 2017, 10:05 Expertní články: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Provádět nadbytečné žlučové kyseliny ve střevě a následně se rozmnožují speciální léky - sekvestranty žlučových kyselin. Pracují jako iontoměničové pryskyřice a protože jsou žlučové kyseliny výsledkem výměnné reakce mezi cholesterolem a tuky, dochází k poklesu koncentrace těchto prvků v krvi. Přes tento pozitivní účinek sekvestranty žlučových kyselin vyvolávají zácpu, nadýmání, plynatost. Ovlivňují absorpci jiných léků, proto se doporučuje, aby byly po 60 minutách nebo 4 hodinách před sekvestranty.

Popis

Žlučové sekvestranty (FFA) je skupina lékařských přípravků se specifickou činností zaměřenou na snižování cholesterolu. Jejich zařazení do typu hypolipidemických léčebných přípravků je vysvětleno schopností potlačovat tvorbu cholesterolu v krevní plazmě. Používá se jako adjuvantní léčivo v kombinované terapii. Existuje podmíněná klasifikace FLC pro léky s podobným mechanismem účinku:

Určení sekvestrantů se doporučuje, jestliže potřebujete snížit rizika vývoje:

Podle chemického složení a principu účinku léčiva patří k typu iontoměničových pryskyřic, které se podílejí na metabolických procesech na iontové úrovni ve vodním prostředí.

Mechanismus účinku

Název "sekvestranty" znamená "izolátory". To je podstatou léčebných účinků léčivých přípravků na tělo: mají schopnost vázat a izolovat žlučové kyseliny přítomné v těle v přebytku. Etapy práce izolátorů:

1. spojení komponenty "špatného" cholesterolu s žlučovými kyselinami;
2. výstup produktů v 12-dvanáctníku pro reabsorpci do střeva v neaktivní formě, tj. bez schopnosti absorbovat cenné látky;
3. vylučování z těla přirozeně.

Léky nejsou absorbovány do systémového oběhu, proto mají minimální vedlejší účinky, které jsou ve většině případů způsobeny nesprávným podáním nebo předávkováním.

Sekvestranty žlučových kyselin vykazují téměř žádné vedlejší účinky.

V některých situacích jsou sekvestranty předepisovány těhotným a kojícím ženám, dětem a dospívajícím, je-li nutné přerušit procesy hypercholesterolémie, genetickou patologii spojenou s kriticky vysokou koncentrací cholesterolu a souvisejícími komplikacemi. FFA se často používají v počátečních stádiích metabolických poruch.

Při prodloužené léčbě léky a při normální toleranci jejich složení je možná jejich kombinace se statiny. Výsledkem je, že 50% "špatného" cholesterolu je eliminováno, se zlepšením celkového stavu tuků v krvi o 20-25%.

Nežádoucí účinky a interakce

Negativní účinky minimálního sekvestrantu na tělo. Například po užívání přípravku "Cholestyramine" a "Colestipol" se objevily mírné a rychlé příznaky v podobě:

• zácpa a / nebo trávicí poruchy;
• nevolnost;
• nadměrná tvorba plynu ve střevech, nadýmání;
• pálení žáhy.

Pokud se v počátečních stádiích patologie užívá minimální dávka léku a pije je velkým množstvím vody, mohou se předejít nežádoucím následkům. Vzácné nežádoucí účinky po užití nového sekvestranta "Kolesevelam" jsou:

• bolesti svalů a / nebo zad;
• zánět sliznice hltanu;
• runny nos, kašel.

Při použití léku v množství až 6 tablet za 24 hodin se vyskytuje pouze v 7% případů zácpa a gastrointestinální poruchy. Při předepisování "cholestyraminu" děti dodatečně potřebují užívat komplexy obsahující železo s přípravky kyseliny listové, neboť sekvestrant je schopen je odstranit spolu s žlučovými kyselinami a cholesterolem.

I přes nedostatečnou absorpci léčiva v systémovém oběhu je pozorována schopnost FFA vázat složky jiných léků. Proto se doporučuje užívat iontoměničové pryskyřice nejdříve hodinu nebo 4 hodiny před užíváním vitamínů A, D, E a dalších lékařských přípravků.

Kontraindikace

Jednoznačný zákaz léčby FFA se vztahuje na pacienty s přecitlivělostí na složky nebo s takovými poruchami, jako jsou:

• patologické stavy spojené s familiární hyperlipoproteinemií typu III a IV;
• komplikace způsobené problémy s žlučovým traktem, například biliární cirhózou, kompletní obstrukce žlučových cest;
• chronická a častá zácpa (je nutná jejich předběžná eliminaci).

S opatrností je třeba užívat sekvestranty s:

• onemocnění ledvin;
• JCB;
• ulcerativní léze žaludku a dvanáctníku;
• hemoroidy;
• problémy s koagulací;
• gastrointestinální poruchy;
• syndrom zhoršené absorpce živin ve střevě.

Zpět na obsah

Seznam sekvestrantů žlučových kyselin

Sekvestranty žlučových kyselin jsou zastoupeny třemi hlavními skupinami léků.

"Kolestiramin"

Druhé jméno je "cholestyramin". Syntetizuje se z nerozpustných polymerních látek s iontoměničovými vlastnostmi. Hlavní úkoly:

• snížení hladiny cholesterolu v krvi na 20%;
• vazba na žlučové kyseliny;
• izolace agresora.

V době léčby je zobrazen hojný nápoj - více než 2 litry čisté vody denně. Opatrnost je předepsána pacientům od 60 let.

Kolestipol je analog Kolestiraminu, ale má slabší účinek na vazbu extra žluči. Zpět na obsah

"Kolestipol"

Jedná se o kopolymer s vysokou molekulovou hmotností, nerozpustný ve střevních médiích. Má menší schopnost vázat žlučové kyseliny. Zbytek je absolutním obdobím "Kolestiramin".

"Kolesovelem"

Je zástupcem izolačních léků nové generace. Výhody ve srovnání s analogy:

• příjemná pachuť kvůli vysokým organoleptickým vlastnostem;
• prakticky nedává žádné vedlejší účinky;
• nereaguje s jinými léky, což umožňuje flexibilní přizpůsobení schématu komplexní terapie individuálním charakteristikám těla pacienta;
• dobře definovaná kategorie rizika pro vývoj plodu umožňuje užívat lék během těhotenství.

Zpět na obsah

Ochranné známky

Dodnes nejsou sekvestranty žlučových kyselin povoleny ve volném obchodu. Dříve byla léčba prováděna s přípravkem Questran, cholestyraminovým léčivem. V USA je tato skupina izolátorů žlučových kyselin zastoupena následujícími obchodními značkami:

Domácí farmaceutický průmysl nevytváří sekvestranty žlučových kyselin.

• cholestyramin - "Cholestyraminové světlo", "Prevalite", "Prevalitové balíčky", "Questran", "Questran světlo", "Questran Light Packets", "Questran pakety", "Locholest", "Locholest Light";
• colestipolaceae - "Colestid", "Colestid flavored";
• Kola: "Welchol".

Také SZhK jsou vydávány v těchto zemích:

Nedávno schválila agentura FDA léčbu s použitím přípravku "Welchol" pro děti starší 10 let s diagnózou založenou na zvýšení koncentrace lipoproteinů s nízkou hustotou s heterozygotním typem familiární hypercholesterolemií.

Přípravky sekvestrantů žlučových kyselin

Sekvestranty žlučových kyselin (FFA) jsou skupina léčiv užívaná ke snížení cholesterolu v komplexní terapii jako doplněk léčiv. Zahrnuty do klasifikace léků snižujících hladinu lipidů, které potlačují syntézu cholesterolu v krevní plazmě.

Klasifikace FLC sama o sobě je podmíněná, obsahuje podobné léky ve svém mechanismu účinku. Jedná se o poměrně starý cholestyramin a colestipol, stejně jako relativně nový kolový vzpěr.

Vlastnosti sekvestrantů snižují riziko srdečních onemocnění, včetně ischémie. Klinická praxe potvrdila účinnost FFA při zpomalení koronárních komplikací a snížení úmrtí na srdeční infarkt.

Z hlediska chemického složení se tato skupina léčiv označuje iontoměničovými pryskyřicemi - vysokomolekulárními syntetickými sloučeninami, které jsou pevné nerozpustné polymery, které se podílejí na iontové výměně s vodným médiem.

Léčba

Slova "sekvestér" a "sekvestrant" a mají jeden význam, to znamená: "izolovat", "izolátory". V tomto kontextu je při užívání léku jeho vlastnost používána k izolaci žlučových kyselin v těle.

Mechanismus účinku je založen na kombinaci cholesterolu a žlučových kyselin, které pro syntézu konzumují cholesterol z jater. V důsledku cirkulace žlučových kyselin v zažívacím systému se vylučují do dvanáctníku, podstupují proces reabsorpce (ne absorpce) ve střevě, čímž zůstávají v těle látky, které jsou cenné pro životně důležitou aktivitu. Účinek léku, který snižuje hladinu cholesterolu, zejména efektivní výsledky, ukazuje na lipoprotein s nízkou hustotou - špatný cholesterol.

Vzhledem k jejich zvláštnostem mají sekvestrantové přípravky, které nejsou absorbovány do krevního řečiště, minimální vedlejší účinky. Proto se v některých případech tyto léky užívají pro těhotné a kojící ženy, děti a dospívající k zpomalení procesu familiární hypercholesterolemií - dědičného stavu těla s výraznými hladinami cholesterolu a následnými následky. Také praktická absence závažných nežádoucích účinků vede k použití sekvestrantů během počáteční léčby.

Při normální toleranci je FFA také předepisován pro dlouhodobou léčbu, sledující hladinu cholesterolu, aktivitu jaterních enzymů a stav svalové tkáně. Pokud je průběh terapie dostatečně dlouhý, FFA vytvoří účinnější účinek statinů, když je s nimi kombinuje. Spojení těchto skupin snižuje špatný cholesterol v průměru o 50% a kombinovaná hyperlipoproteinemie (zvýšené hladiny tuku v krvi se souběžnými onemocněními) zlepšuje výsledky o dalších 20-25%.

Nežádoucí účinky

Jak již bylo uvedeno, LCD sekvestranty mají velmi omezený počet vedlejších účinků a nejsou považovány za vážné. Při jejich užívání například cholestyramin a colestipol způsobují mírné a rychle zmizí příznaky, jako je zácpa, poruchy trávení (dyspepsie), nauzea, nadměrná akumulace plynů ve střevě (plynatost), nadýmání a pálivost. Pokud je počáteční léčba sekvestranty používána při podávání velkého množství vody nejmenší dávkou, je možné se vyhnout nežádoucím účinkům.

Pokud je dítě předepsáno cholestyraminu, pak by měl být předepsán léky se železem a kyselinou listovou.

Neabsorpční vlastnost, tj. Reabsorpce, může být rozšířena i na jiné léky, pokud jsou aplikovány současně s FLC. Proto by ionoměničové pryskyřice měly být spotřebovány po 1 hodině nebo 4 hodinách před užíváním jiných léků. To platí také pro předpis vitamínů A, D, E.

Ve vzácných případech mohou být vedlejší účinky jako svalová bolest (myalgie), zánět sliznice hltanu (faryngitida) důsledkem použití "nejmladšího" sekvestranta pro invalidního vozíku. Téměř žádné příznaky: kašel, bolesti zad, výtok z nosu. Používání 6 tablet kolových kol za den má malý počet případů s vedlejšími účinky. Zácpa a dyspepsie se například vyskytují pouze u 7% pacientů.

Kontraindikace

Pokud je pacient nemocný s familiární hyperlipoproteidémií typu III a IV (s vysokým obsahem mnoha látek v krvi, což vede k vážným patologickým stavům cév a srdečního svalu), použití FLC je jednoznačně kontraindikováno. Nedodržení této opatrnosti může způsobit zvýšení hladiny triglyceridů (typ tuku).

Nemůžete přiřadit sekvestrant LCD k chorobám způsobeným lézemi žlučových cest - biliární cirhózou jater a úplnou biliární obstrukcí. V těchto názvech biliární znamená žluť a překážku - překážku. Častá zácpa u pacienta je kontraindikací použití FLC. Proto, abyste neovlivnili účinnost léčby, musíte nejprve podstoupit terapii pro zácpu a teprve pak užívat iontoměničové pryskyřice.

Měli byste pečlivě přiřadit sekvestranty k onemocnění ledvin, žlučníku, žaludečním a duodenálním vředům, hemoroidům, krvácivým poruchám (koagulaci) krve. Pečlivě si vybírejte tyto léky na gastrointestinální poruchy, syndrom malabsorpce (porušení intestinální absorpce, v důsledku čehož v těle nelze uchovávat cenné živiny).

V případě špatné intolerance na FFA je nutné je vyloučit ze složek léčby a sledovat výsledky krevních testů, enzymy svalových tkání a aktivitu jaterních enzymů.

Přípravy

Sekvestranty žlučových kyselin mají ve své skupině léky: cholestyramin, kolestipol, kožní onemocnění.

Kolestiramin

On: cholestyramin. Je to nerozpustná iontoměničová směs polymerů. Snižuje hladinu cholesterolu v krvi o 20%. Aktivně se váže na žlučové kyseliny a izoluje je z těla. Během používání by se mělo vypít velké množství tekutin. Kombinace se statiny zvyšuje účinek, i když koncentrace statinů klesá. Doporučuje se opatrně jmenovat pacienty starší 60 let.

Colestipol

Vysokomolekulární nerozpustný kopolymer. Mírně nižší než cholestiramin ve schopnosti vázat žlučové kyseliny. Podle indikací se vedlejší účinky a kontraindikace neliší od obecného popisu skupiny léčiv. Při kombinaci se statiny se dosáhne takového výsledku, jako je dosažení cholestyraminu.

Kolevelem

Welchol - aktivní látka pro kola

Vzhledem k pozitivním organoleptickým vlastnostem, tj. V tomto případě nepřítomnosti nepříjemných pocitů chuti, jsou kola častěji užívaná v medicíně ve srovnání s příbuznými léky. Téměř žádné vedlejší účinky na gastrointestinální trakt. Nereaguje s jinými léky. Stanovená riziková kategorie pro plod umožňuje, bez zvláštního nebezpečí, předepisovat lék těhotným ženám.

Rozdíl mezi FFA a jinými hypolipidemickými skupinami nabízí širší volbu pro odborníky, což umožňuje přesnější přizpůsobení terapie pacientům.

Použití drog ze skupiny sekvestrantů žlučových kyselin

Sekvestranty žlučových kyselin (FFA) jsou kombinace léků používaných ke snížení cholesterolu. FFA jsou klasifikovány jako hypolipidemické léky, které potlačují tvorbu cholesterolu a snižují jeho obsah v krevní plazmě. Sekvestranty žlučových kyselin a léků podobných účinků lze použít jak samostatně, tak společně jako součást komplexní terapie. LCD sekvestranty snižují pravděpodobnost srdečních onemocnění, jako ischemie. A také jejich účinnost při inhibici komplikací koronárního typu a snížení úmrtnosti na srdeční infarkt byla prakticky potvrzena.

Populární drogy

Chemickým složením se sekvestranty žlučových kyselin označují jako iontoměničové pryskyřice. Jedná se o syntetické látky, které jsou pevné nerozpustné polymery, které mohou přesto interagovat s vodou. Nejběžnější sekvestranty žlučových kyselin: Kolestiramin, Kolestipol a Colesevelam - je to jen částečný seznam.

Kolestiramin

Nástroj je také nazýván Cholestyraminem. V jádru má nerozpustné polymerní látky schopné výměny iontů. Kolestiramin se s těmito úkoly vyrovnává:

• snížení cholesterolu v krvi až o 20%;
• vazba mastných kyselin;
• jejich izolaci.

Během užívání tohoto léku je třeba vypít velké množství vody (více než 2 litry denně). Jeho použití ve spojení se statiny způsobuje zvýšení účinku léku, ale dochází ke snížení koncentrace statinů. Taková léčiva by měla být s velkou péčí věnována pacientům, kteří překročili šedesátý milník.

Colestipol

Toto léčivo je kopolymer s vysokou molekulovou hmotností nerozpustný v žluči. To je poněkud nižší než předchozí lék na účinnosti vazby žlučových kyselin. Kombinace Colestipolu se statiny vede ke stejnému výsledku, jaký je pozorován u Kolestiraminu. U indikací a vedlejších účinků léku se prakticky neliší od ostatních prostředků této skupiny.

Kolevelem

Látka má pozitivní organoleptické vlastnosti - zejména má příjemnou chuť - a proto je mnohem častěji předepisována odborníkům (ve srovnání s léky podobného účinku). Mezi jednoznačné výhody léku je třeba zdůraznit takto:

• příjemná pachutí po recepci;
• téměř úplná nepřítomnost vedlejších účinků;
• možnost užívání léku během těhotenství;
• nedostatečná interakce s jinými léky, což umožňuje, aby byl zařazen do komplexní terapie.

Mechanismus nárazu SLC

Význam slov "sekvestranty" a "sekvestru", ve skutečnosti, jeden, a to jde do izolace. Mechanismus účinku této skupiny léčiv je založen na kombinaci cholesterolu a žlučových kyselin. Ty se tvoří pouze z cholesterolu jater.

Dále v procesu podpory žlučových kyselin v gastrointestinálním traktu jsou v duodenu, kde dochází k reabsorpci (reabsorbce), což umožňuje, aby látky zůstaly v lidském těle za svou životně důležitou aktivitu. Sekvestranty žlučových kyselin, jejichž mechanismem je vázat žlučové kyseliny, zabraňují jejich reabsorpci. FA jsou vyloučeny z těla a akumulovaný cholesterol je spotřebován, aby se syntetizovaly nové.

Díky tomu FFA dokonale snižuje koncentraci cholesterolu. Ukazují nejpůsobivější výsledky u lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL).

Sekvestranty žlučových kyselin nejsou absorbovány do krve. Při jejich příjmu jsou zaznamenány jen nepatrné vedlejší účinky.

V některých situacích je tato skupina léčiv předepisována ženám během těhotenství a laktace, u dětí a dospívajících ke zpomalení vývoje familiární hypercholesterolemií. Je to dědičné onemocnění, které je doprovázeno zvýšenou koncentrací cholesterolu. Téměř úplná absence závažných vedlejších účinků umožňuje přijímat FLC v počáteční fázi léčby.

V případě normální tolerance léků tohoto typu jsou zahrnuty do dlouhodobé léčby. Za podobných okolností je však nutné sledovat ukazatele cholesterolu, aktivitu jaterních enzymů a svalové tkáně. Pokud je léčba určena na dlouhou dobu, FFA poskytuje nejlepší účinek při užívání statinů. Sjednocení takových léků snižuje hladinu LDL o polovinu, což naznačuje nepopiratelnou účinnost takové kombinace.

Kontraindikace

V situaci, kdy osoba potvrdila diagnózu 3 nebo 4 typů hyperlipoproteinemie, tj. S nárůstem koncentrace určitých látek v krvi, což vyvolává vážné patologické stavy srdce a cév, je podávání FLC absolutně kontraindikováno. Ignorování tohoto varování může způsobit zvýšení hladin triglyceridů (typ tuku).

Je zakázáno používat FFA při onemocněních vyvolaných onemocněním žlučových cest - s kompletní biliární obstrukcí a biliární cirhózou jater.

Překážkou při přijímání SLC je častá zácpa u pacienta. Aby se z tohoto důvodu vyloučila možnost neúčinné léčby, je nutné předem léčit, opravit židli a teprve poté se obrátit na pomoc FLC.

Kromě toho je nutné se zvláštním opatrním předepisovat takové léky na onemocnění ledvin, onemocnění žlučníku, hemoroidy, problémy s srážením krve a také vředy žaludku nebo dvanáctníku. Při předepisování této skupiny léků na gastrointestinální poruchy a syndrom malabsorpce (selhání střevní absorpce, na pozadí které nejsou absorbovány životně důležité živiny) je zřejmé, že je opatrnější.

Pokud existuje špatná tolerance léčiv ze skupiny FFA, pak jsou vyloučeni z léčby a po určitou dobu monitorují ukazatele krevních testů, jaterních enzymů a svalové tkáně. Nicméně i pacienti, kteří nemají problémy s vnímáním takových léků, by měli pochopit, že užívání drog jim nezbavuje povinnosti sledovat jejich životní styl, stravu a kontrolu jejich hmotnosti.

Sekvestranty žlučových kyselin: aplikační vlastnosti

Vysoká incidence kardiovaskulárních patologií v populaci určuje potřebu prevence aterosklerózy, dyslipidémie a hypercholesterolemie. Pro prevenci užívání léků, které snižují množství lipidů v krvi. Tato skupina léčiv obsahuje: statiny, fibráty, sekvestranty žlučových kyselin (FFA), ezetimib, kyselinu nikotinovou. Sekvestranty žlučových kyselin (iontoměničové pryskyřice) - třída léčiv, která může snížit koncentraci cholesterolu v krvi. Jedná se o takzvaný "špatný" cholesterol, který způsobuje aterosklerózu, dyslipidemii a další nemoci.

Sekvestranty žlučových kyselin (FFA, iontoměničové pryskyřice) představují řadu léků, které se používají k úpravě poruch metabolismu lipidů a hypercholesterolemie. Hlavními představiteli této třídy jsou Colestipol, cholestyramin a relativně nová droga s obsahem drogy. Klinické studie prokázaly svou účinnost při snižování závažnosti a frekvence kardiovaskulárních onemocnění a jejich komplikací. Jako hypolipidemická látka se tyto léky používají již více než 30 let ke snížení rizika koronárních onemocnění srdce.

V souvislosti se vznikem účinnější třídy léků snižujících lipidy v Rusku, statiny, iontoměničové pryskyřice se používají méně často. Používají se v Evropě a v USA jako léky druhé řady při komplexní terapii statiny, aby lépe snížily a udržovaly hladiny LDL cholesterolu, zejména u pacientů s primární (dědičnou) hypercholesterolémií.

Nový zástupce třídy - členové kol - nebyl v Rusku registrován, ačkoli tato droga je nejrozšířenější na světě.

Žlučové kyseliny (FA) se tvoří v játrech z cholesterolu. Obvykle při příjmu mastných kyselin v střevní lumen se přibližně 97% jejich počtu vrací do jater z koncové části tenkého střeva. Mechanismus účinku FFA je vazba žlučových kyselin do střevního lumenu, přerušení toku žlučových kyselin bohatých na cholesterol z čreva do jater a vylučování je fekálními hmotami. V játrech se konzumují zásoby žlučových kyselin, začíná jejich aktivní syntéza z cholesterolu. Zvýšení katabolismu cholesterolu vede k vazbě LDL ("špatná", aterogenní cholesterolová frakce) z krevního oběhu a ke snížení hladiny v krvi. Je třeba poznamenat, že FFA nejsou absorbovány do krevního oběhu, nereagují s trávicími enzymy, proto jejich příznivé terapeutické účinky jsou nepřímé, nepřímé.

V důsledku použití FLC se pozoruje pokles celkového cholesterolu v krvi a zejména LDL frakce (o 5-25%, podle jiných zdrojů - o 15-30% při vysokých dávkách léku). To souvisí se snížením rizika vzniku kardiovaskulárních onemocnění. Dlouhodobé užívání FFA přispívá ke zvýšení "dobrého" cholesterolu - lipotroteinů s vysokou hustotou (HDL) asi o 3-5%.

Průměrné jmenování iontoměničových pryskyřic kromě statinů přispívá k dalšímu snížení LDL cholesterolu o 10-20%. Kombinace ezetimibu a FLC způsobuje další snížení hladin LDL bez vývoje nežádoucích účinků ve srovnání s použitím iontoměničových pryskyřic.

Na pozadí užívání cholestyraminu a kolestipolu často (až 50% případů) vedlejší účinky z trávicího systému, nejčastěji nepříjemná chuť, pálení žáhy, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, plynatost, zácpa. Sníží se absorpce řady léků jiných skupin: železa, kyseliny listové, warfarinu, beta-adrenergních blokátorů, digoxinu, thiazidových diuretik, L-thyroxinu, penicilinových antibiotik. To významně omezuje praktickou aplikaci FLC. U některých pacientů léky přispívají ke zvýšení triglyceridů, při prodlouženém užívání dochází k narušení absorpce vitamínů A, D, E a K rozpustných v tucích, riziko krvácení (nosní, hemorrhoidní, z erozních a vředových defektů gastrointestinálního traktu) se zvyšuje snižováním srážení krve.

Vzhledem k tomu, že FFA nejsou absorbovány do krevního řečiště, nežádoucí účinky těchto prostředků na lidské tělo jsou dány především místním účinkem FFA na sliznice trávicího traktu.

Výhody dávkovače kol jsou: minimální, dokonce nedostatečná interakce s jinými léky, méně výrazné vedlejší účinky z trávicího systému, možnost použití v kombinaci se statiny. Rovněž ko-kola jsou vhodnější během těhotenství (riziková kategorie pro plod podle FDA je B, cholestyramin je kategorie C, není stanovena pro kolestipol).

Všechny léky jsou užívány orálně. Cholestyramin je předepsán v minimální dávce 8 g / den (maximum 24 g / den), colestipol v dávce 5-30 g / den, uživatelé kol - 3 750 mg / den. ve formě tablet (v jedné tabletě - 625 mg účinné látky).

K minimalizaci nežádoucích účinků je zapotřebí zahájit terapii snižujícími hladinu lipidů malými dávkami, postupně je zvyšovat, užívat léky jiných skupin 1,5-4 hodiny před nebo 1-1,5 hodiny po užívání iontoměničových pryskyřic. Při užívání léků je třeba umýt velkým množstvím vody. Terapeutický účinek se objevuje po prvním měsíci léčby, pro jeho další udržení je nutné lék užívat po dlouhou dobu.

Příjem léků FLC je nutný v následujících klinických situacích:

• dyslipidémie a hypercholesterolémie, včetně familiárních (primárních, dědičných), s převažujícím zvýšením LDL cholesterolu v krvi;
• prevence a léčba vaskulární aterosklerózy, její komplikace (stabilní a nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu, kardioskleróza po infarktu);
• pruritus s neúplnou obstrukcí žlučových cest (léky první volby).

FFA pomáhají snížit hladinu glukózy a glykovaného hemoglobinu v krvi pacientů trpících druhým typem diabetu.

Jako kontraindikace k jmenování následujících emite:

• reakce přecitlivělosti (alergie), idiosynkráza léčiva;
• hypertriglyceridemie (TG> 4,0 mmol / l) a hyperlipoproteidemie typu III, IV a V;
• úplná obstrukce žlučových cest (například při biliární cirhóze, hlístových infekcích);
• fenylketonurii;
• relativní kontraindikace - těhotenství a kojení;
• užívejte s opatrností při onemocněních ledvin, vředů žaludku nebo dvanáctníku, gastrointestinálních poruchách, hemoroidů.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelné klinické a laboratorní sledování. Klinická kontrola je zaměřena na určení pohody pacienta a sledování vývoje nežádoucích účinků na trávicí soustavě. Následující parametry podléhají laboratorní kontrole: hladiny triglyceridů, kreatin fosfokinázy, krevní protrombin, aktivita jaterních enzymů, celkový cholesterol a jeho frakce.

Sekvestranty žlučových kyselin se používají jako léky snižující hladinu lipidů po několik desetiletí. V souvislosti s výskytem účinnějších léčiv na trhu jsou FFA předepisovány jako prostředek druhé volby jako součást kombinované léčby statiny pro účinnější snížení hladiny "špatného" LDL cholesterolu v krvi.

Nejznámějšími představiteli skupiny SLC jsou cholestyramin, colestipol a relativně nová, nedávno registrovaná v USA pro uživatele kol. Strukturně odlišné FFA jsou ve svém působení podobné (vázání cholesterolu ve střevním lumenu). V klinických studiích a klinické praxi byla prokázána jejich účinnost při snižování výskytu koronárních komplikací a úmrtí na infarkt myokardu.

A trochu o tajemstvích.

Zdravá játra jsou klíčem k vaší dlouhověkosti. Tento subjekt provádí obrovské množství životních funkcí. Pokud jste viděli první příznaky onemocnění zažívacího traktu nebo v játrech, a to, zežloutnutí bělma očí, nevolnost, příležitostné nebo časté stolice, stačí, aby přijaly opatření.

Doporučujeme, abyste si přečetli názor Eleny Malyshevy na to, jak rychle a snadno obnovit provoz LIVER za pouhé 2 týdny. Přečtěte si článek >>

Přípravky sekvestrantů žlučových kyselin

Sekvestranty žlučových kyselin (ionexové pryskyřice - FFA) se používají jako léky druhé řady v kombinační terapii se statiny, aby se dosáhlo dalšího účinku s vysokou hladinou LDL cholesterolu, a to hlavně u pacientů s familiární (dědičnou) hypercholesterolémií. Iontoměničové pryskyřice mohou být podávány pacientům s IIA fenotypem HLP.

Sekvestranty žlučových kyselin (iontoměničové pryskyřice) se používají jako činidla snižující hladinu lipidů již více než 30 let.

V klinických studiích byla prokázána jejich účinnost při snižování koronárních komplikací a úmrtí na infarkt myokardu.

S příchodem statinů v Rusku tyto léky zmizely z pultu lékárny, ale ve většině zemí Evropy a v USA jsou LCD sekvestranty předepsány jako další prostředek k hlavní léčbě statiny u pacientů s familiární hypercholesterolemií.

Dosud bylo shromážděno dostatečné množství údajů o účinnosti, přenosnosti a bezpečnosti léčiv této třídy. Dobře známá léčiva, jako je colestiramin, colestid, a poměrně nedávno registrovaná v USA pro invalidní vozíky. Různé ve své struktuře jsou FLC podobné ve svém působení (vazba exogenního cholesterolu do střevního lumenu).

LCD sekvestranty nejsou absorbovány do krve a jsou zbaveny systémového účinku, takže mohou být léky volby například u dětí a těhotných žen s FHC.

Klasifikace FLC neexistuje, podmíněně přidělit staré drogy - Kolestiramin a Kolestipol, a nové - kola a Kolestagel.

Coleseveles v Rusku není registrován, ale on byl ten, kdo se stal nejrozšířenějším na světě, protože postrádá negativní organoleptické vlastnosti spojené s jinými drogami této skupiny. V současné době probíhají studie o možnostech kombinace invalidního vozíku se statiny a ezetimibem.

Hlavním mechanismem působení FLC je přerušení běžné recyklace cholesterolu bohatého na žlučové kyseliny.

Iontoměničové pryskyřice váží žlučové kyseliny - metabolické produkty cholesterolu v lumenu tenkého střeva a zvyšují jejich vylučování stolicí. V důsledku toho se nedostatek jaterního cholesterolu vyvíjí v játrových slimácích, čímž kompenzuje zvýšení počtu membránových receptorů pro LDL, což poskytuje dodatečný clearance LDL cholesterolu z plazmy.

Žlučové kyseliny jsou syntetizovány z cholesterolu v játrech a za normálních fyziologických podmínek. Pouze 3% žlučových kyselin se vylučuje do střeva, zbytek bazénu se podrobí enterohepatální recirkulaci po absorpci v distálním tenkém střevě.

FFA váže žlučové kyseliny ve střevě, čímž je uzavírá z recyklačního procesu. Vyčerpání skupiny žlučových kyselin v játrech vede ke zvýšení jejich syntézy z cholesterolu hepatocytů, čímž se sníží obsah cholesterolu v hepatocytech.

Kromě účinku na žlučové kyseliny FFA pohlcuje cholesterol z potravy, nicméně s prodlouženou léčbou může být tento mechanismus účinku FFA považován za nevýznamný.

Přerušení recyklace žlučových kyselin, zvýšení vylučování stolicí a vyčerpání obsahu cholesterolu v játrech - všechny tyto mechanismy vedou ke zvýšení exprese LDL receptorů v hepatocytech, což zase vede ke snížení hladiny cholesterolu v krevní plazmě.

FFA s dlouhodobým užíváním stimuluje aktivitu HMG-CoA reduktázy (sekundární účinek), takže jsou často kombinovány se statiny.

Po zahájení cholestyraminu v dávce 4-8 g / den začne hladina cholesterolu v plazmě klesat již v 2. týdnu léčby.

Použití FLC s dobrou snášenlivostí může pokračovat neurčitě, pravidelně určovat hladinu lipidů, aktivitu jaterních enzymů a CPK.

Zrušení cholestyraminu vede k návratu hladiny lipidů na původní po 2-4 týdnech.

Podle odborníků je riziko zvyšování hladin TG s použitím FLC vyšších při původně zvýšených hladinách těchto lipidů. Kombinovaná léčba FFA se statiny nebo NK umožňuje snížit hladinu LDL cholesterolu o 45-60%. U pacientů s kombinovaným HLP kombinace FFA s NK nebo statiny poskytuje další snížení hladin LDL cholesterolu o 20-25%. FFA nemají prakticky žádný vliv na hladinu chylomikronů v krvi (typ I HLP podle klasifikace Fredricksona).

FFA působí v distálním tenkém střevě, nejsou absorbovány a nemají systémový účinek.

FFA se předepisuje, pokud se ukázaly jako neúčinné metody snížení hladiny cholesterolu (než je dieta, kontrola hmotnosti a měřená fyzická aktivita).

Navíc, protože léčba FLC je obvykle dlouhá, je důležité diskutovat o alternativní léčbě statiny s pacientem.

Tyto léky jsou mnohem lépe tolerovány a jejich účinnost v primární a sekundární prevenci onemocnění koronární arterie a jejích komplikacích je mnohem účinněji prokázána.

V kardiální praxi se FFA používá hlavně v kombinaci se statiny ke snížení hladin LDL cholesterolu u pacientů s těžkou dyslipidemií (zpravidla familiární hypercholesterolemie typu IIa). Někdy jsou předepisovány jako kombinovaná léčba statiny v hetero- a homozygotních formách dědičných hypercholesterolemií. V některých případech je FFA předepisována dětem s dědičnou dyslipidémií s neúčinnou stravou s nízkým obsahem cholesterolu.

Jedná se o jedinou třídu léků na snížení hladiny lipidů oficiálně doporučených pro použití v pediatrii prostřednictvím Národní vzdělávací program pro cholesterol (USA).

Pro zlepšení snášenlivosti a snížení nežádoucích gastrointestinálních reakcí při léčbě FFA se doporučuje používat více tekutin; pro zácpu, předepisují projímadla nebo léky (řepa, švestková šťáva).

Cholestyramin předepsaný v dávce 8-24 g / den, Colestipol - 5-30 g / den. ve formě prášku, který je rozpuštěn v kapalině (čaj, želé), kola pro dávku 3,750 mg / den. ve formě tablet (625 mg na tabletu).

Sekvestranty snižují koncentraci LDL cholesterolu a cholesterolu o 15-30%, ale mohou zvýšit hladinu TG; současně zvyšují obsah cholesterolu o 5%.

Jsou kontraindikovány u typu III a IY typů familiárního HLP.

Iontoměničové pryskyřice často (50% případů) způsobují zácpu, plynatost a dyspepsii; mnoho pacientů je odmítá vzít kvůli nepříjemným pocitům chuti.

FFA může způsobit exacerbaci žaludečního vředu a duodenálního vředu až po žaludeční krvácení. FFA může přispět k tvorbě kamenů v žlučníku, zvýšit gastroezofageální reflux. Komplikace jako průjem, bolest, závratě, nevolnost, bolest břicha a zvracení jsou méně časté a méně časté. Nové léky pro pacienty s vzácnými nežádoucími účinky jako myalgie, faryngitida, velmi vzácně - příznaky podobné chřipce, zvýšený kašel, bolesti zad, rinitida a sinusitida.

Pokud jsou pacienti léčeni digoxinem, warfarinem, thiazidovými diuretiky a beta-adrenergními blokátory, jsou iontoměničové pryskyřice předepsány 1-2 hodiny před nebo 4 hodiny po požití uvedených léků, aby nedošlo ke snížení jejich absorpce.

Přímé kontraindikace k FFA jsou biliární cirhóza, kompletní biliární obstrukce, familiární dysbetalipoproteidémie (HLP typ III), závažná hypertriglyceridémie (více než 6 mmol / l) a zácpa.

S opatrností předepisují pacienti s FFA s onemocněním ledvin, žaludečními onemocněními, gastrointestinálními poruchami, syndromem malabsorpce, žaludečním vředem a duodenálním vředem, hemoroidy, poruchou koagulace a fibrinolýzou, hypotyreózou.

Údaje o použití těchto léků během těhotenství a kojení nejsou k dispozici.

FFA působí v intestinálním lumenu a mohou ovlivnit absorpční proces a farmakokinetiku mnoha léků.

Kolestyramin snižuje absorpci fenylbutazonu, warfarinu, chlorothiazidu, tetracykinu, penicilinu G, fenobarbitalu, thyroxinu, digitalisu.

Jsou popsány interakce léků FFA s hydrokortizonem, fluvastatinem, pravastatinem.

FFA může ovlivnit vstřebávání vitamínů rozpustných v tucích.

Na pozadí použití colesumelam je popsán pokles koncentrace léčiva se zpožděným uvolňováním verapamilu.

Užívání FLC jednu hodinu před nebo 4-6 hodin po podání hlavních léků může významně snížit lékovou interakci FLC s jinými léky.