Jak metformin působí na lidské tělo? Jeho vedlejší účinky a kontraindikace

• Hypoglykemie

Tento materiál popisuje mechanismus účinku metforminu, populárního perorálního hypoglykemického léku, který je předepsán pro léčbu diabetu 2. typu, stejně jako u osob s nadváhou a obezitou. Metformin zabraňuje rozvoj kardiovaskulárních onemocnění a komplikací diabetes mellitus, pomáhá tělu zvýšit citlivost na inzulín.

Navzdory popularitě není účinek metforminu na lidské tělo zcela pochopen. Metformin se také nazývá "bestseller, nečte se do konce." Různé studie se aktivně vedou až do dnešního dne a vědci objevují nové aspekty tohoto léku, odhalují jeho další příznivé vlastnosti a vedlejší účinky.

Je známo, že Světová zdravotnická organizace uznává metformin jako jeden z nejúčinnějších a nejbezpečnějších léčiv používaných v systému zdravotní péče.

Na druhou stranu, ačkoli Metformin byl objeven až v roce 1922, teprve v roce 1995 byl používán ve Spojených státech. A v Německu metformin stále není lékem na předpis a němečtí lékaři jej předepisují.

Mechanismus účinku metforminu

Metformin aktivuje sekreci jaterního enzymu AMP-aktivovanou protein kinázou (AMPK), která je zodpovědná za metabolismus glukózy a tuku. Aktivace AMPA je nezbytná pro inhibiční účinek metforminu na glukoneogenezi v játrech.

Kromě potlačení procesu glukoneogeneze v játrech zvyšuje metformin citlivost tkáně na inzulín, zvyšuje periferní absorpci glukózy, zvyšuje oxidaci mastných kyselin a zároveň snižuje absorpci glukózy z gastrointestinálního traktu.

Jednodušeji, po vstupu potravy s vysokým obsahem sacharidů do těla se začne sekrece inzulínu pankreatu udržovat hladiny cukru v krvi v normálním rozmezí. Sacharidy obsažené v potravinách se rozkládají ve střevech a převádějí se na glukózu, která vstupuje do krevního řečiště. S inzulínem je dodáván do buněk a je k dispozici pro energii.

Játra a svaly mají schopnost ukládat přebytečnou glukózu a je také snadné je uvolnit do krevního oběhu, je-li to nutné (například během hypoglykemie, při fyzické námaze). Kromě toho může játra ukládat glukózu z jiných živin, například z tuků a aminokyselin (stavební bloky bílkovin).

Nejdůležitějším účinkem metforminu je inhibice (potlačení) produkce glukózy játry, což je charakteristické pro diabetes 2. typu.

Další účinek léčiva se projevuje v oddálení absorpce glukózy v střevě, což umožňuje po jídle snížit hladinu glukózy v krvi (postprandiální hladina cukru v krvi) a zvyšovat citlivost buněk na inzulín (cílové buňky začnou reagovat rychleji na inzulín, který vylučován glukózou).

Dr. R. Bernsteinova poznámka k metforminu: "Užívání metforminu má některé další pozitivní vlastnosti - snižuje výskyt rakoviny a potlačuje horečkový hormon ghrelin, čímž snižuje tendenci k přejídání. Podle mých zkušeností však nejsou všechny analogy metforminu stejně účinné. Vždy předepisuji Glucophage, i když je o něco dražší než jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydání.

Jak rychle pracuje metformin?

Po perorálním podání se tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálním traktu. Účinnost účinné látky začíná 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách se vylučuje ledvinami. Metformin se může akumulovat v játrech, ledvinách a svalové tkáni.

dávkování

Na začátku léčby je metformin obvykle předepisován dvakrát až třikrát denně před jídlem nebo po jídle 500-850 mg. Po 10-15denním kurzu se hodnotí účinnost jeho působení na hladinu cukru v krvi a v případě potřeby se dávka léku zvyšuje pod dohledem lékaře. Dávka metforminu může být zvýšena na 3000 mg. denně, rozdělených na 3 ekvivalentní dávky.

Pokud hladina cukru v krvi neklesne na normální hodnotu, pak je zvažována otázka jmenování kombinované terapie. Kombinace přípravků s metforminem jsou k dispozici na ruském a ukrajinském trhu a zahrnují: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je také možné použít kombinovanou léčbu inzulínem.

Dlouhodobě působící metformin a jeho analogy

Chcete-li se zbavit gastrointestinálních poruch a zlepšit kvalitu života pacientů, ve Francii byl vyvinut metformin pro prodloužené působení. Glyukofazh Long - léčivo s pomalou absorpcí účinné látky, které lze užívat pouze jednou denně. Tento postup zabraňuje výskytu maximálních koncentrací metforminu v krvi, má příznivý účinek na toleranci metforminu a snižuje výskyt problémů s trávením.

Absorpce prodlouženého metforminu se vyskytuje v horním zažívacím traktu. Vědci vyvinuli gelový difuzní systém GelShield ("gel uvnitř gelu"), který pomáhá metforminu postupně a rovnoměrně uvolňovat z formy tablety.

Analogy metforminu

Původní lék je francouzský Glyukofaz. Existuje mnoho analogů (generik) metforminu. Mezi ně patří ruské drogy Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, Německá Metfohamma a Siofor, chorvatský Formin pliva, argentinský bagomet, izraelský metformin-teva, slovenský metformin Zentiva.

Analogy dlouhodobě působící metformin a jejich náklady

Nežádoucí účinky metforminu

• Často (ve více než 10% případů) se vyskytují problémy s gastrointestinálním traktem (zvracení, nauzea, průjem, nadýmání, bolesti břicha). V takových případech musí být metformin podáván s jídlem, aby nedocházelo k podráždění trávicího traktu. U akutní gastrointestinální poruchy by měl být metformin zastaven.
• Silné snížení hladiny cukru v krvi (hypoglykémie) se může objevit po nadměrném příjmu alkoholu během léčby metforminem (alkohol sám snižuje hladinu cukru v krvi).
• Nedostatek vitaminu B12 je pozorován u asi 5% všech lidí užívajících metformin, což je asi dvakrát vyšší než normální. Riziko nedostatku vitaminu B12 se zvyšuje s prodlouženým užíváním léku - u 30% pacientů užívajících metformin po dobu 10-12 let došlo k určité nedostatečnosti tohoto vitaminu. Proto se doporučuje dodatečný příjem vitaminu B12.
• Změna chuti.
• Při dlouhodobém užívání a při užívání léku spolu s velkými dávkami alkoholu může být v krvi přítomna vysoká hladina kyseliny mléčné (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformin

Laktátová acidóza (laktidemie, mléčná kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je vzácné, ale velmi nebezpečné onemocnění, často fatální. Tělo je okyseleno kyselinou mléčnou, mechanismus využití laktátu játry a svalů je blokován. Polovina případů těžké laktátové acidózy je u pacientů s diabetem typu 2.

Riziko laktátové acidózy se zvyšuje s kombinací příjmu metforminu s velkým množstvím alkoholu. Proto je užívání metforminu kontraindikováno u pacientů s alkoholismem.

Pacienti, kteří užívají metformin nebo jeho analogy, mohou užívat alkohol v mírném množství s jídlem obsahujícím sacharidy.

Rizikem vzniku laktátové acidózy jsou pacienti s poruchou funkce jater a ledvin. Existují také rizika pro nemoci, při kterých dochází k tkáňové hypoxii (srdeční selhání, plicní embolie, srdeční infarkt, šokové stavy).

Kontraindikace

Metformin je kontraindikován v následujících případech:

• Při absolutním nedostatku inzulinu - u diabetes mellitus typu 1, diabetické ketoacidózy nebo diabetické kómy je metformin zcela nepřijatelný (kontraindikován).
• Při závažném onemocnění ledvin (akutní nefritida, nefroskleróza) a selhání ledvin.
• Při selhání jater.
• Když alkoholismus, protože Alkohol vyvolává acidifikaci těla kyselinou mléčnou, takže existuje riziko laktátové acidózy.
• S nestabilním srdečním selháním, infarktem myokardu, srdečním (kardiogenním šokem).
• S těžkou infekcí těla.
• Pokud máte podezření na přítomnost emfyzému u pacienta, zvyšuje se riziko laktátové acidózy.
• Před operací, kde je plánována anestezie nebo anestezie, před lékařským vyšetřením s intravaskulární injekcí kontrastních látek v krvi by měl být metformin ukončen 24-48 hodin před začátkem léčby kvůli riziku vzniku acidózy krve.

Jak ovlivňuje metformin játra a ledviny?

Metformin může mít vedlejší účinky na játra a ledviny, takže je zakázáno užívat ho u pacientů s chronickými nemocemi (s chronickým selháním ledvin, hepatitidou, cirhózou apod.).

U pacientů s jaterní cirhózou je třeba se vyvarovat metforminu, protože působení léčiva nastává přímo v játrech a může způsobit změny v něm nebo vést k těžké hypoglykémii, blokující syntézu glukoneogeneze. Možná vznik obezity jater.

Nicméně v některých případech má metformin pozitivní vliv na jaterní onemocnění, takže by měl být pečlivě sledován stav jater při užívání tohoto léku.

U chronické hepatitidy by měl být metformin opuštěn, protože onemocnění jater se může zhoršit. V tomto případě je vhodné se uchýlit k inzulinové terapii, protože inzulín vstupuje přímo do krve, obchází játra nebo předepisuje léčbu sulfonylmočovinami.

Nebyly nalezeny žádné vedlejší účinky metforminu na zdravou játra.

Více informací naleznete na našich webových stránkách o užívání metforminu pro onemocnění ledvin.

Jak působí metformin na těhotné ženy s gestačním diabetem?

Stanovení metforminu těhotným ženám není absolutní kontraindikací, nekompenzovaný gestační diabetes je pro dítě mnohem více škodlivé. Inzulín je však častěji předepisován při léčbě gestačního diabetu. To je vysvětleno kontroverzními výsledky výzkumu vlivu metforminu na těhotné pacienty.

Jedna ze studií provedených ve Spojených státech ukázala, že metformin je bezpečný během těhotenství. Ženy s gestačním diabetem, které užívaly metformin, měly během těhotenství nižší nárůst hmotnosti než pacienti s inzulínem. Děti, které se narodily ženám, které užívaly metformin, měly menší nárůst viscerálního tuku, což je v pozdějším období života méně náchylné k inzulínové rezistenci.

U pokusů na zvířatech nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky metforminu na vývoj fetálního plodu.

Přesto se v některých zemích metformin těhotným ženám nedoporučuje. Například v Německu je předepisování tohoto léku během těhotenství a gestačního diabetu oficiálně zakázáno a pacienti, kteří ho chtějí vzít, přebírají všechna rizika a zaplatí si sami. Podle německých lékařů může mít metformin škodlivý účinek na plod a jeho předispozici k rezistenci na inzulín.

Při laktaci by měl metformin opustit, protože dostane se do mateřského mléka. Kojení s metforminem by mělo být přerušeno.

Jak metformin na vaječnících?

Metformin se nejčastěji používá k léčbě diabetu 2. typu, ale je také předepsán pro syndrom polycystických vaječníků (PCOS) kvůli vzájemnému vztahu mezi těmito nemocemi, protože syndrom polycystického vaječníku je často spojován s inzulínovou rezistencí.

Klinické studie dokončené v letech 2006-2007 dospěly k závěru, že účinnost metforminu při polycystických onemocněních vaječníků nebyla lepší než placebo a že metformin v kombinaci s klomipenem nebyl lepší než samotný příjem klomifenu.

Ve Velké Británii se předepisování metforminu jako léčby první linie u syndromu polycystických vaječníků nedoporučuje. Jako doporučení je indikován clomifen a je zdůrazněna potřeba změny životního stylu, bez ohledu na farmakoterapii.

Metformin pro ženskou neplodnost

Řada klinických studií prokázala účinnost metforminu při neplodnosti spolu s klomifenem. Metformin by měl být používán jako lék druhého řádu, pokud se léčba klomifenem ukázala jako neúčinná.

Další studie doporučuje, aby byl metformin předepisován bez výhrady jako primární léčba, protože má pozitivní účinek nejen na anovulaci, ale také na rezistenci na inzulín, hirsutismus a obezitu, což se často projevuje u PCOS.

Prediabet a metformin

Metformin může být podáván v pre-diabetes (lidé s rizikem vývoje diabetu 2. typu), což snižuje jejich šance na rozvoj nemoci, i když intenzivní cvičení a dieta s omezeným obsahem sacharidů jsou pro tento účel hodně výhodnější.

V USA byla provedena studie, podle které byla jedné skupině subjektů podávána metformin, zatímco druhá se zúčastnila sportu a následovala dietu. Výsledkem je, že ve skupině zdravého životního stylu byl výskyt cukrovky o 31% nižší než u pacientů s prediabetikou užívajících metformin.

Tady píšu o přípravku Prediabet a metforminu v jediném vědeckém přehledu publikovaném na databázi lékařských a biologických publikací PubMed (PMC4498279):

"Lidé se zvýšenou hladinou cukru v krvi, kteří nejsou diabetici, jsou vystaveni riziku vzniku cukrovky typu 2, tzv." Prediabetes ". Výraz prediabetes se obvykle vztahuje na hladinu glukózy na hladině glukózy nalačno (poruchy glukózy na lačno) a / nebo glukózy v plazmě, které byly podány po 2 hodinách po orálním podání glukózové tolerance se 75 g cukru (zhoršená glukózová tolerance). V USA se začala považovat dokonce i horní hraniční hladina glykovaného hemoglobinu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetem mají zvýšené riziko mikrovaskulárního poškození a rozvoj makrovaskulárních komplikací, podobně jako dlouhodobé komplikace diabetu. Zastavení nebo zvrácení progrese snížené citlivosti na inzulín a porušení funkce β-buněk je klíčem k dosažení prevence diabetu 2. typu.

Byla vyvinuta řada opatření zaměřených na snížení tělesné hmotnosti: farmakologická léčba (metformin, thiazolidindiony, akarbóza, bazální inzulínové injekce a léky proti ztrátě hmotnosti) a bariatrická chirurgie. Tato opatření mají za cíl snížit riziko vývoje diabetu 2. typu u lidí s pre-diabetem, ačkoli pozitivní výsledky nejsou vždy dosaženy.

Metformin zvyšuje účinek inzulinu v játrech a kosterním svalu a jeho účinnost při oddálení nebo prevenci nástupu diabetu byla prokázána v různých rozsáhlých, dobře plánovaných randomizovaných studiích,

včetně programů prevence diabetu. Desetiletí klinického použití ukázaly, že metformin je obecně dobře snášen a bezpečný. "

Mohu užívat Metformin pro hubnutí? Výsledky výzkumu

Podle výzkumu může metformin pomoci určitým lidem zhubnout. Nicméně stále není jasné, jak metformin vede ke ztrátě hmotnosti.

Jedna teorie spočívá v tom, že metformin snižuje chuť k jídlu, což je důvod, proč dochází ke ztrátě hmotnosti. Navzdory skutečnosti, že Metformin pomáhá zhubnout, tento lék není přímo určen k tomuto účelu.

Podle randomizované dlouhodobé studie (viz pubMed, PMCID: PMC3308305) dochází k postupnému úbytku hmotnosti při užívání metforminu po dobu jednoho až dvou let. Počet vynechaných kilogramů se také liší u různých lidí a je spojen s mnoha dalšími faktory - ústavou těla, množstvím spotřebovaných kalorií denně a životním stylem. Podle studie subjekty v průměru za 2 nebo více roky užívání metforminu ztratily z 1,8 až 3,1 kg. Ve srovnání s jinými způsoby snižování hmotnosti (diety s nízkým obsahem karbohydrátů, vysoká tělesná aktivita, hladovění) je to jen mírný výsledek.

Nepředpokládané léky bez dodržování jiných aspektů zdravého životního stylu nevedou ke ztrátě hmotnosti. Lidé, kteří dodržují zdravou výživu a cvičení užíváním metforminu, mají tendenci ztrácet větší váhu. To je způsobeno skutečností, že metformin zvyšuje míru spalování kalorií během cvičení. Pokud nehrajete sport, pravděpodobně nebudete mít tuto výhodu.

Kromě toho jakákoliv ztráta hmotnosti bude trvat, dokud neužíváte léčivý přípravek. To znamená, že pokud přestanete užívat metformin, existuje mnoho možností návratu k původní hmotnosti. A i když stále užíváte lék, můžete pomalu začít vážit. Jinými slovy, metformin není "kouzelná pilulka" pro snížení tělesné hmotnosti, což je na rozdíl od očekávání některých lidí. Přečtěte si více o tomto v našem materiálu: Aplikace metforminu pro hubnutí: recenze, výzkum, instrukce

Je metformin předepsán pro děti?

Přípustnost metforminu u dětí a dospívajících starších než deset let je přípustná - toto bylo ověřeno různými klinickými studiemi. Nezjistily žádné specifické vedlejší účinky spojené s vývojem dítěte, ale léčba musí být prováděna pod dohledem lékaře.

Závěry

• Metformin snižuje tvorbu glukózy v játrech (glukoneogeneze) a zvyšuje citlivost tělesných tkání na inzulín.
• Navzdory vysoké obchodovatelnosti této drogy ve světě není její mechanismus účinku plně pochopen a mnoho studií se navzájem odporuje.
• Přijímání metforminu ve více než 10% případů způsobuje potíže s střevami. K vyřešení tohoto problému byl vyvinut dlouhodobě působící metformin (původní je Long Glucophage), který zpomaluje absorpci účinné látky a činí ji jemnějším na žaludku.
• Metformin by neměl být užíván pro závažná onemocnění jater (chronická hepatitida, cirhóza) a ledviny (chronické selhání ledvin, akutní nefritida).
• V kombinaci s alkoholem může metformin způsobit smrtelné onemocnění laktátovou acidózou, proto je alkoholikům přísně zakázáno užívat ho při pití velkého množství alkoholu.
• Dlouhodobé podávání metforminu způsobuje nedostatek vitaminu B12, proto je vhodné užívat doplňky tohoto vitaminu.
• Podávání metforminu se nedoporučuje během těhotenství a gestačního diabetu ani během kojení, protože proniká do mléka.
• Metformin není "magická pilulka" pro úbytek hmotnosti. Ztráta hmotnosti je lepší se zdravou stravou (včetně omezení sacharidů) spolu s fyzickou aktivitou.

Zdroje:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogy prodlouženého účinku metforminu // ošetřující lékař. 2012. №3.
2. Metformin způsobuje laktátovou acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základy // Lékařské a lékárnické zprávy. 2011. №11-12.
3. Dlouhodobá bezpečnost, snášenlivost a ztráta hmotnosti spojená s užíváním metforminu při prevenci diabetes mellitus (studie) / Dlouhodobá bezpečnost, tolerance a léčba diabetu. 2012 duben; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Metformin

Popis k 18. září 2015

• Latinský název: Metformin
• ATC kód: A10BA02
• Aktivní složka: Metformin (metformin)
• Výrobce: Atoll LLC (Rusko)

Složení

Ve složení léčiva je účinná látka Metformin, stejně jako další látky: škrob, stearát hořečnatý, mastek.

Formulář uvolnění

Lék je vyráběn ve formě tablet, které jsou potaženy filmovým povlakem. Vyráběné tablety 500 mg a 850 mg. V blistru může být 30 nebo 120 ks.

Farmakologický účinek

Metformin je látka třídy biguanidů, její mechanismus účinku se projevuje díky inhibici glukoneogeneze v játrech, snižuje vstřebávání glukózy z střev, zvyšuje proces periferního využití glukózy, zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Neovlivňuje proces sekrece inzulínu pankreatickými beta buňkami, nevyvolává projevy hypoglykemických reakcí. Výsledkem je hyperinzulinémie, která je důležitým faktorem, který přispívá k nárůstu hmotnosti a pokroku vaskulárních komplikací u diabetes mellitus. Pod jeho vlivem stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost.

Nástroj snižuje hladinu triglyceridů a nízkomoderných linoproteinů v krvi. Snižuje intenzitu oxidace tuků, zabraňuje tvorbě volných mastných kyselin. Je zaznamenán jeho fibrinolytický účinek, inhibující PAI-1 a t-PA.

Lék přeruší vývoj proliferace hladkých svalových elementů cévní stěny. Má pozitivní vliv na stav kardiovaskulárního systému, zabraňuje vzniku diabetické angiopatie.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po perorálním podání Metforminu se nejvyšší koncentrace v plazmě zaznamená po 2,5 hodinách. U lidí, kteří dostávali lék v maximálních dávkách, nebyl nejvyšší obsah aktivní složky v plazmě vyšší než 4 μg / ml.

Absorpce účinné látky se zastaví 6 hodin po podání. Výsledkem je snížení plazmatické koncentrace. Pokud pacient převezme doporučené dávkování léčiva, pak se za 1-2 dny pozoruje stabilní konstantní koncentrace účinné látky v plazmě na hranici 1 μg / ml nebo nižší.

Pokud se lék užívá v průběhu jídla, sníží se absorpce účinné složky. Kumulativní převážně ve stěnách zažívací trubice.

Jeho poločas je přibližně 6,5 hodiny. Úroveň biologické dostupnosti u zdravých lidí je 50-60%. U plazmatických proteinů je jeho spojení nevýznamné. Přibližně 20-30% dávky prochází ledvinami.

Indikace pro použití Metformin

Prokázaly se následující údaje o použití metforminu:

• diabetes prvního a druhého typu.

Lék je předepsán jako další prostředek k hlavní léčbě inzulínu, stejně jako další prostředky proti cukrovce. Také zařazen jako monoterapie.

Užívání této drogy se doporučuje v případě, že pacient trpí obezitou současném případě, že pacient potřebuje ke sledování výkonu glukózy v krvi, a to nemůže být dosaženo pomocí diety a cvičení.

Nástroj je také používán pro polycystické vaječníky, ale toto může být provedeno pouze pod přísným dohledem lékaře.

Kontraindikace

Následující kontraindikace pro použití léku Metformin jsou stanoveny:

• věk pacienta do 15 let;
• vysoký stupeň citlivosti na aktivní složku nebo jiné složky léčiva;
• závažné onemocnění ledvin (dysfunkce, nedostatečnost);
• diabetický prekom;
• gangréna;
• diabetická ketoacidóza;
• dehydratace (v případě konstantního zvracení a průjem);
• syndrom diabetické nohy;
• akutní infarkt myokardu;
• dehydratace, závažné infekční nemoci, šok a jiné stavy, které mohou vést ke zhoršení funkce ledvin;
• adrenální nedostatečnost;
• selhání jater;
• stravu, ve které osoba spotřebuje nejvýše 1000 kcal denně;
• laktátová acidóza;
• chronický alkoholismus;
• onemocnění, při kterých má pacient hypoxii tkáně;
• horečka;
• intravenózní nebo intraarteriální podání radioaktních léků obsahujících jód;
• otravy alkoholem;
• těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Nejčastěji se při užívání léku vyskytují vedlejší účinky ve funkcích trávicího systému: nauzea, průjem, zvracení, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, vzhled kovové chuti v ústech. Tyto reakce se zpravidla objevují při prvním podání léku. Ve většině případů zmizí s dalším užíváním drogy.

Pokud má člověk vysokou citlivost na léčivo, může se objevit erytém, ale to se děje jen ve vzácných případech. S rozvojem vzácného vedlejšího účinku - mírného erytému - je nutné zrušit příjem.

Při dlouhodobé léčbě někteří pacienti mají zhoršení absorpce vitaminu B12. Výsledkem je snížená sérová hladina, což může vést ke zhoršení hematopoézy a vzniku megaloblastické anémie.

Tablety Metformin, návod k použití (metoda a dávkování)

Je zapotřebí tablety spolknout celé a pít velkým množstvím vody. Po jídle pijte lék. Pokud je pro člověka těžké spolknout pilulku o hmotnosti 850 mg, může být rozdělena na dvě části, které se okamžitě odebírají jeden po druhém. Zpočátku se užívá dávka 1000 mg denně, tato dávka by měla být rozdělena do dvou nebo tří dávek, aby se předešlo nežádoucím účinkům. Po 10-15 dnech se dávka postupně zvyšuje. Maximální přípustný příjem 3000 mg léku denně.

Pokud užíváte metformin starší lidé, musíte neustále sledovat stav ledvin. Úplná terapeutická aktivita může být dosažena po dvou týdnech po zahájení léčby.

Při spuštění metformin po podání jiných hypoglykemická léčiva pro orální podávání, je třeba nejprve ukončit léčbu v takové léky, a potom začít užívat metformin v této dávce.

Pokud pacient kombinuje inzulin a metformin, neměli byste během prvních několika dnů změnit obvyklou dávku inzulinu. Dále může být dávka inzulínu postupně snížena pod dohledem lékaře.

Návod k použití Metformin Richter

Dávka léku určuje lékař, záleží na hladině glukózy v krvi pacienta. Při podávání tablet 0,5 g počáteční dávka je 0,5-1 g denně. Dále je možné zvýšit dávku. Nejvyšší denní dávka je 3 g.

Při užívání tablet je 0,85 g počáteční dávky 0,85 g denně. Dále se v případě potřeby zvýší. Nejvyšší dávka je 2,55 g denně.

Návod k použití Metformin Canon

Pokyny k použití tohoto léku poskytují podobné pokyny. Individuálně dávku stanoví ošetřující lékař.

Předávkování

V případě předávkování se mohou objevit některé nežádoucí účinky, proto se doporučuje, aby se tablety užívaly pouze v doporučené dávce. Při užívání metforminu v dávce 85 g bylo zaznamenáno předávkování, v důsledku čehož se vyvinula laktátová acidóza, u které bylo zaznamenáno zvracení, nauzea, bolest svalů, průjem a bolest břicha. Pokud není nápomoc poskytována včas, může dojít ke vzniku závratí, poruchy vědomí a kómatu. Nejúčinnější metodou odstraňování metforminu z těla je hemodialýza. Dále předepište symptomatickou léčbu.

Interakce

Metformin a deriváty sulfonylurey by měly být pečlivě kombinovány kvůli riziku hypoglykemie.

Hypoglykemický účinek je snížen při užívání systémových a lokálních glukokortikosteroidů, glukagonu, sympatomimetik, progestogenů, adrenalinu, hormonů štítné žlázy, estrogenů, derivátů kyseliny nikotinové, thiazidových diuretik, fenothiazinů.

Současně s užíváním Zimetidiny zpomaluje vylučování metforminu, což zvyšuje riziko laktátové acidózy.

Antagonisté β2-adrenoreceptorů, inhibitory faktoru přeměňujícího angiotensin, deriváty klofibrátu, inhibitory monoaminooxidázy, nesteroidní protizánětlivé léky a oxytetracyklin, cyklofosfamid, deriváty cyklofosfamidu, potencují hypoglykemický účinek.

Při použití intraarteriálně nebo intravenózně kontrastní PM, obsahující jod, které jsou používané pro rentgenové studiích, spolu s metforminem u pacienta, který se může vyvinout selhání ledvin, a zvyšuje pravděpodobnost laktátové acidózy. Je důležité pozastavit přijetí před provedením takového postupu, během něj a po dvou dnech. Dále může být léčivo obnoveno, když je renální funkce přehodnocena jako normální.

Při užívání neuroleptického chlorpromazinu ve vysokých dávkách se zvyšuje index glukózy v séru a uvolňování inzulínu je inhibováno. Výsledkem může být zvýšení dávky inzulínu. Ale předtím je důležité kontrolovat obsah glukózy v krvi.

Aby se zabránilo hyperglykémii, neměla by být kombinována s Danazolem.

Se současným dlouhodobým podáváním metforminu Vancomycinem, Amilidou, Quininem, Morfinem, Quinidinem, Ranitidinem, Cimetidinem, Prokainamidem, Nifedipinem, Triamterenem zvyšuje koncentraci metforminu v plazmě o 60%.

Absorpce metforminu zpomaluje společnost Guar a cholestyramin, a proto současně užívá tyto léky, snižuje účinnost metforminu.

Posiluje vliv vnitřních antikoagulancií, které patří do třídy kumarinů.

Podmínky prodeje

Můžete si koupit nějaký předpis.

Podmínky skladování

Nástroj patří do seznamu B. Musí být chráněn před dětmi a skladován při 25 stupních.

skladovatelnost

Trvanlivost metforminu je 3 roky.

Zvláštní instrukce

Pokud se provádí monoterapie s metforminem, nedochází k hypoglykémii. V důsledku toho může pacient pracovat s přesnými mechanismy nebo řídit vozidla. Nicméně, v kombinaci s inzulínem nebo dávkování s jinými léky k léčbě cukrovky, může dojít k hypoglykémii, což vede k narušení psychických reakcí a koordinace.

Předávkujte tablety lidem po dosažení věku 60 let, pokud fyzicky tvrdě pracují. V tomto případě se může vyvinout laktátová acidóza.

Pacienti, kteří užívají léčivou látku, musíte před léčbou stanovit obsah kreatininu v krvi a poté pravidelně během léčby. Při normální rychlosti by se to mělo provádět jednou ročně, s vyšší počáteční hladinou kreatininu, takové studie by se měly provádět 2 až 4krát ročně. Podobné studie se provádějí se stejnou frekvencí u starších lidí.

Pokud má pacient nadváhu, je důležité během léčby sledovat vyváženou stravu.

Po operaci lze léčbu obnovit po 2 dnech.

Analogy metforminu

Analogy metforminu jsou léky Metforminu Hydrochlorid, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Glimpofor, Glucofage, Novoformin. Existuje také řada léků s podobným účinkem (Glibenclamid atd.), Ale s dalšími účinnými látkami.

Který je lepší - Metformin nebo Glucophage?

Glucophage je původní lék vyráběný ve Francii, Metformin je jeho domácí protějšek. Který lék je upřednostňován, měl by být určen pouze ošetřujícím specialistou.

Pro děti

Není dostatek zkušeností s tímto přípravkem pro děti.

S alkoholem

Alkohol a metformin by neměly být kombinovány, protože tato kombinace významně zvyšuje pravděpodobnost laktátové acidózy. Proto je v procesu léčby důležité zabránit užívání alkoholu, stejně jako léků, které obsahují ethanol.

Metformin pro snížení tělesné hmotnosti

Navzdory skutečnosti, že fórum Metformin Richter a další zdroje často dostávají recenze Metforminu pro hubnutí, tento nástroj není určen pro použití osobami, které chtějí zhubnout. Tento léčivý přípravek se používá k úbytku hmotnosti kvůli jeho účinku spojenému se snížením hladiny krevního cukru a souběžným snížením tělesné hmotnosti. Nicméně, jak užívat Metformin na snížení tělesné hmotnosti, můžete se naučit pouze z nespolehlivých zdrojů v síti, protože odborníci nepomáhají tuto praxi praktikovat. Někdy je však možné, že lidé, kteří užívají přípravek Metformin k léčbě cukrovky, ztrácejí váhu s tímto léčivým přípravkem.

Během těhotenství a kojení

Užívání léku Metformin v těhotenství je kontraindikováno. Pokud se těhotenství objeví na pozadí léčby tímto přípravkem, musíte jej zastavit a předepisovat inzulín. Kojení je zastaveno, pokud je nutná léčba tímto lékem.

Metformin Recenze

Přehled tablet Metforminu od pacientů, kteří trpí diabetem, naznačuje, že lék je účinný a umožňuje kontrolu hladin glukózy. Fóra také obsahují recenze pozitivní dynamiky po léčbě těchto léků pro PCOS. Nejčastěji však existují recenze a názory na to, jak léky Metformin Richter, Metformin Teva a další umožňují kontrolu tělesné hmotnosti.

Mnozí uživatelé uvádějí, že léky obsahující metformin skutečně pomohly vyrovnat se s extra kilo. Současně se však často projevují vedlejší účinky spojené s gastrointestinálními funkcemi. V průběhu diskuse o tom, jak se metformin používá při hubnutí, jsou přezkumy lékařů většinou negativní. Oni kategoricky nedoporučují používat pro tento účel, stejně jako pití alkoholu během léčby.

Cena Metformin, kde koupit

Cena metforminu v lékárnách závisí na léku a jeho obalu.

Metformin Teva v ceně 850 mg činí průměrně 100 rublů na balení po 30 kusů.

Metformin Canon 1000 mg (60 ks) je možné koupit za 270 rublů.

Kolik metforminu závisí na počtu tablet v balení: 50 ks. Můžete si zakoupit za cenu 210 rublů. Je třeba vzít v úvahu při nákupu léku na hubnutí, že je prodáván na předpis.

Droga Metformin - co je a proč

O diabetes

Diabetes se stala jednou z největších epidemií naší doby. Počet lidí s diabetem se postupně zvyšuje - jestliže v roce 1994 bylo na světě 110 milionů diabetiků, pak již v roce 2000 bylo 177 milionů a očekává se, že v roce 2030 dosáhne známka 550 milionům lidí.

V podstatě je zvýšení výskytu onemocnění způsobeno diabetem 2. typu. Diabetes mellitus typu 2 je spojen se dvěma hlavními patofyziologickými vadami - porušením sekrece inzulínu a porušením periferního účinku inzulínu.

Vývoj onemocnění nastává kvůli poklesu glukózové tolerance a pak přináší cukrovku. Inzulínová rezistence je stále přítomna v pre-diabetickém stavu, ale když je profil sekrece inzulínu narušen, vzniká diabetes mellitus.

Diabetes typu 2 se léčí dietou, fyzickou aktivitou a perorálními hypoglykemickými látkami. Není-li účinek perorálních léků pozorován nebo je kontraindikován, začne léčba inzulinem.

Perorální léky jsou tři hlavní skupiny:

Léky, které stimulují sekreci inzulínu beta bunkami pankreatu (zvýšení sekrece inzulínu) - jsou rozděleny do dvou skupin:

• Přípravky sulfonylmočoviny - glibenklamid, maninil, glipizid, minidiab, gliclazid, glimepirid (Amaril);
• Regulátory glukózy na prandi - repaglinid.

Léky, které zlepšují periferní působení inzulínu (citlivost na inzulín):

• Biguanidy - metformin;
• Thiazolidindion - rosiglitazon (Avandia).

Léčiva, která ovlivňují resorpci glukózy - inhibitory alfa-glukosidázy - akarbóza (Glucobay)

Co je Metformin?

Metformin je perorální antidiabetikum, patří do skupiny biguanidů. Jeho hypoglykemický účinek byl založen v roce 1929.

Vyvinuly se tři přípravky z biguanidové skupiny - fenformin, buformin, metformin. V roce 1957 začaly klinické studie s biguanidy, během nichž bylo zjištěno spojení mezi použitím těchto léků a vývojem laktátové acidózy, fenformin měl 50krát vyšší riziko onemocnění než metformin.

Jako výsledek studie byly fenformin a buformin a poté metformin zakázány. V roce 1977 v USA, v roce 1978 - v Německu, Švýcarsku, Rakousku, skandinávských zemích, v roce 1982 - ve Velké Británii. V roce 1993, po přehodnocení vlastností metforminu založeného na rozsáhlém mezinárodním výzkumu, byl znovu registrován Správou potravin a léčiv ve Spojených státech a také v Evropě. Je jediným zástupcem biguanidové skupiny, která se v současné době používá.

Jak to funguje?

Metformin obsahuje metformin hydrochlorid, snižuje tvorbu glukózy v játrech (glukoneogeneze) a zvyšuje periferní vylučování glukózy ze svalů. Zlepšuje periferní citlivost na inzulín, která ovlivňuje především hladiny inzulínu.

Použití u diabetu typu 2

Léčba metforminem je selektivní patofyziologický přístup k diabetes mellitus typu 2, protože zlepšuje periferní působení inzulínu a tím snižuje rezistenci na inzulín. Podle doporučení Konsensu o léčbě diabetes mellitus by měli lidé s diabetem typu 2 a nadváhou nebo obezitou zvolit tento lék.

Hlavním cílem léčby diabetu typu 2 je dosažení dobré glykemické kontroly. Údaje z řady studií ukázaly, že metformin významně zlepšuje kontrolu glykemie u pacientů s diabetem typu 2 (významně snižuje hladinu HbA1c - indikátor kontroly glykémie).

Údaje z prospektivní studie diabetu ve Velké Británii (UKPDS) jasně ukázaly, že zlepšení glykemické kontroly u diabetiků typu 2, bez ohledu na to, jak je dosaženo, výrazně snižuje riziko a progresi komplikací onemocnění.

Bylo zjištěno, že snížení hladiny HbA1c o 1% výrazně snižuje riziko všech komplikací diabetu. Existuje důkaz, že zvýšení HbA1c nad 6,5% je spojeno s rizikem vývoje makrovaskulárních komplikací diabetu a více než 7,5% s rizikem mikrovaskulárních komplikací.

Proto je cílem léčby cukrovky dosažení vynikající kontroly glykemie - HbA1c je pod 6,5%. Výsledky UKPDS rovněž ukázaly, že metformin způsobuje významné snížení rizika komplikací diabetu a mozkové mrtvice, což vede k nižší mortalitě ve srovnání se sulfonylmočovinami a inzulinem v diabetické skupině podporující dobrou glykemickou kontrolu.

To potvrzuje tezi, že kromě zlepšení glykemické kontroly má tento lék ještě další výhody ve srovnání s jinými antidiabetickými látkami. Moderní koncepce léčby diabetu 2. typu spočívá v tom, že pouze zvýšená hladina glukózy v krvi nemůže být léčena, je nutné ovlivnit všechny rizikové faktory pro diabetes - tělesnou hmotnost, krevní tlak, lipidy, protrombotický stav.

Podle údajů z řady studií vede metformin ke ztrátě hmotnosti, zlepšuje index lipidů (celkový cholesterol, LDL-cholesterol, HDL-cholesterol, triglyceridy), arteriální hypertenzi, fibrinolýzu.

Použití u diabetu typu 1

Zvláště zvláštní, ale metformin může být použit v případě diabetu mellitus typu 1. Jedná se o jediné perorální hypoglykemické léčivo, které se používá u diabetes 1. typu. Měl by být použit pouze v kombinaci s běžnou léčbou inzulínem. Metformin je vhodný pro pacienty s diabetem typu 1, kteří mají nadváhu nebo obezitu, nebo kteří postupně zvyšovali svou hmotnost během léčby inzulínem; Osoby s rezistencí na inzulín a postupně se zvyšující dávkou inzulínu bez zlepšení glykemické kontroly.

Metformin pro snížení tělesné hmotnosti a proti obezitě

V řadě studií u lidí s obezitou bez cukrovky bylo zjištěno, že po užívání metforminu, tělesné hmotnosti a hladiny cukru v krvi klesá hladina leptinu, celkového a LDL cholesterolu. Proto obezita a její související inzulínová rezistence indikují použití metforminu. Mnoho lidí v tomto případě, pro hubnutí metformin, a recenze - účinek je báječný!

Obecně funguje lék - snižuje glukoneogenezi v játrech, zvyšuje periferní a absorpční kapacitu, snižuje střevní resorpci - všechny tyto mechanismy mohou vést ke ztrátě hmotnosti.

Pokud jde o užívání této drogy s jediným účelem ztráty hmotnosti... lépe, poraďte se s endokrinologem nebo odborníkem na výživu.

Základní akce

• Snižuje hladinu cukru v krvi;
• Snižuje tělesnou hmotnost;
• Snižuje odolnost vůči inzulínu;
• Snižuje inzulinemii;
• Má příznivý účinek na lipidy (celkový cholesterol, HDL-cholesterol, LDL-cholesterol, triglyceridy);
• Má příznivý účinek na fibrinolýzu (prostřednictvím PAI-1);
• Má příznivý účinek na dysfunkci endotelu;
• Snižuje celkové kardiovaskulární riziko.

Dávka metforminu

Tablety metforminu 500 a 850 mg. Maximální denní dávka je 2550 mg, rozdělená do tří dávek. Lék je užíván s jídlem. Ve studii UKPDS více než 50% pacientů dostalo maximální dávku léčiva - 2550 mg denně a více než 30% - 1700 mg.

Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky po podání metforminu jsou spojené s gastrointestinálním traktem - průjem, nadýmání, plynatost, tlukot v střevě. Objevuje se u 20% lidí.

S přiměřenou dávkou titrace - počínaje nižší dávkou a postupně se zvyšuje, stejně jako užívání léků během jídla, je toto procento významně sníženo.

Nejvážnějším nežádoucím účinkem léčby metforminem je laktátová acidóza, která se vyskytuje s frekvencí 2 až 9 případů na 100 000 pacientů. Byla pozorována u osob se souběžnými závažnými onemocněními spojenými s ischemii tkání a hypoxií, která sama o sobě mohla způsobit laktátovou acidózu.

Proto jsou tato onemocnění kontraindikací metforminu. Laktátové acidóze je možné vyhnout, pokud se přísně dodržují indikace léčby metforminem. Na rozdíl od jiných perorálních antidiabetik (které stimulují sekreci inzulínu) tento lék téměř nevede k hypoglykémii.

To je vhodné pro použití s ​​inzulínovou rezistencí a obezitou, a to i bez cukrovky, stejně jako s dětmi.

Kontraindikace

Kontraindikace k metforminu jsou onemocnění spojená s těžkou tkáňovou hypoxií a ischemií - selhání srdce, akutní infarkt myokardu, selhání jater a ledvin. Ve světle dat z UKPDS nezapomínejte, že koronární srdeční onemocnění, které není doprovázeno srdečním selháním, je indikací pro použití, nikoliv kontraindikací metforminu.

Metformin se vylučuje hlavně ledvinami, proto by neměl být používán při poruchách ledvin. Příjem metforminu je třeba zastavit 3 dny před operací a obnovit po podání energie a při normální funkci ledvin.

Je nutné přestat užívat lék 1-2 dny před parenterálními kontrastními studiemi. Starší věk, doprovázený vážným poškozením vnitřních orgánů, je také kontraindikací metforminu.

Seznam kontraindikací k léčivému přípravku Metformin

• Přecitlivělost na metformin nebo jiné pomocné složky;
• Diabetická ketoacidóza a diabetický prekom;
• Onemocnění ledvin, poškození ledvin nebo dysfunkce;
• Selhání ledvin, akutní stav s rizikem poškození renálních funkcí, jako je dehydratace, závažné infekce, šok, nitrožilní podání rentgenových kontrastních látek s obsahem jódu;
• Akutní nebo chronické onemocnění, které mohou způsobit tkáňovou hypoxii, jako jsou: srdeční nebo respirační selhání, nedávný infarkt myokardu, šok;
• Selhání jater;
• Akutní intoxikace alkoholem, alkoholismus.

Kombinace s jinými léky k léčbě diabetu

Studie UKPDS ukázala potřebu časné kombinované léčby diabetes mellitus 2. typu. Ve třetím roce po diagnóze bylo 50% pacientů v kombinační terapii a v devátém roce bylo 75%.

Metformin, jestliže neredukuje cukr, může být užíván a kombinován s jinými skupinami léků pro léčbu diabetu, protože jeho mechanismus účinku je jiný a je doplněn jinými léky:

• U sulfonylmočovin, které stimulují sekreci inzulínu - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabresid, Amaryl, u diabetu typu 2, můžete užívat metforin a gliclazid;
• S prandiálními regulátory glukózy, které stimulují časnou sekreci inzulínu - NovoNorm;
• S thiazolidindiony, které zlepšují periferní působení inzulínu, avšak s jiným mechanismem - Avandia;
• S inzulínem. Kombinace metforminu a inzulinu zlepšuje periferní inzulínovou rezistenci a vede k významnému snížení dávky inzulínu.

Metformin pro prevenci diabetu

Diabetes typu 2 je možné zabránit! To je závěr americké studie u jedinců s poruchou glukózové tolerance, publikovaných počátkem roku 2002.

Přirozený průběh diabetu typu 2 prochází několika stadii - od normální glukózové tolerance ⇒ poruchy glukózy na lačno ⇒ snížené glukózové tolerance ⇒ cukrovka. Osobám se sníženou tolerancí na glukózu hrozí riziko vzniku cukrovky - 5.8% z nich se každoročně onemocní.

Program prevence diabetu (DPP) byl proveden na 3 234 dobrovolníků s poruchou glukózové tolerance, pozorovali se po dobu 2 let 8 měsíců.

Byly rozděleny do tří skupin pomocí tří různých přístupů:

1. První skupina - 1 079 lidí, změnila svůj životní styl, aby zhubla alespoň o 7%; fyzická aktivita 150 minut týdně;
2. Druhá skupina, 1073 pacientů, dostala placebo;
3. Třetí skupina, 1082 lidí, dostala metformin v dávce 1 700 mg denně.

Výsledky studie ukázaly, že změny životního stylu snižují riziko vzniku diabetu o 58% a metformin o 31% ve srovnání s placebem. Ze 100 účastníků studie se diabetes vyvinula ve skupině pouze u 4,8 lidí, kteří dodržují zdravý životní styl; 7,8 z skupiny s metforminem a 11 ze skupiny s placebem.

Hlavní moderní indikace užívání drogy

Léčba se používá nejen u diabetes mellitus typu 2, ale v jiných případech.

• Diabetes 2. typu je prvním lékem pro pacienty s nadváhou a obézní pacienty;
• Diabetes mellitus 1. typu v kombinaci s inzulínem, pacienti s nadváhou nebo obezitou; lidé s inzulínovou rezistencí a vysokými dávkami inzulínu; nebo že postupně zvyšují dávky inzulínu bez zlepšení glykemické kontroly;
• Pro prevenci diabetu - u jedinců se zvýšeným rizikem vývoje onemocnění (s poruchou glukózy na lačno se sníženou glukózovou tolerancí);
• S obezitou, a to i bez narušení glukózové tolerance - ke zvýšení inzulínové rezistence, která je spojena se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních onemocnění;
• U pacientů s extrémní rezistencí na inzulín je například syndrom černé akantózy;
• Při syndromu polycystických vaječníků.

analogy léků

Používejte během těhotenství a kojení

Metformin se během těhotenství nedoporučuje. Inzulín je zpravidla předepsán během těhotenství, protože poskytuje nejlepší hladinu glukózy v krvi. Bezpečnost léku pro kojící matku nebyla během léčby metforminem potvrzena, proto je nutná konzultace s lékařem.
Neexistují přesné informace o používání metforminu u dětí. Typ diabetu, který je léčen touto drogu, je u dětí velmi vzácný.