Sulfonylmočoviny pro léčení diabetu

• Diagnostika

Sulfonylmočovina je perorální léčivo, které snižuje hladinu glukózy a je užíváno k léčbě diabetu 2. typu. Účinek sulfonylmočovinových léčiv je založen na stimulaci buněk ostrůvků (beta buněk) pankreatu, což vede k uvolnění inzulínu.

Sulfonylmočovinové léčiva zahrnují chlorpropamid, tolazamid (syn. Tolinaze), glibenclamid (syn. Amaryl antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenclamid Teva, glyburid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepirid (syn. glimepirid-Teva, meglimid), gliclazid (syn. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab movogleklen).

Mechanismus působení sulfonylmočovinových derivátů.

1. Stimulujte beta buňky pankreatu (které udržují hladiny inzulínu v krvi, zajišťují rychlou tvorbu inzulínu a uvolňování) a zvyšují citlivost na glukózu.

2. Zvyšuje účinek inzulinu, inhibuje aktivitu insulinázy (enzym, který rozkládá inzulín), oslabuje vazbu inzulínu na proteiny, snižuje vazbu inzulinu protilátkami.

3. Zvyšte citlivost receptorů svalových a tukových tkání na inzulín, zvyšte množství inzulinových receptorů na membránách tkání.

4. Zlepšení využití glukózy ve svalech a játrech pomocí potencování endogenního inzulínu.

5. Brzdový výstup glukózy z jater, inhibují glukoneogenezi (tvorbu glukózy v těle bílkovin, tuků a dalších. Non-sacharidy), ketóza (zvýšený obsah ketolátek) v játrech.

6. tuková tkáň: Inhibují lipolýzu (rozpad tuků), aktivita produktu triglyceridové lipasy (enzym, který štěpí triglyceridy na glycerol a volné mastné kyseliny), zvýšit příjem a oxidace glukózy.

7. Inhibujte aktivitu alfa buněk ostrovů Langerhans (alfa buňky vylučují glukagon, antagonista inzulínu).

8. Potlačte sekreci somatostatinu (somatostatin inhibuje sekreci inzulínu).

9. Zvyšte plazmatické hladiny zinku, železa, hořčíku.

Léky, které zvyšují nebo inhibují hypoglykemický účinek sulfonylmočovinových léků.

Posílit působení snižování cukru.

Allopurinol, anabolické hormony, antikoagulanty (kumarin), sulfa léky, salicyláty, tetracykliny, beta-blokátory, blokátory MAO, bezafibrát, cimetidin, cyklofosfamid, chloramfenikol, fenfluramin, fenylbutazon, ethionamid, trometamol.

Zabraňte hypoglykemickému účinku.

• Kyselina nikotinová a její deriváty, saluretika (thiazidy), laxativa,
• indometacin, thyroidní hormony, glukokortikoidy, sympatomimetika,
• barbituráty, estrogeny, chlorpromazin, diazoxid, acetazolamid, rifampicin,
• isoniazid, hormonální antikoncepce, soli lithia, blokátory vápníkových kanálů.

Indikace pro podávání sulfonylmočovinových léků.

Diabetes 2. typu s následujícími stavy:

• - Normální nebo zvýšená tělesná hmotnost pacienta;
• - Neschopnost dosáhnout náhrady choroby pouze jednou stravou;
• - Délka onemocnění do 15 let.

Cukry snižující léky

V závislosti na mechanismu účinku jsou tablety hypoglykemických přípravků rozděleny do:

• léky, které stimulují sekreci inzulínu;
• léky, které snižují absorpci glukózy ve střevě;
• léky, které snižují tvorbu glukózy játry a inzulínovou rezistenci svalové a tukové tkáně.

Pravidla přiřazení

1. Léky první volby pro diabetes typu 2 u pacientů s nadváhou jsou metformin nebo thiazolidindiony.
   
2. U pacientů s normální tělesnou hmotností se upřednostňuje sulfonylmočovina nebo meglitinidy.
   
3. Při neúčinnosti užívání jedné tablety je zpravidla stanovena kombinace dvou (méně často tří) léků. Nejčastěji používané kombinace:
   
   • sulfonylmočovina + metformin;
   • metformin + thiazolidindion;
   • Metformin + thiazolidindion + sulfonylmočovina.
     
4. Současné použití několika sulfonylmočovin, jakož i kombinace sulfonylmočovin s meglitinidy se považuje za nepřijatelné.
   
5. V případě selhání léčby tabletami s hypoglykemickými látkami v kombinaci s dietou a fyzickou námahou pokračují léčbou inzulínem.
   

Preparáty sulfonylmočoviny

Nejoblíbenějšími jsou léky související s deriváty sulfonylmočoviny (až 90% všech léků snižujících cukr). Předpokládá se, že zvýšení koncentrace inzulinu léky této třídy je nezbytné k překonání inzulínové rezistence vlastního inzulínu.

Přípravky sulfonylmočoviny druhé generace zahrnují:

• Gliclazid - má výrazný pozitivní účinek na mikrocirkulaci, průtok krve, má pozitivní vliv na mikrovaskulární komplikace diabetu.
• Glibenclamid - má nejsilnější hypoglykemický účinek. V současné době je stále více publikací, které hovoří o negativním dopadu tohoto léčiva na průběh kardiovaskulárních onemocnění.
• Glipizid - má výrazný hypoglykemický účinek, ale trvání účinku je kratší než doba působení glibenklamidu.
• Glikvidon - jediný přípravek v této skupině, který je určen pacientům se středně těžkou poruchou funkce ledvin. Má nejkratší dobu trvání.

Přípravky sulfonylmočoviny třetí generace jsou představovány přípravkem Glimerimid:

• začíná působit dříve a má delší dobu expozice (až 24 hodin) při nižších dávkách;
• možnost užívání drogy pouze 1 den denně;
• nezhoršuje sekreci inzulínu během cvičení;
• způsobuje rychlé uvolnění inzulínu v reakci na jídlo;
• může být použito u středně závažného selhání ledvin;
• má nižší riziko hypoglykemie ve srovnání s jinými léky této třídy.

Maximální účinnost sulfonylmočovinových léků je pozorována u pacientů s diabetem typu 2, ale s normální tělesnou hmotností.

Sulfonylmočoviny jsou předepsány pro diabetes typu 2, kdy dietní a pravidelná fyzická aktivita nepomáhají.

Sulfonylmočoviny jsou kontraindikovány: pacienti s diabetem 1. typu, těhotnými ženami a během kojení, se závažnou patologií jater a ledvin, s diabetickou gangrenou. Zvláštní pozornost je nutno věnovat v případě žaludečního vředu a duodenálního vředu, stejně jako u horečnatých stavů u pacientů s chronickým alkoholismem.

Podle statistik dosahuje bohužel pouze třetina pacientů optimální kompenzace diabetu při použití sulfonylmočovinových přípravků. U ostatních pacientů se doporučuje kombinovat tyto léky s jinými tabletami nebo přejít na léčbu inzulínem.

Biguanidy

Jedinou látkou v této skupině je metformin, který zpomaluje produkci a uvolňování glukózy v játrech, zlepšuje využití glukózy periferními tkáněmi, zlepšuje metabolismus krve a normalizuje metabolismus lipidů. Hypoglykemický účinek se objevuje 2-3 dny po začátku léčby. Současně se hladina glykémie na prázdném žaludku snižuje, chuť k jídlu klesá.

Charakteristickým znakem metforminu je stabilizace a dokonce i ztráta hmotnosti - žádná z ostatních hypoglykemických látek nemá takový účinek.

Indikace pro použití metforminu jsou: diabetes mellitus typ 2 u pacientů s nadváhou, prediabetika, intolerance na sulfonylmočoviny.

Metformin je kontraindikován: pacienti s diabetem 1. typu, těhotnými a při krmení, se závažnou patologií jater a ledvin, s akutními komplikacemi diabetu, s akutními infekcemi, s jakýmikoli chorobami doprovázenými nedostatečným zásobováním orgánů kyslíku.

Inhibitory alfa-glykosidázy

Léky této skupiny zahrnují akarbózu a miglitol, které zpomalují rozklad sacharidů ve střevě, což zajišťuje pomalejší vstřebávání glukózy do krve. Kvůli tomu se hladina cukru v krvi při jídle vyhladí, neexistuje riziko hypoglykémie.

Charakteristika těchto léčiv je jejich účinnost při použití velkého množství komplexních sacharidů. Pokud ve stravě pacienta převažují jednoduché sacharidy, pak léčba inhibitory alfa-glykosidázy neposkytuje pozitivní účinek. Tento mechanismus účinku činí léky této skupiny nejúčinnější v normální glykémii na půdě a prudký vzestup po jídle. Také tyto léky prakticky nezvyšují tělesnou hmotnost.

Inhibitory alfa-glykosidázy jsou indikovány u pacientů s diabetes mellitus typu 2 s neúčinnou dietou a cvičením s převahou hyperglykémie po jídle.

Kontraindikace pro použití inhibitorů alfa-glykosidázy jsou: diabetická ketoacidóza, jaterní cirhóza, akutní a chronický zánět střeva, gastrointestinální patologie se zvýšenou tvorbou plynů, ulcerózní kolitida, střevní obstrukce, velká kýla, výrazné poškození funkce ledvin, těhotenství a kojení.

Thiazolidindiony (Glitazones)

Léky této skupiny zahrnují pioglitazon, rosiglitazon, troglitazon, které snižují rezistenci na inzulín, snižují uvolňování glukózy v játrech a zachovávají funkci buněk produkujících inzulín.

Účinky těchto léků jsou podobné účinkům metforminu, ale jsou zbaveny jeho negativních vlastností - vedle snížení rezistence na inzulín mohou léky této skupiny zpomalit vývoj renálních komplikací a arteriální hypertenze a mají příznivý vliv na metabolismus lipidů. Ale na druhé straně, při užívání glitazonů je nezbytné neustále sledovat funkce jater. V současné době existují zprávy, že užívání rosiglitazonu může zvýšit riziko infarktu myokardu a kardiovaskulárního selhání.

Glitazony jsou indikovány u pacientů s diabetem typu 2 v případech dietní neúčinnosti a fyzické námahy s převahou rezistence na inzulín.

Kontraindikace jsou: diabetes mellitus 1. typu, diabetická ketoacidóza, těhotenství a laktace, těžké onemocnění jater, těžké srdeční selhání.

Meglitinidy

Přípravky této skupiny zahrnují repaglinid a nateglinid, které mají krátkodobý hypoglykemický účinek. Meglitinidy regulují hladinu glukózy po jídle, což umožňuje nedržet se přísného stravovacího plánu, protože lék se užívá bezprostředně před jídlem.

Charakteristickým znakem meglitinidů je vysoký pokles hladiny glukózy: na prázdný žaludek při 4 mmol / l; po jídle - 6 mmol / l. Koncentrace glycovaného hemoglobinu HbA1c se sníží o 2%. Při dlouhodobém užívání nezpůsobuje přírůstek hmotnosti a nevyžaduje výběr dávky. Při užívání alkoholu a některých léků je pozorován zvýšený účinek snižující hladinu glukózy.

Indikace pro použití meglitinidů je diabetes typu 2 v případech neúčinné diety a cvičení.

Miglitinida je kontraindikována: pacienti s diabetem typu 1, s diabetickou ketoacidózou, těhotenstvím a kojením, se zvýšenou citlivostí na léčivo.

Sulfonylmočoviny

Sulfonylmočoviny jsou třídou systémových herbicidů se širokým spektrem účinku. Tyto léky mají vysokou biologickou aktivitu, vysokou selektivitu, systémové prodloužené působení a rezistenci v biologických médiích, což vede k jejich rozšířené prevalence.

Obsah:

Přípravky sulfonylmočoviny se od 80. let věnovaly pozornost. Vědci ze všech zemí provedli a nyní provádějí aktivní výzkum zaměřený na rozšíření rozsahu těchto látek a zlepšování přípravných forem. [3]

Fyzikální a chemické vlastnosti

Struktura substituované sulfonylmočoviny obsahuje tři části: arylové jádro, heterocyklické jádro a sulfonylmočovinový můstek spojující první dvě části. Mezi fenylsulfonylmočovinami, kde heterocykl je reprezentován pyrimidinovým nebo sym-triazinovým kruhem, jsou sloučeniny obsahující methoxy nejaktivnější - (- OCH₃) methyl - (- CH₃) a chlór - (- Cl) skupina jako náhražky. Deriváty sulfonylmočovin jsou slabé kyseliny: v chlorsulfuronu, triasulfuronu, chlorimuron-ethyl jsou kyselé vlastnosti výraznější (pKa = 3,6 až 4,6) ve srovnání s methylthio- a methoxysulfonylmočovinami (tribenuron-methyl, metsulfuron-methyl atd.). Některé substituované sulfonylmočoviny mají zvýšenou těkavost - P_v. Herbicidy, jejichž předpisová forma obsahuje amidosulfuron (P_v = 2,2 x 10 -2 mPa), pyrazosulfuron-ethyl (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa), rimsulfuron (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa) nebo triflusulfuron-methyl (P_v = 1,0 x 10 - 2 mPa), by měly být zapuštěny do půdy ihned po aplikaci. [6]

Chlorsulfuron

Chlorsulfuron, trojrozměrný model molekuly

Účinky na škůdce

Mechanismus účinku

Všechny herbicidy ze skupiny sulfonylmočoviny se aktivně absorbují kořeny a listy rostlin, zatímco některé z nich se vyznačují pomalejším množstvím detoxikace v půdě a v důsledku toho znatelnou úrovní reziduální fytotoxicity. Optimální destrukce širokolistých plevelů se dosáhne jejich zpracováním ve fázi semenáčků (výška rostliny nepřesahuje 10 cm). Herbicidy založené na chlorsulfuronu, metsulfuron-methyl, triasulfuron, amidosulfuron zajišťují destrukci rostoucích plevelů po celou vegetační dobu, proto se doporučují používat v předsevnatých, preemergentních, post-emergenčních ošetřeních. Herbicidy, jako tribenuron-methyl, thifensulfuron-methyl, pyrazosulfuron-methyl jako účinná látka, mají krátký zbytkový účinek - doporučují se používat pouze k ošetření po sklizni. [6]

Příznaky poškození

Potlačené druhy plevelů

Odolnost

Aplikace

Vysoká herbicidní účinnost substituovaných sulfonylmočovin a výrazná selektivita umožňují použití těchto přípravků pro pěstování obilí (ječmen, pšenice), stejně jako rýže, kukuřice, řepky, cukrové řepy a sóji. Sulfonylmočoviny se používají proti většině trvalých širokolistých plevelů, zakořeněných v trávníku (louky, pastviny, trávníky) a pro úplné zničení vegetace na nekultivované půdě: silniční nábřeží, letiště a podobně [6]

Analýza technické a ekonomické účinnosti přípravků sulfonylmočoviny v polních podmínkách ukázala, že obilniny jsou vysoce odolné vůči popsaným herbicidům v období od fáze dvou listů do zkumavky, největší účinek je dosaženo při postřiku mladých aktivně rostoucích plevelů. [6]

Sulfonylmočoviny jsou účinné bez ohledu na povětrnostní podmínky. Zpracování může probíhat při teplotě 5 ° C, což vede k většímu výběru doby používání. [1]

Tankové směsi

• směs udržuje vysokou herbicidní aktivitu léčiva a zvyšuje rozsah ničení různých druhů plevelů;
• použití počátečních dávek každé složky ve směsi může být 2-3krát nižší než v individuální přípravné formě, což snižuje zátěž životního prostředí na životní prostředí;
• kombinované kombinace zvyšují rozsah herbicidů a v důsledku toho se zvyšuje pravděpodobnost alternativních možností chemické ochrany rostlin s herbicidy;
• je možné snížit riziko výskytu "rezistentní vegetace plevele" v důsledku různých mechanismů působení na stejný druh. [6]

Toxikologické vlastnosti a vlastnosti

V půdě

Na alkalických a neutrálních půdách se zdá, že se účinky léků velmi jasně vyskytují. [3]

Obecně platí, že poločas sulfonylmočovinových přípravků v půdě je 30-40 dní, zbytková množství zůstávají ještě delší. Na těžkých půdách v suchých podmínkách se mohou objevit během čtyř let. [3] Ale tribenuron-methyl po dobu 10 dnů je zcela zničen. V rostlinách se její nezbytné zbytky nacházejí asi za dva týdny. [3]

Užitečné druhy a entomofage

Teplo-krve

Třídy nebezpečnosti

Dějiny

Herbicidy třídy sulfonylurey byly vyvinuty v pozdních sedmdesátých letech DuPont (USA). [8] Přípravy této skupiny byly poprvé hlášeny na IV. Kongresu o ochraně rostlin v roce 1978. Od té doby byly patentovány stovky sloučenin. [3]

V letech 1970-1990. a to jak ve světě i v naší zemi je dosti široce používány herbicidy ze skupiny derivátů močoviny, jako je diuron, metoxuron, monolinuronu, metabromuron, linuron, ftormeturon, chlorbromuron a další. Nicméně v ročním státním Katalogu pesticidů a agrochemikálií povolené pro použití na území Rusko, tyto herbicidy se neobjevily od roku 1997. Některé z nich se však stále používají v řadě vědeckých studií jako modelové sloučeniny (diuron, linuron, monolinuron). Například diuron se stále používá ke studiu přenosu elektronů v fotosyntetických organizmech. Kromě toho je kvůli vysoké stabilitě těchto herbicidů v životním prostředí stále důležité sledovat procesy jejich přeměny v půdě a přilehlých prostředích.

Deriváty sulfonylmočoviny nahrazují močovinu jako herbicidy. Ve světovém zemědělství v roce 1982 se poprvé objevil herbicid chlorsulfuron (obchodní název jílu) a pak další herbicidy na bázi sulfonylmočoviny. Jedná se o velmi slibné třídy chemických sloučenin, které patří do nové generace herbicidů vykazují herbicidní účinnost v dávkách 1-2 řádů nižší ve srovnání s tradičně používaných léčiv. [5]

Přehled preparátů sulfonylmočoviny

Při nedostatečné produkci inzulínu se zvyšuje jeho koncentrace. Deriváty sulfonylmočoviny jsou léky, které zvyšují sekreci hormonu a jsou syntetickými hypoglykemickými léky.

Jsou charakterizovány výraznějším účinkem ve srovnání s jinými tabletovými prostředky s podobným účinkem.

Stručně o drogové skupině

Deriváty sulfonylmočoviny (PSM) - skupina léčiv určená pro léčbu diabetu. Kromě hypoglykemických účinků má účinek snižující hladinu cholesterolu.

Klasifikace léků od zavedení:

1. První generace představuje chlorpropamid, tobolbutamid. Dnes se prakticky nepoužívají. Charakterizovaný kratší akcí, k dosažení efektu jmenovaného ve větším objemu.
2. Druhá generace - Glibenclamid, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Mají méně výrazné projevy nežádoucích účinků, jsou jmenováni v menších množstvích.

S pomocí skupiny léků je možné dosáhnout dobré náhrady za cukrovku. To vám umožní zabránit a zpomalit vývoj komplikací.

Recepce PSM poskytuje:

• snížená tvorba glukózy v játrech;
• stimulace pankreatických β-buněk ke zlepšení glukózové citlivosti;
• zvýšená citlivost tkáně na hormon;
• inhibice sekrece somatostatinu, která inhibuje inzulín.

Seznam PSM produktů: Glibamid Manin, glibenklamidu, Teva, Amaryl Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinaze, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton Diazid, Reklid, Oziklid. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mechanismus účinku

Hlavní součást ovlivňuje specifické receptory kanálů a aktivně je blokuje. Vyskytuje se depolarizace membrán β-buněk a v důsledku toho dochází k otevření kalciových kanálů. Poté se ionty Ca dostanou do beta buněk.

Výsledkem je uvolňování hormonu z intracelulárních granulí a jeho uvolňování do krve. Účinek PSM nezávisí na koncentraci glukózy. Z tohoto důvodu se často vyskytuje hypoglykemický stav.

Drogy jsou vstřebávány v zažívacím traktu, jejich působení začíná 2 hodiny po požití. Metabolizován v játrech, vylučován, kromě Glykvidonu, ledvinami.

Poločas rozpadu a trvání účinku pro každou lékovou skupinu je odlišný. Vazba na plazmatické proteiny je od 94 do 99%. Cesta eliminace v závislosti na léku je ledvinová, ledvinová, jaterní, jaterní. Absorpce účinné látky se sníží při sdílení potravin.

Indikace pro jmenování

Deriváty sulfonylmočoviny jsou předepsány pro diabetes typu 2 v těchto případech:

• s nedostatečnou produkcí inzulínu;
• při snížení citlivosti na tkáňový hormon;
• s neúčinností dietní terapie.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Kontraindikace derivátů sulfonylmočoviny zahrnují:

• Diabetes typu 1;
• dysfunkce jater;
• těhotenství;
• kojení;
• renální dysfunkce;
• ketoacidóza;
• operační intervence;
• přecitlivělost na sulfonamidy a pomocné složky;
• nesnášenlivost vůči PSM;
• anémie;
• akutní infekční procesy;
• věk do 18 let.

Pro cukr s vysokým obsahem nalačno nejsou předepsány žádné léky - více než 14 mmol / l. Nepoužívejte, pokud je denní potřeba inzulínu vyšší než 40 U. Nedoporučuje se u pacientů s těžkým diabetem mellitus v přítomnosti deficitu β-buněk.

Glykvidon může být jmenován osobám s lehkým porušením ledvin. Jeho stažení se provádí (asi 95%) ve střevech. Použití PSM může vytvářet odpor. Ke snížení těchto jevů je možné kombinovat s inzulínem a biguanidy.

Lékařská skupina je obvykle dobře tolerována. Mezi negativní účinky časté je hypoglykémie, těžká hypoglykemie je pozorována pouze v 5% případů. Během léčby se pozoruje také přírůstek hmotnosti. To je způsobeno vylučováním endogenního inzulínu.

Následující nežádoucí účinky jsou méně časté:

• dyspeptické poruchy;
• kovová chuť v ústech;
• hyponatrémie;
• hemolytická anémie;
• poškození ledvin;
• alergické reakce;
• narušení jater;
• leukopenie a trombocytopenie;
• cholestatická žloutenka.

Dávkování a podávání

Dávkování PSM předepsané lékařem. Je určen na základě analýzy stavu metabolismu.

Doporučuje se zahájit léčbu pomocí PSM se slabšími, při absenci účinku přejít na silnější léky. Glibenklamid má výraznější účinek snižující cukr než jiné hypoglykemické perorální přípravky.

Příjem určeného léku z této skupiny začíná minimálními dávkami. Během dvou týdnů se postupně zvyšuje. PSM lze podávat s inzulínem a jinými předformovanými hypoglykemickými látkami.

Dávkování je v takových případech sníženo, je zvolena správnější. Při dosažení trvalého odškodnění dochází k návratu k obvyklému schématu léčby. Pokud je potřeba inzulinu nižší než 10 jednotek denně, lékař provede přechod pacienta na přípravek sulfonylmočoviny.

Léčba diabetu 2. typu

Dávka konkrétního léku je uvedena v návodu k použití. Zohledňuje se generace a vlastnosti samotného léčiva (aktivní složka). Denní dávka pro chlorpropamid (generace 1) - 0,75 g, tolbutamid - 2 g (2 generace) gliquidon (2. generace) - až 0,12 g glibenklamidu (generace 2) - 0,02, u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater starší počáteční dávka je snížena.

Veškeré finanční prostředky skupiny PSM se odebírají půl hodiny až hodinu před jídlem. To zajišťuje lepší absorpci léků a v důsledku toho i snížení postprandiální glykémie. Pokud se vyskytnou zřejmé dyspeptické poruchy, PSM se užívá po jídle.

Bezpečnostní opatření

U starších lidí je riziko hypoglykemie mnohem vyšší. Aby se zabránilo nežádoucím důsledkům, je touto skupinou pacientů předepsané léky s nejkratší dobou trvání.

Doporučuje se odmítnout dlouhodobě působící léky (Glibenclamid) a přejít na krátkodobě působící (Glikvidon, Gliclazide).

Užívání derivátů sulfonylmočoviny způsobuje riziko hypoglykémie. V průběhu léčby je nutné sledovat hladinu cukru. Doporučuje se dodržovat plán léčby stanovený lékařem.

Pokud je odmítnuto, množství glukózy se může lišit. V případech vývoje dalších nemocí během léčby PSM musíte informovat lékaře.

V průběhu léčby jsou sledovány následující ukazatele:

Nedoporučuje se měnit dávkování, přejít na jinou drogu, přerušit léčbu bez konzultace. Drogy jsou důležité včas.

Překročení předepsané dávky může vést k hypoglykémii. Chcete-li ho odstranit, trvá pacientka 25 g glukózy. Každá taková situace v případě zvýšení dávky léku je hlášena lékaři.

Při těžké hypoglykemii, která je doprovázena ztrátou vědomí, musíte vyhledat lékařskou pomoc.

Zavedení glukózy. Může být zapotřebí další injekce glukagonu IM / IV. Po první pomoci bude nutné sledovat stav několik dní pravidelným měřením cukru.

Video o diabetes typu 2:

Interakce PSM s jinými léky

Při užívání jiných léků je brána v úvahu jejich kompatibilita se sulfonylmočovinami. Zvýšení hypoglycemické působení anabolických hormonů, antidepresiva, beta-blokátory, sulfonamidy, klofibrát, mužských hormonů, kumarinu, drogové tetracyklinu, mikonazol, salicyláty, dalších hypoglykemických činidel a inzulínu.

Snižovat účinek PSM kortikosteroidů, barbituráty, glukagon, laxativ, estrogeny a progestiny, kyselina nikotinová, chlorpromazinu, fenothiazin, diuretika, hormony štítné žlázy, isoniazid, thiazidy.

sulfonylmočoviny

Slovník synonym pro ASIS. V.N. Trishin. 2013

Podívejte se, co je "sulfonylmočovina" v jiných slovnících:

sulfonylmočovina - sulfonylmočovina... ortografický referenční slovník

SULFONYLMOCHEVINA - (sulfonylmočovina) je reprezentant skupiny perorálních hypoglykemických léčiv odvozených od sulfamidu, které se používají k léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu. Účinek těchto látek je založen na stimulaci ostrůvků...... Lékařský slovník

Sulfonylmočovina (sulfonylmočovina) je reprezentant skupiny perorálních hypoglykemických léčiv odvozených ze sulfamidu, které se používají k léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu. Účinek těchto látek je založen na stimulaci buněk ostrůvků pankreatu...... Lékařských termínů

Látka Léčivá perorální hypoglykemika (orální hypoglykemie) - látka, která pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi; Tyto léky jsou užívány ústně k léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu (typ II). Patří mezi ně léky, které obsahují sulfonylmočovinu (například......) Lékařské termíny

Glibenklamid (Glibenclamid) je léčivá látka, která snižuje hladinu cukru v krvi; používaný k léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu (viz Sulfonylmočovina). Přiřazeno dovnitř. Možné nežádoucí účinky: slabé poruchy trávení a kožní poruchy...... Lékařské podmínky

Gliclazid (Gliclazid) - perorální hypoglykemická léková látka, která obsahuje sulfonylmočovinu; používaný k léčbě diabetu, který není závislá na inzulínu (typ II). Obchodní název: diamicron (Diamicron). Zdroj: Lékařský slovník... Lékařské podmínky

Glipizid (Glipiyde) - léčivá látka; používaný ke snížení hladiny cukru v krvi (s hyperglixmií) u pacientů s inzulínem závislým diabetem mellitus, pokud se provádí příslušné změny ve stravě nedává požadované výsledky (viz...... Lékařské podmínky

Tolazamid (Tolawmide) - léčivá látka; aplikované orálně pro léčbu diabetes mellitus nezávislého na inzulínu. Mezi možné nežádoucí účinky patří nevolnost, ztráta chuti k jídlu, průjem, slabost a letargie. Obchodní označení: Tolanase (Tolanase). Viz také...... Lékařské podmínky

Tolbutamid (tobolbutamid) - léčivá látka; aplikované orálně pro léčbu diabetes mellitus nezávislého na inzulínu. Tolbutamid působí přímo na pankreas, stimuluje sekreci inzulínu; Tato droga je obzvláště účinná v...... lékařských podmínkách

Chlorpropamid (chlorpropamid) je léčivá látka, která snižuje hladinu cukru v krvi. Používá se k léčbě diabetu nezávislého na inzulínu u dospělých. Přiřazeno do vnitřku; možné vedlejší účinky: alergie na kůži a poruchy trávení. Obchodování... Lékařské podmínky

Preparáty sulfonylmočoviny

Hlavní údaje:

• Diabetes 2. typu.

Vlastnosti: účinek léčiv založený na stimulaci sekrece inzulínu pankreasem. Další "části" inzulinu poskytují příjem glukózy s necitlivými tkáněmi.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří alergické reakce, hypoglykemie, nevolnost.

Mezi hlavní kontraindikace patří: individuální intolerance, diabetes mellitus 1. typu, diabetická ketoacidóza, těhotenství, laktace, těžká jaterní a ledvinová dysfunkce, leukopenie, střevní obstrukce.

Důležité informace o pacientech:

• Existuje fenomén necitlivosti na léky sulfonylmočoviny. Může se objevit na začátku příjmu nebo se vyvíjet v průběhu času. V těchto případech se změní režim léčby.
• Když potřebujete dodržovat dietu. Drogy stimulují chuť k jídlu a vysokokalorické potraviny rychle vedou k nárůstu hmotnosti. A pokud neomezujete spotřebu sacharidů, léčba bude neúčinná. Není žádoucí pít alkoholické nápoje, obzvláště silné.
• Někdy drogy způsobují dysfunkci jater a krev tvořících orgánů - pro monitorování je nutné pravidelně provést krevní test.

Preparáty sulfonylmočoviny Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Napsal Alla dne 20. listopadu 2018. Publikováno v Léčivé zprávě

Sulfonylmočoviny používané při léčbě diabetu 2. typu. Jejich účinek spočívá především v stimulaci β-pankreatických buněk pro sekreci inzulínu, to znamená, že deriváty sulfonylmočoviny stimulují pankreas k produkci inzulínu. Účinky léku tak pomáhají kompenzovat diabetes. Mezi hlavní vedlejší účinky patří riziko hypoglykémie a zvýšení hmotnosti.

Seznam léků na sulfonylmočovinu

Deriváty sulfonylmočoviny na farmaceutickém trhu jsou reprezentovány následujícími komerčními přípravky.

Sulfonylmočoviny pro léčbu diabetu 2. typu

generování sulfonylmočoviny II)

• zvyšuje citlivost tkání na inzulín;
• inhibuje rozvoj aterosklerózy;
• snižuje tvorbu mikrotrombu (zabraňuje přilnutí krevních destiček).

Glihidon (systém druhé generace

• s vyloučením 95% v žluči a nikoliv ledvinami, čímž je zajištěno selhání ledvin

třetí generace (Oltar)

• zvyšuje citlivost tkání na inzulín;
• inhibuje rozvoj aterosklerózy;
• snižuje tvorbu mikrotrombu (zabraňuje přilnutí krevních destiček);

• zvyšuje citlivost tkání na inzulín;
• snižuje tvorbu mikrotrombu (zabraňuje přilnutí krevních destiček);

Mechanismus účinku léků proti sulfonylmočovině

Všechny léky v této skupině působí hlavně na beta buňky pankreatu.

• Tyto léky se produkují v pankreatických buňkách (nazývané receptor SUR1) a tak stimulují sekreci inzulínu. To vede ke zvýšení hladiny inzulínu v krvi, což zase snižuje hladinu cukru v krvi.
• To je možné pouze tehdy, jsou-li buňky pankreatu schopny produkovat a uvolňovat inzulín.
• Proto tyto léky nefungují a nemají účinek na diabetes mellitus typu 1.
• Jak je známo u diabetu typu 2, beta buňky jsou "vyčerpány" v průběhu času a nejsou schopné produkovat inzulín. V tomto případě bude nutné doplnit inzulín v těle ve formě subkutánních injekcí a použití sulfonylmočoviny se stává neúčinným.
• Kromě toho studie ukázaly, že tyto léky mohou zvýšit citlivost jater, svalů a tukových buněk na inzulín.

Předepsané léky na sulfonylmočovinu

Léky se doporučují, pokud máte diabetes typu 2 a nemůžete užívat Metformin kvůli kontraindikaci nebo máte závažné nežádoucí účinky.

Nicméně v tomto případě (obzvláště pokud máte nadváhu nebo obezitu), mohou být užitečnější léčiva ze skupiny inhibitorů DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) nebo inhibitory SGLT-2 (Forxiga, Invokana) nezvyšují hmotnost, na rozdíl od derivátů sulfonylmočoviny.

U diabetiků, jestliže užíváte metformin, pravidelně se staráte o stravu a cvičení a hladina cukru v krvi je nad přijatelnými hladinami, deriváty sulfonylmočoviny mohou být také předepsány jako další krok léčby.

Kontraindikace

Deriváty sulfonylmočoviny by neměly být používány v následujících situacích:

• Přecitlivělost na sulfonylmočovinu nebo antibiotika ze skupiny sulfonamidů (jestliže máte alergickou reakci na antibiotika, jako Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - měli byste o tom informovat svého lékaře);
• Diabetes typu 1;
• Ketoacidóza;
• Těžká jaterní a / nebo renální dysfunkce (výjimkou je glykvidon, který je odvozen od žluče, takže může být použit v případě selhání ledvin);
• Těhotenství a kojení.

Výše uvedené léky by také neměly být používány v případech, kdy se významně zvyšuje potřeba inzulinu v těle - například v případě závažných infekcí nebo chirurgických zákroků. V těchto situacích může lékař doporučit dočasné užívání inzulinu.

Deriváty sulfonylmočoviny

Všechny léky z této skupiny jsou užívány ústně.

• Měly by být podány krátce před jídlem nebo během jídla.
• Glimepirid a prodloužené uvolňování přípravku Gliclazide (například Diaprel MR) je užíváno jednou denně ráno během snídaně.
• Gliclazid se používá dvakrát denně.
• Metoda užívání glycidonu a glipizidu závisí na doporučené dávce - malá dávka může být podána více než 2 nebo 3 krát denně.
• Lékař obvykle zpravidla doporučuje nižší dávku léčiva, což může být zvýšeno, pokud je účinnost léku příliš nízká (tj. Hodnoty cukru jsou stále příliš vysoké).
• Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek, nezvyšujte další dávku. Je spojena s rizikem hypoglykemie.
• Nepoužívejte samoléčbu. Dávky léků jsou předepsány výhradně lékařem.

Výhody užívání této skupiny léků:

• účinné snížení hladiny glukózy;
• dobrý účinek na kompenzaci diabetu - nižší hladiny glykovaného hemoglobinu o 1-2% (podobně jako metformin);
• další účinky léku spojené se zvýšenou citlivostí tkání na inzulín;
• jednoduchá metoda dávkování;
• rozumnou cenu.

Nežádoucí účinky derivátů sulfonylmočoviny

Hlavním vedlejším účinkem je riziko hypoglykemie. Riziko hypoglykemie se zvyšuje, pokud užíváte další léky, například acenokumarol nebo warfarin, některé antibiotika, aspirin nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky, jako je ibuprofen.

Navíc toto riziko vzrůstá po fyzickém namáhání, konzumaci alkoholu av případě souběžného onemocnění štítné žlázy nebo nevhodného stravování.

Další velmi nepříznivý účinek užívání sulfonylmočoviny je zvýšení tělesné hmotnosti, což je v případě diabetu velmi nežádoucí, protože zvyšuje rezistenci na inzulín.