Galvus - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety 50 mg, s metforminem 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) léku pro léčbu diabetu 2. typu u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení

• Hypoglykemie

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro použití léku Galvus. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na používání Galvus v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy Galvusa za přítomnosti dostupných strukturálních analogů. Používá se k léčbě diabetu 2. typu u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léku.

Galvus - perorální hypoglykemická léčiva. Vildagliptin (účinná složka přípravku Galvus) je členem třídy stimulátorů insulárního aparátu pankreatu, selektivně inhibuje enzym dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4). Rychlé a úplné inhibice DPP-4 (90%), aktivita způsobuje zvýšení jak bazální tak stimulovanou sekreci požití glukagonu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a gastrický inhibiční polypeptid (GIP) ze střeva do krevního oběhu v průběhu celého dne.

Zvýšením koncentrací GLP-1 a HIP vildagliptin způsobuje zvýšení citlivosti beta buněk pankreatu na glukózu, což vede ke zlepšení sekrece inzulínu závislé na glukóze.

Při použití vildagliptinu v dávce 50-100 mg denně u pacientů s diabetes mellitus 2. typu je zaznamenáno zlepšení funkce p-buněk pankreatu. Stupeň zlepšení funkce beta buněk závisí na stupni jejich počátečního poškození; tak u nediabetiků (s normálními hladinami glukózy v plazmě) vildagliptin nevyvolává sekreci inzulínu a nezvyšuje hladinu glukózy.

Zvýšením koncentrace endogenního GLP-1 zvyšuje vildagliptin citlivost a-buněk na glukózu, což vede ke zlepšení regulace sekrece glukagonu závislé na glukóze. Snížení hladiny přebytečného glukagonu během jídla naopak způsobuje pokles inzulínové rezistence.

Zvýšení poměru insulin / glukagon mezi hyperglykémie v důsledku zvýšení pokles jaterní produkci glukózy GLP-1 a GIP koncentrace způsobující jak prandiální období a po jídle, což vede ke snížení koncentrace glukosy v plasmě.

Kromě toho, na pozadí vildagliptinu je snížení hladiny lipidů v krevní plazmě, avšak tento účinek se nevztahuje k jeho působení na GLP-1 nebo GIP a zlepšuje funkci beta-buněk slinivky břišní.

Je známo, že zvýšení hladiny GLP-1 může vést k pomalejšímu vyprázdnění žaludku, ale tento účinek není pozorován při použití vildagliptinu.

Galvus Met - kombinovaný perorální hypoglykemický přípravek. Přípravek obsahuje dvě antidiabetika Galvus setkal s různým mechanismem účinku: vildagliptin patří do třídy dipeptidylpeptidázy-4 inhibitorů a metformin (hydrochlorid), zástupci třídy biguanidů. Kombinace těchto složek umožňuje lépe kontrolovat koncentraci glukózy v krvi pacientů s diabetem typu 2 do 24 hodin.

Složení

Vildagliptin + excipienty (Galvus).

Vildagliptin + hydrochlorid metforminu + excipienty (Galvus Met).

Farmakokinetika

Při užívání na prázdný žaludek se vildagliptin rychle vstřebává. Se souběžným požitím s jídlem míra absorpce vildagliptinu mírně klesá, avšak příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce a AUC. Lék je distribuován rovnoměrně mezi plazma a červené krvinky. Biotransformace je hlavní cestou vylučování vildagliptinem. V lidském těle se převádí 69% dávky léku. Po požití léku je asi 85% dávky vylučováno ledvinami a 15% střevem, renální vylučování nezměněného vildagliptinu je 23%.

Pohlaví, index tělesné hmotnosti a etnicita neovlivňují farmakokinetiku vildagliptinu.

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptinu u dětí a mladistvých do 18 let nebyly stanoveny.

Na pozadí příjmu potravy se rozsah a rychlost absorpce metforminu poněkud sníží. Léčivo se prakticky neváže na plazmatické proteiny, zatímco deriváty sulfonylmočoviny se na ně váží o více než 90%. Metformin vstupuje do červených krvinek (pravděpodobně v průběhu tohoto období vzroste). Při podávání intravenózně zdravým dobrovolníkům se metformin eliminuje ledvinami v nezměněné formě. Není metabolizován v játrech (u lidí nejsou zjištěny žádné metabolity) a nevylučuje se do žluči. Při požití je přibližně 90% absorbované dávky eliminováno ledvinami během prvních 24 hodin.

Pohlaví pacientů nemá vliv na farmakokinetiku metforminu.

Farmakokinetické vlastnosti metforminu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyly stanoveny.

Účinky potravy na farmakokinetiku vildagliptinu a metforminu jako součásti přípravku Galvus Met se nelíčily od toho, že se obě léky užívají odděleně.

Indikace

Diabetes 2. typu:

• jako monoterapie v kombinaci s dietní terapií a cvičením;
• u pacientů, kteří předtím dostávali kombinovanou léčbu vildagliptinem a metforminem ve formě monodrugů (u přípravku Galvus Met);
• v kombinaci s metforminem jako počáteční farmakoterapií s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení;
• jako součást dvoukomponentní kombinované léčby metforminem, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindionu nebo inzulinu v případě neúčinnosti dietní terapie, cvičení a monoterapie těmito léky;
• jako součást kombinované trojkombinace: v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a metforminem u pacientů, kteří předtím dostávali léčbu deriváty sulfonylmočoviny a metforminu na pozadí stravování a cvičení a nedosáhli přiměřené kontroly glykemie;
• jako součást kombinované trojkombinace: v kombinaci s inzulinem a metforminem u pacientů, kteří předtím dostávali inzulin a metformin na pozadí stravy a cvičení a nedosáhli dostatečné kontroly glykemie.

vydání

Tablety 50 mg (Galvus).

Tablety potažené 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Pokyny pro použití a režim dávkování

Galvus přijímá bez ohledu na jídlo.

Dávkový režim léku by měl být zvolen individuálně, v závislosti na účinnosti a snášenlivosti.

Doporučená dávka léku při monoterapii nebo jako součást dvoukomponentní kombinované léčby metforminem, thiazolidindionem nebo inzulinem (v kombinaci s metforminem nebo bez metforminu) je 50 mg nebo 100 mg denně. U pacientů s závažnějším diabetes mellitus 2. typu léčených inzulinem se doporučuje užívat přípravek Galvus v dávce 100 mg denně.

Doporučená dávka přípravku Galvus v rámci trojkombinační terapie (vildagliptin + deriváty sulfonylmočoviny + metformin) je 100 mg denně.

Dávka 50 mg denně by měla být předepsána v jedné recepci ráno. Dávka 100 mg denně by měla být podávána 50 mg dvakrát denně, ráno a večer.

Při použití jako součást dvoukomponentní kombinované léčby deriváty sulfonylmočoviny je doporučená dávka přípravku Galvus 50 mg jednou denně ráno. Při podávání v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny byla účinnost farmakoterapie v dávce 100 mg denně podobná účinnosti u 50 mg denně. Při nedostatečném klinickém účinku na pozadí maximální doporučené denní dávky 100 mg pro lepší kontrolu glykémie mohou být předepsány další hypoglykemické léky: metformin, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindion nebo inzulin.

U pacientů s mírnými poruchami ledvin a jater není nutná korekce dávkovacího režimu. U pacientů se středně závažnou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (včetně chronického selhání ledvin na konci hemodialýzy) by se měl přípravek užívat v dávce 50 mg jednou denně.

Starší pacienti (starší 65 let) nevyžadují korekci dávkovacího režimu přípravku Galvus.

Vzhledem k tomu, že u dětí a mladistvých mladších 18 let nejsou zkušenosti s tímto přípravkem, nedoporučuje se používat tuto drogu u této skupiny pacientů.

Droga je používána uvnitř. Dávkovací režim léku Galvus Met by měl být zvolen individuálně v závislosti na účinnosti a snášenlivosti. Při užívání léku by přípravek Galvus Met neměl překročit doporučenou maximální denní dávku vildagliptinu (100 mg).

Doporučená počáteční dávka přípravku Galvus Met by měla být zvolena s přihlédnutím k léčebným režimům vildagliptinu a / nebo metforminu, které se již u pacienta užívají. Ke snížení závažnosti nežádoucích účinků z trávicího systému, které jsou charakteristické pro metformin, podává přípravek Galvus Met během jídla.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapie vildagliptinem: léčba přípravkem Galvus Honey může být zahájena jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg dvakrát denně a po vyhodnocení terapeutického účinku může být dávka postupně zvyšována.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapii metforminem: v dávce již způsobem závislým na dávce metformin, léčba přípravku Galvus Met může začít s jedinou dávkou tablet 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg 2 krát denně.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met u pacientů dříve léčených kombinovanou terapií vildagliptinu a metforminu ve formě jednotlivých tablet: v závislosti na dávkách, která již byla přijata vildagliptin nebo metformin, léčbu přípravku Galvus Met by se mělo začít s tablet tak blízko dávkování na stávající léčbě 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg a titraci podle účinku.

Počáteční dávka Galvus Met přípravek jako počáteční terapie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nedostatečnou účinností dietní léčby a ke cvičení jako počáteční terapie přípravku Galvus Met by měly být podávány v počáteční dávce 50 mg / 500 mg 1 krát za den a po vyhodnocení terapeutického účinku postupně titrujte dávku na 50 mg / 100 mg dvakrát denně.

Kombinovaná terapie s Galvus Met spojení se sulfonylmočoviny nebo inzulínem: Galvus Met lék dávka se vypočítá z dávky vildagliptinu 50 mg 2x denně (100 mg za den) a dávka metforminu dříve přijaté v podobě monoterapie.

Použití přípravku Galvus Met je kontraindikováno u pacientů s renální insuficiencí nebo s poruchou funkce ledvin.

Metformin se vylučuje ledvinami. Vzhledem k tomu, že u pacientů starších 65 let dochází často k poklesu funkce ledvin, u této skupiny pacientů je předepsáno podávání přípravku Galvus Met v minimální dávce, která zajišťuje normalizaci koncentrace glukózy až po stanovení QC pro potvrzení normální funkce ledvin. Při užívání léku u pacientů starších 65 let je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin.

Vzhledem k tomu, že bezpečnost a účinnost přípravku Galvus Met nebyly studovány u dětí a dospívajících mladších 18 let, je u této skupiny pacientů kontraindikace užívání tohoto přípravku.

Nežádoucí účinky

• bolest hlavy;
• závratě;
• tremor;
• zimnice;
• nevolnost, zvracení;
• gastroesofageální reflux;
• bolest břicha;
• průjem, zácpa;
• plynatost;
• hypoglykemie;
• hyperhidróza;
• únavu;
• kožní vyrážka;
• urtikárie;
• svědění;
• artralgie;
• periferní edém;
• hepatitida (reverzibilní při přerušení léčby);
• pankreatitida;
• lokalizovaný peeling kůže;
• blistry;
• snížená absorpce vitaminu B12;
• laktátová acidóza;
• kovová chuť v ústech.

Kontraindikace

• selhání ledvin nebo renální dysfunkce: pokud je hladina kreatininu v séru u žen vyšší než 1,5 mg% (více než 135 mmol / l) a u žen je vyšší než 1,4 mg% (více než 110 mmol / l);
• akutní stavy vyskytující se s rizikem renální dysfunkce: dehydratace (průjem, zvracení), horečka, závažné infekční onemocnění, stavu, hypoxie (šok, sepse, infekce ledvin, bronchopulmonální onemocnění);
• akutní a chronické srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, akutní kardiovaskulární selhání (šok);
• respirační selhání;
• abnormální funkce jater;
• akutní nebo chronická metabolická acidóza (včetně diabetické ketoacidózy s nebo bez komatu). Diabetická ketoacidóza by měla být upravena inzulinovou terapií;
• laktátová acidóza (včetně v anamnéze);
• lék není předepsán 2 dny před operací, radioizotop, rentgenové studie se zavedením kontrastních látek a do 2 dnů po jejich provedení;
• těhotenství;
• období laktace;
• diabetes typu 1;
• chronický alkoholismus, akutní otravu alkoholem;
• dodržování nízkokalorické stravy (méně než 1000 kcal denně);
• věk dětí do 18 let (účinnost a bezpečnost použití není stanovena);
• Přecitlivělost na vildagliptin nebo metformin nebo na jakoukoli jinou složku léku.

Vzhledem k tomu, že u některých pacientů s poruchou jaterní funkce, která může být jedním z vedlejších účinků metforminu, by se Galvus Met neměl používat u pacientů s jaterním onemocněním nebo s poruchami jaterních biochemických parametrů.

S opatrností se doporučuje užívat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let, stejně jako při těžké fyzické práci kvůli zvýšenému riziku vzniku laktátové acidózy.

Používejte během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že dostatečné údaje o užívání přípravku Galvus nebo přípravku Galvus Met u těhotných žen nejsou, je užívání léku během těhotenství kontraindikováno.

V případech poruch metabolismu glukózy u těhotných žen je zvýšené riziko vzniku vrozených anomálií, stejně jako frekvence neonatální morbidity a úmrtnosti. Pro normalizaci koncentrace glukózy v krvi během těhotenství se doporučuje monoterapie inzulínem.

V experimentálních studiích při předepisování vildagliptinu v dávkách 200krát vyšších, než je doporučeno, léčivo nezpůsobilo poškození plodnosti a časného embryonálního vývoje a nemělo teratogenní účinek na plod. Při předepisování vildagliptinu v kombinaci s metforminem v poměru 1:10 nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek na plod.

Vzhledem k tomu, že není známo, zda se vildagliptin nebo metformin vylučuje do mateřského mléka, je užívání přípravku Galvus během kojení kontraindikováno.

Použití u dětí

Kontraindikace u dětí a dospívajících mladších 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyla prokázána).

Použití u starších pacientů

S opatrností se doporučuje užívat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let.

Zvláštní instrukce

U pacientů užívajících inzulín nemůže Galvus nebo Galvus Met nahradit inzulín.

Vzhledem k tomu aplikace vildagliptinu zvýšení aktivity aminotransferáz (obvykle bez klinických projevů) pozorovány častěji než v kontrolní skupině před podáním léčiva nebo přípravku Galvus přípravku Galvus Met a pravidelně v průběhu léčby drogové závislosti se doporučuje pro stanovení funkce jater. Pokud má pacient zvýšenou aktivitu aminotransferáz, tento výsledek by měl být potvrzen opakovaným výzkumem a potom by měly být pravidelně stanovovány biochemické ukazatele funkce jater, dokud se normalizují. Pokud je přebytek AST nebo ALT 3 nebo vícekrát vyšší než VGN, je potvrzeno opakovaným vyšetřením, doporučuje se léčivo zrušit.

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale závažná metabolická komplikace, ke které dochází, když se metformin akumuluje v těle. Laktátová acidóza na pozadí metforminu byla pozorována hlavně u pacientů s diabetes mellitus s vysokou renální insuficiencí. Riziko vzniku laktátové acidózy je zvýšené u pacientů s diabetem mellitus, které se těžko léčí, s ketoacidózou, prodlouženým hladováním, prodlouženým užíváním alkoholu, selháním jater a chorobami způsobujícími hypoxii.

Při rozvoji laktátové acidózy se zaznamenává dýchavičnost, bolest břicha a hypotermie, po níž následuje kóma. Následující laboratorní parametry mají diagnostickou hodnotu: pokles pH v krvi, koncentrace laktátu v séru nad 5 nmol / l, stejně jako zvýšený interval aniontů a zvýšený poměr laktátu a pyruvátu. Pokud je podezření na metabolickou acidózu, léčivo by mělo být přerušeno a pacient by měl být okamžitě hospitalizován.

Vzhledem k tomu, že metformin je z velké části vylučován ledvinami, riziko akumulace a rozvoj laktátové acidózy je vyšší, čím je poškozena funkce ledvin. Při užívání přípravku Galvus Met by měla být pravidelně hodnocena renální funkce, zejména v následujících stavech, které přispívají k jeho porušení: počáteční fáze léčby antihypertenzivy, hypoglykemickými látkami nebo NSAID. Funkce ledvin by měla být zpravidla posouzena před zahájením léčby přípravkem Galvus Met a poté nejméně jednou za rok u pacientů s normální funkcí ledvin a nejméně 2-4krát ročně u pacientů se sérovým kreatininem nad VGN. U pacientů s vysokým rizikem poškození funkce ledvin by měl být monitorován více než 2 až 4krát ročně. Pokud se objeví příznaky zhoršení funkce ledvin, musí být přípravek Galvus Met zrušen.

Při provádění radiologických vyšetření, které vyžadují intravaskulární podání jodovaných kontrastních látek, Galvus Met by dočasně zrušit (po dobu 48 hodin před a 48 hodin po studie), protože intravaskulární podání jodovaných kontrastních látek může vést k rychlému zhoršení funkce ledvin a zvyšuje riziko rozvoj laktátové acidózy. Po užívání přípravku Galvus Met můžete pokračovat až po přehodnocení funkce ledvin.

Při akutní kardiovaskulární insuficienci (šoku) se může vyvinout akutní srdeční selhání, akutní infarkt myokardu a další stavy charakterizované hypoxií, laktátovou acidózou a prerenálním akutním renálním selháním. Pokud se vyskytnou výše uvedené stavy, léčivo by mělo být okamžitě zrušeno.

V době chirurgických zákroků (s výjimkou malých operací nesouvisejících s omezením příjmu potravy a tekutin) by měl být přípravek Galvus Met zrušen. Můžete pokračovat v užívání léku poté, co pacient začne jíst sám a je ukázáno, že jeho funkce ledvin není narušena.

Bylo zjištěno, že ethanol (alkohol) zvyšuje účinek metforminu na metabolismus laktátu. Pacienti by měli být upozorněni na nepřípustnost zneužívání alkoholu během užívání léku Galvus Met.

Bylo zjištěno, že metformin způsobuje asymptomatické snížení sérové ​​koncentrace vitaminu B12 přibližně v 7% případů. Takový pokles ve velmi ojedinělých případech vede k rozvoji anémie. Zdá se, že po zrušení metforminu a / nebo substituční léčby vitamínem B12 se sérová koncentrace vitaminu B12 rychle normalizuje. Pacientům, kterým byl podáván přípravek Galvus Met, se doporučuje, aby provedli úplný počet krevních vzorků nejméně jednou za rok, a v případě zjištění nesrovnalostí zjistí jejich příčinu a přijmou vhodná opatření. Zdá se, že někteří pacienti (například pacienti s nedostatečným příjmem nebo s narušením absorpce vitaminu B12 nebo vápníku) mají předispozici ke snížení sérové ​​koncentrace vitamínu B12. V takových případech může být doporučeno stanovit sérovou koncentraci vitaminu B12 nejméně jednou za 2-3 roky.

Pokud se u pacienta s diabetem typu 2, dosud reagovat na terapii, vykazovala známky zhoršení (změny v laboratorních parametrů nebo klinické příznaky), a symptomatologie vyjádřil jasně, okamžitě provést testy k detekci ketoacidózy a / nebo laktátovou acidózu. Pokud je acidóza potvrzena v jedné nebo jiné formě, měli byste okamžitě zrušit Galus Met a přijmout vhodná opatření.

Obvykle pacienti, kteří dostávají pouze přípravek Galvus Met, nemají hypoglykemii, ale mohou se vyskytnout na pozadí nízkokalorické diety (když intenzivní fyzická námaha není kompenzována kalorickým příjmem) nebo na pozadí konzumace alkoholu. Hypoglykemie je nejpravděpodobnější u starších, oslabených nebo oslabených pacientů, stejně jako na pozadí hypopituitarismu, adrenální insuficience nebo intoxikace alkoholem. U starších pacientů a pacientů užívajících beta-blokátory může být diagnóza hypoglykemie obtížná.

Při stresu (horečka, trauma, infekce, chirurgie), která se objevila u pacienta, který dostával hypoglykemické léky podle stabilní schématu, je možné po delší dobu prudký pokles jeho účinnosti. V takovém případě může být nezbytné zrušit léčbu přípravkem Galvus Met a předepsat inzulin. Po skončení akutní periody můžete pokračovat v léčbě přípravkem Galvus Met.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Vliv léku Galvus nebo Galvus Met na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy nebyl studován. Při rozvoji závratí během užívání léku by se mělo zdržet řízení a práce s mechanismy.

Léková interakce

Při současném užívání vildagliptinu (100 mg jednou denně) a metforminu (1000 mg jednou denně) nebyla mezi nimi klinicky významná farmakokinetická interakce. Ani během klinických studií ani během širokého klinického použití přípravku Galvus Met u pacientů, kteří dostávali jiné souběžné léčivé přípravky a látky, nedošlo k žádné neočekávané interakci.

Vildagliptin má nízký potenciál pro lékovou interakci. Vzhledem k tomu, že vildagliptin není substrátem izoenzymů cytochromu P450 ani inhibuje ani neindukuje tyto izoenzymy, jeho interakce s léčivy, které jsou substráty, inhibitory nebo induktory P450, je nepravděpodobná. Současné užívání vildagliptinu neovlivňuje metabolickou rychlost léků, které jsou enzymovými substráty: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Klinicky významná interakce vildagliptinu s léky nejčastěji používanými při léčbě diabetu 2. typu (glibenklamid, pioglitazon, metformin) nebo s úzkým terapeutickým rozmezím (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) nebyla stanovena.

Furosemid zvyšuje Cmax a AUC metforminu, ale neovlivňuje jeho renální clearance. Metformin snižuje Cmax a AUC furosemidu a neovlivňuje jeho renální clearance.

Nifedipin zvyšuje absorpci, Cmax a AUC metforminu; navíc zvyšuje vylučování moči. Metformin prakticky nemá vliv na farmakokinetické parametry nifedipinu.

Glibenklamid neovlivňuje farmakokinetické / farmakodynamické parametry metforminu. Metformin obecně snižuje Cmax a AUC glibenklamidu, avšak velikost účinku se výrazně liší. Z tohoto důvodu zůstává klinický význam takové interakce nejasný.

Organické kationty, jako je amilorid, digoxin, morfin, procainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vancomycin a další, vylučované ledvinami tubulární sekrecí, mohou teoreticky interagovat s metforminem, protože soutěží o běžné renální tubulární transportní systémy. Cimetidin zvyšuje koncentraci metforminu v plazmě / krvi a jeho AUC o 60% a 40%. Metformin neovlivňuje farmakokinetické parametry cimetidinu.

Při užívání přípravku Galvus Met spolu s léky, které ovlivňují funkci ledvin nebo distribuci metforminu v těle, je třeba věnovat pozornost.

Některé léky mohou způsobit, hyperglykémie a přispívat k neefektivnosti hypoglykemická činidla pro takové přípravky zahrnují thiazidy a jiná diuretika, glukokortikosteroidy (GCS), fenothiaziny, hormony, léky štítné žlázy, estrogen, perorální antikoncepce, fenytoin, kyselinu nikotinovou, sympatomimetika, blokátory kalciových kanálů, a isoniazid. Při předepisování těchto souběžných léků nebo naopak v případě jejich vysazení se doporučuje pečlivě sledovat účinnost metforminu (jeho hypoglykemický účinek) a v případě potřeby upravit dávku léku.

Nedoporučuje se užívat současně danazol, aby nedošlo k jeho hyperglykemickému účinku. Pokud je to nutné, léčba danazolem a po jeho ukončení vyžaduje úpravu dávky metforminu pod kontrolou hladin glukózy.

Chlorpromazin, při užívání ve vysokých dávkách (100 mg denně), zvyšuje hladinu glukózy v krvi a snižuje uvolňování inzulínu. Při léčbě neuroleptik a po přerušení léčby se vyžaduje úprava dávky léku pod kontrolou hladiny glukózy.

Radiologické vyšetření s použitím činidel s jódovým paprskem může vést k rozvoji laktátové acidózy u pacientů s diabetes mellitus na pozadí funkčního selhání ledvin.

Injekovaná injekce, beta2-sympatomimetika zvyšují glykemii v důsledku stimulace beta2-adrenergních receptorů. V tomto případě je nutná kontrola glykémie. V případě potřeby se doporučuje jmenovat inzulín.

Při současném užívání metforminu s deriváty sulfonylmočoviny se může zvyšovat inzulín, akarbóza, salicyláty, hypoglykemický účinek.

Vzhledem k tomu, že užívání metforminu u pacientů s akutní intoxikací alkoholem zvyšuje riziko laktátové acidózy (zvláště při hladovění, vyčerpání nebo selhání jater), pacienti s přípravkem Galvus Met by měli být vyloučeni z alkoholu a léků obsahujících ethanol (alkohol).

Analogy léku Galvus

Strukturní analogy účinné látky:

Analogy pro farmakologickou skupinu (hypoglykemické látky):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenclamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliclazid;
• Glimepirid;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Glukoben;
• Gluconorm;
• Glukophage;
• Glukophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglythazon;
• Diaformin;
• Langerin;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadien;
• Metglib;
• Mettogamma;
• Metformin;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reklid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Trakce;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chlorpropamid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Používá se k léčbě onemocnění: diabetes, diabetes

Galvus Tablety

Galvus je hypoglykemické léčivo určené k regulaci hladin cukru v krvi u pacientů s diabetem typu 2. Vildagliptin působí jako účinná látka. Díky tomuto léku se provádí vysoce kvalitní metabolismus glukagonu a inzulínu. Podle Evropské antidiabetické asociace je vhodné užívat tento léčivý přípravek v monoterapii pouze tehdy, pokud existují kontraindikace metforminu. Pečlivě si přečtěte pokyny pro užívání tablet Galvus a seznam omezení.

Forma uvolnění, složení, balení

Léčba přípravkem "Galvus" je ve formě filmem potažených tablet světle žluté barvy oválného tvaru se zkosenými hranami. Balení v kartónech 14, 28, 56, 84, 112 nebo 168 kusů. Obsah účinné látky je 50 mg / ks. Obsahuje pomocné látky: bezvodá laktóza, stearát hořečnatý, MCC, sodná sůl karboxymethylškrobu.

INN, výrobci, cena

"Galvus" je obchodní název drogy. INN (mezinárodní nechráněný název) - vildagliptin. Vyráběný ve Španělsku (Novartis Pharmaceutica) a ve Švýcarsku (Novartis Pharma).

V lékárně můžete koupit léky na předpis. Cena za balení 28 tablet se pohybuje od 724 do 956 rublů.

Farmakologický účinek

Vildagliptin je speciální třída léčiv navržená k stimulaci ostrůvkového aparátu pankreatu, která je zodpovědná za selektivní inhibici DPP-4. To zvyšuje stimulaci syntézy peptidu podobného glukagonu prvního typu, stejně jako insulinotropního polypeptidu závislého na glukóze. Když do střeva vstoupí živiny, produkuje se hormonální inkretin a indukují produkci inzulínu v těle. Tento jev byl objeven v roce 1960 po nalezení způsobu měření koncentrace inzulinu v plazmě.

GLP-1 (glukagon-podobný peptid-1) je považován za nejznámější, protože na pozadí diabetes mellitus typu 2 se jeho koncentrace nejprve sníží. Pokud jde o inhibitory DPP-4, výrazně zvyšují hladinu hormonů a zabraňují jejich další degradaci.

Je to důležité! Při použití vildagliptinu po dobu 12-52 týdnů je hladina glukózy a glykovaného hemoglobinu v krvi významně snížena na prázdný žaludek.

Farmakokinetika

Vildagliptin se rychle vstřebává v těle, absolutní biologická dostupnost dosahuje 85%. Při užívání léku na prázdný žaludek se maximální koncentrace v krvi zaznamená za méně než dvě hodiny. S jídlem se droga absorbuje o 19% pomaleji, asi dvě a půl hodiny.

Distribuce léčiva je ekvivalentní mezi červené krvinky a plazma. Biotransformace se považuje za hlavní způsob odstranění vildagliptinu. 85% látky se vylučuje ledvinami, zbývajících 15% se vylučuje střevem.

Indikace

Doporučuje se používat přípravek Galvus k léčbě diabetu ve spojení s dodržováním vhodné stravy a cvičení. Indikace pro použití drogy:

• počáteční léčbu pacientů, kteří nemají účinek dietní terapie a cvičení v kombinaci s metforminem;
• jako monoterapie, u diabetiků, kteří nemají možnost užívat metformin, nebo neexistují žádné pozitivní změny z diety a cvičení;
• dvoukomponentní léčba thiazolidindionem a metforminem, inzulínem, pokud z monoterapie není žádný výsledek;
• kombinovaná trojnásobná léčba sulfonylmočovinou a deriváty metforminu;
• komplexní trojnásobnou léčbu inzulínem a metforminem, pokud neexistuje přesná kontrola glykemie u všech výše uvedených metod.

Dávkování, průběh a doba trvání léčby jsou individuálně zvoleny ošetřujícím lékařem.

Kontraindikace

Stejně jako všechny léky má společnost Galvus řadu významných omezení použití, které by si měl každý pacient uvědomit.
Omezení vstupu:

• věk do osmnácti let;
• diabetes typu 1;
• laktace a těhotenství;
• přítomnost laktátové acidózy;
• přecitlivělost na některé složky léčiva, které mohou způsobit alergickou reakci;
• srdeční selhání čtvrtého stupně chronického typu;
  abnormální funkce jater;
• akutní nebo chronické stadium metabolické acidózy.

Léčba je předepsána s extrémní opatrností na pozadí akutní pankreatitidy, konečného stadia renálního onemocnění a srdečního selhání třetího stupně.

Návod k použití (dávkování)

Endokrinolog musí určit nejúčinnější dávku. Je vybrána individuálně, přičemž se vezme v úvahu stav pacienta, stupeň onemocnění a užívání jiných léků. Tablety můžete vypít před jídlem a po něm je hlavní věcí vypít velké množství vody. Pokud se objeví gastrointestinální reakce, v průběhu jídla je lépe.

Bez ohledu na režim předepsané léčby (mono- nebo kombinace) je obvykle dávka účinné látky 50-100 mg denně. Omezit normu 100 mg předepsanou v závažných případech, zatímco by měla být rozdělena do dvou dávek - ráno a večer. Inzulín, deriváty metforminu a sulfonylmočoviny mohou být předepsány jako další léky.

Při porušení funkce jater a ledvin se maximální denní dávka sníží na 50 mg, aby se snížilo zatížení vylučovacího systému.

Nežádoucí účinky

Vývoj angioedému může nastat při podávání vildagliptinu v kombinaci s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu. Tato komplikace je mírné závažnosti, obvykle řeší sama o sobě. Občas může játra reagovat na drogu. Jak ukazuje praxe, projev těchto příznaků nevyžaduje další léčbu léky, stačí zrušit příjem.

Monoterapie, která naznačuje dávku 50 mg dvakrát denně, vyvolává takové bolestivé jevy jako:

• bolesti hlavy;
• závratě;
• zácpa;
• nevolnost;
• periferní otoky;
• nazofaryngitida.

Při kombinaci s metforminem lze pozorovat podobné příznaky.
Komplexní léčba inzulínem může být doprovázena třesavkou, hypoglykemií, plynatostí, refluxním onemocněním. Někdy se projevuje syndrom chronické únavy.
Kromě výše uvedených studií zaznamenaly studie po registraci u pacientů takové projevy jako hepatitida, kopřivka, artralgie a myalgie, pankreatitida, léze kůže.

Předávkování

Dávka účinné látky až do 200 mg je pacientům dobře tolerována. Zvýšení až o 400 jednotek může způsobit bolest svalů, zřídka bobtnání, parestézie, zvýšení koncentrace lipázy a horečku. Příjem více než 600 mg vildagliptinu vyvolává zvýšení ALT a CK, myoglobinu a C-reaktivního proteinu. Odstranění příznaků pomůže přestat užívat léky. Nemůže se stáhnout Galvus z těla pacienta pomocí dialýzy, ale může být použita hemodialýza.

Léková interakce

Na pozadí kombinované léčby nebyl nalezen účinek interakce s léčivy jako jsou digoxin, warfarin, ramipril a metformin, pioglitazon, amlodipin a simvastatin, valsartan a glibenklamid.

Pokud užíváte přípravek Galvus s glukokortikosteroidy, thiazidy, sympatomimetiky a hormonální léky, významně se sníží hypoglykemická funkce vildagliptinu. V případě souběžného podávání inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu se může objevit angioedém. Tato situace nevyžaduje přerušení léčby, symptom prochází sama.

Kompatibilita s alkoholem

Během terapie byste měli opustit užívání alkoholu, a to i alkoholických nápojů s nízkým obsahem alkoholu.

Zvláštní instrukce

Galvus je antidiabetikum, ale není analog inzulínu. Na pozadí jejího použití je důležité pravidelně sledovat funkci jater, protože účinná látka zvyšuje aminotransferázu. Neexistují žádné specifické příznaky, ale existuje riziko vzniku hepatitidy. V případě akutní bolesti v břiše byste měl přestat užívat přípravek, protože to může naznačovat rozvoj akutní pankreatitidy.

Nervózní zážitky, stres mohou snížit účinek užívání drogy.

V případě nevolnosti a nedostatečné koordinace se nedoporučuje řídit vozidla, zabývat se nebezpečnou nebo obtížnou prací.

Před provedením lékařských vyšetření je důležité přestat používat léčivo po dobu dvou dnů: jod je přítomen ve všech kontrastních látkách použitých během diagnózy. Reaguje s vildagliptinem, který přispívá k rozvoji stresu na játrech a ledvinách a je plný rozvoj laktátové acidózy.

Těhotenství a kojení

Experimentální studie ukazují, že minimální dávka léčiva nemá škodlivý vliv na vývoj embrya. Nezjistila ani známky poškození fertility žen. Podrobnější studie ještě nebyly provedeny, proto byste neměli znovu ohrozit zdraví matky a dítěte. Je důležité si uvědomit, že pokud existuje abnormální metabolismus krevního cukru, existuje riziko vrozených abnormalit plodu a riziko úmrtí a novorozenecké morbidity se zvyšuje.

Použití u dětí a stáří

Zkušenost s užíváním pilulek u pacientů mladších než osmnácti let chybí, proto se nedoporučuje, aby byl zařazen do terapie.

Osoby starší 65 let nepotřebují zvláštní úpravu dávkování a režimu užívání tohoto léku, ale před použitím je nutné konzultovat s endokrinologem, pravidelně monitorovat funkci jater a ledvin a sledovat hladinu glukózy v krvi.

Podmínky ukládání

"Galvus" je prodáván v lékárnách na předpis. Uchovávejte lék na tmavém místě při teplotě nepřevyšující 30 ° C po dobu nejvýše tří let. Po uplynutí doby použitelnosti musí být léčivo odstraněno.

Srovnání s analogy

Tablety "Galvus" mají mnoho analogů, snaží se pochopit jejich výhody a nevýhody.

léková forma přípravku Galvus tablety 50 mg 28 ks

Bílé až světle žluté, kulaté, hladké tablety se zkosenými hranami, vyryté "NVR" na jedné straně a "FB" na druhé straně.

A.10.B perorální hypoglykemické léky

Vildagliptin je zástupcem třídy stimulátorů insulárního aparátu pankreatu, selektivně inhibuje enzym dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4). Rychlé a úplné inhibice DPP-4 (> 90%), aktivita způsobuje zvýšení jak bazální tak stimulovanou sekreci požití glukagonu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a gastrický inhibiční polypeptid (GIP) ze střeva do krevního oběhu v průběhu celého dne.

Zvýšením koncentrace GLP-1 a HIP vildagliptin způsobuje zvýšení citlivosti p-buněk pankreatu na glukózu, což vede ke zlepšení sekrece inzulínu závislé na glukóze.

Při použití vildagliptinu v dávce 50-100 mg denně u pacientů s diabetes mellitus typu 2 (diabetes mellitus 2. typu) je zaznamenáno zlepšení funkce p-buněk pankreatu. Stupeň zlepšení funkce β-buněk závisí na stupni jejich počátečního poškození; tak u osob bez cukrovky (s normální koncentrací glukózy v krevní plazmě) vildagliptin nevyvolává sekreci inzulínu a nezhoršuje koncentraci glukózy.

Zvýšením koncentrace endogenního GLP-1 zvyšuje vildagliptin citlivost a-buněk na glukózu, což vede ke zlepšení regulace sekrece glukagonu závislé na glukóze. Snížení zvýšených koncentrací glukagonu během jídla způsobuje snížení rezistence na inzulín.

Zvýšení poměru inzulínu / glukagonu na pozadí hyperglykémie, způsobené zvýšením koncentrace GLP-1 a HIP, způsobuje snížení tvorby glukózy v játrech jak během jídla, tak po jídle, což vede ke snížení koncentrace glukózy v krevní plazmě.

Navíc na pozadí vildagliptinu dochází po jídle k poklesu koncentrace lipidů v plazmě, ale tento účinek není spojen s jeho účinkem na GLP-1 nebo HIP a zlepšení funkce buněk ostrůvků pankreatu.

Je známo, že zvýšení koncentrace GLP-1 může vést k pomalejšímu vyprázdnění žaludku, ale tento účinek není pozorován při použití vildagliptinu.

V aplikaci vildagliptinu 5795 pacientů s diabetem 2. typu po dobu 52 týdnů v monoterapii nebo v kombinaci s metforminem, sulfonylmočoviny, thiazolidindiony, nebo inzulinu se významně prodloužila pokles koncentrace glykovaného hemoglobinu (HbAlc) a krevní glukózy při hladovění.

Při použití kombinace vildagliptinu a metforminu jako počáteční léčby u pacientů s diabetes mellitus 2. typu se pozoroval pokles dávky závislý na koncentraci HbA1c po dobu 24 týdnů ve srovnání s monoterapií s těmito léky. Případy hypoglykémie byly u obou léčených skupin minimální.

Při použití vildagliptinu v dávce 50 mg jednou denně po dobu 6 měsíců vykazovali pacienti s diabetem typu 2 se sníženou funkcí ledvin (glomerulární filtrace (GFR) ≥30,2) nebo závažné (GFR 2) klinicky významné snížení koncentrace HbA1c versus placebo.

V aplikaci vildagliptinu 50 mg 2 x denně bez metforminu a inzulínu v kombinaci s / (průměrná dávka 41 IU / den) snížení HbA1c indexu byla prokázána o 0,77% ve srovnání s počáteční průměrnou hodnotou 8,8%, se statisticky významným rozdílem s placebo 0,72%. Frekvence hypoglykémie ve skupině s vildagliptinem je srovnatelná s frekvencí v placebové skupině. V aplikaci vildagliptinu 50 mg 2 x denně v kombinaci s metformipom (≥1500 mg / den) a glimepirid (≥4 mg / den) vykazovaly statisticky významné snížení hladiny HbA1c až 0,76% z počáteční hodnoty 8,8 průměrné %

Při požití na prázdný žaludek se vildagliptin rychle vstřebává a jeho maximální koncentrace v plazmě (C_mah) se dosahuje po 1,75 hodině po požití. Při současném podávání s jídlem se míra absorpce vildagliptinu mírně snižuje: dochází k poklesu C_mah o 19% a prodloužení doby dosažení 2,5 hodiny. Příjem potravy však neovlivňuje stupeň absorpce a oblast pod křivkou koncentrace-čas (AUC).

Vildagliptin se rychle vstřebává a jeho absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 85%. S_mah a AUC v terapeutickém rozmezí dávek se zvyšují přibližně v poměru k dávce.

Stupeň vázání vildagliptinu na plazmatické proteiny je nízký (9,3%). Vildagliptin se rozděluje rovnoměrně mezi krevní plazmu a červené krvinky. Distribuce vildagliptinu se vyskytuje pravděpodobně extravaskulárně, distribuční objem v rovnovážném stavu po intravenózním podání (Vss) je 71 litrů.

Hlavním způsobem odstranění vildagliptinu je biotransformace. U lidí je 69% dávky léku biotransformováno. Hlavní metabolit - LAY151 (57% dávky) je farmakologicky neaktivní a je produktem kyanokomponentní hydrolýzy. Asi 4% dávky léčiva prochází amidovou hydrolýzou.

V předklinických studiích je pozitivní účinek DPP-4 na hydrolýzu vildagliptinem. Vildagliptin se metabolizuje bez účasti izoenzymů cytochromu P.₄₅₀. Vildagliptin není substrátem izoenzymů P.₄₅₀ (CYP) neinhibuje a neindukuje izoenzymy cytochromu P₄₅₀.

Po užití léku se asi 85% dávky vylučuje ledvinami a 15% ve střevech. Vylučování nezměněného vildagliptinu ledvinami je 23%. Při intravenózním podání dosahuje průměrný poločas 2 hodiny, celkový plazmatický clearance a renální clearance vildagliptinu jsou 41 l / h a 13 l / h. Poločas rozpadu (T._1/2a) po požití je přibližně 3 hodiny bez ohledu na dávku.

Farmakokinetika ve zvláštních případech

Pohlaví, index tělesné hmotnosti a etnicita neovlivňují farmakokinetiku vildagliptinu.

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater, mírnou a středně závažnou (6 až 9 bodů na stupnici Child-Pugh) po jednorázové dávce léku vildagliptin snižuje biologickou dostupnost o 20% a 8%. U pacientů se závažným poškozením funkce jater (10-12 bodů na stupnici Child-Pugh) se biologická dostupnost vildagliptinu zvyšuje o 22%. Zvýšení nebo snížení maximální biologické dostupnosti vildagliptinu, nepřesahující 30%, není klinicky významné. Neexistovala žádná korelace mezi závažností dysfunkce jater a biologickou dostupností léku.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin se mírná, středně závažná nebo závažná AUC vildagliptinu zvýšila ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 1,4, 1,7 a 2krát. Hodnota AUC metabolitu LAY151 vzrostla o 1,6, 3,2 a 7,3krát a metabolit BQS867 vzrostl u pacientů s mírným, středně závažným a závažným poškozením ledvin 1,4, 2,7 a 7,3krát. Omezené údaje u pacientů s chronickým onemocněním ledvin v posledním stadiu (CKD) naznačují, že ukazatele této skupiny jsou podobné jako u pacientů s těžkým poškozením ledvin. Koncentrace metabolitu LAY151 u pacientů s CKD v konečném stadiu se zvýšila o 2-3 krát ve srovnání s koncentrací u pacientů se závažným poškozením ledvin.

Při užívání léku u pacientů s poruchou funkce ledvin může být nutná úprava dávky.

Odstranění vildagliptinu s hemodialýzou je omezené (4 hodiny po podání jedné dávky 3% s trváním po dobu více než 3-4 hodin).

Použití u pacientů ve věku ≥ 65 let

Maximální zvýšení biologické dostupnosti léku o 32% (nárůst_max 18%) u pacientů starších než 70 let není klinicky významný a neovlivňuje inhibici DPP-4.

Použití u pacientů ve věku ≤ 18 let

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptinu u dětí a mladistvých do 18 let nebyly stanoveny.

Diabetes mellitus 2. typu (v kombinaci s dietní terapií a cvičením):

- jako monoterapie v případě selhání dietní terapie a cvičení u pacientů s kontraindikací k užívání metforminu nebo v případě selhání metforminu;

- v kombinaci s metforminem jako počáteční farmakoterapií s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení;

- jako součást dvoukomponentní kombinované léčby metforminem, sulfonylmočovinovým derivátem, thiazolidindionem nebo inzulínem v případě selhání dietní terapie, cvičení a monoterapie těmito léky;

- jako součást trojkombinované léčby: v kombinaci se sulfonylmočovinami a metforminem u pacientů, kteří předtím dostávali terapii sulfonylmočovinami a metforminem během dietní terapie a cvičení a nedosáhli adekvátní kontroly glykemie;

- jako součást kombinované trojkombinace: v kombinaci s inzulinem a metforminem u pacientů, kteří předtím dostávali inzulin a metformin na pozadí dietní terapie a cvičení a nedosáhli adekvátní kontroly glykemie.

- Hypersenzitivita na vildagliptin a jakékoli další složky léku;

- dědičná intolerance k galaktóze, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;

- těhotenství, kojení (kvůli nedostatku relevantních údajů);

- diabetes typu 1;

- akutní nebo chronická metabolická acidóza (včetně diabetické ketoacidózy s nebo bez komatu). Diabetická ketoacidóza by měla být upravena inzulinovou terapií. Laktátová acidóza (včetně anamnézy);

- abnormální jaterní funkce, včetně pacientů se zvýšenou aktivitou "jaterních" enzymů (alaninaminotransferáza (ALT) nebo aspartátaminotransferázy (ACT) 3 nebo vícekrát horní hranice normálu (3xHGN);

- chronické srdeční selhání (CHF) IV funkční třídy (FC) podle funkční klasifikace New York Heart Association (NYHA) (kvůli nedostatku údajů z klinických studií o použití vildagliptinu u této skupiny pacientů);

- věk dětí do 18 let (účinnost a bezpečnost použití přípravku není stanovena).

Doporučuje se používat přípravek Galvus opatrně u pacientů s akutní pankreatitidou v anamnéze.

Vzhledem k tomu, že zkušenosti s užíváním přípravku Galvus u pacientů s endokrinním CKD, kteří jsou hemodialýzová nebo podstupují hemodialýzu, jsou omezené, doporučuje se používat tuto léčivou látku opatrně u této skupiny pacientů. Vzhledem k tomu, že údaje o použití vildagliptinu u pacientů s CHF III FC podle klasifikace NYHA jsou omezené a neumožňují konečný závěr, doporučuje se používat přípravek Galvus s opatrností u pacientů této kategorie.

Těhotenství a kojení

Dostatečné údaje o použití přípravku Galvus těhotným ženám nejsou, a proto je droga kontraindikována během těhotenství. V předklinických studiích byla zjištěna reprodukční toxicita při použití ve vysokých dávkách, potenciální riziko pro člověka není známo.

Léčba přípravkem Galvus je během kojení kontraindikována, protože není známo, zda vildagliptin proniká do mateřského mléka.

Při užívání přípravku Galvus v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky byla většina nežádoucích účinků mírná, byla dočasná a nevyžadovala přerušení léčby. Nebyla zjištěna žádná korelace mezi výskytem nežádoucích účinků (AE) a věkem, pohlavím, etnikou, trvání užívání nebo dávkovacím režimem.

Incidence angioedému během léčby přípravkem Galvis byla ≥ 1/10 000,

Vildagliptin je dobře tolerován při použití v dávce až 200 mg / den.

Při použití léku v dávce 400 mg / den se může objevit bolest svalů, zřídka lehká a přechodná parestézie, horečka, edém a přechodné zvýšení aktivity lipázy (2krát vyšší než VGN). Zvýšení dávky vildagliptinu na 600 mg / den může vést k edému končetin spolu s paresthesií a zvýšenou aktivitou kreatin-fosfokinázy, C-reaktivního proteinu a myoglobinu, aktivity ACT. Všechny příznaky předávkování a změny laboratorních parametrů jsou po přerušení léčby reverzibilní.

Odstranění léku z těla dialýzou je nepravděpodobné. Hlavním hydrolytickým metabolitem vildagliptinu (LAY151) je však možné z těla odstranit hemodialýzou.

Vildagliptin má nízký potenciál pro lékovou interakci.

Vzhledem k tomu, že vildagliptin není substrátem enzymů cytochromu P450 (CYP) ani inhibuje ani neindukuje tyto enzymy, je nepravděpodobné, že vildagliptin interaguje s léky, které jsou substráty, inhibitory nebo induktory P450 (CYP). Současné užívání vildagliptinu také neovlivňuje metabolickou rychlost léků, které jsou enzymovými substráty: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Klinicky významná interakce vildagliptinu s léky nejčastěji používanými při léčbě diabetu 2. typu (glibenklamid, pioglitazon, metformin) nebo s úzkým terapeutickým rozmezím (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) nebyla stanovena.

Tiazidy, glukokortikosteroidy, léky na hormony štítné žlázy, sympatomimetika mohou snížit hypoglykemický účinek vildagliptinu, stejně jako jiných perorálních antidiabetik.

Incidence angioedému byla vyšší při současném užívání vildagliptinu s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu a byla podobná jako u kontrolní skupiny. Ve většině případů byl angioedém mírné závažnosti a během léčby vildagliptinem se vyřešil samostatně.

Dopad na schopnost řídit trans. St a kožešiny.

Studie vlivu přípravku Galvus na schopnost řídit vozidla nebo pracovat s mechanismy nebyly provedeny. Při vývoji závratí během užívání léku by pacienti neměli řídit vozidla nebo pracovat s mechanismy.

V původním obalu při teplotě nejvýše 30 ° C