Galvus - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety 50 mg, s metforminem 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) léku pro léčbu diabetu 2. typu u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení

• Důvody

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro použití léku Galvus. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na používání Galvus v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy Galvusa za přítomnosti dostupných strukturálních analogů. Používá se k léčbě diabetu 2. typu u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léku.

Galvus - perorální hypoglykemická léčiva. Vildagliptin (účinná složka přípravku Galvus) je členem třídy stimulátorů insulárního aparátu pankreatu, selektivně inhibuje enzym dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4). Rychlé a úplné inhibice DPP-4 (90%), aktivita způsobuje zvýšení jak bazální tak stimulovanou sekreci požití glukagonu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a gastrický inhibiční polypeptid (GIP) ze střeva do krevního oběhu v průběhu celého dne.

Zvýšením koncentrací GLP-1 a HIP vildagliptin způsobuje zvýšení citlivosti beta buněk pankreatu na glukózu, což vede ke zlepšení sekrece inzulínu závislé na glukóze.

Při použití vildagliptinu v dávce 50-100 mg denně u pacientů s diabetes mellitus 2. typu je zaznamenáno zlepšení funkce p-buněk pankreatu. Stupeň zlepšení funkce beta buněk závisí na stupni jejich počátečního poškození; tak u nediabetiků (s normálními hladinami glukózy v plazmě) vildagliptin nevyvolává sekreci inzulínu a nezvyšuje hladinu glukózy.

Zvýšením koncentrace endogenního GLP-1 zvyšuje vildagliptin citlivost a-buněk na glukózu, což vede ke zlepšení regulace sekrece glukagonu závislé na glukóze. Snížení hladiny přebytečného glukagonu během jídla naopak způsobuje pokles inzulínové rezistence.

Zvýšení poměru insulin / glukagon mezi hyperglykémie v důsledku zvýšení pokles jaterní produkci glukózy GLP-1 a GIP koncentrace způsobující jak prandiální období a po jídle, což vede ke snížení koncentrace glukosy v plasmě.

Kromě toho, na pozadí vildagliptinu je snížení hladiny lipidů v krevní plazmě, avšak tento účinek se nevztahuje k jeho působení na GLP-1 nebo GIP a zlepšuje funkci beta-buněk slinivky břišní.

Je známo, že zvýšení hladiny GLP-1 může vést k pomalejšímu vyprázdnění žaludku, ale tento účinek není pozorován při použití vildagliptinu.

Galvus Met - kombinovaný perorální hypoglykemický přípravek. Přípravek obsahuje dvě antidiabetika Galvus setkal s různým mechanismem účinku: vildagliptin patří do třídy dipeptidylpeptidázy-4 inhibitorů a metformin (hydrochlorid), zástupci třídy biguanidů. Kombinace těchto složek umožňuje lépe kontrolovat koncentraci glukózy v krvi pacientů s diabetem typu 2 do 24 hodin.

Složení

Vildagliptin + excipienty (Galvus).

Vildagliptin + hydrochlorid metforminu + excipienty (Galvus Met).

Farmakokinetika

Při užívání na prázdný žaludek se vildagliptin rychle vstřebává. Se souběžným požitím s jídlem míra absorpce vildagliptinu mírně klesá, avšak příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce a AUC. Lék je distribuován rovnoměrně mezi plazma a červené krvinky. Biotransformace je hlavní cestou vylučování vildagliptinem. V lidském těle se převádí 69% dávky léku. Po požití léku je asi 85% dávky vylučováno ledvinami a 15% střevem, renální vylučování nezměněného vildagliptinu je 23%.

Pohlaví, index tělesné hmotnosti a etnicita neovlivňují farmakokinetiku vildagliptinu.

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptinu u dětí a mladistvých do 18 let nebyly stanoveny.

Na pozadí příjmu potravy se rozsah a rychlost absorpce metforminu poněkud sníží. Léčivo se prakticky neváže na plazmatické proteiny, zatímco deriváty sulfonylmočoviny se na ně váží o více než 90%. Metformin vstupuje do červených krvinek (pravděpodobně v průběhu tohoto období vzroste). Při podávání intravenózně zdravým dobrovolníkům se metformin eliminuje ledvinami v nezměněné formě. Není metabolizován v játrech (u lidí nejsou zjištěny žádné metabolity) a nevylučuje se do žluči. Při požití je přibližně 90% absorbované dávky eliminováno ledvinami během prvních 24 hodin.

Pohlaví pacientů nemá vliv na farmakokinetiku metforminu.

Farmakokinetické vlastnosti metforminu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyly stanoveny.

Účinky potravy na farmakokinetiku vildagliptinu a metforminu jako součásti přípravku Galvus Met se nelíčily od toho, že se obě léky užívají odděleně.

Indikace

Diabetes 2. typu:

• jako monoterapie v kombinaci s dietní terapií a cvičením;
• u pacientů, kteří předtím dostávali kombinovanou léčbu vildagliptinem a metforminem ve formě monodrugů (u přípravku Galvus Met);
• v kombinaci s metforminem jako počáteční farmakoterapií s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení;
• jako součást dvoukomponentní kombinované léčby metforminem, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindionu nebo inzulinu v případě neúčinnosti dietní terapie, cvičení a monoterapie těmito léky;
• jako součást kombinované trojkombinace: v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a metforminem u pacientů, kteří předtím dostávali léčbu deriváty sulfonylmočoviny a metforminu na pozadí stravování a cvičení a nedosáhli přiměřené kontroly glykemie;
• jako součást kombinované trojkombinace: v kombinaci s inzulinem a metforminem u pacientů, kteří předtím dostávali inzulin a metformin na pozadí stravy a cvičení a nedosáhli dostatečné kontroly glykemie.

vydání

Tablety 50 mg (Galvus).

Tablety potažené 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Pokyny pro použití a režim dávkování

Galvus přijímá bez ohledu na jídlo.

Dávkový režim léku by měl být zvolen individuálně, v závislosti na účinnosti a snášenlivosti.

Doporučená dávka léku při monoterapii nebo jako součást dvoukomponentní kombinované léčby metforminem, thiazolidindionem nebo inzulinem (v kombinaci s metforminem nebo bez metforminu) je 50 mg nebo 100 mg denně. U pacientů s závažnějším diabetes mellitus 2. typu léčených inzulinem se doporučuje užívat přípravek Galvus v dávce 100 mg denně.

Doporučená dávka přípravku Galvus v rámci trojkombinační terapie (vildagliptin + deriváty sulfonylmočoviny + metformin) je 100 mg denně.

Dávka 50 mg denně by měla být předepsána v jedné recepci ráno. Dávka 100 mg denně by měla být podávána 50 mg dvakrát denně, ráno a večer.

Při použití jako součást dvoukomponentní kombinované léčby deriváty sulfonylmočoviny je doporučená dávka přípravku Galvus 50 mg jednou denně ráno. Při podávání v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny byla účinnost farmakoterapie v dávce 100 mg denně podobná účinnosti u 50 mg denně. Při nedostatečném klinickém účinku na pozadí maximální doporučené denní dávky 100 mg pro lepší kontrolu glykémie mohou být předepsány další hypoglykemické léky: metformin, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindion nebo inzulin.

U pacientů s mírnými poruchami ledvin a jater není nutná korekce dávkovacího režimu. U pacientů se středně závažnou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (včetně chronického selhání ledvin na konci hemodialýzy) by se měl přípravek užívat v dávce 50 mg jednou denně.

Starší pacienti (starší 65 let) nevyžadují korekci dávkovacího režimu přípravku Galvus.

Vzhledem k tomu, že u dětí a mladistvých mladších 18 let nejsou zkušenosti s tímto přípravkem, nedoporučuje se používat tuto drogu u této skupiny pacientů.

Droga je používána uvnitř. Dávkovací režim léku Galvus Met by měl být zvolen individuálně v závislosti na účinnosti a snášenlivosti. Při užívání léku by přípravek Galvus Met neměl překročit doporučenou maximální denní dávku vildagliptinu (100 mg).

Doporučená počáteční dávka přípravku Galvus Met by měla být zvolena s přihlédnutím k léčebným režimům vildagliptinu a / nebo metforminu, které se již u pacienta užívají. Ke snížení závažnosti nežádoucích účinků z trávicího systému, které jsou charakteristické pro metformin, podává přípravek Galvus Met během jídla.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapie vildagliptinem: léčba přípravkem Galvus Honey může být zahájena jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg dvakrát denně a po vyhodnocení terapeutického účinku může být dávka postupně zvyšována.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapii metforminem: v dávce již způsobem závislým na dávce metformin, léčba přípravku Galvus Met může začít s jedinou dávkou tablet 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg 2 krát denně.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met u pacientů dříve léčených kombinovanou terapií vildagliptinu a metforminu ve formě jednotlivých tablet: v závislosti na dávkách, která již byla přijata vildagliptin nebo metformin, léčbu přípravku Galvus Met by se mělo začít s tablet tak blízko dávkování na stávající léčbě 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg a titraci podle účinku.

Počáteční dávka Galvus Met přípravek jako počáteční terapie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nedostatečnou účinností dietní léčby a ke cvičení jako počáteční terapie přípravku Galvus Met by měly být podávány v počáteční dávce 50 mg / 500 mg 1 krát za den a po vyhodnocení terapeutického účinku postupně titrujte dávku na 50 mg / 100 mg dvakrát denně.

Kombinovaná terapie s Galvus Met spojení se sulfonylmočoviny nebo inzulínem: Galvus Met lék dávka se vypočítá z dávky vildagliptinu 50 mg 2x denně (100 mg za den) a dávka metforminu dříve přijaté v podobě monoterapie.

Použití přípravku Galvus Met je kontraindikováno u pacientů s renální insuficiencí nebo s poruchou funkce ledvin.

Metformin se vylučuje ledvinami. Vzhledem k tomu, že u pacientů starších 65 let dochází často k poklesu funkce ledvin, u této skupiny pacientů je předepsáno podávání přípravku Galvus Met v minimální dávce, která zajišťuje normalizaci koncentrace glukózy až po stanovení QC pro potvrzení normální funkce ledvin. Při užívání léku u pacientů starších 65 let je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin.

Vzhledem k tomu, že bezpečnost a účinnost přípravku Galvus Met nebyly studovány u dětí a dospívajících mladších 18 let, je u této skupiny pacientů kontraindikace užívání tohoto přípravku.

Nežádoucí účinky

• bolest hlavy;
• závratě;
• tremor;
• zimnice;
• nevolnost, zvracení;
• gastroesofageální reflux;
• bolest břicha;
• průjem, zácpa;
• plynatost;
• hypoglykemie;
• hyperhidróza;
• únavu;
• kožní vyrážka;
• urtikárie;
• svědění;
• artralgie;
• periferní edém;
• hepatitida (reverzibilní při přerušení léčby);
• pankreatitida;
• lokalizovaný peeling kůže;
• blistry;
• snížená absorpce vitaminu B12;
• laktátová acidóza;
• kovová chuť v ústech.

Kontraindikace

• selhání ledvin nebo renální dysfunkce: pokud je hladina kreatininu v séru u žen vyšší než 1,5 mg% (více než 135 mmol / l) a u žen je vyšší než 1,4 mg% (více než 110 mmol / l);
• akutní stavy vyskytující se s rizikem renální dysfunkce: dehydratace (průjem, zvracení), horečka, závažné infekční onemocnění, stavu, hypoxie (šok, sepse, infekce ledvin, bronchopulmonální onemocnění);
• akutní a chronické srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, akutní kardiovaskulární selhání (šok);
• respirační selhání;
• abnormální funkce jater;
• akutní nebo chronická metabolická acidóza (včetně diabetické ketoacidózy s nebo bez komatu). Diabetická ketoacidóza by měla být upravena inzulinovou terapií;
• laktátová acidóza (včetně v anamnéze);
• lék není předepsán 2 dny před operací, radioizotop, rentgenové studie se zavedením kontrastních látek a do 2 dnů po jejich provedení;
• těhotenství;
• období laktace;
• diabetes typu 1;
• chronický alkoholismus, akutní otravu alkoholem;
• dodržování nízkokalorické stravy (méně než 1000 kcal denně);
• věk dětí do 18 let (účinnost a bezpečnost použití není stanovena);
• Přecitlivělost na vildagliptin nebo metformin nebo na jakoukoli jinou složku léku.

Vzhledem k tomu, že u některých pacientů s poruchou jaterní funkce, která může být jedním z vedlejších účinků metforminu, by se Galvus Met neměl používat u pacientů s jaterním onemocněním nebo s poruchami jaterních biochemických parametrů.

S opatrností se doporučuje užívat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let, stejně jako při těžké fyzické práci kvůli zvýšenému riziku vzniku laktátové acidózy.

Používejte během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že dostatečné údaje o užívání přípravku Galvus nebo přípravku Galvus Met u těhotných žen nejsou, je užívání léku během těhotenství kontraindikováno.

V případech poruch metabolismu glukózy u těhotných žen je zvýšené riziko vzniku vrozených anomálií, stejně jako frekvence neonatální morbidity a úmrtnosti. Pro normalizaci koncentrace glukózy v krvi během těhotenství se doporučuje monoterapie inzulínem.

V experimentálních studiích při předepisování vildagliptinu v dávkách 200krát vyšších, než je doporučeno, léčivo nezpůsobilo poškození plodnosti a časného embryonálního vývoje a nemělo teratogenní účinek na plod. Při předepisování vildagliptinu v kombinaci s metforminem v poměru 1:10 nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek na plod.

Vzhledem k tomu, že není známo, zda se vildagliptin nebo metformin vylučuje do mateřského mléka, je užívání přípravku Galvus během kojení kontraindikováno.

Použití u dětí

Kontraindikace u dětí a dospívajících mladších 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyla prokázána).

Použití u starších pacientů

S opatrností se doporučuje užívat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let.

Zvláštní instrukce

U pacientů užívajících inzulín nemůže Galvus nebo Galvus Met nahradit inzulín.

Vzhledem k tomu aplikace vildagliptinu zvýšení aktivity aminotransferáz (obvykle bez klinických projevů) pozorovány častěji než v kontrolní skupině před podáním léčiva nebo přípravku Galvus přípravku Galvus Met a pravidelně v průběhu léčby drogové závislosti se doporučuje pro stanovení funkce jater. Pokud má pacient zvýšenou aktivitu aminotransferáz, tento výsledek by měl být potvrzen opakovaným výzkumem a potom by měly být pravidelně stanovovány biochemické ukazatele funkce jater, dokud se normalizují. Pokud je přebytek AST nebo ALT 3 nebo vícekrát vyšší než VGN, je potvrzeno opakovaným vyšetřením, doporučuje se léčivo zrušit.

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale závažná metabolická komplikace, ke které dochází, když se metformin akumuluje v těle. Laktátová acidóza na pozadí metforminu byla pozorována hlavně u pacientů s diabetes mellitus s vysokou renální insuficiencí. Riziko vzniku laktátové acidózy je zvýšené u pacientů s diabetem mellitus, které se těžko léčí, s ketoacidózou, prodlouženým hladováním, prodlouženým užíváním alkoholu, selháním jater a chorobami způsobujícími hypoxii.

Při rozvoji laktátové acidózy se zaznamenává dýchavičnost, bolest břicha a hypotermie, po níž následuje kóma. Následující laboratorní parametry mají diagnostickou hodnotu: pokles pH v krvi, koncentrace laktátu v séru nad 5 nmol / l, stejně jako zvýšený interval aniontů a zvýšený poměr laktátu a pyruvátu. Pokud je podezření na metabolickou acidózu, léčivo by mělo být přerušeno a pacient by měl být okamžitě hospitalizován.

Vzhledem k tomu, že metformin je z velké části vylučován ledvinami, riziko akumulace a rozvoj laktátové acidózy je vyšší, čím je poškozena funkce ledvin. Při užívání přípravku Galvus Met by měla být pravidelně hodnocena renální funkce, zejména v následujících stavech, které přispívají k jeho porušení: počáteční fáze léčby antihypertenzivy, hypoglykemickými látkami nebo NSAID. Funkce ledvin by měla být zpravidla posouzena před zahájením léčby přípravkem Galvus Met a poté nejméně jednou za rok u pacientů s normální funkcí ledvin a nejméně 2-4krát ročně u pacientů se sérovým kreatininem nad VGN. U pacientů s vysokým rizikem poškození funkce ledvin by měl být monitorován více než 2 až 4krát ročně. Pokud se objeví příznaky zhoršení funkce ledvin, musí být přípravek Galvus Met zrušen.

Při provádění radiologických vyšetření, které vyžadují intravaskulární podání jodovaných kontrastních látek, Galvus Met by dočasně zrušit (po dobu 48 hodin před a 48 hodin po studie), protože intravaskulární podání jodovaných kontrastních látek může vést k rychlému zhoršení funkce ledvin a zvyšuje riziko rozvoj laktátové acidózy. Po užívání přípravku Galvus Met můžete pokračovat až po přehodnocení funkce ledvin.

Při akutní kardiovaskulární insuficienci (šoku) se může vyvinout akutní srdeční selhání, akutní infarkt myokardu a další stavy charakterizované hypoxií, laktátovou acidózou a prerenálním akutním renálním selháním. Pokud se vyskytnou výše uvedené stavy, léčivo by mělo být okamžitě zrušeno.

V době chirurgických zákroků (s výjimkou malých operací nesouvisejících s omezením příjmu potravy a tekutin) by měl být přípravek Galvus Met zrušen. Můžete pokračovat v užívání léku poté, co pacient začne jíst sám a je ukázáno, že jeho funkce ledvin není narušena.

Bylo zjištěno, že ethanol (alkohol) zvyšuje účinek metforminu na metabolismus laktátu. Pacienti by měli být upozorněni na nepřípustnost zneužívání alkoholu během užívání léku Galvus Met.

Bylo zjištěno, že metformin způsobuje asymptomatické snížení sérové ​​koncentrace vitaminu B12 přibližně v 7% případů. Takový pokles ve velmi ojedinělých případech vede k rozvoji anémie. Zdá se, že po zrušení metforminu a / nebo substituční léčby vitamínem B12 se sérová koncentrace vitaminu B12 rychle normalizuje. Pacientům, kterým byl podáván přípravek Galvus Met, se doporučuje, aby provedli úplný počet krevních vzorků nejméně jednou za rok, a v případě zjištění nesrovnalostí zjistí jejich příčinu a přijmou vhodná opatření. Zdá se, že někteří pacienti (například pacienti s nedostatečným příjmem nebo s narušením absorpce vitaminu B12 nebo vápníku) mají předispozici ke snížení sérové ​​koncentrace vitamínu B12. V takových případech může být doporučeno stanovit sérovou koncentraci vitaminu B12 nejméně jednou za 2-3 roky.

Pokud se u pacienta s diabetem typu 2, dosud reagovat na terapii, vykazovala známky zhoršení (změny v laboratorních parametrů nebo klinické příznaky), a symptomatologie vyjádřil jasně, okamžitě provést testy k detekci ketoacidózy a / nebo laktátovou acidózu. Pokud je acidóza potvrzena v jedné nebo jiné formě, měli byste okamžitě zrušit Galus Met a přijmout vhodná opatření.

Obvykle pacienti, kteří dostávají pouze přípravek Galvus Met, nemají hypoglykemii, ale mohou se vyskytnout na pozadí nízkokalorické diety (když intenzivní fyzická námaha není kompenzována kalorickým příjmem) nebo na pozadí konzumace alkoholu. Hypoglykemie je nejpravděpodobnější u starších, oslabených nebo oslabených pacientů, stejně jako na pozadí hypopituitarismu, adrenální insuficience nebo intoxikace alkoholem. U starších pacientů a pacientů užívajících beta-blokátory může být diagnóza hypoglykemie obtížná.

Při stresu (horečka, trauma, infekce, chirurgie), která se objevila u pacienta, který dostával hypoglykemické léky podle stabilní schématu, je možné po delší dobu prudký pokles jeho účinnosti. V takovém případě může být nezbytné zrušit léčbu přípravkem Galvus Met a předepsat inzulin. Po skončení akutní periody můžete pokračovat v léčbě přípravkem Galvus Met.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Vliv léku Galvus nebo Galvus Met na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy nebyl studován. Při rozvoji závratí během užívání léku by se mělo zdržet řízení a práce s mechanismy.

Léková interakce

Při současném užívání vildagliptinu (100 mg jednou denně) a metforminu (1000 mg jednou denně) nebyla mezi nimi klinicky významná farmakokinetická interakce. Ani během klinických studií ani během širokého klinického použití přípravku Galvus Met u pacientů, kteří dostávali jiné souběžné léčivé přípravky a látky, nedošlo k žádné neočekávané interakci.

Vildagliptin má nízký potenciál pro lékovou interakci. Vzhledem k tomu, že vildagliptin není substrátem izoenzymů cytochromu P450 ani inhibuje ani neindukuje tyto izoenzymy, jeho interakce s léčivy, které jsou substráty, inhibitory nebo induktory P450, je nepravděpodobná. Současné užívání vildagliptinu neovlivňuje metabolickou rychlost léků, které jsou enzymovými substráty: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Klinicky významná interakce vildagliptinu s léky nejčastěji používanými při léčbě diabetu 2. typu (glibenklamid, pioglitazon, metformin) nebo s úzkým terapeutickým rozmezím (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) nebyla stanovena.

Furosemid zvyšuje Cmax a AUC metforminu, ale neovlivňuje jeho renální clearance. Metformin snižuje Cmax a AUC furosemidu a neovlivňuje jeho renální clearance.

Nifedipin zvyšuje absorpci, Cmax a AUC metforminu; navíc zvyšuje vylučování moči. Metformin prakticky nemá vliv na farmakokinetické parametry nifedipinu.

Glibenklamid neovlivňuje farmakokinetické / farmakodynamické parametry metforminu. Metformin obecně snižuje Cmax a AUC glibenklamidu, avšak velikost účinku se výrazně liší. Z tohoto důvodu zůstává klinický význam takové interakce nejasný.

Organické kationty, jako je amilorid, digoxin, morfin, procainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vancomycin a další, vylučované ledvinami tubulární sekrecí, mohou teoreticky interagovat s metforminem, protože soutěží o běžné renální tubulární transportní systémy. Cimetidin zvyšuje koncentraci metforminu v plazmě / krvi a jeho AUC o 60% a 40%. Metformin neovlivňuje farmakokinetické parametry cimetidinu.

Při užívání přípravku Galvus Met spolu s léky, které ovlivňují funkci ledvin nebo distribuci metforminu v těle, je třeba věnovat pozornost.

Některé léky mohou způsobit, hyperglykémie a přispívat k neefektivnosti hypoglykemická činidla pro takové přípravky zahrnují thiazidy a jiná diuretika, glukokortikosteroidy (GCS), fenothiaziny, hormony, léky štítné žlázy, estrogen, perorální antikoncepce, fenytoin, kyselinu nikotinovou, sympatomimetika, blokátory kalciových kanálů, a isoniazid. Při předepisování těchto souběžných léků nebo naopak v případě jejich vysazení se doporučuje pečlivě sledovat účinnost metforminu (jeho hypoglykemický účinek) a v případě potřeby upravit dávku léku.

Nedoporučuje se užívat současně danazol, aby nedošlo k jeho hyperglykemickému účinku. Pokud je to nutné, léčba danazolem a po jeho ukončení vyžaduje úpravu dávky metforminu pod kontrolou hladin glukózy.

Chlorpromazin, při užívání ve vysokých dávkách (100 mg denně), zvyšuje hladinu glukózy v krvi a snižuje uvolňování inzulínu. Při léčbě neuroleptik a po přerušení léčby se vyžaduje úprava dávky léku pod kontrolou hladiny glukózy.

Radiologické vyšetření s použitím činidel s jódovým paprskem může vést k rozvoji laktátové acidózy u pacientů s diabetes mellitus na pozadí funkčního selhání ledvin.

Injekovaná injekce, beta2-sympatomimetika zvyšují glykemii v důsledku stimulace beta2-adrenergních receptorů. V tomto případě je nutná kontrola glykémie. V případě potřeby se doporučuje jmenovat inzulín.

Při současném užívání metforminu s deriváty sulfonylmočoviny se může zvyšovat inzulín, akarbóza, salicyláty, hypoglykemický účinek.

Vzhledem k tomu, že užívání metforminu u pacientů s akutní intoxikací alkoholem zvyšuje riziko laktátové acidózy (zvláště při hladovění, vyčerpání nebo selhání jater), pacienti s přípravkem Galvus Met by měli být vyloučeni z alkoholu a léků obsahujících ethanol (alkohol).

Analogy léku Galvus

Strukturní analogy účinné látky:

Analogy pro farmakologickou skupinu (hypoglykemické látky):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenclamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliclazid;
• Glimepirid;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Glukoben;
• Gluconorm;
• Glukophage;
• Glukophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglythazon;
• Diaformin;
• Langerin;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadien;
• Metglib;
• Mettogamma;
• Metformin;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reklid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Trakce;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chlorpropamid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Používá se k léčbě onemocnění: diabetes, diabetes

Galvus

Diabetes je onemocnění, které přináší mnoho problémů do života. Pacient musí kombinovat přísnou stravu s fyzickou námahou. Ale existují chvíle, kdy to nepomůže kontrolovat hladinu cukru v krvi. Pak existuje potřeba lékařské péče. Tento článek bude diskutovat o přípravku Galvus, který přispívá k sekreci inzulínu.

Aplikace

Galvus - lék, který normalizuje stav cukru v těle. Je brána výhradně uvnitř. Tento lék zvyšuje citlivost tkání na glukózu, což pomáhá uvolňovat inzulín.

Vildagliptin - látka obsažená v léčivu. Pomáhá udržovat funkčnost beta buněk pankreatu normální.

Pokud osoba nemá diabetes, lék nepřispívá k uvolňování inzulínu a nemění hladinu glukózy v oběhovém systému.

Galvus může způsobit nízké hladiny lipidů v oběhovém systému. Tento účinek není ovlivněn změnami funkčnosti tkáňových buněk.

Přípravek Galvus může snížit rychlost střevních cest. Tato léčba nesouvisí s použitím vildagliptinu.

Galvus Met je další forma léku. Kromě vildagliptinu má účinnou látku metformin.

Hlavní indikace užívání léku v případě diabetu mellitus typu 2:

• Pro monoterapii, kombinaci s dietou a správnou fyzickou aktivitou.
• Pacienti, kteří dříve užívali léky, které mají ve své kompozici metformin.
• Pro monoterapii kombinovanou s metforminem. Používá se, pokud fyzická aktivita a strava nepřinesly požadované výsledky.
• Jako doplněk k inzulinové terapii.
• Neúčinnost kombinované léčby. V některých případech může být inzulin, metformin a vildagliptin společně užívány.

Vildagliptin, pokud je užíván na prázdný žaludek, je rychle absorbován tělem. Při konzumaci se míra absorpce snižuje. Vildagliptin, který je v těle, se přemění na metabolity a pak jde s močovou tekutinou.

Galvus splnil pokyny k použití, což naznačuje, že pohlaví a tělesná hmotnost osoby neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti vildagliptinu. Nebyly provedeny žádné studie s cílem zjistit účinek vildagliptinu na děti do 18 let.

Metformin obsažený v přípravku Galvus Met snižuje rychlost absorpce léku v důsledku příjmu potravy. Látka téměř nereaguje na krevní plazmu. Metformin může proniknout do červených krvinek, účinek se zvyšuje s prodlouženým užíváním léku. Látka je téměř zcela vylučována ledvinami, aniž by se změnila jejich vzhled. Žluč a metabolity nejsou tvořeny.

Nebyly provedeny žádné studie, které by odhalily účinek přípravku Galvus na tělo těhotné ženy. Nedoporučuje se užívat lék během tohoto období (nahrazený inzulinovou terapií).

vydání

Přípravek Galvus 50 mg je dostupný ve formě tablet. Obsah tablet v jednom balení léku - 28 kusů.

Návod k použití

Galvus se užívá výhradně uvnitř. Doba stravování není nutno vzít v úvahu. Tablety nejsou žvýkány, omývá dostatečným množstvím vody.

Při užívání léků je třeba věnovat zvláštní pozornost interakcím s léčivými přípravky:

• Vildagliptin spolu s metforminem. Při příjmu obou látek v přípustných dávkách není zjištěn žádný další účinek. Vildagliptin prakticky nereaguje na jiné léky. Nepoužívá se s inhibitory. Účinek vildagliptinu na tělo spolu s dalšími léky předepsanými pro diabetes 2. typu nebyl prokázán. Buďte opatrní.
• Metformin. Při užívání s Nifedipinem se zvyšuje rychlost absorpce metforminu. Metformin prakticky nemá žádný vliv na vlastnosti nifedipinu. Glibenklamid v kombinaci s látkou by měl být pečlivě užíván: účinek se může lišit.

Přípravek Galvus by měl být pečlivě užíván s léky ovlivňujícími funkci ledvin.

Použití galvusu a chlorpromazinu se nedoporučuje. Z tohoto důvodu klesá hladina sekrece inzulínu. Potřebná úprava dávkování.

Je zakázáno užívat přípravky obsahující ethanol spolu s přípravkem Galvus. Tím se zvyšuje pravděpodobnost laktátové acidózy. Je také nutné zdržet se užívání alkoholických nápojů.

Kontraindikace

Galvus má řadu závažných kontraindikací:

• Porucha funkce ledvin, selhání ledvin.
• Nemoci a stavy, které mohou způsobit poruchu funkce ledvin. Patří mezi ně dehydratace, horečnaté stavy, infekce, nízký obsah kyslíku v těle.
• Srdeční onemocnění, infarkt myokardu.
• Porucha dýchacího systému.
• Jaterní nedostatečnost.
• Akutní nebo chronický posun acidobazické rovnováhy nahoru. V této situaci se používá inzulinová terapie.
• Léčba se nepoužívá 2 dny před operací nebo vyšetřeními. Také neuvažujte dříve než 2 dny po ukončení léčby.
• Diabetes mellitus prvního typu.
• Konstantní příjem alkoholu a závislost na něm. Hangover syndrom.
• Příjem nízkého množství jídla. Minimální norma pro užívání drogy je 1000 kalorií denně.
• Přecitlivělost na všechny látky obsažené v přípravku. Inzulin můžete vyměnit, ale pouze po konzultaci s odborníkem.

Neexistují žádné informace o užívání léku během těhotenství a laktace. Použití drogy je kontraindikováno. Riziko vzniku anomálií u nenarozeného dítěte se může zvýšit. Doporučená náhrada léku inzulinovou terapií.

Lék je kontraindikován u dětí do dospělosti. Studie na této skupině lidí nebyly provedeny.

Droga by měla být užívána s velkou opatrností osobám starším 60 let. Povinný lékařský dohled během celého kurzu.

dávkování

Dávky přípravku Galvus jsou předepsány individuálně pro každého pacienta. Závisí to na snášenlivosti těla a dalších léků používaných k monoterapii.

Dávkování léku používaného pro monoterapii inzulínem je denně od 0,05 do 0,1 g účinné látky. Pokud pacient trpí závažným diabetem, doporučuje se užít lék s 0,1 g.

Pokud se spolu s přípravkem Galvus použijí další dvě souvislé léky, dávka začíná dávkou 0,1 g denně. Dávka 0,05 g by měla být podána najednou. Pokud je dávka 0,1 g, musí být roztažena ve 2 dávkách: ráno a večer.

Při monoterapii sulfonylmočovinou je požadovaná dávka 0,05 g denně. Nedoporučuje se užívat více: na základě klinických studií bylo zjištěno, že dávky 0,05 g a 0,1 g se prakticky nelišily. Pokud nebyl dosažen požadovaný účinek léčby, je povoleno použít dávku 0,1 g a jiné léky, které snižují obsah cukru v krvi.

Pokud má pacient malá potíže s funkčností ledvin, není nutné upravit dávkování. Léčba by měla být snížena na 0,05 g v případech, kdy existují závažné problémy s ledvinami.

Přijměme k úvahám o dávkách léku Galvus Met.

Dávky se vybírají jednotlivě pro každého pacienta. Nesmí překročit maximální denní normu účinné látky - 0,1 g.

Pokud by léčba běžným Galvusem nevedla požadovaný výsledek, měla by být dávka zahájena dávkou 0,05 g / 0,5 g. Jedná se o vildagliptin a metformin. Dávky mohou být zvýšeny na základě vyhodnocení účinnosti léčby. Pokud by metformin nevedl k významným výsledkům léčby, měl by být přípravek Galvus Met podáván v následujících dávkách: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g nebo 0,05 g / 1 g. Příjem by měl být rozdělen na 2 časy

Počáteční dávka pro pacienty, kteří již byli léčeni metforminem a vildagliptinem, závisí na individuálních charakteristikách léčby. Mohou to být následující dávky: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g nebo 0,05 g / 1 g. Pokud léčba pomocí dietní terapie a normalizace životního stylu nepřinesla výsledky, dávku léku by měla začít s 0,05 g / 0,5 g; provedeno jednou. Postupně by měla být dávka zvýšena na 0,05 g / 1 g.

U starších lidí dochází často k poklesu funkce ledvin. V takových případech musíte přijmout minimální dávku léčiva, která bude schopna kontrolovat hladinu cukru. Je nezbytné neustále provádět průzkumy s cílem určit současný stav ledvin.

• Tablety přípravku Galvus s obsahem 0,05 g účinné látky lze zakoupit za 814 rublů.
• Galvus Met, cena je asi 1500 rublů pro 30 tablet s různým obsahem metforminu a vildagliptinu. Například, galvus meth 50 mg / 1000 mg bude stát 1506 rublů.

Obě léky jsou předepsány.

Analogy

Zvažte léky, které jsou náhradou přípravku Galvus:

• Harpentine Používá se jako terapie pro diabetiky. Plné ošetření není vhodné. Pro monoterapii nelze prakticky užívat žádné vedlejší účinky. Výhodou je nízká cena - 69 rublů. Prodává se bez předpisu.
• Viktoza. Drahé a účinné drogy. Obsahuje liraglutid. K dispozici ve formě stříkaček. Cena - 9500 rublů.
• Glibenclamid. Podporuje uvolňování inzulínu. Obsahuje ve svém složení účinnou látku glibenklamid. Můžete si koupit recept na 101 rublů.
• Glibomet Pomáhá normalizovat hladinu cukru v krvi a hladinu inzulínu. 20 tablet léků lze zakoupit za 345 rublů.
• Glidiab. Aktivní složkou je gliclazid. Zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Rozdílí se za nízkou cenu a efektivitu. Lék lze zakoupit za 128 rublů. - 60 tablet.
• Gliformin. Léčivou látkou je metformin. Má málo vedlejších účinků. Cena - 126 rublů za 60 tablet.
• Glukofág. Obsahuje metformin hydrochlorid. Nestimuluje produkci inzulínu. Může být zakoupeno za 127 rublů.
• Galvus Zlepšuje kontrolu glykemie. V lékárnách v Rusku a zejména v Petrohradě je těžké najít.
• Glukophage Long. Stejně jako předchozí ekvivalent. Jediným rozdílem je pomalé uvolňování látek. Cena - 279 rublů.
• Diabeton. Snižuje množství cukru v oběhovém systému. Používá se při neefektivitě normalizace výkonu. Cena za 30 tablet - 296 rublů.
• Maninil. Obsahuje glibenklamid. Může být použit jako součást monoterapie. Cena je 118 rublů. pro 120 tablet.
• Metformin. Zrychluje tvorbu glykogenu. Posiluje vstřebávání glukózy svaly. K prodeji na předpis. Cena - 103 rublů. pro 60 tablet.
• Siofor. Obsahuje metformin. Snižuje produkci glukózy, zvyšuje sekreci inzulínu. Může být použita pro monoterapii. Průměrná cena - 244 rublů.
• Formetin. Snižuje glukoneogenezi a zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Neprodukuje inzulín. Můžete si koupit za 85 rublů.
• Januia. Obsahuje aktivní složku sitagliptin. Může být použit jako součást monoterapie. Koupeno za 1594 rublů.

To byly nejoblíbenější analogy Galvus a Galvus Meth. Nezávislý přechod z jedné drogy na druhou není povolen. Je nutná konzultace se specialistou.

Předávkování

Předávkování vildagliptinem nastává, když se dávka zvýší na 0,4 g. Nicméně jsou pozorovány následující:

• Bolest ve svalech.
• Febrilní stavy.
• Puffiness

Léčba spočívá v úplném opuštění léčivé látky. Dialýza se prakticky nepoužívá. Léčba může být také symptomatická.

Předávkování metforminem dochází při spotřebování více než 50 g látky. Současně může dojít k hypoglykémii a laktátové acidóze. Hlavní příznaky:

• Průjem
• Nízká teplota.
• Syndrom bolesti břicha.

V takových případech je nutné drogu odmítnout. Při léčbě se používá hemodialýza.

Recenze

Zvažte recenze, které lidé odjíždějí Galvus nebo Galvus Met:

Hodnocení společnosti Galvus naznačuje, že je to dobrá příležitost kontrolovat cukr. Lidé, kteří drogu užívají, si uvědomují svůj pozitivní účinek.

Zkuste to shrnout

Galvus - lék na normalizaci hladiny cukru v oběhovém systému. Má řadu kontraindikací a vedlejších účinků, takže před aplikací je nutné konzultovat odborníka.

Diabetes pilulek Galvus - jak se užívat?

Galvus je lék na předpis s výrazným hypoglykemickým účinkem. Hlavní účinnou látkou přípravku je vildagliptin.

Lék se používá k normalizaci hladiny cukru v krvi a je užíván pacienty s diabetem.

Složení, forma uvolnění a farmakologický účinek

Hlavní dávkovou formou tohoto nástroje jsou tablety. Mezinárodní název je Vildagliptin, obchodní název je Galvus.

Hlavním znakem léčby je přítomnost diabetu typu 2 u lidí. Nástroj se týká hypoglykemických léků užívaných pacienty ke snížení koncentrace cukru v krvi.

Hlavní látkou léčivé látky je vildagliptin. Jeho koncentrace je 50 mg. Dalšími prvky jsou: stearát hořečnatý a karboxymethylškrob sodný. Průvodním prvkem je také bezvodá laktóza a celulóza ve formě mikrokrystalů.

Lék je dostupný ve formě tablet užívaných perorálně. Barva tablet se pohybuje od bílé až bledě žluté. Povrch tablet je kulatý a hladký se zkosenými okraji. Na obou stranách tabletu jsou nápisy: "NVR", "FB".

Přípravek Galvus je dostupný v blistrech 2, 4, 8 nebo 12 v jednom balení. 1 blistr obsahuje 7 nebo 14 tablet přípravku Galvus (viz foto).

Látka Vildagliptin, který je součástí léčiva, stimuluje ostrovní aparát pankreatu, zpomaluje účinek enzymu DPP-4 a zvyšuje citlivost β-buněk na glukózu. To zlepšuje sekreci inzulínu závislou na glukóze.

Citlivost β-buněk se zlepší s ohledem na stupeň jejich počátečního poškození. U osoby bez cukrovky není sekreci inzulínu stimulována v důsledku užívání drogy. Látka zlepšuje regulaci glukagonu.

Při užívání Vildagliptinu se snižuje hladina lipidů v krevní plazmě. Použití léku v monoterapii, stejně jako ve spojení s metforminem po dobu 84 až 365 dnů vede k prodloužení poklesu hladiny glukózy a glykovaného hemoglobinu v krvi.

Farmakokinetika

Lék užívaný na prázdný žaludek je absorbován do 105 minut. Při užívání léku po jídle se jeho absorpce zpomalí a může dosáhnout 2,5 hodiny.

Vildagliptin se vyznačuje rychlou vstřebatelností. Biologická dostupnost léčiva je 85%. Koncentrace účinné látky léku v krvi závisí na použité dávce.

U léčiv charakterizovaných nízkým stupněm vazby na plazmatické proteiny. Jeho míra je 9,3%.

Látka se vylučuje z těla pacienta biotransformací. Je vystavena 69% přijaté dávky léku. 4% léku se podílí na amidové hydrolýze.

85% léků se vylučuje ledvinami, zbylých 15% střevami. Poločas rozpadu činidla je asi 2-3 hodiny. Farmakokinetika Vildagliptinu nezávisí na hmotnosti, pohlaví a etnické skupině, do které patří osoba užívající léčivý přípravek.

U pacientů s poruchou jater dochází k poklesu biologické dostupnosti léku. V případě mírného narušení se index biologické dostupnosti sníží o 8%, přičemž průměrná podoba - o 20%.

V těžkých formách se tento ukazatel snižuje o 22%. Snížení nebo zvýšení biologické dostupnosti v průběhu 30% je normální a nevyžaduje úpravu dávky.

Pacienti, kteří mají jako poruchu renální funkce jako souběžné onemocnění, vyžadují úpravu dávky. U osob nad 65 let se biologická dostupnost zvyšuje o 32%, což je považováno za normální. Údaje o farmakokinetických vlastnostech léku u dětí nejsou k dispozici.

Indikace a kontraindikace

Přípravek Galvus se používá v případě diabetu typu 2 v následujících případech:

• se slabou účinností cvičení a stravy se používá ve spojení s metforminem;
  
• v kombinaci s inzulinem, metforminem, se slabým efektem těchto prostředků;
• jako jediná léčiva, pokud má pacient metforminovou nesnášenlivost, jestliže dieta spolu s cvičením nepůsobí;
• v kombinaci s prvky metforminu a sulfonylmočoviny, pokud dříve léčba těmito látkami nevyvolala žádný účinek;
• v rámci terapie s tiazolidindionem, sulfonylmočovinou a jejími deriváty, metforminem, inzulínem, pokud léčba indikovanými prostředky samostatně, jako dieta s cvičením, nevedla k výsledku.

Kontraindikace k příjmu finančních prostředků jsou:

• laktátová acidóza;
• těhotenství;
• kojení;
• přítomnost nedostatku laktázy;
• diabetes typu 1;
• narušení jater;
• galaktózová intolerance;
• srdeční selhání chronická forma IV;
• osobní nesnášenlivost k látkám, které tvoří tento léčivý přípravek;
• diabetická ketoacidóza (akutní i chronická);
• věk do 18 let.

Pokyny pro použití léků

Dávka specifikovaného léčiva závisí na charakteristikách těla konkrétního pacienta.

Galvus Recenze

Formulář uvolnění: Tablety

Analogy Galvus

Shoduje se podle indikace

Cena od 90 rublů. Analogově levnější o 645 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 97 rublů. Analogově levnější o 638 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 115 rublů. Analogově levnější o 620 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 130 rublů. Analogově levnější o 605 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 273 rublů. Analogově levnější o 462 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 287 rublů. Analogově levnější na 448 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 288 rublů. Analogově levnější na 447 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 435 rublů. Analogově levnější o 300 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 499 rublů. Analogově levnější o 236 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 982 rublů. Analog je dražší na 247 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 1060 rublů. Analogově dražší na 325 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 1301 rublů. Analogově dražší o 566 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 1395 rublů. Analog je dražší na 660 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 1806 rublů. Analogově dražší na 1071 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 2128 rublů. Analogově dražší 1393 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 2569 rublů. Analog je dražší pro 1834 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 3396 rublů. Analogově dražší 2661 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 4919 rublů. Analog je dražší na 4184 rublů

Shoduje se podle indikace

Cena od 8880 rublů. Analogově dražší na 8145 rublů

Pokyny pro použití přípravku Galvus

Mezinárodní nechráněný název (INN): Vildagliptin

Dávkování: tablety

Složení: 1 tableta obsahuje: aktivní složku: vildagliptin 50 mg; pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, bezvodá laktóza, karboxymethylškrob sodný, stearát hořečnatý.

Popis:
Tablety 50 mg: bílé až světle žluté barvy, kulaté, hladké tablety se zkosenými okraji. Na jedné straně je přetisk "NVR", na druhé straně je "FB".

Farmakoterapeutická skupina: hypoglykemická látka, inhibitor dipeptidylpeptidázy-4.

ATH kód: А10ВН02

Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Vildagliptin je zástupcem třídy stimulátorů insulárního aparátu pankreatu, selektivně inhibuje enzym dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4). Rychlá a úplná inhibice aktivity DPP-4 (> 90%) způsobuje zvýšení jak bazální, tak potravy stimulované sekrece peptidu typu 1 glukagonu (GLP-1) a glukózového insulinotropního polypeptidu (HIP) ze střeva do systémového oběhu po celý den.
Zvýšením hladin GLP-1 a HIP vildagliptin způsobuje zvýšení citlivosti p-buněk pankreatu na glukózu, což vede ke zlepšení sekrece inzulínu závislé na glukóze. Při použití vildagliptinu v dávce 50-100 mg denně u pacientů s diabetes mellitus 2. typu je zaznamenáno zlepšení funkce p-buněk pankreatu. Stupeň zlepšení funkce β-buněk závisí na stupni jejich počátečního poškození; tak u nediabetiků (s normálními hladinami glukózy v plazmě) vildagliptin nevyvolává sekreci inzulínu a nezvyšuje hladinu glukózy.
Zvýšením hladin endogenního GLP-1 zvyšuje vildagliptin citlivost a-buněk na glukózu, což vede ke zlepšení regulace sekrece glukagonu závislé na glukóze. Snížení hladiny přebytečného glukagonu během jídla naopak způsobuje pokles inzulínové rezistence.
Zvýšení poměru inzulínu / glukagonu na pozadí hyperglykémie, způsobené zvýšenou hladinou GLP-1 a HIP, způsobuje snížení jaterní produkce glukózy jak v prandiálním období, tak po jídle, což vede ke snížení hladiny glukózy v krevní plazmě.
Kromě toho na pozadí použití vildagliptinu dochází ke snížení hladiny lipidů v krevní plazmě, nicméně tento účinek není spojen s jeho účinkem na GLP-1 nebo HIP a zlepšení funkce p-buněk pankreatu.
Je známo, že zvýšení hladiny GLP-1 může vést k pomalejšímu vyprázdnění žaludku, ale tento účinek není pozorován při použití vildagliptinu.
Při použití vildagliptinu u 5795 pacientů s diabetes mellitus typu 2 po dobu 12 až 52 týdnů jako monoterapie nebo v kombinaci s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindionem nebo inzulinem dochází k významnému dlouhodobému poklesu koncentrace glykovaného hemoglobinu (HbA1c) a hladiny glukózy v krvi nalačno.
Farmakokinetika
Absorpce
Vildagliptin se rychle vstřebává při perorálním podání s absolutní biologickou dostupností 85%. V rozmezí terapeutických dávek je zvýšení maximální koncentrace vildagliptinu v plazmě (Cmax) a plochy podél krivky koncentrace-čas (AUC) téměř přímo úměrné zvýšení dávky léku.
Po požití na prázdný žaludek je čas dosažení Cmax vildagliptinu v krevní plazmě 1 hodina a 45 minut. Při podávání současně s jídlem se míra absorpce léku mírně snižuje: dochází k poklesu Cmax o 19% a k prodloužení jeho doby o 2 hodiny a 30 minut. Příjem potravy však neovlivňuje stupeň absorpce a AUC.
Distribuce
Vildagliptinová vazba na plazmatické proteiny je nízká (9,3%). Lék je rovnoměrně rozdělen mezi plazma a červené krvinky. Distribuce vildagliptinu je pravděpodobně extravaskulární, distribuční objem v rovnovážném stavu po intravenózním podání (Vss) je 71 litrů.
Metabolismus
Biotransformace je hlavní cestou vylučování vildagliptinem. V lidském těle se převádí 69% dávky léku. Hlavní metabolit je LAY151 (57% dávky) je farmakologicky neaktivní a je výsledkem hydrolýzy kyanové složky. Asi 4% dávky léčiva prochází amidovou hydrolýzou.
V experimentálních studiích je pozitivní účinek DPP-4 na hydrolýzu léčiva. Vildagliptin není metabolizován za účasti izoenzymů cytochromu P450. Vildagliptin není substrátem izoenzymů P (CYP) 450, neinhibuje a neindukuje izoenzymy cytochromu CYP450.
Vylučování a vylučování
Po požití léku je asi 85% dávky vylučováno ledvinami a 15% střevem, renální vylučování nezměněného vildagliptinu je 23%. Poločas po požití je přibližně 3 hodiny bez ohledu na dávku.
Pohlaví, index tělesné hmotnosti a etnicita neovlivňují farmakokinetiku vildagliptinu.
Dysfunkce jater
U pacientů s mírnou a středně závažnou dysfunkcí jater (6-10 bodů podle klasifikace Child-Pugh) po jednorázovém podání léku vildagliptin snížil biologickou dostupnost o 20% a 8%. U pacientů se závažným poškozením jater (12 bodů podle klasifikace Child-Pugh) se biologická dostupnost vildagliptinu zvýšila o 22%. Zvýšení nebo snížení maximální biologické dostupnosti vildagliptinu, nepřesahující 30%, není klinicky významné. Neexistovala žádná korelace mezi závažností dysfunkce jater a biologickou dostupností léku.
Renální dysfunkce
U pacientů s mírnou, středně závažnou a závažnou poruchou funkce ledvin u pacientů s endokrinním selháním ledvin (CRF) na hemodialýze se Cmax zvyšuje o 8-66% a AUC o 32-134%, bez korelace se závažností onemocnění, stejně jako Hodnota AUC inaktivního metabolitu LAY151 je 1,6-6,7krát, v závislosti na závažnosti poruchy. Poločas rozpadu vildagliptinu se nemění.
Použití u pacientů ve věku ≥ 65 let
Maximální zvýšení biologické dostupnosti léku o 32% (zvýšení Cmax o 18%) u osob starších 70 let není klinicky významné a neovlivňuje inhibici DPP-4.
Použití u pacientů ve věku ≤ 18 let
Farmakokinetické vlastnosti vildagliptinu u dětí a mladistvých do 18 let nebyly stanoveny.

Indikace pro použití
Diabetes 2. typu:

• jako monoterapie v kombinaci s dietní terapií a cvičením;
  
• jako součást dvoukomponentní kombinované léčby metforminem, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindionem nebo inzulínem v případě selhání dietní terapie, cvičení a monoterapie těchto léčiv.
  
• přecitlivělost na vildagliptin a jiné složky léčiva.
  Účinnost a bezpečnost léku u dětí mladších 18 let nebyla stanovena. S opatrností
  Přípravek Galvus se nedoporučuje u pacientů se závažným poškozením funkce jater, včetně pacientů se zvýšenou aktivitou jaterních enzymů (AlAt nebo AsAt> 2,5krát vyšší než horní hranice normálu, 2,5x VGN). Vzhledem k tomu, že zkušenosti s pacienty se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (včetně CRF na hemodialýze v závěrečné fázi) jsou omezené, nedoporučuje se předepisovat léčbu u této skupiny pacientů. Vzhledem k tomu, že laktóza je součástí přípravku Galvus tablet, nedoporučuje se užívat u pacientů se vzácnými dědičnými poruchami - intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo narušení absorpce glukózo-galaktosy.
  Těhotenství a kojení
  V experimentálních studiích, kdy byla předepsána dávka 200krát vyšší než doporučená dávka, nezpůsobila porucha plodnosti a časného vývoje embryí a neměla teratogenní účinek na plod. Není k dispozici dostatek údajů o užívání přípravku Galvus u těhotných žen, proto by neměl být užíván během těhotenství. Při porušení metabolismu glukózy u těhotných žen je zvýšené riziko vzniku vrozených anomálií, stejně jako frekvence neonatální morbidity a úmrtnosti. Vzhledem k tomu, že není známo, zda se vildagliptin vylučuje do lidského mateřského mléka, nemá se přípravek Galvus používat během kojení.

Dávkování a podání
Galvus přijímá bez ohledu na jídlo.
Dávkový režim léku by měl být zvolen individuálně, v závislosti na účinnosti a snášenlivosti.
Doporučená dávka léku při provádění monoterapie nebo jako součást dvoukomponentní kombinované léčby metforminem, thiazolidindionem nebo inzulinem je 50 mg nebo 100 mg denně. U pacientů s závažnějším diabetes mellitus 2. typu léčených inzulinem se doporučuje užívat přípravek Galvus v dávce 100 mg / den.
Dávka 50 mg / den se má podávat jednou ráno. Dávka 100 mg / den se má podávat 50 mg dvakrát denně, ráno a večer.
Při použití jako součást dvoukomponentní kombinované léčby deriváty sulfonylmočoviny je doporučená dávka přípravku Galvus 50 mg jednou denně ráno.
Při podávání v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny byla účinnost farmakoterapie v dávce 100 mg / den podobná dávce 50 mg / den.
Při nedostatečném klinickém účinku na pozadí maximální doporučené denní dávky 100 mg pro lepší kontrolu glykémie mohou být předepsány další hypoglykemické léky: metformin, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindion nebo inzulin.
Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin
U pacientů s mírnými poruchami ledvin a jater není nutná korekce dávkovacího režimu.
Pacienti ve věku ≥ 65 let
Starší pacienti nevyžadují korekci dávkovacího režimu přípravku Galvus.
Použití u pacientů ve věku ≤ 18 let
Vzhledem k tomu, že u dětí a dospívajících mladších 18 let nejsou žádné zkušenosti s užíváním přípravku Galvus, nedoporučuje se užívat tento přípravek u této skupiny pacientů.

Nežádoucí účinky
Při užívání přípravku Galvus jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky bylo většina nežádoucích účinků mírná, dočasná a nevyžadovala přerušení léčby. Nebyla zjištěna žádná korelace mezi výskytem nežádoucích účinků (AE) a věkem, pohlavím, etnikou, trvání užívání nebo dávkovacím režimem.
Incidence angioedému během léčby přípravkem Galvus byla ≥ 1/10 000,