Torvakard - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety 10 mg, 20 mg a 40 mg) statinového léku na snížení cholesterolu a prevenci kardiovaskulárních onemocnění u dospělých, dětí a během těhotenství

• Hypoglykemie

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro použití léku Torvakard. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na používání statinu Torvakard v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy Torvakard za přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používejte ke snížení cholesterolu a prevenci kardiovaskulárních onemocnění u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a laktace.

Torvacard je lék na snížení hladiny lipidů ze skupiny statinů. Selektivní kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy - enzym, který konvertuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A na mevalonovou kyselinu, která je prekurzorem steroidů, včetně cholesterolu. V játrech jsou ve složení VLDL zahrnuty triglyceridy a cholesterol, vstupují do krevní plazmy a jsou transportovány do periferních tkání. LDL tvoří LDL během interakce s LDL receptory. Atorvastatin (aktivní složka Torvakard léčiva) snižuje hladinu cholesterolu v krvi (XC) a lipoproteinů plazmy inhibici inhibitory HMG-CoA reduktázy, syntézu cholesterolu v játrech a zvyšují počet LDL receptorů na povrchu jaterních buněk, což vede ke zvýšené zachycování a katabolismus LDL.

Atorvastatin snižuje tvorbu LDL, způsobuje výrazné a trvalé zvýšení aktivity LDL receptorů. Přípravek Torvakard snižuje hladinu LDL u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií, která obvykle nereaguje na léčbu jinými léky snižujícími hladinu lipidů.

Sníží hladinu celkového cholesterolu o 30-46%, LDL - o 41-61%, apolipoproteinu B o 34-50% a triglyceridů o 14-33%; způsobuje zvýšení koncentrace LDL-C a apolipoproteinu A. V závislosti na dávce se snižuje hladina LDL u pacientů s hemozygotní dědičnou hypercholesterolémií rezistentní na léčbu jinými léky snižujícími hladinu lipidů.

Složení

Atorvastatin vápník + excipienty.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Potraviny poněkud snižují rychlost a trvání absorpce léku (o 25%, resp. 9%), ale snížení LDL cholesterolu je podobné jako při užívání atorvastatinu bez jídla. Koncentrace atorvastatinu aplikovaná večer je nižší než ráno (přibližně 30%). Byl zjištěn lineární vztah mezi stupněm absorpce a dávkou léčiva. Metabolizováno především v játrech. Vylučuje se střevem žlučou po hepatickém a / nebo extrahepatickém metabolismu (není vystaven těžké enterohepatální recirkulaci). Inhibiční účinek proti HMG-CoA reduktáze zůstává přibližně 20-30 hodin kvůli přítomnosti aktivních metabolitů. Méně než 2% požité dávky léčiva se stanoví v moči. Během hemodialýzy se nezobrazuje.

Indikace

• v kombinaci s dietou ke snížení zvýšené hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, apolipoproteinu B a triglyceridů a zvýšení Xc HDL-C u pacientů s primární hypercholesterolemií, heterozygotní familiární a non-familiární hypercholesterolemie a kombinované (smíšené) hyperlipidemie (typy 2a a 2b podle Fredrickson) ;
• v kombinaci s dieta pro léčbu pacientů se zvýšenou hladinou triglyceridů v séru (typ 4 podle Fredricksona) a pacientů s dysbetalipoproteinemií (typ 3 podle Fredricksona), u nichž dietní terapie neposkytuje přiměřený účinek;
• ke snížení hladiny celkového cholesterolu a LDL-cholesterolu u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemie, kdy dietní terapie, a jiné non-farmakologické léčby nejsou účinné (jako doplněk terapie hypolipidemické, včetně autologní čištěné LDL z krve);
• onemocnění kardiovaskulárního systému (u pacientů se zvýšeným CHD rizikových faktorů - vyšší věk nad 55 let, kouření, vysoký krevní tlak, diabetes mellitus, onemocnění periferních cév, prodělali mozkovou mrtvici, hypertrofie levé komory, protein-/ albuminurie, ischemická choroba srdeční v bezprostřední rodiny ), včetně na pozadí dyslipidémie - sekundární prevence, aby se snížilo celkové riziko úmrtí, infarktu myokardu, mrtvice, re-hospitalizace pro anginu a potřebu revaskularizační procedury.

vydání

Tablety potažené 10 mg, 20 mg a 40 mg.

Návod k použití a režim

Před předepsáním přípravku Torvakard by měl být pacient doporučen doporučit standardní dietu snižující hladinu lipidů, kterou by měl nadále sledovat po celou dobu léčby.

Počáteční dávka je v průměru 10 mg jednou denně. Dávka se pohybuje od 10 do 80 mg jednou denně. Lék lze užívat kdykoliv během dne, bez ohledu na čas jídla. Dávka je vybrána na základě počátečních hladin LDL-C, cíle terapie a individuálního účinku. Na začátku léčby a / nebo během zvýšení dávky přípravku Torvakard je nutné sledovat hladiny lipidů v plazmě každé 2 až 4 týdny a odpovídajícím způsobem upravit dávku. Maximální denní dávka je 80 mg v jednom příjmu.

Při primární hypercholesterolemií a smíšené hyperlipidémii je ve většině případů dostatečné podat dávku 10 mg přípravku Torvakard 1 denně. Významný terapeutický účinek je pozorován po 2 týdnech a zpravidla je pozorován maximální terapeutický účinek po 4 týdnech. Při dlouhodobé léčbě tento efekt přetrvává.

Nežádoucí účinky

• bolest hlavy;
• asténie;
• nespavost;
• závratě;
• ospalost;
• noční můry;
• amnézie;
• deprese;
• periferní neuropatie;
• ataxie;
• parestézie;
• nevolnost, zvracení;
• zácpa nebo průjem;
• plynatost;
• bolest břicha;
• anorexie nebo zvýšené chuti k jídlu;
• myalgie;
• artralgie;
• myopatie;
• myositida;
• bolest zad;
• křeče lýtkové svaly nohou;
• pruritus;
• vyrážka;
• urtikárie;
• angioedém;
• anafylaktický šok;
• bulózní erupce;
• polyformální exsudační erytém, včetně Stevensův-Johnsonův syndrom;
• toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom);
• hyperglykemie;
• hypoglykemie;
• bolest na hrudi;
• periferní edém;
• impotence;
• alopecie;
• tinnitus;
• přibývání na váze;
• malátnost;
• slabost;
• trombocytopenie;
• sekundární selhání ledvin.

Kontraindikace

• aktivní jaterní onemocnění nebo zvýšená aktivita sérových transamináz (více než třikrát ve srovnání s VGN) nejasné geneze;
• selhání jater (závažnost A a B na stupnici Child-Pugh);
• dědičná onemocnění, jako je intolerance laktosy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózo-galaktózy (kvůli přítomnosti laktózy v kompozici);
• těhotenství;
• období laktace;
• ženy v reprodukčním věku, které nepoužívají vhodné metody antikoncepce;
• děti a mladiství mladší 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly prokázány);
• přecitlivělost na léčivo.

Používejte během těhotenství a kojení

Přípravek Torvakard je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Vzhledem k tomu, že cholesterol a látky syntetizované z cholesterolu jsou důležité pro vývoj plodu, potenciální riziko inhibice HMG-CoA reduktázy převyšuje přínosy užívání léku během těhotenství. Při použití v 1 trimestru lovastatin (inhibitor HMG-CoA reduktázy), z dextroamfetamin známých případů dětí narozených s kostní deformace, tracheo jícnu píštěle, anální atrézie. Pokud je během léčby přípravkem Torvakard diagnostikováno těhotenství, léčivo by mělo být okamžitě přerušeno a pacienti by měli být upozorněni na potenciální riziko pro plod.

Pokud je to nutné, mělo by se užívání léku během laktace s ohledem na možnost nežádoucích účinků u kojenců rozhodnout o ukončení kojení.

Použití u žen v reprodukčním věku je možné pouze v případě použití spolehlivých metod antikoncepce. Pacient by měl být informován o možném riziku léčby plodu.

Použití u dětí

Léčba je kontraindikována u dětí a dospívajících mladších 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly prokázány).

Zvláštní instrukce

Před začátkem léčby přípravkem Torvakard je nutné se pokusit dosáhnout kontroly nad hypercholesterolemií vhodnou dietní terapií, zvýšenou tělesnou aktivitou, ztrátou hmotnosti u pacientů s obezitou a léčbou jiných stavů.

Použití inhibitorů HMG-CoA reduktázy ke snížení hladiny lipidů v krvi může vést ke změnám v biochemických parametrech odrážejících funkci jater. Před začátkem léčby by měla být monitorována funkce jater, 6 týdnů, 12 týdnů po zahájení užívání přípravku Torvakard a po každém zvýšení dávky, a pravidelně (např. Každých 6 měsíců). Zvýšení aktivity jaterních enzymů v séru může být pozorováno během léčby přípravkem Torvacard (obvykle během prvních 3 měsíců). Pacienti se zvýšenou hladinou transamináz by měli být sledováni, dokud se hladina enzymů vrátí k normálu. V případě, že hodnoty ALT nebo AST jsou více než 3krát vyšší než hodnoty VGN, doporučuje se snížit dávku přípravku Torvakard nebo ukončit léčbu.

Léčba přípravkem Torvakard může způsobit myopatii (bolesti a slabost svalů v kombinaci se zvýšením aktivity CPK více než desetkrát ve srovnání s VGN). Torvakard může způsobit zvýšení sérové ​​hodnoty CPK, které by měly být zohledněny při diferenciální diagnostice bolesti na hrudi. Pacienti by měli být upozorněni, že by měli okamžitě konzultovat lékaře, pokud se u nich vyskytnou nevysvětlitelné bolesti nebo slabost svalů, zejména pokud jsou doprovázeny indispozicí nebo horečkou. Terapie s Torvakard by měl pozastavit nebo zrušit vzhled známky možného myopatie nebo přítomnost rizikových faktorů pro selhání ledvin s rhabdomyolýzy (např těžká akutní infekce, hypotenze, hlavní chirurgie, trauma, závažné metabolické, endokrinní a elektrolytů poruchy a nekontrolované záchvaty ).

Vliv na schopnost řídit a pracovat s mechanismy

Nepříznivý účinek přípravku Torvakard na schopnost řídit a zapojit se do dalších činností vyžadujících koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí nebyl zaznamenán.

Léková interakce

Se současným použitím cyklosporinu, fibrátů, erythromycin, klarithromycin, imunosupresivní a antimykotické azoly skupiny kyseliny nikotinové a nikotinamidu, léky ovlivňují metabolismus zprostředkovaný isoenzymu 3A4 CYR450 a / nebo přepravu léků, koncentrace atorvastatinu v plazmě (a riziko myopatie) stoupá. Přiřazením těchto léků je třeba pečlivě zvážit potenciální přínosy a rizika léčby a pravidelně sledovat pacienty pro odhalování bolest či slabost ve svalech, zvláště během prvních měsíců léčby a při zvyšování dávky jakékoliv drogy, periodické stanovení CPK činnosti, i když taková kontrola neumožňuje zabránit vzniku těžké myopatie. Torvakard farmakoterapie by měla být ukončena v případě výrazného zvýšení CPK aktivity v přítomnosti nebo potvrzeny nebo podezření na myopatii.

Torvakard neměl klinicky významný vliv na koncentraci terfenadinu v krevní plazmě, která je metabolizována převážně izoenzymem 3A4 CYP450; v tomto ohledu se zdá být nepravděpodobné, že atorvastatin může významně ovlivnit farmakokinetické parametry jiných substrátů 3A4 CYP450 isoenzymu. Při současném užívání atorvastatinu (10 mg jednou denně) a azithromycinu (500 mg jednou denně) se koncentrace atorvastatinu v krevní plazmě nemění.

Se současným požitím atorvastatinu a přípravků obsahujících hydroxid hlinitý a hořečnatý, koncentrace atorvastatinu v plazmě byla snížena o 35%, ale stupeň snížení hladiny LDL-C, se nezmění.

Při současném užívání colestipolu se koncentrace atorvastatinu v krevní plazmě snížila přibližně o 25%. Avšak účinnost kombinace atorvastatinu a colestipolu snižující hladinu lipidů byla lepší než účinek jednotlivých léčiv zvlášť.

Současné užívání přípravku Torvacard neovlivňuje farmakokinetiku fenazonu, proto se neočekává interakce s jinými léky metabolizovanými stejnými izoenzymy CYP450.

Při studiích interakce atorvastatinu s warfarinem, cimetidinem a fenazonem nebyly zjištěny známky klinicky významné interakce.

Současné použití léčiv pro snížení koncentrace endogenních steroidních hormonů (včetně cimetidin, ketokonazol, spironolakton), zvyšuje riziko snížení endogenních steroidních hormonů (POZOR).

Žádná klinicky významná nežádoucí interakce atorvastatinu s antihypertenziva, stejně jako s estrogeny.

Se současným použitím Torvakarda dávce 80 mg za den a antikoncepci obsahující norethisteron a ethinylestradiol, vykazovaly významné zvýšení koncentrace norethisteronu a ethinylestradiolu je asi 30% a 20% v tomto pořadí. Tento účinek je třeba vzít v úvahu při volbě perorální antikoncepce u žen užívajících torvacard.

Při současné aplikaci atorvastatinu v dávce 80 mg a amlodipinu v dávce 10 mg se farmakokinetika atorvastatinu v rovnovážném stavu neměnila.

Při opakovaném podávání digoxinu a atorvastatinu v dávce 10 mg se rovnovážná koncentrace digoxinu v krevní plazmě nezměnila. Nicméně při užívání digoxinu v kombinaci s atorvastatinem v dávce 80 mg denně se koncentrace digoxinu zvýšila o přibližně 20%. Pacienti užívající digoxin v kombinaci s atorvastatinem vyžadují monitorování.

Výzkumná interakce s jinými léky nebyla provedena.

Analogy drogy Torvakard

Strukturní analogy účinné látky:

• Anvistat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Lipona;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Torvazin;
• Tulipán.

Analogy pro farmakologickou skupinu (statiny):

• Acorta;
• Actalipid;
• Anvistat;
• Apextatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Vasilip;
• Zokor;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Kardiostatin;
• Crestor;
• Lescol;
• Lescol forte;
• Lipobay;
• Lipona;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lovastatin;
• Lovasterol;
• Mevacor;
• Medostatin;
• Merten;
• Ovenkor;
• Pravastatin;
• Rovacor;
• Rosuvastatin;
• Roscard;
• Rosulip;
• Roxera;
• Simva Hexal;
• Simvacard;
• Simvacol;
• Simvalimit;
• Simvastatin;
• Simvastol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sincard;
• Tevastor;
• Torvazin;
• Tulipán;
• Holvasim;
• Kholetník.

Tablety Torvakard: návod k použití, cena, analogy a recenze

V posledních desetiletích se kardiovaskulární patologie dostala do popředí mezi příčiny smrti. Zákony biologie nemohou být zrušeny: kdekoliv žije člověk, ať už jede, změny v nádobách jsou s věkem nevyhnutelné.

Ateroskleróza se dnes vyznačuje obzvláště maligním průběhem: s nárůstem výskytu hypertenze, mrtvice, srdečního záchvatu.

Úroveň znečištění životního prostředí, způsob života moderního člověka (povaha potravy, pokles motorické aktivity, nadváha) není vždy možné kontrolovat.

Jedním z hlavních rizikových faktorů je nezdravá výživa: přejídání, zneužívání mastných potravin, vyvolání zvýšené tvorby tukové tkáně a "špatného" cholesterolu (cholesterolu). Čím vyšší je hladina lipidů s nízkou hustotou, tím větší je riziko aterosklerózy.

Statiny pomáhají normalizovat obsah LDL a triglycerolu. Jejich prominentním představitelem je Torvakard, lék na snížení hladiny lipidů, který inhibuje HMG-CoA reduktázu, a je účinný v mnoha patologických stavech: u diabetiků, u pacientů s hypertenzí a při dědičných onemocněních.

Aktivní složkou léčiva je atorvastatin, který snižuje hladinu celkového cholesterolu o 30-46%, LDL - o 40-60%; hladiny triglycerolu jsou také sníženy.

Složení, forma léku a cena

V konvexních tabletách uzavřená fólie obsahuje vápenatou sůl atorvastatinu v množství 10, 20 nebo 40 g. Doplňte základní látku:

1. Mikrokrystalická a hydroxypropylcelulóza;
2. Oxid hořečnatý a stearát;
3. Sodná sůl kroskarmelózy;
4. Laktóza;
5. Hypromelosa;
6. Oxid křemičitý;
7. Oxid titaničitý;
8. Macrogol 6000;
9. prášek mastence

Léky jsou dostupné na lékařský předpis. U společnosti Torvakard závisí cena v lékárenském řetězci od jejich dávkování a množství v krabičce, například Torvakard 20 mg, cena 90 tablet. -1066 rub.

• 10 mg, 30 ks. - 279 rublů;
• 10 mg, 90 ks. - 730 rublů;
• 20 mg, 30 ks. - 426 rublů;
• 40 mg, 30 ks. - 584 rublů;
• 40 mg, 90 ks. -1430 rub.

Droga je použitelná po dobu 4 let, zvláštní podmínky pro její skladování se nevyžadují.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Syntetická medicína Torvakard inhibuje HMG-CoA reduktázu, což omezuje rychlost syntézy cholesterolu. Cholesterol, triglyceridy, lipoproteiny jsou v oběhovém systému v komplexu.

Vysoké hladiny celkového cholesterolu (OH), LDL a apolipoproteinu B jsou rizikovým faktorem pro aterosklerózu a její komplikace; dostatečná úroveň HDL naopak snižuje tyto ukazatele.

V experimentech na zvířatech bylo zjištěno, že statin snižuje koncentraci cholesterolu a LP, inhibuje HMG-CoA reduktázu a produkuje cholesterol. Počet "špatných" cholesterolových receptorů, které zvyšují absorpci lipoproteinů tohoto typu, se také zvyšuje. Snižuje syntézu atorvastinu a LDL.

Přípravek Torvakard pomáhá snížit dávky OS, VLDL, TG a LDL dokonce i u pacientů s hypercholesterolemií a dyslipidemií jiných než rodinných a rodinných, kteří zřídka reagují na alternativní léčbu.

Existuje důkaz přímého poměrného poměru mezi mortalitou v patologických stavech srdce a cév a obsahem LDL a OH a nepřímo úměrným HDL.

Torvacard a jeho metabolity jsou pro lidské tělo farmakologicky aktivní. Hlavním místem jejich lokalizace je játra, která vykonává funkci syntézy cholesterolu a clearance LDL. Ve srovnání se systémovým obsahem léku se dávka přípravku Torvakard aktivněji snižuje s poklesem hladiny LDL.

Jednotlivá dávka je vybrána na základě výsledků terapeutické odpovědi.

Farmakokinetika

1. Nasávání Léčivo se po vnitřním užívání aktivně vstřebává v zažívacím traktu a dosahuje nejvyšší koncentrace během jedné až dvou hodin. Úroveň absorpce se zvyšuje se zvyšujícími se dávkami přípravku Torvakard. Jeho biologická dostupnost je na úrovni 14%, úroveň inhibiční aktivity ve vztahu k HMG-CoA reduktáze - 30%. Indikátor nízké biologické dostupnosti je vysvětlen presystémovým clearancem v gastrointestinálním traktu a biotransformací v játrech. Rychlost absorpce léku je zpožděna potravinami, ale oddělený nebo společný příjem potravy a léků neovlivňuje pokles ukazatelů "škodlivého" cholesterolu. Pokud užíváte statin večer, jeho koncentrace se sníží o 30%, ale toto selhání nemá vliv na snížení "špatného" cholesterolu.
2. Distribuce Více než 98% účinné látky je vázáno na bílkoviny krve. Pokusy na krysách ukázaly, že droga se může dostat do mateřského mléka.
3. Metabolismus. Lék je značně metabolizován. Přibližně 70% jeho inhibiční aktivity ve vztahu k HMG-CoA reduktázě poskytuje metabolity.
4. Odvození. Většina atorvastinu a jeho derivátů jsou po žilách odstraněny z žluči. Poločas statinu je až 14 hodin. Po konzumaci dávky se do moči neuvolňuje více než 2% léčiva.
5. Sexové a věkové rysy. U zdravých lidí v dospělém věku je procento obsahu statinů vyšší než u mladých lidí, proto je stupeň snížení hodnot LDL vyšší. U žen je obsah Torvakardu v krvi vyšší, ale tento faktor nemá vliv na rychlost poklesu hodnot LDL. Údaje o reakcích dětí na přípravek Torvakard chybí.
6. Renální patologie. Selhání ledvin neovlivňuje procento hladin statinů a nevyžaduje úpravu dávky. Klírens léku nezvýší hemodialýzu, protože atorvastin je silně spojen s proteiny.
7. Onemocnění jater. Onemocnění jater spojená s alkoholem ovlivňuje hladinu léku v krvi: jeho obsah je značně zvýšený.

Kompatibilita s jinými léky Torvakarda

Informace, které byly několikrát představovány, jsou poměry případů souběžného užívání drog a pouze jednoho Thorvacarda.

Údaje uvedené v procentech jsou rozdílné s ohledem na údaje při použití přípravku Torvakard zvlášť. AUC je oblast pod křivkou, která ukazuje určitou dobu hladinu atorvastatinu. C max - nejvyšší obsah složek v krvi.

Přípravky k paralelnímu podání a dávkování

Torvacard

Popis k 24. červnu 2014

• Latinský název: Torvacard
• ATX kód: C10AA05
• Aktivní složka: Atorvastatin (Atorvastatin)
• Výrobce: Zentiva, Česká republika

Složení

1 tableta obsahuje 40, 20 mg nebo 10 mg atorvastatinu.

Další látky: sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulosa, oxid hořečnatý, hydroxypropylcelulóza, oxid křemičitý, monohydrát laktózy.

Skořápka se skládá z makrogolu, hypromelózy, oxidu titaničitého a mastence.

Formulář uvolnění

Bílé potahované tablety, každá po 10. v blistrech.

Farmakologický účinek

Patří do skupiny statinů a má efekt snižující hladinu lipidů. Selektivně a kompetitivně inhibuje enzym podílející se na syntéze cholesterolu.

Triglyceridy a cholesterol se stávají součástmi aterogenních lipoproteinů v játrech, po kterých jsou převedeny na periferii krví. Interakce s lipoproteinovými receptory s nízkou hustotou se přemění na tyto lipoproteiny.

Kvůli inhibici HMG-CoA reduktázy je hladina lipoproteinů a cholesterolu v krvi snížena. Syntéza LDL se snižuje a aktivita jejich receptorů se zvyšuje.

Lék je schopen snížit množství LDL s homozygotní hypercholesterolemii dědičnou povahou, když jiné léky nemají žádný účinek.

Lék snižuje cholesterol o 30-46%, aterogenní lipoproteiny o 41-61%, triglyceridy o 14-33% a zvyšuje obsah lipoproteinů s anti-aterogenními vlastnostmi.

Farmakodynamika a farmakokinetika

V krvi se maximální koncentrace léčiva vyskytuje během 60-120 minut. Jídlo snižuje dobu trvání absorpce, ale snižování cholesterolu je srovnatelné s hladinou cholesterolu. V případě použití ve večerních hodinách je koncentrace léku nižší než při užívání ráno.

Souvisí s krevními bílkovinami při 98%. Metabolizován v játrech za účelem vytvoření aktivních metabolitů.

Je odvozen od žluči, poločas je 14 hodin. Účinnost léčiva je udržována aktivními metabolity až do 30 hodin. Hemodialýza se nezobrazuje.

Indikace k použití přípravku Torvakarda

Tablety Torvakard - od toho, co?

Lék se používá v kombinaci s dieta pro:

• snížení hladiny cholesterolu, aterogenních lipoproteinů, triglyceridů, apolipoproteinu B a zvýšení množství HDL s hypercholesterolemií, heterozygotní a kombinovanou hypercholesterolemii (typy IIa a IIb podle Fredriksona);
• léčba pacientů, u kterých došlo ke zvýšení triglyceridů v krvi (typ IV podle Fredricksona) a typu III podle Fredricksona (dysbetalipoproteinémie), pokud dieta nedosahuje výsledků;
• snížení množství cholesterolu a LDL homozygotní hypercholesterolemii rodiny;
• léčbu onemocnění srdce a cév v přítomnosti zvýšených faktorů ischemické choroby srdeční (hypertenze, pacienti starší než 55 let, historie mrtvice, albuminurie, hypertrofie levé komory, kouření, onemocnění periferních cév, ischemická choroba srdeční v rodině, diabetes).

Nejčastějšími příznaky užívání přípravku Torvakarda jsou sekundární prevence infarktu myokardu, úmrtí, revaskularizace a mrtvice na pozadí dyslipidémie.

Kontraindikace

• těžké poškození jater;
• zvýšené hladiny transamináz v krvi;
• dědičná intolerance na glukózu a laktózu, nedostatek laktázy;
• ženy v reprodukčním věku, které nepoužívají antikoncepci;
• těhotenství a kojení;
• děti do 18 let;
• výstřednost.

Jemně se používá v metabolických poruchách a metabolismu, hypertenzi, alkoholismu, onemocnění jater, sepse, změnách v rovnováze voda-elektrolyt, diabetes, epilepsie, zranění a hlavní operace.

Nežádoucí účinky

Trávicí trakt: bolesti žaludku, dyspepsie, nevolnost a zvracení, abnormální stolice, změny chuti k jídlu, pankreatitida a hepatitida, žloutenka.

Muskuloskeletární systém: bolest kloubů a svalů, na zádech, křeče v svalstvech nohou, myositida.

Poruchy v laboratorních parametrech: změny hladin glukózy, zvýšená aktivita jaterních enzymů a kreatinfosfokinázy v krvi.

Mezi další projevy patří edém periferních tkání, bolest na hrudi, tinnitus, plešatost, slabost, zvýšení tělesné hmotnosti, impotence, sekundární renální nedostatečnost a snížený počet krevních destiček.

Tablety pro cholesterol vedly v některých případech k depresi, sexuální dysfunkci, vzácným případům poškození pojivové tkáně plic, diabetes mellitus (vývoj závisí na rizikových faktorech - hladině glukózy na půdě, hypertenzi, indexu tělesné hmotnosti, hypertriglyceridémii).

Návod k použití Torvakarda (metoda a dávkování)

Během léčby musí pacient dodržovat dietu snižující hladinu lipidů.

Terapie začíná dávkou 10 mg denně a následně se zvyšuje na 20 mg. Denní terapeutická dávka - od 10 do 80 mg. Dávka je vybrána na základě laboratorních parametrů a individuálních charakteristik.

Lék je užíván bez ohledu na jídlo.

Před přijetím a v případě potřeby úpravou dávky se provádí laboratorní kontrola hladin lipidů.

Účinek použití přichází po 14 dnech.

Pro léčbu pacientů s homozygotní hypercholesterolémií je jedním z mála léků, které dává účinek, Torvakard, v pokynech pro použití jasně definuje denní dávku, která činí 80 mg.

Předávkování

Pokud se objeví příznaky předávkování, provede se symptomatická léčba.

Interakce

Užívání léků, které inhibují metabolismus zprostředkované enzymem CYP450, erytromycinem, antifungálními a imunosupresivními léky, fibráty, cyklosporinem, klarithromycinem, nikotinamidem, kyselinou nikotinovou zvyšuje koncentraci přípravku Torvacard v krvi. To zvyšuje pravděpodobnost myopatie, takže je nutné kontrolovat hladinu CK v krvi.

Současné podávání činidel s hydroxidem hlinitým nebo hořčíkem snižuje koncentraci přípravku Torvacard, ale to neovlivňuje účinnost.

Kombinace s kolestipolem snižuje koncentraci atorvastatinu, ale jejich efekt snižující hladiny lipidů je lepší než každý jedinec.

Užívání perorálních kontraceptiv a denní dávka přípravku Torvacard 80 mg zvyšuje obsah ethinylestradiolu v krvi.

Použití v kombinaci s digoxinem snižuje koncentraci tohoto přípravku o 20%.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na místě, které je chráněno před dětmi.

skladovatelnost

Zvláštní instrukce

Před léčbou se pokuste snížit hladinu cholesterolu dietou, léčit obezitu a související nemoci a zvýšit tělesnou aktivitu.

V procesu léčby je nutné kontrolovat hladinu AST a ALT. Poprvé se kontrola provádí před 6 týdny a 3 měsíci po zahájení léčby, po úpravě dávky a jednou za šest měsíců. Pokud se hladina enzymů zvyšuje více než třikrát, je léčivo zrušeno.

Užívání přípravku Torvakard může způsobit slabost a svalovou bolest (myopatii) a zvýšení CPK v krvi. Pokud máte svalovou bolest nebo slabost v kombinaci s horečkou, měli byste se poradit s lékařem.

Lék je zrušen s rizikem selhání ledvin v důsledku rabdomyolýzy. Mohou to být trauma, rozsáhlá chirurgie, metabolické poruchy a elektrolytová rovnováha, arteriální hypotenze, těžká infekce, křeče.

Užívání přípravku Torvakard může způsobit diabetes u pacientů, u kterých je zvýšené riziko. Je však třeba připomenout, že přínos užívání statinů je vyšší než riziko vzniku cukrovky, takže není nutné lék přerušit a pacienti v ohrožení by měli být neustále pod dohledem lékaře.

Analogy Torvakardy

Cena analogů je od 120 rublů. pro 30 tab. Atorvastatin ruské produkce na 3 606 rublů. pro 28 tablet přípravku Crestor v dávce 40 mg.

Synonyma

Pro děti

Kontraindikováno na 18 let.

Během těhotenství a kojení

Kontraindikováno kvůli vysokému riziku vývoje abnormalit plodu. Pokud je nutná léčba během laktace, je třeba zrušit kojení.

Recenze Torvakarda

Tyto recenze o přípravku Torvakarda, které jsou k dispozici na fórech, nám umožňují dospět k závěru, že lék je dostatečně účinný. To je široce předepsané kardiologists snížit cholesterol a chránit pacienty před mrtvicí a infarktem. Po 1-2 měsících užívání jsou pozorovány významné hladiny cholesterolu. Některé ženy naznačují příjemný vedlejší účinek - ztrátu hmotnosti.

Mezi nedostatky je možné zmínit, že lék na cholesterol může způsobit nespavost a svědivou vyrážku na těle.

Cena Torvakarda, kde koupit

Náklady na lék v lékárnách v Rusku se pohybují od 276 do 320 rublů. pro 30 tablet v dávce 10 mg. Cena přípravku Torvakard 20 mg 90 tablet se v průměru rovná 1025 rublům a balení po 90 tabletách s dávkou 40 mg stojí 1286 rublů.

Torvacard® (Torvacard)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Popis dávkové formy

Z bílých až téměř bílých oválných bikonvexních tablet, potažených filmem.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Látka snižující hladinu lipidů ze skupiny statinů. Selektivní kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy - enzym, který konvertuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na kyselinu mevalonovou, která je prekurzorem sterolů, včetně cholesterolu (CH). Triglyceridy (TG) a cholesterol v játrech jsou obsaženy ve složení VLDL, vstupují do krevní plazmy a jsou transportovány do periferních tkání. LDL jsou tvořeny z VLDL během interakce s LDL receptory.

Atorvastatin snižuje koncentraci cholesterolu a lipoproteinů v krevní plazmě inhibicí HMG-CoA reduktázy, syntézou cholesterolu v játrech a zvýšením počtu hepatálních LDL receptorů na buněčném povrchu, což vede ke zvýšené absorpci a katabolismu LDL. Snižuje tvorbu LDL, způsobuje výrazné a trvalé zvýšení aktivity LDL receptorů. Sníží koncentraci LDL u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií, která obvykle nereaguje na léčbu léky snižujícími hladinu lipidů. Sníží koncentraci celkového cholesterolu o 30-46%, LDL - o 41-61%, apolipoprotein B o 34-50% a TG o 14-33%; způsobuje zvýšení koncentrace HDL-C a apolipoproteinu A.

Dávka závislá na dávce snižuje koncentraci LDL u pacientů s homozygotní dědičnou hypercholesterolémií rezistentní na léčbu jinými léky snižujícími hladinu lipidů.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. C_max v krevní plazmě je dosaženo za 1-2 hodiny, C_max ženy vyšší o 20%, AUC - o 10% nižší; C_max u pacientů s alkoholickou cirhózou jater - 16krát, AUC - 11krát vyšší než normální.

Potraviny poněkud snižují rychlost a trvání absorpce léku (o 25% a 9%), ale pokles LDL-C cholesterolu je podobný poklesu s atorvastatinem bez jídla. Koncentrace atorvastatinu aplikovaná večer je nižší než ráno (přibližně 30%). Byl zjištěn lineární vztah mezi stupněm absorpce a dávkou léčiva.

Biologická dostupnost - 12%, systémová biologická dostupnost inhibiční aktivity proti HMG-CoA reduktáze - 30%. Nízká systémová biologická dostupnost je způsobena presystémovým metabolizmem v gastrointestinální sliznici a během prvního průchodu játry.

Střední V_d - 381 l, spojení s plazmatickými bílkovinami - 98%. To je primárně metabolizován v játrech pod vlivem izoenzymů CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 za vzniku farmakologicky aktivní metabolity (ortho a paragidroksilirovannyh deriváty, β-oxidační produkty). In vitro orto- a para-hydroxylované metabolity mají inhibiční účinek na HMG-CoA reduktázu, srovnatelný s inhibicí atorvastatinu. Inhibiční účinek léčiva na HMG-CoA reduktázu o přibližně 70% je určen aktivitou cirkulujících metabolitů.

Vylučuje se střevem žlučou po hepatickém a / nebo extrahepatickém metabolismu (není vystaven těžké enterohepatální recirkulaci).

T_1/2 - 14 h. Inhibiční účinek na HMG-CoA reduktázu zůstává přibližně 20-30 hodin kvůli přítomnosti aktivních metabolitů. Méně než 2% požité dávky léčiva se stanoví v moči. Nezobrazuje se během hemodialýzy.

Indikace léku Torvakard ®

v kombinaci s dietou ke snížení zvýšeného celkového cholesterolu, cholesterol / LDL, apolipoprotein B a TG a zvýšení cholesterolu / HDL u pacientů s primární hypercholesterolemií, heterozygotní familiární a non-familiární hypercholesterolemie a kombinované (smíšené) hyperlipidémie (typu IIa a IIb podle Fredrickson) ;

v kombinaci s dietou pro léčbu pacientů s hladiny triglyceridů v séru (zvýšená Frederickson Typ IV na) a pacientů s disbetalipoproteinemiey (typ III podle Fredrickson), jehož dietní léčba neposkytuje dostatečný účinek;

ke snížení hladiny celkového cholesterolu a LDL / u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemie, kdy dietní terapie, a jiné non-farmakologické léčby nejsou účinné (jako doplněk terapie hypolipidemické, včetně autologní čištěné LDL z krve);

onemocnění kardiovaskulárního systému (u pacientů se zvýšeným CHD rizikových faktorů - vyšší věk nad 55 let, kouření, vysoký krevní tlak, diabetes mellitus, onemocnění periferních cév, prodělali mozkovou mrtvici, hypertrofie levé komory, protein-/ albuminurie, ischemická choroba srdeční v bezprostřední rodiny ), včetně proti dyslipidémii, sekundární prevenci, aby se snížilo celkové riziko úmrtí, infarkt myokardu, mrtvice, re-hospitalizace pro anginu a potřebu revaskularizační procedury.

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivo;

aktivní jaterní onemocnění nebo zvýšená sérová aktivita jaterních transamináz (více než třikrát ve srovnání s VGN), nejasné geneze, selhání jater (závažnost A a B na stupnici Child-Pugh);

dědičná onemocnění, jako je intolerance laktosy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózo-galaktózy (kvůli přítomnosti laktózy v kompozici);

ženy v reprodukčním věku, které nepoužívají vhodné metody antikoncepce;

těhotenství, laktace;

věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly prokázány).

S opatrností: zneužívání alkoholu; anamnéza onemocnění jater; Exprimované poruchy vody a elektrolytů rovnováhy, endokrinních a metabolických poruch, arteriální hypotenze, závažné akutní infekce (sepse), nekontrolovanou epilepsií, rozsáhlé operace, traumatu, kosterního svalstva onemocnění, cukrovky.

Používejte během těhotenství a kojení

Použití u žen v reprodukčním věku je možné pouze tehdy, pokud jsou používány spolehlivé metody antikoncepce a pokud je pacient vědom možného rizika léčby plodu.

Léčba Torvakard ® byla během těhotenství kontraindikována. Bezpečnost použití u těhotných žen nebyla stanovena. Kontrolované klinické studie atorvastatinu u těhotných žen nebyly provedeny. Byly hlášeny vzácné případy vrozených malformací plodu po expozici inhibitorům HMG-CoA reduktázy. Studie na zvířatech prokázaly přítomnost toxických účinků atorvastatinu na reprodukční funkci.

Léčba matek přípravkem Torvakard® může snížit tvorbu mevalonátu v jaterních buňkách plodu, což je předchůdce cholesterolu. Ateroskleróza je chronický proces a obvykle zastavení užívání hypolipidemických léků během těhotenství by mělo mít malý vliv na dlouhodobé riziko spojené s primární hypercholesterolémií.

Z těchto důvodů by přípravek Torvakard® neměl užívat ženy, které plánují těhotenství a které těhotenství nevylučují. Léčba přípravkem Torvakard ® by měla být pozastavena po dobu těhotenství nebo dokud není zjištěno, že žena není těhotná.

Lék je během laktace kontraindikován. Není známo, zda je atorvastatin nebo jeho metabolity vylučovány do mateřského mléka. U potkanů ​​jsou koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů v krevní plazmě podobné jako u mléka. Vzhledem k možnosti vzniku závažných nežádoucích účinků u dětí by ženy, které užívaly přípravek Torvakard ®, měly přestat kojit.

Plodnost Ve studiích na zvířatech atorvastatin neovlivnil plodnost samců ani žen.

Nežádoucí účinky

Vedlejší reakce jsou odděleny třídy systému orgánů v souladu se zdravotními slovník pro regulační činnosti (MedDRA) Četnost níže uvedených nežádoucích účinků, byla stanovena podle následujícího (klasifikace WHO): velmi často - ≥1 / 10; často - ≥1 / 100 až 30 kg / m2, hypertriglyceridemie, anamnéza arteriální hypertenze).

Interakce

Účinek léčiv na atorvastatin při aplikaci

Atorvastatin se metabolizuje působením izoenzymu cytochromu P450 CYP3A4 a je substrátem pro transportní proteiny, například indikátorem zachycení jater OATP1B1. Současné užívání léků, které jsou inhibitory izoenzymu CYP3A4 nebo transportními bílkovinami, může vést ke zvýšení koncentrací atorvastatinu v plazmě a zvýšenému riziku myopatie. Riziko se může také zvýšit současným užíváním atorvastatinu s jinými léky, které mohou způsobit myopatii, jako jsou deriváty kyseliny fibrické a ezetimibu.

Inhibitory izoenzymu CYP3A4. Bylo prokázáno, že silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 vedou k významnému zvýšení koncentrací atorvastatinu v plazmě. Pokud je to možné, vyhnout se současné působení silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 (například cyklosporin, telitromycin, klaritromycin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol a inhibitory HIV proteázy, včetně ritonaviru, lopinaviru, atazanaviru, indinaviru, darunavir, atd). V případech, kdy nelze současně užívat tato léčiva a atorvastatin, je doporučena nižší počáteční a maximální dávka atorvastatinu. Při aplikaci denní dávky léku Torvakard ® více než 40 mg se doporučuje provést pečlivé klinické sledování stavu pacienta.

Mírné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (například erythromycin, diltiazem, verapamil a flukonazol) mohou zvýšit plazmatické hladiny atorvastatinu. Při užívání erythromycinu v kombinaci s inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny) je pozorováno zvýšené riziko myopatie.

Studie týkající se interakce léčiv, které hodnotí účinek amiodaronu nebo verapamilu na atorvastatin, nebyly provedeny. Oba léky a amiodaron a verapamil je známo, že inhibují aktivitu izoenzymu CYP3A4, a kombinované použití s ​​atorvastatinem může vést ke zvýšení koncentrací atorvastatinu v krevní plazmě. Proto by měla být předepsána nižší maximální dávka atorvastatinu a měla by být provedena vhodná klinická kontrola stavu pacienta při současném použití s ​​mírnými inhibitory izoenzymu CYP3A4. Doporučuje se provést důkladné klinické pozorování po zahájení léčby nebo během výběru dávky inhibitoru.

Grapefruitová šťáva. Obsahuje 1 nebo více složek, které inhibují izoenzym CYP3A4 a mohou zvýšit koncentraci léčiv v krevní plazmě metabolizované izoenzymem CYP3A4. Použití jedné šálky grapefruitové šťávy (240 ml) také vede ke snížení AUC o 20,4% u aktivního orthohydroxymetabolitu. Velké objemy grapefruitové šťávy (více než 1,2 litru denně po dobu 5 dnů) zvýšily AUC atorvastatinu 2,5krát a AUC aktivní (atorvastatin a metabolity). Kombinované užívání velkého množství grapefruitové šťávy a léku Torvakard ® se nedoporučuje.

Induktory izoenzymu CYP3A4. Současné podávání atorvastatinu s CYP3A4 induktory izoenzymů cytochromu P450 (např efavirenz, rifampin, St. John je tečkovaná) může vést k různým snížení plazmatické koncentrace atorvastatinu. Vzhledem k tomu, duální mechanismus interakce rifampicinem (isozymové indukce SUR3A4 a inhibice jaterního transportéru capture OATP1B1), doporučuje simultánní atorvastatin a rifampicin jako atorvastatinu opožděné po obdržení rifampicin byl doprovázen výrazným poklesem koncentrace atorvastatinu v plazmě. I když se o účinku rifampinu na koncentrace atorvastatinu v hepatocytech žádné údaje, a v případě, že kombinovaná terapie se nelze vyhnout, musí být pečlivě sledováni pro pacienta, sledování účinnosti léku.

Inhibitory transportních proteinů. Inhibitory transportních proteinů (např. Cyklosporin) mohou zvýšit systémové účinky atorvastatinu. Účinek inhibice transportačních proteinů absorpce jater na koncentrace atorvastatinu v hepatocytech není znám. Pokud nelze dosáhnout společné terapie, měla by být dávka atorvastatinu snížena a mělo by být stanoveno pečlivé sledování stavu pacienta za účelem dosažení terapeutického cíle.

Gemfibrozil / deriváty kyseliny fibriové. Fibrátová monoterapie je někdy doprovázena výskytem nežádoucích účinků ze strany kosterních svalů, včetně rabdomyolýza. Riziko těchto jevů se tak může zvýšit kombinovanou terapií derivátů kyseliny fibrské a atorvastatinu. Pokud se nelze vyhnout prevenci společné terapie, měly by být aplikovány nejnižší dávky atorvastatinu a mělo by být stanoveno pečlivé sledování stavu pacienta.

Ezetimibe. Monoterapie s ezetimibem je doprovázena výskytem nežádoucích účinků ze strany kosterních svalů včetně rabdomyolýza. Riziko výskytu těchto příhod se může zvýšit kombinovanou terapií ezetimibem a atorvastatinem. Pokud se nelze vyhnout prevenci společné terapie, měly by být aplikovány nejnižší dávky atorvastatinu a mělo by být stanoveno pečlivé sledování stavu pacienta.

Colestipol. Koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů v krevní plazmě byly s kombinovaným použitím colestipolu a atorvastatinu nižší (asi o 25%). Účinky na lipidy však byly výraznější v kombinační terapii s atorvastatinem a colestipolem než u monoterapie s každým z těchto léků.

Kyselina fuzidovská. Studie týkající se interakce léků atorvastatinu a kyseliny fusidové nebyly provedeny. Stejně jako u jiných statinů byly během postregistračního užívání atorvastatinu spolu s kyselinou fusidovou zaznamenány nežádoucí účinky ze strany kosterních svalů včetně rabdomyolýzy. Mechanismus této interakce není znám. Stav pacientů by měl být pečlivě sledován a pokud možno zvažovat vhodnost dočasného ukončení kloubové léčby těmito léky.

Účinky atorvastatinu na souběžnou farmakoterapii

Digoxin. Při opakovaném podávání digoxinu a atorvastatinu v dávce 10 mg,_ss digoxin mírně vzrostl. Pacienti užívající digoxin by měli být pod náležitým lékařským dohledem.

Perorální antikoncepce. Současné užívání atorvastatinu a perorálních kontraceptiv vedlo ke zvýšení plazmatických koncentrací norethisteronu a ethinylestradiolu. Tento účinek je třeba vzít v úvahu při volbě perorální antikoncepce u žen užívajících Torvacard®.

Warfarin. V klinické studii prováděné u pacientů, kteří dlouhodobě užívali warfarin, současné užívání atorvastatinu v dávce 80 mg denně a warfarin způsobily během prvních 4 dnů léčby mírný pokles PT (přibližně 1,7 s), který se vrátil do normálu 15 dnů léčby atorvastatinem.

I přes velmi vzácné zprávy o případech klinicky významných interakcí s antikoagulačními látkami by měl být PV před zahájením léčby stanoven u pacientů užívajících kumarinové antikoagulancia a pravidelně na začátku léčby atorvastatinem, aby se zajistilo, že nedojde k žádné významné změně PV. Po zjištění stabilní hodnoty PV se může sledovat ve standardních časových intervalech doporučených pro pacienty užívající kumarinové antikoagulancia. Při změně dávky atorvastatinu nebo jeho zrušení by měl být stejný postup opakován. Léčba atorvastatinem nebyla doprovázena výskytem krvácení nebo změnami PV u pacientů, kteří neužívali antikoagulancia.

Při současné aplikaci atorvastatinu a antacidních přípravků obsahujících hořčík a hydroxidy hliníku se koncentrace atorvastatinu v krevní plazmě snížila přibližně o 35%, avšak stupeň poklesu koncentrace cholesterolu / LDL se nezměnil.

Účinek léčiv na farmakokinetiku atorvastatinu při aplikaci