GLIBENKLAMID

• Analýzy

Tablety bílé nebo téměř bílé barvy, kulaté, bikonvexní, s rizikem na jedné straně.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 151,5 mg kukuřičný škrob 30 mg -, povidon 25 - 6 mg Stearát hořečnatý - 1,5 mg karboxymethylškrob sodný (typ A) - 6 mg.

10 ks. - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
10 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
20 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
30 kusů - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
40 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
50 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
60 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
70 kusů - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
80 kusů - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
90 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
100 kusů - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
120 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.

Perorální hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny generace II. Stimuluje sekreci inzulínu p-bunkami pankreatu, zvyšuje uvolňování inzulínu. Působí hlavně během druhé fáze vylučování inzulínu. Zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulín a stupeň jeho vazby na cílové buňky. Má hypolipidemický účinek, snižuje krevní trombogenní vlastnosti.

Po perorálním podání se glibenklamid rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické proteiny je vyšší než 95%. Metabolizováno v játrech za vzniku inaktivních metabolitů.

Vylučováno z těla hlavně ve formě metabolitů močí - 95% a žlučí. T_1/2 - přibližně 10 hodin

Jednotlivá dávka závisí na věku, závažnosti diabetu, hladině glukózy a 2 hodinách po jídle.

Průměrná dávka je 2,5-15 mg / den, četnost podávání je 1-3krát / den. Vezměte 20-30 minut před jídlem. V dávkách vyšších než 15 mg / den se používá ve vzácných případech a nezpůsobuje významné zvýšení hypoglykemického účinku.

U starších pacientů je počáteční dávka 1 mg / den.

Při přechodu z biguanidů je počáteční dávka glibenklamidu 2,5 mg / den. Biguanidy by měly být zrušeny a dávka glibenklamidu, je-li třeba, může být zvýšena o 2,5 mg každých 5-6 dní až do kompenzace metabolismu uhlohydrátů. Při absenci náhrady po 4-6 týdnech je nutné plánovat kombinovanou terapii s glibenklamidem a biguanidy.

Ze strany endokrinního systému: hypoglykemie až do kómatu (pravděpodobnost vývoje se zvyšuje v rozporu s dávkovacím režimem a nedostatečnou stravou).

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Na straně trávicího systému: nevolnost, průjem, pocit těžkosti v epigastrické oblasti; zřídka - jaterní dysfunkce, cholestáza.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: zřídka - pareze, poruchy citlivosti, bolest hlavy, únava, slabost, závratě.

Z hemopoetického systému: zřídka - krevní poruchy včetně vývoje pancytopenie.

Dermatologické reakce: zřídka - fotosenzitivita.

Amplifikace hypoglykemický účinek glibenklamidu, přičemž případně se uplatní betablokátory, anabolika, allopurinol, cimetidin, klofibrát, cyklofosfamid, izobarina, MAO inhibitory, dlouhodobě působící sulfonamidy, salicyláty, chloramfenikol, tetracykliny, přípravky obsahující ethanol.

Útlum glibenklamid akce a rozvoj hyperglykémie možné při použití barbiturátů, chlorpromazinu, fenothiaziny, fenytoin, diazoxid, acetazolamid, glukokortikoidy, sympatomimetik, glukagonu, indomethacin, vysokých dávkách nikotinát, antikoncepce pro požití a estrogeny, saluretika, hormonů štítné žlázy, soli lithia, vysoké dávky laxativ.

Používají se opatrně u pacientů s patologií jater a ledvin (včetně anamnézy), stejně jako při febrilních stavech, dysfunkce nadledvin, štítné žlázy a chronického alkoholismu.

Během léčby je nutné pravidelné sledování glukózy v krvi a denní vylučování glukózy močí.

Při rozvoji hypoglykemie, pokud je pacient vědom, se glukóza (nebo roztok cukru) podává perorálně. Při podávání bezvědomí se glukóza zavede do / nebo glukagon pod a / p, in / m nebo in. Po zotavení vědomí je nutné pacientovi podávat potravu bohatou na sacharidy, aby se zabránilo opakování hypoglykemie.

Pacienti užívající glibenklamid by neměli užívat alkohol. V případě užívání alkoholu se mohou objevit disulfiram podobné reakce, stejně jako závažná hypoglykemie.

tabletki-glibenklamid /) "data-alias =" / léky? id = tabletki-glibenklamid / "class =" drogy "> Glibenclamid

Registrační číslo: LS-001139 od 01/19/2006

Obchodní název: Glibenclamide

Mezinárodní nepůvodní název: Glibenclamid

Dávkování: tablety

Složení

Jedna tableta přípravku Glibenclamid obsahuje:
Léčivou látkou je glibenklamid - 5 mg;
pomocné látky: mléčný cukr (laktóza), bramborový škrob, stearát hořečnatý, polyvinylpyrrolidon (povidon).

Popis

Tablety jsou bílé nebo bílé s lehkým krémovým odstínem ploché barvy se zkosením.

Farmakoterapeutická skupina

Glibenklamid je hypoglykemické činidlo pro orální podávání sulfonylmočovinové skupiny II. Generace.

ATH kód: А10ВВ01.

Farmakologické vlastnosti

Glibenklamid má pankreatické a extra pankreatické účinky. To stimuluje sekreci inzulínu snížením práh pro stimulaci glukózy pankreatických beta-buněk a zvyšuje citlivost na inzulín a stupeň vazby na cílové buňky, který zvyšuje uvolňování inzulínu, zvyšuje účinek inzulínu na absorpci svalové glukózy a játrech, inhibuje lipolýzu v tukové tkáni (vnepankreaticheskim účinků). Ovládá druhou fázi sekrece inzulínu. Má hypolipidemický účinek, snižuje krevní trombogenní vlastnosti.
Hypoglykemický účinek se rozvíjí po 2 hodinách, dosahuje maxima po 7-8 hodinách a trvá 12 hodin. Léčivo poskytuje hladké zvýšení koncentrace inzulínu a hladké snížení plazmatické glukózy, což snižuje riziko hypoglykemických stavů. Aktivita glibenklamidu se projevuje tehdy, když se endokrinní funkce pankreatu zachovává za účelem syntézy inzulinu. Farmakokinetika. Při absorpci požívání z gastrointestinálního traktu je 48-84%. Doba dosažení maximální koncentrace je 1-2 hodiny, distribuční objem je 9-10 l. Komunikace s plazmatickými bílkovinami je 95-99%. Biologická dostupnost glibenklamidu je 100%, což vám umožňuje užívat lék téměř před jídlem. Placentární bariéra prochází špatně. Téměř zcela metabolizován v játrech s tvorbou dvou neaktivních metabolitů, z nichž jeden je vylučován ledvinami a druhý žlučí. Poločas je od 3 do 10-16 hodin.

Indikace glibenklamidu

Diabetes 2. typu s poruchou výživy.

Kontraindikace

• diabetes typu 1;
• diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a koma;
• stav po resekci pankreatu;
• těžké abnormální funkce jater;
• těžké poškození ledvin;
• přecitlivělost na glibenklamid a / nebo jiné deriváty sulfonylmočoviny, sulfonamidy, diuretika obsahující sulfonamidovou skupinu v molekule a probenecid, známý z anamnézy a křížové reakce mohou nastat;
• některé akutní stavy (například dekompenzace metabolismu sacharidů u infekčních onemocnění nebo po závažných operacích, kdy je inzulinová terapie indikována);
• leukopenie;
• střevní obstrukce, pálení žaludku;
• stavů zahrnujících porušení příjmu potravy a rozvoj hypoglykemie;
• těhotenství a kojení.

S opatrností je třeba Glibenclamid použít, pokud:

• febrilní syndrom;
• onemocnění štítné žlázy (s dysfunkcí);
• hypofunkce předního laloku hypofýzy nebo kůry nadledvinek;
• alkoholismus;
• u starších pacientů kvůli nebezpečí silného snížení hladiny glukózy v krvi.

Instrukce a dávkování Glibenclamidu

Dávka léku Glibenclamid se vybírá individuálně. Počáteční dávka je 2,5 mg (½ tabletu) denně. Pokud je to nutné, dávku postupně zvyšujte o 2,5 mg (½ tablety) týdně, dokud nedosáhnete kompenzace metabolismu uhlohydrátů.
Podpora denní dávky léku je obvykle 5-10 mg (1-2 tablety). Maximální denní dávka je 15 mg (3 tablety).
V ojedinělých případech se používá dávka vyšší než 15 mg a nezpůsobuje významné zvýšení hypoglykemického účinku.
U starších pacientů je počáteční dávka 1 mg denně.
Frekvence užívání drogy - 1-3x denně. Tablety je třeba užívat celé, nikoliv tekuté, s malým množstvím tekutiny 20-30 minut před jídlem.

Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem při léčbě glibenklamidu je hypoglykemie. Tento stav může trvat dlouhou dobu a může přispět k rozvoji těžkých stavů až do stavu, kdy se objeví komatózní, život ohrožující pacient nebo končí smrtí. V diabetické polyneuropatie nebo souběžné medikace sympatolytických činidla (cm. ‚Interakce s jinými léky„část) Typické prekurzory hypoglykémie může být poměrně slabě exprimován nebo chybí.
Příčiny hypoglykemie mohou být: předávkování léky; nesprávná indikace; nepravidelný příjem jídla; stáří pacientů; zvracení, průjem; velká fyzická námaha; nemoci, které snižují potřebu inzulínu (abnormální funkce jater a ledvin, hypofunkce kůry nadledvin, hypofýzy nebo štítné žlázy); zneužívání alkoholu, stejně jako interakce s jinými léky (viz tato část).
Symptomy hypoglykémie zahrnují: silný hlad, náhlé pocení, bušení srdce, bledost, parestezie v ústech, třes, celkový neklid, bolesti hlavy, abnormální ospalost, poruchy spánku, úzkost, poruchy koordinace motoru, dočasné neurologické poruchy (např, vizuální a řečové poruchy, projevy parézy nebo paralýzy nebo pozměněné vnímání pocitů). S progresí hypoglykemie může pacient ztrácet sebeovládání a vědomí. Často má takový pacient vlhkou, studenou kůži a předispozici k záchvatům.
Spolu s hypoglykemií možné:
Onemocnění zažívacího systému orgánů: vzácně nevolnost, říhání, zvracení, „kovový“ chuť v ústech, pocit tíhy a plnost v žaludku, bolesti břicha a průjem. V některých případech bylo popsáno dočasné zvýšení aktivity "jaterních" enzymů (HSP, HPT, alkalické fosfatázy) v krevním séru; drogová hepatitida a žloutenka.
Alergické kožní reakce se vyskytují zřídka: vyrážka, svědění kůže, kopřivka, zarudnutí kůže, angioedém, bodavé krvácení do kůže, šupinatá vyrážka na velkých plochách kůže a zvýšená fotosenzitivita. Velmi zřídka mohou kožní reakce sloužit jako začátek vývoje závažných stavů, doprovázené nedostatkem dechu a poklesem krevního tlaku až do nástupu šoku, který ohrožuje život pacienta. Popisované izolované případy závažných generalizovaných alergických reakcí s kožní vyrážkou, bolesti kloubů, horečky, bílkovin v moči a žloutenka.
Ze strany hematopoetického systému: zřídka existuje trombocytopenie nebo velmi zřídka leukocytopenie, agranulocytóza. Ve vzácných případech se vyvine hemolytická anémie nebo pancytopenie.
Další nežádoucí účinky pozorované v ojedinělých případech, například: slabý diuretický účinek, protože vzhled bílkoviny v moči, rozmazané vidění, a ubytování, stejně jako akutní reakce nesnášenlivosti alkoholu po jeho použití, vyjádřené komplikace z oběhové a respirační (reakcí podobnou reakci disulfiram : zvracení, pocit tepla v obličeji a horní části trupu, tachykardie, závratě, bolest hlavy).

Předávkování

V případě předávkování lékem může vzniknout hypoglykemie.
Pokud je podávána orální nebo mírná glukóza nebo roztok cukru hypoglykémie.
V případě těžké hypoglykemie (ztráta vědomí) se 40% roztok glukózy (glukózy) nebo glukagon podává intravenózně, intramuskulárně, subkutánně.
Po obnovení vědomí musí pacient dostat potravu bohatou na sacharidy, aby se zabránilo opakování hypoglykemie.

Interakce s jinými léky

Zlepšení glibia, feniramidol, fluoxetin, inhibitory monoaminooxidázy, mikonazol, kyselina para-aminosalicylová, pentoxifylin (ve velkých dávkách, v Qdim parenterálně) perhexilin deriváty, pyrazolony, fenylbutazon, phosphamide (například cyklofosfamid, ifosfamid, trofosfamid), probenecid, salicyláty, sulfinpirazona, sulfonamidy, tetracykliny a tritokvalina. Totéž platí pro zneužívání alkoholu. Kyselinové prostředky (chlorid amonný, chlorid vápenatý) zvyšují účinek Glibenclamidu snížením jeho disociace a zvýšením jeho reabsorpce.
Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.
Spolu s posílením hypoglykemického účinku beta-blokátory, klonidin a reserpin guanitidin a léčiv s centrálním mechanismem účinku, by mohla oslabit pocit hlasatele hypoglykémie.
Hypoglykemický účinek glibenklamidu může snížit při použití barbiturátů, isoniazidu, cyklosporin, diazoxid, glyukortikosteroidov, glukagon nikotinátu (ve vyšších dávkách), fenytoin, fenothiaziny, rifampicin, saluretika, acetazolamid, pohlavních hormonů (např., Hormonální antikoncepce) formulace, hormonů štítné žlázy, sympatomimetika, indometacin a soli lithia.
Chronické zneužívání alkoholu a projímadel může zhoršit narušení metabolismu uhlohydrátů.
H antagonisty₂-receptory mohou na jedné straně oslabit a na druhé straně zvýšit hypoglykemický účinek Glibenclamidu. Pentamidin v ojedinělých případech může způsobit silné snížení nebo zvýšení hladiny glukózy v krvi. Může zvýšit nebo oslabit účinek derivátů kumarinu.

Zvláštní instrukce

Droga by měla být podávána pravidelně a pokud možno současně. Musíte pečlivě sledovat způsob podávání léku a stravy.
Lékař by měl pečlivě zvážit jmenování glibenklamidem u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, stejně jako v hypotyreózy, adenohypofýzy nebo kůru nadledvin. Korekce dávky Glibenclamidu během tělesného a emočního přetížení, změna dietního režimu je nutná.
Během léčby se nedoporučuje dlouhodobě zůstat na slunci.
Na začátku léčby se při výběru dávky nedoporučuje pacientům, kteří jsou náchylní k rozvoji hypoglykemie, aby se zapojili do aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Formulář uvolnění

5 mg tablety. 10 tablet v blistrovém balení, 1, 2, 3, 4, 5 blistrech společně s návodem k použití jsou umístěny v krabičce z lepenky.

Podmínky skladování

Seznam B. Na suchém, tmavém místě při teplotě nejvýše 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí!

skladovatelnost

3 roky. Nepoužívejte po datu vypršení platnosti vytištěném na obalu.

Podmínky prodeje lékáren

Na předpis.

Výrobce
CJSC ALSI Pharma,
Rusko, 129272, Moskva, Blok Trifonovského, 3.

Výše uvedené informace o užívání drogy jsou uvedeny pouze pro informační účely a jsou určeny odborníkům. Úplné oficiální informace o používání drogy, údaje o použití na území Ruské federace si přečtěte návod k použití v obalu.
Portál Academic-Clinic.RU neodpovídá za následky způsobené užíváním léku bez lékařského předpisu.
Neupravujte léky, neměňte režim předepsaný lékařem!

Ohodnoťte článek, pomozte zlepšit stránky.

Glibenclamid

Popis k 02.11.2015

• Latinský název: Glibenclamide
• ATX kód: A10BB01
• Aktivní složka: Glibenklamid (Glibenclamid)
• Výrobce: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antivirální, Biwitech, Biosintez (Rusko), Zdraví (Ukrajina)

Složení

Léčivo obsahuje účinnou látku glibenklamid - 5 mg.

Formulář uvolnění

Glibenklamid se vyrábí ve formě tablet, balených ve 120 kousků v lahvičce, která je umístěna v balení.

Farmakologický účinek

Léčba má antitrombotický, hypolipidemický a hypoglykemický účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Glibenklamid je perorální hypoglykemické léčivo související s deriváty sulfonylmočoviny. Mechanismus účinku Glibenclamidu zahrnuje stimulaci sekrece inzulínu beta-buňkami v pankreatu, čímž se zvyšuje uvolňování inzulínu. Převážně se účinnost projevuje ve druhé fázi produkce inzulínu. To zvyšuje citlivost periferních tkání na působení inzulínu, stejně jako jeho spojení s cílovými buňkami. Kromě toho je Glibenclamid charakterizován snížením lipidů a snížením krevních trombogenních vlastností.

Uvnitř těla je zaznamenána rychlá a úplná absorpce látky z gastrointestinálního traktu. Komunikace s plazmatickými bílkovinami odpovídá téměř 95%. Lék je metabolizován v játrech, což vede k tvorbě neaktivních metabolitů. Vylučování se vyskytuje hlavně ve složení moči a části žluči ve formě metabolitů.

Indikace pro použití

Glibenklamid je předepsán pacientům s diabetem typu 2, pokud není možné kompenzovat hyperglykemii s dietou, ztrátou hmotnosti a fyzickou aktivitou.

Kontraindikace

Přípravek se nedoporučuje používat s:

• hypersenzitivita na glibenklamid nebo sulfonamidy a thiazidové diuretika;
• diabetické prekomatózy nebo stavu komatu;
• ketoacidóza;
• rozsáhlé popáleniny;
• zranění a operace;
• střevní obstrukce a pálení žaludku;
• různé formy narušeného příjmu potravy;
• vývoj hypoglykemie;
• laktace, těhotenství;
• diabetes typu 1 a podobně.

Nežádoucí účinky

Při léčbě přípravkem Glibenclamide se mohou vyvinout nežádoucí příznaky, které ovlivňují endokrinní, trávicí, nervový, periferní a hematopoetický systém. Může tedy dojít k: hypoglykémie různé závažnosti, nevolnost, průjem, poruchy funkce jater, cholestáza, bolesti hlavy, slabost, únava a závratě.

Také projev alergických a dermatologických reakcí ve formě: kožní vyrážky, svědění, fotosenzitizace a dalších příznaků.

Návod k použití Glibenklamid (metoda a dávkování)

Pokyny pro použití přípravku Glibenclamide uvádějí, že dávka léčiva je stanovena individuálně a závisí na věku, závažnosti onemocnění a hladině glykémie. Tablety jsou podávány perorálně, na prázdný žaludek nebo 2 hodiny po jídle.

Průměrná denní dávka je stanovena v rozmezí 2,5-15 mg, s četností užívání 1-3krát denně.

Denní dávky nad 15 mg se používají jen zřídka a nedochází k významnému zvýšení hypoglykemického účinku. Starší pacienti na počátku léčby stanovili denní dávku 1 mg. Všechny přechody z jedné drogy do druhé, manipulace s dávkou atd. Musí být prováděny pod dohledem odborníka.

Předávkování

V případě předávkování se může vyvinout hypoglykemie, který může být doprovázen pocitem hladu, slabost, neklid, bolesti hlavy, závratě, pocení, bušení srdce, svalový třes, edém mozku, poruchy řeči a vidění a tak dále.

Léčba zahrnuje naléhavé použití cukru, ovocné šťávy, sladkého horkého čaje, kukuřičného sirupu, medu - v mírných případech.

Těžké případy vyžadují injekci 50% roztoku glukózy, 5 až 10% kontinuální infuzí do žíly roztok dextrózy podání glukagonu intramuskulárně, diazoxid uvnitř. Kromě toho potřebná kontrola glykémie, pH, kreatininu, močovinového dusíku, elektrolytů.

Interakce

Kombinace antifungálních léků schopný potencovat hypoglykemii.

Současné použití barbituráty, fenothiaziny, diazoxid, glukokortikoidy a hormonů štítné žlázy, estrogeny, progestiny, glukagonu, adrenomimetic drogy, lithné soli, deriváty kyseliny nikotinové, a mohou oslabit saluretikami hypoglykemický účinek.

Přípravky schopné okyselovat moč, například chlorid vápenatý, chlorid amonný, velké dávky kyseliny askorbové mohou zvýšit účinek léčiva. Kombinace s rifampicinem urychlují inaktivaci a snižují její účinnost.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se, aby pacienti s poruchami jater a ledvin, horečkou, patologickým fungováním nadledvin nebo štítné žlázy, chronickým alkoholismem byli léčeni opatrně.

Pro tok plného léčebného postupu je nutná pečlivá kontrola hladiny glukózy v krvi a vylučování glukózy.

Pokud se hypoglykemie vyvine u pacientů, kteří jsou vědomi, je podáván cukr nebo glukóza perorálně. V případech ztráty vědomí se glukóza podává intravenózně a glukagon se podává intramuskulárně, subkutánně nebo intravenózně.

Po obnovení vědomí se pacientovi okamžitě podá jídlo nasycená uhlohydráty, aby se zabránilo opakované hypoglykémii.

Podmínky prodeje

Glibenclamidový předpis.

Podmínky skladování

Normální podmínky jsou vhodné pro uložení léků. Zároveň by toto místo mělo být pro děti nedostupné.

Glibenclamid - instrukce, co je nebezpečné a jeho náhražky

Glibenklamid je nejvíce dobře známý a široce používaný derivát sulfonylmočoviny s vlastnostmi snižujícími cukr. V roce 2010 získal prestižní cenu Kreuzfeld, která se uděluje za farmakologické úspěchy. Lék plně vyhovuje přísným kritériím stanoveným výběrovou komisí, její účinnost je potvrzena roky výzkumu a klinické praxe.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Jen málo léků se může pochlubit 20ti lety pozorování a důkladnou studií o zpožděných účincích jeho užívání. Nízká cena pilulek významně snižuje celkové náklady na léčbu diabetu. Přesně podle kritérií levosti a účinnosti je glibenklamid na seznamu základních léků užívaných při diabetes mellitus. Vedle něj byly oceněny pouze metformin a inzulin.

Indikace pro jmenování

Druhý typ diabetu je progresivní onemocnění, které vyžaduje konstantní léčbu. Dokonce i v podmínkách dobré kontroly glykemie se funkce beta buněk postupně zhoršuje a produkce inzulinu v nich se snižuje. S neustále zvýšeným cukrem dochází ke zrychlení procesů destrukce buněk. První změny v sekreci inzulínu mohou být zjištěny v době diagnózy. U některých pacientů významně neovlivňují hladinu cukru a pro kompenzování diabetu stačí pouze správná výživa, metformin a tělesná výchova.

U diabetiků, u nichž nejsou zdravé beta buňky schopné pracovat pro sebe a své mrtvé bratry, musí předepisovat sekretagogy. Stimulují syntézu inzulínu a vybízejí k tomu, aby buňky pracovaly lépe.

Pokud je glibenklamid předepisován:

1. Lék je považován za jeden z nejsilnějších sekretagogů, což je pro diabetiky s výrazně sníženou syntézou svého inzulínu indikováno, což dokazuje velmi vysoká glykemie v době diagnózy. Při dekompenzovaném diabetes mellitus nedojde k okamžitému zlepšení, glukóza se postupně snižuje po dobu přibližně 2 týdnů. Diabetici s malou hyperglykemií bezprostředně po diagnóze léčby diabetu nejsou předepsáni.
2. Glibenclamid je indikován k intenzifikaci léčby kromě jiných prostředků. Již dávno bylo prokázáno, že několik hypoglykemických léků působících z různých úhlů na příčiny hyperglykémie je mnohem účinnější než jedna. Ke zlepšení metabolické kontroly může být glibenklamid kombinován s inzulínem a tabletami snižujícími cukr, kromě PSM a glinidů.

Při předepisování léku je třeba mít na paměti, že podporuje beta buňky, aby pracovaly s větší intenzitou. Podle výzkumu tato stimulace vede k malému snížení jejich životnosti. Vzhledem k tomu, že glibenklamid je nejsilnější ve své skupině, tento nežádoucí účinek je v něm výraznější než u modernějších PSM. Pokud se diabetik snaží uchovat syntézu inzulínu tak dlouho, jak je to možné, léčba glibenklamidem by měla být odložena, dokud slabší léky přestanou sledovat diabetes.

Jak glibenklamid

Mechanismus účinku glibenklamidu je dobře studován a podrobně popsán v pokynech k léčivému přípravku. Látka-vypíná KATF kanály, které se nacházejí na membráně beta buněk, což vede k zastavení příjmu draslíku do buněk, oslabení membránové polarizace a proniknutí do vápenatých iontů. Zvýšení koncentrace vápníku v buňce stimuluje proces vylučování inzulínu z něj do mezibuněčné tekutiny a poté do krve. Glukóza je snížena kvůli schopnosti inzulinu předávat z cév do tkáně. Glibenklamid je účinnější než ostatní PSM se váže na beta-buněčné receptory, a proto má nejlepší účinek snižující cukr.

Síla léku se zvyšuje s růstem jeho dávky. glibenklamid účinek je nezávislý na hladinu glukózy v krvi, lék funguje i když přebytek glukózy a nízko, takže když příjem musí být tak opatrný a měření cukru v krvi, pokud máte nějaké příznaky, které jsou podobné hypoglykemického.

U všech PSM je vedle hlavního hypoglykemického přípravku charakteristický další periferní účinek. Podle pokynů glibenklamid mírně snižuje inzulínovou rezistenci svalových buněk a tuku, což přispívá k dalšímu snížení glukózy.

Kardiovaskulární účinky léčiva byly studovány zvlášť. Ukázalo se, že glibenklamid je schopen blokovat kanály KATF nejen na beta buňkách, ale také na srdečních buňkách - kardiomyocytech. Teoreticky může takový účinek zhoršit účinky srdečního záchvatu u diabetiků. V klinických studiích nebyl tento nežádoucí účinek potvrzen. Navíc byl v glibenklamide zjištěn výrazný antiarytmický účinek, který umožňuje snížit mortalitu v akutní ischemii. Podle lékařů se mnozí z nich obávají předepisování léku Glibenclamid pro jakékoli diagnostikované srdeční onemocnění, a to i přes údaje z výzkumu.

Přípravky s glibenklamidem

U většiny diabetiků je glibenclamid obeznámen s přípravkem Maninil, který vyrábí v Německu společnost Berlin-Chemie. Tento léčivý přípravek je originální, za účasti převážného počtu studií, které zkoumaly účinnost a bezpečnost glibenklamidu. Maninil má 3 možnosti dávkování. V tabletách činí účinná látka 1,75 a 3,5 mg ve speciální mikronizované formě, která umožňuje snížit glykemii s nižší dávkou léčiva. Maninil 5 mg obsahuje klasický glibenklamid.

Analogy v Rusku jsou:

• Statiglin z Farmasintez-Tyumen a Glibenclamide od firmy Ozone (osvědčení o registraci patří společnosti Atoll LLC). Tyto léky mají stejnou dávku, ale výrobci nevyžadují přítomnost mikronizovaného glibenklamidu v žádném z možností.
• Tablety Výrobci Glibenclamidu Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosyntéza, Valena Pharmaceuticals mají jednu dávku 5 mg. Mohou být rozděleny na poloviční dávku 2,5 mg.

Je třeba poznamenat, že jsou pouze podmíněně domácí protějšky, protože společnosti nakupují glibenklamid v zahraničí, zejména v Indii. Jedinou výjimkou je společnost Statiglin, registrovaná v roce 2017. Glibenklamid se vyrábí v Rusku v podniku BratskChemSynthesis.

Všechny analogy Maninil jsou testovány na bioekvivalenci a mají podobné složení. Hodnocení pacientů naznačuje, že tyto léky jsou stejně účinné, ale diabetici preferují koupi původního léku, což se vysvětluje jeho větší slávou a poměrně nízkou cenou.

Podle hodnocení jsou kombinace glibenklamidu a metforminu velmi oblíbená. Obě látky jsou součástí dvoukomponentních léků Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet a další.

Návod k použití

Pokyny pro použití doporučují, abyste pro každého pacienta určili individuální potřebu glibenklamidu:

1. Bezpečná počáteční dávka není větší než 2,5 mg, s těžkou hyperglykemií - 5 mg. Zahájení léčby glibenklamidem je povoleno pouze s možností časté kontroly glykemie a pouze pro zamýšlený účel a pod lékařským dohledem. Nesmíme zapomínat, že droga může způsobit hypoglykemii, včetně závažné. Lék v minimální dávce se pije jednou denně, 20 minut před snídaní. Mikronizovaný glibenklamid se užívá těsně před jídlem.
2. Pokud se cukr v průběhu týdne nevrátí k normálu, dávka se postupně zvyšuje přidáním 1,75-2,5 mg jednou týdně. V dávce až do 10 mg se glibenklamid opít ráno. Pokud je zapotřebí velké dávky pro kompenzování diabetu, je droga opilá před snídaní a před večeří. Příjem glibenklamidu před spaním je zakázán instrukcí, protože může vést k noční hypoglykémii.
3. Maximální dávka - 3 tablety po 5 mg. Dva z nich pijí ráno, jednu - před večeří.

Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků při léčbě přípravku Glibenclamid je nízká. Při správném výběru dávky a dodržování pokynů k použití se vedlejší účinky vyskytují u přibližně 1% diabetiků, což svědčí o vysoké bezpečnosti léku.

Instrukce Glibenclamide Belmed

Tablety GLIBENKLAMID 5 mg

Mezinárodní nechráněný název

Antibet, Apo-gliburid, Betanaz, Gilem, Glamid, Glibamid, Glibomet, Glidanil, Glimidstad, Glitisol, Glucoben, Glucocar, Daonil, Maniglid, Maninil

Perorální hypoglykemické přípravky. Deriváty sulfonylmočoviny.

1 tableta obsahuje 5 mg glibenklamidu.

ATX kód: A10BB01.

Glibenclamid má hypoglykemický účinek.

Specificky stimuluje beta buňky ostrůvkového aparátu a zvyšuje sekreci inzulínu pankreasem. Aktivita se projevuje hlavně při zachování inzulín-syntetické funkce pankreatu. Obnovuje fyziologickou citlivost beta buněk na glykémii. Potenciuje účinek inzulínu (endogenní a exogenní), protože zvyšuje počet inzulínových receptorů, zlepšuje interakce inzulín-receptor a obnovuje transdukci signálu po receptoru. Zvýšení koncentrace inzulínu v plazmě a snížení hladiny glukózy se postupně objevují, což snižuje riziko hypoglykemických stavů. Zvyšuje citlivost inzulínového receptoru na inzulín v periferních tkáních a způsobuje extra pankreatické účinky. Zvyšuje využití glukózy v játrech a svalech, stimuluje tvorbu glykogenu v nich. Má příznivý účinek na metabolické procesy, snižuje obsah neesterifikovaných mastných kyselin v plazmě. Má antidiuretický účinek, snižuje krevní trombogenní vlastnosti.

Aktivita se rozvíjí 2 hodiny po požití, dosahuje maxima po 7-8 hodinách a trvá 8-12 hodin.

Rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax po jednorázové dávce se dosahuje za 1-2 hodiny, váže se na plazmatické proteiny o 99%. Prakticky nepronikuje do placentární bariéry. Poločas je 4-11 hodin. V játrech se zcela převede na dva neaktivní metabolity (tvoří se přibližně stejné množství), z nichž jeden se vylučuje močí a druhý se vylučuje do žluči.

Indikace pro použití

Glibenklamid se používá u středně závažného diabetes mellitus, zejména u nad 40 let starých pacientů s nadváhou, kteří nedokáže normalizovat své metabolické poruchy jedinou dietou; s primární nebo sekundární rezistencí vůči jiným sulfonamidům majícím hypoglykemické vlastnosti; kteří dostávají inzulín až do 30 jednotek denně, aby lépe normalizovali metabolismus uhlohydrátů a pokud možno snížili dávku inzulínu.

Glibenklamid může být také podáván v kombinaci s biguanidy nebo inzulínem.

Způsob aplikace a dávkovací režim

Lék se podává orálně 1-3x denně po dobu 20-30 minut před jídlem. Počáteční dávka je zvolena individuálně. Dávka závisí na věku, závažnosti diabetes mellitus, koncentraci glukózy v krvi nalačno a 2 hodiny po jídle. Počáteční dávka u starších pacientů je 1 mg (1/5 pilulky) denně.

Průměrná denní dávka se pohybuje od 2,5 (1/2 tablety) do 15 mg (3 tablety). Dávky vyšší než 15 mg denně nezvyšují závažnost hypoglykemického účinku. Při absenci kompenzace diabetes mellitus po dobu 4-6 týdnů je nutné vyřešit otázku provádění kombinované terapie s biguanidy nebo inzulínem.

Při výměně hypoglykemických léků s podobným typem účinku je glibenklamid předepsán podle výše uvedeného schématu a předchozí lék je okamžitě zrušen. Při nahrazení biguanidů je počáteční denní dávka glibenklamidu 2,5 mg (1/2 tablety), v případě potřeby se denní dávka zvyšuje každých 5 až 6 dní o 2,5 mg (1/2 tablety), dokud není dosažena kompenzace.

Nutno jíst nejdéle 1 hodinu po podání drogy. Během terapie vyžaduje pravidelné monitorování glukózy v krvi a moči. S fyzickým a emocionálním přetížením, změnou dietního režimu, je nutná úprava dávky léku.

Při léčbě glibenklamidem je nutné odmítnout užívání alkoholu (reakce podobná disulfiramu a výrazná hypoglykemie), prodloužené sluneční záření.

Klinické projevy hypoglykemie mohou být maskovány při užívání beta-blokátorů, klonidinu, reserpinu a guanetidinu.

Dopad na schopnost řídit a potenciálně nebezpečné stroje: během doby léčby je nutno věnovat pozornost řízení vozidel a zapojení do dalších potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a psychomotorické rychlosti.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, změna chuti.

Na straně gastrointestinálního traktu: dysfunkce jater, cholestáza, dyspepsie.

Na straně krvetvorných orgánů a hemostatického systému: vzácně - trombocytopenie, hypoplastická nebo hemolytická anémie, leukopenie, eozinofilie, agranulocytóza, pancytopenie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Jiné: hypoglykémie, proteinurie, porfyrie pozdní kůže, horečka, artralgie, polyurie, zvýšení hmotnosti, fotosenzitivita.

Hypersenzitivita (včetně sulfonamidy drog, thiazidová diuretika), diabetické prekomatosnoe a kóma, ketoacidóza, rozsáhlých popálenin, chirurgického zákroku nebo poranění, ileus, gastroparézy, těžkou poruchou mikrocirkulace, vyjádřené lidských jater a / nebo ledvin, leukopenie, diabetes typu 1, těhotenství, kojení, stavy spojené s poruchou absorpce potravy, rozvojem hypoglykemie (včetně infekčních onemocnění).

Měla by přísně dodržovat pravidelnost recepce Během procesu výběru dávky je uvedeno pravidelné stanovení profilu cukru. Během léčby je nutná dynamická kontrola hladiny glukózy (glykovaného hemoglobinu) - nejméně 1 krát za 3 měsíce. Klinické projevy hypoglykemie mohou být maskovány při užívání beta-blokátorů, klonidinu, guanethidinu, reserpinu. Během léčby je povinné odmítnout užívání alkoholu, dlouhodobý pobyt na slunci. Měla by omezit konzumaci tučných potravin.

Interakce s jinými léky

Lék je synergem nepřímých antikoagulancií.

Kyselé prostředky (chlorid amonný, chlorid vápenatý, kyselina askorbová ve velkých dávkách) zvyšují účinek glibenklamidu.

Antifungální činidla (azo), azol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamidy, hypoglykemie na potenciální inzulín.

Barbituráty, fenothiaziny, diazoxid, glukokortikoidy a thyroidní hormony, estrogeny, gestageny, glukagon, adrenomimetika, soli lithia, deriváty kyseliny nikotinové a saluretika zeslabují hypoglykemický účinek. Rifampicin zrychluje inaktivaci a snižuje účinnost glibenklamidu.

Symptomy: hypoglykémie (hlad, pocení, těžká slabost, bušení srdce, třes, úzkost, bolest hlavy, závratě, nespavost, podrážděnost, deprese, otok mozku, poruchy řeči a vidění, poruchy vědomí), hypoglykemického kómatu.

Léčba: Je-li pacient při vědomí - se cukr dovnitř, se ztráta vědomí - zavedení 50% roztoku glukózy (50 ml intravenózně a orálně), kontinuální intravenózní infuze 5-10% roztoku glukózy, intramuskulární injekce 1-2 mg glukagonu, diazoxid dovnitř 200 mg každé 4 hodiny nebo 30 mg intravenózně po dobu 30 minut, sledovat hladinu glukózy v krvi. S otokem mozku jsou ukázány mannitol a dexamethason.

Tablety 5 mg č. 50 v blistrech 10x5 nebo v plechovce.

Informace o registraci léku:

Glibenclamid (Glibenclamid)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruský název

Latinským názvem látky je Glibenclamid

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Glibenklamid

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Glibenklamid

Produkce derivátu sulfonylmočoviny II.

Krystalický prášek bílé barvy (nebo bílé s krémovým odstínem). Prakticky nerozpustný ve vodě, lehce rozpustný v alkoholu.

Farmakologie

Specificky stimuluje beta buňky ostrůvkového aparátu, zvyšuje inzulínovou inkrementaci pankreasu. Aktivita se projevuje hlavně při zachování inzulín-syntetické funkce pankreatu. Obnovuje fyziologickou citlivost beta buněk na glykémii. Potenciuje účinek inzulínu (endogenní a exogenní), protože zvyšuje počet inzulínových receptorů, zlepšuje interakci s inzulínovým receptorem a obnovuje postreceptorovou signální transdukci. Zvýšení koncentrace inzulínu v plazmě a snížení hladiny glukózy se postupně objevují, což snižuje riziko hypoglykemických stavů. Zvyšuje citlivost inzulínového receptoru na inzulín v periferních tkáních a způsobuje extra pankreatické účinky. Zvyšuje využití glukózy v játrech a svalech, stimuluje tvorbu glykogenu v nich (snižuje uvolňování glukózy z jater). Má hypolipidemický, antidiuretický účinek, snižuje trombogenní vlastnosti krve, zabraňuje vzniku arytmií.

Aktivita se rozvíjí 2 hodiny po požití, dosahuje maxima po 7-8 hodinách a trvá 8-12 hodin (u mikronizovaných forem až 24 hodin).

Rychle a téměř úplně vstřebává z trávicího traktu. C_max po jedné dávce je dosaženo za 1 až 2 hodiny a je spojeno s plazmatickými proteiny o 99%. Distribuční objem 9-10 l. Prakticky nepronikuje do placentární bariéry. T_1/2 -. 4-11 h jater zcela přeměněn na neaktivní metabolit 2 (vyrobené přibližně stejných množstvích), z nichž jeden se vylučuje močí, a druhý výstup do žluči prostřednictvím gastrointestinálního traktu.

Použití látky Glibenclamid

Diabetes mellitus typu 2 s neschopností kompenzovat hyperglykemickou dietu, ztrátu hmotnosti, fyzickou aktivitu.

Kontraindikace

Přecitlivělost (včetně léků na bázi sulfa, thiazidové diuretika), diabetická prekomatóza a koma, ketoacidóza, rozsáhlé popáleniny, chirurgické zákroky a poranění, střevní obstrukce, pálení žaludku; stavy spojené s narušenou absorpcí potravy, rozvojem hypoglykemie (infekční nemoci atd.); hypo- nebo hyperthyroidismus, abnormální funkce jater a ledvin, leukopenie, diabetes mellitus 1. typu, těhotenství, kojení.

Používejte během těhotenství a kojení

Kategorie účinku na plod FDA - C.

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.

Nežádoucí účinky glybenklamidu

Srdečně-cévní systém a krev (krev, hemostáza): vzácně - trombocytopenie, granulocytopenie, erythropenia, pancytopenie, eozinofilie, leykotsitopeniya, agranulocytóza (velmi vzácné), v některých případech - aplastická nebo hemolytická anémie.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, změna chuti.

Metabolismus: hypoglykemie, proteinurie, pozdní porfyrie kůže.

Na straně trávicího traktu: dysfunkce jater, cholestáza, dyspepsie.

Alergické reakce: kožní vyrážka (erytém, exfoliativní dermatitida).

Jiné: horečka, artralgie, polyurie, zvýšení hmotnosti, fotosenzitivita.

Interakce

Antifungální činidla systémového účinku (deriváty azolů), fluorochinolony, tetracyklinové látky, chloramfenikol (inhibuje metabolismus), H₂-blokátory, beta-blokátory, ACE inhibitory, NSAID, inhibitory MAO, klofibrát, bezafibrát, probenecid, acetaminofen, ethionamid, anabolické steroidy, pentoxifylin, allopurinol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamidy, inzulín - potencují hypoglykemii. Barbituráty, fenothiaziny, diazoxid, glukokortikoidy a hormony štítné žlázy, estrogeny, progestiny, glukagon, adrenomimetic léky, soli lithia, deriváty kyseliny nikotinové a saluretika - oslabit hypoglykemický účinek. Kyselé prostředky (chlorid amonný, chlorid vápenatý, kyselina askorbová ve velkých dávkách) zvyšují účinek (snižují stupeň disociace a zvyšují reabsorpci). Je to synergista (aditivní účinek) nepřímých antikoagulancií. Rifampicin zrychluje inaktivaci a snižuje účinnost.

Předávkování

Symptomy: hypoglykémie (hlad vjemy, těžká slabost, neklid, bolesti hlavy, závratě, pocení, bušení srdce, svalový třes, mozkový edém, poruchy řeči a vidění, poruchy vědomí a hypoglykemický koma, možnými fatálními následky).

Léčba: v mírných případech - bezprostředním cukrem, sladkým horkým čajem, ovocným džusem, kukuřičným sirupem, medem; v těžkých případech podávání 50% roztoku glukózy (50 ml IV / o a perorálně), kontinuální IV infúze 5-10% roztoku dextrózy, intramuskulární injekce glukagonu 1-2 mg, diazexidu perorálně 200 mg každé 4 hodiny nebo 30 mg i.v. po dobu 30 minut; s otokem mozku - mannitolem a dexamethasonem; monitorování hladin glukózy v krvi (každých 15 minut), stanovení pH, močovinového dusíku, kreatininu, elektrolytů.

Způsob podání

Předběžná opatření týkající se látky Glibenclamid

Pro prevenci hypoglykemických stavů byste měli přísně dodržovat pravidelnost recepce. Nutno jíst potravu nejpozději 1 hodinu po použití drogy. Během výběru dávky během počátečního jmenování nebo přenosu z jiného hypoglykemického léku je zobrazeno pravidelné stanovení profilu cukru (několikrát týdně). Během léčby je nutná dynamická kontrola hladiny glukózy (glykovaného hemoglobinu) v krevním séru (nejméně jednou za 3 měsíce). Je třeba mít na paměti, že klinické projevy hypoglykemie mohou být maskovány při užívání beta-blokátorů, klonidinu, reserpinu a guanetidinu. V případě převodu na glibenclamidu s inzulínem v dávce 40 IU / den nebo více - v první polovině den podávané dávky inzulinu a 5 mg glibenclamidu s postupným úpravou po poslední dávce, jak je požadováno. Používán s opatrností u starších pacientů - začátek léčbu poloviční dávkou, která dále změna není větší než 2,5 mg / den v týdenních intervalech, s léčbou horečnatých stavů glibenklamidu zapotřebí odmítání alkoholu (k dispozici disulfiramopodobnyh) prodloužené slunce a omezení používání tučných potravin. Na začátku léčby se nedoporučuje činnost, která vyžaduje vysokou reakční rychlost.