Inzulín detemir (inzulín detemir)

• Diagnostika

LÉČBY PŘIJÍMAJÍCÍCH DOVOLENÁ PŘIJÍMAJÍ DO PACIENTA LEN LÉKAŘEM. TENTO POKYNY POUZE PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

Popis účinné látky Insulin Detemir / Insulinum detemirum.

Vzorec: C267H402N64O76S6, chemický název: žádné údaje.
Farmakologická skupina: hormony a jejich antagonisté / inzulíny.
Farmakologický účinek: hypoglykemický.

Farmakologické vlastnosti

Inzulín Detemir je rozpustný bazální analog dlouhodobě působícího lidského inzulínu s plochým profilem, který se vyrábí rekombinantní DNA biotechnologií za použití kmene Saccharomyces cerevisiae. Inzulin se váže na specifické receptory, čímž zprostředkovává biologické účinky. Inzulin reguluje metabolismus glukózy. Snižuje hladinu glukózy v krvi, stimuluje její spotřebu tělesnými tkáněmi a inhibuje glukoneogenezi. Inzulin zvyšuje biosyntézu proteinů, inhibuje proteolýzu a lipolýzu v tukových buňkách. Maximální koncentrace inzulínu detemir v séru se dosáhne 6 až 8 hodin po podání. V režimu podávání dvakrát denně se rovnovážná koncentrace inzulínu detemiru v séru dosáhne po 2 až 3 injekcích. Vnitřní individuální absorpční variabilita inzulinu detemir je nižší ve srovnání s jinými bazálními inzulínovými přípravky. Ve farmakokinetice inzulínu detemir nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly mezi pohlavími. Průměrná distribuce inzulínu detemir je přibližně 0,1 l / kg. Inaktivace inzulínu detemiru je podobná inzulínovému přípravku, všechny produkty metabolismu jsou neaktivní. Neexistují žádné klinicky významné interakce mezi inzulínem detemir a mastnými kyselinami nebo jinými léky, které se vážou na proteiny. Konečný poločas subkutánních injekcí závisí na dávce léčiva a stupni absorpce z podkožní tkáně a je 5 až 7 hodin.

Indikace

Diabetes u pacientů starších 2 let.

Způsob použití inzulínu detemir a dávky

Inzulín detemir je určen pouze k subkutánnímu podání, lék nelze podat intravenózně, protože to může vést k těžké hypoglykemii. Dávka léčiva se stanoví na základě potřeb pacienta. Úprava dávkování může být zapotřebí při změně obvyklé diety pacienta, zvýšení jeho fyzické aktivity nebo souběžného onemocnění. Inzulín detemir lze užívat jak v monoterapii, tak s bolusovým inzulinem, stejně jako s perorálními hypoglykemickými léky. Inzulín detemir lze podávat v kteroukoli vhodnou dobu během dne, ale nastavením doby injekce je nutné dodržovat každý den. Inzulín detemir se podává subkutánně do oblasti přední břišní stěny, stehna, ramen, gluteální nebo deltoidní oblasti. Místa vpichu by měla být pravidelně měněna, aby se snížilo riziko lipodystrofie. Stejně jako u jiných inzulínových přípravků, u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater je nutná pečlivější kontrola hladiny glukózy v krvi a dávka inzulínu detemir musí být individuálně upravena. Stejně jako u jiných inzulínových přípravků se doporučuje, aby hladiny glukózy v krvi byly pečlivě sledovány během translace a během prvních týdnů předepisování nového léku.
Inzulín detemir má prodloužený účinek (až jeden den).
Léčba inzulínem detemir nevede ke zvýšení tělesné hmotnosti.
Před dlouhou cestou, která je spojena se změnou časových pásem, by měl pacient konzultovat s lékařem, neboť změna časového pásma znamená, že pacient si podá inzulin a jíst jídlo jinde.
Přerušení léčby nebo nedostatečná dávka léku může vést k hyperglykémii nebo ketoacidóze u diabetiků. Hyperglykémie se obvykle rozvíjí postupně, během několika hodin nebo dnů. Příznaky hyperglykémie zahrnují zvýšené močení, žízeň, nevolnost, zvracení, zarudnutí a suchou kůži, ospalost, sucho v ústech, vůně acetonu ve vydechovaném vzduchu, ztráta chuti k jídlu. Bez vhodné terapie vede hyperglykemie k diabetické ketoacidóze a úmrtí.
Hypoglykemie se může objevit s neplánovaným intenzivním námahem nebo přeskakováním jídel, pokud je dávka inzulínu příliš vysoká vzhledem k potřebě inzulínu. Při kompenzování metabolismu uhlohydrátů u pacientů se mohou měnit typické symptomy hypoglykemie, které jsou pro ně typické, a pacienti by měli být o tom informováni. Při prodlouženém diabetu mohou zmizet obvyklé příznaky prekurzorů.
Komorbidity, zejména horečnaté a infekční onemocnění, obvykle zvyšují potřebu inzulínu v těle.
Korekce dávky inzulínu detemiru může být rovněž zapotřebí, pokud má pacient souběžné onemocnění jater, ledvin, nadledvinek, štítné žlázy, hypofýzy.
Existují zprávy o vývoji chronického srdečního selhání při léčbě pacientů s thiazolidindiony spolu s inzulinovými přípravky, zvláště pokud má pacient rizikové faktory pro vznik chronického srdečního selhání. Tato skutečnost musí být brána v úvahu při předepisování kombinované léčby pacientů s inzulínem a thiazolidindiony. Při takové kombinaci léčby je nezbytné provést lékařské prohlídky pacientů s cílem identifikovat jejich příznaky a příznaky chronického srdečního selhání, přítomnost edému a zvýšení tělesné hmotnosti. Pokud jsou příznaky srdečního selhání zjištěny nebo zhoršeny, terapie thiazolidindionem by měla být zrušena.
U hypoglykemie, která se může vyvinout při užívání inzulínu detemir, je narušena reakční rychlost a schopnost koncentrace. Během vývoje by se tedy pacienti měli zdržet činností, u nichž je nutná zvýšená pozornost a rychlost psychomotorických reakcí (včetně řízení motorových vozidel).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, věk do 2 let (nejsou k dispozici údaje o bezpečnosti a účinnosti léčby).

Omezení používání

Používejte během těhotenství a kojení

Při užívání léku během těhotenství je nutné zvážit očekávané přínosy pro matku a možné riziko pro plod. V jedné randomizované kontrolované klinické studii nebyly při porovnávání inzulínu detemir a inzulinu aspart žádné rozdíly v těhotenství, v obecném profilu bezpečnosti během těhotenství, ve zdraví novorozence a plodu. Další informace o bezpečnosti a účinnosti farmakoterapie během po uvedení na trh naznačují, že nedochází k nežádoucím nežádoucím účinkům, které mohou vést k vrozeným malformacím nebo toxicitě plodu. U zvířat nebyl zjištěn toxický účinek léčiva na reprodukční systém. Těhotné ženy s diabetem by měly být pečlivě sledovány během těhotenství, stejně jako během plánování těhotenství. V prvním trimestru těhotenství obvykle potřeba inzulínu klesá a věk ve druhém a třetím trimestru. Potřeba inzulínu po narození se rychle vrátí na úroveň, která byla před těhotenstvím. Informace o tom, zda inzulín detemir proniká do mateřského mléka, chybí. Předpokládá se, že lék neovlivňuje metabolismus v těle kojenců během kojení, protože je to peptid, který se v gastrointestinálním traktu snadno rozdělí na aminokyseliny, které tělo vstřebává. Během kojení u žen může být nutná úprava stravy a dávky inzulínu.

Nežádoucí účinky inzulínu detemir

Metabolické poruchy: hypoglykémie (příznaky hypoglykémie: studený pot, únavu, bledost, třes, nervozita, úzkost, slabost, neobvyklý únava, dezorientace, ospalost, snížená koncentrace, vyjádřená pocit hladu, bolesti hlavy, nevolnost, rozmazané vidění, srdeční tep, ztráta vědomí, křeče, dočasná nebo nevratná dysfunkce mozku, smrt).
Časté poruchy a reakce v místě vpichu: lokální hypersenzitivní reakce (otok, zarudnutí, svědění v místě vpichu), lipodystrofie, edém.
Poruchy imunitního systému: kopřivka, alergické reakce, kožní vyrážka, svědění, pocení, angioedém, gastrointestinální poruchy, potíže s dýcháním, snížení krevního tlaku.
Zhoršená vizuální funkce: poruchy refrakce, diabetická retinopatie.
Nervový systém: periferní neuropatie.

Interakce inzulínu detemir s jinými látkami

Existují léky, které ovlivňují potřebu inzulínu. Hypoglykemický účinek inzulínu oslabit steroidy, perorální antikoncepce, obsahující jod hormony štítné žlázy, thiazidová diuretika, růstový hormon, heparin, sympatomimetika, tricyklická antidepresiva, danazol, blokátory vápníkového kanálu pomalu, klonidin, diazoxid, fenytoin, morfinu, nikotinu. Hypoglykemický účinek které obsahují ethanol. Octreotid a lanreotid mohou jak snížit, tak zvýšit potřebu inzulinu v těle. Při působení salicylátů a reserpinu je možné posilovat i oslabovat účinek léčiva. Alkohol může potencovat a prodlužovat hypoglykemický účinek inzulinu. Beta-blokátory mohou skrýt projevy hypoglykemie a zpomalit zotavení po hypoglykémii. Některá léčiva, která obsahují například sulfitovou nebo thiolovou skupinu, když se přidávají k inzulínu, mohou detemir zničit. Inzulín detemir nelze přidávat do roztoků pro infuze.

Předávkování

Určitá dávka, při níž se vyvíjí předávkování inzulínem detemir, nebyla stanovena, avšak hypoglykemie se může postupně vyvinout zavedením vysoké dávky u konkrétního pacienta. Léčba: pacient může samostatně vyloučit mírnou hypoglykemii, přičemž přijal uvnitř glukózy, cukru, potraviny bohaté na sacharidy. Proto by pacienti s diabetem měli vždy nosit sladkosti, cukr, sladkou ovocnou šťávu, sušenky.
Při závažné hypoglykémii, je-li pacient v bezvědomí, je nutné injektovat 0,5 až 1 mg glukagonu subkutánně nebo intramuskulárně nebo podat intravenózní roztok glukózy (dextróza). Intravenózní glukóza musí být podávána i v případě, že pacient neobnoví vědomí 10 až 15 minut po podání glukagonu. Při obnově vědomí, aby se zabránilo opakování hypoglykemie, doporučuje se pacientovi, aby užíval potravu, která je bohatá na sacharidy.

Insulin Detemir

Obsah

Latinský název [upravit překlad]

Insulinum detemirum (rod Insulini detemiri)

Farmakologická skupina [upravit překlad]

Charakteristika látky [upravit překlad]

Inzulín detemir je produkován biotechnologií rekombinantní DNA za použití kmene Saccharomyces cerevisiae. Je to rozpustný bazální analog pro dlouhodobě působící lidský inzulín s plochým profilem působení. Akční profil inzulínu detemir je významně méně proměnlivý ve srovnání s izofanem-inzulínem a inzulínem glarginem.

Farmakologie [upravit překlad]

Prodloužený účinek je důsledkem výrazné sebepojetí molekul inzulínu detemir v místě vpichu a vazby molekul léku na albumin spojením s řetězcem vedlejších mastných kyselin. Inzulín detemir ve srovnání s izofanem-inzulínem k periferním cílovým tkáním je pomalejší. Tyto kombinované mechanismy zpožděné distribuce poskytují více reprodukovatelný profil absorpce a účinku než isofan-inzulín.

U dávek 0,2 až 0,4 U / kg dosahuje 50% maximálního účinku léku inzulín detemir v rozmezí od 3 do 4 hodin po podání. Doba trvání účinku inzulínu detemir je až 24 hodin, v závislosti na dávce, která umožňuje možnost podávání jednorázově a dvakrát denně. S dvojitým uvedením C_ss inzulín detemir se dosáhne po podání 2-3 dávek léku.

Po podání s / c byla pozorována farmakodynamická odpověď, která byla úměrná podané dávce (maximální účinek, trvání účinku, celkový účinek).

C_max inzulínu detemir v krevní plazmě je dosaženo 6-8 hodin po podání.

Při podávání C dvakrát denně_ss inzulín detemir v plazmě je dosaženo po 2-3 injekcích.

Střední V_d - přibližně 0,1 l / kg znamená, že vysoký podíl inzulínu detemiru cirkuluje v krvi.

Inaktivace je podobná inaktivaci lidských inzulínových přípravků; všechny formované metabolity inzulínu detemir jsou neaktivní.

In vitro a in vivo studie vazby na bílkoviny nevykazují žádné klinicky významné interakce mezi inzulínem detemir a mastnými kyselinami nebo jinými léky, které se vážou na proteiny.

Terminál T_1/2 inzulín detemir po injekci s / c je určen stupněm absorpce z podkožní tkáně a je 5-7 hodin v závislosti na dávce.

Pokud byla injekce s / c plazmatických koncentrací inzulínu detemir úměrná podávané dávce (C_max, stupeň absorpce).

Aplikace [upravit překlad]

Diabetes u dospělých, dospívajících a dětí nad 2 roky.

Insulin Detemir: Kontraindikace [upravit překlad]

• zvýšená individuální citlivost na inzulín detemir nebo na kteroukoli složku léčiva;
• věk dětí do 2 let (klinické studie u této skupiny pacientů nebyly provedeny).

Použití během těhotenství a laktace [upravit překlad]

Obecně je pečlivé sledování těhotných žen s diabetes mellitus během celého těhotenství, stejně jako při plánování těhotenství nezbytné.

Ošetřující ženy mohou vyžadovat úpravu dávky inzulínu detemiru a stravy.

Insulin Detemir: Nežádoucí účinky [Upravit]

Nežádoucí účinky související s účinkem na metabolismus sacharidů:

Často - hypoglykemie, příznaky, které se obvykle vyvíjejí se náhle a mohou zahrnovat bledá kůže, studený pot, únavu, nervozitu, třes, úzkost, neobvyklou únavu nebo slabost, dezorientace, poruchy koncentrace, ospalost, vyjádřil pocit hladu, rozmazané vidění, bolest hlavy, nevolnost, palpitace. Těžká hypoglykemie může vést ke ztrátě vědomí a / nebo k záchvatům, dočasné nebo nezvratné dysfunkci mozku nebo dokonce ke smrti.

Nežádoucí účinky na místech podávání léků:

často - lokální reakce přecitlivělosti (zarudnutí, otoky a svědění v místě vpichu) jsou obvykle dočasné, tj. zmizí s pokračující léčbou; zřídka, lipodystrofie (v důsledku nedodržení pravidla změny místa vpichu v jedné oblasti).

zřídka - kopřivka, kožní vyrážky, stejně jako generalizované reakce - svědění, pocení, gastrointestinální poruchy, angioneurotický edém, dušnost, tachykardie, snížení krevního tlaku.

Na straně organu vidění:

zřídka - porušení lomu (obvykle dočasná a je pozorována při léčbě časné inzulínu), diabetická retinopatie (dlouhodobé zlepšení glykemické kontroly snižuje riziko progrese diabetické retinopatie, ale intenzifikace inzulinové terapie s prudkým zlepšením sacharidů kontrole metabolismu mohou vyvolat přechodné zhoršení diabetické retinopatie stavu).

Z nervového systému:

v některých případech, periferní neuropatie, která je obvykle reverzibilní.

Jiné: zřídka - otoky.

Interakce [upravit překlad]

Hypoglykemický účinek na tělo;.

Hypoglykemický účinek inzulinu detemir postižených perorální antikoncepce, kortikosteroidy, obsahující jod hormony štítné žlázy, somatropin, thiazidová diuretika, heparin, tricyklických antidepresiv, sympatomimetika, danazol, klonidin, CCB, diazoxid, morfin, fenytoin, nikotin.

Oktreotid / lanreotid může jak zvýšit, tak snížit potřebu inzulínu v těle.

Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykemie a zpomalit zotavení po hypoglykémii.

Alkohol může jak zvýšit, tak snížit hypoglykemický účinek inzulínu detemir.

Inzulín Detemir: Dávkování a administrace [Upravit]

Dávka inzulinu detemir by měla být individuálně zvolena na základě potřeb pacienta.

Inzulín detemir se používá jak v monoterapii, tak v kombinaci s bolusovým inzulínem. Inzulín detemir lze užívat také v kombinaci s perorálními hypoglykemickými léky, jakož i navíc k existující léčbě liraglutidem.

Bezpečnostní opatření [upravit překlad]

Na rozdíl od jiných inzulínových přípravků, základní léčebná dávka s inzulínem detemir nevede k nárůstu hmotnosti.

Nižší riziko noční hypoglykémie ve srovnání s izofanem-inzulínem umožňuje intenzivnější titraci dávky, aby bylo dosaženo cílové hladiny glukózy v krvi při základní bolusové terapii.

Ve srovnání s jinými inzulínů, zejména, izofanový inzulin, menší riziko epizod noční hypoglykemie světla umožňuje výběr intenzivnější dávky, aby se dosáhlo hladiny glukózy v krvi cílové při léčbě v kombinaci s orálních hypoglykemických léků.

Nedostatečná dávka inzulínu detemir nebo přerušení léčby, zvláště u diabetes mellitus 1. typu, může vést k rozvoji hyperglykémie nebo diabetické ketoacidózy. Obvykle se první příznaky hyperglykémie objevují postupně, během několika hodin nebo dnů. Mezi tyto příznaky patří žízeň, zvýšené močení, nevolnost, zvracení, ospalost, zarudnutí a suchost kůže, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, vůně acetonu ve vydechovaném vzduchu. U diabetu typu 1 bez řádné léčby vede hyperglykemie k rozvoji diabetické ketoacidózy a může vést k úmrtí.

Hypoglykemie se může vyvinout, pokud je dávka inzulínu detemir příliš vysoká vzhledem k potřebě inzulínu, když vynecháte jídlo nebo neplánujete intenzivní cvičení.

Po kompenzaci metabolismu uhlohydrátů, například v případě intenzivní léčby inzulínem, se typické symptomy hypoglykemie, které jsou pro ně typické, mohou změnit u pacientů, o kterých by měli být pacienti informováni. Obvyklé příznaky prekurzorů mohou zmizet s dlouhým průběhem diabetu.

Současná onemocnění, zejména infekční a doprovázená horečkou, obvykle zvyšují potřebu inzulínu.

Korekce dávky inzulínu detemir může být rovněž zapotřebí, pokud má pacient souběžné onemocnění ledvin, jater nebo poruchou funkce nadledvin, hypofýzy nebo štítné žlázy.

Schopnost pacientů soustředit se a rychlost reakce může být zhoršena kvůli hypoglykemii, která může být nebezpečná v situacích, kdy jsou tyto schopnosti zvláště nezbytné (například při řízení nebo práci se stroji a mechanismy).

Podmínky skladování [upravit překlad]

Na suchém, tmavém místě při teplotách od -15 do -25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Obchodní jména [upravit překlad]

Levemir Penfill: roztok pro podkožní injekci 100 U / ml; Novo Nordisk (Dánsko)

Levemir Flekspen: roztok pro subkutánní injekci 100 U / ml; Novo Nordisk (Dánsko)

Indikace pro použití a vlastnosti inzulínu Detemir

Inzulínové přípravky jsou poměrně rozmanité. To je způsobeno potřebou užívat drogy, které jsou vhodné pro osoby s různými charakteristikami.

V případě intolerance ke složkám jednoho léku je třeba použít jiný přípravek, a proto lékárníci vyvíjejí nové látky a léky, které lze použít k potlačení příznaků diabetu. Jedním z nich je inzulín Detemir.

Obecné informace a farmakologické vlastnosti

Tento lék patří do třídy inzulinu. To se vyznačuje prodlouženou činností. Obchodní název přípravku je přípravek Levemir, i když existuje lék nazývaný Insulin Detemir.

Forma, ve které je toto činidlo distribuováno, je řešení pro subkutánní podání. Je založen na látce získané technologií rekombinantní DNA - Detemir.

Tato látka je mezi rozpustnými analogy lidského inzulínu. Principem jeho působení je snížit množství glukózy v těle diabetika.

Použijte přípravek pouze podle pokynů. Dávkování a způsob injekce volí lékaře. Změna vlastní dávky nebo nedodržení pokynů může způsobit předávkování, které způsobuje hypoglykemii. Také nepřestávejte užívat drogu bez znalosti lékaře, protože to jsou nebezpečné komplikace onemocnění.

Účinná látka léčivého přípravku je analogem lidského inzulínu. Jeho působení se liší v délce trvání. Nástroj vstupuje do vztahu buněčných membránových receptorů, takže jeho absorpce je rychlejší.

Regulace glukózy s pomocí je dosažena zvýšením rychlosti její spotřeby svalové tkáně. Také toto léčivo inhibuje produkci glukózy játry. Pod jeho vlivem se snižuje aktivita lipolýzy a proteolýzy s aktivnější produkcí bílkovin.

Největší množství přípravku Detemir v krvi je 6-8 hodin po podání injekce. Absorpce této látky se vyskytuje téměř stejným způsobem u všech pacientů (s malými fluktuacemi), je distribuována v množství 0,1 l / kg.

Při spojení s plazmatickými bílkovinami se vytvářejí neúčinné metabolity. Odstoupení závisí na tom, kolik léku bylo pacientovi podáno a jak rychle dochází k absorpci. Polovina vstřikované látky je vyloučena z těla za 5-7 hodin.

Indikace, způsob použití, dávka

U přípravků s inzulínem musí být přísně dodržovány pokyny pro použití. Mělo by být pečlivě studováno, ale je rovněž důležité zvážit doporučení lékaře.

Účinnost léčby závisí na tom, jak správně byl obraz onemocnění hodnocen. V souvislosti s tím se určí dávka léčiva a časový plán provádění injekcí.

Použití tohoto nástroje je ukázáno v diagnostice diabetu. Nemoc se může týkat jak prvního, tak druhého typu. Rozdíl je v tom, že u diabetu prvního typu se přípravek Detemir obvykle používá jako monoterapie a u druhého typu nemoci je přípravek kombinován s jinými léky. Ale výjimky jsou možné z důvodu individuálních vlastností.

Dávkování je určeno ošetřujícím lékařem s ohledem na konkrétní průběh onemocnění, životní styl pacienta, zásady jeho stravy a úroveň fyzické aktivity. Změny v některém z těchto faktorů vyžadují úpravy plánu a dávkování.

Injekce lze podávat kdykoliv, pokud je to vhodné pro pacienta. Je však důležité, aby opakované injekce byly prováděny přibližně ve stejném okamžiku, kdy byla první injekce provedena. Zadání nástroje je povoleno v stehně, rameni, přední břišní stěně, hýždě. Není povoleno provádět injekce ve stejné oblasti - může to způsobit lipodystrofii. Proto se předpokládá, že se pohybuje v rámci přípustné oblasti.

Video lekce o způsobu podávání inzulínu pomocí injekční stříkačky:

Kontraindikace a omezení

Musíte vědět, v jakých případech je užívání tohoto léku kontraindikováno. Pokud se nezohlední, může být pacient vážně zraněn.

Podle pokynů obsahuje inzulin některé kontraindikace.

Patří sem:

1. Přecitlivělost na léky. Protože její pacienti mají alergické reakce na tento lék. Některé z těchto reakcí jsou více ohrožující život.
2. Věk dětí (do 6 let). Zkontrolujte, zda účinnost léku pro děti tohoto věku selhala. Kromě toho nejsou k dispozici údaje o bezpečnosti používání v tomto věku.

Existují také okolnosti, za kterých je používání této drogy povoleno, ale vyžaduje zvláštní sledování.

Mezi ně patří:

1. Onemocnění jater. Pokud jsou přítomny, účinnost účinné látky může být zkreslena, takže dávkování musí být upraveno.
2. Abnormality v ledvinách. V tomto případě jsou změny také možné v principu působení léku - může se zvýšit nebo oslabit. Řešení problému pomáhá neustálému sledování procesu čištění.
3. Staroba Tělo lidí starších 65 let podstupuje mnoho změn. U těchto pacientů existují vedle diabetu i další nemoci, včetně onemocnění jater a ledvin. Ale i při jejich nepřítomnosti tyto orgány nefungují stejně jako u mladých lidí. Proto je u těchto pacientů důležitá i správná dávka léku.

Při zohlednění všech těchto vlastností můžete minimalizovat riziko nežádoucích účinků při užívání inzulínu Detemir.

Podle současného výzkumu na toto téma nemá droga nepříznivý vliv na průběh těhotenství a vývoj embrya. Ale to z něj neudává absolutně bezpečí, takže lékaři vyhodnotí rizika před předepisováním své budoucí matky.

Při užívání tohoto léku je třeba pečlivě sledovat průběh léčby, kontrolovat hladinu cukru. Během porodu se mohou měnit indikátory glukózy, a proto je třeba kontrolovat a je zapotřebí včasné korekce dávek inzulínu.

Neexistují přesné informace o průniku účinné látky do mateřského mléka. Domníváme se však, že i když dítě zasáhne dítě, neměly by nastat negativní důsledky.

Inzulin Detemir má bílkovinný původ, takže je snadno tráven. To naznačuje, že léčba matky tímto lékem neublíží dětem. Nicméně, ženy v této době musí dodržovat dietu, a také kontrolovat koncentraci glukózy.

Nežádoucí účinky a předávkování

Jakýkoli lék, včetně inzulinu, může způsobit nežádoucí účinky. Někdy se objevují na krátkou dobu, dokud se tělo nepřizpůsobí účinku účinné látky.

V jiných případech jsou patologické projevy způsobeny nezjištěnými kontraindikacemi nebo předávkováním. To vede k závažným komplikacím, které mohou někdy dokonce vést ke smrti pacienta. Proto byste měl (a) o všech nepohodlích spojených s tímto přípravkem informovat svého lékaře.

Mezi vedlejší účinky patří:

1. Hypoglykemie. Tento stav je spojen s prudkým poklesem hladiny cukru v krvi, což také negativně ovlivňuje zdraví diabetika. Pacienti mají poruchy, jako je bolest hlavy, třes, nevolnost, tachykardie, ztráta vědomí atd. Při těžké hypoglykémii potřebuje pacient naléhavou pomoc, protože v jeho nepřítomnosti může dojít k nevratným změnám v mozkových strukturách.
2. Vizuální poruchy. Nejběžnější je diabetická retinopatie.
3. Alergie. Může se projevit v podobě drobných reakcí (vyrážka, zarudnutí kůže) a aktivně vyjádřených příznaků (anafylaktický šok). Proto, aby se zabránilo takovým situacím, se před použitím přípravku Detemir provádí testy citlivosti.
4. Místní projevy. Jsou způsobeny reakcí kůže na podání léku. Najdou se v místech injekcí - tato oblast může zčervená, někdy dochází k malému otoku. Takové reakce se obvykle vyskytují v počátečním stádiu léku.

Není možné přesně říct, která část léku může způsobit předávkování, protože závisí na jednotlivých charakteristikách. Proto musí každý pacient postupovat podle pokynů lékaře.

Počet pacientů, kteří zaznamenali více než jednu epizodu hypoglykemie při léčbě inzulínem Detemir nebo inzulínem Glargin

Zvláštní pokyny a lékové interakce

Použití tohoto léčiva vyžaduje určité bezpečnostní opatření.

Aby léčba byla účinná a bezpečná, musí být dodrženy následující pravidla:

1. Nepoužívejte tento léčivý přípravek pro diabetes u dětí mladších 6 let.
2. Nespouštějte jídlo (existuje riziko hypoglykemie).
3. Nebuďte horliví fyzickou námahou (vede to k hypoglykemickému stavu).
4. Vzhledem k tomu, že v důsledku infekčních onemocnění se může zvýšit potřeba inzulinu v těle.
5. Nepodávejte lék intravenózní cestou (v tomto případě nastane akutní hypoglykemie).
6. Nezapomeňte na možnost poruchy pozornosti a reakční rychlosti, pokud dojde k hypo- a hyperglykémii.

Pacient si musí být vědom všech těchto funkcí, aby správně provedl léčbu.

Vzhledem k užívání léků některých skupin je účinek inzulinu Detemir zkreslený.

Lékaři obvykle upřednostňují opuštění takových kombinací, ale někdy to nelze udělat. V takových případech se měří dávka daného léčiva.

Je třeba dávku zvýšit, pokud ji užíváte s léky, jako jsou:

• sympatomimetika;
• glukokortikosteroidy;
• diuretika;
• léky určené k antikoncepci;
• část antidepresiv atd.

Tyto léky snižují účinnost léku obsahujícího inzulín.

Snížení dávky se běžně užívá při užívání následujících léků:

• tetracyklíny;
• inhibitory karboanhydrázy, ACE, MAO;
• hypoglykemická činidla;
• anabolické steroidy;
• beta blokátory;
• drogy obsahující alkohol.

Pokud nechcete upravit dávku inzulínu, může mít tyto prostředky hypoglykemii.

Někdy je pacient nucen konzultovat lékaře, aby nahradil jednu drogu jinou. Důvody mohou být různé (výskyt nežádoucích účinků, vysoká cena, potíže s používáním atd.). Existuje mnoho léků, které jsou analogy inzulínu Detemir.

Patří sem:

Tyto léky mají podobné účinky, takže se často používají jako náhražky. Ale člověk s potřebnými znalostmi a zkušenostmi by si měl vybrat ze seznamu, aby lék nepoškodil.

Cena společnosti Levemir FlexPen (obchodní název Detemir) dánské výroby činí 1 390 až 2 950 rublů.

Analogy léku inzulínu detemir

Popis léčiv

Inzulín Detemir - dlouhodobě působící inzulín, rozpustný analog lidského inzulínu. Produkováno biotechnologií rekombinantní DNA za použití kmene Saccharomyces cerevisiae.

Prodloužený účinek je důsledkem výrazné sebepojetí inzulinových molekul detemir v místě vpichu a vazby molekul léku na albumin spojením s postranním řetězcem. Inzulín detemir ve srovnání s inzulinem isofanem na periferní cílové tkáně je pomalejší. Tyto kombinované mechanismy zpožděné distribuce poskytují více reprodukovatelný profil absorpce a působení inzulínu detemir ve srovnání s inzulinem izofanem.

Interaktuje se specifickým receptorem vnější membrány cytoplazmatických buněk a tvoří komplex inzulín-receptor, který stimuluje intracelulární procesy, včetně syntéza řady klíčových enzymů (hexokináza, pyruvát kináza, glykogen syntetáza).

Pokles glukózy v krvi je důsledkem zvýšení intracelulárního transportu, zvýšené absorpce tkání, stimulace lipogeneze, glykogenogeneze a snížení rychlosti tvorby glukózy v játrech.

Při dávkách 0,2-0,4 U / kg 50% se maximální účinek vyskytuje v rozmezí od 3-4 hodin do 14 hodin po podání. Doba trvání účinku je až 24 hodin v závislosti na dávce.

Po podání s / c je pozorována farmakodynamická odpověď, která je úměrná podané dávce (maximální účinek, trvání účinku, celkový účinek).

Noční kontrolní profil glukózy je hladší a dokonce i u inzulínu detemir ve srovnání s inzulinem izofanem, což se odráží v nižším riziku vzniku hypoglykemie v noci.

Levemere Penfill (Insulin Detemir)

Obchodní název: Levemir Penfill

Mezinárodní název: Insulin Detemir (Inzulín detemir)

Farmakologická skupina: hypoglykemická látka - dlouhodobě působící inzulínový analog

Farmakologická skupina ATC: A10AE05. Inzulín Zinok lidská geneticky upravená krystalická suspenze

inzulín detemir 100 U, který odpovídá (100 x 142) μg inzulínu detemir bez soli nebo 100 jednotek. lidský inzulín (IU)

Pomocné látky: glycerol, fenol, metakrezol, octan zinečnatý, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, ​​chlorid sodný, kyselina chlorovodíková nebo hydroxid sodný, voda na injekci.

1 zásobník obsahuje:

inzulín detemir 300 U, který odpovídá (300 x 142) μg inzulínu detemir bez soli nebo 300 jednotek. lidský inzulín (IU)

Pomocné látky: glycerol, fenol, metakrezol, octan zinečnatý, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, ​​chlorid sodný, kyselina chlorovodíková nebo hydroxid sodný, voda na injekci.

Roztok pro SC injekci je čirý, bezbarvý.

Hypoglykemická léčiva. Je to rozpustný bazální analog pro dlouhodobě působící lidský inzulín s plochým profilem aktivity. Produkováno biotechnologií rekombinantní DNA za použití kmene Saccharomyces cerevisiae.

Profil léku Levemir Penfill je významně méně proměnlivý ve srovnání s inzulínem izofanem a inzulínem glarginem.

Prodloužený účinek léčivého přípravku Levemir Penfill je způsoben výrazným sebepojáním molekul inzulínu detemir v místě vpichu injekce a vazbou molekul léku na albumin spojením s postranním řetězcem. Inzulín detemir ve srovnání s inzulinem isofanem na periferní cílové tkáně je pomalejší. Tyto kombinované mechanismy zpožděné distribuce poskytují více reprodukovatelný profil absorpce a působení přípravku Levemir Penfill ve srovnání s inzulínem izofanem.

Interaktuje se specifickým receptorem vnější membrány cytoplazmatických buněk a tvoří komplex inzulín-receptor, který stimuluje intracelulární procesy, včetně syntéza řady klíčových enzymů (hexokináza, pyruvát kináza, glykogen syntetáza).

Pokles glukózy v krvi je důsledkem zvýšení intracelulárního transportu, zvýšené absorpce tkání, stimulace lipogeneze, glykogenogeneze a snížení rychlosti tvorby glukózy v játrech.

U dávek 0,2 až 0,4 U / kg 50% se maximální účinek léčiva vyskytuje v rozmezí od 3-4 hodin do 14 hodin po podání. Doba trvání účinku je až 24 hodin v závislosti na dávce, která poskytuje možnost zavedení 1 nebo 2

Po podání s / c byla pozorována farmakodynamická odpověď, která byla úměrná podané dávce (maximální účinek, trvání účinku, celkový účinek).

V dlouhodobých studiích u pacientů s diabetes mellitus typu 2, kteří dostávali bazální inzulínovou léčbu v kombinaci s perorálními hypoglykemickými léky, bylo prokázáno, že glykemická kontrola (z hlediska glykosylovaného hemoglobinu - HbA1c) na pozadí léčby přípravkem Levemir Penfill byla srovnatelná s léčbou inzulínem - Isofan a inzulín glargin s malým přírůstkem hmotnosti.

Změny tělesné hmotnosti během léčby inzulínem:

Délka studie 20 týdnů:

Insulin detemir jednou + 0,7 kg

Inzulín detemir dvakrát -

Insulin Isophane +1,6 kg

Délka studie 26 týdnů:

Inzulín detemir jednou -

Inzulín detemir dvakrát +1,2 kg

Insulin isofan +2,8 kg

Doba trvání studie 52 týdnů

Inzulín detemir jednou +2,3 kg

Inzulín detemir dvakrát +3,7 kg

Inzulin glargin +4 kg

Studie kombinované léčby přípravkem Levemir Penfill a perorálních hypoglykemických léků v 61 až 65% případů vedly ke snížení rizika vzniku mírné noční hypoglykémie, na rozdíl od inzulínu izofanu.

V dlouhodobých studiích (≥ 6 měsíců) byla hladina glukózy nalačno v plazmě u pacientů s diabetem typu 1 lepší během léčby přípravkem Levemir Penfill ve srovnání s inzulinem izofanem předepsaným v léčbě výchozí / bolusovou léčbou, včetně studií zahrnujících děti a dospívající ve věku od 6 do 17 let. Glykemická kontrola (HbA1c) během léčby přípravkem Levemir Penfill byla srovnatelná s léčbou inzulín-isofanem, s nižším rizikem vzniku hypoglykemie v noci a bez zvýšení tělesné hmotnosti během léčby přípravkem Levemir Penfill.

Noční glykemický kontrolní profil je hladší a rovnoměrnější u přípravku Levemir Penfill ve srovnání s inzulinovým izofanem, což se odráží v nižším riziku vzniku hypoglykemie v noci.

Při použití přípravku Levemir Penfill byla pozorována tvorba protilátek. Tato skutečnost však nemá vliv na kontrolu glykemie.

Po subkutánním podání byly sérové ​​koncentrace úměrné podané dávce (Cmax, stupeň absorpce).

Cmax je dosaženo po 6-8 hodinách po podání. Při dvojnásobném denním režimu je Css dosaženo po 2-3 injekcích.

Intra-individuální absorpční variabilita je pro přípravek Levemir Penfill nižší než u jiných bazálních inzulínových přípravků.

Medium Vd inzulín detemir (přibližně 0,1 l / kg) naznačuje, že vysoký podíl inzulínu detemiru cirkuluje v krvi.

In vitro a in vivo studie vazby na bílkoviny nevykazují žádné klinicky významné interakce mezi inzulínem detemir a mastnými kyselinami nebo jinými léky, které se vážou na proteiny.

Biotransformace inzulínu detemiru je podobná biotransformaci inzulínu detemiru; všechny vytvořené metabolity jsou neaktivní.

Terminál T1 / 2 po injekci s / c je určen stupněm absorpce ze subkutánní tkáně a je 5-7 hodin v závislosti na dávce.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Nebyly k dispozici žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice přípravku Levemir Penfill.

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Levemir Penfill byly studovány u dětí (6-12 let) a dospívajících (ve věku 13-17 let) a porovnány. Rozdíly ve farmakokinetických vlastnostech ve srovnání s dospělými pacienty s diabetes mellitus 1. typu nebyly zjištěny.

Nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice přípravku Levemir Penfill mezi staršími a mladými pacienty nebo mezi pacienty s poruchou funkce ledvin a jater a zdravými pacienty.

Předklinické údaje o bezpečnosti

Studie in vitro v lidské buněčné lince, včetně studií o vazbě inzulínových receptorů a IGF-1 (inzulínový růstový faktor) ukázaly, že inzulín detemir má nízkou afinitu pro oba receptory a má malý vliv na růst buněk ve srovnání s lidským inzulínem.

Předklinické údaje vycházející z obvyklých studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu, toxických účinků na reprodukční funkci neodhalily žádné nebezpečí pro člověka.

Indikace pro použití:

Zvýšená individuální citlivost na složky léku.

Nepoužívejte přípravek Levemir Penfill u dětí mladších 6 let, protože nebyly provedeny klinické studie u této skupiny pacientů.

Levemir Penfill je určen pro administraci sc / c.

Dávka a frekvence podávání léku Levemir Penfill se stanoví individuálně.

Léčba přípravkem Levemir Penfill v kombinaci s perorálními hypoglykemickými léky se doporučuje zahájit 1 dávkou 10 U nebo 0,1-0,2 U / kg. Dávka přípravku Levemir Penfill by měla být individuálně upravena na základě hodnot plazmatické glukózy. Na základě výsledků výzkumu jsou uvedeny doporučení týkající se titrace dávky:

Průměrné hodnoty plazmatické glukózy, měřené nezávisle před snídaním / úpravou dávky léku Levemir Penfill (ED)

+8 (U) je zapotřebí při 10 mmol / l (180 mg / dL)

při 9,1-10 mmol / l (163-180 mg / dL) +6 (U)

při 8,1-9 mmol / l (145-162 mg / dl) +4 (U)

při koncentraci 7,1-8 mmol / l (127-144 mg / dl) +2 (U)

při 6,1-7 mmol / l (109-126 mg / dl) +2 (U)

Pokud existuje nějaká jediná hodnota plazmatické glukózy:

3,1-4 mmol / l (56-72 mg / dL) by měl být snížen o -2

1/100, 1/100, 1/1000, 1/1000, 1/1000, 1/10 000,

Insulin Detemir

Farmaceutický účinek

Rozpustný analog lidského inzulínu s prodlouženým účinkem (v důsledku výrazné sebepojetí molekul inzulínu detemiru v místě vpichu a vazby molekul léčiv na albumin kombinací s řetězcem vedlejších mastných kyselin) s plochým profilem účinku (mnohem méně proměnlivým ve srovnání s inzulínem izofanem a inzulínem glarginem). Ve srovnání s inzulinovým isofanem je pomaleji distribuován v periferních cílových tkáních, což poskytuje více reprodukovatelný profil absorpce a působení léků. Interaktuje se specifickým receptorem vnější membrány cytoplazmatických buněk a tvoří komplex inzulín-receptor, který stimuluje intracelulární procesy, včetně syntéza řady klíčových enzymů (hexokináza, pyruvát kináza, glykogen syntetáza). Snížení koncentrace glukózy v krvi je důsledkem zvýšení intracelulárního transportu, zvýšené absorpce tkání, stimulace lipogeneze, glykogenogeneze a snížení rychlosti tvorby glukózy v játrech. Po zavedení 0,2-0,4 U / kg se dosáhne 50% maximálního účinku v rozmezí od 3-4 hodin do 14 hodin; doba trvání akce - až 24 hodin

Farmakokinetika

TCmax - 6-8 hodin Css s dvojnásobným denním režimem je dosaženo po 2-3 injekcích. Distribuční objem - 0,1 l / kg. Metabolismus je podobný metabolismu lidského inzulínu; všechny vytvořené metabolity jsou neaktivní. T1 / 2 - 5-7 h.

Indikace

Kontraindikace

Přecitlivělost, věk dětí (do 6 let).

Dávkování

P / c v stehně, přední břišní stěně nebo rameno. Místa vpichu by měla být pravidelně měněna. Dávka a frekvence podávání (1-2 krát denně) se stanoví individuálně.
Pokud se podává dvakrát, pro optimální kontrolu koncentrace glukózy může být večerní dávka podávána během večeře, před spaním nebo 12 hodin po ranní dávce.
Při přenášení ze středně dlouhých inzulínů a prodloužených inzulínů na inzulín detemir může být nutné upravit dávkování a čas (během translace a během prvních týdnů léčby je nutné pečlivé sledování koncentrace glukózy v krvi).

Nežádoucí účinky

Časté (častěji 1/100, méně často 1/10): hypoglykemie ("studený pot", bledost pokožky, zvýšená únava, nervozita, třes, úzkost, neobvyklá únava nebo slabost, zhoršená orientace, snížená koncentrace, ospalost, hlad, rozmazané vidění, bolest hlavy, nevolnost, palpitace, s těžkou ztrátou vědomí a / nebo křečí, dočasná nebo nezvratná dysfunkce mozku až do smrti; lokální reakce (hyperémie, otoky a svědění v místě vpichu) jsou obvykle dočasné a při pokračující léčbě zmizí.
Vzácné (častěji 1/1000, méně často 1/100): lipodystrofie v místě vpichu (v důsledku nedodržení pravidla změny místa vpichu v jedné oblasti); otoky v počáteční fázi inzulinové léčby (obvykle dočasné); alergické reakce (kopřivka, kožní vyrážka, svědění kůže, pocení, dysfunkce trávicího traktu, angioedém, potíže s dýcháním, palpitace, snížený krevní tlak); poruchy refrakce v počáteční fázi inzulinové terapie (obvykle dočasné); diabetická retinopatie (dlouhodobé zlepšení glykemické kontroly snižuje riziko progrese diabetické retinopatie, intenzifikace inzulinové terapie s prudkým zlepšením regulace metabolismu uhlohydrátů může vést k dočasnému zhoršení diabetické retinopatie).
Velmi vzácné (obvykle 1/10000, ale méně často 1/1000): periferní neuropatie (rychlé zlepšení glykemické kontroly může vést k akutní bolestivé neuropatii, která je obvykle reverzibilní).
Předávkování Symptomy: hypoglykemie.
Léčba: pacient může sám eliminovat mírnou hypoglykemii požitím glukózy, cukru nebo potravin bohatých na sacharidy. U závažných je 0,5-1 mg glukagonu IM nebo subkutánní nebo intravenózní dextrózy. Pokud do 10-15 minut po zavedení glukagonu dojde k obnovení vědomí - v roztoku dextrózy. Po znovuzískání vědomí se doporučuje užívat potravu bohatou na sacharidy, aby se zabránilo opakování hypoglykemie.

Interakce

Periferní bac Perorální antikoncepce, kortikosteroidy, hormonů štítné žlázy, thiazidová diuretika, heparin, tricyklická antidepresiva, sympatomimetika, danazol, klonidin, blokátory „pomalu“ vápníkových kanálů, diazoxid, morfin, fenytoin, nikotin snižuje hypoglykemický účinek. Reserpin a salicyláty snižují nebo zvyšují účinek léku. Octreotid a lanreotid zvyšují nebo snižují potřebu inzulínu. Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykemie a zpomalit zotavení po hypoglykémii.
Ethanol může zvýšit a prodloužit hypoglykemický účinek inzulínu.
Farmaceuticky neslučitelné s léčivými roztoky obsahujícími thiol nebo sulfit (inzulínová destrukce detemir) Léčba by neměla být přidávána do infuzních roztoků.

Zvláštní instrukce

Nevstupujte do / v (riziko těžké hypoglykémie)! Intenzivní léková terapie nevede ke zvýšení tělesné hmotnosti. Nižší riziko noční hypoglykémie ve srovnání s jinými inzulíny umožňuje intenzivnější výběr dávky, aby bylo dosaženo cílové hladiny glukózy v krvi.
Nedostatečná dávka léčiva nebo ukončení léčby, zejména u diabetes mellitus 1. typu, může vést k rozvoji hyperglykemie nebo ketoacidózy diabetes. První příznaky hyperglykemie se obvykle objevují postupně během několika hodin nebo dnů: žízeň, časté močení, nauzea, zvracení, ospalost, hyperemie a suchá kůže, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, vůně acetonu ve vydechovaném vzduchu.
Přeskakování jídel nebo neplánované intenzivní cvičení může vést k hypoglykémii.
Po kompenzaci metabolismu uhlohydrátů (například při intenzivní léčbě inzulinem) jsou příznaky, které jsou pro ně typické, prekurzory hypoglykemie, o kterých by pacienti měli být informováni. Obvyklé příznaky prekurzorů mohou zmizet s dlouhým průběhem diabetu.
Současná onemocnění (infekční, včetně horečky) obvykle zvyšují potřebu inzulínu. Přenos pacienta na nový typ nebo lék inzulínu od jiného výrobce musí probíhat pod přísným lékařským dohledem. Pokud změníte koncentraci, výrobce, typ, druh (zvíře, člověk, analogy lidského inzulínu) a / nebo způsob jeho výroby (geneticky modifikovaný nebo inzulín živočišného původu), může být nutná úprava dávky.
Pacienti, kteří přecházejí na detemir inzulín, mohou potřebovat změnu dávky ve srovnání s dávkami dříve užívaných inzulínových přípravků. Potřeba úpravy dávky se může objevit již po první dávce nebo během prvních několika týdnů nebo měsíců.
Absorpce během podávání i / m nastává rychleji a ve větší míře ve srovnání se subkutánní injekcí.
Při smíchání s jinými inzulínovými přípravky se změní profil účinku jedné nebo obou složek. Mísení léku rychle inzulínovým analogem inzulínu (inzulin aspart) vede k akčnímu profilu se sníženým a zpožděným maximálním účinkem ve srovnání s jejich odděleným podáváním.
Není určen k použití v inzulínových pumpách. V současné době nejsou k dispozici údaje o klinickém použití inzulínu detemiru během těhotenství a laktace, stejně jako u dětí mladších 6 let.
Pacienti by měli být upozorněni, aby přijali opatření k zabránění vzniku hypoglykemie a hyperglykémie při řízení vozu a práci s mechanismy. To je zvláště důležité u pacientů s nepřítomností nebo snížením závažnosti příznaků, prekurzory vývoje hypoglykemie nebo s častými epizodami hypoglykemie.