Moje tablety

  • Analýzy

Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) je perorální hypoglykemikum. Léčba Januvia je vyrobena ve formě béžových tablet kulatého tvaru, potažených filmem. Na jedné straně tabletu Januvia je rytina "277", druhá strana hladká.

Jeden blistr obsahuje čtrnáct tablet. Krabička obsahuje dvě balení tablet přípravku Januvia.

Anatomická a terapeutická chemická klasifikace (ATC)

Anatomicko-terapeuticky-chemická klasifikace (anatomicko-terapeutická-chemická, ATC) je mezinárodní klasifikační systém pro léky. Hlavním účelem ATC je poskytovat statistiky o spotřebě drog.

Podle údajů ATH léčivo ve formě tablet přípravku Januvia patří do sekce "A10BH01 sitagliptin".

Klinicko-farmakologická skupina

Léčivo ve formě tablet Januvia, perorální hypoglykemické léčivo, je součástí Hypoglykemické syntetické a jiné klinicko-farmakologické skupiny.

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Mezinárodní klasifikace nemocí desáté revize (ICD-10) je standardním nástrojem hodnocení v oblasti zdravotního managementu, medicíny, epidemiologie a analýzy obecného zdravotního stavu obyvatelstva. Podle údajů ICD-10 lze lék v tabletách Januvia používat pro následující nemoci a komplikace:

  • E11 Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu (diabetes mellitus 2. typu).

Aktivní složka

Jedna tableta přípravku Januvia obsahuje 100 mg účinné látky Sitagliptin (ve formě monohydrátu fosfátu).

Pomocné látky

Pomocné látky přípravku Januvia jsou:

  • mikrokrystalická celulóza,
  • sodná sůl kroskarmelózy,
  • fosforečnan vápenatý,
  • fumarát sodný,
  • stearan hořečnatý.
  • polyvinylalkohol,
  • mastek
  • oxid titaničitý,
  • oxid železa žlutý,
  • makrogol (polyethylenglykol) 3350,
  • červený oxid železa.

Instrukce pro použití Januia

Při přečtení těchto pokynů k použití přípravku Januvia pacienta nezbavuje studie "Pokynů k použití přípravku Januvia", které jsou v krabičce výrobce.

Léčba přípravkem Januvia je předepsána pro pokyny pro pacienty s diabetes mellitus typu 2, v některých případech v kombinaci s metforminem nebo glitazony, lehkou fyzickou námahou a dietou. Léčivo se používá k léčbě selhání ledvin a jater. Při zvýšení hladiny glukózy v krvi působí účinek léčiva na sekreci glukagonu, což zabraňuje vzniku hypoglykemie.

Přípravek Januvia stimuluje produkci inzulínu a fungování beta buněk pankreatu.

Zvýšení tělesné hmotnosti pacienta nedochází při podání přípravku.

Podle pokynů je průběh léčby a dávkování tablet určen ošetřujícím endokrinologem. Diabetici přidělených přípravku Januvia 100 mg jednou denně. Při selhání ledvin se denní dávka sníží na 50 nebo 25 mg v závislosti na závažnosti onemocnění. Pokud přeskočíte další příjem, abyste zvýšili dávku přípravku Januvia, neměli byste být.

Přípravek Januia musí být skladován na temném místě, mimo dosah dětí, při teplotě nejvýše 30 ° C.

Doba použitelnosti je 24 měsíců od data uvolnění léku. Po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu - nepoužívejte.

Nežádoucí účinky přípravku Januvia

Januvia je dobře tolerována bez nežádoucích účinků. Ve výjimečných případech mohou nastat následující jevy.

Na straně dýchacího systému:

  • Infekce horních cest dýchacích,
  • Nazofaryngitida.

Ze strany centrálního nervového systému:

Z trávicího systému:

Z muskuloskeletálního systému:

Ze strany endokrinního systému:

Kontraindikace Januvia

Kontraindikace užívání léčivého přípravku Januvia:

  • diabetes typu 1,
  • těhotenství
  • diabetická ketoacidóza,
  • období kojení
  • extrémní citlivost na složky léčiv.

Účinky přípravku Januvia u pacientů mladších 18 let nebyly plně prozkoumány, tablety přípravku Januvia nejsou pro tuto skupinu osob předepsány.

Analogy z Januvia

Analogy Januvia chybějí.

Cena za Januinu

Cena přípravku Januvia v tabletech nezahrnuje náklady na dodání, pokud je droga zakoupena prostřednictvím internetové lékárny. Ceny se mohou výrazně lišit v závislosti na místě nákupu a dávkování.

  • Rusko (Moskva, Petrohrad) od 2080 do 3110 ruských rublů,
  • Ukrajina (Kyjev, Charkov) od 686 do 1026 ukrajinské hřivny,
  • Kazachstán (Almaty, Temirtau) od 9797 do 14648 Kazachstán tenge,
  • Bělorusko (Minsk, Gomel) od 547040 do 817930 běloruských rublů,
  • Moldavsko (Kišiněv) od 582 do 871 moldavských Lei,
  • Kyrgyzstán (Bishkek, Osh) z 2,267 na 3,390 kyrgyzských soms,
  • Uzbekistán (Taškent, Samarkand) od 80662 do 120606 uzbecké soumy,
  • Azerbajdžán (Baku, Ganja) od 31,0 do 46,3 Ázerbájdžánské manáty,
  • Arménie (Jerevan, Gyumri) od 14290 do 21366 arménské dramaty,
  • Gruzie (Tbilisi, Batumi) od 70,7 do 105,7 gruzínské lary,
  • Tádžikistán (Dushanbe, Khujand) od 195,9 do 293,0 Tádžik,
  • Turkmenistánu (Ashkhabad, Turkmenabat) od 100,5 do 150,2 nových turkmenských manátů.

Koupit Januvia

Přípravek Januvia můžete koupit ve formě filmom obalených tablet v lékárně s využitím rezervační služby pro léky včetně. Než si koupíte přípravek Januvia, měli byste vyjasnit datum vypršení platnosti. Objednejte dodávku přípravku Januvia můžete v online lékárně. Lék je k dispozici pouze na lékařský předpis.


Klikněte na článek a sdílejte jej s přáteli:

Recenze Januvia

Zpětná vazba ohledně přípravku Januvia pozitivní. V negativních recenzích Januviya uvedla bolest v žaludku během prvních tří dnů po zahájení recepce. Také vysoká cena společnosti Januvia způsobuje stížnosti.

Výrobce Januia

Producent společnosti Januvia je Merck Sharp Dohme Merck ostré Dohme je ochranná známka, pod kterou americká farmaceutická společnost Merck Co prodává své výrobky po celém světě.

Fotografie uživatele Januia

Foto přípravku Januvia (100 mg tablety). Chcete-li obrázek zvětšit, klepněte na obrázek.

Použití popisu Januy

Popis léčivého přípravku Januvia v pilulkách na lékařském portálu "Moje tablety" je podrobná verze "pokynů k použití přípravku Januvia pro lékařské použití". Než si koupíte a začnete používat léky, měli byste se seznámit s pokyny schválenými výrobcem, konzultovat s kvalifikovaným lékařem, lékařem. Popis přípravku Januvia je poskytován výhradně pro informační účely a není návodem k použití při samoléčbě.

Januvia ® (Januvia)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Složení

Popis dávkové formy

Tablety 25 mg: kulaté, bikonvexní, světle růžové barvy se slabým béžovým nádechem, potažené filmem, vyryté "221" na jedné straně a hladké na druhé straně.

Tablety, 50 mg: kulaté, bikonvexní, světle béžové, potažené filmem, vyryté "112" na jedné straně a hladké na druhé straně.

Tablety, 100 mg: kulaté, bikonvexní, béžové, potažené filmem, vyryté "277" na jedné straně a hladké na druhé straně.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Léčba Januvia ® (sitagliptin) je účinná při perorálním podání, což je vysoce selektivní inhibitor enzymu DPP-4 určený k léčbě diabetu 2. typu. receptory aktivované proliferačním peroxizomem (PPAR-y), inhibitory alfa-glukosidázy, analogy amylinu. Při inhibici DPP-4 zvyšuje sitagliptin koncentraci dvou hormonů rodiny inkretinů: GLP-1 a HIP. Hormony rodiny inkretinů se sekretují ve střevě během dne, jejich koncentrace se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. Incretiny jsou součástí vnitřního fyziologického systému pro regulaci glukózové homeostázy. Při normálních nebo zvýšených koncentracích glukózy v krvi přispívají hormony rodiny inzulínů ke zvýšení syntézy inzulínu a ke sekreci beta buněk pankreatu díky signalizaci intracelulárních mechanismů spojených s cAMP.

GLP-1 také přispívá k potlačení zvýšené sekrece glukagonu pankreatickými alfa buňkami. Pokles koncentrace glukagonu na pozadí zvýšení koncentrace inzulínu přispívá ke snížení tvorby glukózy v játrech, což nakonec vede ke snížení glykémie. Tento mechanismus účinku se liší od mechanismu působení sulfonylmočovinových derivátů, které stimulují uvolňování inzulínu a nízkou koncentraci glukózy v krvi, která je plná vývoje sulfonované hypoglykemie nejen u pacientů s diabetem typu 2, ale také u zdravých jedinců.

Při nízké koncentraci glukózy v krvi nejsou zaznamenány účinky inkretinů na uvolňování inzulínu a snížení sekrece glukagonu. GLP-1 a HIP neovlivňují uvolňování glukagonu v reakci na hypoglykemii. Za fyziologických podmínek je aktivita inkretinů omezena enzymem DPP-4, který rychle hydrolýzu inkretinů vytváří neaktivní produkty.

Sitagliptin zabraňuje hydrolýze inkretinů enzymem DPP-4, čímž se zvyšují plazmatické koncentrace aktivních forem GLP-1 a HIP. Zvýšením koncentrace incretinů zvyšuje sitagliptin zvýšení uvolňování inzulínu závislé na glukóze a přispívá ke snížení sekrece glukagonu. U pacientů s diabetes mellitus typu 2 s hyperglykemií vedou tyto změny v sekreci inzulínu a glukagonu k poklesu koncentrace HbA.1C a pokles koncentrace glukosy v plazmě, stanovený na prázdný žaludek a po zátěžovém testu.

U pacientů s diabetes mellitus 2. typu má užívání jedné dávky přípravku Januvia ® inhibici aktivity enzymu DPP-4 po dobu 24 hodin, což vede ke zvýšení koncentrace cirkulujícího GLP-1 a HIP-inzulinu o 2-3 krát, plazmatické koncentrace inzulinu a C -peptid, snížení koncentrace glukagonu v krevní plazmě, snížení hladiny glukózy nalačno, stejně jako po naplnění glukózy nebo zatížení potravinami.

Studie hodnotící kardiovaskulární bezpečnost sitagliptinu (TECOS). Ve studii, která hodnotí kardiovaskulární bezpečnost sitagliptinu (TECOS), užívali pacienti Januvia® 100 mg denně (nebo 50 mg denně, pokud byl počáteční vypočtený GFR (eGFR) ≥ 30 a 2) nebo placebo, které byly přidány ke standardní terapii podle stávajících národních norem pro stanovení cílové hladiny HbA1C a kontrola kardiovaskulárních rizikových faktorů. Po ukončení průměrné 3leté doby sledování u pacientů s diabetem typu 2, užívání přípravku Januvia® kromě standardní léčby nezvýšilo riziko závažných nežádoucích účinků z CVS (poměr rizika - 0,98; 95% CI: 0,89 -1,08; p.

Farmakokinetika

Farmakokinetika sitagliptinu byla komplexně popsána u zdravých jedinců a u pacientů s diabetem typu 2. U zdravých jedinců po perorálním podání 100 mg sitagliptinu je pozorována rychlá absorpce léku s dosažením Cmax v rozmezí od 1 do 4 hodin od okamžiku přijetí. AUC se zvyšuje v poměru k dávce a u zdravých subjektů je 8,52 μmol / h / l při podání 100 mg perorálně, Cmax byla 950 nmol / l. Plazmatická hodnota AUC sitagliptinu se zvýšila přibližně o 14% po další dávce 100 mg léku, aby se dosáhlo Css po podání první dávky. Vnitřní a intersubjektivní variační koeficienty AUC sitagliptinu byly nevýznamné.

Absorpce. Absolutní biologická dostupnost sitagliptinu je přibližně 87%. Vzhledem k tomu, že společný příjem léku Januvia ® a mastných potravin nemá žádný účinek na farmakokinetiku, může být léčivo Januvia ® podáváno bez ohledu na jídlo.

Distribuce Střední Vss po jednorázové dávce 100 mg sitagliptinu u zdravých dobrovolníků je přibližně 198 litrů. Podíl sitagliptinu vázaný na plazmatické proteiny je relativně nízký na 38%.

Metabolismus. Přibližně 79% sitagliptinu se ledvinami vylučuje beze změny. Pouze malá část vstřebaného léčiva je metabolizována. Po podání 14C-značeného sitagliptinu bylo přibližně 16% radioaktivního sitagliptinu požito ve formě jeho metabolitů. Byly nalezeny stopy 6 metabolitů sitagliptinu, pravděpodobně bez inhibiční aktivity DPP-4. Studie in vitro ukázaly, že primární izoenzymy, které se účastní omezeného metabolismu sitagliptinu, jsou CYP3A4 a CYP2C8.

Odvození. Po podání 14C-značeného sitagliptinu uvnitř zdravých dobrovolníků bylo přibližně 100% podaného sitagliptinu odvozeno následujícím způsobem: 13% ve střevech, 87% ledvinami během jednoho týdne po podání léku. Průměr t1/2 Sitagliptin perorální podávání 100 mg bylo přibližně 12,4 hodin; renální clearance přibližně 350 ml / min.

Odstranění sitagliptinu se primárně provádí vylučováním ledvin mechanismem aktivní tubulární sekrece. Sitagliptin je substrát pro transport organických lidských aniontů třetího typu (hOAT-3), které mohou být zapojeny do procesu eliminace sitagliptinu ledvinami. Klinicky se účinek hOAT-3 na transport sitagliptinu nesledoval. Sitagliptin je také substrátem P-gp, který může být zapojen do procesu vylučování sitagliptinu ledvinami. Nicméně cyklosporin, který je inhibitorem P-gp, nezmenšuje renální clearance sitagliptinu.

Zvláštní skupiny pacientů

Selhání ledvin. Otevřená studie přípravku Januvia® v dávce 50 mg / den byla provedena za účelem studie jeho farmakokinetiky u pacientů s různým stupněm závažnosti chronického selhání ledvin. Pacienti zahrnutí do studie byli rozděleni do následujících skupin: pacienti s mírnou renální insuficiencí (Cl kreatinin 50 až 80 ml / min), mírný (Cl kreatinin 30 až 50 ml / min) a těžká renální insuficience (Cl kreatinin méně než 30 ml / min), stejně jako s chronickým selháním ledvin v konečném stadiu, které potřebují dialýzu.

U pacientů s mírným renálním selháním nebyla ve srovnání s kontrolní skupinou zdravých dobrovolníků pozorována žádná klinicky významná změna koncentrace sitagliptinu v plazmě.

Zvýšení SUC Sitagliptinu přibližně 2krát ve srovnání s kontrolní skupinou bylo pozorováno u pacientů se středně těžkou renální insuficiencí; bylo pozorováno přibližně čtyřnásobné zvýšení AUC u pacientů s těžkou renální insuficiencí, stejně jako u pacientů s CRF v konečném stadiu ve srovnání s kontrolní skupinou. Sitagliptin byl hemodialýzou mírně odstraněn: v průběhu 3-4 hodinové dialýzy bylo z těla odebráno pouze 13,5% dávky.

K dosažení terapeutické koncentrace sitagliptinu v krevní plazmě (podobně jako u pacientů s normální funkcí ledvin) u pacientů se středně těžkou a těžkou renální insuficiencí je nutné upravit dávkování (viz "Dávkování a podání").

Jaterní nedostatečnost. U pacientů se středně těžkou jaterní nedostatečností (7-9 bodů na stupnici Child-Pugh) byla průměrná AUC a Cmax Sitagliptin s jednorázovou dávkou 100 mg se zvyšuje přibližně o 21% a 13%. Přizpůsobení dávky léku při mírném a středně závažném selhání jater není tedy nutné.

Neexistují klinické údaje o použití sitagliptinu u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh). Vzhledem k tomu, že sitagliptin je primárně vylučován ledvinami, nelze očekávat významnou změnu ve farmakokinetice sitagliptinu u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností.

Staroba Věk pacientů neměl klinicky významný vliv na farmakokinetické parametry sitagliptinu. Ve srovnání s mladými pacienty je u starších pacientů (65-80 let) koncentrace sitagliptinu přibližně o 19% vyšší. Úprava dávky léku v závislosti na věku se nevyžaduje.

Indikace léku Januvia ®

monoterapie, doplnění stravy a cvičení ke zlepšení kontroly glykemie u pacientů s diabetem typu 2.

v kombinaci s metforminem u pacientů s diabetes mellitus 2. typu ke zlepšení glykemické kontroly jako počáteční terapie nebo když dieta a cvičení kombinované s monoterapií s jedním z uvedených léčiv nevedou k adekvátní kontrole glykemie;

v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny u pacientů s diabetes mellitus 2. typu ke zlepšení glykemické kontroly, kdy dieta a cvičení kombinované s monoterapií s jedním z uvedených léčiv nevedou k adekvátní kontrole glykemie;

v kombinaci s agonisty PPAR-y (thiazolidindiony) u pacientů s diabetes mellitus 2. typu pro zlepšení glykemické kontroly, kdy dietní a cvičení kombinované s monoterapií s jedním z těchto léčiv nevedou k adekvátní kontrole glykemie;

v kombinaci s deriváty metforminu a sulfonylmočoviny u pacientů s diabetes mellitus 2. typu ke zlepšení glykemické kontroly, když dieta a cvičení v kombinaci s léčbou dvěma z uvedených léčiv nevedou k adekvátní kontrole glykemie;

v kombinaci s metforminem a agonisty PPAR-y (thiazolidindiony) u pacientů s diabetes mellitus 2. typu ke zlepšení glykemické kontroly, kdy stravování a cvičení v kombinaci s léčbou dvěma z těchto léčiv nevedou k adekvátní kontrole glykemie;

jako doplněk k inzulínu (s metforminem nebo bez něj) u pacientů s diabetem typu 2 v případech, kdy dietní výkon, stabilní dávka inzulínu nevedou k dostatečné kontrole glykemie.

Kontraindikace

přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;

diabetes typu 1;

období kojení;

věk do 18 let.

S opatrností: selhání ledvin *; pankreatitida **.

Hlavní cestou vylučování sitagliptinu z těla je vylučování ledvin. K dosažení stejných plazmatických koncentrací jako u pacientů s normální funkcí vylučování ledvin, u pacientů se středně těžkou a těžkou renální insuficiencí, stejně jako u pacientů s chronickým renálním selháním v závěrečném stadiu vyžadujícím hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu je nutné opravit (snížit) dávku přípravku Januvia ® (viz "Dávkování a způsob podání", selhání ledvin).

** Viz "Zvláštní pokyny", pankreatitida.

Používejte během těhotenství a kojení

Nebyly provedeny žádné kontrolované studie s přípravkem Januvia ® u těhotných žen, proto nejsou k dispozici údaje o bezpečnosti jeho užívání těhotným ženám. Léčba Januvia ®, stejně jako jiné perorální hypoglykemické léky, se nedoporučuje užívat během těhotenství.

Nejsou k dispozici údaje o rozdělení sitagliptinu do mateřského mléka. Léčba Januvia ® proto neměla být podávána během laktace.

Nežádoucí účinky

Léčba Januvia ® je obecně dobře snášena jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky. V klinických studiích byl celkový výskyt nežádoucích účinků stejně jako četnost vysazení léčivého přípravku v důsledku nežádoucích účinků podobný jako u placeba.

Podle čtyř placebem kontrolovaných studií (trvání 18-24 týdnů) přípravku Januvia v denní dávce 100-200 mg jako mono- nebo kombinované léčby metforminem nebo pioglitazonem nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky související se studovaným léčivem, jejichž četnost překročila 1 % ve skupině pacientů užívajících přípravek Januvia ®. Bezpečnostní profil denní dávky 200 mg byl srovnatelný s bezpečnostním profilem denní dávky 100 mg.

Analýza údajů získaných během výše uvedených klinických studií ukázala, že celkový výskyt hypoglykémie u pacientů užívajících přípravek Januvia® byl podobný jako u placeba (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0, 9%, placebo - 0,9%). Frekvence nežádoucích účinků pozorovaných v gastrointestinálním traktu při podávání přípravku Januvia v obou dávkách byla podobná jako při užívání placeba (s výjimkou častější nevolnosti při podávání přípravku Januvia v dávce 200 mg / den): - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nauzea (1,4; 2,9; 0,6%), zvracení (0,8; 0,9%), průjem (3, 2,6, 2,3%).

Ve všech studiích byly nežádoucí účinky ve formě hypoglykemie zaznamenány na základě všech hlášení klinicky prokázaných příznaků hypoglykemie; není nutné paralelní měření koncentrace glukózy v krvi.

Zahájení kombinované léčby metforminem

Ve 24-týdenní placebem kontrolované faktoriální studii s počáteční kombinovanou léčbou přípravkem Januvia v denní dávce 100 mg a metforminem v denní dávce 1000 mg nebo 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg nebo 1000 mg x 2krát denně) v kombinované skupině ošetření ve srovnání se skupinou s monoterapií metforminem pozorovány následující nežádoucí účinky související s podáváním léčiva, s frekvencí ≥1% ve skupině ošetření a léčiva Janow ® častěji než ve skupině léčené s monoterapii metforminem: průjem (Janow ® + metformin - 3,5%, metformin - 3,3%), dyspepsie (1,3; 1,1%), bolesti hlavy (1,3; 1,1%), flatulence (1,3; 0,5%), hypoglykémie, 0,5%), zvracení (1,1, 0,3%).

Kombinace s deriváty sulfonylmočoviny nebo deriváty sulfonylmočoviny a metforminem

V 24-týdenní, placebem kontrolované studii kombinované léčby s Janow ® (denní dávka 100 mg) a glimepirid nebo glimepiridu a metforminu ve skupině studovaného léčiva, ve srovnání s pacienty ve skupině s placebem a glimepiridu nebo glimepiridu a metforminu, byly pozorovány následující nežádoucích účinků spojených užívání léku s frekvencí ≥ 1% ve skupině léčené přípravkem Januvia ® a častěji než u skupiny s kombinovanou léčbou s placebem: hypoglykemie (Januvia ® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Zahájení kombinované léčby agonisty PPAR-y

V 24-týdenní studie kombinované léčby s výchozí Janów ® v denní dávce 100 mg a pioglitazonu v denní dávce 30 mg v kombinované terapii oproti monoterapii pozorované s pioglitazon Následující nežádoucí účinky související s podáváním léčiva pozorované s frekvencí ≥1% ve skupině léčba přípravkem Januvia ® a častěji než v léčbě pioglitazonem v monoterapii: asymptomatický pokles koncentrace glukózy v krvi (Januvia ® + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0%), symptomatický hypoglyk Miya (0,4; 0,8%).

Kombinace s agonisty PPAR-y a metforminem

Placebem kontrolovaná studie dat v léčbě drogové Janow ® (denní dávka 100 mg) v kombinaci s rosiglitazonem a metforminem ve skupině testovaného léčiva v porovnání s pacienty, kteří dostávali placebo rosiglitazon a metformin, byly pozorovány následující nežádoucí účinky spojené s podáváním léku, s frekvencí ≥ 1% ve skupině léčené přípravkem Januvia ® a častěji než u skupiny s kombinovanou léčbou s placebem: po 18 týdnů pozorování - bolest hlavy (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), průjem (1,8; 1,1%), nauzea (1,2; 1,1%), hyp glykemie (1,2; 0%), zvracení (1,2; 0%); při 54 týdnech pozorování - bolest hlavy (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hypoglykemie (2,4; 0%), infekce horních cest dýchacích (1,8; 0% 1,1%), kašel (1,2%), houbová infekce kůže (1,2%), periferní edém (1,2%), zvracení (1,2%).

Kombinace inzulínu

V placebem kontrolované studii s kombinovanou léčbou přípravkem Januvia® (denní dávka 100 mg) a fixní dávkou inzulinu (s metforminem nebo bez něj) ve skupině studovaných léků ve srovnání se skupinou pacientů, kteří užívali placebo a inzulín (s metforminem nebo bez něj) Následující nežádoucí účinky související s podáním léku byly pozorovány s frekvencí ≥ 1% v léčené skupině přípravku Januvia ® a častěji než u skupiny léčené inzulinem (s nebo bez metforminu): hypoglykemie (Januvia ® + inzulin (s nebo bez metforminu) - 9,6%, placebo + inzulín (s metforminem nebo bez něj) - 5,3%), chřipka (1,2; 0,3%), bolest hlavy (1,2; 0%).

V další 24-týdenní studii, ve které pacienti dostávali přípravek Januvia jako další léčbu inzulínové terapie (s metforminem nebo bez něj), nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky související s léčivou látkou s frekvencí ≥ 1% v léčené skupině přípravku Januvia®. (v dávce 100 mg) a častěji než ve skupině s placebem.

V souhrnné analýze 19 randomizovaných, dvojitě slepých klinických hodnoceních sitagliptinu v denní dávce 100 mg nebo příslušné kontrolní lék (aktivní nebo placebo) na frekvenci nepotvrzené akutní pankreatitidy byla 0,1 na 100 pacientských let léčby v každé skupině (viz. „Varování ", Pankreatitida, stejně jako studie o kardiovaskulární bezpečnosti sitagliptinu (TECOS) níže).

Klinicky významné abnormality vitálních funkcí nebo EKG (včetně trvání QT intervalu) nebyly během léčby přípravkem Januvia® pozorovány.

Studie hodnotící kardiovaskulární bezpečnost sitagliptinu (TECOS)

Studie o hodnocení kardiovaskulární bezpečnosti sitagliptinu (TECOS) zahrnovala 7332 pacientů s diabetem typu 2, kteří užívali přípravek Januvia ® 100 mg denně (nebo 50 mg denně, pokud byla výchozí hodnota eGFR ≥ 30 a 2), a 7339 pacientů, kteří užívali placebo v celkové populaci pacientů, kterým byla předepsána léčba. Studijní léčivo (Januvia ® nebo placebo) bylo přidáno do standardní terapie podle stávajících národních norem pro výběr cílové hladiny HbA.1C a kontrola kardiovaskulárních rizikových faktorů. Do studie bylo zařazeno celkem pacientů ve věku 75 let a starších v roce 2004 (970 užíval Januvia ® a 1034 placebo). Celkový výskyt závažných nežádoucích účinků u pacientů užívajících přípravek Januvia byl stejný jako u pacientů užívajících placebo. Posouzení komplikací souvisejících s diabetem mellitus bylo dříve indikováno k detekci srovnatelné incidence nežádoucích účinků mezi skupinami včetně infekcí (18,4% u pacientů užívajících přípravek Januvia® a 17,7% u pacientů užívajících placebo) a zhoršené funkce onemocnění ledvin (1,4% u pacientů užívajících přípravek Januvia® a 1,5% u pacientů užívajících placebo). Profil nežádoucích účinků u pacientů starších 75 let byl obecně podobný profilu u obecné populace.

U pacientů s úmyslem léčby (pacienti, kteří užívali alespoň jednu dávku studovaného léku), mezi pacienty, kteří původně dostávali inzulínovou terapii a / nebo sulfonylmočoviny, byl výskyt těžké hypoglykemie 2,7% u pacientů užívajících přípravek Januvia ® a 2,5% u pacientů užívajících placebo. U pacientů, kteří původně nedostávali inzulín a / nebo sulfonylurey, byl výskyt závažné hypoglykemie 1% u pacientů užívajících Januvia® a 0,7% u pacientů užívajících placebo. Incidence pankreatitidy potvrzená vyšetřením byla u pacientů užívajících Januvia ® 0,3% a u pacientů užívajících placebo 0,2%. Incidence potvrzených vyšetřením případů maligních nádorů byla u pacientů užívajících přípravek Januvia ® 3,7% a u pacientů užívajících placebo 4%.

Během postregistračního sledování užívání přípravku Januvia ® v monoterapii a / nebo v kombinační terapii s jinými hypoglykemickými látkami byly zjištěny další nežádoucí účinky. Vzhledem k tomu, že tyto údaje byly získány dobrovolně z populace nejisté velikosti, není možné určit frekvenci a příčinný vztah s léčbou těchto nežádoucích účinků. Mezi ně patří reakce přecitlivělosti, včetně anafylaxe, angioedém, vyrážka, kopřivka, kožní vaskulitida, exfoliativní kožní onemocnění, včetně Stevens-Johnsonova syndromu; akutní pankreatitida, včetně hemoragických a nekrotických forem se smrtelným a nefatálním výsledkem; porucha funkce ledvin, včetně akutního selhání ledvin (někdy je zapotřebí dialýza); infekce horních cest dýchacích; nazofaryngitida; zácpa; zvracení; bolest hlavy; artralgie; myalgie; bolesti končetin; bolest zad; svědění; pemfigoid.

Změny laboratorních parametrů

Frekvence odchylek laboratorních parametrů ve skupinách přípravku Januvia ® (denní dávka 100 mg) byla srovnatelná s frekvencí v skupinách s placebem. Ve většině, ne však ve všech klinických studiích došlo k mírnému zvýšení počtu leukocytů (přibližně 200 μl ve srovnání s placebem, průměrný obsah na začátku léčby byl 6600 / μl), a to v důsledku zvýšení počtu neutrofilů.

Analýza údajů z klinických studií léčivého přípravku ukázala mírné zvýšení koncentrace kyseliny močové (přibližně 0,2 mg / dL ve srovnání s placebem, průměrné koncentrace před léčbou 5-5,5 mg / dL) u pacientů užívajících přípravek Januvia v dávce 100 a 200 mg / den Nebyly hlášeny žádné případy dny.

Mírně poklesl koncentrace celkové alkalické fosfatázy (přibližně 5 IU / l ve srovnání s placebem, průměrná koncentrace před léčbou byla 56-62 IU / l) částečně vlivem mírného poklesu kostní frakce alkalické fosfatázy.

Uvedené změny v laboratorních parametrech nejsou považovány za klinicky významné.

Interakce

Ve studiích interakce s jinými léčivými přípravky neměl sitagliptin klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léčiv: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, perorální antikoncepce. Na základě těchto údajů, sitagliptin neinhibuje CYP3A enzymů 4 CYP2S CYP2S 8 nebo 9 na základě in vitro údajů sitagliptin také inhibuje izoenzymy CYP2D6, CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 a B 6 a nevyvolává SYP3A4 isozym.

Opakované podávání metforminu v kombinaci se sitagliptinem významně neovlivnilo farmakokinetické parametry sitagliptinu u pacientů s diabetem typu 2.

Podle populační farmakokinetické analýzy pacientů s diabetem typu 2 souběžná léčba neměla klinicky významný vliv na farmakokinetiku sitagliptinu. Studie vyhodnotila řadu léků, které nejčastěji užívají pacienti s diabetem 2. typu snižující lipidy léky (statiny, fibráty, ezetimib), činidla proti destičkám (klopidogrel), antihypertenziv (inhibitory ACE, ARA II, beta-blokátory, CCB, hydrochlorothiazid), NSAID (naproxen, diklofenak, celecoxib), antidepresiva (bupropion, fluoxetin, sertralin), antihistaminika (cetirizin), inhibitory protonové pumpy (omeprazol, lansoprazol) a léky k léčbě erektilní dysfunkce (sildenafil).

Bylo pozorováno mírné zvýšení AUC (11%), stejně jako průměrné Cmax (18%) digoxinu v kombinaci se sitagliptinem. Toto zvýšení není považováno za klinicky významné. Nedoporučuje se měnit dávku digoxinu ani přípravku Januvia ®, pokud jsou užívány společně.

Bylo pozorováno zvýšení AUC a C.max Januvia ® je 29% a 68% u pacientů s kombinovanou perorální dávkou 100 mg přípravku Januvia ® a jednou perorální dávkou 600 mg cyklosporinu, což je silný inhibitor P-gp. Pozorované změny ve farmakokinetických vlastnostech sitagliptinu nejsou považovány za klinicky významné. Nedoporučuje se měnit dávku přípravku Januvia, pokud se užívá společně s cyklosporinem a jinými inhibitory P-gp (včetně ketokonazolu).

Populační farmakokinetická analýza pacientů a zdravých dobrovolníků (n = 858) pro širokou škálu příbuzných léčiv (n = 83, z nichž přibližně polovina se vylučuje ledvinami) neodhalila žádné klinicky významné účinky těchto látek na farmakokinetiku sitagliptinu.

Dávkování a podání

Uvnitř Doporučená dávka Janow ® formulace je 100 mg / den orálně jako monoterapie nebo v kombinaci s metforminem, nebo sulfonylmočoviny nebo agonisté PPAR-y (thiazolidindiony) nebo inzulinem (s metforminem nebo bez něj), nebo v kombinaci s metforminem a sulfonylmočovin, nebo metformin a agonisté PPAR-y.

Látka Januvia ® se může užívat bez ohledu na jídlo. Dávkový režim metforminu, derivátů sulfonylmočoviny a agonistů PPAR-y by měl být vybrán na základě doporučených dávek těchto léčiv.

Při kombinaci přípravku Janow ® se sulfonylmočovinou nebo inzulinem tradičně doporučeného dávkování sulfonylmočovinu nebo inzulin, je vhodné snížit na snížení rizika hypoglykémie nebo sulfonindutsirovannoy inzulinem indukované (cm. „Speciální instrukce“. Hypoglykemii).

Pokud pacient vynechá užívání přípravku Januvia ®, musí být léčivo podáno co nejdříve poté, co si pacient vzpomene na vynechanou dávku.

Nepoužívejte dvojnásobnou dávku přípravku Januvia ® ve stejný den.

Zvláštní skupiny pacientů

Selhání ledvin. Pacienti s mírnou renální insuficiencí (Cl kreatinin ≥50 ml / min, přibližně odpovídající koncentracím kreatininu v séru ≤ 1,7 mg / dl u mužů a ≤ 1,5 mg / dl u žen) nevyžadují úpravu dávky přípravku Januvia ®.

U pacientů se středně těžkou renální insuficiencí (Cl kreatinin ≥ 30 ml / min, ale 1,7 mg / dL, ale ≤ 3 mg / dL u mužů a> 1,5 mg / dL, ale ≤ 2,5 mg / dL žen) dávka přípravku Januvia ® je 50 mg / den.

U pacientů s těžkou renální insuficiencí (Cl kreatininu 3 mg / dl u mužů a> 2,5 mg / dl u žen) nebo CRF v závěrečné fázi vyžadující hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu je dávka přípravku Januvia ® 25 mg / den. Látka Januvia ® může být použita bez ohledu na schéma dialýzy.

Vzhledem k potřebě úpravy dávky se doporučuje, aby pacienti s renální insuficiencí před zahájením léčby přípravkem Januvia ® a pravidelně během léčby posoudili svou funkci ledvin.

Jaterní nedostatečnost. U přípravku Januvia ® není nutná úprava dávkování u pacientů s mírným nebo středně závažným selháním jater. Léčba nebyla studována u pacientů se závažným selháním jater.

Staroba U přípravku Januvia ® u starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Předávkování

Během klinických studií u zdravých dobrovolníků byla jednotlivá dávka přípravku Januvia ® 800 mg obecně dobře tolerována. Minimální změny v intervalu QTc, které nebyly považovány za klinicky významné, byly zaznamenány v jedné studii studie přípravku Januvia® v dávce 800 mg / den. Dávka vyšší než 800 mg / den nebyla u lidí zkoumána.

V první fázi klinických studií nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky související s léčbou přípravkem Januvia ® při užívání léku v denní dávce až do 400 mg po dobu 28 dnů.

Léčba: je třeba zahájit standardní údržbu - odstranění neabsorbovaného léku z gastrointestinálního traktu, monitorování vitálních funkcí včetně EKG, jakož i případné jmenování udržovací terapie.

Sitagliptin je špatně dialyzován. V klinických studiích bylo během těhotenské dialýzy po dobu 3-4 hodin odebráno pouze 13,5% dávky. Dlouhodobá dialýza může být předepsána v případech klinické potřeby. Neexistují žádné údaje o účinnosti peritoneální dialýzy sitagliptinu.

Zvláštní instrukce

Zánět slinivky břišní. U pacientů užívajících sitagliptin byly hlášeny případy vývoje akutní pankreatitidy včetně hemoragické nebo nekrotické s letálními a neletálními následky (viz "Nežádoucí účinky"). Pacienti by měli být informováni o charakteristických symptomech akutní pankreatitidy - přetrvávající, silné bolesti břicha. Klinické projevy pankreatitidy zmizely po přerušení léčby sitagliptinem. Pokud je podezření na pankreatitidu, je nutné přestat užívat Januvia ® a další potenciálně nebezpečné léky.

Hypoglykemie. Podle klinických studií přípravku Januvia ® byl výskyt hypoglykémie v monoterapii nebo kombinované léčbě s léky, které nezpůsobují hypoglykemii (metformin, pioglitazon) srovnatelný s výskytem hypoglykémie ve skupině s placebem. Stejně jako v případě užívání jiných hypoglykemických léků byla při užívání přípravku Januvia ® v kombinaci s deriváty inzulinu nebo sulfonylmočoviny pozorována hypoglykémie (viz "Nežádoucí účinky"). Aby se snížilo riziko hypoglykemie vyvolané sulfonem, měla by být dávka sulfonylmočoviny snížena (viz "Dávkování a podání").

Použití u starších osob. V klinických studiích byla účinnost a bezpečnost přípravku Januvia u starších pacientů (≥65 let, 409 pacientů) srovnatelná s těmito indikátory u pacientů mladších 65 let. Úprava dávky v závislosti na věku se nevyžaduje. U starších pacientů je pravděpodobnější výskyt selhání ledvin. Podobně jako u jiných věkových skupin je nutná úprava dávky u pacientů s těžkou renální insuficiencí (viz "Dávkování a podání").

Dopad na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Nebyly provedeny žádné studie, které by zkoumaly vliv přípravku Januvia na schopnost řídit. Neočekává se však negativní vliv přípravku Januvia na schopnost řídit vozidla nebo složité mechanismy.

Formulář uvolnění

Tablety potažené filmem, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Na kartě 14 v blistru z PVDC / PE / PVC fólie a hliníkové fólie. Na 1, 2, 4, 6 nebo 7 bl. umístěte do krabice.

V případě výroby u společnosti AKRIKHIN JSC

Tablety potažené filmem, 100 mg. Na kartě 14 v blistru z PVDC / PE / PVC fólie a hliníkové fólie. 2 bl. umístěte do krabice.

Výrobce

nebo (pro dávku 100 mg)

Akrikhin Chemický a farmaceutický závod JSC (Akrikhin JSC). 142450, Moskevská oblast, okres Noginsk, město Staré Kupavna, st. Kirov, 29.

Balíčky: Merck Sharp & Dome Ltd., Velká Británie;

nebo AKRIKHIN JSC, Rusko.

Emitent kontroly kvality: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

nebo Merck Sharp a Dome B.V., Nizozemsko;

nebo AKRIKHIN JSC, Rusko.

Právnická osoba, na jejímž základě je osvědčení o registraci vydáno: Merck Sharp a Dome B.V., Nizozemsko.

Reklamace na spotřebitele přímo na adresu: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rusko, Moskva, ul. Pavlovskaya, 7, s. 1.

Tel: (495) 916-71-00; fax: (495) 916-70-94.

Podmínky prodeje lékáren

Skladování drog Januvia ®

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Životnost přípravku Januvia ®

Nepoužívejte po datu vypršení platnosti vytištěném na obalu.

Hypoglykemická léčiva Januvia (pokyny a recenze diabetiků)

Januvia je první antidiabetikum patřící do zcela nové skupiny léků, inhibitorů DPP-4. S počátkem produkce Januvia začala nová inkretinová éra léčby cukrovky. Podle vědců není tento vynález důležitější než objev metforminu nebo tvorba umělého inzulínu. Nový lék snižuje cukr stejně účinně jako sulfonylmočoviny (PSM), ale to nevede k hypoglykémii, snadno se přenáší a dokonce pomáhá obnovit beta buněk.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Podle pokynů může být přípravek Yanuvia užíván s jinými antihyperglykemickými léky v kombinaci s inzulinovou terapií.

Indikace pro použití

Podle doporučení četných diabetických asociací je lék první linie, který je předepsán bezprostředně po diagnóze diabetu 2. typu, metformin. S jeho nedostatečnou účinností přidejte léky druhé řady. Po dlouhou dobu byly léky sulfonylmočoviny upřednostňovány, protože jsou účinnější než jiné léky ovlivňující hladinu cukru v krvi. V současné době je stále více lékařů nakloněno k novým lékům - mimetikům GLP-1 a inhibitorům DPP-4.

Obecně platí, že přípravek Januvia je lék na diabetes mellitus, který se přidává k metforminu ve fázi 2 diabetické léčby. Druhý displej potřebovat antihyperglykemický léky - glykovaného hemoglobinu> 6,5%, s tou podmínkou, že metformin se užívá v dávce blízkou maximální pozorované malouglevodnaya stravy poskytované pravidelnou fyzickou aktivitu.

Při výběru toho, co pacienta jmenuje: léky sulfonylurey nebo Januanu, věnujte pozornost nebezpečí hypoglykémie pro pacienta.

Indikace pro podávání přípravku Januvia a jeho analogů:

  1. Pacienti se sníženou citlivostí na hypoglykemii v důsledku neuropatie nebo jiných příčin.
  2. Diabetici předisponovaní k noční hypoglykémii.
  3. Osamělí, starší pacienti.
  4. Diabetici, kteří vyžadují vysokou koncentraci pozornosti při řízení automobilu, práce na výšku, složitými mechanismy atd.
  5. Pacienti s častou hypoglykemií, kteří užívají sulfonylmočovinu.

Samozřejmě, jakýkoli pacient s diabetem může zvolit přechod k Yanuvii. Účinnost přípravku Januvia je snížení glykémovaného hemoglobinu o 0,5% nebo více po šesti měsících léčby. Pokud se tyto výsledky nedosáhnou, musí pacient vybrat jinou drogu. Pokud se HS snížila, ale dosud nedosáhla normy, do léčby se přidá třetí antidiabetikum.

Jak lék funguje?

Inkritinami jsou gastrointestinální hormony, které se produkují po jídle a vyvolávají uvolňování inzulínu ze slinivky břišní. Po dokončení své práce se rychle rozpadají pomocí speciálního enzymu, typu 4 dipeptidyl peptidázy nebo DPP-4. Januvia inhibuje nebo inhibuje tento enzym. Výsledkem je, že inkretiny jsou v krvi delší, což znamená, že se zvyšuje syntéza inzulínu a snižuje glukóza.

Obecné charakteristiky všech inhibitorů DPP-4 užívaných při diabetes mellitus:

  • Januvia a analogy jsou užívány orálně, jsou dostupné ve formě pilulky;
  • zvyšují koncentraci inkretinů, ale ne více než dvakrát více než fyziologická;
  • nemají prakticky žádné nežádoucí účinky v zažívacím traktu;
  • neovlivňují negativně váhu;
  • hypoglykemie u diabetes mellitus je způsobena mnohem méně často sulfonylmočovinami;
  • sníží glykovaný hemoglobin o 0,5-1,8%;
  • ovlivňují obě toscak a postprandiální glykémii. Glukóza na prázdném žaludku je snížena, včetně snížení sekrece játry;
  • zvyšuje hmotnost beta buněk v pankreatu;
  • neovlivňují sekreci glukagonu v reakci na hypoglykemii, nesnižujte jeho zásoby v játrech.

Návod k použití podrobně popisuje farmakokinetiku sitagliptinu, účinné látky přípravku Januvia. Má vysokou biologickou dostupnost (přibližně 90%), absorbovanou z gastrointestinálního traktu během 4 hodin. Akce začíná půl hodiny po přijetí, účinek trvá déle než jeden den. V těle se sitagliptin prakticky neabsorbuje, 80% se vylučuje močí ve stejné formě.

Výrobce Januvia - Americká společnost Merck. Lék vstupující na ruský trh je vyráběn v Nizozemsku. V současné době začala produkce sitagliptinu ruskou společností Akrihin. Jeho vzhled v lékárnách se očekává v 2. čtvrtletí roku 2018.

Návod k použití

Přípravek Januvia je dostupný v dávkách 25, 50, 100 mg. Tablety mají filmový obal a jsou barveny v závislosti na dávce: 25 mg - světle růžová, 50 mg - mléko, 100 mg - béžová.

Droga je platná více než 24 hodin. Je užíván jednou denně, bez ohledu na čas jídla a jeho složení. Podle recenzí můžete čas příjmu přípravku Januvia přesunout po dobu 2 hodin, aniž byste museli ovlivnit glykémii.

Doporučení z pokynů pro výběr dávkování:

  1. Optimální dávka je 100 mg. Předepisuje se téměř všem diabetikům, kteří nemají kontraindikace. Není nutné začít s malou dávkou a postupně je zvyšovat, protože přípravek Januvia je tělem dobře snášen.
  2. Obličky se podílejí na eliminaci sitagliptinu, takže v případě selhání ledvin se léky mohou hromadit v krvi. Aby se zabránilo předávkování, je dávka přípravku Januvia upravena v závislosti na stupni nedostatečnosti. Při GFR> 50 je předepsáno obvyklé 100 mg. S SCF 9%).

Januvia

Januvia: návod k použití a recenze

Latinský název: Januvia

ATX kód: A10BH01

Účinná látka: sitagliptin (sitagliptin)

Výrobce: Merck Sharp Dohme B.V. (Nizozemsko), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Itálie), Akrihin, OAO (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 10/24/2018

Januvia je hypoglykemická léčiva; inhibitor dipeptidyl peptidázy-4.

Forma uvolnění a složení

Dávkovací forma přípravku Januvia - potahované tablety: bikonvexní, kulaté; v dávce 25 mg - světle růžová s jemným béžovým odstínem a rytina "221"; v dávce 50 mg - světle béžová, s rytinou "112"; v dávce 100 mg - béžová, s rytinou "277" (14 kusů v blistrech, v krabici z 1, 2, 4, 6 nebo 7 blistrů).

Složení 1 tablety:

  • účinná látka: sitagliptin fosfát hydrát - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (ekvivalentní obsahu sitagliptinu - 25/50/100 mg);
  • Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, nezemletý fosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, fumarát sodný;
  • filmový obal: v dávce 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; v dávce 50 mg - Opadry II světle béžová 85 F 17498; v dávce 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, oxid titaničitý, polyethylenglykol 3350, talek, žlutý oxid železitý, oxid železitý červený).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou složkou přípravku Januvia je sitagliptin - vysoce selektivní inhibitor enzymu DPP-4 (dipeptidyl peptidáza-4) určený k léčbě diabetu 2. typu. Z hlediska chemické struktury a farmakologického účinku se sitagliptin liší od analogů GLP-1 (peptid-1 podobný glukagonu), sulfonylmočovinových derivátů, inzulínu, biguanidů, agonistů y receptorů (aktivovaných peroxisomovým proliferátorem - PPAR-y), inhibitorů α-glykosidázy a analogů amylin. Sitagliptin inhibuje DPP-4, čímž zvyšuje koncentraci GLP-1 a HIP (insulinotropní peptid závislý na glukóze) - dva známé hormony, které jsou zahrnuty do rodiny inkretinů, které jsou vylučovány ve střevě po dobu 24 hodin a jejichž hladina se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. Inkretyn - je součástí interní fyziologické biosystémové regulace glukózové homeostázy, přispívá k syntéze inzulínu a jeho sekreci pankreatickými beta-buňkami v důsledku signálních intracelulárních mechanismů spojených s cyklickým AMP (adenosin monofosfát) s normální nebo zvýšenou hladinou glukózy v krvi.

GLP-1 inhibuje zvýšenou sekreci glukagonu pankreatickými α-buňkami. Pokles hladiny glukagonu na pozadí zvýšení koncentrace inzulínu přispívá k inhibici tvorby glukózy v játrech, což vede ke snížení glykémie.

V případě nízké hladiny glukózy v krvi není účinek inkretinů na syntézu inzulínu a sekreci glukagonu pozorován, neovlivňují uvolňování glukagonu v reakci na hypoglykemii. V přírodních podmínkách enzym DPP-4 omezuje aktivitu inkretinů, rychle je hydrolyzuje a rozkládá je na neaktivní složky.

Sitagliptin, který inhibuje účinnost DPP-4, zabraňuje hydrolýze inkretinů a zvyšuje růst plazmatických koncentrací aktivních forem GLP-1 a HIP, což zvyšuje uvolňování inzulínu závislé na glukóze a přispívá ke snížení sekrece glukagonu. U diabetu typu 2 s hyperglykémií takové sekrece inzulínu a glukagonu korekce vede ke snížení koncentrace NbA1c (glykosylovaného hemoglobinu) a sníženou hladinu glukózy, definovaný jako půstu a po nanesení vzorku.

Užívání jedné dávky přípravku Januvia u diabetes mellitus typu 2 vede k inhibici enzymu DPP-4 po dobu 24 hodin, v důsledku čehož se zvyšuje hladina cirkulujícího inkretinu GLP-1 a HIP o 2-3 krát, zvyšuje plazmatická koncentrace inzulínu a C-peptidu, snižuje koncentrace glukanu v plazmě, ukazatele glukózy v krvi nalačno a po poklesu dávky potravy nebo glukózy.

Farmakokinetika

Kinetické vzorce chemických a biologických procesů, které se vyskytují u sitagliptinu v těle zdravých jedinců a u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, byly podrobně studovány. Charakteristika zdravých dobrovolníků po perorálním podání 100 mg sitagliptinu: vstřebávání - rychlá, hodnota TCmax (doba dosažení maximální koncentrace) - 1-4 hodiny od doby přijetí; AUC (plocha pod křivkou "koncentrace-čas") - 8,52 μmol / hodina, tento ukazatel je úměrný dávce; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (průměrný poločas) - 12,4 hodin. Hodnota AUC sitagliptinu po příštím příjmu 100 mg léku po dosažení rovnovážného stavu po první dávce byla zvýšena

14%. Variabilita látky AUC uvnitř a mezi jednotlivými předměty je zanedbatelná.

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Januvia:

    absorpce: absolutní indikátor biologické dostupnosti sitagliptinu je

87%; souběžné podávání léku s mastnými potravinami neovlivňuje jeho farmakokinetiku; distribuce: Po jednorázové dávce léku v dávce 100 mg byl průměrný distribuční objem sitagliptinu v rovnovážném stavu u zdravých jedinců

198 l. Frakce vazebných plazmatických proteinů je poměrně nízká (

38%); metabolismus: až 79% sitagliptinu se vylučuje ledvinami v nezměněné formě, metabolizuje se jen malá část požívané látky; po podání 14C-značeného sitagliptinu

16% radioaktivního léčiva bylo vyloučeno jako metabolity; ve stopových množstvích bylo zjištěno 6 metabolitů sitagliptinu, s největší pravděpodobností nemělo inhibiční účinek na DPP-4; odstranění: po perorálním podání u zdravých subjektů s 14 C-značeného sitagliptin 100% léčiva se vyloučí do jednoho týdne od okamžiku přijetí, jak následuje: ve střevě - 13% ledvin - 87%. T1/2 při perorálním podání v dávce 100 mg

12,4 h, renální clearance

Indikace pro použití

  • monoterapie: pacienti se speciální dietou a cvičením při předepisování jsou předepisováni jako lék, který zlepšuje kontrolu glykémie u diabetes typu 2;
  • kombinovaná léčba: v kombinaci s metforminem nebo agonisty receptoru PPARγ (thiazolidindiony) jsou předepsány pacientům s diabetem typu 2 za účelem zlepšení glykemické kontroly v případě neúčinné diety a cvičení v kombinaci s monoterapií.

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • období těhotenství a kojení (laktace);
  • děti a mladiství do 18 let;
  • přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní kontraindikace: U selhání ledvin je třeba užívat přípravek Yanuvu s opatrností. Pacienti se středně těžkou a těžkou renální insuficiencí a s renální patologií v terminálním stadiu vyžadujícím hemodialýzu vyžadují úpravu dávky sitagliptinu.

Instrukce k použití přípravku Januvia: metoda a dávkování

Tablety přípravku Januvia se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučená dávka pro monoterapii, stejně jako v kombinaci s metforminem nebo agonistou PPARγ (thiazolidindiony) - 100 mg jednou denně.

Pokud pacient zapomene užít jinou pilulku, měl by být podán co nejdříve, ihned poté, co si vzpomene na přeskočení dávky, ale neužíval dvojnásobnou dávku.

Nežádoucí účinky

Přípravek Januvia jako monoterapie a v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky je obecně dobře tolerován. Celková četnost výskytu nežádoucích nežádoucích účinků a četnost výpadku sitagliptinu v důsledku nežádoucích účinků byla podle klinických studií podobná jako u pacientů zaznamenaných v důsledku užívání placeba.

Nežádoucí účinky bez zjištěného spojení s užíváním sitagliptinu v denní dávce 100 a 200 mg, ale častější než u pacientů, kteří dostávali placebo (≥ 3% případů): infekce horních cest dýchacích, nazofaryngitida, bolest hlavy, průjem, artralgie.

Další nežádoucí účinky přípravku Januvia:

  • GI (gastrointestinální): bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem;
  • laboratorní údaje (nejsou považovány za klinicky významné): mírný nárůst kyseliny močové (nebyly hlášeny žádné případy dny); mírný pokles koncentrace celkové alkalické fosfatázy částečně způsobený malým poklesem kostní frakce alkalické fosfatázy; slabý nárůst obsahu leukocytů v důsledku zvýšení počtu neutrofilů (tento jev byl zaznamenán ve většině studií, ale ne ve všech případech);
  • Kardiovaskulární systém: nebyly zaznamenány žádné klinicky významné změny vitálních funkcí a elektrokardiogramu (EKG), včetně intervalu QTc.

Předávkování

Klinické studie prováděné za účasti zdravých dobrovolníků ukázaly, že sitagliptin v jedné dávce 800 mg je obecně dobře snášen. V jediném případě byla zaznamenána minimální klinicky nevýznamná změna QTc intervalu. Příjem denních dávek nad 800 mg u lidí nebyl studován.

V případě předávkování se doporučuje provést standardní podpůrná opatření: extrakce neabsorbovaných reziduí léčiva z gastrointestinálního traktu, průběžné sledování vitálních funkcí včetně EKG, stejně jako stanovení symptomatické léčby v případě potřeby.

Lék je špatně dialyzován (po 3-4 hodinách hemodialýzy, podle klinických pozorování je z těla eliminováno pouze 13,5% dávky). Při prokázané klinické potřebě může být předepsána prodloužená dialýza. Údaje o účinnosti vylučování sitagliptinu v peritoneální dialýze nejsou dnes k dispozici.

Zvláštní instrukce

Podle klinických studií se hypoglykemie u pacientů s podobnou frekvencí jako při užívání placeba vyskytla v důsledku užívání přípravku Januvia jako monoterapeutického léčivého přípravku nebo v rámci komplexní léčby metforminem / pioglitazonem.

Kombinované užívání léku v kombinaci s léky schopnými indukovat hypoglykemii, například s deriváty inzulínu nebo sulfonylmočoviny, nebylo studováno.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Studie týkající se účinku přípravku Januvia na rychlost psychomotorických reakcí a schopnost koncentrace nebyly provedeny, avšak nepředpokládá se negativní vliv léku na tyto indikátory.

Používejte během těhotenství a kojení

Vzhledem k nedostatku údajů z kontrolovaných studií bezpečnosti a účinnosti užívání léčivého přípravku u těhotných žen se přípravek Yanuviya stejně jako jiné hypoglykemické přípravky pro perorální podání nedoporučuje užívat během těhotenství.

Údaje o přidělení sitagliptinu během laktace nejsou k dispozici, proto není léčivo indikováno během kojení.

Použití v dětství

Podle pokynů se Yanuvia nepoužívá v pediatrické praxi.

V případě poruchy funkce ledvin

Pacienti s renální insuficiencí vyžadují úpravu dávky přípravku Januvia, u kterého se doporučuje posoudit funkci ledvin před začátkem cyklu a poté je opakovaně opakovat v průběhu léčby.

Korekce dávkování v závislosti na stupni selhání ledvin a clearance kreatininu (CK):

  • mírné selhání ledvin, QA> 50 ml / min (sérový kreatinin: méně než 1,7 mg / dl u mužů, u žen méně než 1,5 mg / dl): úprava dávky se nevyžaduje;
  • mírné selhání ledvin, CC 30 až 50 ml / min (koncentrace kreatininu v séru: 1,7-3 mg / dl u mužů, 1,5-2,5 mg / dl u žen): denní dávka - 50 mg na 1 příjem;
  • závažné selhání ledvin, QC

Vzdělání: První moskevská státní lékařská univerzita pojmenovaná po I.M. Sechenov, specialita "Medicína".

Informace o léčivém přípravku jsou obecné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je nebezpečná pro zdraví!

Přečtěte Si Více O Cukrovce

Příznaky Diabetu

Glykemický Index