Jak metformin působí na lidské tělo? Jeho vedlejší účinky a kontraindikace

• Analýzy

Tento materiál popisuje mechanismus účinku metforminu, populárního perorálního hypoglykemického léku, který je předepsán pro léčbu diabetu 2. typu, stejně jako u osob s nadváhou a obezitou. Metformin zabraňuje rozvoj kardiovaskulárních onemocnění a komplikací diabetes mellitus, pomáhá tělu zvýšit citlivost na inzulín.

Navzdory popularitě není účinek metforminu na lidské tělo zcela pochopen. Metformin se také nazývá "bestseller, nečte se do konce." Různé studie se aktivně vedou až do dnešního dne a vědci objevují nové aspekty tohoto léku, odhalují jeho další příznivé vlastnosti a vedlejší účinky.

Je známo, že Světová zdravotnická organizace uznává metformin jako jeden z nejúčinnějších a nejbezpečnějších léčiv používaných v systému zdravotní péče.

Na druhou stranu, ačkoli Metformin byl objeven až v roce 1922, teprve v roce 1995 byl používán ve Spojených státech. A v Německu metformin stále není lékem na předpis a němečtí lékaři jej předepisují.

Mechanismus účinku metforminu

Metformin aktivuje sekreci jaterního enzymu AMP-aktivovanou protein kinázou (AMPK), která je zodpovědná za metabolismus glukózy a tuku. Aktivace AMPA je nezbytná pro inhibiční účinek metforminu na glukoneogenezi v játrech.

Kromě potlačení procesu glukoneogeneze v játrech zvyšuje metformin citlivost tkáně na inzulín, zvyšuje periferní absorpci glukózy, zvyšuje oxidaci mastných kyselin a zároveň snižuje absorpci glukózy z gastrointestinálního traktu.

Jednodušeji, po vstupu potravy s vysokým obsahem sacharidů do těla se začne sekrece inzulínu pankreatu udržovat hladiny cukru v krvi v normálním rozmezí. Sacharidy obsažené v potravinách se rozkládají ve střevech a převádějí se na glukózu, která vstupuje do krevního řečiště. S inzulínem je dodáván do buněk a je k dispozici pro energii.

Játra a svaly mají schopnost ukládat přebytečnou glukózu a je také snadné je uvolnit do krevního oběhu, je-li to nutné (například během hypoglykemie, při fyzické námaze). Kromě toho může játra ukládat glukózu z jiných živin, například z tuků a aminokyselin (stavební bloky bílkovin).

Nejdůležitějším účinkem metforminu je inhibice (potlačení) produkce glukózy játry, což je charakteristické pro diabetes 2. typu.

Další účinek léčiva se projevuje v oddálení absorpce glukózy v střevě, což umožňuje po jídle snížit hladinu glukózy v krvi (postprandiální hladina cukru v krvi) a zvyšovat citlivost buněk na inzulín (cílové buňky začnou reagovat rychleji na inzulín, který vylučován glukózou).

Dr. R. Bernsteinova poznámka k metforminu: "Užívání metforminu má některé další pozitivní vlastnosti - snižuje výskyt rakoviny a potlačuje horečkový hormon ghrelin, čímž snižuje tendenci k přejídání. Podle mých zkušeností však nejsou všechny analogy metforminu stejně účinné. Vždy předepisuji Glucophage, i když je o něco dražší než jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydání.

Jak rychle pracuje metformin?

Po perorálním podání se tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálním traktu. Účinnost účinné látky začíná 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách se vylučuje ledvinami. Metformin se může akumulovat v játrech, ledvinách a svalové tkáni.

dávkování

Na začátku léčby je metformin obvykle předepisován dvakrát až třikrát denně před jídlem nebo po jídle 500-850 mg. Po 10-15denním kurzu se hodnotí účinnost jeho působení na hladinu cukru v krvi a v případě potřeby se dávka léku zvyšuje pod dohledem lékaře. Dávka metforminu může být zvýšena na 3000 mg. denně, rozdělených na 3 ekvivalentní dávky.

Pokud hladina cukru v krvi neklesne na normální hodnotu, pak je zvažována otázka jmenování kombinované terapie. Kombinace přípravků s metforminem jsou k dispozici na ruském a ukrajinském trhu a zahrnují: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je také možné použít kombinovanou léčbu inzulínem.

Dlouhodobě působící metformin a jeho analogy

Chcete-li se zbavit gastrointestinálních poruch a zlepšit kvalitu života pacientů, ve Francii byl vyvinut metformin pro prodloužené působení. Glyukofazh Long - léčivo s pomalou absorpcí účinné látky, které lze užívat pouze jednou denně. Tento postup zabraňuje výskytu maximálních koncentrací metforminu v krvi, má příznivý účinek na toleranci metforminu a snižuje výskyt problémů s trávením.

Absorpce prodlouženého metforminu se vyskytuje v horním zažívacím traktu. Vědci vyvinuli gelový difuzní systém GelShield ("gel uvnitř gelu"), který pomáhá metforminu postupně a rovnoměrně uvolňovat z formy tablety.

Analogy metforminu

Původní lék je francouzský Glyukofaz. Existuje mnoho analogů (generik) metforminu. Mezi ně patří ruské drogy Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, Německá Metfohamma a Siofor, chorvatský Formin pliva, argentinský bagomet, izraelský metformin-teva, slovenský metformin Zentiva.

Analogy dlouhodobě působící metformin a jejich náklady

Nežádoucí účinky metforminu

• Často (ve více než 10% případů) se vyskytují problémy s gastrointestinálním traktem (zvracení, nauzea, průjem, nadýmání, bolesti břicha). V takových případech musí být metformin podáván s jídlem, aby nedocházelo k podráždění trávicího traktu. U akutní gastrointestinální poruchy by měl být metformin zastaven.
• Silné snížení hladiny cukru v krvi (hypoglykémie) se může objevit po nadměrném příjmu alkoholu během léčby metforminem (alkohol sám snižuje hladinu cukru v krvi).
• Nedostatek vitaminu B12 je pozorován u asi 5% všech lidí užívajících metformin, což je asi dvakrát vyšší než normální. Riziko nedostatku vitaminu B12 se zvyšuje s prodlouženým užíváním léku - u 30% pacientů užívajících metformin po dobu 10-12 let došlo k určité nedostatečnosti tohoto vitaminu. Proto se doporučuje dodatečný příjem vitaminu B12.
• Změna chuti.
• Při dlouhodobém užívání a při užívání léku spolu s velkými dávkami alkoholu může být v krvi přítomna vysoká hladina kyseliny mléčné (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformin

Laktátová acidóza (laktidemie, mléčná kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je vzácné, ale velmi nebezpečné onemocnění, často fatální. Tělo je okyseleno kyselinou mléčnou, mechanismus využití laktátu játry a svalů je blokován. Polovina případů těžké laktátové acidózy je u pacientů s diabetem typu 2.

Riziko laktátové acidózy se zvyšuje s kombinací příjmu metforminu s velkým množstvím alkoholu. Proto je užívání metforminu kontraindikováno u pacientů s alkoholismem.

Pacienti, kteří užívají metformin nebo jeho analogy, mohou užívat alkohol v mírném množství s jídlem obsahujícím sacharidy.

Rizikem vzniku laktátové acidózy jsou pacienti s poruchou funkce jater a ledvin. Existují také rizika pro nemoci, při kterých dochází k tkáňové hypoxii (srdeční selhání, plicní embolie, srdeční infarkt, šokové stavy).

Kontraindikace

Metformin je kontraindikován v následujících případech:

• Při absolutním nedostatku inzulinu - u diabetes mellitus typu 1, diabetické ketoacidózy nebo diabetické kómy je metformin zcela nepřijatelný (kontraindikován).
• Při závažném onemocnění ledvin (akutní nefritida, nefroskleróza) a selhání ledvin.
• Při selhání jater.
• Když alkoholismus, protože Alkohol vyvolává acidifikaci těla kyselinou mléčnou, takže existuje riziko laktátové acidózy.
• S nestabilním srdečním selháním, infarktem myokardu, srdečním (kardiogenním šokem).
• S těžkou infekcí těla.
• Pokud máte podezření na přítomnost emfyzému u pacienta, zvyšuje se riziko laktátové acidózy.
• Před operací, kde je plánována anestezie nebo anestezie, před lékařským vyšetřením s intravaskulární injekcí kontrastních látek v krvi by měl být metformin ukončen 24-48 hodin před začátkem léčby kvůli riziku vzniku acidózy krve.

Jak ovlivňuje metformin játra a ledviny?

Metformin může mít vedlejší účinky na játra a ledviny, takže je zakázáno užívat ho u pacientů s chronickými nemocemi (s chronickým selháním ledvin, hepatitidou, cirhózou apod.).

U pacientů s jaterní cirhózou je třeba se vyvarovat metforminu, protože působení léčiva nastává přímo v játrech a může způsobit změny v něm nebo vést k těžké hypoglykémii, blokující syntézu glukoneogeneze. Možná vznik obezity jater.

Nicméně v některých případech má metformin pozitivní vliv na jaterní onemocnění, takže by měl být pečlivě sledován stav jater při užívání tohoto léku.

U chronické hepatitidy by měl být metformin opuštěn, protože onemocnění jater se může zhoršit. V tomto případě je vhodné se uchýlit k inzulinové terapii, protože inzulín vstupuje přímo do krve, obchází játra nebo předepisuje léčbu sulfonylmočovinami.

Nebyly nalezeny žádné vedlejší účinky metforminu na zdravou játra.

Více informací naleznete na našich webových stránkách o užívání metforminu pro onemocnění ledvin.

Jak působí metformin na těhotné ženy s gestačním diabetem?

Stanovení metforminu těhotným ženám není absolutní kontraindikací, nekompenzovaný gestační diabetes je pro dítě mnohem více škodlivé. Inzulín je však častěji předepisován při léčbě gestačního diabetu. To je vysvětleno kontroverzními výsledky výzkumu vlivu metforminu na těhotné pacienty.

Jedna ze studií provedených ve Spojených státech ukázala, že metformin je bezpečný během těhotenství. Ženy s gestačním diabetem, které užívaly metformin, měly během těhotenství nižší nárůst hmotnosti než pacienti s inzulínem. Děti, které se narodily ženám, které užívaly metformin, měly menší nárůst viscerálního tuku, což je v pozdějším období života méně náchylné k inzulínové rezistenci.

U pokusů na zvířatech nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky metforminu na vývoj fetálního plodu.

Přesto se v některých zemích metformin těhotným ženám nedoporučuje. Například v Německu je předepisování tohoto léku během těhotenství a gestačního diabetu oficiálně zakázáno a pacienti, kteří ho chtějí vzít, přebírají všechna rizika a zaplatí si sami. Podle německých lékařů může mít metformin škodlivý účinek na plod a jeho předispozici k rezistenci na inzulín.

Při laktaci by měl metformin opustit, protože dostane se do mateřského mléka. Kojení s metforminem by mělo být přerušeno.

Jak metformin na vaječnících?

Metformin se nejčastěji používá k léčbě diabetu 2. typu, ale je také předepsán pro syndrom polycystických vaječníků (PCOS) kvůli vzájemnému vztahu mezi těmito nemocemi, protože syndrom polycystického vaječníku je často spojován s inzulínovou rezistencí.

Klinické studie dokončené v letech 2006-2007 dospěly k závěru, že účinnost metforminu při polycystických onemocněních vaječníků nebyla lepší než placebo a že metformin v kombinaci s klomipenem nebyl lepší než samotný příjem klomifenu.

Ve Velké Británii se předepisování metforminu jako léčby první linie u syndromu polycystických vaječníků nedoporučuje. Jako doporučení je indikován clomifen a je zdůrazněna potřeba změny životního stylu, bez ohledu na farmakoterapii.

Metformin pro ženskou neplodnost

Řada klinických studií prokázala účinnost metforminu při neplodnosti spolu s klomifenem. Metformin by měl být používán jako lék druhého řádu, pokud se léčba klomifenem ukázala jako neúčinná.

Další studie doporučuje, aby byl metformin předepisován bez výhrady jako primární léčba, protože má pozitivní účinek nejen na anovulaci, ale také na rezistenci na inzulín, hirsutismus a obezitu, což se často projevuje u PCOS.

Prediabet a metformin

Metformin může být podáván v pre-diabetes (lidé s rizikem vývoje diabetu 2. typu), což snižuje jejich šance na rozvoj nemoci, i když intenzivní cvičení a dieta s omezeným obsahem sacharidů jsou pro tento účel hodně výhodnější.

V USA byla provedena studie, podle které byla jedné skupině subjektů podávána metformin, zatímco druhá se zúčastnila sportu a následovala dietu. Výsledkem je, že ve skupině zdravého životního stylu byl výskyt cukrovky o 31% nižší než u pacientů s prediabetikou užívajících metformin.

Tady píšu o přípravku Prediabet a metforminu v jediném vědeckém přehledu publikovaném na databázi lékařských a biologických publikací PubMed (PMC4498279):

"Lidé se zvýšenou hladinou cukru v krvi, kteří nejsou diabetici, jsou vystaveni riziku vzniku cukrovky typu 2, tzv." Prediabetes ". Výraz prediabetes se obvykle vztahuje na hladinu glukózy na hladině glukózy nalačno (poruchy glukózy na lačno) a / nebo glukózy v plazmě, které byly podány po 2 hodinách po orálním podání glukózové tolerance se 75 g cukru (zhoršená glukózová tolerance). V USA se začala považovat dokonce i horní hraniční hladina glykovaného hemoglobinu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetem mají zvýšené riziko mikrovaskulárního poškození a rozvoj makrovaskulárních komplikací, podobně jako dlouhodobé komplikace diabetu. Zastavení nebo zvrácení progrese snížené citlivosti na inzulín a porušení funkce β-buněk je klíčem k dosažení prevence diabetu 2. typu.

Byla vyvinuta řada opatření zaměřených na snížení tělesné hmotnosti: farmakologická léčba (metformin, thiazolidindiony, akarbóza, bazální inzulínové injekce a léky proti ztrátě hmotnosti) a bariatrická chirurgie. Tato opatření mají za cíl snížit riziko vývoje diabetu 2. typu u lidí s pre-diabetem, ačkoli pozitivní výsledky nejsou vždy dosaženy.

Metformin zvyšuje účinek inzulinu v játrech a kosterním svalu a jeho účinnost při oddálení nebo prevenci nástupu diabetu byla prokázána v různých rozsáhlých, dobře plánovaných randomizovaných studiích,

včetně programů prevence diabetu. Desetiletí klinického použití ukázaly, že metformin je obecně dobře snášen a bezpečný. "

Mohu užívat Metformin pro hubnutí? Výsledky výzkumu

Podle výzkumu může metformin pomoci určitým lidem zhubnout. Nicméně stále není jasné, jak metformin vede ke ztrátě hmotnosti.

Jedna teorie spočívá v tom, že metformin snižuje chuť k jídlu, což je důvod, proč dochází ke ztrátě hmotnosti. Navzdory skutečnosti, že Metformin pomáhá zhubnout, tento lék není přímo určen k tomuto účelu.

Podle randomizované dlouhodobé studie (viz pubMed, PMCID: PMC3308305) dochází k postupnému úbytku hmotnosti při užívání metforminu po dobu jednoho až dvou let. Počet vynechaných kilogramů se také liší u různých lidí a je spojen s mnoha dalšími faktory - ústavou těla, množstvím spotřebovaných kalorií denně a životním stylem. Podle studie subjekty v průměru za 2 nebo více roky užívání metforminu ztratily z 1,8 až 3,1 kg. Ve srovnání s jinými způsoby snižování hmotnosti (diety s nízkým obsahem karbohydrátů, vysoká tělesná aktivita, hladovění) je to jen mírný výsledek.

Nepředpokládané léky bez dodržování jiných aspektů zdravého životního stylu nevedou ke ztrátě hmotnosti. Lidé, kteří dodržují zdravou výživu a cvičení užíváním metforminu, mají tendenci ztrácet větší váhu. To je způsobeno skutečností, že metformin zvyšuje míru spalování kalorií během cvičení. Pokud nehrajete sport, pravděpodobně nebudete mít tuto výhodu.

Kromě toho jakákoliv ztráta hmotnosti bude trvat, dokud neužíváte léčivý přípravek. To znamená, že pokud přestanete užívat metformin, existuje mnoho možností návratu k původní hmotnosti. A i když stále užíváte lék, můžete pomalu začít vážit. Jinými slovy, metformin není "kouzelná pilulka" pro snížení tělesné hmotnosti, což je na rozdíl od očekávání některých lidí. Přečtěte si více o tomto v našem materiálu: Aplikace metforminu pro hubnutí: recenze, výzkum, instrukce

Je metformin předepsán pro děti?

Přípustnost metforminu u dětí a dospívajících starších než deset let je přípustná - toto bylo ověřeno různými klinickými studiemi. Nezjistily žádné specifické vedlejší účinky spojené s vývojem dítěte, ale léčba musí být prováděna pod dohledem lékaře.

Závěry

• Metformin snižuje tvorbu glukózy v játrech (glukoneogeneze) a zvyšuje citlivost tělesných tkání na inzulín.
• Navzdory vysoké obchodovatelnosti této drogy ve světě není její mechanismus účinku plně pochopen a mnoho studií se navzájem odporuje.
• Přijímání metforminu ve více než 10% případů způsobuje potíže s střevami. K vyřešení tohoto problému byl vyvinut dlouhodobě působící metformin (původní je Long Glucophage), který zpomaluje absorpci účinné látky a činí ji jemnějším na žaludku.
• Metformin by neměl být užíván pro závažná onemocnění jater (chronická hepatitida, cirhóza) a ledviny (chronické selhání ledvin, akutní nefritida).
• V kombinaci s alkoholem může metformin způsobit smrtelné onemocnění laktátovou acidózou, proto je alkoholikům přísně zakázáno užívat ho při pití velkého množství alkoholu.
• Dlouhodobé podávání metforminu způsobuje nedostatek vitaminu B12, proto je vhodné užívat doplňky tohoto vitaminu.
• Podávání metforminu se nedoporučuje během těhotenství a gestačního diabetu ani během kojení, protože proniká do mléka.
• Metformin není "magická pilulka" pro úbytek hmotnosti. Ztráta hmotnosti je lepší se zdravou stravou (včetně omezení sacharidů) spolu s fyzickou aktivitou.

Zdroje:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogy prodlouženého účinku metforminu // ošetřující lékař. 2012. №3.
2. Metformin způsobuje laktátovou acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základy // Lékařské a lékárnické zprávy. 2011. №11-12.
3. Dlouhodobá bezpečnost, snášenlivost a ztráta hmotnosti spojená s užíváním metforminu při prevenci diabetes mellitus (studie) / Dlouhodobá bezpečnost, tolerance a léčba diabetu. 2012 duben; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Metformin (metformin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruský název

Latinské jméno látky Metformin

Chemický název

N, N-dimethylimiddikarboimiddiamid (jako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Metformin

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Metformin

Metformin hydrochlorid je bílý nebo bezbarvý krystalický prášek. Je rozpustný ve vodě a prakticky nerozpustný v acetonu, etheru a chloroformu. Molekulová hmotnost 165,63.

Farmakologie

Sníží koncentraci glukózy (hladovění a po jídle) v krvi a hladinu glykovaného hemoglobinu, zvyšuje toleranci glukózy. Sníží střevní absorpci glukózy, její produkci v játrech, zvyšuje senzitivitu periferních tkání na inzulín (zvyšuje se absorpce glukózy a její metabolismus). Nezmění sekreci inzulínu beta bunkami pankreatických ostrůvků (hladina inzulínu měřená prázdným žaludkem a denní inzulinová odpověď může dokonce klesat). Normalizuje lipidový profil krevní plazmy u pacientů s inzulínem závislým diabetes mellitus: snižuje obsah triglyceridů, cholesterolu a LDL (stanovený na prázdný žaludek) a nemění hladiny lipoproteinů jiných hustot. Stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost.

Experimentální studie na zvířatech v dávkách, které jsou 3krát vyšší než MRDC z hlediska plochy povrchu těla, neodhalily mutagenní, karcinogenní, teratogenní vlastnosti a účinky na plodnost.

Rychle se vstřebává z trávicího traktu. Absolutní biologická dostupnost (nalačno) je 50-60%. C_max v plazmě dosáhl po 2 h. Jídlo sníží C_max 40% a zpomaluje její úspěch po dobu 35 minut. Rovnovážná koncentrace metforminu v krvi se dosáhne během 24 až 48 hodin a nepřesáhne 1 μg / ml. Distribuční objem (pro jednu dávku 850 mg) je (654 ± 358) litrů. Mírně se váže na plazmatické bílkoviny, které se mohou akumulovat v slinných žlázách, játrech a ledvinách. Vylučováno ledvinami (hlavně kanalikulární sekrecí) nezměněno (90% denně). Renální Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 je 6,2 h (plazma) a 17,6 h (krev) (rozdíl je vysvětlen schopností akumulovat se v červených krvinkách). Starší prodloužený T_1/2 a zvyšuje C_max. V případě poruchy funkce ledvin je T rozšířena._1/2 a sníženou renální clearance.

Použití látky Metformin

Diabetes mellitus typu 2 (zejména v případech zahrnujících obezitu) s neúčinností korekce hyperglykémie pomocí dietní terapie, včetně v kombinaci se sulfonylmočovinami.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, onemocnění ledvin nebo ledvinová nedostatečnost (hladina kreatininu je u žen vyšší než 0,132 mmol / l a 0,123 mmol / l u žen), výrazné poškození funkce jater; stavy spojené s hypoxií (včetně srdečního a respiračního selhání, akutní fáze infarktu myokardu, akutní cerebrovaskulární insuficience, anémie); dehydratace, infekční onemocnění, rozsáhlé operace a zranění, chronický alkoholismus, akutní nebo chronická metabolická acidóza včetně diabetické ketoacidózy s nebo bez komatu, anamnézy laktátové acidózy, nízkokalorické diety (méně než 1000 kcal / den), výzkum pomocí radioaktivních jódových izotopů, těhotenství, kojení.

Omezení používání

Věk dětí (není definována účinnost a bezpečnost u dětí), starší (starší 65 let) (kvůli pomalému metabolismu je nutné zhodnotit poměr přínosu a rizika). Neupravujte osoby, které provádějí těžkou fyzickou práci (zvýšené riziko laktátové acidózy).

Používejte během těhotenství a kojení

V těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie o použití během těhotenství).

Kategorie účinku na plod FDA - B.

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.

Nežádoucí účinky metforminu

Na straně gastrointestinálního traktu: na začátku léčby - anorexie, průjem, nevolnost, zvracení, plynatost, bolest břicha (snížená při užívání jídla); kovová chuť v ústech (3%).

Protože kardiovaskulární systém a krev (hematopoéza, hemostáza): v ojedinělých případech - megaloblastická anémie (výsledek narušení absorpce vitaminu B₁₂ a kyselina listová).

Metabolismus: hypoglykemie; v ojedinělých případech - laktátová acidóza (slabost, ospalost, hypotenze, rezistentní bradyarytmie, respirační onemocnění, bolest břicha, myalgie, hypotermie).

Pro kůži: vyrážka, dermatitida.

Interakce

Účinky metforminu oslabují thiazidy a další diuretika, kortikosteroidy, fenothiaziny, glukagon, hormony štítné žlázy, estrogeny, včetně jako součást perorálních kontraceptiv, fenytoinu, kyseliny nikotinové, sympatomimetik, kalciových antagonistů, izoniazidu. V jedné dávce u zdravých dobrovolníků nifedipin zvýšil absorpci, C_max (o 20%), AUC (o 9%) metforminu, T_max a t_1/2 to se nezměnilo. Hypoglykemický účinek je zvýšený inzulinem, deriváty sulfonylmočoviny, akarbózou, NSAID, inhibitory MAO, oxytetracyklinem, ACE inhibitory, deriváty klofibrátu, cyklofosfamidem, beta-blokátory.

Studie interakce s jednotlivými dávkami u zdravých dobrovolníků ukázala, že furosemid zvyšuje C_max (o 22%) a AUC (o 15%) metforminu (bez významných změn renálního clearance metforminu); metformin snižuje C_max (o 31%), AUC (o 12%) a T_1/2 (o 32%) furosemidu (bez významných změn renálního clearance furosemidu). Údaje o interakci metforminu a furosemidu s prodlouženým užíváním nejsou k dispozici. Léčiva (amilorid, digoxin, morfin, procainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren a vancomycin) vylučované v tubulích soutěží o tubulární transportní systémy a při prodloužené terapii může C_max metformin při 60%. Cimetidin zpomaluje vylučování metforminu, což vede ke zvýšenému riziku laktátové acidózy. Nekompatibilní s alkoholem (zvýšené riziko laktátové acidózy).

Předávkování

Léčba: hemodialýza, symptomatická léčba.

Způsob podání

Preventivní látky metformin

Funkce ledvin, glomerulární filtrace, hladiny glukózy v krvi by měly být průběžně monitorovány. Při užívání metforminu v kombinaci se sulfonylmočovinou nebo inzulinem (riziko hypoglykemie) je nutné pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi. Kombinovaná léčba metforminem a inzulínem by měla být provedena v nemocnici, aby byla stanovena odpovídající dávka každého léku. U pacientů léčených metforminem je nutné určit obsah vitaminu B jednou za rok.₁₂ kvůli možnému snížení absorpce. Je třeba stanovit hladinu laktátu v plazmě alespoň 2krát ročně, stejně jako výskyt myalgie. S nárůstem obsahu laktátu v léku se zruší. Nepoužívejte před operačními operacemi a po dobu 2 dnů po jejich provedení, stejně jako 2 dny před a po provedení diagnostických studií (u / urografie, angiografie apod.).

Metformin

Perorální hypoglykemická léčiva

Bílé entericky potažené tablety jsou kulaté, bikonvexní.

1 tabulka Metformin hydrochlorid 500 mg

Pomocné látky: Povidon K90, kukuřičný škrob, krospovidon, stearát hořečnatý, mastek.

Složení obalu: kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, oxid titaničitý, mastek.

10 ks. - blistry (3) - balení karton.

Metformin inhibuje glukoneogenezi v játrech, snižuje vstřebávání glukózy ze střeva, zvyšuje využití periferní glukózy a také zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Nemá vliv na sekreci inzulínu pankreatickými beta buňkami, nezpůsobuje hypoglykemické reakce. Snižuje hladinu triglyceridů a nízkomoderných linoproteinů v krvi. Stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost. Má fibrinolytický účinek v důsledku potlačení inhibitoru aktivátoru plazminogenu tkáňového typu.

Po perorálním podání se metformin absorbuje z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost po podání standardní dávky je 50-60%. C_max v krevní plazmě je dosaženo 2,5 hodiny po požití. Prakticky se neváže na plazmatické proteiny. Akumuluje se v slinných žlázách, svalů, játrech a ledvinách. Vylučováno ledvinami beze změn. T_1/2 je 9-12 hodin. V případě poruchy funkce ledvin je možná kumulace léku.

- diabetes mellitus typu 2 bez tendence ke ketoacidóze (zejména u pacientů s obezitou) s neúčinností dietní terapie;

- v kombinaci s inzulínem - s diabetes mellitus 2. typu, zejména s výrazným stupněm obezity, doprovázené sekundární rezistencí na inzulín.

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekoma, kóma;

- porucha funkce ledvin;

- akutní onemocnění s rizikem vzniku renální dysfunkce: dehydratace (s průjem, zvracení), horečka, závažné infekční nemoci, hypoxie (šok, sepse, renální infekce, bronchopulmonální onemocnění);

- klinicky výrazné projevy akutních a chronických onemocnění, které mohou vést k rozvoji tkáňové hypoxie (srdeční nebo respirační selhání, akutní infarkt myokardu);

- vážné operace a zranění (pokud je indikována inzulinová terapie);

- abnormální funkce jater;

- chronický alkoholismus, akutní otravu alkoholem;

- použití alespoň 2 dny před a během 2 dnů po provedení radioizotopových nebo rentgenových studií se zavedením kontrastního činidla obsahujícího jod;

- laktátová acidóza (včetně anamnézy);

- dodržování nízkokalorické diety (méně než 1000 kalorií denně);

- Přecitlivělost na drogu.

Nedoporučuje se používat drogu u osob starších 60 let, kteří vykonávají těžkou fyzickou práci, což je spojeno se zvýšeným rizikem vzniku laktátové acidózy v nich.

Dávka léku stanoví lékař jednotlivě v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Počáteční dávka je 500-1000 mg / den (1-2 tab.). Po 10-15 dnech je možné postupné zvyšování dávky v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Údržba dávky léku je obvykle 1500-2000 mg / den. (3-4 tab.) Maximální dávka - 3000 mg / den (6 tablet).

U starších pacientů by doporučená denní dávka neměla překročit 1 g (2 tabule).

Tablety metforminu je třeba užívat celé během jídla nebo ihned po jídle, promyje se malým množstvím tekutiny (sklenicí vody). Ke snížení nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt by měla být denní dávka rozdělena na 2-3 dávky.

Vzhledem ke zvýšenému riziku laktátové acidózy musí být dávka léku snížena v případě závažných metabolických poruch.

Na straně trávicího systému: nevolnost, zvracení, kovová chuť v ústech, nedostatek chuti k jídlu, průjem, plynatost, bolest břicha. Tyto příznaky jsou zvláště časté na počátku léčby a zpravidla se odehrávají samy. Tyto příznaky mohou být sníženy předepisováním anthocytů, atropinových derivátů nebo antispazmodik.

Metabolismus: ve vzácných případech - laktacidóza (vyžaduje přerušení léčby); s dlouhodobou léčbou - hypovitaminóza B₁₂ (narušení absorpce).

Ze strany krvetvorných orgánů: v některých případech - megaloblastické anémie.

Na straně endokrinního systému: hypoglykémie.

Alergické reakce: kožní vyrážka.

Při předávkování přípravkem Metformin se může vyvinout laktátová acidóza se smrtelným následkem. Příčinou vzniku laktátové acidózy může být také kumulace léku v důsledku poškození funkce ledvin.

Příznaky laktátové acidózy: nevolnost, zvracení, průjem, snížení tělesné teploty, bolesti břicha, svalová bolest, v budoucnu může být zvýšené dýchání, závratě, poruchy vědomí a rozvoj kómatu.

Léčba: pokud se vyskytnou známky laktátové acidózy, léčba metforminem by měla být okamžitě zastavena, pacient by měl být okamžitě hospitalizován a po stanovení koncentrace laktátu by měla být diagnóza potvrzena. Hemodialýza je nejúčinnějším opatřením pro odstranění laktátu a metforminu z těla. Symptomatická léčba je také prováděna.

Při kombinované léčbě metforminovými sulfonylmočovinami se může vyvinout hypoglykemie.

Nedoporučuje se užívat současně danazol, aby nedošlo k jeho hyperglykemickému účinku. Pokud je to nutné, léčba danazolem a po přerušení léčby danazolem vyžaduje úpravu dávky glykemické kontroly metforminového jodu.

Kombinace vyžadující zvláštní péči: chlorpromazin - při užívání ve velkých dávkách (100 mg / den) zvyšuje hladinu glukózy v krvi a snižuje uvolňování inzulínu.

Při léčbě neuroleptik a po přerušení léčby se vyžaduje úprava dávky metforminu pod kontrolou hladiny glykémie.

Při současném užívání derivátů sulfonylmočoviny, akarbózy, inzulínu, NSAID, inhibitorů MAO, oxytetracyklinů, ACE inhibitorů, derivátů klofibrátu, cyklofosfamidu a β-adrenergních blokátorů může být zvýšený hypoglykemický účinek metforminu.

Při současném užívání s GCS, perorálními kontraceptivemi, epinefrinem, sympatomimetiky, glukagonem, hormony štítné žlázy, thiazidovými a smyčkovými diuretiky, deriváty fenothiazinu, deriváty kyseliny nikotinové lze snížit hypoglykemický účinek metforminu.

Cimetidin zpomaluje eliminaci metforminu, což má za následek zvýšené riziko laktátové acidózy.

Metformin může oslabit účinek antikoagulancií (deriváty kumarinu).

Příjem alkoholu zvyšuje riziko laktátové acidózy během akutní intoxikace alkoholem, zejména v případech hladovění nebo nízkokalorické diety, stejně jako selhání jater.

Během léčby je nutné sledovat funkci ledvin. Nejméně 2krát ročně, stejně jako výskyt myalgie, by měly stanovit obsah laktátu v plazmě. Kromě toho je nutné kontrolovat hladinu kreatininu v séru jednou za 6 měsíců (zejména u pacientů v pokročilém věku). Metformin by neměl být podáván, pokud je hladina kreatininu v krvi vyšší než 135 μmol / l u mužů a 110 μmol / l u žen.

Možná je použití léku Metformin v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny. V tomto případě je nutná zejména pečlivá kontrola hladiny glukózy v krvi.

48 hodin před a během 48 hodin po radiopasku (urografie, in / v angiografii) by mělo přestat užívat Metformin.

Pokud má pacient bronchopulmonární infekci nebo infekci močových orgánů, měli byste okamžitě informovat ošetřujícího lékaře.

Během léčby byste neměli užívat alkohol a léky obsahující ethanol..

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Použití drogy v monoterapii neovlivňuje schopnost řídit a pracovat s mechanismy.

Pokud je metformin kombinován s jinými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), mohou se vyvinout hypoglykemické stavy, které narušují schopnost řídit vozidla a zapojit se do dalších potenciálně nebezpečných aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Při plánování těhotenství, stejně jako v případě výskytu těhotenství během užívání Metforminu, je třeba jej zrušit a předepisovat inzulinovou terapii. Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici údaje o průniku do mateřského mléka, je tento lék kontraindikován během kojení. Pokud je to nutné, mělo by být podávání metforminu během kojení, kojení přerušeno.

Má metformin prodlužuje životnost a může být použita pro hubnutí?

Při progresivním diabetes mellitus, kdy zvýšená glykémie, nazývaná hyperglykémie, přetrvává po dlouhou dobu, lékaři naléhavě potřebují zavést léky, stejně jako fyzikální terapii a dietu do hlavní rovnováhy léčby.

Z větší části se tato potřeba objevuje na základě zavinění samotných pacientů, protože mnozí z nich nejsou ochotni popírat sladké, moučné, mastné, vysoce slané, uzené potraviny. Taková četná zákazy, která jsou uložena na většině potravinářských produktů, které byly dříve používány bez strachu nebo omezení, jsou nyní zakázány. Navíc málokdo z nás dokáže vnímat potravu ve formě léku. Jídlo pro člověka je zábavnější!

Proto, jestliže diabetik a poruší dietu, pak, zpravidla, s jednou myšlenkou nebo slovy: "Žiju jednou! Kousek po kousku, můžete! „A přesto, že je“ kousek po kousku „a vede lomítko, odkud není návratu, kdy i malé množství jídla z červeného seznamu je dostatečná, aby se více zdravotních problémů, že pokrok jen na naše s vámi slabosti.

Jedná se o typický problém u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, kteří buď dělají jen málo stravy nebo někdy užívají svobodu.

Dříve či později přijdou k lékaři si stěžují na zhoršující se zdravotní stav a endokrinolog nemá jinou možnost, než vypsat předpis podobu několika standardních antidiabetik po krevních testů na cukr, glykovaného hemoglobinu, cholesterolu, pH, celkového bilirubinu, kreatininu, močoviny, a OAM (analýza moči) pro ketoliny.

Tento seznam zahrnuje metformin, který je již známý mnoha diabetikům.

Co je metformin a jaký je mechanismus jeho dopadu

Předem si uvědomujeme, že všechny léky předepsané pro diabetes mají řadu závažných kontraindikací a vedlejších účinků.

Pokud je možné kontrolovat diabetes bez pilulky, je nejlepší udělat vše, co je možné a nemožné, abyste odložili přechod na lékařskou péči!

Látka, kterou jsme popsali, není také bezpečná, ale o tom něco později vyprávíme.

Patří k hypoglykemickým lékům (třída biguanidů), tj. ty, které jsou schopné potlačit, snižují hladinu glukózy v krvi.

Co to dělá?

Jak se ukázalo později, jeho účinky na tělo jsou poměrně rozsáhlé:

• Jeho hlavní výhodou je, že přímo ovlivňuje inzulinovou rezistenci.

Tento účinek je pozorován téměř okamžitě po podání léků obsahujících metformin hydrochlorid. K tomu dochází, protože zvyšuje citlivost buněk na inzulín a spotřebu, což významně zvyšuje absorpci glukózy. Samozřejmě, u řady pacientů, spolu s tímto je pozorováno zvýšení využití cukru (v některých případech asi 50%).

• Při užívání perorálních pilulek (tj. Požití s ​​vodou) je lék absorbován (vstřebáván nebo vstřebáván) v zažívacím traktu a vstřebávání glukózy ze střeva do spár je poněkud pomalé.

V důsledku toho má příznivý účinek na postprandiální glykémii bez ostrých skoků (tj. Hladiny cukru v krvi po jídle). Tento účinek by měli vzít v úvahu ti, kteří dodržují inzulinovou terapii a spolu s ní užívají léky obsahující metformin. Pokud zavedete zvýšenou dávku krátkého inzulínu (není pro tento případ), zvyšuje se pravděpodobnost hypoglykemie, která se rychle rozvíjí do hypoglykemické kómy.

• Inhibuje glukoneogenezi v játrech - metabolický proces obnovy glukózy z alternativních zdrojů energie, který neobsahuje uhlohydrátové sloučeniny, který se objevuje na pozadí dlouhého, tvrdého omezení tvrdých sacharidů nebo nadměrného cvičení.

V našem případě dochází k pomalé produkci glukózy z jejich laktátu (z kyseliny mléčné). To může způsobit vážné komplikace vedoucí ke komatu.

• Ovlivňuje chuť k jídlu a snižuje ho.

Z tohoto důvodu je nejčastěji předepsáno u diabetiků s obezitou. Vzhledem k jeho schopnosti ovlivňovat chuť k jídlu začíná člověk konzumovat méně jídla, ale aby bylo dosaženo skutečných výsledků pro snížení tělesné hmotnosti (stabilizace tělesné hmotnosti nebo snížení její hmotnosti), je nutné ji přijmout do 6 měsíců a kombinovat příjem s odpovídající fyzickou aktivitou.

• Také lék má příznivý účinek na cholesterol v krvi

Díky tomu se dyslipidemie sníží, protože hladina triglyceridů, lipoproteinů s nízkou hustotou klesá.

• Potlačuje proces peroxidace tuků.

Pokud se proces oxidace lipidů urychlí, pak to vyvolá růst molekul volných radikálů, které způsobují rakovinu.

Nežádoucí účinky (možná poškození)

Spolu s výše popsanými přínosy metforminu není vyloučena pravděpodobnost, že by naše tělo mohlo vážně poškodit užívání těchto tablet.

Základním nebezpečím léku je respektovat základní styl chování diabetiků, když jsou nuceni kontrolovat hladiny glukózy v krvi omezením sacharidových potravin a zvyšováním tělesné aktivity.

Bez sacharidů je nemožné normální fungování všech vnitřních orgánů člověka, zejména mozku, které se používá k jídlu výhradně čisté energie, glukózy. Pokud drasticky snížíte přísun cukru, jeho hladina v krvi klesne na kritické úrovně, což povede k kómatu.

Ale v našem těle existují záložní páky, které regulují takové poruchy, které mohou kompenzovat nadměrně ostrý nedostatek něčeho. Jeden takový pákový efekt na riziko hypoglykémie je jaterní glukoneogeneze, glukagon začíná, když výstup reverzní glukózy z jater rezerv, které byly dříve uskladněny, ale přičemž tento lék, je tento proces značně zpomalil!

Současně může tento lék způsobit laktátovou acidózu, pokud se v těle akumuluje velké množství (ve vzácných případech, jelikož spolu s užíváním podobných léků zůstává játra schopna nezávisle syntetizovat glukózu).

Laktátová acidóza (nebo laktátová acidóza, kóma kyseliny mléčné) se vyvíjí mnohem rychleji s existujícími problémy s ledvinami (progresivní diabetická nefropatie, která se vyvíjí do chronické formy selhání ledvin), protože se metformin hydrochlorid akumuluje v tkáních slinných žláz, svalů, jater a ledvin, a vylučuje se výhradně ledvinami. V případě porušení své práce zůstává 90% této drogy v lidském těle nezměněno. Ale se všemi těmito skutečnostmi se nevyvíjí žádná méně nebezpečná komplikace diabetu - ketoacidóza.

Proto je nebezpečné užívat léky obsahující metformin v případě akutního selhání ledvin nebo jakýchkoli problémů s ledvinami, ale mnozí endokrinologové ještě předepisují, že to motivuje skutečností, že snížení glykémie a boj proti rezistenci na inzulín jsou prvotřídní, protože se zvýšenou hladinou cukru v krvi vznikají četné komplikace, které způsobuje zvýšenou úmrtnost diabetiků.

V mezinárodní praxi jsou léky obsahující metformin předepsány bezprostředně po diagnóze a je opravdu užitečné prodloužit život diabetiků. V Rusku se obvykle předepisuje již v pokročilém stádiu onemocnění, kdy se metformin stává další příčinou zhoršení pacientů, kromě zvýšených diabetických komplikací v době, kdy jeho časné mírné příjmy (v malých dávkách) mohou zlepšit zdraví a zpomalit nevyhnutelné. V mírné formě diabetu dominuje rezistence na tkáň závislá na inzulínu, proto je hlavní léčbou snížení rezistence na inzulín. S čímž se náš hrdina snadno vyrovnává i v malých dávkách, které nejsou schopné výrazně poškodit lidské tělo.

Nicméně, můžete snadno zlepšit své zdraví bez pilulky! Stačí stačit zvláštní stravu (např. Tabulka 9) a diverzifikovat svůj život častými cyklistickými výletmi, jakoukoli užitečnou fyzickou aktivitou!

Naneštěstí jsou zásoby inzulínové sekrece u diabetiků typu 2 vyčerpány (to znamená, že inzulín není produkován nezávisle v požadovaném množství), pak musí lékaři přidat k terapii inzulínové sekretagogy - to jsou sulfonamidy. Následně, pokud se ukáží jako neúčinné, obvykle se léčba používá v inzulínových přípravcích, obvykle v kombinaci s léky, které zvyšují citlivost tkání závislých na inzulínu a inzulínu (to je naše hlavní postava s vámi).

Mezi další nežádoucí účinky patří:

• problémy s zažívacím traktem (nevolnost, zvracení, břišní závratě, plyn, průjem)
• anorexie
• porucha chuti (například kovová chuť v konzumovaných potravinách)
• nedostatek vitamínu B12 (proto doporučuje doplnit vitamíny při cukrovce)
• anémie
• hypoglykemie

Jak užívat (dávkování)

V pokynech pro použití s ​​metforminem je indikována počáteční dávka léčiva (prodloužený účinek), která by neměla překročit objem od 500 do 850 mg / den. Za největší jídlo stojí za to. Pak je léčba lehce revidována v závislosti na zdravotním stavu, je-li to nutné, zvyšuje se na maximální přípustné hodnoty 2500 mg / den.

Postupujte postupně a po 1 týdnu přidávejte 1 tablet.

Standardní léčebný režim je od 800 do 1000 mg / den. Je mnohem lepší, pokud je tato dávka rozdělena do několika dávek (2krát denně, ráno a večer).

Léčba s prodlouženým účinkem je předepsána v objemu 500 mg jednou denně s maximálním množstvím potravy. Potom je dávka upravena tak, aby byla dosažena maximální účinnost díky jedinému přídavku (jedna tableta) za týden. Dávka by neměla přesáhnout 2000 mg denně, užívaná večer.

Tablety se užívají během jídla nebo po jídle, ne žvýkat a omýt velkým množstvím vody.

Tablety metforminu (analogy - generika a originály)

• Bagomet (Bagomet) - prodloužený
• Gliformin (Glif0rmin)
• Glukophage (Glucophage)
• Glukofazh Long (Glucophage Log) - prodloužený účinek
• Siofor
• Formetin (Formetin)
• Metfogamma
• Bagomet
• Metformin-Richter (Metformin-Richter)
• Metformin Canon (Metformit Kanon)
• Novoformin (Novoformin)
• Vero-metformin (vero-metformin)
• Glykomet (Glicomet)
• Glucovance
• Glyminfor (Gliminfor)
• Gliforin Prolong (Gliphorin Prolong)
• Dianormet (Dianormet)
• Diafor (Diafor)
• Diformin (Diformin)
• Diaformin OD (Diformin Od)
• Langerin (Landgerin)
• Metadien (Metadien)
• Metospanin (Metospanin)
• Metformina hydrochlorid (Metformina Gidrochlorid)
• Metformin-BMS (metformin-BMC)
• Nova Met (Nova Met)
• Orabet
• Glykon (Glicon)
• Sofamet (Sophamet)
• Formin Pliva (Formin Pliva)

Původní lék, který se prodává v Rusku, je Glucophage. Jeho cena bude samozřejmě vyšší než náklady na podobné drogy z kategorie generik.

Co jsou generiká?

Jedná se o speciální skupinu drog, která jsou zpravidla pojmenována podle samotné účinné látky.

Pokud nevíte, co je lepší, řekněme, Formetin nebo Metformin-Richter, věnujte pozornost cenám a excipientům obsaženým v tabletách. Méně "extra" stabilizační činidla v pilulce, tím lépe pro zdraví!

Náš hrdina s vámi je mezinárodní nechráněný název léčiva, který je založen na aktivní složce - metformin hydrochlorid s jediným rozdílem. Další pomocné látky budou přidány k levnějším tabletám (obvykle jsou mnohem levnější v levnějších protějšcích než v dražších lécích, proto s jednou pilulkou budete spotřebovávat méně zbytečné "špíny" ve formě barviv, stabilizátorů, zahušťovadel, mastek a dalších látek).

Vzhledem k tomu, že náš hrdina s vámi je hlavní lék, který používáme při léčbě diabetu 2. typu, nesmí farmaceutická společnost vynechat šanci vydělat peníze na naše vředy a nemoci. Proto na moderním trhu pro podobné drogy existuje obrovská rozmanitost a seznam uvedený dříve není zdaleka úplný.

Bohužel, pokud neznáte jméno levnějšího protějšku, pak vám budou nabídnuty nejpopulárnější (přesně drahé) léky dostupné v sortimentu, ale z pochopitelných důvodů mlčí o nejlevnějších a omezuje zákazníky na jejich právo volby.

Proto je důvod hledat název generik sami. Pokud znáte jiné léky, budeme rádi, pokud o nich budete informovat v rámci komentáře k tomuto článku.

Pokud jde o cenu metforminu, zvážíme pouze část výše uvedených, abyste získali obecnou představu o cenové rozmanitosti.

• Glucophage 1000 mg, 60 tab. - z 274 rublů.
• Glukophage Dlouhodobě působí 750 mg, 60 tablet - z 496 rublů.
• Metformin -Teva 850 mg, 60 tabulek. - z 196 rublů.
• Metformin 1000 mg, 60 tab. - z 221 rublů.
• Metformin-Canon 1000 mg, 60 tab. - z 235 rublů.
• Metformin-Richter 850 mg, 60 tab. - z 204 rublů.
• Siofor 1000 mg, 60 tab. - z 385 rublů.

Kontraindikace

• akutní nebo chronická acidóza
• alergická přecitlivělost
• srdeční selhání
• problémy s ledvinami (chronické nebo akutní renální selhání)
• infarkt myokardu
• věk nad 80 let
• hypoxie
• alkoholismus
• selhání jater
• dehydratace proti infekčním chorobám
• nízkokalorická strava
• nadměrné cvičení
• bezprostředně před nadcházejícími radiografickými vyšetřeními s použitím kontrastních látek nebo před operací

Hypoglykemické léky působí na žaludeční sliznici av případě peptického vředu nebo jiné problémy s gastrointestinálním traktem nelze použít.

Kromě toho je toto antidiabetikum zcela neslučitelné s alkoholem, neboť jejich symbióza může způsobit acidózu - vážné narušení rovnováhy mezi kyselinou a bází (při pH 2 v krvi je léčba metforminem kontraindikována!

Indikace

• metabolický syndrom
• (v těchto dvou případech léčba metforminem nepatří ke standardní konvenční léčebné terapii, je spíše experimentálním řešením)
• obezita (ne delší než 6 měsíců)
• Diabetes 2. typu
• polycystický vaječník

Kompatibilita s jinými léky a prostředky

Vzhledem k tomu, že se látka vylučuje z těla v nezměněné podobě v množství 90% ledvinami a malá část se hromadí ve svalech, slinách a játrech, je obtížné problémy s ledvinami. Akumulování se stává příčinou vážných komplikací s narušením pH v krvi. To vede ke komatu, o níž jsme psali dříve v pododdílu o poškození metforminu.

Mělo by se také vzít na vědomí, že jeho hypoglykemický účinek může být podpořen jinými léky užívanými spolu s ním.

To platí zejména pro ty, kteří kromě léků snižujících hladinu glukózy dodržují léčbu inzulínem a potřebují přesně kalibrovat dávku inzulínu. Se společným zaváděním inzulinu a užíváním metforminu se zvyšuje jeho účinek.

Navíc, podobně jako inzulín, je hypoglykemický účinek zvýšený při užívání následujících léků:

• sulfonylmočoviny
• acarbose
• NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky)
• Inhibitory MAO (monoaminooxidáza - antidepresiva)
• oxytetracyklin
• ACE inhibitory (enzym konvertující angiotensin)
• deriváty klofibrátu
• cyklofosfamid
• β-blokátory

• diuretiky
• kortikosteroidy
• samostaninových analogů
• thyroidní hormony
• fenytoin
• glukagon
• thyroidní hormony
• estrogeny (včetně perorálních kontraceptiv)
• kyselina nikotinová
• sympatomimetika
• antagonisty vápníku
• isoniazid

Cimetidin je schopen zpomalit vylučování látek z těla, takže riziko vzniku laktátové acidózy se významně zvyšuje.