Metformin - pokyny k použití, analogy, recenze a formy uvolňování (tablety 500 mg, 850 mg a 1000 mg přípravku Teva a Richter) pro léčbu diabetu 2. typu a obezity (úbytek hmotnosti) u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení a alkohol

  • Důvody

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Metformin. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory specialistů na používání Metforminu v jejich praxi Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy metforminu v přítomnosti dostupných strukturálních analogů. Používá se k léčbě diabetu 2. typu a obezity (úbytku hmotnosti) u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení a interakce léku s alkoholem.

Metformin - inhibuje glukoneogenezi v játrech, snižuje vstřebávání glukózy ze střeva, zvyšuje využití periferní glukózy a také zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Nemá vliv na sekreci inzulínu pankreatickými beta buňkami, nezpůsobuje hypoglykemické reakce. Snižuje hladinu triglyceridů a lipoproteinů s nízkou hustotou v krvi. Stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost. Má fibrinolytický účinek v důsledku potlačení inhibitoru aktivátoru plazminogenu tkáňového typu.

Složení

Metformin hydrochlorid + excipienty.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se metformin absorbuje z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost po podání standardní dávky je 50-60%. Prakticky se neváže na plazmatické proteiny. Akumuluje se v slinných žlázách, svalů, játrech a ledvinách. Vylučováno ledvinami beze změn. V případě poškození funkce ledvin je možné akumulaci (akumulaci) léku.

Indikace

  • diabetes 2. typu bez ketoacidózy (zvláště u obézních pacientů) se špatnou dietní terapií;
  • v kombinaci s inzulínem, u diabetes mellitus typu 2, zvláště s výrazným stupněm obezity, doprovázené sekundární rezistencí na inzulín.

vydání

Tablety potažené 500 mg, 850 mg a 1000 mg.

Návod k použití a režim

Dávka léku stanoví lékař jednotlivě v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Počáteční dávka je 500-1000 mg denně (1-2 tablety). Po 10-15 dnech je možné postupné zvyšování dávky v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Udržovací dávka léku je obvykle 1500-2000 mg denně (3-4 tablety). Maximální dávka je 3000 mg denně. (6 tablet).

U starších pacientů by doporučená denní dávka neměla překročit 1 g (2 tablety).

Tablety metforminu je třeba užívat celé během jídla nebo ihned po jídle, promyje se malým množstvím tekutiny (sklenicí vody). Ke snížení nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt by měla být denní dávka rozdělena na 2-3 dávky.

Vzhledem ke zvýšenému riziku laktátové acidózy musí být dávka léku snížena v případě závažných metabolických poruch.

Nežádoucí účinky

  • nevolnost, zvracení;
  • kovová chuť v ústech;
  • nechutenství;
  • průjem;
  • plynatost;
  • bolest břicha;
  • laktátová acidóza (vyžaduje přerušení léčby;
  • B12 hypovitaminóza (porucha absorpce);
  • megaloblastická anémie;
  • hypoglykemie;
  • kožní vyrážka.

Kontraindikace

  • diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, koma;
  • porucha funkce ledvin;
  • akutní nemoci, u kterých existuje riziko vzniku dysfunkce ledvin: dehydratace (s průjem, zvracení), horečka, závažné infekční nemoci, hypoxie (šok, sepse, renální infekce, bronchopulmonální onemocnění);
  • klinicky významné projevy akutních a chronických onemocnění, které mohou vést k rozvoji tkáňové hypoxie (srdeční nebo respirační selhání, akutní infarkt myokardu);
  • závažná operace a trauma (pokud je indikována inzulinová terapie);
  • porucha funkce jater;
  • chronický alkoholismus, akutní otravu alkoholem;
  • nejméně 2 dny před a do 2 dnů po provedení radioizotopových nebo rentgenových studií se zavedením kontrastního činidla obsahujícího jod;
  • laktátová acidóza (včetně anamnézy);
  • dodržování nízkokalorické stravy (méně než 1000 kalorií denně);
  • těhotenství;
  • období laktace;
  • přecitlivělost na léčivo.

Používejte během těhotenství a kojení

Při plánování těhotenství, stejně jako v případě výskytu těhotenství během užívání Metforminu, je třeba jej zrušit a předepisovat inzulinovou terapii. Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici údaje o průniku do mateřského mléka, je tento lék kontraindikován během kojení. Pokud je to nutné, mělo by být podávání metforminu během kojení, kojení přerušeno.

Použití u dětí

Kontraindikace u dětí a dospívajících mladších 18 let.

Použití u starších pacientů

Nedoporučuje se používat drogu u osob starších 60 let, kteří vykonávají těžkou fyzickou práci, což je spojeno se zvýšeným rizikem vzniku laktátové acidózy v nich. U starších pacientů by doporučená denní dávka neměla překročit 1 g (2 tablety).

Zvláštní instrukce

Během léčby je nutné sledovat funkci ledvin. Nejméně 2krát ročně, stejně jako výskyt myalgie, by měly stanovit obsah laktátu v plazmě. Kromě toho je nutné kontrolovat hladinu kreatininu v séru jednou za 6 měsíců (zejména u pacientů v pokročilém věku). Metformin by neměl být podáván, pokud je hladina kreatininu v krvi vyšší než 135 μmol / l u mužů a 110 μmol / l u žen.

Možná je použití léku Metformin v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny. V tomto případě je nutná zejména pečlivá kontrola hladiny glukózy v krvi.

48 hodin před a v průběhu 48 hodin po tom, kdy by měl rádiopask (urografie, intravenózní angiografie) přestat užívat přípravek Metformin.

Pokud má pacient bronchopulmonární infekci nebo infekci močových orgánů, měli byste okamžitě informovat ošetřujícího lékaře.

Během léčby byste neměli užívat alkohol a léky obsahující ethanol. Při současném užívání alkoholu se může vyvinout laktátová acidóza.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Použití drogy v monoterapii neovlivňuje schopnost řídit a pracovat s mechanismy.

Pokud je metformin kombinován s jinými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), mohou se vyvinout hypoglykemické stavy, které narušují schopnost řídit vozidla a zapojit se do dalších potenciálně nebezpečných aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Léková interakce

Nedoporučuje se užívat současně danazol, aby nedošlo k jeho hyperglykemickému účinku. Pokud je to nutné, léčba danazolem a po jeho ukončení vyžaduje úpravu dávky metforminu pod kontrolou hladin glukózy v krvi.

Kombinace, které vyžadují zvláštní péči: Chlorpromazin - při podávání ve vysokých dávkách (100 mg denně) zvyšuje glykémii a snižuje uvolňování inzulinu.

Při léčbě neuroleptik a po přerušení léčby se vyžaduje úprava dávky metforminu pod kontrolou hladiny glykémie.

Zatímco použití sulfonylmočovin, acarbosy, inzulín, nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), inhibitory MAO, oxytetracyklinu, inhibitory ACE, clofibrat deriváty, cyklofosfamid, beta-blokátory mohou zvyšovat hypoglykemický účinek metforminu.

Zatímco použití kortikosteroidů (GCS), perorální antikoncepce, adrenalin, sympatomimetika, glukagon, hormony štítné žlázy, thiazidových a kličkových diuretik, deriváty fenothiazinu, deriváty kyseliny nikotinové může snížit hypoglykemický účinek metforminu.

Cimetidin zpomaluje eliminaci metforminu, což má za následek zvýšené riziko laktátové acidózy.

Metformin může oslabit účinek antikoagulancií (deriváty kumarinu).

Příjem alkoholu zvyšuje riziko laktátové acidózy během akutní intoxikace alkoholem, zejména v případech hladovění nebo nízkokalorické diety, stejně jako selhání jater.

Analogy léku Metformin

Strukturní analogy účinné látky:

  • Bagomet;
  • Glykon;
  • Glyminfor;
  • Gliformin;
  • Glukophage;
  • Glukophage Long;
  • Langerin;
  • Metadien;
  • Metospanin;
  • Metfogamma 1000;
  • Metfogamma 500;
  • Metfohama 850;
  • Metformin;
  • Metformin Richter;
  • Metformin Teva;
  • Metformin hydrochlorid;
  • Nova Met;
  • NovoFormin;
  • Siofor 1000;
  • Siofor 500;
  • Siofor 850;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Formin Pliva.

Metformin

Perorální hypoglykemická léčiva

Bílé entericky potažené tablety jsou kulaté, bikonvexní.

1 tabulka Metformin hydrochlorid 500 mg

Pomocné látky: Povidon K90, kukuřičný škrob, krospovidon, stearát hořečnatý, mastek.

Složení obalu: kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, oxid titaničitý, mastek.

10 ks. - blistry (3) - balení karton.

Metformin inhibuje glukoneogenezi v játrech, snižuje vstřebávání glukózy ze střeva, zvyšuje využití periferní glukózy a také zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Nemá vliv na sekreci inzulínu pankreatickými beta buňkami, nezpůsobuje hypoglykemické reakce. Snižuje hladinu triglyceridů a nízkomoderných linoproteinů v krvi. Stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost. Má fibrinolytický účinek v důsledku potlačení inhibitoru aktivátoru plazminogenu tkáňového typu.

Po perorálním podání se metformin absorbuje z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost po podání standardní dávky je 50-60%. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 2,5 hodiny po požití. Prakticky se neváže na plazmatické proteiny. Akumuluje se v slinných žlázách, svalů, játrech a ledvinách. Vylučováno ledvinami beze změn. T1/2 je 9-12 hodin. V případě poruchy funkce ledvin je možná kumulace léku.

- diabetes mellitus typu 2 bez tendence ke ketoacidóze (zejména u pacientů s obezitou) s neúčinností dietní terapie;

- v kombinaci s inzulínem - s diabetes mellitus 2. typu, zejména s výrazným stupněm obezity, doprovázené sekundární rezistencí na inzulín.

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekoma, kóma;

- porucha funkce ledvin;

- akutní onemocnění s rizikem vzniku renální dysfunkce: dehydratace (s průjem, zvracení), horečka, závažné infekční nemoci, hypoxie (šok, sepse, renální infekce, bronchopulmonální onemocnění);

- klinicky výrazné projevy akutních a chronických onemocnění, které mohou vést k rozvoji tkáňové hypoxie (srdeční nebo respirační selhání, akutní infarkt myokardu);

- vážné operace a zranění (pokud je indikována inzulinová terapie);

- abnormální funkce jater;

- chronický alkoholismus, akutní otravu alkoholem;

- použití alespoň 2 dny před a během 2 dnů po provedení radioizotopových nebo rentgenových studií se zavedením kontrastního činidla obsahujícího jod;

- laktátová acidóza (včetně anamnézy);

- dodržování nízkokalorické diety (méně než 1000 kalorií denně);

- Přecitlivělost na drogu.

Nedoporučuje se používat drogu u osob starších 60 let, kteří vykonávají těžkou fyzickou práci, což je spojeno se zvýšeným rizikem vzniku laktátové acidózy v nich.

Dávka léku stanoví lékař jednotlivě v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Počáteční dávka je 500-1000 mg / den (1-2 tab.). Po 10-15 dnech je možné postupné zvyšování dávky v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Údržba dávky léku je obvykle 1500-2000 mg / den. (3-4 tab.) Maximální dávka - 3000 mg / den (6 tablet).

U starších pacientů by doporučená denní dávka neměla překročit 1 g (2 tabule).

Tablety metforminu je třeba užívat celé během jídla nebo ihned po jídle, promyje se malým množstvím tekutiny (sklenicí vody). Ke snížení nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt by měla být denní dávka rozdělena na 2-3 dávky.

Vzhledem ke zvýšenému riziku laktátové acidózy musí být dávka léku snížena v případě závažných metabolických poruch.

Na straně trávicího systému: nevolnost, zvracení, kovová chuť v ústech, nedostatek chuti k jídlu, průjem, plynatost, bolest břicha. Tyto příznaky jsou zvláště časté na počátku léčby a zpravidla se odehrávají samy. Tyto příznaky mohou být sníženy předepisováním anthocytů, atropinových derivátů nebo antispazmodik.

Metabolismus: ve vzácných případech - laktacidóza (vyžaduje přerušení léčby); s dlouhodobou léčbou - hypovitaminóza B12 (narušení absorpce).

Ze strany krvetvorných orgánů: v některých případech - megaloblastické anémie.

Na straně endokrinního systému: hypoglykémie.

Alergické reakce: kožní vyrážka.

Při předávkování přípravkem Metformin se může vyvinout laktátová acidóza se smrtelným následkem. Příčinou vzniku laktátové acidózy může být také kumulace léku v důsledku poškození funkce ledvin.

Příznaky laktátové acidózy: nevolnost, zvracení, průjem, snížení tělesné teploty, bolesti břicha, svalová bolest, v budoucnu může být zvýšené dýchání, závratě, poruchy vědomí a rozvoj kómatu.

Léčba: pokud se vyskytnou známky laktátové acidózy, léčba metforminem by měla být okamžitě zastavena, pacient by měl být okamžitě hospitalizován a po stanovení koncentrace laktátu by měla být diagnóza potvrzena. Hemodialýza je nejúčinnějším opatřením pro odstranění laktátu a metforminu z těla. Symptomatická léčba je také prováděna.

Při kombinované léčbě metforminovými sulfonylmočovinami se může vyvinout hypoglykemie.

Nedoporučuje se užívat současně danazol, aby nedošlo k jeho hyperglykemickému účinku. Pokud je to nutné, léčba danazolem a po přerušení léčby danazolem vyžaduje úpravu dávky glykemické kontroly metforminového jodu.

Kombinace vyžadující zvláštní péči: chlorpromazin - při užívání ve velkých dávkách (100 mg / den) zvyšuje hladinu glukózy v krvi a snižuje uvolňování inzulínu.

Při léčbě neuroleptik a po přerušení léčby se vyžaduje úprava dávky metforminu pod kontrolou hladiny glykémie.

Při současném užívání derivátů sulfonylmočoviny, akarbózy, inzulínu, NSAID, inhibitorů MAO, oxytetracyklinů, ACE inhibitorů, derivátů klofibrátu, cyklofosfamidu a β-adrenergních blokátorů může být zvýšený hypoglykemický účinek metforminu.

Při současném užívání s GCS, perorálními kontraceptivemi, epinefrinem, sympatomimetiky, glukagonem, hormony štítné žlázy, thiazidovými a smyčkovými diuretiky, deriváty fenothiazinu, deriváty kyseliny nikotinové lze snížit hypoglykemický účinek metforminu.

Cimetidin zpomaluje eliminaci metforminu, což má za následek zvýšené riziko laktátové acidózy.

Metformin může oslabit účinek antikoagulancií (deriváty kumarinu).

Příjem alkoholu zvyšuje riziko laktátové acidózy během akutní intoxikace alkoholem, zejména v případech hladovění nebo nízkokalorické diety, stejně jako selhání jater.

Během léčby je nutné sledovat funkci ledvin. Nejméně 2krát ročně, stejně jako výskyt myalgie, by měly stanovit obsah laktátu v plazmě. Kromě toho je nutné kontrolovat hladinu kreatininu v séru jednou za 6 měsíců (zejména u pacientů v pokročilém věku). Metformin by neměl být podáván, pokud je hladina kreatininu v krvi vyšší než 135 μmol / l u mužů a 110 μmol / l u žen.

Možná je použití léku Metformin v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny. V tomto případě je nutná zejména pečlivá kontrola hladiny glukózy v krvi.

48 hodin před a během 48 hodin po radiopasku (urografie, in / v angiografii) by mělo přestat užívat Metformin.

Pokud má pacient bronchopulmonární infekci nebo infekci močových orgánů, měli byste okamžitě informovat ošetřujícího lékaře.

Během léčby byste neměli užívat alkohol a léky obsahující ethanol..

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Použití drogy v monoterapii neovlivňuje schopnost řídit a pracovat s mechanismy.

Pokud je metformin kombinován s jinými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), mohou se vyvinout hypoglykemické stavy, které narušují schopnost řídit vozidla a zapojit se do dalších potenciálně nebezpečných aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Při plánování těhotenství, stejně jako v případě výskytu těhotenství během užívání Metforminu, je třeba jej zrušit a předepisovat inzulinovou terapii. Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici údaje o průniku do mateřského mléka, je tento lék kontraindikován během kojení. Pokud je to nutné, mělo by být podávání metforminu během kojení, kojení přerušeno.

Metformin (1000 mg) Metformin

Pokyn

  • Rusky
  • азақша

Obchodní název

Mezinárodní nechráněný název

Tablety, 500 mg, 850 mg a 1000 mg

Složení

Jedna tableta 500 mg obsahuje:

účinná látka: metformin hydrochlorid - 500 mg.

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, přečištěná voda, povidon (polyvinylpyrrolidon), stearát hořečnatý.

Jedna tableta obsahující 850 mg obsahuje:

účinná látka: metformin hydrochlorid - 850 mg.

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, přečištěná voda, povidon (polyvinylpyrrolidon), stearát hořečnatý.

Jedna tableta o obsahu 1000 mg obsahuje:

účinná látka: metformin hydrochlorid - 1000 mg.

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, přečištěná voda, povidon (polyvinylpyrrolidon), stearát hořečnatý.

Tablety o obsahu 500 mg jsou kulaté ploché válcové tablety bílé nebo téměř bílé barvy s rizikem na jedné straně a plochou po obou stranách.

Tablety 850 mg, 1000 mg - oválné bikonvexní tablety bílé nebo téměř bílé barvy s rizikem na jedné straně.

Farmakoterapeutická skupina

Přípravky pro léčbu diabetu. Léky na snížení cukru pro orální podání. Biguanidy. Metformin.

ATH kód А10ВА02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání se metformin zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost je 50-60%. Maximální koncentrace (Cmax) (přibližně 2 μg / ml nebo 15 μmol) v plazmě se dosáhne po 2,5 h.

Se současným jídlem se sníží a zpomalí absorpce metforminu.

Metformin je rychle distribuován v tkáni, prakticky se neváže na plazmatické proteiny. Metabolizováno velmi nepatrně a vylučováno ledvinami. Klírens metforminu u zdravých subjektů je 400 ml / min (4krát vyšší než clearance kreatininu), což svědčí o přítomnosti aktivní sekrece kanalizace. Poločas rozpadu je přibližně 6,5 hodiny. Při selhání ledvin se zvyšuje riziko akumulace léků.

Metformin snižuje hyperglykemii bez hypoglykémie. Na rozdíl od sulfonylmočovinových derivátů nestimuluje sekreci inzulínu a nemá u zdravých jedinců hypoglykemický účinek. Zvyšuje citlivost periferních receptorů na využití inzulínu a glukózy buňkami. Inhibuje glukoneogenezi v játrech. Zpomaluje vstřebávání sacharidů ve střevech. Metformin stimuluje syntézu glykogenu působením na glykogen syntázu. Zvyšuje přepravní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy.

Navíc má příznivý vliv na metabolismus lipidů: snižuje celkový cholesterol, lipoprotein s nízkou hustotou a triglyceridy.

Během užívání metforminu zůstává tělesná hmotnost pacienta buď stabilní nebo mírně klesá.

Indikace pro použití

Diabetes mellitus typ 2, zejména u pacientů s obezitou, s neúčinností dietní terapie a tělesné aktivity:

• u dospělých, jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými přípravky nebo s inzulínem;

• u dětí starších 10 let jako monoterapie nebo v kombinaci s inzulínem.

Dávkování a podání

Tablety je třeba užívat perorálně, polknout celé, bez žvýkání, během jídla nebo bezprostředně po jídle a vypít velkou vodu.

Dospělí: monoterapie a kombinovaná léčba v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými přípravky:

• Obvyklá počáteční dávka je 500 mg nebo 850 mg 2-3krát denně po jídle nebo během jídla. Možná další postupné zvýšení dávky v závislosti na koncentraci glukózy v krvi.

• Udržovací dávka léku je obvykle 1500-2000 mg / den. Ke snížení nežádoucích účinků gastrointestinálního traktu by měla být denní dávka rozdělena na 2-3 dávky. Maximální dávka je 3000 mg / den, rozdělená do tří dávek.

• Pomalu zvyšující dávku může zlepšit gastrointestinální toleranci.

• Pacienti užívající metformin v dávkách 2000-3000 mg / den mohou být převedeni na podání léčiva 1000 mg. Maximální doporučená dávka je 3000 mg / den, rozdělená do 3 dávek.

V případě plánování přechodu od užívání jiného hypoglykemického přípravku: musíte přestat užívat jiné prostředky a začít užívat Metformin v dávce uvedené výše.

Kombinace inzulínu:

Pro dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi lze jako kombinovanou terapii použít metformin a inzulín. Obvyklá počáteční dávka Metforminu 500 mg nebo 850 mg je jedna tableta 2-3krát denně, Metformin 1000 mg je jednou tabletu 1 denně, zatímco dávka inzulínu je zvolena na základě koncentrace glukózy v krvi.

Děti a dospívající: u dětí ve věku od 10 let může být léčivo Metformin použito jak v monoterapii, tak v kombinaci s inzulínem. Obvyklá počáteční dávka je 500 mg nebo 850 mg jednou denně po nebo po jídle. Po 10-15 dnech musí být dávka upravena na základě koncentrace glukózy v krvi. Maximální denní dávka je 2000 mg, rozdělená na 2-3 dávky.

Starší pacienti: vzhledem k možnému snížení funkce ledvin by měla být dávka metforminu zvolena pod pravidelnou kontrolou ukazatelů funkce ledvin (stanovte koncentraci kreatininu v krevním séru alespoň 2-4krát ročně).

Doba léčby je stanovena lékařem. Nedoporučuje se přerušit podávání léku bez specifikace ošetřujícího lékaře

Nežádoucí účinky

Výskyt nežádoucích účinků léku se považuje takto:

Metformin

Popis k 18. září 2015

  • Latinský název: Metformin
  • ATC kód: A10BA02
  • Aktivní složka: Metformin (metformin)
  • Výrobce: Atoll LLC (Rusko)

Složení

Ve složení léčiva je účinná látka Metformin, stejně jako další látky: škrob, stearát hořečnatý, mastek.

Formulář uvolnění

Lék je vyráběn ve formě tablet, které jsou potaženy filmovým povlakem. Vyráběné tablety 500 mg a 850 mg. V blistru může být 30 nebo 120 ks.

Farmakologický účinek

Metformin je látka třídy biguanidů, její mechanismus účinku se projevuje díky inhibici glukoneogeneze v játrech, snižuje vstřebávání glukózy z střev, zvyšuje proces periferního využití glukózy, zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Neovlivňuje proces sekrece inzulínu pankreatickými beta buňkami, nevyvolává projevy hypoglykemických reakcí. Výsledkem je hyperinzulinémie, která je důležitým faktorem, který přispívá k nárůstu hmotnosti a pokroku vaskulárních komplikací u diabetes mellitus. Pod jeho vlivem stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost.

Nástroj snižuje hladinu triglyceridů a nízkomoderných linoproteinů v krvi. Snižuje intenzitu oxidace tuků, zabraňuje tvorbě volných mastných kyselin. Je zaznamenán jeho fibrinolytický účinek, inhibující PAI-1 a t-PA.

Lék přeruší vývoj proliferace hladkých svalových elementů cévní stěny. Má pozitivní vliv na stav kardiovaskulárního systému, zabraňuje vzniku diabetické angiopatie.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po perorálním podání Metforminu se nejvyšší koncentrace v plazmě zaznamená po 2,5 hodinách. U lidí, kteří dostávali lék v maximálních dávkách, nebyl nejvyšší obsah aktivní složky v plazmě vyšší než 4 μg / ml.

Absorpce účinné látky se zastaví 6 hodin po podání. Výsledkem je snížení plazmatické koncentrace. Pokud pacient převezme doporučené dávkování léčiva, pak se za 1-2 dny pozoruje stabilní konstantní koncentrace účinné látky v plazmě na hranici 1 μg / ml nebo nižší.

Pokud se lék užívá v průběhu jídla, sníží se absorpce účinné složky. Kumulativní převážně ve stěnách zažívací trubice.

Jeho poločas je přibližně 6,5 hodiny. Úroveň biologické dostupnosti u zdravých lidí je 50-60%. U plazmatických proteinů je jeho spojení nevýznamné. Přibližně 20-30% dávky prochází ledvinami.

Indikace pro použití Metformin

Prokázaly se následující údaje o použití metforminu:

  • diabetes prvního a druhého typu.

Lék je předepsán jako další prostředek k hlavní léčbě inzulínu, stejně jako další prostředky proti cukrovce. Také zařazen jako monoterapie.

Užívání této drogy se doporučuje v případě, že pacient trpí obezitou současném případě, že pacient potřebuje ke sledování výkonu glukózy v krvi, a to nemůže být dosaženo pomocí diety a cvičení.

Nástroj je také používán pro polycystické vaječníky, ale toto může být provedeno pouze pod přísným dohledem lékaře.

Kontraindikace

Následující kontraindikace pro použití léku Metformin jsou stanoveny:

  • věk pacienta do 15 let;
  • vysoký stupeň citlivosti na aktivní složku nebo jiné složky léčiva;
  • závažné onemocnění ledvin (dysfunkce, nedostatečnost);
  • diabetický prekom;
  • gangréna;
  • diabetická ketoacidóza;
  • dehydratace (v případě konstantního zvracení a průjem);
  • syndrom diabetické nohy;
  • akutní infarkt myokardu;
  • dehydratace, závažné infekční nemoci, šok a jiné stavy, které mohou vést ke zhoršení funkce ledvin;
  • adrenální nedostatečnost;
  • selhání jater;
  • stravu, ve které osoba spotřebuje nejvýše 1000 kcal denně;
  • laktátová acidóza;
  • chronický alkoholismus;
  • onemocnění, při kterých má pacient hypoxii tkáně;
  • horečka;
  • intravenózní nebo intraarteriální podání radioaktních léků obsahujících jód;
  • otravy alkoholem;
  • těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Nejčastěji se při užívání léku vyskytují vedlejší účinky ve funkcích trávicího systému: nauzea, průjem, zvracení, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, vzhled kovové chuti v ústech. Tyto reakce se zpravidla objevují při prvním podání léku. Ve většině případů zmizí s dalším užíváním drogy.

Pokud má člověk vysokou citlivost na léčivo, může se objevit erytém, ale to se děje jen ve vzácných případech. S rozvojem vzácného vedlejšího účinku - mírného erytému - je nutné zrušit příjem.

Při dlouhodobé léčbě někteří pacienti mají zhoršení absorpce vitaminu B12. Výsledkem je snížená sérová hladina, což může vést ke zhoršení hematopoézy a vzniku megaloblastické anémie.

Tablety Metformin, návod k použití (metoda a dávkování)

Je zapotřebí tablety spolknout celé a pít velkým množstvím vody. Po jídle pijte lék. Pokud je pro člověka těžké spolknout pilulku o hmotnosti 850 mg, může být rozdělena na dvě části, které se okamžitě odebírají jeden po druhém. Zpočátku se užívá dávka 1000 mg denně, tato dávka by měla být rozdělena do dvou nebo tří dávek, aby se předešlo nežádoucím účinkům. Po 10-15 dnech se dávka postupně zvyšuje. Maximální přípustný příjem 3000 mg léku denně.

Pokud užíváte metformin starší lidé, musíte neustále sledovat stav ledvin. Úplná terapeutická aktivita může být dosažena po dvou týdnech po zahájení léčby.

Při spuštění metformin po podání jiných hypoglykemická léčiva pro orální podávání, je třeba nejprve ukončit léčbu v takové léky, a potom začít užívat metformin v této dávce.

Pokud pacient kombinuje inzulin a metformin, neměli byste během prvních několika dnů změnit obvyklou dávku inzulinu. Dále může být dávka inzulínu postupně snížena pod dohledem lékaře.

Návod k použití Metformin Richter

Dávka léku určuje lékař, záleží na hladině glukózy v krvi pacienta. Při podávání tablet 0,5 g počáteční dávka je 0,5-1 g denně. Dále je možné zvýšit dávku. Nejvyšší denní dávka je 3 g.

Při užívání tablet je 0,85 g počáteční dávky 0,85 g denně. Dále se v případě potřeby zvýší. Nejvyšší dávka je 2,55 g denně.

Návod k použití Metformin Canon

Pokyny k použití tohoto léku poskytují podobné pokyny. Individuálně dávku stanoví ošetřující lékař.

Předávkování

V případě předávkování se mohou objevit některé nežádoucí účinky, proto se doporučuje, aby se tablety užívaly pouze v doporučené dávce. Při užívání metforminu v dávce 85 g bylo zaznamenáno předávkování, v důsledku čehož se vyvinula laktátová acidóza, u které bylo zaznamenáno zvracení, nauzea, bolest svalů, průjem a bolest břicha. Pokud není nápomoc poskytována včas, může dojít ke vzniku závratí, poruchy vědomí a kómatu. Nejúčinnější metodou odstraňování metforminu z těla je hemodialýza. Dále předepište symptomatickou léčbu.

Interakce

Metformin a deriváty sulfonylurey by měly být pečlivě kombinovány kvůli riziku hypoglykemie.

Hypoglykemický účinek je snížen při užívání systémových a lokálních glukokortikosteroidů, glukagonu, sympatomimetik, progestogenů, adrenalinu, hormonů štítné žlázy, estrogenů, derivátů kyseliny nikotinové, thiazidových diuretik, fenothiazinů.

Současně s užíváním Zimetidiny zpomaluje vylučování metforminu, což zvyšuje riziko laktátové acidózy.

Antagonisté β2-adrenoreceptorů, inhibitory faktoru přeměňujícího angiotensin, deriváty klofibrátu, inhibitory monoaminooxidázy, nesteroidní protizánětlivé léky a oxytetracyklin, cyklofosfamid, deriváty cyklofosfamidu, potencují hypoglykemický účinek.

Při použití intraarteriálně nebo intravenózně kontrastní PM, obsahující jod, které jsou používané pro rentgenové studiích, spolu s metforminem u pacienta, který se může vyvinout selhání ledvin, a zvyšuje pravděpodobnost laktátové acidózy. Je důležité pozastavit přijetí před provedením takového postupu, během něj a po dvou dnech. Dále může být léčivo obnoveno, když je renální funkce přehodnocena jako normální.

Při užívání neuroleptického chlorpromazinu ve vysokých dávkách se zvyšuje index glukózy v séru a uvolňování inzulínu je inhibováno. Výsledkem může být zvýšení dávky inzulínu. Ale předtím je důležité kontrolovat obsah glukózy v krvi.

Aby se zabránilo hyperglykémii, neměla by být kombinována s Danazolem.

Se současným dlouhodobým podáváním metforminu Vancomycinem, Amilidou, Quininem, Morfinem, Quinidinem, Ranitidinem, Cimetidinem, Prokainamidem, Nifedipinem, Triamterenem zvyšuje koncentraci metforminu v plazmě o 60%.

Absorpce metforminu zpomaluje společnost Guar a cholestyramin, a proto současně užívá tyto léky, snižuje účinnost metforminu.

Posiluje vliv vnitřních antikoagulancií, které patří do třídy kumarinů.

Podmínky prodeje

Můžete si koupit nějaký předpis.

Podmínky skladování

Nástroj patří do seznamu B. Musí být chráněn před dětmi a skladován při 25 stupních.

skladovatelnost

Trvanlivost metforminu je 3 roky.

Zvláštní instrukce

Pokud se provádí monoterapie s metforminem, nedochází k hypoglykémii. V důsledku toho může pacient pracovat s přesnými mechanismy nebo řídit vozidla. Nicméně, v kombinaci s inzulínem nebo dávkování s jinými léky k léčbě cukrovky, může dojít k hypoglykémii, což vede k narušení psychických reakcí a koordinace.

Předávkujte tablety lidem po dosažení věku 60 let, pokud fyzicky tvrdě pracují. V tomto případě se může vyvinout laktátová acidóza.

Pacienti, kteří užívají léčivou látku, musíte před léčbou stanovit obsah kreatininu v krvi a poté pravidelně během léčby. Při normální rychlosti by se to mělo provádět jednou ročně, s vyšší počáteční hladinou kreatininu, takové studie by se měly provádět 2 až 4krát ročně. Podobné studie se provádějí se stejnou frekvencí u starších lidí.

Pokud má pacient nadváhu, je důležité během léčby sledovat vyváženou stravu.

Po operaci lze léčbu obnovit po 2 dnech.

Analogy metforminu

Analogy metforminu jsou léky Metforminu Hydrochlorid, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Glimpofor, Glucofage, Novoformin. Existuje také řada léků s podobným účinkem (Glibenclamid atd.), Ale s dalšími účinnými látkami.

Který je lepší - Metformin nebo Glucophage?

Glucophage je původní lék vyráběný ve Francii, Metformin je jeho domácí protějšek. Který lék je upřednostňován, měl by být určen pouze ošetřujícím specialistou.

Pro děti

Není dostatek zkušeností s tímto přípravkem pro děti.

S alkoholem

Alkohol a metformin by neměly být kombinovány, protože tato kombinace významně zvyšuje pravděpodobnost laktátové acidózy. Proto je v procesu léčby důležité zabránit užívání alkoholu, stejně jako léků, které obsahují ethanol.

Metformin pro snížení tělesné hmotnosti

Navzdory skutečnosti, že fórum Metformin Richter a další zdroje často dostávají recenze Metforminu pro hubnutí, tento nástroj není určen pro použití osobami, které chtějí zhubnout. Tento léčivý přípravek se používá k úbytku hmotnosti kvůli jeho účinku spojenému se snížením hladiny krevního cukru a souběžným snížením tělesné hmotnosti. Nicméně, jak užívat Metformin na snížení tělesné hmotnosti, můžete se naučit pouze z nespolehlivých zdrojů v síti, protože odborníci nepomáhají tuto praxi praktikovat. Někdy je však možné, že lidé, kteří užívají přípravek Metformin k léčbě cukrovky, ztrácejí váhu s tímto léčivým přípravkem.

Během těhotenství a kojení

Užívání léku Metformin v těhotenství je kontraindikováno. Pokud se těhotenství objeví na pozadí léčby tímto přípravkem, musíte jej zastavit a předepisovat inzulín. Kojení je zastaveno, pokud je nutná léčba tímto lékem.

Metformin Recenze

Přehled tablet Metforminu od pacientů, kteří trpí diabetem, naznačuje, že lék je účinný a umožňuje kontrolu hladin glukózy. Fóra také obsahují recenze pozitivní dynamiky po léčbě těchto léků pro PCOS. Nejčastěji však existují recenze a názory na to, jak léky Metformin Richter, Metformin Teva a další umožňují kontrolu tělesné hmotnosti.

Mnozí uživatelé uvádějí, že léky obsahující metformin skutečně pomohly vyrovnat se s extra kilo. Současně se však často projevují vedlejší účinky spojené s gastrointestinálními funkcemi. V průběhu diskuse o tom, jak se metformin používá při hubnutí, jsou přezkumy lékařů většinou negativní. Oni kategoricky nedoporučují používat pro tento účel, stejně jako pití alkoholu během léčby.

Cena Metformin, kde koupit

Cena metforminu v lékárnách závisí na léku a jeho obalu.

Metformin Teva v ceně 850 mg činí průměrně 100 rublů na balení po 30 kusů.

Metformin Canon 1000 mg (60 ks) je možné koupit za 270 rublů.

Kolik metforminu závisí na počtu tablet v balení: 50 ks. Můžete si zakoupit za cenu 210 rublů. Je třeba vzít v úvahu při nákupu léku na hubnutí, že je prodáván na předpis.

Tablety metforminu 1000 mg, 60 ks.

Návod k použití

Potahované tablety

1 tableta obsahuje:

Účinné látky: Metformin 500 mg

Pomocné látky: povidon K 90; kukuřičný škrob; krospovidon; stearát hořečnatý; mastek.

Složení obalu: kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (Eudragit L 100-55); makrogol 6000; oxid titaničitý; mastek.

Metformin inhibuje glukoneogenezi v játrech, snižuje vstřebávání glukózy ze střeva, zvyšuje využití periferní glukózy a také zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Nemá vliv na sekreci inzulínu pankreatickými beta buňkami, nezpůsobuje hypoglykemické reakce. Snižuje hladinu triglyceridů a nízkomoderných linoproteinů v krvi. Stabilizuje nebo snižuje tělesnou hmotnost. Má fibrinolytický účinek v důsledku potlačení inhibitoru aktivátoru plazminogenu tkáňového typu.

Po perorálním podání se metformin absorbuje z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost po podání standardní dávky je 50-60%. Cmax v plazmě se dosáhne 2,5 hodiny po požití. Prakticky se neváže na plazmatické proteiny. Akumuluje se v slinných žlázách, svalů, játrech a ledvinách. Vylučováno ledvinami beze změn. T1 / 2 je 9-12 hodin. V případě poškození funkce ledvin je možné akumulaci léků.

Diabetes typu 2 bez tendence ku ketoacidóze (zejména u pacientů s obezitou) s neúčinností dietní terapie; v kombinaci s inzulínem, u diabetes mellitus typu 2, zvláště s výrazným stupněm obezity, doprovázené sekundární rezistencí na inzulín.

  • diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, koma;
  • porucha funkce ledvin;
  • akutní nemoci, u kterých existuje riziko vzniku dysfunkce ledvin: dehydratace (s průjem, zvracení), horečka, závažné infekční nemoci, hypoxie (šok, sepse, renální infekce, bronchopulmonální onemocnění);
  • klinicky významné projevy akutních a chronických onemocnění, které mohou vést k rozvoji tkáňové hypoxie (srdeční nebo respirační selhání, akutní infarkt myokardu);
  • závažná operace a trauma (pokud je indikována inzulinová terapie);
  • porucha funkce jater;
  • chronický alkoholismus, akutní otravu alkoholem;
  • nejméně 2 dny před a do 2 dnů po provedení radioizotopových nebo rentgenových studií se zavedením kontrastního činidla obsahujícího jod;
  • laktátová acidóza (včetně anamnézy);
  • dodržování nízkokalorické stravy (méně než 1000 kalorií denně);
  • těhotenství;
  • období laktace;
  • přecitlivělost na léčivo.

Nedoporučuje se používat drogu u osob starších 60 let, kteří vykonávají těžkou fyzickou práci, což je spojeno se zvýšeným rizikem vzniku laktátové acidózy v nich.

Používejte během těhotenství a kojení

Při plánování těhotenství, stejně jako v případě výskytu těhotenství během užívání Metforminu, je třeba jej zrušit a předepisovat inzulinovou terapii. Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici údaje o průniku do mateřského mléka, je tento lék kontraindikován během kojení. Pokud je to nezbytné, je třeba přerušit podávání Metformaidu během kojení, kojení.

Dávkování a podání

Dávka léku stanoví lékař jednotlivě v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Počáteční dávka je 500-1000 mg denně (1-2 tablety). Po 10-15 dnech je možné postupné zvyšování dávky v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Údržba dávky léku je obvykle 1500-2000 mg denně. (3-4 tablet) Maximální dávka je 3000 mg denně (6 tablet).

U starších pacientů by doporučená denní dávka neměla překročit 1 g (2 tablety).

Tablety metforminu je třeba užívat celé během jídla nebo ihned po jídle, promyje se malým množstvím tekutiny (sklenicí vody). Ke snížení nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt by měla být denní dávka rozdělena na 2-3 dávky.

Vzhledem ke zvýšenému riziku laktátové acidózy musí být dávka léku snížena v případě závažných metabolických poruch.

Na straně trávicího systému: nevolnost, zvracení, kovová chuť v ústech, nedostatek chuti k jídlu, průjem, plynatost, bolest břicha. Tyto příznaky jsou zvláště časté na počátku léčby a zpravidla se odehrávají samy. Tyto příznaky mohou být sníženy předepisováním anthocytů, atropinových derivátů nebo antispazmodik.

Metabolismus: ve vzácných případech - laktacidóza (vyžaduje přerušení léčby); s dlouhodobou léčbou - hypovitaminóza B12 (porucha absorpce).

Ze strany krvetvorných orgánů: v některých případech - megaloblastické anémie.

Na straně endokrinního systému: hypoglykémie.

Alergické reakce: kožní vyrážka.

Během léčby je nutné sledovat funkci ledvin. Nejméně 2krát ročně, stejně jako výskyt myalgie, by měly stanovit obsah laktátu v plazmě. Kromě toho je nutné kontrolovat hladinu kreatininu v séru jednou za 6 měsíců (zejména u pacientů v pokročilém věku). Metformin by neměl být podáván, pokud je hladina kreatininu v krvi vyšší než 135 μmol / l u mužů a 110 μmol / l u žen.

Možná je použití léku Metformin v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny. V tomto případě je nutná zejména pečlivá kontrola hladiny glukózy v krvi.

48 hodin před a během 48 hodin po radiopasku (urografie, in / v angiografii) by mělo přestat užívat Metformin.

Pokud má pacient bronchopulmonární infekci nebo infekci močových orgánů, měli byste okamžitě informovat ošetřujícího lékaře.

Během léčby byste neměli užívat alkohol a léky obsahující ethanol..

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Použití drogy v monoterapii neovlivňuje schopnost řídit a pracovat s mechanismy.

Pokud je metformin kombinován s jinými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), mohou se vyvinout hypoglykemické stavy, které narušují schopnost řídit vozidla a zapojit se do dalších potenciálně nebezpečných aktivit vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Nedoporučuje se užívat současně danazol, aby nedošlo k jeho hyperglykemickému účinku. Pokud je to nutné, léčba danazolem a po přerušení léčby danazolem vyžaduje úpravu dávky glykemické kontroly metforminového jodu.

Kombinace vyžadující zvláštní péči: chlorpromazin - při užívání ve velkých dávkách (100 mg / den) zvyšuje hladinu glukózy v krvi a snižuje uvolňování inzulínu.

Při léčbě neuroleptik a po přerušení léčby se vyžaduje úprava dávky metforminu pod kontrolou hladiny glykémie.

Při současném užívání derivátů sulfonylmočoviny, akarbózy, inzulínu, NSAID, inhibitorů MAO, oxytetracyklinů, ACE inhibitorů, derivátů klofibrátu, cyklofosfamidu a β-adrenergních blokátorů může být zvýšený hypoglykemický účinek metforminu.

Při současném užívání s GCS, perorálními kontraceptivemi, epinefrinem, sympatomimetiky, glukagonem, hormony štítné žlázy, thiazidovými a smyčkovými diuretiky, deriváty fenothiazinu, deriváty kyseliny nikotinové lze snížit hypoglykemický účinek metforminu.

Cimetidin zpomaluje eliminaci metforminu, což má za následek zvýšené riziko laktátové acidózy.

Metformin může oslabit účinek antikoagulancií (deriváty kumarinu).

Příjem alkoholu zvyšuje riziko laktátové acidózy během akutní intoxikace alkoholem, zejména v případech hladovění nebo nízkokalorické diety, stejně jako selhání jater.

Při předávkování přípravkem Metformin se může vyvinout laktátová acidóza se smrtelným následkem. Příčinou vzniku laktátové acidózy může být také kumulace léku v důsledku poškození funkce ledvin.

Příznaky laktátové acidózy: nevolnost, zvracení, průjem, snížení tělesné teploty, bolesti břicha, svalová bolest, v budoucnu může být zvýšené dýchání, závratě, poruchy vědomí a rozvoj kómatu.

Léčba: pokud se vyskytnou známky laktátové acidózy, léčba metforminem by měla být okamžitě zastavena, pacient by měl být okamžitě hospitalizován a po stanovení koncentrace laktátu by měla být diagnóza potvrzena. Hemodialýza je nejúčinnějším opatřením pro odstranění laktátu a metforminu z těla. Symptomatická léčba je také prováděna.

Při kombinované léčbě metforminovými sulfonylmočovinami se může vyvinout hypoglykemie.

Na suchém, tmavém místě při teplotě nejvýše 25 ° C Uchovávejte mimo dosah dětí.