Glibenclamid (Glibenclamid)

• Hypoglykemie

Glibenklamid je nejvíce dobře známý a široce používaný derivát sulfonylmočoviny s vlastnostmi snižujícími cukr. V roce 2010 získal prestižní cenu Kreuzfeld, která se uděluje za farmakologické úspěchy. Lék plně vyhovuje přísným kritériím stanoveným výběrovou komisí, její účinnost je potvrzena roky výzkumu a klinické praxe.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Jen málo léků se může pochlubit 20ti lety pozorování a důkladnou studií o zpožděných účincích jeho užívání. Nízká cena pilulek významně snižuje celkové náklady na léčbu diabetu. Přesně podle kritérií levosti a účinnosti je glibenklamid na seznamu základních léků užívaných při diabetes mellitus. Vedle něj byly oceněny pouze metformin a inzulin.

Indikace pro jmenování

Druhý typ diabetu je progresivní onemocnění, které vyžaduje konstantní léčbu. Dokonce i v podmínkách dobré kontroly glykemie se funkce beta buněk postupně zhoršuje a produkce inzulinu v nich se snižuje. S neustále zvýšeným cukrem dochází ke zrychlení procesů destrukce buněk. První změny v sekreci inzulínu mohou být zjištěny v době diagnózy. U některých pacientů významně neovlivňují hladinu cukru a pro kompenzování diabetu stačí pouze správná výživa, metformin a tělesná výchova.

U diabetiků, u nichž nejsou zdravé beta buňky schopné pracovat pro sebe a své mrtvé bratry, musí předepisovat sekretagogy. Stimulují syntézu inzulínu a vybízejí k tomu, aby buňky pracovaly lépe.

Pokud je glibenklamid předepisován:

1. Lék je považován za jeden z nejsilnějších sekretagogů, což je pro diabetiky s výrazně sníženou syntézou svého inzulínu indikováno, což dokazuje velmi vysoká glykemie v době diagnózy. Při dekompenzovaném diabetes mellitus nedojde k okamžitému zlepšení, glukóza se postupně snižuje po dobu přibližně 2 týdnů. Diabetici s malou hyperglykemií bezprostředně po diagnóze léčby diabetu nejsou předepsáni.
2. Glibenclamid je indikován k intenzifikaci léčby kromě jiných prostředků. Již dávno bylo prokázáno, že několik hypoglykemických léků působících z různých úhlů na příčiny hyperglykémie je mnohem účinnější než jedna. Ke zlepšení metabolické kontroly může být glibenklamid kombinován s inzulínem a tabletami snižujícími cukr, kromě PSM a glinidů.

Při předepisování léku je třeba mít na paměti, že podporuje beta buňky, aby pracovaly s větší intenzitou. Podle výzkumu tato stimulace vede k malému snížení jejich životnosti. Vzhledem k tomu, že glibenklamid je nejsilnější ve své skupině, tento nežádoucí účinek je v něm výraznější než u modernějších PSM. Pokud se diabetik snaží uchovat syntézu inzulínu tak dlouho, jak je to možné, léčba glibenklamidem by měla být odložena, dokud slabší léky přestanou sledovat diabetes.

Jak glibenklamid

Mechanismus účinku glibenklamidu je dobře studován a podrobně popsán v pokynech k léčivému přípravku. Látka-vypíná KATF kanály, které se nacházejí na membráně beta buněk, což vede k zastavení příjmu draslíku do buněk, oslabení membránové polarizace a proniknutí do vápenatých iontů. Zvýšení koncentrace vápníku v buňce stimuluje proces vylučování inzulínu z něj do mezibuněčné tekutiny a poté do krve. Glukóza je snížena kvůli schopnosti inzulinu předávat z cév do tkáně. Glibenklamid je účinnější než ostatní PSM se váže na beta-buněčné receptory, a proto má nejlepší účinek snižující cukr.

Síla léku se zvyšuje s růstem jeho dávky. glibenklamid účinek je nezávislý na hladinu glukózy v krvi, lék funguje i když přebytek glukózy a nízko, takže když příjem musí být tak opatrný a měření cukru v krvi, pokud máte nějaké příznaky, které jsou podobné hypoglykemického.

U všech PSM je vedle hlavního hypoglykemického přípravku charakteristický další periferní účinek. Podle pokynů glibenklamid mírně snižuje inzulínovou rezistenci svalových buněk a tuku, což přispívá k dalšímu snížení glukózy.

Kardiovaskulární účinky léčiva byly studovány zvlášť. Ukázalo se, že glibenklamid je schopen blokovat kanály KATF nejen na beta buňkách, ale také na srdečních buňkách - kardiomyocytech. Teoreticky může takový účinek zhoršit účinky srdečního záchvatu u diabetiků. V klinických studiích nebyl tento nežádoucí účinek potvrzen. Navíc byl v glibenklamide zjištěn výrazný antiarytmický účinek, který umožňuje snížit mortalitu v akutní ischemii. Podle lékařů se mnozí z nich obávají předepisování léku Glibenclamid pro jakékoli diagnostikované srdeční onemocnění, a to i přes údaje z výzkumu.

Přípravky s glibenklamidem

U většiny diabetiků je glibenclamid obeznámen s přípravkem Maninil, který vyrábí v Německu společnost Berlin-Chemie. Tento léčivý přípravek je originální, za účasti převážného počtu studií, které zkoumaly účinnost a bezpečnost glibenklamidu. Maninil má 3 možnosti dávkování. V tabletách činí účinná látka 1,75 a 3,5 mg ve speciální mikronizované formě, která umožňuje snížit glykemii s nižší dávkou léčiva. Maninil 5 mg obsahuje klasický glibenklamid.

Analogy v Rusku jsou:

• Statiglin z Farmasintez-Tyumen a Glibenclamide od firmy Ozone (osvědčení o registraci patří společnosti Atoll LLC). Tyto léky mají stejnou dávku, ale výrobci nevyžadují přítomnost mikronizovaného glibenklamidu v žádném z možností.
• Tablety Výrobci Glibenclamidu Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosyntéza, Valena Pharmaceuticals mají jednu dávku 5 mg. Mohou být rozděleny na poloviční dávku 2,5 mg.

Je třeba poznamenat, že jsou pouze podmíněně domácí protějšky, protože společnosti nakupují glibenklamid v zahraničí, zejména v Indii. Jedinou výjimkou je společnost Statiglin, registrovaná v roce 2017. Glibenklamid se vyrábí v Rusku v podniku BratskChemSynthesis.

Všechny analogy Maninil jsou testovány na bioekvivalenci a mají podobné složení. Hodnocení pacientů naznačuje, že tyto léky jsou stejně účinné, ale diabetici preferují koupi původního léku, což se vysvětluje jeho větší slávou a poměrně nízkou cenou.

Podle hodnocení jsou kombinace glibenklamidu a metforminu velmi oblíbená. Obě látky jsou součástí dvoukomponentních léků Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet a další.

Návod k použití

Pokyny pro použití doporučují, abyste pro každého pacienta určili individuální potřebu glibenklamidu:

1. Bezpečná počáteční dávka není větší než 2,5 mg, s těžkou hyperglykemií - 5 mg. Zahájení léčby glibenklamidem je povoleno pouze s možností časté kontroly glykemie a pouze pro zamýšlený účel a pod lékařským dohledem. Nesmíme zapomínat, že droga může způsobit hypoglykemii, včetně závažné. Lék v minimální dávce se pije jednou denně, 20 minut před snídaní. Mikronizovaný glibenklamid se užívá těsně před jídlem.
2. Pokud se cukr v průběhu týdne nevrátí k normálu, dávka se postupně zvyšuje přidáním 1,75-2,5 mg jednou týdně. V dávce až do 10 mg se glibenklamid opít ráno. Pokud je zapotřebí velké dávky pro kompenzování diabetu, je droga opilá před snídaní a před večeří. Příjem glibenklamidu před spaním je zakázán instrukcí, protože může vést k noční hypoglykémii.
3. Maximální dávka - 3 tablety po 5 mg. Dva z nich pijí ráno, jednu - před večeří.

Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků při léčbě přípravku Glibenclamid je nízká. Při správném výběru dávky a dodržování pokynů k použití se vedlejší účinky vyskytují u přibližně 1% diabetiků, což svědčí o vysoké bezpečnosti léku.

GLIBENKLAMID

Tablety bílé nebo téměř bílé barvy, kulaté, bikonvexní, s rizikem na jedné straně.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 151,5 mg kukuřičný škrob 30 mg -, povidon 25 - 6 mg Stearát hořečnatý - 1,5 mg karboxymethylškrob sodný (typ A) - 6 mg.

10 ks. - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
10 ks. - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
14 ks. - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
25 ks. - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
30 kusů - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (3) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (4) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (5) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (6) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (8) - kartonové obaly.
50 ks. - blistrové balení (10) - kartonové obaly.
10 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
20 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
30 kusů - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
40 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
50 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
60 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
70 kusů - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
80 kusů - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
90 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
100 kusů - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.
120 ks. - plechovky z polyethylentereftalátu (1) - balení z lepenky.

Perorální hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny generace II. Stimuluje sekreci inzulínu p-bunkami pankreatu, zvyšuje uvolňování inzulínu. Působí hlavně během druhé fáze vylučování inzulínu. Zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulín a stupeň jeho vazby na cílové buňky. Má hypolipidemický účinek, snižuje krevní trombogenní vlastnosti.

Po perorálním podání se glibenklamid rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické proteiny je vyšší než 95%. Metabolizováno v játrech za vzniku inaktivních metabolitů.

Vylučováno z těla hlavně ve formě metabolitů močí - 95% a žlučí. T_1/2 - přibližně 10 hodin

Jednotlivá dávka závisí na věku, závažnosti diabetu, hladině glukózy a 2 hodinách po jídle.

Průměrná dávka je 2,5-15 mg / den, četnost podávání je 1-3krát / den. Vezměte 20-30 minut před jídlem. V dávkách vyšších než 15 mg / den se používá ve vzácných případech a nezpůsobuje významné zvýšení hypoglykemického účinku.

U starších pacientů je počáteční dávka 1 mg / den.

Při přechodu z biguanidů je počáteční dávka glibenklamidu 2,5 mg / den. Biguanidy by měly být zrušeny a dávka glibenklamidu, je-li třeba, může být zvýšena o 2,5 mg každých 5-6 dní až do kompenzace metabolismu uhlohydrátů. Při absenci náhrady po 4-6 týdnech je nutné plánovat kombinovanou terapii s glibenklamidem a biguanidy.

Ze strany endokrinního systému: hypoglykemie až do kómatu (pravděpodobnost vývoje se zvyšuje v rozporu s dávkovacím režimem a nedostatečnou stravou).

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Na straně trávicího systému: nevolnost, průjem, pocit těžkosti v epigastrické oblasti; zřídka - jaterní dysfunkce, cholestáza.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: zřídka - pareze, poruchy citlivosti, bolest hlavy, únava, slabost, závratě.

Z hemopoetického systému: zřídka - krevní poruchy včetně vývoje pancytopenie.

Dermatologické reakce: zřídka - fotosenzitivita.

Amplifikace hypoglykemický účinek glibenklamidu, přičemž případně se uplatní betablokátory, anabolika, allopurinol, cimetidin, klofibrát, cyklofosfamid, izobarina, MAO inhibitory, dlouhodobě působící sulfonamidy, salicyláty, chloramfenikol, tetracykliny, přípravky obsahující ethanol.

Útlum glibenklamid akce a rozvoj hyperglykémie možné při použití barbiturátů, chlorpromazinu, fenothiaziny, fenytoin, diazoxid, acetazolamid, glukokortikoidy, sympatomimetik, glukagonu, indomethacin, vysokých dávkách nikotinát, antikoncepce pro požití a estrogeny, saluretika, hormonů štítné žlázy, soli lithia, vysoké dávky laxativ.

Používají se opatrně u pacientů s patologií jater a ledvin (včetně anamnézy), stejně jako při febrilních stavech, dysfunkce nadledvin, štítné žlázy a chronického alkoholismu.

Během léčby je nutné pravidelné sledování glukózy v krvi a denní vylučování glukózy močí.

Při rozvoji hypoglykemie, pokud je pacient vědom, se glukóza (nebo roztok cukru) podává perorálně. Při podávání bezvědomí se glukóza zavede do / nebo glukagon pod a / p, in / m nebo in. Po zotavení vědomí je nutné pacientovi podávat potravu bohatou na sacharidy, aby se zabránilo opakování hypoglykemie.

Pacienti užívající glibenklamid by neměli užívat alkohol. V případě užívání alkoholu se mohou objevit disulfiram podobné reakce, stejně jako závažná hypoglykemie.

Glibenclamid: popis léčiv, recenze a pokyny

Glibenklamid patří do skupiny hypoglykemických přípravků pro perorální podání. Má komplexní mechanismus účinku, který je v extrapankreatickém a pankreatickém efektu.

Pankreatický účinek - sekrece inzulínu je stimulována specifickými pankreatickými buňkami, zatímco uvolňování endogenního inzulínu je zvýšeno a tvorba glukagonu v buňkách je inhibována.

Extrapankreatický účinek je spojen se zvýšenou citlivostí periferních tkání na účinky endogenního inzulínu, snížením tvorby glukózy a glykogenu v játrech.

Hladina inzulinu v krvi postupně stoupá a koncentrace glukózy se postupně snižuje, takže pravděpodobnost hypoglykemických reakcí je nízká. Účinky snižující cukr začínají dvě hodiny po konzumaci a dosahuje maximálního účinku po 8 hodinách, trvání účinku je 12 hodin.

Pokud užíváte tento lék, sníží se riziko vzniku retinopatie, kardiopatie, nefropatie a jakýchkoli komplikací diabetes mellitus (neinzulin dependentní).

Glibenklamid má antiarytmické i kardioprotektivní účinky. Při požití téměř úplně a rychle vstřebává z trávicího traktu. Při konzumaci s jídlem může dojít k zpomalení absorpce.

Indikace pro použití

1. Diabetes mellitus závislý na inzulínu (typ 2) u dospělých - používá se jako monoterapie, pokud je dietní a fyzická aktivita nedostatečná.
2. Kombinovaná léčba inzulinem.

Kontraindikace

Glibenclamid je kontraindikován v následujících případech:

• diabetes mellitus závislého na inzulínu (typ 1), včetně dětí a dospívajících;
• diabetická ketoacidóza;
• diabetický prekom nebo koma;
• odstranění slinivky břišní;
• hyperosmolární kóma;
• závažné poškození ledvin nebo jater (hodnota clearance kreatininu je nižší než 30 ml / min);
• rozsáhlé popáleniny;
• těžké mnohočetné zranění;
• chirurgické intervence;
• střevní obstrukce;
• pálení žaludku;
• porušení příjmu potravy s rozvojem hypoglykemie;
• leukopenie;
• zvýšená individuální citlivost na léčivo, stejně jako další sulfanilamidová činidla a deriváty sulfonylmočoviny;
• Těhotenství a kojení;
• věk do 14 let.

Ženy, které plánují těhotenství, stejně jako nosit dítě, by měly přejít na inzulín nebo úplně přestat kojit.

Dávkování a podávání

Glibenclamid by se měl vypláchnout malým množstvím vody. Počáteční dávka a množství léčiva pro udržovací terapii pro každého pacienta jsou stanoveny individuálně lékařem na základě výsledků analýzy obsahu glukózy v moči a krvi. Takové pokyny pro použití vyžadují Glibenclamid.

Počáteční dávka léku je půl tablety (2,5 mg) jednou denně. Pokud je to nutné, může být denní dávka zvýšena neustálým sledováním koncentrace glukózy v krvi. Zvýšení dávky by mělo být prováděno postupně s intervalem několika dnů při dávce 2,5 mg, dokud není dosažena terapeuticky účinná dávka.

Maximální dávka může být 3 tablety denně (15 mg). Překročení tohoto množství nezvýší hypoglykemický účinek.

Pokud je dávka až 2 tablety denně, užívá se jednou denně ráno před jídlem. Pokud potřebujete použít větší množství léku, je lepší to udělat ve dvou krocích a poměr by měl být 2: 1 (ráno a večer).

Starší pacienti by měli zahájit léčbu v polovině dávky, následovanou zvýšením o jeden týden nepřesahujícím 2,5 mg denně.

Pokud se změní tělesná hmotnost nebo životní styl člověka, je nutné dávku upravit. Oprava by měla být provedena také v případě, že existují faktory, které zvyšují riziko hyper- nebo hypoglykémie.

Při předávkování tohoto léku začíná hypoglykemie. Její příznaky jsou:

1. zvýšené pocení;
2. úzkost;
3. tachykardie a zvýšený krevní tlak, bolest v srdci, arytmie;
4. bolest hlavy;
5. zvýšená chuť k jídlu, zvracení, nevolnost;
6. ospalost, apatie;
7. agrese a úzkost;
8. porucha koncentrace;
9. deprese, zmatenost;
10. paréza, třes;
11. změna citlivosti;
12. křeče centrální geneze.

V některých případech se jeho projevy hypoglykemie podobají mrtvici. Kóma se může vyvinout.

Léčba předávkování

S mírným až středně závažným stupněm hypoglykémie může být zastavena nouzovým příjmem uhlohydrátů (cukrové kousky, sladký čaj nebo ovocná šťáva). Proto by měli diabetici vždy nosit asi 20 gramů glukózy (čtyři kousky cukru).

Sladidla nemají terapeutický účinek na hypoglykemii. Pokud je stav pacienta velmi vážný, měl by být hospitalizován. Ujistěte se, že se pokusíte vyvolat zvracení a podat příjem tekutiny (voda nebo limonáda pomocí síranu sodného a aktivního uhlí) a hypoglykemických léků.

Nežádoucí účinky

Metabolismus může být:

hypoglykemie, často noční, s doprovodem:

• bolesti hlavy
• hlad
• nevolnost
• porucha spánku
• noční můry
• úzkost
• třesoucí se
• studený lepivý pot
• tachykardie
• zmatená mysl
• pocit únavy
• poruchy řeči a vidění

Někdy se mohou objevit křeče a kóma, stejně jako:

1. zvýšená citlivost na alkohol;
2. zvýšení tělesné hmotnosti;
3. dyslipidémie, akumulace tuku;
4. dlouhodobé podávání může způsobit hypofunkci štítné žlázy.

Z trávicího systému:

• nevolnost, zvracení;
• těžkosti, nepohodlí a pocitu bolesti břicha;
• plynatost, pálení žáhy, průjem;
• zvýšená nebo snížená chuť k jídlu;
• ve vzácných případech může dojít k narušení funkce jater, hepatitidě, cholestatické žloutenky a porfyrie.

Z hemopoietického systému:

1. velmi zřídka může být aplastická nebo hemolytická anémie;
2. lekopenia;
3. agranulocytóza;
4. pancytopenie;
5. eozinofilie;
6. trombocytopenie.

• vzácně se objeví multiformní erytém, fotosenzitivita nebo exfoliativní dermatitida;
• křížová alergie na thiazidové látky, sulfonamidy nebo deriváty sulfonylmočoviny mohou začít.

Další nežádoucí účinky:

Nedostatečné uvolňování antidiuretického hormonu doprovázené:

• závratě
• otok obličeje
• ruce a kotníky,
• depresivní
• letargie,
• křeče
• stupor
• coma
• porucha ubytování (přechodná).

V případě nežádoucích účinků nebo neobvyklých jevů je nutné poradit se svým lékařem ohledně další léčby tímto přípravkem, zatímco Glibenclamid bude muset být odložen.

Funkce aplikace

Lékař by měl vždy vědět o předchozích reakcích pacienta na léky v této skupině. Glibenklamid by měl být vždy používán pouze v doporučených dávkách a v přesně stanoveném denním čase. Jedná se o přesný návod k použití a jinak se Glibenclamid nedoporučuje.

Lékař určuje dávkování, správné rozdělení příjmu během dne a dobu užívání na základě režimu pacienta.

Aby mohla lék užívat, vedla k optimální hladině glukózy v krvi, je nutné spolu s užíváním léku sledovat zvláštní stravu, fyzické cvičení a snížit tělesnou hmotnost, je-li to nezbytné. To vše by mělo být jako návod k použití.

Pacient by se měl pokusit omezit čas strávený na slunci a snížit množství tučných potravin.

Bezpečnostní opatření a chyby při užívání drogy

První příjmu by měla vždy předcházet lékařská konzultace, lékař nemůžete užívat déle než doporučený čas. Glibenklamid a analogy s opatrností by měly být použity pro febrilní syndrom, adrenální insuficienci, alkoholismus, onemocnění štítné žlázy (hyper nebo hypotyreózu), poruchy jater, stejně jako u starších pacientů.

Při monoterapii po dobu delší než pět let se může vyvinout sekundární rezistence.

Kontrola laboratorních parametrů

Během léčby glibenklamidem musí být koncentrace v krvi průběžně sledována (při dávkování se provádí několikrát týdně), stejně jako hladina glykovaného hemoglobinu (alespoň jednou za tři měsíce) a tím je důležitá glukóza v moči. To poskytne příležitost upozornit včas primární nebo sekundární rezistenci na tuto drogu.

Měli byste rovněž sledovat stav periferní krve (zejména obsah leukocytů a krevních destiček) a také funkci jater.

Riziko hypoglykémie na počátku léčby léky

V počátečních stádiích léčby se zvyšuje riziko vývoje tohoto onemocnění, zejména pokud jsou vynechány jídla nebo je nepravidelná strava. Faktory přispívající k rozvoji hypoglykemie:

1. neschopnost nebo neochota pacientů, zejména starších, spolupracovat s lékařem a užívat Glibenclamid nebo jeho analogy;
2. podvýživa, nepravidelná jídla nebo přeskakování jídel;
3. nerovnováha mezi příjmem sacharidů a cvičením;
4. chyby ve stravě;
5. konzumace alkoholu, zejména v případě podvýživy;
6. poškození ledvin;
7. závažná jaterní dysfunkce;
8. předávkování léky;
9. nekompenzované onemocnění endokrinního systému, které ovlivňují metabolismus uhlohydrátů, jakož i protiregulaci hypoglykemie včetně nedostatečnosti hypofýzy a adrenokortik, poškození funkce štítné žlázy;
10. současné užívání některých jiných léků.

Formulář uvolnění

50 tablet, balených v plastové lahvičce nebo v balení po 5 blistrech obsahujících 10 tablet, stejně jako 20 tablet v balení po 6 kusů na balení.

Podmínky skladování

Přípravek by měl být skladován na místech, které nejsou pro děti chráněné před světlem. Skladovací teplota se pohybuje od 8 do 25 stupňů. Doba použitelnosti je 3 roky. Užívání léků je zakázáno. Lék z lékárny.

Podobné účinky léky:

• gliklazid (tablety o koncentraci 30 mg);
• gliklazid (každý po 80 mg);
• gliklazid maxmax;
• dyadeon;
• diabeton MB;
• glurenorm

Glibenklamid patří do skupiny hypoglykemických přípravků pro perorální podání. Má komplexní mechanismus účinku, který je v extrapankreatickém a pankreatickém efektu.

Glibenclamid

Popis k 02.11.2015

• Latinský název: Glibenclamide
• ATX kód: A10BB01
• Aktivní složka: Glibenklamid (Glibenclamid)
• Výrobce: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antivirální, Biwitech, Biosintez (Rusko), Zdraví (Ukrajina)

Složení

Léčivo obsahuje účinnou látku glibenklamid - 5 mg.

Formulář uvolnění

Glibenklamid se vyrábí ve formě tablet, balených ve 120 kousků v lahvičce, která je umístěna v balení.

Farmakologický účinek

Léčba má antitrombotický, hypolipidemický a hypoglykemický účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Glibenklamid je perorální hypoglykemické léčivo související s deriváty sulfonylmočoviny. Mechanismus účinku Glibenclamidu zahrnuje stimulaci sekrece inzulínu beta-buňkami v pankreatu, čímž se zvyšuje uvolňování inzulínu. Převážně se účinnost projevuje ve druhé fázi produkce inzulínu. To zvyšuje citlivost periferních tkání na působení inzulínu, stejně jako jeho spojení s cílovými buňkami. Kromě toho je Glibenclamid charakterizován snížením lipidů a snížením krevních trombogenních vlastností.

Uvnitř těla je zaznamenána rychlá a úplná absorpce látky z gastrointestinálního traktu. Komunikace s plazmatickými bílkovinami odpovídá téměř 95%. Lék je metabolizován v játrech, což vede k tvorbě neaktivních metabolitů. Vylučování se vyskytuje hlavně ve složení moči a části žluči ve formě metabolitů.

Indikace pro použití

Glibenklamid je předepsán pacientům s diabetem typu 2, pokud není možné kompenzovat hyperglykemii s dietou, ztrátou hmotnosti a fyzickou aktivitou.

Kontraindikace

Přípravek se nedoporučuje používat s:

• hypersenzitivita na glibenklamid nebo sulfonamidy a thiazidové diuretika;
• diabetické prekomatózy nebo stavu komatu;
• ketoacidóza;
• rozsáhlé popáleniny;
• zranění a operace;
• střevní obstrukce a pálení žaludku;
• různé formy narušeného příjmu potravy;
• vývoj hypoglykemie;
• laktace, těhotenství;
• diabetes typu 1 a podobně.

Nežádoucí účinky

Při léčbě přípravkem Glibenclamide se mohou vyvinout nežádoucí příznaky, které ovlivňují endokrinní, trávicí, nervový, periferní a hematopoetický systém. Může tedy dojít k: hypoglykémie různé závažnosti, nevolnost, průjem, poruchy funkce jater, cholestáza, bolesti hlavy, slabost, únava a závratě.

Také projev alergických a dermatologických reakcí ve formě: kožní vyrážky, svědění, fotosenzitizace a dalších příznaků.

Návod k použití Glibenklamid (metoda a dávkování)

Pokyny pro použití přípravku Glibenclamide uvádějí, že dávka léčiva je stanovena individuálně a závisí na věku, závažnosti onemocnění a hladině glykémie. Tablety jsou podávány perorálně, na prázdný žaludek nebo 2 hodiny po jídle.

Průměrná denní dávka je stanovena v rozmezí 2,5-15 mg, s četností užívání 1-3krát denně.

Denní dávky nad 15 mg se používají jen zřídka a nedochází k významnému zvýšení hypoglykemického účinku. Starší pacienti na počátku léčby stanovili denní dávku 1 mg. Všechny přechody z jedné drogy do druhé, manipulace s dávkou atd. Musí být prováděny pod dohledem odborníka.

Předávkování

V případě předávkování se může vyvinout hypoglykemie, který může být doprovázen pocitem hladu, slabost, neklid, bolesti hlavy, závratě, pocení, bušení srdce, svalový třes, edém mozku, poruchy řeči a vidění a tak dále.

Léčba zahrnuje naléhavé použití cukru, ovocné šťávy, sladkého horkého čaje, kukuřičného sirupu, medu - v mírných případech.

Těžké případy vyžadují injekci 50% roztoku glukózy, 5 až 10% kontinuální infuzí do žíly roztok dextrózy podání glukagonu intramuskulárně, diazoxid uvnitř. Kromě toho potřebná kontrola glykémie, pH, kreatininu, močovinového dusíku, elektrolytů.

Interakce

Kombinace antifungálních léků schopný potencovat hypoglykemii.

Současné použití barbituráty, fenothiaziny, diazoxid, glukokortikoidy a hormonů štítné žlázy, estrogeny, progestiny, glukagonu, adrenomimetic drogy, lithné soli, deriváty kyseliny nikotinové, a mohou oslabit saluretikami hypoglykemický účinek.

Přípravky schopné okyselovat moč, například chlorid vápenatý, chlorid amonný, velké dávky kyseliny askorbové mohou zvýšit účinek léčiva. Kombinace s rifampicinem urychlují inaktivaci a snižují její účinnost.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se, aby pacienti s poruchami jater a ledvin, horečkou, patologickým fungováním nadledvin nebo štítné žlázy, chronickým alkoholismem byli léčeni opatrně.

Pro tok plného léčebného postupu je nutná pečlivá kontrola hladiny glukózy v krvi a vylučování glukózy.

Pokud se hypoglykemie vyvine u pacientů, kteří jsou vědomi, je podáván cukr nebo glukóza perorálně. V případech ztráty vědomí se glukóza podává intravenózně a glukagon se podává intramuskulárně, subkutánně nebo intravenózně.

Po obnovení vědomí se pacientovi okamžitě podá jídlo nasycená uhlohydráty, aby se zabránilo opakované hypoglykémii.

Podmínky prodeje

Glibenclamidový předpis.

Podmínky skladování

Normální podmínky jsou vhodné pro uložení léků. Zároveň by toto místo mělo být pro děti nedostupné.

Glibenclamid

Glibenclamide: návod k použití a revize

Latinský název: Glibenclamide

Kód ATX: A10BB01

Aktivní složka: glibenklamid (glibenklamid)

Výrobce: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" je. (Pharmacyard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitech, Antivirální (Rusko), Zdraví (Ukrajina), MJ Biofarm Pvt. Sro (Indie)

Aktualizace popisu a fotografie: 26.7.2018

Ceny v lékárnách: od 94 rublů.

Glibenklamid je perorální hypoglykemická látka.

Forma uvolnění a složení

Dávkovací forma - tablety: plochá válcová forma s nebezpečím rozdělení, bílá nebo bílá s nepatrným šedým nebo žlutým nádechem (10 kusů v obalech obrysových buněk, v sáčku 1, 2, 3 nebo 5 balení, 20, 30 nebo 50 kusy v plechovkách z polymeru nebo tmavého skla, v kartonovém svazku 1 plechovky.

Účinná látka - glibenklamid, v jedné tabletě - 5 mg.

Pomocné složky: monohydrát laktosy (mléčný cukr), stearan hořečnatý, povidon (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon), bramborový škrob.

Farmakologické vlastnosti

Léčba je charakterizována hypoglykemickým, hypolipidemickým a antitrombotickým účinkem.

Farmakodynamika

Použití přípravku Glibenclamid je charakterizováno pankreatickými a extrapancreatickými účinky. Stimuluje produkci inzulínu snížením prahové hodnoty stimulace glukózy beta buněk pankreatu, zvyšuje citlivost na inzulín a stupeň vazby této látky na cílové buňky, aktivuje uvolňování inzulínu a zvyšuje jeho účinek na absorpci glukózy v játrech a svalstvech a také inhibuje lipolýzu v tukové tkáni (manifestace extrapancreatických účinků). Účinek glibenklamidu se projevuje ve druhém stupni sekrece inzulínu.

Hypoglykemický účinek je pozorován 2 hodiny po podání léku, dosahuje maxima po přibližně 7-8 hodinách a trvá přibližně 12 hodin. Glibenklamid poskytuje postupné zvyšování hladin inzulínu a hladké snížení plazmatické glukózy, což snižuje riziko vzniku hypoglykemických stavů. Tato látka vykazuje farmakologickou aktivitu při zachování endokrinní funkce pankreatu, což se projevuje ve schopnosti produkovat inzulín.

Farmakokinetika

Při orálním podání se glibenklamid absorbuje z gastrointestinálního traktu přibližně o 48-84%. Maximální koncentrace látky je dosažena během 1-2 hodin po požití. Distribuční objem je 9-10 litrů. Glibenklamid je vázán na plazmatické bílkoviny o 95 až 99%. Jeho biologická dostupnost je 100%, takže lék může být užíván ihned před jídlem.

Glibenclamid špatně proniká do placentární bariéry a je téměř kompletně metabolizován v játrech a tvoří dva neúčinné metabolity, z nichž jeden je vylučován do žluči a druhý do moči. Poločas rozpadu se pohybuje od 3 do 10-16 hodin.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Glibenclamid indikován pro léčbu diabetu 2. typu s neúčinností dietní terapie u dospělých.

Kontraindikace

• Diabetes typu 1;
• Infekční choroby;
• Těžká dysfunkce ledvin a / nebo jater;
• Porušení mikrocirkulace v těžké formě;
• Ketoacidóza, diabetický prekom a kóma;
• Období těhotenství a kojení;
• Provádění vážných chirurgických operací;
• Přecitlivělost na sulfa a deriváty sulfonylmočoviny.

Léčba je předepsána opatrně: u pacientů s patologií jater a / nebo ledvin, včetně anamnézy; v chronickém alkoholismu; v případě porušení štítné žlázy, nadledvinek; s horečnatými podmínkami.

Pokyny pro použití přípravku Glibenclamid: metoda a dávkování

Tablety jsou podávány perorálně po dobu 20-30 minut před nebo 2 hodiny po jídle.

Lékař předepisuje dávku individuálně v závislosti na závažnosti diabetu, věku pacienta a hladině glykémie.

Obvyklá průměrná denní dávka je od 2,5 do 15 mg s dávkou 1-3 krát. Ve vzácných případech se lék užívá v dávce vyšší než 15 mg denně, což významně neovlivňuje zvýšení hypoglykemického účinku.

Počáteční dávka u starších pacientů je 1 mg denně.

Počáteční dávka léku při přechodu z biguanidů je 2,5 mg denně.

Aby se kompenzovaly poruchy metabolismu uhlohydrátů po zrušení biguanidů, může být dávka glibenklamidu v případě potřeby zvýšena o 2,5 mg každých 5-6 dní. Přechod na kombinovanou léčbu s glibenklamidem a biguanidy by měl být plánován bez takové kompenzace během 4-6 týdnů.

Nežádoucí účinky

Použití léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Na straně endokrinního systému: hypoglykemie až do kómatu (správný předpis, dodržování dávkovacího režimu a stravy snižuje pravděpodobnost jeho vývoje);
• Z nervového systému: zřídka - bolesti hlavy, závratě, únava, pareze, slabost, poruchy citlivosti;
• Na straně trávicího systému: pocit těžkosti v epigastrické oblasti, nevolnost, průjem; zřídka - cholestáza, funkční poruchy jater;
• Na straně krevního systému: zřídka - krevní poruchy, rozvoj pancytopenie;
• Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka;
• Dermatologické reakce: zřídka - fotosenzitivita.

Předávkování

Při předávkování přípravkem Glibenclamidem mohou nastat příznaky hypoglykemie. Pokud se doporučuje hypoglykémie mírné nebo středně těžké, je třeba podávat perorální glukózu nebo roztok cukru. Pokud diagnostikována závažná hypoglykémie doprovázena ztráta vědomí, intravenózně 40% dextrózy (glukózy) nebo glukagonu (subkutánně, intramuskulárně, intravenózně). Poté, co pacient probudil z mdloby, je třeba dát jídlo bohaté na sacharidy, aby se zabránilo re-vývoj hypoglykemického útoku.

Zvláštní instrukce

Léčba by měla probíhat za systematického řízení glukózy v krvi a její denní vylučování močí.

Během doby užívání léku je nutno se vyvarovat alkoholu, jinak se mohou objevit závažné hypoglykemie a reakce podobné disulfiramu.

V případě hypoglykémie by měl okamžitě kompenzovat nedostatek glukózy. Pacienti v paměti, přičemž se vezmou v glukózu nebo cukr roztoku, se ztrátou pacienta vědomí intravenózně glukózy nebo glukagonu - intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně. Aby se zabránilo relapsu, by měla být dieta pacientů během tohoto období obohacena uhlohydráty.

Léková interakce

Zvýšit hypoglykemický účinek léku může usnadnit současné použití dlouhodobě působící sulfonamidy, beta-blokátory, allopurinol, anabolika, cimetidin, cyklofosfamid, klofibrát, izobarina, inhibitory monoaminoxidázy (MAO), salicyláty, tetracykliny, chloramfenikol, přípravky obsahující ethanol.

Možné snížení glibenklamidem a rizika působení hyperglykemie u pacientů během léčby chlorpromazin, barbituráty, diazoxid, fenothiaziny, fenytoin, acetazolamid, glukokortikoidy, glukagon, sympatomimetika, indomethacin, nikotinát ve vysokých dávkách, saluretika, antikoncepčních prostředků pro orální estrogen, lithnou sůl, hormony štítné žlázy, vysoké dávky laxativ.

Analogy

Analogy glibenklamidu jsou Glibeks, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Manin, Maniglid.

Podmínky ukládání

Uchovávejte mimo dosah dětí, suché, tmavé místo při teplotách nad 25 ° C.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Glibenclamide Recenze

Nejčastějšími recenzemi Glibenklamidu jsou diskuse o léčebných režimech používaných u pacientů s diabetem. Pacienti většinou uvádějí, že užívají tento léčivý přípravek jako monoterapii, ale někteří lidé jej předepisují jako součást kombinované léčby, tj. V kombinaci s dalšími hypoglykemickými léky. Někdy pacienti mají otázky vyplývající z nadměrné nebo nedostatečné účinnosti přípravku Glibenclamid.

Odborníci se domnívají, že jmenování tohoto léku by mělo být individualizováno a léčebný režim by měl být zvolen v každém případě choroby. Proto je používání Glibenclamidu podle doporučení pro korespondenci poměrně obtížné a může být zdraví škodlivé. Je třeba vzít v úvahu řadu faktorů, například hladinu cukru v krvi pacienta v různých státech. Pouze v tomto případě lze předpokládat, že užívání léčiva výrazně zlepší pacientovu pohodu.

Cena glibenklamidu v lékárnách

Cena Glibenklamidu s dávkou 5 mg v lékárenských řetězcích je asi 105 rublů (v balení je 120 tablet).