Trazhent

• Prevence

Návod k použití:

Ceny v on-line lékárnách:

Trakce - hypoglykemický přípravek pro perorální podání.

Forma uvolnění, složení a balení

Toto léčivo se vyrábí ve formě jasně červených kulatých tablet. Každá z nich má zkosené hrany a dvě vyčnívající strany, z nichž jedna nese symbol společnosti a druhá vyryté "D5".

Jak je uvedeno v pokynech k přípravku Trazhent, hlavní složkou jedné pilulky je lingliptinum 5 mg. Mezi další prvky patří kukuřičný škrob (18 mg), kopovidon (5,4 mg), mannitol (130,9 mg), předželatinovaný škrob (18 mg), stearát hořečnatý (2,7 mg). Složení pláště obsahuje růžovou opadru (02F34337) 5 mg.

Trazhent je možné získat v hliníkových blistrech (v jedné tabletě). Pro snadné použití jsou v krabičkách, kde najdete 2, 4 nebo 8 blistrů. 1 blistr může obsahovat také 10 tablet (v tomto případě je 3 v balení).

Farmakologické působení

Hlavní účinná látka Trazhenty je inhibitor enzymu dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4), který rychle zničí inkretinové hormony (GLP-1 a HIP) nezbytné pro udržení normálního množství glukózy v lidském těle. Koncentrace těchto dvou hormonů se zvyšují ihned po jídle. Pokud krev obsahuje normální nebo mírně zvýšenou koncentraci glukózy, pak v tomto případě GLP-1 a HIP urychlují biosyntézu inzulínu a také jeho uvolnění pankreasem. Také GLP-1 pomáhá snížit tvorbu glukózy v játrech.

Analogy Účastníci a samotná droga svou činností zvyšují počet inkretinů a ovlivňují je tím, že jim pomáhají udržet aktivní práci po dlouhou dobu. Při hodnocení přípravku Trazhent je třeba poznamenat, že tato lék přispívá ke zvýšení sekrece inzulínu závislé na glukóze a snižuje sekreci glukagonu, čímž normalizuje hladinu glukózy v krvi.

Indikace pro použití

Ve zprávách společnosti Trazhent uvedl, že tento lék je předepsán pacientům, kteří mají diabetes typu II, a také:

• Přiřaďte jako jeden možný léčivý přípravek pacientům s nedostatečnou kontrolou glykémie, ke kterým dochází v důsledku diety nebo cvičení.
• Pokud je intolerance na metformin nebo jestliže pacient trpí selháním ledvin a je přísně zakázáno užívat metformin.
• Může být užíván spolu s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny nebo thiazolidindionem, když léčba dieta, monoterapie těmito léčivy a sporty nedávají požadovaný výsledek.

Kontraindikace Trazenty

Pokyny k přípravku Trazhent jasně ukazují, že léčivo je přísně zakázáno užívat s diabetem mellitus typu I během těhotenství i během laktace.

Je zakázáno předepisovat nástroj dětem, jejichž věk nedosáhl 18 let.

Nepoužívejte lék pro osoby s diabetickou ketoacidózou, stejně jako osoby s přecitlivělostí na jednotlivé složky léku.

Metoda aplikace Travatnost a dávkovací režim

Instrukce k přípravku Trazhent uváděly, že lék by měl být užíván perorálně, 1 tableta denně před jídlem, během jídla nebo po jídle. Nedoporučujeme používat více než jednu tabletu denně.

Předávkování

Množství lékařských studií ukazuje, že dobrovolníci, kteří jednou užívali 600 mg léčiva (120 tablet), nepoškodili jejich zdraví. Dnes neexistují případy, které by přesahovaly stanovenou dávku.

Připomínky společnosti Trazhent naznačily, že pokud by pacient převzal lék, měli byste okamžitě odstranit ještě nerozpuštěné tablety z gastrointestinálního traktu a také požádat lékaře, který může předepsat vhodnou léčbu.

Aplikace Trazhenty během těhotenství a laktace

Je přísně zakázáno užívat Trazhentu a analogy Trazhenty během těhotenství a laktace. Pokusy provedené na zvířatech naznačují, že hlavní aktivní složka léku proniká do mateřského mléka a má negativní dopad na normální vývoj a život novorozence.

V případech akutní potřeby užívání linagliptinu musí být kojení přerušeno.

Nežádoucí účinky

Jak je uvedeno v přehledech přípravku Trazhent, počet vedlejších účinků po podání tohoto léku je shodný s počtem negativních účinků po konzumaci placeba.

Po podání přípravku Trazhenty se objevují následující nežádoucí účinky:

• Přecitlivělost na jednotlivé složky léku;
• Kašel, pankreatitida;
• Někdy se vyskytuje infekční onemocnění, jako je nazofaryngitida.

Při současném užívání trazentů nebo analogů trazentů s metforminem se pozoruje nazofaryngitida, kašel, pankreatitida, stejně jako přecitlivělost na některé složky léku.

Okamžitým podáním derivátů přípravku Trazent a sulfonylmočoviny se často objevuje kašel, nazofaryngitida, pankreatitida, hypertriglyceridémie a někteří pacienti jsou citlivější na složky analyzovaného léčiva.

Současné podávání linagliptinu a pioglitazonu přispívá ke zvýšení tělesné hmotnosti, výskytu nazofaryngitidy, pankreatitidy, kašle, hyperlipidémie a také hypersenzitivity ze strany imunitního systému u jednotlivých pacientů.

Při použití trazhenty s deriváty sulfonylmočoviny a metforminu, kašel, hypoglykemie, nazofaryngitida, pankreatitida a citlivost na složky nástroje.

Podmínky a data vypršení platnosti

Pokyny pro přípravek Trazhent uvádějí, že tento léčivý přípravek musí být skladován při teplotě do 25 stupňů na tmavém místě. Nedávejte děti do rukou. Doba trvanlivosti léku je 2,5 let.

Zvláštní instrukce

Trakce není předepisována osobám, v jejichž těle je zaznamenána diabetická ketoacidóza, stejně jako diabetes mellitus typu I. Případy hypoglykemie při užívání přípravku Trazhenty jako jedné z možných léků byly srovnány s příznaky, které se vyskytly kvůli placebu.

Lékařské studie ukazují, že pravděpodobnost hypoglykémie po současném podání s jinými léky, které současně nezpůsobují hypoglykemii, byla podobná po podání placeba.

Deriváty sulfonylmočoviny přispívají k rozvoji hypoglykemie. Proto je třeba s opatrností užívat linagliptin. V některých případech může lékař významně snížit dávku sulfonylmočovinových derivátů.

Dosud nebyl zaznamenán žádný lékařský výzkum, který by vyprávěl o interakci přípravku Trazents s inzulínem. Pacienti s těžkou renální insuficiencí podávanou přípravkem Trazhentu společně s jinými hypoglykemickými léky.

Koncentrace glukózy se nejlépe sníží v případě užívání analogů přípravku Trazents nebo léku před jídlem. Vzhledem k možnému závratě při užívání tohoto léku je lepší řídit se.

Trakce ® (Trajenta ®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Popis dávkové formy

Okrouhlé bikonvexní tablety se zkosenými hranami, potažené filmem ve světle červené barvě, s rytinou symbolu společnosti na jedné straně a "D5" na druhé straně tablety.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Linagliptin je inhibitor enzymu DPP-4, který se podílí na inaktivaci hormonů inkretinů - GLP-1 a HIP. Tyto hormony jsou rychle zničeny enzymem DPP-4. Oba tyto inkretiny se podílejí na udržování koncentrace glukózy na fyziologické úrovni. Základní koncentrace GLP-1 a HIP jsou během dne nízké, rychle se zvyšují v závislosti na příjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšují biosyntézu inzulínu a jeho sekreci pankreatickými beta buňkami při normální nebo zvýšené koncentraci glukózy v krvi. Navíc GLP-1 snižuje sekreci glukagonu pankreatickými alfa-buňkami, což vede ke snížení tvorby glukózy v játrech. Linagliptin je aktivně spojen s enzymem DPP-4 (spojení je reverzibilní), což způsobuje stálé zvyšování koncentrace inkretinů a dlouhodobou udržení jejich aktivity.

Léčivo Trazheta ® zvyšuje sekreci inzulínu závislé na glukóze a snižuje sekreci glukagonu, což vede k normalizaci koncentrace glukózy v krvi. Linagliptin se selektivně váže na enzym DPP-4 a má ve srovnání s enzymy DPP-8 nebo DPP-9 in vitro 10 000krát vyšší selektivitu pro DPP-4.

V klinických studiích, kde byl linagliptin použit jako monoterapie, kombinovaná léčba metforminem, kombinovaná léčba sulfonylureovými léky, kombinovaná léčba inzulinem, kombinovaná léčba metforminem a sulfonylmočovinou, kombinovaná léčba pioglitazonem, kombinovaná léčba metforminem a pioglitazonem. metforminu ve srovnání s glimepiridem vykazoval statisticky významný pokles HbA1_c a snížení hladiny glukózy v plazmě na lačno (FPG).

Použití linagliptinu u pacientů s těžkou renální insuficiencí, kteří dostávali adekvátní základní hypoglykemickou léčbu. V klinických studiích, kde se linagliptin užíval vedle základní hypoglykemické léčby (včetně inzulinu, sulfonylmočovinových derivátů, glinidů nebo pioglitazonu), byl statisticky významný pokles hladiny HbA1_c (0,59% ve srovnání s placebem, výchozí HbA1_c představovalo přibližně 8,2%).

Použití monoterapie s linagliptinem a počáteční kombinované léčby s linagliptinem a metforminem u pacientů s nedávno diagnostikovaným diabetes mellitus 2. typu (s těžkou hyperglykemií). V klinických studiích bylo prokázáno, že jak monoterapie linagliptinem, tak kombinovaná léčba s linagliptinem a metforminem vedly k statisticky významnému poklesu HbA1_c o 2% a 2,8% (výchozí hodnota HbA1_c byl 9,9% a 9,8%). Rozdíl indikace léčby 0,8% (95% CI: -1,1 až -0,5) je počáteční výhody kombinované terapie přes linagliptinom a metforminem monoterapie linagliptinom (p 14C] zdravým dobrovolníkům vylučovány asi 85% dávky (střeva 80% a ledviny 5%) s kreatininem Cl přibližně 70 ml / min.

Farmakokinetika ve zvláštních skupinách pacientů

Selhání ledvin. U pacientů s mírnou renální insuficiencí (kreatinin Cl od 50 do

Diabetes 2. typu:

- jako monoterapie - u pacientů s nedostatečnou kontrolou glykémie pouze na pozadí stravování a cvičení, s nesnášenlivostí s metforminem nebo kontraindikací k jejímu použití v důsledku selhání ledvin;

- jako dvoukomponentní kombinovanou terapii s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny nebo thiazolidindionem v případě neúčinnosti dietní terapie, cvičení a monoterapie těmito léky;

- jako tříkomponentní kombinovanou léčbu s deriváty metforminu a sulfonylmočoviny v případě neúčinnosti dietní terapie, cvičení a kombinované léčby těmito léky;

- jako dvoukomponentní kombinovanou terapii s inzulínem nebo vícesložkovou terapií s inzulínem a metforminem a / nebo deriváty pioglitazonu a / nebo sulfonylmočoviny v případě selhání dietní terapie, cvičení a kombinované léčby těmito léky.

Kontraindikace

přecitlivělost na jakoukoli složku léčiva;

diabetes typu 1;

těhotenství a kojení;

věk dětí do 18 let.

S opatrností: pankreatitida v anamnéze; pacienti starší 80 let; použití v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a / nebo inzulínem.

Používejte během těhotenství a kojení

Používání linagliptinu během těhotenství je kontraindikováno. Používání linagliptinu během kojení je kontraindikováno. Údaje získané v předklinických studiích na zvířatech ukazují na penetraci linagliptinu a jeho metabolitu do mateřského mléka. Riziko expozice novorozencům a dětem během kojení není vyloučeno. V případě nutnosti je třeba přerušit kojení kojení.

Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků při užívání linagliptinu 5 mg byla podobná frekvenci nežádoucích účinků při užívání placeba. U pacientů, kteří dostávali placebo (4,3%), bylo ukončení léčby v důsledku nežádoucích účinků vyšší než ve skupině léčené linagliptinem 5 mg (3,4%). Nežádoucí účinky pozorované u pacientů léčených linagliptin monoterapii a kombinované terapie s jinými antidiabetiky v placebem kontrolovaných studiích jsou uvedeny v následující tabulce (nežádoucí reakce byly klasifikovány podle orgánů a systémů v souladu s přednostní v terminologii MedDRA), což naznačuje jejich absolutní frekvencí. Frekvenční kategorie jsou definovány takto: velmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100 až ® je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus 1. typu nebo při léčbě diabetické ketoacidózy.

Incidence hypoglykemie v případě použití linagliptinu jako monoterapie byla srovnatelná s placebem. V klinických studiích se uvádí, že výskyt hypoglykémie v případě linagliptina v kombinaci s léky, které se předpokládá, že nezpůsobí hypoglykémii (metformin, derivátů thiazolidindionu), byla podobná odpovídající placebo.

Je známo, že deriváty sulfonylmočoviny a inzulín způsobují hypoglykemii. Proto v případě linagliptinu v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a / nebo inzulinu je třeba postupovat opatrně. V případě nutnosti je možné snížit dávku sulfonylmočoviny nebo derivátů inzulinu. Linagliptin nezvyšuje riziko vývoje kardiovaskulárních onemocnění.

Linagliptin v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými léky byl použit u pacientů se závažným selháním ledvin. Linagliptin poskytl významné snížení koncentrace HbA1_c a GPN.

Úprava dávky pro použití u pacientů s poruchou funkce ledvin, jater a u starších pacientů se nevyžaduje.

Používání linagliptinu u pacientů starších 70 let

Užívání linagliptinu mělo za následek významný pokles hladiny HbA1_c (0,64% ve srovnání s placebem, základní HbA1_c bylo asi 7,8%). Použití linagliptinu také vedlo k významnému snížení koncentrace HHF. Klinické zkušenosti u pacientů starších 80 let jsou však omezené, takže léčba takových skupin pacientů by měla být prováděna s opatrností.

Léčba linagliptinem nevede ke zvýšení kardiovaskulárního rizika. Primární koncový bod (kombinace frekvence výskytu nebo doby držel až do prvního výskytu kardiovaskulárních úmrtí, nefatální infarkt myokardu, nefatální cévní mozkové příhody nebo hospitalizace pro nestabilní anginu pectoris) bylo dosaženo u pacientů léčených linagliptin o něco méně, než kombinované skupině pacientů, kteří dostávali aktivní přípravky srovnání a placebo (relativní riziko 0,78; 95% CI: 0,55; 1,12).

Zkušenosti po uvedení na trh

U pacientů užívajících linagliptin byly hlášeny případy akutní pankreatitidy. Pokud je podezření na pankreatitidu, měla by být droga stažena.

Dopad na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Studie vlivu léčiva na schopnost řídit vozidla a mechanismy nebyly provedeny. Nicméně, vzhledem k možnému rozvoji hypoglykémie (což se může projevit v podobě bolesti hlavy, ospalost, slabost, závratě, zmatenost, podrážděnost, hlad, palpitace, pocení, panické záchvaty), a to zejména při užívání linagliptina v kombinaci se sulfonylmočovinou a / nebo inzulínu, je třeba věnovat zvláštní pozornost při řízení vozidel a strojů.

Formulář uvolnění

Tablety potažené filmem, 5 mg. Na záložce 7. v blistru z hliníko-hliníkové fólie. 2, 4 nebo 8 bl. umístěte do krabice. Na kartě 10. v blistru. 3 bl. umístěte do krabice.

Výrobce

Název a adresa místa výroby léku. Výroba hotové dávkové formy a primárního obalu West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA.

Sekundární balení a kontrola kvality vydané společností West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA nebo Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Německo.

Jméno a adresa držitele osvědčení o registraci. Boehringer Ingelheim International GmbH, Německo Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Německo.

Můžete získat další informace o této droze, stejně jako zaslat vaše tvrzení a informace o nežádoucích příhodách na následující adrese v Rusku. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A, s. 3.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Podmínky prodeje lékáren

Podmínky uchovávání léku Trazhent ®

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení léčivého přípravku Trazhent ®

Nepoužívejte po datu vypršení platnosti vytištěném na obalu.

Trazhent

Popis k 02/20/2016

• Latinský název: Trajenta
• ATC kód: A10BH05
• Aktivní složka: Linagliptin
• Výrobce: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (USA)

Složení

V jedné tabletě linagliptin 5 mg.

Manitol, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, kopovidon jako excipienty.

Formulář uvolnění

Tablety ve fóliovém obalu o obsahu 5 mg 30 kusů.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Cukr snižující lék určené k orálnímu podání. Je to inhibitor enzymu DPP-4, který inaktivuje hormony GLP-1 a HIP, které se podílejí na regulaci metabolismu uhlohydrátů: zvyšují sekreci inzulínu, snižují glykémii a inhibují produkci glukagonu. Účinek těchto hormonů je krátký, protože jsou enzymem rozděleny. Linagliptin se reverzibilně váže na DPP-4, což znamená dlouhodobou udržení aktivity inkretinů a zvýšení jejich hladiny. Jeho použití u diabetes mellitus typu II vede k poklesu glykovaného hemoglobinu, k hladině glukózy v krvi nalačno a po jídle po 2 hodinách.

Při podávání přípravku Metformin se pozoruje zlepšení glykemických parametrů a tělesná hmotnost se nemění. Kombinace s deriváty sulfonylmočoviny vede k významnému snížení hladiny glykosylovaného hemoglobinu.

Léčba linagliptinem nezvyšuje kardiovaskulární riziko (infarkt myokardu, kardiovaskulární smrt).

Farmakokinetika

Při požití se rychle vstřebává a po 1,5 hodině se stanoví Cmax. Koncentrace se snižuje ve dvou fázích. Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku. Biologická dostupnost je 30%. Pouze malá část léku je metabolizována. Asi 5% se vylučuje močí, zbytek (asi 85%) do střeva. U jakéhokoli stupně selhání ledvin není nutné dávku měnit. Také nevyžaduje změnu dávky při selhání jater v žádném stupni. Farmakokinetické studie u dětí nebyly studovány.

Indikace pro použití

• jako monoterapie pro intoleranci na metformin nebo za přítomnosti kontraindikace k jejímu použití (selhání ledvin);
• jako dvoukomponentní léčba deriváty sulfonylmočoviny, Metformino nebo Thiazolidindion, monoterapie těmito léky není účinná;
• jako trojitá terapie s deriváty metforminu a sulfonylmočoviny;
• jako dvoukomponentní léčbu inzulínem;
• jako vícesložková léčba přípravkem Insulin + pioglitazon nebo metforminom nebo deriváty sulfonylmočoviny.

Kontraindikace

• Ketoacidóza;
• diabetes typu I;
• věku 18 let;
• těhotenství;
• kojení;
• hypersenzitivita.

Nežádoucí účinky

Pokud je lék užíván jako monoterapie, zřídka způsobuje:

V případě kombinované léčby je často zaznamenána hypoglykémie. Vzácně - zácpa, pankreatitida, kašel. Velmi zřídka - angioedém, nazofaryngitida, kopřivka, přírůstek hmotnosti, hypertriglyceridémie, hyperlipidémie.

Trakce, návod k použití (metoda a dávkování)

Aplikuje se uvnitř 5 mg jednou denně. Látka se může užívat kdykoliv během dne.

Jak již bylo uvedeno výše, úprava dávky se neuskutečňuje v rozporu s funkcemi jater, ledvin a starších osob.

Je zakázáno užívat dvojnásobnou dávku v případě, že chybí jedna dávka.

Předávkování

Případy předávkování nejsou popsány. Dokonce i užívání léku v dávce 600 mg během klinických studií bylo dobře tolerováno a nezpůsobovalo nežádoucí účinky.

V případě možného předávkování je nutné provést obvyklá opatření: odstranění neabsorbovaného léku (výplach žaludku nebo střev, podávání sorbentů), předepisování symptomatické léčby.

Interakce

Současné podávání Metforminu, a to i při dávce vyšší než terapeutické, nevedlo k významným změnám ve farmakokinetice obou léčiv.

Kombinované použití s ​​pioglitazonem nemá významný vliv na farmakokinetické parametry obou léčiv.

Farmakokinetika tohoto léčiva se při použití s ​​Glibenclamidem nemění, ale došlo k klinicky nevýznamnému poklesu Cmax glibenklamidu o 14%. Rovněž nejsou očekávány žádné klinicky významné interakce s jinými deriváty sulfonylmočoviny.

Souběžné jmenování ritonaviru zvyšuje hodnoty Cmax linagliptinu třikrát, což není významné a nevyžaduje změnu dávky.

Kombinované užívání přípravku Rifampicin vede k poklesu Cmax linagliptinu, proto je jeho klinická účinnost zachována, avšak není zcela zřejmá.

Současné užívání přípravku Digoxin neovlivňuje jeho farmakokinetiku.

Tento lék má malý vliv na farmakokinetiku simvastatinu, není však nutné dávku měnit.

Linagliptin nemění farmakokinetiku perorálních kontraceptiv.

Podmínky prodeje

Předepisování.

Podmínky skladování

Skladovací teplota do 25 ° C.

skladovatelnost

Analogy Tractiona

Lék, který má stejnou účinnou složku - Linagliptin.

Podobné účinky mají drogy ze stejné skupiny Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Trazhent Recenze

Inhibitory DPP-4, ke kterým patří lék Trazent, mají nejen výrazný hypoglykemický účinek, ale také vysokou úroveň bezpečnosti, protože nezpůsobují hypoglykemické stavy a zvýšení hmotnosti. V současné době se tato skupina léčiv považuje za nejslibnější při léčbě diabetu typu II.

Vysoká účinnost v různých léčebných režimech byla potvrzena mnoha mezinárodními studiemi. Je vhodné předepisovat je na začátku léčby diabetu typu II nebo v kombinaci s jinými léky. Jsou často předepsány místo sulfonylmočovinových derivátů u pacientů s náchylností na hypoglykemické stavy.

Existují náznaky, že lék ve formě monoterapie byl předepsán pro rezistenci na inzulín a zvýšenou hmotnost. Po tříměsíčním kurzu došlo k významné ztrátě hmotnosti. Většina recenzí od pacientů, kteří dostávali tento lék jako součást komplexní terapie. V této souvislosti je obtížné zhodnotit účinnost a bezpečnost léčby snižující hladinu glukózy, protože je možný vliv jiných léků. Každý zaznamenává pozitivní vliv na váhu - je zde pokles, což je velmi důležité v případě diabetu.

Léčba byla podávána pacientům různého věku, včetně starších osob, a v přítomnosti patologie jater, ledvin a onemocnění kardiovaskulárního systému. Nejčastějším nežádoucím účinkem léku je nazofaryngitida. Spotřebitelé berou na vědomí vysokou cenu drogy, která omezuje její příjem, zejména důchodci.

Cena Trazents, kde koupit

Trazhent si můžete koupit v mnoha lékárnách v Moskvě a dalších městech.

Náklady na 30 tablet 5 mg je 1450 - 1756 rublů.

Lék Trazhent: instrukce, recenze diabetiků a náklady

Trakce je relativně novou drogu ke snížení hladiny glukózy v krvi u diabetes mellitus, v Rusku byla registrována v roce 2012. Aktivní složka Trazhenty, linagliptin, patří do jedné z nejbezpečnějších skupin látek snižujících hladinu glukózy - inhibitorů DPP-4. Jsou dobře snášeny, mají téměř žádné vedlejší účinky, téměř nezpůsobují hypoglykemii.

Důležité vědět! Novinka, kterou doporučují endokrinologové pro stálé monitorování diabetu! Potřebuješ jen každý den. Přečtěte si více >>

Trakce ve skupině drog s úzkými akcemi stojí sama. Linagliptin má nejvyšší účinnost, takže tableta je pouze 5 mg této látky. Navíc ledviny a játra se nepodílejí na jejich odstranění, což znamená, že Diabetici s nedostatečností těchto orgánů mohou užívat Trazent.

Indikace pro použití

Pokyn vám umožňuje přiřadit přípravek Trazent výhradně diabetikům s onemocněním typu 2. Jedná se zpravidla o léčivý přípravek ve dvou řadách, tj. Je zařazen do léčebného režimu, kdy přestane adekvátní kompenzace cukrovky kompenzovat nutriční korekci, fyzické cvičení, metformin v optimální nebo omezující dávce.

Indikace pro vstup:

1. Trakci lze předepisovat jako jediné činidlo snižující hladinu glukózy, pokud je metformin špatně snášen nebo je jeho použití kontraindikováno.
2. Může být použita jako součást komplexní léčby deriváty sulfonylmočoviny, metforminu, glitazonů, inzulinu.
3. Riziko hypoglykemie při používání přípravku Trazhenty je minimální, takže lék je vhodnější u pacientů, kteří jsou náchylní k nebezpečnému poklesu cukru.
4. Jedním z nejzávažnějších a nejběžnějších důsledků diabetes mellitus je dysfunkce ledvin - nefropatie s rozvojem renálního selhání. Do určité míry se tato komplikace objevuje u 40% diabetiků, začíná zpravidla asymptomatická. Zhoršení komplikace vyžaduje korekci léčebného režimu, protože většina léků se vylučuje ledvinami. Pacienti musí zrušit metformin a vildagliptin, snížit dávku akarbózy, sulfonylmočoviny, saxagliptinu, sitagliptinových přípravků. K dispozici jsou pouze glitazony, glinidy a Trazhent.
5. Poruchy jater, zejména tukové hepatózy, jsou časté u pacientů s diabetem. V tomto případě je přípravek Trazhent jediným léčivem inhibitorů DPP4, že instrukce umožňuje aplikaci bez omezení. To platí zejména u starších pacientů s vysokým rizikem hypoglykemie.

Při zahájení podávání přípravku Trazhenty lze očekávat, že glykovaný hemoglobin se sníží o přibližně 0,7%. V kombinaci s metforminem jsou výsledky lepší - asi 0,95%. Hodnocení lékařů naznačuje, že léčivo je stejně účinné u pacientů s diagnostikovaným diabetes mellitus a se zkušeností více než 5 let. Studie prováděné po dobu 2 let ukázaly, že účinnost přípravku Trazent se časem nezmenšuje.

Jak je droga

Hormonální hormony se přímo podílejí na snížení hladiny glukózy na fyziologickou úroveň. Jejich koncentrace se zvyšuje v závislosti na vstupu glukózy do cév. Výsledkem práce inkretinů je zvýšení syntézy inzulínu, snížení glukagonu, což způsobuje pokles glykémie.

Inkretin je rychle zničen speciálními enzymy DPP-4. Lék Trazhent schopný komunikovat s těmito enzymy, zpomalit jejich práci, a proto prodloužit životnost inkretinů a zvýšit uvolňování inzulinu do krve během diabetu.

Nepochybnou výhodou přípravku Trazhenty je odstranění účinné látky hlavně z žluče střeva. Podle pokynů nevstupuje do moči více než 5% linagliptinu, je ještě méně metabolizováno v játrech.

Podle recenzí diabetiků jsou Trazents:

• užívání drogy jednou denně;
• jedna dávka je předepsána pro všechny pacienty;
• úprava dávky se nevyžaduje u onemocnění jater a ledvin;
• Tažení nepotřebují další prohlídky pro schůzku;
• lék není toxický pro játra;
• dávka se při léčbě přípravkem Trazhenty nezmění jinými léky;
• léková interakce linagliptin téměř nezmenšuje jeho účinnost. Pro diabetiky je to důležité, protože musí současně užívat několik léků.

Dávkování a uvolnění

Přípravek Trazhent je k dispozici ve formě hlubokých červených pilulků. K ochraně proti padělání je na jedné straně vymačkaný prvek značky výrobce, skupina společností Beringer Ingelheim, a na druhé straně symboly D5.

Tableta je ve fóliovém krytu a jeho rozdělení na části není k dispozici. V balení prodávaném v Rusku 30 tablet (3 blistry po 10 ks). Každá tableta Trazherenta obsahuje linagliptinum 5 mg, škrob, mannitol, stearan hořečnatý, barviva. Návod k použití poskytuje kompletní seznam pomocných komponent.

Návod k použití

V případě diabetes mellitus je doporučená denní dávka 1 tableta. Můžete ho vypít kdykoli, bez ohledu na jídlo. Pokud lék Trazhent jmenuje kromě metforminu, jeho dávka zůstává stejná.

Pokud vám chybí pilulka, můžete ji užít ve stejný den. Konzumace pití Trazent ve dvojnásobné dávce je zakázána, i když v předvečer recepce nebylo zapomenuto.

Při podávání společně s glimepiridem, glibenklamidem, gliklazidem a analogy je možná hypoglykémie. Abyste se jim vyhnuli, Trazhentu pije jako dříve a sníží dávku jiných léků, dokud nedosáhne normoglykemie. Po dobu nejméně tří dnů od začátku příjmu potřebují Trazents akcelerovanou kontrolu glukózy, protože účinek léku probíhá postupně. Podle hodnocení se po výběru nové dávky frekvence a závažnost hypoglykemie stává méně než před zahájením léčby přípravkem Trazent.

Možné lékové interakce podle pokynů:

Instrukce k použití přípravku Trazhent

Mezi hypoglykemickými látkami uvedenými v radaru (registru léků) je lék zvaný Trazhent.

Používá se k potírání diabetu.

Pacienti by měli znát své základní charakteristiky, aby nedošlo k náhodnému poškození jejich zdraví.

Obecné informace, složení a formulář pro uvolnění

Nástroj patří do hypoglykemické skupiny. Jeho použití se provádí pouze na lékařský předpis a za přítomnosti přesných instrukcí od lékaře. V opačném případě existuje riziko výrazného snížení hladiny glukózy v krvi, která je plná vývoje hypoglykemického stavu.

Produkce drogy se zabývá Německem. Jeho INN (mezinárodní nechráněný název) - Linagliptin (z hlavní složky léku).

V prodeji existuje pouze jedna forma tohoto léku - tablety. Před použitím jej přečtěte.

Formou uvolnění tohoto léku jsou tablety. Jejich základem je látka linagliptin, která je obsažena v každé jednotce léčiva v množství 5 mg.

Dále obsahuje lék:

• kukuřičný škrob;
• copovidon;
• mannitol;
• oxid titaničitý;
• makrogol;
• mastek;
• stearát hořečnatý.

Tyto látky slouží k tvarování tablet.

Uvolnění léčivého přípravku je prováděno v baleních, kde jsou tablety umístěny v množství 30 kusů. Každá jednotka léčiva má kulatý tvar a světle červenou barvu.

Trakce se vyznačuje hypoglykemickým účinkem. Pod svým vlivem se zvyšuje produkce inzulínu, čímž dochází k neutralizaci glukózy.

Vzhledem k tomu, že linagliptin se rychle rozštěpí, je krátkodobý účinek charakteristický pro přípravek. Velmi často se tento přípravek používá v kombinaci s metforminem, čímž se zvyšují jeho vlastnosti.

Aktivní složka je charakterizována rychlou absorpcí a dosahuje svého maximálního účinku přibližně 1,5 hodiny po podání pilulky. Rychlost jeho působení není ovlivněna příjmem potravy.

Lignagliptin se bezvýhradně váže na bílkoviny v krvi, téměř nevytváří metabolity. Část se vylučuje ledvinami spolu s močí, ale většinou se látka vylučuje střevem.

Indikace a kontraindikace

Indikace pro předepisování trazie je diabetes mellitus typu 2.

Může být použit různými způsoby, například:

• monoterapie (pokud má pacient metforminovou intoleranci nebo kontraindikace pro jeho použití);
• léčba v kombinaci s léky metforminem nebo sulfonylmočovinou (pokud jsou tyto léky samostatně neúčinné);
• užívání léku s deriváty metforminu a sulfonylmočoviny současně;
• kombinace s látkami obsahujícími inzulín;
• komplexní terapii s použitím velkého množství léků.

Výběr konkrétní metody je ovlivněn charakteristikami klinického obrazu a vlastností organismu.

Existují případy, kdy je zakázáno užívat přípravek Trazhentoy, přestože existují důkazy.

Patří sem:

• diabetes typu 1;
• ketoacidóza;
• nesnášenlivost;
• věk mladší 18 let;
• gestace;
• kojení.

Za těchto okolností by měl být lék nahrazen bezpečnějším.

Návod k použití

Tyto tablety používejte pouze uvnitř sklenicí vody. Stravování nemá vliv na jeho účinnost, takže můžete lék vypít kdykoliv.

Lékař by měl stanovit optimální dávku léku analýzou jednotlivých charakteristik a klinického obrazu.

Není-li to výslovně uvedeno, doporučuje pacientovi pravidelný plán schůzek. Obvykle je to 1 tableta (5 mg) denně. Dávku upravte pouze v případě potřeby.

Je velmi důležité, aby byl lék užíván přibližně ve stejnou dobu. Ale k pití dvojnásobné dávky drogy, pokud by čas nebyl, by nemělo být.

Video přednáška o antidiabetických léčivech pro léčbu diabetu 2. typu:

Zvláštní pacienti a indikace

Užívání léků by mělo být předepsáno pouze lékařem, a to nejen kvůli kontraindikaci. Někteří pacienti potřebují speciální léčbu a péči.

Patří sem:

1. Děti a mládež. Tělo lidí mladších 18 let je zranitelnější a citlivější vůči účinkům drog. Z tohoto důvodu se přípravek Trazent nepoužívá k léčbě.
2. Starší lidé. Účinek linagliptinu na starší lidi, kteří nemají výrazné narušení tělesné práce, se neliší od účinků na ostatní pacienty. Proto mají obvyklou terapii.
3. Těhotné ženy. Není známo, jak tento lék ovlivňuje porod dítěte. Aby se zabránilo nežádoucím důsledkům pro budoucí matky, lék není předepsán.
4. Péče o matku. Podle výzkumu účinná látka léku proniká do mateřského mléka, takže může ovlivnit dítě. V této souvislosti je kontraindikováno po dobu krmení užívání trazentů.

Všechny ostatní skupiny pacientů podléhají obecným pokynům.

Při léčbě diabetu je velmi důležité zvážit stav jater a ledvin. Léčiva snižující hladinu cukru mají silný účinek především na tyto orgány.

Pro finanční prostředky společnosti Trazhent jsou uvedeny následující pokyny:

1. Onemocnění ledvin. Linagliptin neovlivňuje ledviny a neovlivňuje jejich funkci. Proto přítomnost takových problémů nevyžaduje odmítnutí léku nebo korekci jeho dávkování.
2. Abnormality jaterní funkce. Neexistuje žádný patologický účinek na játra aktivní složkou. To umožňuje těmto pacientům používat léčivý přípravek podle obvyklých pravidel.

Nicméně bez jmenování specializovaného léku je nežádoucí používat. Nedostatek lékařských znalostí může způsobit nesprávné činnosti, což má za následek vážné ohrožení zdraví.

Nežádoucí účinky a předávkování

Použití praktikantů může způsobit vznik nežádoucích příznaků, které se nazývají vedlejší účinky. To je způsobeno reakcí těla na drogu. Někdy nejsou vedlejší účinky nebezpečné, protože jsou mírné.

V ostatních případech mohou značně poškodit zdraví pacienta. V tomto ohledu musí lékaři naléhavě zrušit léčbu a přijmout opatření k neutralizaci negativního účinku.

Nejčastější příznaky, jako jsou:

• hypoglykemie;
• pankreatitida;
• závratě;
• bolesti hlavy;
• přibývání na váze;
• kašel;
• nazofaryngitida;
• kopřivka.

Pokud se vyskytne některá z těchto stavů, měli byste se poradit se svým lékařem, abyste zjistili, jak nebezpečná je přítomnost. Přijetí akce samo o sobě nestojí za to, protože můžete ještě více ublížit.

Neexistují žádné informace o případů předávkování. Při užívání léku, dokonce i ve velmi velké dávce, nebyly žádné komplikace. Předpokládá se však, že použití velkého množství linagliptinu může způsobit hypoglykemický stav s různou závažností. Odborník, který potřebuje nahlásit problém, mu pomůže vypořádat se s ním.

Interakce s jinými léky

Účinky většiny léků se mohou lišit v závislosti na současném užívání s jinými prostředky. Proto je nutné vědět, které léky vyžadují zvláštní opatření, když jsou vzájemně kombinovány.

Stážista nemá významný vliv na účinnost jiných prostředků.

Při přijetí s takovými prostředky dochází k drobným změnám:

Tyto změny se však považují za nepatrné a jejich příjem nevyžaduje korekční dávky.

Proto je přípravek Trazhent bezpečným lékem pro komplexní terapii. Současně není možné vyloučit možná rizika způsobená individuálními charakteristikami pacienta, proto je třeba opatrnosti.

Pacient by neměl skrývat od lékaře použití jakýchkoli léků, protože to dává odborníkovi správný názor.

Analogové přípravky

Hodnocení lékařů a pacientů o tomto léku je nejčastěji pozitivní. Někdy je však nutné drogu zrušit a vybrat jinou látku, která ji nahradí. To může být způsobeno různými důvody.

Pojiva mají analogy vytvořené na základě stejné účinné látky, stejně jako synonymní léky, které mají jiné složení, ale mají podobný účinek. Z nich většinou zvolí lék na další terapii.

Následující produkty jsou považovány za nejznámější:

Pro výběr analogu je nutné konzultovat lékaře, protože nezávislý výběr léku může negativně ovlivnit stav. Navíc analógy mají kontraindikace a přenášení pacienta z jednoho léku na jiný vyžaduje dodržování určitých pravidel.

Názor pacientů

Recenze léku Trazhent většinou pozitivní - prostředek dobře snižuje cukr, ale někteří zaznamenali vedlejší účinky a poměrně vysokou cenu léku.

Začal jsem užívat trazentu před 3 měsíci. Líbí se mi výsledek. Nezjistili žádné vedlejší účinky a cukr je udržován v dobrém stavu. Lékař také doporučil dietu, ale vždy ji neumím sledovat. Ale i po jídle nevyřešených produktů můj cukr vzrůstá poměrně málo.

Lékař mi předepsal tento lék před více než rokem. Zpočátku bylo všechno v pořádku, cukr byl normální a nebyly žádné komplikace. A pak jsem začal mít bolesti hlavy, neustále chtěl spát, začal jsem se rychle unavit. Trpěl jsem několik týdnů a požádal jsem lékaře, aby předepsal další lék. Pravděpodobně mi Trazent nevyhovuje.

Po dobu 5 let, během které jsem léčil diabetes, jsem musel vyzkoušet spoustu drog. Trakce se týká těch nejlepších. Dobře udržuje normální ukazatele glukózy, nezpůsobuje nežádoucí účinky, zlepšuje pohodu. Nevýhodou této skutečnosti je vysoká cena - lék je předepsán průběžně a nikoliv na krátkém kurzu. Ale pokud si někdo může dovolit takovou léčbu, nebude to litovat.

K léčbě mého diabetu jsem užíval Siofor. Byl mi v pohodě, ale diabetes byl komplikován rozvojem nefropatie. Lékař nahradil Siofor Trazent. Cukr snižuje toto nápravu velmi efektivně. Na začátku léčby se někdy objevily závratě a slabost, ale pak prošly. Zjevně je tělo zvyklé a přizpůsobené. Teď se cítím skvěle.

Stejně jako většina hypoglykemických přípravků lze tento lék koupit pouze tehdy, pokud máte lékařský předpis. To je způsobeno riziky, která vznikají při jeho užívání. Trazhentu si můžete koupit v každé lékárně.

Lék je mezi poměrně drahými léky. Cena se pohybuje od 1 400 do 1 800 rublů. V některých městech a regionech se může nacházet za nižší nebo vyšší cenu.

Trainee

Tablety, potažené filmem, světle červené barvy, kulaté, bikonvexní, se zkosenými hranami, s rytinou symbolu společnosti na jedné straně a rytím "D5" - na druhém.

Pomocné látky: mannitol - 130,9 mg, předželatinovaný škrob - 18 mg, kukuřičný škrob - 18 mg, copovidon - 5,4 mg, stearan hořečnatý - 2,7 mg.

Složení pláště filmu: Opadry růžový (02F34337) - 5 mg (hypromelosa 2910 - 2,5 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,25 mg, mastek - 0,875 mg, makrogol 6000 - 0.25 mg, červený oxid železa (E172).

7 kusů - Al / Al blistry (2) - kartonové obaly.
7 kusů - Al / Al blistry (4) - kartonové obaly.
7 kusů - Al / Al blistry (8) - kartonové obaly.
10 ks. - Al / Al blistry (3) - kartonové obaly.

Linagliptin je inhibitor enzymu dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4), který se podílí na inaktivaci inkretinových hormonů - glukagonu podobný peptid typu 1 (GLP-1) a gastrický inhibiční polypeptid (GIP). Tyto hormony jsou rychle zničeny enzymem DPP-4. Oba inkretiny se podílejí na udržování koncentrace glukózy na fyziologické úrovni. Bazální koncentrace GLP-1 a HIP jsou během dne nízké, ale rychle se zvyšují v závislosti na příjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšují biosyntézu inzulínu a jeho sekreci pankreatickými beta-buňkami při normální nebo zvýšené koncentraci glukózy v krvi. Navíc GLP-1 snižuje sekreci glukagonu pankreatickými α-buňkami, což vede ke snížení tvorby glukózy v játrech. Linagliptin je aktivně spojen s enzymem DPP-4 (spojení je reverzibilní), což způsobuje stálé zvyšování koncentrace inkretinů a dlouhodobou udržení jejich aktivity. Trakce zvyšuje sekreci inzulínu závislou na glukóze a snižuje sekreci glukagonu, což vede k normalizaci hladiny glukózy v krvi. Linagliptin selektivně váže na enzym DPP-4, a má 10 000 krát vyšší selektivitu pro DPP-4 ve srovnání s enzymy dipeptilpeptidazy-8 nebo dipeptilpeptidazy-9 in vitro.

V klinických studiích, kde použité linagliptin jako monoterapie, kombinované léčby s metforminem, kombinační terapii s sulfonylmočoviny, kombinační terapii s inzulínem, kombinační léčby s metforminem a sulfonylmočovinou, kombinační terapii s pioglitazonem, kombinované léčby s metforminem a pioglitazon, kombinované terapie Metformin ve srovnání s glimepiridem vykazoval statisticky významný pokles glykovaného hemoglobinu (HbA_1c) a snížení plazmatické glukózy na prázdný žaludek.

Použití linagliptinu u pacientů s těžkým renálním selháním, kteří dostávali odpovídající základní hypoglykemickou léčbu

V klinických studiích, kde linagliptin používají kromě základního hypoglykemického terapie (včetně inzulínu, sulfonylmočovin, glinidy a pioglitazon) bylo prokázáno statisticky významné snížení glykosylovaného hemoglobinu HbA_1c (0,59% ve srovnání s placebem, výchozí HbA_1c představovalo přibližně 8,2%).

Použití linagliptinu jako monoterapie a jako součásti počáteční kombinované léčby metforminem u pacientů s nově diagnostikovaným diabetem mellitus 2. typu (s těžkou hyperglykemií)

V klinických studiích bylo prokázáno, že jak monoterapie s linagliptinem, tak kombinovaná léčba s linagliptinem a metforminem vedla k statisticky významnému snížení glykosylovaného hemoglobinu (HbA_1c) o 2,0% a 2,8% (počáteční hodnota HbA_1c byl 9,9% a 9,8%). Rozdíl indikace léčby 0,8% (95% CI: -1,1 až -0,5) je počáteční výhody kombinované terapie přes linagliptinom a metforminem monoterapie linagliptinom (p 14C] zdravým dobrovolníkům vylučovány asi 85% dávky (80% přes střeva a ledviny 5%) s CC přibližně 70 ml / min.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Jaterní nedostatečnost. U pacientů s mírným, středně závažným a závažným selháním jater (podle klasifikace Child-Pugh) byly průměrné hodnoty AUC a C_max Linagliptin po opakovaném podání v dávce 5 mg byl podobný odpovídajícím hodnotám u srovnatelných zdravých jedinců. Změny dávkování linagliptinu u pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou jaterní nedostatečností nejsou nutné.

BMI. Změny dávkování linagliptinu v závislosti na BMI se nevyžadují.

Paul Změny dávkování linagliptinu v závislosti na pohlaví se nevyžadují.

Starší pacienti. Změny linagliptina dávkování podle věku není nutná jako je věk neměl klinicky významný účinek na farmakokinetiku linagliptina podle analýzy populační farmakokinetiky provedené v klinických studiích. U starších pacientů (ve věku 65-80 let) a u mladších pacientů byly plazmatické koncentrace linagliptinu srovnatelné.

Děti Farmakokinetika linagliptinu u dětí nebyla studována.

Závod Změny dávkování linagliptinu v závislosti na rase se nevyžadují. Závod žádný významný účinek na plazmatické koncentrace linagliptina Podle kombinované analýze dat získaných v farmakokinetických bělošských pacientů, pacientů hispánští černochů a pacientů asijské rasy. Dále bylo zjištěno, podobnost farmakokinetických vlastnostech linagliptina ve zvláštních šetřeních prováděných na zdravých bělošských dobrovolníků a lidí v Japonsku a Číně, stejně jako u pacientů Afroameričanů s diabetem 2. typu.

Diabetes 2. typu:

- jako monoterapie u pacientů s nedostatečnou kontrolou glykémie pouze na pozadí diety a cvičení, s intolerancí na metformin nebo kontraindikací k jejímu použití v důsledku selhání ledvin;

- jako dvoukomponentní kombinovanou léčbu s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny nebo thiazolidindionem v případě selhání dietní terapie, cvičení a monoterapie těmito léky;

- jako tříkomponentní kombinovaná terapie s deriváty metforminu a sulfonylmočoviny v případě neúčinnosti dietní terapie, cvičení a kombinované léčby těmito léky;

- jako kombinační terapie s dvousložkovým nebo vícesložkové inzulínové terapie inzulínem, metforminem a / nebo pioglitazon a / nebo sulfonylmočovin v případě špatné stravovací návyky, cvičení a kombinované terapie s těmito léky.

- přecitlivělost na jakoukoli složku léčiva;

- diabetes mellitus typu 1;

- období kojení (kojení);

- věk dětí do 18 let.

- pankreatitida v dějinách;

- pacienti starší 80 let;

- použití v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a / nebo inzulínem.

Vezměte dovnitř. Doporučená dávka je 5 mg (1 tableta) 1 denně / den. Při podávání s metforminem se linagliptin užívá současně s metforminem, přičemž se zachová dříve předepsaná dávka metforminu.

Pokud se linagliptin používá v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a / nebo inzulinu, je možné snížit dávku sulfonylmočoviny nebo derivátů inzulinu, aby se snížilo riziko hypoglykemie.

Přípravek Trazhent lze užívat bez ohledu na jídlo kdykoliv během dne.

Opatření k vynechání jedné nebo více dávek léku: při přeskakování dávky by měl pacient užívat lék, jakmile si vzpomene. Neměli byste užívat jednu dávku v jeden den.

U pacientů s renální insuficiencí není úprava dávky linagliptinu nutná.

U pacientů s poruchou funkce jater není úprava dávky linagliptinu nutná, nicméně klinické zkušenosti s těmito pacienty jsou nedostatečné.

U starších pacientů není úprava dávky nutná. Klinické zkušenosti u pacientů starších 80 let jsou však omezené, takže léčba takových skupin pacientů by měla být prováděna s opatrností.

Frekvence nežádoucích účinků s dávkou 5 mg linagliptinu byla podobná frekvenci nežádoucích účinků u placeba.

U pacientů, kteří dostávali placebo (4,3%), bylo ukončení léčby v důsledku nežádoucích účinků vyšší než ve skupině léčené linagliptinem 5 mg (3,4%).

Nežádoucí účinky pozorované u pacientů léčených linagliptin monoterapii a kombinované terapie s jinými antidiabetiky v placebem kontrolovaných studiích jsou uvedeny v následující tabulce (nežádoucí reakce byly klasifikovány podle orgánů a systémů v souladu s přednostní v terminologii MedDRA), což naznačuje jejich absolutní frekvencí. Kategorizace frekvence nežádoucích účinků: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 až <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabulka Klasifikace nežádoucích účinků podle typu a četnosti výskytu

Bezpečnostní profil kombinované léčby s linagliptinem, metforminem a pioglitazonem byl srovnatelný s bezpečnostním profilem s linagliptinem v monoterapii, kombinovanou terapií s linagliptinem a metforminem a kombinovanou léčbou s linagliptinem a pioglitazonem.

Během kontrolovaných klinických studií u zdravých dobrovolníků byla jednorázová dávka linagliptinu v dávce 600 mg (120násobek doporučené dávky) dobře tolerována. Zkušenosti s použitím dávky linagliptinu vyšší než 600 mg, č.

Léčba: v případě předávkování se doporučuje používat obvyklé podpůrné opatření, například odstranění neabsorbovaného léčiva z gastrointestinálního traktu, provádění klinického sledování a symptomatické léčby.

Vyhodnocení interakcí in vitro

Linagliptin je slabým konkurenčním inhibitorem izoenzymu CYP3A4.

Linagliptin neinhibuje jiné izoenzymy CYP a není jejich indukčním činidlem.

Linagliptin je substrát pro P-glykoprotein a inhibuje transport digoxinu do malého rozsahu zprostředkovaného P-glykoproteinem.

Vyhodnocení interakcí léků in vivo

Linagliptin žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku metformin, glibenklamid, simvastatin, pioglitazon, warfarinu, digoxinu, a orální antikoncepční přípravky, který je uveden v podmínkách in vivo, a je založena na nízké kapacitě linagliptina způsobit lékové interakce s substráty pro CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glykoprotein a transportní molekuly organických kationtů.

Metformin. Kombinované použití metforminu (s opakovanými dávkami denní příjem 850 mg 3 x / den) a linagliptina 10 mg 1 x / den (výše terapeutické dávce) zdravým dobrovolníkům nevedla ke klinicky významným změnám farmakokinetiky linagliptina nebo metforminem. Linagliptin tedy není inhibitorem transportu organických kationtů.

Deriváty sulfonylmočoviny. Farmakokinetika linagliptinu (5 mg) se nezměnila při použití spolu s glibenklamidem (jednorázová dávka glyburidu 1,75 mg) a opakovaným podáním linagliptinu perorálně (5 mg). Bylo však zaznamenáno klinicky nevýznamné snížení hodnot AUC a C._max glibenclamidu o 14%. Vzhledem k tomu, že glibenklamid je metabolizován hlavně CYP2C9, tato data rovněž podporuje závěr, že linagliptin není inhibitorem CYP2C9. Neočekávají se žádné klinicky významné interakce s jinými deriváty sulfonylmočoviny (například glipizidem a glimepiridem), které jsou stejně jako glibenklamid metabolovány hlavně CYP2C9.

Thiazolidindion. Kombinované použití několika dávkách linagliptina 10 mg / den (nad terapeutické dávky) a pioglitazon 45 mg / den (opakovaná dávka), která je substrátem pro CYP2C8 a CYP3A4, neměl klinicky významný účinek na farmakokinetiku linagliptina nebo pioglitazon nebo aktivní metabolity pioglitazonu. To naznačuje, že linagliptin in vivo není inhibitorem metabolismu zprostředkovaným CYP2C8 a potvrzuje závěr, že neexistuje významný inhibiční účinek linagliptinu in vivo na CYP3A4.

Ritonavir Kombinované použití linagliptina (jediná orální dávka 5 mg) a ritonavir (vícenásobné požití 200 mg) aktivního inhibitoru P-glykoproteinu a izoenzymem CYP3A4, zvýšené hodnoty AUC a C_max linagliptin přibližně 2krát a 3krát. Tyto změny ve farmakokinetice linagliptinu však nebyly považovány za významné. Proto se neočekává klinicky významná interakce s jinými inhibitory P-glykoproteinu a CYP3A4 a změna dávky se nevyžaduje.

Rifampicin. Opakované kombinované použití linagliptinu a rifampicinu, aktivního induktoru P-glykoproteinu a izoenzymu CYP3A4, vedlo ke snížení hodnot AUC a C_max linagliptinu o 39,6% a 43,8% a snížení inhibice bazální aktivity dipeptidylpeptidázy-4 přibližně o 30%. Předpokládá se tedy, že klinická účinnost linagliptinu, která se používá v kombinaci s aktivním induktorem P-glykoproteinu, bude zachována, ačkoli se nemusí plně projevit.

Digoxin. Kombinované opakované použití linagliptinu (5 mg / den) a digoxinu (0,25 mg / den) u zdravých dobrovolníků neovlivnilo farmakokinetiku digoxinu. Proto linagliptin in vivo není inhibitorem transportu zprostředkovaným P-glykoproteinem.

Warfarin. Linagliptin, se opakovaně aplikuje v dávce 5 mg / den, neměnil farmakokinetiku warfarinu, která je substrátem pro CYP2C9, což ukazuje na schopnost linagliptina absence inhibovat CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, aplikovat opakovaně u zdravých dobrovolníků při dávce 10 mg / den (viz výše terapeutické dávce) má minimální vliv na farmakokinetické parametry simvastatinu, což je citlivý substrát pro CYP3A4. Po užívání linagliptinu v dávce 10 mg spolu se simvastatinem, užívaným v denní dávce 40 mg po dobu 6 dnů, se hodnota AUC simvastatinu zvýšila o 34% a hodnota C_max - o 10%. Linagliptin je proto slabým inhibitorem metabolismu zprostředkovaného CYP3A4. Změny dávky při podávání s léčivy, které jsou metabolizovány za účasti CYP3A4, se považují za nevhodné.

Perorální antikoncepce. Kombinované užívání linagliptinu 5 mg s levonorgestrem nebo ethinylestradiolem nemění farmakokinetiku těchto léčiv.

Použití přípravku Trazhent je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus 1. typu nebo při léčbě diabetické ketoacidózy.

Incidence hypoglykemie v případě použití linagliptinu jako monoterapie byla srovnatelná s placebem.

V klinických studiích se uvádí, že výskyt hypoglykémie v případě linagliptina v kombinaci s léky, které se předpokládá, že nezpůsobí hypoglykémii (metformin, derivátů thiazolidindionu), byla podobná odpovídající placebo.

Je známo, že deriváty sulfonylmočoviny a inzulín způsobují hypoglykemii. Proto v případě linagliptinu v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a / nebo inzulinu je třeba postupovat opatrně. V případě nutnosti je možné snížit dávku sulfonylmočoviny nebo derivátů inzulinu.

Linagliptin nezvyšuje riziko vývoje kardiovaskulárních onemocnění.

Linagliptin v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými léky byl použit u pacientů se závažným selháním ledvin.

Linagliptin poskytl významné snížení koncentrace glykovaného hemoglobinu a koncentrace glukózy nalačno.

Používání linagliptinu u pacientů starších 70 let

Použití linagliptinu vedlo k významnému snížení glykosylovaného hemoglobinu A (HbA_1c) (0,64% ve srovnání s placebem, základní HbA_1c přibližně 7,8%). Použití linagliptinu také vedlo k významnému snížení plazmatické glukózy nalačno. Klinické zkušenosti u pacientů starších 80 let jsou však omezené, takže léčba takových skupin pacientů by měla být prováděna s opatrností.

Léčba linagliptinem nevede ke zvýšení kardiovaskulárního rizika. Primární koncový bod (kombinace frekvence výskytu nebo doby držel až do prvního výskytu kardiovaskulárních úmrtí, nefatální infarkt myokardu, nefatální cévní mozkové příhody nebo hospitalizace pro nestabilní anginu pectoris) bylo dosaženo u pacientů léčených linagliptin o něco méně, než kombinované skupině pacientů, kteří dostávali aktivní přípravky srovnání a placeba (relativní riziko 0,78; 95% interval spolehlivosti 0,55; 1,12).

Zkušenosti po uvedení na trh

U pacientů užívajících linagliptin byly hlášeny případy akutní pankreatitidy. Pokud je podezření na pankreatitidu, je třeba léčbu přerušit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Studie vlivu léčiva na schopnost řídit vozidla a mechanismy nebyly provedeny. Nicméně, vzhledem k možnému rozvoji hypoglykémie (což se může projevit v podobě bolesti hlavy, ospalost, slabost, závratě, zmatenost, podrážděnost, hlad, palpitace, pocení, panické záchvaty), a to zejména při užívání linagliptina v kombinaci se sulfonylmočovinou a / nebo inzulínu, je třeba věnovat zvláštní pozornost při řízení vozidel a strojů.

Použití linagliptinu během těhotenství a během kojení je kontraindikováno.

Údaje získané v předklinických studiích u zvířat indikují uvolňování linagliptinu a jeho metabolitu v mateřském mléce. Riziko expozice novorozencům a dětem během kojení není vyloučeno.

V případě nutnosti je třeba přerušit laktaci linagliptinem během laktace.